Mesipol
Mesipol: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin:
Kod ATX:
Bahan aktif:
Pengilang:
Penerangan dan foto dikemas kini: 20.11.2018
Mesipol adalah ubat dengan kesan analgesik, antipiretik dan anti-radang, yang digunakan untuk rawatan simptomatik penyakit radang dan degeneratif pada sendi.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Mesipol:
- penyelesaian untuk suntikan intramuskular: telus, kuning atau kehijauan-kuning, mempunyai bau khas (dalam kotak kadbod 3 atau 5 ampul 1.5 ml);
- tablet: dengan permukaan rata, bulat, kuning, di satu sisi dengan garis (dalam kotak kadbod 1 atau 2 lepuh 10 pcs.).
Komposisi 10 ml larutan Mesipol:
- bahan aktif: meloxicam - 100 mg;
- komponen tambahan: glikofurol - 1000 mg; glisin - 50 mg; meglumine - 62.5 mg; poloxamer 188 - 500 mg; natrium hidroksida - 1.52 mg; natrium klorida - 30 mg; air untuk suntikan - sehingga 10 ml.
Komposisi 1 tablet Mesipol:
- bahan aktif: meloxicam - 7.5 atau 15 mg;
- komponen tambahan: selulosa mikrokristal, laktosa monohidrat, pati jagung, natrium sitrat, pati praelatinisasi, silikon dioksida koloid, magnesium stearat.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Mesipol adalah salah satu NSAID (ubat anti-radang bukan steroid).
Ia mempunyai kesan analgesik, antipiretik dan anti-radang. Kesan anti-radang ubat dikaitkan dengan penghambatan aktiviti enzimatik COX-2 (siklooksigenase), yang di kawasan keradangan mengambil bahagian dalam biosintesis prostaglandin. Kesan terhadap COX-1 dilakukan pada tahap yang lebih rendah.
Farmakokinetik
Penyelesaian suntikan
Selepas pentadbiran Mesipol intramuskular, meloxicam diserap sepenuhnya. Memiliki ketersediaan bio yang tinggi (hampir 100%). C max (kepekatan maksimum bahan) dalam plasma selepas pemberian meloxicam 15 mg intramuskular adalah 0,001 62 mg / ml, masa untuk mencapainya adalah kira-kira 60 minit.
Sebilangan besar (sekitar 99%) mengikat protein plasma (terutamanya albumin). Menembusi ke dalam cecair sinovial, melewati halangan histohematogen. Kepekatan dalam cecair sinovial adalah kira-kira 50% daripada kepekatan plasma ubat. V d (isi padu pengedaran) –11 l.
Meloxicam dimetabolisme di hati hampir sepenuhnya dengan pembentukan empat metabolit (tidak aktif secara farmakologi). Peranan penting dalam penukaran metabolik dimainkan oleh isoenzim CYP2C9; penyertaan isoenzim dan peroksidase CYP3A4 kurang ketara.
Karakteristik peredaran usus-hepatik meloxicam yang ketara tidak berpengaruh terhadap penghapusan ubat. Bahan ini diekskresikan terutamanya dalam bentuk metabolit yang sama oleh usus dan buah pinggang. Hingga 5% meloxicam diekskresikan tidak berubah oleh usus, hanya jumlah jejak Mesipol yang tidak berubah ditentukan dalam air kencing.
Rata-rata T 1/2 (separuh hayat) meloxicam adalah 20 jam. Purata pelepasan plasma 8 ml / min.
Pil
Meloxicam diserap dengan baik dari saluran gastrousus, bioavailabiliti mutlaknya adalah 89%. Mengambil ubat secara serentak dengan makanan tidak mempengaruhi penyerapan.
Kepekatan Mesipol berkadar dengan dos yang diterima. Masa untuk mencapai kepekatan keseimbangan adalah 3-5 hari. Dengan penggunaan yang berpanjangan (lebih dari 12 bulan), kepekatan meloxicam serupa dengan yang diperhatikan setelah pencapaian pertama parameter farmakokinetik yang stabil.
