LOMUSTIN - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog, 40 Mg

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

LOMUSTIN

LOMUSTIN: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Interaksi ubat
14. 14. Analog
15. 15. Terma dan syarat penyimpanan
16. 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di farmasi

Nama Latin: Lomustine

Kod ATX: L01AD02

Bahan aktif: lomustine (Lomustine)

Pengilang: Pusat Penyelidikan Perubatan Nasional Onkologi FGBU. N. N. Blokhina, Kementerian Kesihatan Rusia (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2020-17-08

LOMUSTIN adalah ubat antineoplastik.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk kapsul: saiz No. 2, agar-agar keras, legap, badan dan topi - putih; isi kapsul adalah serbuk putih dengan warna kuning (20 atau 50 pcs. dalam balang plastik, ditutup dengan penutup dengan pengering dan bawaan pertama); dalam kotak kadbod 1 balang dan arahan penggunaan LOMUSTIN).

1 kapsul mengandungi:

• bahan aktif: lomustine - 40 mg;
• komponen tambahan: pati jagung, laktosa monohidrat (gula susu), magnesium stearat, talc;
• penutup dan komposisi badan: gelatin, titanium dioksida (E171).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

LOMUSTIN adalah agen antitumor alkilasi yang tergolong dalam kumpulan derivatif nitrosourea. Tindakan ubat ini berdasarkan proses alkilasi DNA dan RNA, serta penekanan tahap individu penghasilan asid nukleik dan pembaikan beberapa kerosakan helai DNA. Penghambatan sintesis yang terakhir ini disebabkan oleh karbamoylasi enzim polimerase DNA dan enzim pembaikan DNA lain, serta kerosakan pada matriks DNA.

Bahan aktif dapat memperlambat proses proses enzimatik utama dengan mengganggu struktur dan fungsi sebilangan besar enzim dan protein. Ubat ini mempunyai kesan pada fasa G ₁ akhir dan fasa S awal interphase. Kepekaan maksimum terhadap lomustine dicatat dalam sel pada fasa pertumbuhan ketiga (tidak bergerak) - faktor yang menentukan aktiviti agen dalam tumor pepejal dengan kumpulan proliferatif rendah.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, agen ini diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya dari saluran gastrointestinal (GIT). Apabila dosis 30-100 mg / m² diberikan, kira-kira 3 jam setelah pemberian, kepekatan maksimum zat aktif dalam plasma darah dicatat, yaitu 0,5-2 ng / ml. Ubat ini mengikat protein plasma sebanyak 50%, melintasi penghalang darah-otak. Dengan pemberian lomustine berlabel radioisotop secara oral, radioaktiviti dalam cecair serebrospinal adalah 15-30% daripada yang diukur dalam plasma.

Sebatian alkilating dengan cepat biotransformasi di hati, mengakibatkan pembentukan metabolit aktif - isosianat dan oxymethyldiazonium. Yang terakhir ini diionisasi dan diubah menjadi ion metyldiazonium, yang berubah menjadi diazometana (bentuk tautomer yang lebih stabil) atau merosot menjadi ion nitrogen dan metilcarbonium. Kumpulan kloroetil disingkirkan dari plasma dalam satu fasa, dengan separuh hayat (T _1/2) 72 jam. Perkumuhan kumpulan sikloheksil adalah bifasik dengan T _{1 / 2α} - 4 jam dan T _{1 / 2β} - 50 jam. Bahan aktif diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang di bentuk metabolit, serta kurang dari 5% - melalui usus. Bentuk aktif lomustine tidak dikesan dalam air kencing.

Petunjuk untuk digunakan

LOMUSTIN disyorkan untuk digunakan untuk monoterapi dan sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks penyakit berikut (termasuk dalam kombinasi dengan rawatan pembedahan dan terapi radiasi):

• barah paru-paru (terutamanya sel kecil);
• tumor otak primer dan metastatik;
• melanoma metastatik malignan;
• granuloma malignan (penyakit Hodgkin), tahan terhadap kemoterapi standard.

Juga, LOMUSTIN boleh digunakan untuk merawat pelbagai myeloma, barah buah pinggang, barah usus dan perut.

Kontraindikasi

Mutlak:

• penekanan fungsi sumsum tulang yang ketara;
• sebelum ini menemui ketahanan tumor terhadap ubat dari kumpulan derivatif nitrosourea;
• kegagalan buah pinggang yang teruk;
• penggunaan bersama dengan vaksin demam kuning atau vaksin hidup lain dengan latar belakang penurunan status imun;
• kehamilan dan penyusuan;
• hipersensitiviti terhadap mana-mana unsur penyusun ubat, atau derivatif lain dari nitrosourea, termasuk sejarah petunjuk.

