Maprotiline

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Maprotiline: arahan penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologi
3. Petunjuk untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Kaedah penggunaan dan dos
6. Kesan sampingan
7. Overdosis
8. Arahan khas
9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Penggunaan pada orang tua
14. Interaksi ubat
15. Analog
16. Terma dan syarat penyimpanan
17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. Ulasan
19. Harga di farmasi

Nama Latin: Maprotiline

Kod ATX: N06AA21

Bahan aktif: Maprotiline (Maprotiline)

Pengeluar: JSC "Borisov kilang persediaan perubatan" (JSC "BZMP") (Republik Belarus)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-09-07

Maprotiline adalah antidepresan.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - tablet bersalut: bulat, biconvex, putih (dalam kotak kadbod 3 pek kontur sel 10 tablet dan arahan untuk penggunaan Maprotiline).

Komposisi 1 tablet:

bahan aktif: maprotiline hidroklorida - 25 mg;
komponen tambahan: gelatin, silikon dioksida koloid anhidrat, kalsium hidrogen fosfat dihidrat, pati jagung, laktosa monohidrat, magnesium stearat, talc, Opadray II (polivinil alkohol, talc, macrogol 3350, titanium dioksida E171).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Maprotiline adalah antidepresan tetrasiklik, perencat pengambilan semula monoamine bukan selektif yang juga mempunyai sifat terapeutik yang sama dengan antidepresan trisiklik.

Mekanisme tindakan ubat ini disebabkan oleh kemampuannya untuk memberikan kesan penghambatan yang jelas pada pengambilan semula norepinefrin oleh neuron presinaptik korteks serebrum. Pada masa yang sama, penghambatan pengambilan serotonin sangat tidak signifikan.

Maprotiline mempunyai pertalian lemah atau sederhana untuk reseptor alfa1-adrenergik pusat. Ia secara signifikan menghalang reseptor histamin H1. Ia mempunyai kesan antikolinergik yang sederhana.

Dengan penggunaan ubat yang berpanjangan, mekanisme tindakannya mungkin dipengaruhi oleh perubahan dalam keadaan fungsional sistem neuroendokrin (melatonin, hormon pertumbuhan, sistem endorphinergic) dan / atau sistem neurotransmitter (serotonin, norepinephrine, asam gamma-aminobutyric).

Farmakokinetik

Selepas pemberian satu kali maprotiline secara oral, hidroklorida diserap sepenuhnya ke saluran gastrousus. Ketersediaan bio mutlak rata-rata 66-70%.

Kepekatan plasma maksimum (C _max) setelah mengambil dos 50 mg dicapai dalam 8 jam dan 48-150 nmol / l. Dengan pemberian jangka panjang dalam dos harian 150 mg, kepekatan keseimbangan dicapai pada minggu kedua dan 320-1270 nmol / l, tidak kira sama ada keseluruhan dos diambil sekaligus atau dibahagikan kepada 3 dos. Nilai kepekatan keseimbangan mempunyai ketergantungan linear pada dos ubat yang diterima, sementara pada individu pesakit, mereka dapat berubah secara signifikan.

Pekali taburan maprotiline antara plasma dan darah adalah 1.7. Nilai rata-rata jumlah taburan jelas ialah 23–27 l / kg. Protein plasma mengikat sekitar 88-90%.

Maprotiline mengalami metabolisme intensif; hanya 2-4% yang dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing. Metabolit utama adalah turunan desmetil dengan aktiviti farmakologi. Metabolit lain terbentuk sebagai hasil metoksilasi dan / atau hidroksilasi dan diekskresikan dalam bentuk konjugat dalam air kencing.

Separuh hayat (T _1/2) ubat adalah 43-45 jam. Jumlah pelepasan rata-rata adalah 510–570 ml / min.

Setelah mengambil satu dos, ubat dikeluarkan dari badan dalam masa 21 hari: ⅔ - dengan air kencing (dalam bentuk konjugat dan tidak berubah), ⅓ - dengan tinja.

Farmakokinetik dalam kes khas:

usia tua (lebih dari 60 tahun): kepekatan keseimbangan ubat dalam darah dan waktu paruh meningkat, oleh itu dos Maprotiline harus dikurangkan sebanyak 2 kali;
fungsi ginjal: pada pesakit dengan pelepasan kreatinin (CC) 24-37 ml / min dan fungsi hati normal, perkumuhan ginjal dan T _1/2 berubah sedikit. Perkumuhan metabolit oleh buah pinggang juga berkurang, tetapi ini dikompensasi oleh peningkatan perkumuhan pada hempedu.

