Lozap AM - Arahan Penggunaan, Tablet 5 + 50 Dan 5 + 100 Mg, Harga

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Lozap AM

Lozap AM: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Lozap AM

Kod ATX: C09DB06

Bahan aktif: amlodipine (Amlodipine) + losartan (Losartane)

Pengilang: Hanmi Pharm. Co., Ltd. (Hanmi Pharm. Co., Ltd) (Republik Korea)

Penerangan dan foto dikemas kini: 2018-29-11

Harga di farmasi: dari 243 rubel.

Beli

Lozap AM adalah ubat antihipertensi gabungan.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet bersalut filem: biconvex, bujur; dos 5 mg + 50 mg - hampir putih atau putih, di satu sisi dengan ukiran "AT1"; dos 5 mg + 100 mg - merah jambu atau merah jambu pucat, di satu sisi dengan ukiran "AT2" (10 pcs. dalam lepuh, 300 pcs. dalam botol polietilena; dalam kotak kadbod 1 atau 3 lepuh, atau 1 botol dan arahan penggunaan Lozap AM).

1 tablet mengandungi:

• bahan aktif: amlodipine camsylate - 7.84 mg (yang bersamaan dengan 5 mg amlodipine), kalium losartan - 50 mg atau 100 mg;
• komponen tambahan: pati natrium karboksimetil, butylhydroxytoluene, selulosa mikrokristalin, K30 povidone, manitol, magnesium stearat, crospovidone;
• shell filem: hyprolose, talc, hypromellose, titanium dioxide; tambahan untuk dos 5 mg + 100 mg - pewarna besi oksida kuning dan besi oksida merah.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Lozap AM adalah ubat gabungan antihipertensi yang merangkumi penyekat saluran kalsium perlahan (BMCC) dan antagonis reseptor angiotensin II (ARA II). Menurut hasil kajian di mana sukarelawan yang sihat mengambil bahagian, Lozap AM dalam dos 5 mg + 50 mg dan 5 mg + 100 mg adalah bio setara dengan penggunaan gabungan amlodipine kamzilate dan losartan kalium yang sesuai dalam bentuk sediaan yang berasingan.

Juga didapati bahawa tablet Lozap AM, di mana amlodipine camsylate terkandung dalam dosis 5 mg, bio setara dengan tablet amlodipine besylate dalam dos yang sama.

Mekanisme tindakan ubat Lozap AM

Komponen aktif Lozap AM - amlodipine (CCB) dan losartan (ARA II) - mempunyai mekanisme tindakan pelengkap yang bertujuan untuk meningkatkan kawalan tekanan darah (BP) pada pesakit dengan hipertensi arteri (AH). Losartan menghalang kesan vasokonstriktor angiotensin II dan pembebasan aldosteron yang disebabkan oleh terakhir dengan secara selektif menghalang pengikatan angiotensin II ke reseptor AT ₁. Amlodipine tergolong dalam vasodilator arteri periferal dan bertindak secara langsung pada otot licin dinding vaskular, yang menyebabkan penurunan daya tahan periferal mereka dan penurunan tekanan darah.

Angiotensin II menunjukkan kesan vasoconstrictor (vasoconstrictor) yang kuat, dan merupakan hormon aktif utama sistem renin-angiotensin-aldosteron (RAAS) dan faktor patofisiologi hipertensi yang penting. Dengan mengikat reseptor AT _{1 yang} dilokalisasikan dalam tisu otot licin vaskular, ginjal, kelenjar adrenal dan jantung, angiotensin II memberikan vasokonstriksi dan pembebasan aldosteron ke dalam aliran darah. Hormon ini juga menyebabkan percambahan sel otot licin.

Losartan, ahli kumpulan antagonis ARA II selektif (AT _1- reseptor), menunjukkan keberkesanan yang tinggi apabila diambil secara lisan. Bahan ini dan metabolit karboksilat aktifnya (E-3174) secara in vitro dan in vivo menekan semua kesan penting angiotensin II, tanpa mengira jalan atau sumber sintesisnya. Losartan secara selektif mengikat reseptor AT ₁, sementara ia tidak mengikat atau menghalang reseptor hormon dan saluran ion lain yang mengatur aktiviti sistem kardiovaskular (CVS). Juga, komponen aktif tidak mempengaruhi fungsi enzim penukar angiotensin (ACE) - kininase II, yang tidak aktifkan bradykinin. Oleh itu, tindakan losartan tidak berkaitan dengan kesan yang berkaitan secara langsung dengan sekatan AT ₁-penerima (termasuk penampilan edema).

Amlodipine adalah turunan dihydropyridine, antagonis ion kalsium atau BMCC, yang menghalang kemasukan transmembran ion kalsium ke dalam kardiomiosit dan sel otot licin vaskular. Berdasarkan data eksperimen dapat diandaikan bahawa bahan ini dapat mengikat pada reseptor saluran kalsium lambat dengan kawasan pengikat dihidropiriridin dan bukan dihidropiridin. Amlodipine secara selektif menghalang aliran kalsium melalui membran, pada tahap yang lebih besar, mempengaruhi sel otot licin vaskular daripada sel miokardium. Bahan tersebut tidak mempengaruhi tahap kalsium serum dalam darah.

Losartan, seperti amlodipine, menurunkan tekanan darah akibat lemahnya daya tahan periferal. Penghambatan kemasukan kalsium ke dalam sel dan pengurangan kesan vasokonstriktor yang disebabkan oleh aktiviti angiotensin II adalah mekanisme pelengkap.