Relatif (perlu menggunakan LOMUSTIN di bawah pengawasan perubatan):

• malabsorpsi glukosa-galaktosa, kekurangan laktase, intoleransi laktosa (ubat termasuk laktosa);
• kegagalan hati dan / atau buah pinggang;
• mabuk;
• cachexia;
• cacar air, termasuk penyakit baru-baru ini atau tempoh selepas bersentuhan dengan seseorang yang menghidap penyakit ini;
• myelosuppression dan tahap leukosit darah rendah, platelet, eritrosit;
• kegagalan pernafasan;
• luka berjangkit akut yang bersifat kulat, bakteria atau virus, termasuk herpes zoster;
• terapi dan rawatan radiasi dengan sitostatik dalam sejarah.

LOMUSTIN, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Kapsul LOMUSTIN diambil secara lisan, pada waktu petang sebelum tidur atau 3 jam selepas makan. Anda tidak boleh membuka dan mengunyah kapsul, ia diperlukan untuk mengelakkan sentuhan kandungannya dengan kulit dan selaput lendir.

Untuk mengelakkan berlakunya loya dan muntah, disyorkan untuk menggunakan ubat ini bersama dengan antiemetik seperti chlorpromazine atau metoclopramide.

Dengan fungsi sumsum tulang yang normal, kanak-kanak dan orang dewasa disarankan untuk menggunakan LOMUSTIN setiap 6-8 minggu dengan dosis 120-130 mg / m², yang dapat diambil sekali atau dibagi menjadi 3 dos selama 3 hari berturut-turut.

Dengan pengurangan fungsi sumsum tulang, dos dapat dikurangkan menjadi 100 mg / m² dengan selang 6 minggu antara dos. Sekiranya berlaku myelosuppression kumulatif, jeda yang lebih lama antara dos ubat mungkin diperlukan.

Dikehendaki melakukan ujian darah umum sebelum setiap pemberian ubat berikutnya dan jika ada keperluan untuk menyesuaikan dos lomustine.

Adalah perlu untuk mengurangkan dos ubat dalam kes berikut:

• gunakan sebagai sebahagian daripada rejimen terapi yang merangkumi ubat lain dengan sifat myelosupresif;
• gunakan dengan latar belakang trombositopenia kurang dari 75,000 / μl atau leukopenia kurang dari 3000 / μl.

Sekiranya LOMUSTIN diresepkan sebagai sebahagian daripada rawatan yang kompleks, maka dos yang disyorkan adalah 70-100 mg / m².

Perencatan fungsi sumsum tulang ketika menggunakan lomustine lebih lama daripada itu akibat tindakan yang dilakukan oleh sebatian trichlorotriethylamine; pemulihan bilangan platelet dan leukosit dapat berlangsung selama 42 hari atau lebih.

Kursus berulang tidak boleh dijalankan dengan jumlah platelet di bawah 100,000 / μl dan leukosit di bawah 4000 / μl.

Dosis LOMUSTIN selanjutnya perlu dipilih dengan mengambil kira tindak balas hematologi terhadap pemberian dos sebelumnya. Pemilihan dos dapat dilakukan berdasarkan skema berikut (kandungan minimum leukosit dan platelet setelah pemberian dos sebelumnya / dos yang disyorkan, dinyatakan sebagai peratusan dari yang sebelumnya):

• leukosit - 3000-4000 / μl, platelet - 75,000-100,000 / μl: 100%;
• leukosit - 2000-2999 / μl, platelet - 25,000 -74,999 / μl: 70%;
• leukosit - di bawah 2000 / μl, platelet di bawah 25,000 / μl: 50%.