Petunjuk untuk digunakan

Maprotiline digunakan untuk merawat gangguan kemurungan.

Kontraindikasi

Mutlak:

penyakit yang disertai oleh sindrom kejang atau penurunan ambang kejang (contohnya, kerosakan otak pelbagai etiologi, alkoholisme);
keracunan alkohol akut, ubat psikotropik atau hipnotik;
mania, kecelaruan akut;
aliran keluar air kencing yang tertunda (contohnya, dengan penyakit kelenjar prostat);
gangguan bekalan darah yang tidak dirawat yang serius;
disfungsi buah pinggang / hati yang teruk;
penyumbatan usus lumpuh;
stenosis pilorik;
glaukoma penutupan sudut;
gangguan konduksi intrakardiak (sekatan), tahap akut infark miokard;
penggunaan bersamaan ubat-ubatan antiarrhythmic (contohnya, quinidine, propafenone);
pemberian bersama perencat monoamine oksidase (MAO);
tempoh penyusuan;
umur sehingga 18 tahun;
kepekaan silang terhadap antidepresan trisiklik;
hipersensitiviti terhadap sebarang komponen ubat.

Relatif (tablet Maprotiline boleh digunakan setelah menilai faedah dan risiko):

penggunaan gabungan ubat-ubatan yang menurunkan ambang aktiviti penyitaan (contohnya, fenotiazin);
penyakit kardiovaskular (aritmia, penyakit jantung iskemia, sejarah infark miokard);
peningkatan tekanan intraokular;
kehamilan;
usia tua.

Maprotiline, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet maprotiline harus diambil secara oral, ditelan keseluruhan dengan air yang mencukupi.

Rejimen dos yang disyorkan:

kemurungan sederhana hingga sederhana (terutamanya pada pesakit luar): 25 mg 1-3 kali sehari atau 25-75 mg 1 kali sehari, bergantung kepada gejala dan tindak balas terhadap rawatan;
kemurungan teruk (terutamanya pada pesakit dalam): 25 mg 3 kali sehari atau 75 mg 1 kali sehari. Sekiranya perlu, dos harian secara beransur-ansur meningkat hingga maksimum 150 mg (dalam satu atau lebih dos);
gangguan kemurungan lain: 10 mg 3 kali sehari atau 25 mg 1 kali sehari. Selanjutnya, jika perlu, dos secara beransur-ansur meningkat menjadi 25 mg 3 kali sehari atau 75 mg 1 kali sehari.

Dos harian Maprotiline maksimum ialah 150 mg.

Pembetulan rejimen dos disyorkan untuk pesakit tua. Rawatan bermula dengan dos 10 mg 3 kali sehari atau 25 mg 1 kali sehari. Selanjutnya, jika perlu, dos secara beransur-ansur meningkat menjadi 25 mg 3 kali sehari atau 75 mg 1 kali sehari.

Sepanjang tempoh rawatan, doktor boleh mengubah dos Maprotiline bergantung pada keadaan pesakit dan tindak balas individu terhadap ubat tersebut. Sebagai contoh, penurunan dos harian dan peningkatan dos malam mungkin disyorkan, atau pelantikan jumlah dos harian dalam 1 dos.

Setelah peningkatan keadaan yang ketara, usaha dapat dilakukan untuk mengurangkan dos. Walau bagaimanapun, sekiranya terdapat gejala yang memburuk berulang kali, dos harus ditingkatkan menjadi yang awal.

Matlamat rawatan adalah untuk mencapai kesan terapeutik maksimum sambil mengambil dos terendah. Ini sangat penting bagi pesakit tua, kerana mereka biasanya mengalami ketidakstabilan sistem saraf autonomi dan reaksi yang lebih jelas terhadap Maprotiline.

Kesan sedatif sudah kelihatan pada hari-hari pertama rawatan. Walau bagaimanapun, diperlukan 1-3 minggu untuk mencapai kesan antidepresan yang diharapkan.

Jangan mengurangkan dos secara tiba-tiba atau membatalkan Maprotiline sepenuhnya. Perubahan secara beransur-ansur dalam dosis ke arah penurunan diperlukan, hingga penghentian masuk sepenuhnya.