Losartan (kesan farmakologi tambahan)

Losartan menghalang peningkatan tekanan darah sistolik (SBP) dan diastolik (DBP) kerana infus angiotensin II. Apabila kepekatan plasma maksimum (C _max) losartan dicapai setelah mengambil dos 100 mg, kesan angiotensin II di atas ditekan sekitar 85%, dan setelah 24 jam - masing-masing sebanyak 26–39%, setelah satu atau beberapa dos.

Penyekat pengeluaran renin oleh angiotensin II (maklum balas negatif), dihilangkan oleh losartan, menyebabkan peningkatan dalam aktiviti renin plasma (ARP) darah, yang menyebabkan peningkatan tahap angiotensin II dalam plasma. Semasa pengambilan losartan selama 6 minggu dalam dos harian 100 mg oleh pesakit hipertensi, pada masa ini zat mencapai C _max, peningkatan kepekatan plasma angiotensin II diperhatikan sebanyak 2-3 kali, dan dalam beberapa kes bahkan lebih tinggi, terutama dengan terapi selama 14 hari. Walau bagaimanapun, kesan antihipertensi dan penurunan kadar aldosteron plasma diperhatikan selepas 2 dan 6 minggu rawatan, yang menunjukkan penyekat reseptor angiotensin II yang berkesan. Setelah penamatan perjalanan pentadbiran losartan, kepekatan angiotensin II dan ARP menurun selama 3 hari ke nilai awal.

Semasa membandingkan tindakan losartan pada dos 20 dan 100 mg dengan kesan perencat ACE, didapati bahawa losartan, kerana mekanisme tindakan tertentu, menyekat kesan angiotensin I dan II, tanpa mempengaruhi bradykinin. Inhibitor ACE menekan tindak balas terhadap angiotensin I dan meningkatkan keparahan kesan yang disebabkan oleh aktiviti bradykinin, tanpa mengubah keparahan tindak balas terhadap angiotensin II, yang mengesahkan perbezaan farmakodinamik antara inhibitor ACE dan losartan.

Kesan antihipertensi losartan, tahapnya dan metabolit aktifnya dalam plasma meningkat dengan peningkatan dos ubat. Kedua-dua losartan dan metabolit aktifnya mempunyai kesan hipotensi.

Menurut data kajian yang ada di mana lelaki sihat mengambil bahagian, ketika mengambil losartan secara lisan pada dos 100 mg dengan latar belakang diet tinggi garam dan rendah, bahan tersebut tidak mempengaruhi kadar penyaringan glomerular (GFR), pecahan penyaringan dan aliran plasma buah pinggang yang berkesan. Losartan menunjukkan kesan natriuretik, yang paling ketara dengan diet rendah garam, dan juga menyebabkan peningkatan sementara dalam perkumuhan asid urik buah pinggang.

Di hadapan proteinuria (sekurang-kurangnya 2 g / 24 jam) pada pesakit hipertensi, tanpa diabetes mellitus, menerima losartan pada dos 50 mg selama 8 minggu dengan peningkatan secara beransur-ansur dalam dos harian hingga 100 mg, penurunan proteinuria (sebanyak 42%) dicatatkan, dan juga perkumuhan pecahan albumin dan imunoglobulin G (IgG). Pada pesakit kumpulan ini, pecahan penapisan juga menurun dan GFR stabil.

Pada pesakit pascamenopause dengan hipertensi, yang mengambil losartan 50 mg sehari selama 4 minggu, tidak ada kesan ubat pada tahap prostaglandin sistemik dan renal (PG).

Ubat yang diambil sebelum makan (pada waktu perut kosong), dalam dos harian hingga 150 mg, tidak menyebabkan perubahan klinikal dalam kepekatan trigliserida, kolesterol total (CS) dan kolesterol lipoprotein berkepadatan tinggi (HDL), dan juga tidak mempengaruhi kadar glukosa darah. Tindakan ejen memastikan penurunan kadar asid urik dalam darah dalam darah (biasanya kurang dari 0,4 mg / dL), yang dipertahankan semasa terapi jangka panjang.

Dalam kajian selari 12 minggu pada pesakit dengan NYHA fungsional kelas II - IV kegagalan ventrikel kiri yang menerima diuretik dan / atau glikosida jantung, losartan dibandingkan pada dos harian 2.5; 10, 25 dan 50 mg dengan kesan plasebo. Ubat dalam dos 25 dan 50 mg menunjukkan aktiviti neurohormonal dan hemodinamik positif sepanjang kajian. Losartan menyumbang kepada peningkatan indeks jantung dan penurunan tekanan baji pada kapilari pulmonari, serta melemahnya rintangan vaskular periferal total (OPSR), penurunan tekanan darah sistemik rata-rata dan denyut jantung (HR). Pada pesakit ini, kejadian hipotensi arteri bergantung pada dos. Kesan neurohormonal terdiri daripada penurunan tahap norepinefrin dan aldosteron dalam darah.

Amlodipine (kesan farmakologi tambahan)

Penggunaan amlodipine dalam dos terapeutik pada pasien dengan hipertensi menyebabkan vasodilatasi, dan sebagai akibat penurunan tekanan darah pada posisi terlentang dan berdiri. Kesan hipotensi bahan aktif ini tidak disertai dengan perubahan ketara dalam kadar denyutan jantung atau tahap katekolamin plasma semasa rawatan jangka panjang. Walaupun dengan pemberian amlodipine intravena tunggal (iv) semasa kajian, penurunan tekanan darah dan peningkatan kadar jantung diperhatikan, pemberian ubat oral secara berulang tidak menyebabkan perubahan ketara pada kadar denyutan jantung atau tekanan darah pada pesakit dengan tekanan darah normal dan dengan angina yang berlebihan.