Pengikatan protein plasma - dari 99%. Julat perbezaan antara kepekatan tertinggi dan basal Mesipol setelah meminumnya sekali sehari adalah agak kecil dan 0,000 4-0,001 atau 0,000 8-0,002 mg / ml (masing-masing menggunakan dosis 7.5 atau 15 mg). Bahan menembusi halangan histohematogen.
Ia diekskresikan terutamanya dalam bentuk metabolit yang setara dengan air kencing dan tinja. Kurang daripada 5% daripada dos harian diekskresikan tidak berubah dalam tinja; ubat ini dijumpai dalam bentuk tidak berubah hanya dalam jumlah kecil dalam air kencing. T 1/2 - 15–20 jam. Purata pelepasan plasma 8 ml / min. Pelepasan ubat pada orang tua menurun.
Kegagalan hepatik / ginjal dengan tahap keparahan sederhana tidak mempengaruhi proses farmakokinetik meloxicam secara signifikan.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Mesipol diresepkan untuk rawatan simptomatik penyakit berikut:
- artritis reumatoid;
- ankylosing spondylitis (ankylosing spondylitis);
- osteoartritis;
- penyakit radang dan degeneratif lain pada sendi, berlaku dengan rasa sakit.
Kontraindikasi
Penyelesaian suntikan
Mutlak:
- gabungan lengkap atau separa asma bronkial, poliposis sinus hidung / paranasal berulang dengan intoleransi terhadap asid asetilsalisilat dan NSAID lain (termasuk sejarah terbeban);
- pendarahan gastrousus aktif;
- penyakit buah pinggang yang progresif, termasuk hiperkalemia yang disahkan;
- kegagalan buah pinggang yang teruk pada pesakit yang tidak menjalani dialisis (dengan pelepasan kreatinin kurang dari 30 ml / min);
- penyakit usus yang bersifat keradangan (kolitis ulseratif, enteritis granulomatous);
- kegagalan hati yang teruk atau penyakit hati yang aktif;
- perubahan erosif dan ulseratif pada membran mukus perut atau duodenum;
- kegagalan jantung pada peringkat dekompensasi;
- tempoh selepas cantuman pintasan arteri koronari;
- pendarahan serebrovaskular atau lain-lain;
- umur sehingga 18 tahun;
- kehamilan dan tempoh penyusuan;
- intoleransi individu terhadap komponen ubat.
Relatif (Mesipol ditetapkan di bawah pengawasan perubatan):
- kehadiran jangkitan dengan Helicobacter pylori (Helicobacter pylori);
- penggunaan NSAID jangka panjang;
- iskemia jantung;
- penyakit serebrovaskular;
- kegagalan jantung kronik;
- hiperlipoproteinemia;
- diabetes;
- gangguan fungsi ginjal dengan pelepasan kreatinin kurang daripada 60 ml / min;
- penyakit arteri periferal;
- sejarah petunjuk lesi ulseratif saluran gastrousus;
- penggunaan minuman beralkohol yang kerap;
- merokok;
- penyakit somatik yang teruk;
- penggunaan gabungan dengan glukokortikosteroid oral (prednisolone), antikoagulan (warfarin), agen antiplatelet (asid acetylsalicylic, clopidogrel), antidepresan generasi ketiga (citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline);
- usia tua.
Pil
Mutlak:
- asma bronkial aspirin;
- pemburukan ulser gastrik dan ulser duodenum;
- gangguan buah pinggang / hepatik dalam keadaan teruk;
- pendarahan gastrousus aktif;
- kehamilan dan tempoh penyusuan;
- umur sehingga 15 tahun;
- intoleransi individu terhadap komponen ubat.
Relatif (Mesipol ditetapkan di bawah pengawasan perubatan):
- sejarah beban lesi erosif dan ulseratif pada saluran gastrousus;
- usia tua.
Arahan untuk penggunaan Mesipol: kaedah dan dos
Dengan penggunaan gabungan pelbagai bentuk dos Mesipol, jumlah dos tidak boleh melebihi 15 mg sehari.
Dalam kes peningkatan risiko tindak balas buruk, serta kegagalan buah pinggang yang teruk pada pesakit yang menjalani hemodialisis, dos harian maksimum adalah 7.5 mg.