Kesan sampingan

dari sistem saraf pusat dan periferal: sangat kerap - sakit kepala, mioklonus, pening, gegaran, mengantuk; sering - gangguan perhatian, kehilangan ingatan, disarthria, paresthesia, ubat pelali; jarang - ataxia, akathisia, sawan; sangat jarang - gangguan koordinasi pergerakan dan perubahan rasa, dyskinesia, pengsan;
dari jiwa: sering - pergolakan, gangguan tidur, kegelisahan, kegelisahan, mimpi buruk, insomnia, gangguan manik, peningkatan gejala kemurungan, gangguan libido; jarang - gangguan yang mengasyikkan, hipereksitiviti, kemurungan kesedaran yang berlainan tahap, halusinasi (terutamanya pada pesakit tua); sangat jarang - depersonalisasi, pengaktifan gejala psikosis;
pada bahagian sistem kardiovaskular: sering - perasaan berdebar-debar, takikardia sinus, hipotensi ortostatik, perasaan panas (kilat panas); jarang - aritmia; sangat jarang - takikardia ventrikel, peningkatan selang QT, fibrilasi ventrikel, purpura, takikardia ventrikel fusiform dua arah, gangguan konduksi intrakardiak (termasuk perubahan dalam selang PQ, pengembangan kompleks QRS, blok cabang bundle);
dari saluran gastrousus: sangat kerap - mulut kering; kerap - ketidakselesaan perut, mual, sembelit, muntah; jarang cirit-birit; sangat jarang - stomatitis, hepatitis (termasuk disertai dengan penyakit kuning);
pada bahagian kulit: sering - ruam, dermatitis alergi, urtikaria, hiperhidrosis, fotosensitisasi; sangat jarang - gatal, alopecia, vaskulitis kulit, nekrolisis epidermis toksik, sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme;
dari sistem pernafasan: sangat jarang - alveolitis alergi (mungkin disertai oleh eosinofilia, kesesakan hidung, bronkospasme);
dari sistem endokrin dan metabolisme: selalunya - peningkatan selera makan; kadang-kadang - berat badan meningkat; sangat jarang - sindrom rembesan hormon antidiuretik yang tidak mencukupi;
dari deria: sering - gangguan penginapan, penglihatan kabur; sangat jarang - tinnitus;
pada bahagian sistem hematopoietik: sangat jarang - agranulositosis, trombositopenia, eosinofilia, leukopenia;
dari sistem muskuloskeletal: selalunya - kelemahan otot;
pada bahagian sistem perkumuhan dan pembiakan: sering - gangguan kencing, disfungsi ereksi; sangat jarang - galaktorea, hipertrofi payudara, pengekalan kencing;
yang lain: sangat jarang - karies.

Sekiranya pengurangan dos yang cepat atau penarikan Maprotiline secara tiba-tiba, gejala berikut mungkin timbul: sakit perut, mual, cirit-birit, muntah, sakit kepala, kegelisahan, peningkatan kegembiraan, insomnia, peningkatan atau penurunan gangguan mood depresi.

Overdosis

Gejala serupa dengan overdosis antidepresan trisiklik. Gangguan neurologi dan kardiovaskular berlaku. Ubat ini tidak digunakan dalam pediatrik, oleh itu, kes pengambilan Maprotiline oleh kanak-kanak dianggap sebagai kemalangan yang serius dan membawa maut, tanpa mengira dosnya.

Tanda-tanda overdosis biasanya timbul dalam masa 4 jam, mencapai keparahan maksimum dalam sehari. Memandangkan penyerapan yang tertangguh (kesan antikolinergik), peredaran semula hepatoenterik dan separuh hayat maprotiline, risiko hidup pesakit berterusan selama 4-6 hari.

Gejala overdosis maprotiline:

dari sistem saraf pusat: kegelisahan, mengantuk, pergolakan, ataksia, kekakuan otot, kejang, pergerakan koreoatetoid, peningkatan refleks, stupor, koma;
pada bahagian sistem kardiovaskular: penurunan tekanan darah, aritmia, takikardia, gangguan konduksi intrakardiak, kegagalan jantung, kejutan; sangat jarang - serangan jantung;
yang lain: sianosis, demam, berpeluh berlebihan, mydriasis, muntah, anuria atau oliguria, kemurungan pernafasan.