Dengan latar belakang amlodipine oral jangka panjang 1 kali sehari, kesan antihipertensinya diperhatikan sekurang-kurangnya 24 jam. Tahap plasma zat aktif dalam darah berkorelasi dengan kesan hipotensi pada pesakit muda dan tua. Petunjuk penurunan tekanan darah semasa menggunakan amlodipine juga berkaitan dengan keparahan kenaikannya yang diperhatikan sebelum memulakan rawatan. Pada pesakit dengan DBP 105-114 mm Hg. Seni. (AH dengan keparahan sederhana) terdapat kesan antihipertensi kira-kira 50% lebih besar daripada pada pesakit dengan DBP 90-104 mm Hg. Seni. (AH keparahan ringan). Sekiranya pesakit mempunyai tekanan darah normal, perubahannya yang signifikan secara klinikal tidak dicatat.

Pada pesakit dengan hipertensi dengan latar belakang aktiviti ginjal yang normal, pemberian amlodipine dalam dos terapeutik menyebabkan penurunan daya tahan vaskular ginjal, peningkatan aliran plasma ginjal yang berkesan dan peningkatan GFR, tanpa mengubah pecahan filtrasi atau proteinuria.

Pada pesakit yang mengambil amlodipine, dengan fungsi ventrikel normal, parameter hemodinamik jantung pada waktu rehat dan semasa bersenam menunjukkan peningkatan yang tidak signifikan pada indeks jantung tanpa perubahan yang signifikan dalam kadar peningkatan tekanan pada awal fasa pengusiran darah di rongga ventrikel kiri, atau dalam volume ventrikel kiri / akhir DBP. Menurut penilaian parameter hemodinamik, bahan aktif dalam dos terapeutik tidak menunjukkan kesan inotropik negatif pada sukarelawan yang sihat, walaupun digabungkan dengan penyekat β. Pada masa yang sama, hasil yang sama diperhatikan pada pesakit dengan kegagalan jantung pada fasa pampasan atau pada pesakit yang sihat ketika menggunakan ubat yang menunjukkan kesan inotropik negatif yang nyata.

Konduksi atrioventricular (konduksi AV) atau fungsi sinoatrial node pada sukarelawan yang sihat tidak terjejas oleh amlodipine. Pemberian ejen intravena pada dos 10 mg untuk angina pectoris stabil kronik tidak banyak mempengaruhi kekonduksian AH dan HV dan tempoh pemulihan nod sinus selepas rangsangan jantung. Hasil yang sama diperhatikan pada pesakit yang menggunakan amlodipine dalam kombinasi dengan β-blocker. Dalam kajian pada pesakit hipertensi atau angina pectoris dengan gabungan amlodipine dengan β-blocker, kesan yang tidak diingini terhadap parameter elektrokardiogram (ECG) tidak diperhatikan. Pada pesakit dengan angina pectoris, penggunaan amlodipine tidak mempengaruhi selang ECG dan tidak menyebabkan tahap AV blok yang lebih besar.

Farmakokinetik

Losartan

Selepas pemberian oral, ia diserap dengan baik dan mengalami kesan saluran pertama melalui hati dengan pembentukan satu metabolit karboksilat aktif dan metabolit tidak aktif yang lain. Untuk losartan dalam bentuk tablet, ketersediaan bio sistemik sekitar 33% adalah ciri. Losartan dan metabolit aktifnya masing-masing mencapai nilai Cmax rata-rata 1 dan 3-4 jam selepas pentadbiran. Pengambilan makanan tidak memberi kesan yang signifikan secara klinikal terhadap profil kepekatan plasma suatu bahan.

Losartan dan metabolit aktifnya mengikat protein plasma (kebanyakannya dengan albumin) sekurang-kurangnya 99%. Isipadu pengedaran (V _d) losartan ialah 34 liter. Menurut kajian haiwan, bahan tersebut secara praktikal tidak melalui penghalang darah-otak (BBB). Tidak ada pengumpulan yang jelas dalam plasma losartan dan metabolit utamanya ketika menggunakan ubat dalam dos 100 mg 1 kali sehari. Oleh kerana pemberian oral losartan dalam dos hingga 200 mg, zat dan metabolit aktifnya menunjukkan farmakokinetik linier.

Apabila losartan digunakan secara intravena atau oral, kira-kira 14% dosnya diubah menjadi metabolit aktif. Selepas pemberian oral atau pemberian losartan ¹⁴ C secara intravena (dilabel dengan karbon radioaktif), radioaktiviti plasma darah disebabkan terutamanya oleh adanya losartan dan produk aktif metabolisme di dalamnya. Rata-rata, 1% daripada subjek yang dikaji mempunyai kecekapan yang tidak signifikan dalam penukaran losartan menjadi metabolit aktif. Sebagai tambahan kepada pembentukan yang terakhir, semasa transformasi metabolik losartan, dua metabolit tidak aktif secara biologi terbentuk, yang timbul daripada hidroksilasi rantai sisi butil, dan satu minor, N-2-tetrazole glukuronida.

Pelepasan plasma losartan dan metabolit aktifnya adalah sekitar 600 dan 50 ml / min, dan pelepasan ginjal masing-masing sekitar 74 dan 26 ml / min. Apabila diambil secara oral, losartan diekskresikan oleh buah pinggang tidak berubah sekitar 4% daripada dos dan dalam bentuk metabolit aktif - kira-kira 6% daripada dos. Kepekatan plasma losartan dan metabolit aktifnya dikurangkan secara berpanjangan dengan jangka hayat (T _1/2) kira-kira 2 dan 6-9 jam, masing-masing. Losartan dan metabolitnya diekskresikan oleh buah pinggang dan melalui usus dengan hempedu. Selepas pemberian oral losartan sebanyak ¹⁴ C pada lelaki, rata-rata, 35% radioaktiviti dikesan dalam air kencing dan 58% pada tinja, setelah pemberian intravena, kira-kira 43% radioaktiviti terdapat dalam air kencing dan 50% dalam tinja.