Kesan sampingan

• sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: jarang (> 1/10 000, ≤ 1/1000) - fibrosis paru, proses penyusupan, pneumonia interstisial;
• sistem darah dan limfa: sangat kerap (> 1/10) - anemia, penghambatan hematopoiesis sumsum tulang, leukopenia, trombositopenia;
• hati dan saluran empedu: sering (> 1/100, ≤ 1/10) - gangguan aktiviti hati (kebanyakannya ringan); jarang - penyakit kuning kolestatik, kegagalan hati;
• Saluran gastrointestinal: sangat kerap - loya dan muntah (biasanya, ia berlaku 4-6 jam setelah mengambil satu dos penuh dan 24-48 jam terakhir); anoreksia (dalam kebanyakan kes berlangsung 2-3 hari); adalah mungkin untuk mengurangkan keparahan kesan sampingan ini dengan membahagikan dos tunggal penuh menjadi 3 dos, yang dilakukan dalam 3 hari pertama setiap kitaran 42 hari, serta menggunakan ubat antiemetik; jarang - stomatitis, cirit-birit;
• neoplasma malignan, jinak dan tidak spesifik (termasuk polip dan sista): dengan frekuensi yang tidak diketahui (data yang ada tidak membolehkan kita menentukan kejadian kejadian buruk) - perkembangan displasia sumsum tulang dan leukemia akut pada pesakit yang mengambil persiapan nitrosourea untuk jangka masa yang panjang;
• organ penglihatan: sangat jarang berlaku (/10 1/10 000) - kerosakan pada saraf optik (dengan latar belakang terapi radiasi bersamaan untuk tumor otak), kehilangan penglihatan yang tidak dapat dipulihkan;
• sistem saraf: jarang - mengantuk, apatis, gagap, kekeliruan, gangguan artikulasi pertuturan, gangguan koordinasi (perkembangan kesan ini direkodkan semasa menetapkan rawatan gabungan dengan agen antineoplastik lain dan menjalankan terapi radiasi);
• kulit dan tisu subkutan: jarang - alopecia;
• buah pinggang dan saluran kencing: dengan kekerapan yang tidak diketahui - azotemia progresif, kegagalan buah pinggang, atrofi (penurunan saiz) buah pinggang; untuk mengelakkan pelanggaran ini, jumlah dos kumulatif maksimum tidak boleh lebih tinggi daripada 1000 mg / m²; Walau bagaimanapun, gejala ini juga dapat dilihat pada pesakit yang menerima jumlah dos yang lebih rendah;
• kajian makmal dan instrumental: dengan kekerapan yang tidak diketahui - peningkatan aktiviti enzim hati, seperti alanine aminotransferase (ALT), aspartate aminotransferase (ACT), alkali fosfatase (ALP), lactate dehydrogenase (LDH); peningkatan kandungan bilirubin dalam darah.

Reaksi buruk utama LOMUSTIN adalah myelotoxicity yang tertunda / berpanjangan, yang bergantung pada dos dan biasanya menampakkan dirinya 4-6 minggu setelah mengambil ubat. Thrombocytopenia muncul kira-kira 4 minggu setelah pengingesan (biasanya pada 80.000-100.000 / μl), leukopenia berlaku selepas 5–6 minggu (rata-rata 4.000–5.000 / μl), dan keduanya berterusan selama 7–14 hari. Anemia kurang biasa dan lebih ringan jika dibandingkan dengan gangguan di atas.

Ketoksikan hematologi boleh menjadi kumulatif; setelah pemberian dos ubat berulang, kemungkinan perencatan fungsi sumsum tulang yang lebih ketara adalah mungkin. Pada kira-kira 65% pesakit yang menggunakan lomustine pada dosis 130 mg / m², jumlah leukosit menurun ke tahap di bawah 5000 / μl, dalam 36% penunjuk ini berada di bawah 3000 / μl.

Overdosis

Kemungkinan gejala overdosis lomustine termasuk batuk, sesak nafas, mengantuk, pening, mual, cirit-birit, sakit perut, muntah, anoreksia, gangguan fungsi hati, keracunan hematologi, myelotoxicity. Kes overdosis maut telah dilaporkan.

Rawatan diresepkan secara simptomatik, sebelum memulakannya, diperlukan pencucian gastrik. Tidak ada penawar yang ditetapkan. Dengan petunjuk klinikal yang ada, langkah-langkah harus diambil untuk mengimbangi kekurangan mayat darah.

arahan khas

Ahli onkologi yang mempunyai pengalaman dalam terapi antikanker harus menjalankan dan menetapkan rawatan dengan LOMUSTIN.

Perlu diingat bahawa ubat dalam satu dos mesti diminum 6 minggu sekali, dan dalam tempoh ini, dos berulang tidak boleh diberikan. Ia juga dilarang menggunakan LOMUSTIN dalam dos melebihi yang ditetapkan oleh doktor.

Kesan toksik yang paling teruk dari ubat ini adalah penindasan fungsi sumsum tulang yang tertunda, yang manifestasi termasuk leukopenia dan trombositopenia, yang boleh menyebabkan luka berjangkit dan pendarahan pada pesakit yang lemah. Akibatnya, sebelum permulaan terapi dan selama pelaksanaannya (setiap 7 hari sekali selama sekurang-kurangnya 6 minggu setelah masuk), perlu melakukan ujian darah terperinci.

Semasa menetapkan rawatan dan memilih dos LOMUSTIN, seseorang harus terlebih dahulu dipandu oleh nilai-nilai hemoglobin, platelet dan leukosit dalam darah.