Penyelesaian suntikan
Mesipol diberikan secara intramuskular (suntikan intramuskular mendalam). Penyelesaiannya tidak boleh diberikan secara intravena.
Pentadbiran suntikan ditunjukkan hanya selama dua hingga tiga hari pertama terapi, kemudian pesakit dipindahkan untuk mengambil ubat di dalamnya.
Dos harian Mesipol yang disyorkan ialah 7.5 atau 15 mg sekali (dos ditentukan oleh intensiti kesakitan dan keparahan proses keradangan).
Jangan campurkan Mesipol dalam picagari yang sama dengan ubat / bahan lain.
Pil
Mesipol diambil secara lisan sekali sehari, sebaiknya dengan makanan.
Pengambilan harian yang disyorkan:
- osteoartritis: 7.5 mg, mungkin berlipat ganda;
- artritis reumatoid: 15 mg, mungkin separuh;
- spondylitis ankylosing: 15 mg.
Kesan sampingan
Terapi mesipol boleh menyebabkan perkembangan gangguan berikut (> 10% - sangat kerap;> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1% - jarang; <0.01% - sangat jarang):
- kulit: kerap - ruam kulit, gatal-gatal; jarang - urtikaria; jarang - ruam bulosa, peningkatan kepekaan terhadap tindakan sinaran ultraviolet / kelihatan, eritema multiforme, termasuk sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik;
- tindak balas alahan: jarang - reaksi anaphylactic / anaphylactoid, edema Quincke;
- sistem pencernaan: sering - dispepsia, termasuk mual, muntah, sakit perut, kembung perut, sembelit, cirit-birit; jarang berlaku - peningkatan aktiviti transaminase hepatik sementara, pendarahan laten / jelas dari saluran gastrousus, hiperbilirubinemia, esofagitis, belching, luka erosif dan ulseratif saluran gastrointestinal, stomatitis; jarang - gastritis, perforasi saluran gastrousus, hepatitis, kolitis;
- sistem kardiovaskular: sering - edema periferal; jarang - tekanan darah meningkat, darah mengalir ke kulit wajah, berdebar-debar;
- sistem hematopoietik: sering - anemia; jarang berlaku - perubahan dalam jumlah darah, termasuk leukopenia, trombositopenia;
- sistem saraf pusat: sering - sakit kepala, pening; jarang - tinitus, vertigo, mengantuk; jarang - ketidakupayaan emosi, disorientasi, kekeliruan;
- sistem kencing: jarang - hipercreatininemia / peningkatan urea serum; jarang - kegagalan buah pinggang dalam kursus akut; dengan penerimaan meloxicam, hubungannya belum dapat disahkan - proteinuria, nefritis interstisial, hematuria;
- organ deria: jarang - konjungtivitis, gangguan penglihatan (termasuk penglihatan kabur);
- sistem pernafasan: jarang - bronkospasme;
- reaksi tempatan (penyelesaian intramuskular): terbakar / sakit di tempat suntikan.
Keterukan dan kekerapan perkembangan gangguan boleh berbeza-beza bergantung pada bentuk dos Mesipol.
Overdosis
Gejala utama ditunjukkan dalam bentuk asystole, penangkapan pernafasan, gangguan kesedaran, pendarahan gastrousus, mual, sakit epigastrik, muntah, kegagalan hati, kegagalan buah pinggang akut.
Tidak ada penawar khusus. Menunjukkan terapi simptomatik, lavage gastrik. Menurut kajian klinikal, penghapusan meloxicam dipercepat oleh cholestyramine. Oleh kerana tahap pengikatan protein darah tinggi, hemodialisis tidak berkesan.
arahan khas
Oleh kerana peningkatan kemungkinan terkena penyakit erosif dan ulseratif pada saluran gastrointestinal, berhati-hati semasa terapi harus diperhatikan oleh pesakit dengan riwayat ulser gastrik dan ulser duodenum, serta penggunaan gabungan Mesipol dengan antikoagulan.