Pada hipertensi pada wanita, kepekatan plasma losartan 2 kali lebih tinggi daripada lelaki. Tahap darah metabolit aktif adalah sama pada lelaki dan wanita. Walau bagaimanapun, perbezaan farmakokinetik ini tidak mempunyai kepentingan klinikal.

Amlodipine

Dengan pemberian amlodipine secara oral dalam dos terapeutik, Cmaxnya diperhatikan selepas 6-12 jam. Ketersediaan bio mutlak adalah 64-90% daripada dos oral. Ketersediaan bio amlodipine tidak bergantung pada pengambilan makanan secara serentak.

Selama tempoh penyelidikan, didapati bahawa pada pesakit dengan hipertensi, sekitar 93% amlodipine yang beredar mengikat protein plasma darah. Apabila diambil setiap hari, kepekatan amlodipine dalam keadaan stabil (Css) dalam plasma diperhatikan selepas 7-8 hari.

Kira-kira 90% amlodipine dimetabolisme di hati menjadi metabolit yang tidak aktif, sekitar 10% daripada dos yang diambil diekskresikan oleh ginjal tidak berubah, dan 60% dalam bentuk metabolit.

Amlodipine disingkirkan dari plasma dalam dua fasa, fasa T _1/2 akhir boleh berbeza dari 30 hingga 50 jam.

Petunjuk untuk digunakan

Lozap AM disyorkan untuk rawatan hipertensi sekiranya terapi kombinasi ditunjukkan untuk pesakit.

Kontraindikasi

Mutlak:

• umur sehingga 18 tahun;
• kehamilan dan penyusuan;
• kegagalan hati yang teruk (lebih daripada 9 mata pada skala Child-Pugh);
• kejutan (termasuk kardiogenik);
• hipotensi arteri yang teruk (SBP kurang daripada 90 mm Hg);
• kegagalan jantung yang tidak stabil secara hemodinamik selepas infark miokard akut;
• penyumbatan saluran aliran keluar ventrikel kiri (termasuk stenosis aorta teruk);
• gangguan fungsi ginjal, dengan pelepasan kreatinin (CC) di bawah 20 ml / min, atau keperluan untuk rawatan hemodialisis;
• penggunaan gabungan dengan aliskiren, atau agen yang mengandung aliskiren, pada pesakit diabetes mellitus dan / atau gangguan fungsi ginjal (GFR di bawah 60 ml / min / 1,73 m ²);
• hipersensitiviti terhadap mana-mana penyusun ubat.

Relatif (gunakan tablet Lozap AM diperlukan dengan sangat berhati-hati):

• kardiomiopati obstruktif hipertrofik;
• kegagalan jantung dengan gangguan buah pinggang yang teruk atau aritmia yang mengancam nyawa (kerana kekurangan pengalaman yang mencukupi dengan losartan);
• penyakit jantung iskemia (PJK), penyakit serebrovaskular (kerana penurunan tekanan darah yang ketara dapat menyebabkan perkembangan infark miokard atau strok);
• angina tidak stabil atau infark miokard;
• kegagalan jantung yang teruk (NYHA fungsional kelas III - IV);
• hipotensi arteri;
• sindrom sinus sakit (SSS);
• stenosis aorta / mitral;
• stenosis arteri ginjal bersendirian atau stenosis bilateral arteri ginjal (losartan boleh menyebabkan peningkatan tahap urea dalam darah dan kepekatan kreatinin serum);
• kegagalan buah pinggang;
• keadaan selepas pemindahan buah pinggang (kerana kekurangan pengalaman penggunaan);
• hiperkalemia;
• kegagalan hati (di bawah 9 mata pada skala Child-Pugh);
• sejarah indikasi angioedema;
• hiperaldosteronisme primer (jika ubat antihipertensi bertindak dengan menekan RAAS tidak menyebabkan tindak balas positif terhadap rawatan);
• pelanggaran keseimbangan air dan elektrolit;
• penggunaan gabungan dengan pemacu dan penghambat isoenzim CYP3A4;
• kehadiran penurunan jumlah darah yang beredar (BCC), misalnya, semasa terapi dengan dos diuretik yang tinggi (risiko terkena hipotensi arteri simptomatik bertambah).

Lozap AM, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet Lozap AM diambil secara lisan, tanpa mengira waktu makan, dengan jumlah air yang mencukupi. Ubat ini boleh digunakan bersama dengan ubat antihipertensi lain.

Pesakit yang gagal mencapai kawalan tekanan darah yang mencukupi ketika menggunakan losartan atau amlodipine sebagai ubat monoterapi boleh beralih ke rawatan kombinasi Lozap AM. Ubat harus diminum sekali sehari, 1 tablet, dos maksimum adalah 5 + 100 mg 1 kali dalam 24 jam.

Lozap AM 5 + 50 mg disyorkan untuk pesakit yang belum mencapai kawalan tekanan darah yang mencukupi ketika menggunakan amlodipine pada dos 5 mg atau losartan pada dos 50 mg sebagai monoterapi.

Lozap AM 5 + 100 mg disyorkan untuk pesakit yang belum mencapai kawalan tekanan darah yang mencukupi ketika menggunakan losartan pada dos 100 mg atau Lozap AM 5 + 50 mg. Pesakit yang mengambil amlodipine dan losartan sebagai ubat yang berasingan boleh beralih ke Lozap AM (mengandungi dos amlodipine dan losartan yang sama) untuk meningkatkan kepatuhan terhadap rawatan.