Tidak ada penawar khusus untuk maprotiline. Rawatan bertujuan untuk menghilangkan gangguan perkembangan dan mengekalkan fungsi penting tubuh. Pesakit dimasukkan ke hospital dan dipantau dengan teliti selama sekurang-kurangnya 72 jam.

Sebagai langkah pertolongan cemas, anda harus membilas perut secepat mungkin, mendorong muntah dan mengambil arang aktif. Sekiranya pesakit tidak sedarkan diri, intubasi trakea dan lavage gastrik ditunjukkan.

Rawatan merangkumi kaedah rawatan intensif moden dengan pemantauan berterusan fungsi jantung, elektrolit dan komposisi gas darah. Sekiranya ditunjukkan, pengudaraan paru-paru buatan, terapi antikonvulsan dan kaedah resusitasi lain dilakukan. Physostigmine tidak digalakkan kerana boleh menyebabkan asystole, bradikardia teruk dan sawan. Hemodialisis dan dialisis peritoneal tidak berkesan.

arahan khas

Dengan penggunaan Maprotiline jangka panjang dalam dos tinggi, perlu memantau elektrokardiogram dan parameter fungsi jantung yang lain, terutama pada pesakit dengan masalah kardiovaskular dan orang tua. Sekiranya terdapat kecenderungan hipotensi ortostatik, pemantauan tekanan darah secara berkala ditunjukkan.

Maprotiline boleh memberi kesan negatif pada reaksi mental, terutama dengan penggunaan ubat secara serentak yang mempunyai kesan depresi pada sistem saraf pusat (CNS), atau alkohol.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Sepanjang tempoh rawatan, seseorang tidak boleh memandu kenderaan dan melakukan pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan ketepatan pergerakan, peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Dalam kajian eksperimen, didapati bahawa maprotiline hidroklorida tidak mempunyai kesan teratogenik dan mutagenik, tidak mengganggu kesuburan, dan tidak menyebabkan kerosakan pada janin. Walau bagaimanapun, pengalaman menggunakan ubat semasa mengandung tidak mencukupi. Terdapat laporan terpencil mengenai kemungkinan gangguan yang tidak diingini pada wanita hamil yang menerima maprotiline. Sehubungan itu, ubat ini dikontraindikasikan semasa kehamilan, kecuali dalam kes di mana faedah terapi pasti lebih tinggi daripada risiko yang berpotensi.

Pada bayi baru lahir, yang ibunya menerima maprotilin selama kehamilan, ada kemungkinan mengalami sesak nafas, mudah marah, kelesuan, penurunan tekanan darah yang ketara, takikardia, hipotermia, kegembiraan saraf, dan kejang. Sehubungan itu, ubat tersebut harus dibatalkan sekurang-kurangnya 7 minggu sebelum tarikh kelahiran yang dijangkakan (jika keadaan pesakit mengizinkan).

Maprotiline masuk ke dalam susu ibu. Setelah mengambil ubat dalam dos harian 150 mg selama 5 hari dalam susu ibu, kepekatan bahan aktif melebihi yang terdapat dalam plasma sebanyak 1,3-1,5 kali. Walaupun tidak ada maklumat yang menunjukkan perkembangan reaksi buruk pada bayi, disarankan untuk tidak mengambil Maprotiline semasa menyusui atau menolak penyusuan.

Penggunaan pediatrik

Pada kanak-kanak di bawah usia 18 tahun, keselamatan dan keberkesanan Maprotiline belum dipelajari, oleh itu, pelantikan ubat ini dikontraindikasikan pada kumpulan usia ini.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Dalam gangguan fungsi ginjal yang teruk, antidepresan dikontraindikasikan. Untuk gangguan ringan hingga sederhana, tidak perlu mengubah rejimen rawatan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Dalam gangguan fungsi hati yang teruk, antidepresan dikontraindikasikan. Untuk gangguan ringan hingga sederhana, tidak perlu mengubah rejimen rawatan.

Gunakan pada orang tua

Pesakit warga tua harus dirawat dengan berhati-hati. Pembetulan rejimen dos diperlukan.

Interaksi dadah

Maprotiline tidak boleh digunakan bersama dengan perencat MAO, kerana kombinasi tersebut meningkatkan risiko gegaran, hiperpreksia, delirium, kejang klonik umum dan bahkan kematian. Selang masa sekurang-kurangnya 14 hari harus diperhatikan antara pengambilan ubat ini.