Terhadap latar belakang terapi, perlu memantau fungsi hati dan ginjal secara berkala, kerana rawatan ubat dapat menyebabkan gangguan fungsi hati dan ginjal.

Ketoksikan paru-paru agen antikanker bergantung kepada dos. Sebelum menetapkan LOMUSTIN dan semasa penggunaannya, diperlukan untuk memantau fungsi paru secara berkala. Berisiko tertentu adalah pesakit dengan kurang dari 70% nilai asas penurunan daya paksa (FVC), serta keupayaan paru-paru meresap untuk menyerap karbon monoksida (DLCO).

Terdapat laporan kemungkinan hubungan antara berlakunya neoplasma malignan sekunder dengan jangka panjang penggunaan derivatif nitrosourea.

Selama tempoh rawatan dan sekurang-kurangnya 6 bulan setelah selesai, lelaki dan wanita usia pembiakan harus menggunakan kaedah kontrasepsi yang mencukupi.

Pesakit lelaki harus diberitahu tentang ancaman permulaan kemandulan yang tidak dapat dipulihkan kerana terapi lomustine.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Semasa terapi, mual dan muntah mungkin berlaku, yang boleh memberi kesan negatif terhadap kemampuan memandu kereta atau bekerja dengan mekanisme lain. Dengan timbulnya reaksi yang tidak diingini, diharuskan menolak melakukan aktiviti seperti ini.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Semasa kajian praklinikal pada haiwan, ubat tersebut telah menunjukkan kesan embriooksik dan teratogenik.

Pesakit yang menerima terapi LOMUSTIN harus mengetahui kemungkinan ancaman terhadap janin sekiranya kehamilan dikesan dalam tempoh rawatan ubat. Semasa masuk, wanita usia reproduktif diminta menggunakan alat kontraseptif yang boleh dipercayai. Semasa mendiagnosis kehamilan, pesakit harus menghubungi doktor yang hadir.

Oleh kerana lomustine adalah lipofilik, diasumsikan bahawa ia dikeluarkan dalam susu ibu. Memandangkan bahaya kesan negatif pada anak, perlu menilai dengan teliti kemungkinan manfaat terapi bagi wanita tersebut dan tahap kemungkinan ancaman terhadap anak itu dan memutuskan sama ada untuk menghentikan penyusuan atau menolak rawatan dengan ubat antikanker semasa menyusui.

Penggunaan pediatrik

Anda perlu menggunakan LOMUSTIN pada kanak-kanak dengan barah hanya di pusat-pusat khusus, setelah penilaian menyeluruh mengenai nisbah manfaat terapi yang diharapkan dengan risiko yang mungkin berlaku.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Dalam gangguan buah pinggang yang teruk, terapi ubat dikontraindikasikan, dalam kes sederhana atau ringan, rawatan harus dilakukan dengan berhati-hati.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Sekiranya terdapat kegagalan hati, gunakan LOMUSTIN dengan sangat berhati-hati.

Interaksi dadah

• cimetidine (antagonis H ₂ -receptors), theophylline: yang myelotoxicity kenaikan lomustine;
• turunan nitrosourea lain: terdapat rintangan silang ubat dengan agen ini;
• phenobarbital (mengaktifkan enzim hati mikrosomal): kadar metabolisme meningkat dan perkumuhan lomustine dipercepat, yang menyebabkan melemahnya aktiviti antitumor yang terakhir ketika phenobarbital diberikan sebelum mengambil lomustine;
• ubat antiepileptik: komplikasi mungkin berlaku kerana kemungkinan interaksi farmakokinetik ubat ini;
• vaksin untuk demam kuning: ancaman komplikasi pasca vaksinasi sistemik (termasuk kematian) bertambah teruk; gabungan ubat dengan vaksin langsung dikontraindikasikan;
• ubat sitostatik dan radioterapi lain: boleh meningkatkan myelotoxicity lomustine;
• amphotericin B: ketoksikan bahan ini meningkat.

Analog

Analog LOMUSTIN ialah Lomustin medak.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya, di luar jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai LOMUSTIN

Pada laman web khusus pada masa ini tidak ada ulasan yang ditinggalkan oleh pesakit mengenai LOMUSTIN, berdasarkan mana kemungkinan objektif untuk menilai keberkesanan dan kekurangan ubat antikanker.

Harga untuk LOMUSTIN di farmasi

Tidak ada maklumat yang boleh dipercayai tentang harga LOMUSTIN 40 mg, kerana ubat ini tidak tersedia di farmasi. Kos analog, Lomustin medak, dalam bentuk kapsul 40 mg, boleh menjadi 5500 rubel. untuk 20 pcs.

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!