Sekiranya Lozap AM diperlukan untuk pesakit dengan BCC yang berkurang, disfungsi hati atau pesakit tua, maka sebelum memulakan rawatan dengan ubat gabungan dengan dos amlodipine dan losartan tetap, pemilihan dos bahan aktif ini harus dilakukan secara individu.

Pesakit dengan penurunan BCC (termasuk mereka yang mendapat rawatan dengan diuretik dalam dos tinggi) disyorkan untuk mengambil losartan pada dos awal 25 mg sekali sehari sebagai ubat monoterapi, kerana Lozap AM tidak mempunyai dos yang merangkumi 25 mg losartan.

Kesan sampingan

Dalam kajian klinikal dengan latar belakang rawatan dengan Lozap AM, pelanggaran berikut direkodkan:

• CVS: jarang - kemerahan muka, berdebar-debar, hipotensi ortostatik;
• sistem saraf: sering - sakit kepala, pening; jarang - mengantuk;
• saluran gastrousus (GIT): jarang - loya, dispepsia, ketidakselesaan perut, esofagitis refluks;
• sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: jarang - sesak nafas;
• kulit dan tisu subkutan: jarang - urtikaria (umum), pruritus (umum);
• buah pinggang dan saluran kencing: jarang - pollakiuria;
• gangguan labirin, organ pendengaran: jarang - vertigo;
• gangguan umum: jarang - kelemahan, rasa kenyang yang cepat, rasa tidak selesa di kawasan dada, edema periferal, sakit dada.

Kejadian buruk yang diamati dalam kajian pada pesakit hipertensi menggunakan losartan sebagai ubat monoterapi termasuk reaksi berikut (dalam kebanyakan kes, mereka ringan sementara dan tidak memerlukan penghentian rawatan):

• sistem pencernaan: loya, dispepsia, cirit-birit;
• CVS: berdebar-debar, takikardia;
• sistem saraf: insomnia, sakit kepala, pening;
• sistem muskuloskeletal: sakit belakang, kekejangan otot;
• sistem pernafasan: batuk, faringitis, pembengkakan mukosa hidung, sinusitis, jangkitan saluran pernafasan atas;
• gangguan umum: peningkatan keletihan, kelemahan, sakit dada, sakit di perut, edema periferal.

Dalam ujian klinikal terkawal pada pesakit dengan hipertensi, satu-satunya kesan sampingan yang berkaitan dengan terapi losartan dan diperhatikan lebih kerap daripada pada kumpulan plasebo adalah pening. Kurang daripada 1% peserta kajian juga mempunyai reaksi ortostatik bergantung pada dos. Sekiranya terdapat hipertensi dan hipertrofi ventrikel kiri, kelemahan, asthenia, dan pening sistemik / bukan sistemik paling kerap diperhatikan.

Reaksi buruk losartan yang dicatatkan dalam amalan klinikal dalam tempoh selepas pendaftaran merangkumi kesan berikut:

• sistem hematopoietik: trombositopenia (jarang berlaku), anemia;
• sistem pencernaan: muntah, disfungsi hati, hepatitis (jarang);
• sistem saraf: dysgeusia, migrain;
• sistem muskuloskeletal: arthralgia, myalgia;
• sistem pernafasan: batuk;
• alat kelamin dan kelenjar susu: disfungsi ereksi / mati pucuk;
• kulit: kemerahan kulit, gatal-gatal kulit, urtikaria, kepekaan fotosensitif;
• gangguan umum: perasaan tidak selesa umum;
• reaksi hipersensitiviti: jarang - reaksi anafilaksis dan angioedema, merebak ke laring dan faring, menyebabkan penyumbatan saluran udara, dan / atau angioedema bibir, muka, faring dan / atau lidah (pada sebilangan pesakit, sejarah perkembangan angioedema semasa terapi dengan orang lain ubat, termasuk perencat ACE); vaskulitis, termasuk purpura Shenlein - Genoch.

Kesan yang tidak diingini yang paling kerap diperhatikan dalam kajian pada pesakit pada latar belakang monoterapi dengan amlodipine besylate pada dos kurang dari 10 mg 1 kali sehari adalah sakit kepala dan edema. Juga, dalam kajian terkawal plasebo, lebih daripada 1% pesakit mengalami peningkatan keletihan, mual, sakit perut dan mengantuk, yang tidak mempunyai hubungan yang jelas dengan dos.

Kesan sampingan yang diperhatikan semasa kajian atau dalam tempoh selepas pendaftaran penggunaan amlodipine besylate (hubungan sebab tidak diketahui) adalah reaksi berikut:

• sistem saraf pusat dan periferal: gegaran, vertigo, paresthesia, hypesthesia, neuropati periferal;
• CVS: sakit dada, pening postur, lesi iskemia saluran periferal, penurunan tekanan darah yang ketara, hipotensi postural, sinkop, takikardia, bradikardia, aritmia (termasuk takikardia ventrikel dan fibrilasi atrium), vaskulitis;
• gangguan mental: hipereksitabiliti, insomnia, disfungsi seksual (pada lelaki dan wanita), kegelisahan, impian luar biasa, kemurungan, depersonalisasi;
• sistem saraf autonomi: mulut kering, berpeluh meningkat;
• organ deria: deringan di telinga, sakit mata, gangguan penglihatan, diplopia, konjungtivitis;
• sistem pernafasan: mimisan, sesak nafas;
• organ hematopoietik: purpura, leukopenia, trombositopenia;
• sistem pencernaan: hiperplasia gingiva, kembung perut, muntah, sembelit, cirit-birit, anoreksia, disfagia, dispepsia, pankreatitis;
• sistem muskuloskeletal: kekejangan otot, arthralgia, myalgia, arthrosis;
• sistem kencing: kencing kerap, nokturia, gangguan kencing;
• kulit: pruritus, ruam, angioedema, ruam makulopapular, ruam eritematosa, eritema multiforme;
• metabolisme dan gangguan pemakanan: dahaga, hiperglikemia;
• gangguan umum: kemerahan kulit wajah, peningkatan / penurunan berat badan, kekakuan, sakit belakang, malaise, sakit, asthenia, reaksi alergi.