Maprotiline tidak boleh digunakan dalam kombinasi dengan ubat-ubatan antiarrhythmic seperti quinidine dan propafenone. Apabila menggunakan kombinasi seperti itu, adalah mungkin untuk saling meningkatkan tindakan ubat-ubatan.

Kesan Maprotiline pada ubat yang digunakan bersamaan:

meningkatkan kesan kardiovaskular ubat simpatomimetik seperti ephedrine, isoprenaline, phenylephrine, epinefrin dan norepinefrin, termasuk apabila ia termasuk dalam titisan hidung dan anestetik tempatan (misalnya, digunakan dalam pergigian). Dalam situasi seperti itu, pesakit memerlukan pemilihan dos ubat dan pemantauan yang teliti, termasuk kawalan tekanan darah dan degupan jantung;
dapat mengurangkan dan bahkan menghilangkan kesan hipotensi ubat adrenergik seperti reserpine, alpha-methyldopa, betanidine, guanethidine. Dalam hal ini, untuk rawatan hipertensi arteri, ubat-ubatan dari kelas lain harus diresepkan, misalnya, beta-blocker, vasodilators, diuretik. Di samping itu, harus diingat bahawa penarikan Maprotiline secara tiba-tiba dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang nyata;
meningkatkan kesan pada murid mata, pundi kencing, usus dan sistem saraf pusat ubat dengan sifat antikolinergik, seperti atropin, fenotiazin, biperiden, antihistamin dan ubat antiparkinsonia;
dapat meningkatkan kepekatan karbamazepin dan fenitoin, meningkatkan kesan sampingannya;
meningkatkan kesan antikoagulan dari derivatif kumarin, yang memerlukan pemantauan yang teliti terhadap tahap prothrombin dalam plasma dan, jika perlu, sesuaikan dos antikoagulan;
menguatkan kesan hipoglikemik insulin dan derivatif sulfonylurea, oleh itu, pada pesakit diabetes mellitus, tahap glukosa darah harus dipantau dengan teliti baik dalam tempoh penggunaan maprotiline dan setelah penarikannya;
meningkatkan kesan ubat-ubatan yang mempunyai kesan menyedihkan pada sistem saraf pusat, termasuk barbiturat dan etanol.

Kesan ubat lain pada maprotiline:

ubat penenang utama dapat meningkatkan kepekatan plasma, menurunkan ambang kejang dan menyebabkan perkembangan kejang;
pemicu enzim hati mikrosomal (kontraseptif oral, barbiturat, karbamazepin, fenitoin) meningkatkan metabolisme, yang dapat mengurangkan kesan antidepresan. Penyesuaian dos harus dibuat sekiranya perlu;
metilphenidate dan beta-blocker, yang dicirikan oleh biotransformasi yang ketara (contohnya, propranolol), dapat meningkatkan kepekatan plasma dan meningkatkan kesannya. Semasa menetapkan kombinasi sedemikian, kepekatan maprotiline harus dipantau dan dos disesuaikan jika perlu;
antioksikotik thioridazine boleh meningkatkan risiko aritmia yang teruk;
fluoxetine dan fluvoxamine dapat meningkatkan kepekatan plasma dengan ketara dan, sebagai akibatnya, menyebabkan perkembangan reaksi yang tidak diingini;
benzodiazepin meningkatkan ubat penenang;
cimetidine dapat meningkatkan kepekatan dalam darah dan meningkatkan kekerapan reaksi buruk (mulut kering, gangguan penglihatan), yang memerlukan pengurangan dos maprotiline.

Analog

Analog Maprotiline adalah Adepress, Alventa, Amitriptyline, Asentra, Valdoxan, Velaxin, Dapfix, Zoloft, Clofranil, Lyudomil, Mirzaten, Paxil, Oprah, Prozac, Sancipam, Torin, Trittico, Umoral, Fevarin, Fluoxetinv, Eloxetinv …

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang kering dan gelap pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Maprotiline

Pesakit memberikan ulasan positif mengenai Maprotiline: ubat meningkatkan daya hidup, menghilangkan gejala kemurungan, dan boleh diterima. Reaksi buruk jarang disebut, biasanya peningkatan berat badan.

Kelemahan menunjukkan jangka masa perkembangan kesannya, sehingga 2 bulan.

Harga untuk Maprotiline di farmasi

Bergantung pada wilayah penjualan dan rangkaian farmasi, harga untuk Maprotiline untuk sebungkus 30 tablet boleh menjadi 852-1108 rubel.

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!