Ia juga memerlukan berhati-hati dan kawalan fungsi ginjal semasa penggunaan ubat pada pesakit tua, dengan kegagalan jantung kronik dengan gejala sirosis, sirosis hati, hipovolemia yang berkaitan dengan campur tangan pembedahan.
Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang ringan hingga sederhana, pembetulan rejimen dos Mesipol tidak diperlukan.
Dengan latar belakang penggunaan gabungan dengan diuretik, pesakit harus mengambil cecair yang mencukupi.
Apabila reaksi alergi muncul semasa rawatan (dalam bentuk gatal, urtikaria, ruam kulit, fotosensitiviti), terapi dibatalkan.
Seperti NSAID lain, Mesipol dapat menyembunyikan gejala penyakit berjangkit.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Selama tempoh terapi, disarankan untuk menolak memandu kenderaan, yang berkaitan dengan kemungkinan reaksi buruk (pening, sakit kepala, mengantuk).
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Mesipol tidak diresepkan untuk wanita semasa mengandung / menyusu.
Penggunaan pediatrik
Terapi dengan Mesipol dikontraindikasikan:
- penyelesaian suntikan: berumur sehingga 18 tahun;
- tablet: sehingga 15 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Terapi dengan Mesipol dikontraindikasikan:
- penyelesaian suntikan: kegagalan buah pinggang yang teruk pada pesakit yang tidak menjalani dialisis (pelepasan kreatinin kurang dari 30 ml / min); penyakit buah pinggang yang progresif, termasuk hiperkalemia yang disahkan;
- tablet: kegagalan buah pinggang dalam keadaan teruk.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Terapi dengan Mesipol dikontraindikasikan:
- penyelesaian suntikan: kegagalan hati yang teruk atau penyakit hati yang aktif;
- tablet: gangguan hati yang teruk.
Gunakan pada orang tua
Mesipol dalam semua bentuk dos untuk pesakit tua harus diresepkan di bawah pengawasan perubatan.
Interaksi dadah
- ubat dengan tindakan hipotensi: keberkesanan tindakannya menurun;
- NSAID lain: kemungkinan terjadinya luka erosif dan ulseratif dan pendarahan saluran gastrousus meningkat;
- diuretik: kemungkinan gangguan fungsi buah pinggang meningkat;
- kontraseptif intrauterin: keberkesanannya menurun;
- cholestyramine: perkumuhannya ditingkatkan;
- persiapan litium: pengumpulan litium berkembang, yang membawa kepada peningkatan kesan toksiknya (disyorkan untuk mengawal kepekatan litium dalam darah);
- methotrexate: kesan sampingannya pada sistem hematopoietik meningkat (risiko leukopenia dan anemia meningkat; pemantauan berkala ujian darah umum ditunjukkan);
- siklosporin: kesan toksik Mesipol meningkat, ditunjukkan oleh kerosakan buah pinggang;
- antikoagulan (ticlopidine, heparin, warfarin), ubat trombolitik (fibrinolysin, streptokinase): kemungkinan pendarahan meningkat (pemantauan berkala parameter pembekuan darah diperlukan);
- ubat dengan kesan myelotoxic: manifestasi hematotoxicity meloxicam meningkat;
- antidepresan generasi ketiga: kemungkinan mengalami pendarahan gastrousus meningkat.
Analog
Analog Mesipol adalah: Movix, Medsikam, Movalis, Bi-ksikam, MELBEK, M-Kam, Artrozan, Melbek Forte, Flexibon, Movasin, Oksikamoks, Meloxicam, Mirlox, Meloflam, Liberum, Amelotex, Mataren, Melox.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya dan kelembapan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat:
- penyelesaian suntikan - 2 tahun;
- tablet - 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Mesipol
Menurut ulasan, Mesipol adalah ubat bertindak cepat dan berkesan yang digunakan untuk menghilangkan rasa sakit dan radang pada penyakit sendi. Dari kekurangan itu, mereka menunjukkan kemungkinan timbulnya reaksi buruk.
Harga untuk Mesipol di farmasi
Harga anggaran untuk Mesipol (3 atau 5 ampul setiap pek) ialah 285–404 atau 365–475 rubel.
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