Kesan sampingan berikut sangat jarang dicatat: kelembapan pada kulit dan penurunan suhu, kulit kering / depigmentasi, dermatitis, alopecia, urtikaria, ataksia, otot berkedut, kelemahan otot, migrain, peningkatan tekanan darah, pergolakan, apatis, amnesia, batuk, rhinitis, parosmia, poliuria, disuria, peningkatan selera makan, gangguan rasa, najis yang kerap longgar, gastritis, gangguan tempat tinggal, xerophthalmia, gangguan irama, kegagalan jantung, extrasystole. Juga, dalam rawatan amlodipine besylate dalam tempoh pasca-pendaftaran, kemunculan penyakit kuning dan peningkatan aktiviti enzim hati (terutamanya disebabkan oleh kolestasis atau hepatitis), dalam beberapa kes agak teruk dan memerlukan kemasukan ke hospital.

Overdosis

Tidak ada maklumat mengenai overdosis Lozap AM.

Maklumat mengenai overdosis losartan adalah terhad, kemungkinan besar dalam keadaan ini, takikardia dan penurunan tekanan darah yang ketara mungkin berlaku, terjadinya bradikardia adalah mungkin akibat rangsangan parasimpatis. Terapi ditetapkan secara simptomatik, hemodialisis tidak berkesan.

Gejala amlodipine yang berlebihan adalah vasodilatasi periferal yang berlebihan dengan penurunan tekanan darah yang ketara dan kemungkinan munculnya takikardia refleks. Terdapat laporan kesan hipotensi sistemik yang berpanjangan dan ketara, termasuk kejutan maut. Sekiranya berlebihan, jika perlu, tetapkan lavage gastrik dan pengambilan karbon aktif. Sekiranya penggunaan ubat yang terlalu tinggi, ubat ini diperlukan untuk memantau pernafasan dan keadaan hemodinamik, dan sering mengukur tekanan darah. Terhadap latar belakang penampilan hipotensi arteri, perlu memastikan pemberian cecair yang mencukupi, untuk memberi anggota badan pesakit kedudukan yang tinggi dan melakukan langkah-langkah standard lain untuk mengekalkan hemodinamik. Sekiranya langkah-langkah konservatif yang dijalankan tidak berkesan, pengenalan phenylephrine atau vasokonstriktor lain mungkin ditetapkan,bergantung pada pengeluaran air kencing dan BCC.

Penyekat saluran kalsium dihilangkan dengan infus kalsium glukonat intravena. Prosedur hemodialisis tidak berkesan, kerana amlodipine mempunyai tahap pengikatan yang tinggi terhadap protein plasma.

arahan khas

Oleh kerana losartan pada pesakit dengan diabetes mellitus tipe 2 dengan proteinuria dapat meningkatkan risiko terkena hiperkalemia, selama tempoh terapi, anda tidak boleh mengambil ubat dan pengganti garam yang mengandung kalium tanpa terlebih dahulu berunding dengan doktor anda.

Dalam kelas fungsional CHF III - IV menurut klasifikasi NYHA genesis bukan iskemia semasa rawatan dengan amlodipine, peningkatan kejadian edema paru diperhatikan, termasuk jika tidak ada gejala memburuknya kegagalan jantung.

Tidak ada data yang mengesahkan keselamatan dan keberkesanan Lozap AM dalam krisis hipertensi.

Selepas bermulanya rawatan dengan amlodipine atau dengan peningkatan dosnya, ancaman mengembangkan angina pectoris yang tidak stabil dan infark miokard akut meningkat, terutamanya apabila terdapat kardiomiopati obstruktif hipertrofik yang teruk.

Sepanjang tempoh terapi dengan amlodipine, perlu menjaga kebersihan mulut dan lawatan berkala ke doktor gigi untuk mencegah pendarahan, sakit dan hiperplasia gingiva.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Kajian mengenai pengaruh Lozap AM terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme kompleks lain belum dilakukan. Walau bagaimanapun, harus diingat bahawa selama tempoh terapi, beberapa kesan yang tidak diingini mungkin muncul yang dapat mempengaruhi negatif reaksi dan konsentrasi psikomotor.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Lozap AM dikontraindikasikan semasa kehamilan dan menyusui. Dadah yang secara langsung mempengaruhi RAAS boleh menyebabkan kerosakan serius dan kematian janin yang sedang berkembang. Apabila kehamilan didiagnosis, ubat mesti dibatalkan dengan segera. Sekiranya perlu, beralih ke terapi antihipertensi alternatif dengan ubat yang mempunyai profil keselamatan yang disetujui untuk digunakan semasa kehamilan.

Walaupun tidak ada pengalaman mengambil Lozap AM pada wanita hamil, dalam kajian praklinikal pada haiwan, didapati bahawa losartan dapat menyebabkan kecederaan embrio dan neonatal yang serius dan kematian janin. Diasumsikan bahawa mekanisme fenomena ini dikaitkan dengan kesan terhadap RAAS.

Penggunaan losartan pada trimester kehamilan II dan III mengganggu aktiviti ginjal dan meningkatkan kejadian morbiditi dan kematian janin dan bayi baru lahir. Kejadian oligohydramnios mungkin berkaitan dengan hipoplasia paru-paru janin dan kecacatan kerangka. Reaksi buruk yang berkaitan dengan pemberian losartan pada bayi baru lahir mungkin termasuk hipotensi arteri, hipoplasia tulang tengkorak, anuria, kegagalan buah pinggang dan kematian. Sekiranya rawatan dengan ubat-ubatan yang mempengaruhi RAAS pada trimester kehamilan II dan III tidak dapat diganti dengan terapi alternatif, pesakit harus diberitahu tentang potensi risiko membawa ubat ini ke janin.

Kajian terkawal dan penggunaan amlodipine yang mencukupi pada wanita hamil belum dijalankan.

Sama ada losartan dan amlodipine masuk ke dalam susu ibu tidak diketahui. Sekiranya anda perlu mengambil Lozap AM semasa menyusui, anda harus berhenti menyusu.

Tidak ada maklumat mengenai kesan losartan terhadap kesuburan. Terdapat laporan mengenai kes perubahan biokimia terbalik pada kepala sperma, yang diamati pada beberapa pesakit yang menerima BMCC. Data klinikal yang diperlukan untuk menilai kemungkinan kesan amlodipine terhadap kesuburan tidak mencukupi.

Penggunaan pediatrik

Penggunaan Lozap AM pada kanak-kanak dan remaja adalah kontraindikasi, kerana pada pesakit di bawah usia 18 tahun, keselamatan dan keberkesanan terapi ubat belum ditentukan.

Bayi baru lahir yang ibunya mengambil ARA II (termasuk losartan) semasa kehamilan harus dipantau dengan teliti untuk mengawal hiperkalemia, oliguria, dan hipotensi arteri. Sekiranya komplikasi di atas dikesan pada kanak-kanak seperti itu, terapi simptomatik ditetapkan, yang bertujuan untuk mengekalkan perfusi buah pinggang dan tekanan darah. Transfusi darah atau dialisis mungkin diperlukan untuk mencegah hipotensi dan / atau untuk menormalkan fungsi ginjal.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Sekiranya terdapat gangguan buah pinggang yang teruk (CC di bawah 20 ml / min) atau keperluan untuk rawatan hemodialisis, Lozap AM dikontraindikasikan. Rawatan dengan ubat tidak digalakkan untuk pesakit dengan gangguan buah pinggang yang sederhana. Dengan berhati-hati, diperlukan untuk mengambil ubat untuk stenosis arteri buah pinggang tunggal atau stenosis bilateral arteri ginjal, kegagalan buah pinggang, keadaan selepas pemindahan buah pinggang. Tidak diperlukan untuk menyesuaikan dos untuk pesakit dengan gangguan fungsi ginjal dengan CC - 20-50 ml / min.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Sekiranya kegagalan hati yang teruk (lebih daripada 9 mata pada skala Child-Pugh) - Lozap AM dikontraindikasikan untuk diambil, pesakit dengan disfungsi hati ringan dan sederhana (kurang dari 9 mata pada skala Child-Pugh) harus menggunakan agen antihipertensi dengan berhati-hati.

Menurut data farmakokinetik yang menunjukkan peningkatan yang signifikan dalam tahap losartan plasma pada pesakit dengan sirosis hati, Lozap AM tidak digalakkan untuk pesakit dengan riwayat sirosis atau disfungsi hati yang teruk. Mereka memerlukan pelantikan losartan dalam dos rendah (25 mg 1 kali sehari) dalam monoterapi.

Oleh kerana amlodipine terutama dimetabolisme di hati, pada pesakit dengan aktiviti hati yang terganggu, T _1/2 adalah 56 jam. Sekiranya perlu menggunakan amlodipine pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk, titrasi dosnya disyorkan secara beransur-ansur.

Gunakan pada orang tua

Semasa menjalankan kajian klinikal pada pesakit yang berusia lebih dari 65 tahun, tidak ada keunikan yang ditemui mengenai keberkesanan dan keselamatan rawatan losartan. Oleh kerana pada pesakit tua, kerana pelepasan amlodipine yang berkurang, kawasan di bawah kurva masa-konsentrasi (AUC) meningkat sekitar 40-60%, biasanya disarankan untuk mulai mengambilnya dengan dos harian 2.5 mg, tetapi sejak itu. Lozap AM mengandungi 5 mg amlodipine, pesakit tersebut harus mengambil amlodipine sebagai ubat monoterapi.

Interaksi dadah

Kajian mengenai interaksi Lozap AM dengan ubat lain belum dijalankan.

Kemungkinan reaksi interaksi losartan dengan penggunaan serentak dengan ubat / cara lain:

• digoxin, hydrochlorothiazide, cimetidine, warfarin, phenobarbital: tidak ada interaksi yang signifikan secara klinikal dikesan;
• rifampicin: tahap losartan dalam darah menurun;
• eritromisin: tidak ada kesan yang signifikan secara klinikal terhadap farmakokinetik losartan apabila diambil secara oral;
• ketoconazole: tidak ada kesan pada metabolisme losartan setelah pemberian intravena sebelum pembentukan metabolit aktif;
• flukonazol (perencat isoenzim CYP2C9): kepekatan metabolit aktif losartan menurun; kepentingan farmakodinamik gabungan gabungan losartan dan perencat isoenzim CYP2C9 belum dikaji;
• triamterene, spironolactone, amiloride dan lain-lain diuretik kalium; suplemen kalium atau garam kalium: mungkin terdapat peningkatan kepekatan kalium serum;
• persiapan litium: mungkin untuk mengurangkan perkumuhan litium; memerlukan pemantauan tahap litium dalam darah dengan teliti;
• ubat anti-radang bukan steroid (NSAID), termasuk perencat selektif siklooksigenase-2 (COX-2): kemungkinan melemahkan kesan antihipertensi losartan; pada pesakit tua atau pesakit dengan dehidrasi, termasuk mereka yang menerima diuretik, dengan kombinasi ini, kemerosotan fungsi ginjal yang boleh dibalikkan adalah mungkin, termasuk terjadinya kegagalan buah pinggang akut; gabungan ubat memerlukan penjagaan khas;
• sekatan ganda RAAS (penggunaan serentak ARA II dan ACE inhibitor atau renin inhibitor - aliskiren): risiko hipotensi arteri, hiperkalemia, pengsan dan gangguan buah pinggang (termasuk kegagalan buah pinggang akut) bertambah buruk jika dibandingkan dengan monoterapi; memerlukan pemantauan berkala terhadap fungsi ginjal, tekanan darah dan kepekatan elektrolit dalam darah.

Kemungkinan reaksi interaksi amlodipine dengan penggunaan serentak dengan ubat / agen lain:

• digoxin, phenytoin, warfarin, indomethacin: tiada kesan terhadap pengikatan ubat ini dengan protein plasma darah yang diperhatikan menurut kajian in vitro;
• cimetidine; antasid yang mengandungi magnesium atau aluminium hidroksida; jus limau gedang (240 ml): tidak ada kesan yang signifikan terhadap farmakokinetik amlodipine apabila menggunakan satu dos terakhir;
• atorvastatin (pada dos 80 mg): tidak ada perubahan ketara dalam parameter keseimbangan farmakokinetik atorvastatin yang diperhatikan dengan gabungan gabungan amlodipine pada dos 10 mg;
• sildenafil (dos tunggal 100 mg): farmakokinetik amlodipine tidak terjejas terhadap latar belakang hipertensi; dengan kombinasi yang diberikan, setiap bahan ini secara bebas menunjukkan kesan antihipertensi;
• tacrolimus: risiko peningkatan kepekatan plasmanya meningkat; tahap bahan ini dalam plasma harus dipantau;
• simvastatin (pada dos 80 mg): apabila diambil bersama dengan amlodipine pada dos 10 mg, pendedahan simvastatin meningkat sebanyak 77%; dos simvastatin harian dengan kombinasi ini tidak boleh lebih tinggi daripada 20 mg;
• dantrolene (suntikan intravena): risiko aritmia, kejatuhan, hiperkalemia dan penurunan kadar jantung meningkat;
• siklosporin: peningkatan kepekatannya adalah mungkin; pada pesakit selepas pemindahan buah pinggang, terdapat peningkatan dalam siklosporin Cmin plasma sekitar 40%; apabila digabungkan dengan Lozap AM, diperlukan untuk memantau Cmin siklosporin;
• warfarin: tidak ada peningkatan masa prothrombin;
• etanol: tiada kesan yang signifikan terhadap farmakokinetiknya dikesan;
• itraconazole, ketoconazole, ritonavir (perencat kuat isoenzim CYP3A4): kepekatan plasma amlodipine boleh meningkat; memerlukan pemantauan berkala terhadap gejala hipotensi arteri dan edema;
• diltiazem (pada dos 180 mg), eritromisin (penghambat isoenzim CYP3A4): apabila diltiazem digabungkan dengan amlodipine pada dos 5 mg, peningkatan AUC yang terakhir dinyatakan sebanyak 1.6 kali apabila kombinasi ini diresepkan kepada pesakit tua dengan hipertensi; apabila digabungkan dengan eritromisin pada sukarelawan yang sihat, tidak ada kesan yang signifikan terhadap AUC amlodipine, namun pada orang tua, perubahan ketara dalam pendedahannya dapat dicatat;
• clarithromycin (penghambat isoenzim CYP3A4): ancaman penurunan tekanan darah meningkat, pengawasan perubatan yang berhati-hati diperlukan;
• rifampicin, St. John's wort (pemicu isoenzim CYP3A4): tiada kesan yang signifikan terhadap ciri farmakokinetik amlodipine dicatatkan; disyorkan untuk memantau tekanan darah secara berkala.

Analog

Analog Lozap AM adalah Lortenza, Amzaar, Amozartan, Losartan, Sardip, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 30 ° C.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Lozap AM

Ulasan Lozap AM kebanyakannya positif. Pesakit mencatat keberkesanan ubat yang tinggi jika dibandingkan dengan Lozap, kerana Lozap AM mengandungi dua bahan aktif, ubat ini diresepkan untuk dimasukkan dengan hipertensi yang lebih teruk atau dengan perkembangan ketagihan terhadap Lozap. Ubat itu, menurut ulasan, mempunyai kesan positif pada CVS dan membolehkan anda mengawal tekanan darah dengan secukupnya.

Harga Lozap AM di farmasi

Harga untuk Lozap AM untuk pek yang mengandungi 30 tablet bergantung pada dos:

• Lozap AM 5 mg + 50 mg - 440–520 rubel;
• Lozap AM 5 mg + 100 mg - 530-700 rubel.

Lozap AM: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet bersalut filem Lozap AM 5 mg + 50 mg 30 pcs. 243 r Beli

Lozap AM 5 mg + 100 mg tablet bersalut filem 30 pcs. 254 r Beli

Tablet Lozap AM hlm. 5mg + 50mg 30 pcs. 424 r Beli

Tablet Lozap AM hlm. 5mg + 100mg 30 pcs. 495 RUB Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!