Moxonidine
Moxonidine: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Penggunaan pada orang tua
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Moxonidine
Kod ATX: C02AC05
Bahan aktif: Moxonidine (Moxonidine)
Pengilang: Atoll, LLC (Rusia), Farmzashchita, NPC (Rusia), Severnaya Zvezda, CJSC (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2018-25-10
Harga di farmasi: dari 83 rubel.
Beli
Moxonidine adalah ubat antihipertensi yang bertindak secara berpusat.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Tablet bersalut filem: bulat, biconvex, merah jambu hingga merah jambu pucat; 2 lapisan kelihatan pada bahagian silang - cangkang filem dan inti dengan warna hampir putih (7, 10 dan 14 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 atau 10 bungkusan; 10, 20, 30, 40, 50, 60 dan 100 buah. dalam tin polietilena terephthalate atau polimer, dalam kotak kadbod 1 tin).
Komposisi 1 tablet:
- bahan aktif: moxonidine - 0,2 atau 0,4 mg;
- eksipien (teras): magnesium stearat, natrium croscarmellose, povidone-K25, laktosa monohidrat (gula susu);
- eksipien (shell): titanium dioksida, macrogol-4000, hypromellose, zat besi pewarna merah oksida.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Moxonidine - bahan aktif ubat - agonis selektif reseptor imidazolin, yang mengurangkan aktiviti simpatik, berinteraksi secara selektif dengan reseptor imidazolin I 1, yang terletak di batang otak.
Penurunan tekanan darah diastolik dan sistolik dengan penggunaan moxonidine (tunggal atau jangka panjang) disebabkan oleh kemampuannya untuk mengurangkan kesan tekanan sistem simpatik pada saluran periferal dan mengurangkan daya tahan vaskular periferal, tanpa mempengaruhi pengeluaran jantung dan degupan jantung secara signifikan.
Kesan antihipertensi maksimum dicapai 2.5-7 jam selepas pemberian ubat secara oral.
Moxonidine mempunyai pertalian yang tinggi untuk reseptor imidazoline I 1. Ia mengikat reseptor alfa 2- adrenergik pusat hanya sedikit, yang menjelaskan kesan sedatif dan kekeringan pada mukosa mulut.
Ubat ini merangsang pembebasan hormon pertumbuhan, mengurangkan ketahanan tisu terhadap insulin.
Farmakokinetik
Penyerapan Moxonidine adalah 90%. Kepekatan maksimum plasma setelah mengambil 0.2 mg ubat dicapai setelah 30-180 minit dan 1.4-3 ng / ml.
Ketersediaan bio bahan tersebut adalah 88%. Pengambilan makanan tidak mempengaruhi farmakokinetiknya.
Isipadu taburan ialah 1.8 ± 0.4 l / kg. Ia mengikat protein plasma darah sekitar 10%.
Menembusi penghalang darah-otak.
Ia dimetabolismekan untuk membentuk metabolit, terutamanya turunan dari guanidine dan 4,5-dihydromoxonidine. Kegiatan farmakodinamik yang terakhir adalah sekitar 10% berbanding moxonidine.
Separuh hayat (T 1/2) moxonidine adalah 2.5 jam, metabolit adalah 5 jam.
Rata-rata T 1/2 akhir moxonidine dalam plasma darah adalah 2,2-2,3 jam, rata-rata T 1/2 ginjal akhir adalah 2,6-2,8 jam.
Moxonidine diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang: dalam sehari selepas pentadbiran - lebih daripada 90%, yang mana 50-75% - tidak berubah, 13% - dalam bentuk turunan dehidrogenasi. Dalam jumlah yang sedikit (tidak lebih dari 1%) ia dikeluarkan melalui usus.
Dengan penggunaan yang berpanjangan, moxonidine tidak terkumpul.
Perubahan parameter farmakokinetik diperhatikan pada pesakit yang berumur berbeza, yang mungkin dikaitkan dengan ketersediaan bio yang lebih tinggi moxonidine dan / atau penurunan aktiviti metabolik. Walau bagaimanapun, perubahan ini tidak mempunyai kepentingan klinikal.
Perkumuhan moxonidine sangat berkaitan dengan pelepasan kreatinin (CC).
Dalam kegagalan buah pinggang sederhana (CC 30-60 ml / minit), kepekatan plasma keseimbangan dan T 1/2 akhir masing-masing kira-kira 2 dan 1.5 kali lebih tinggi, dan pada kegagalan buah pinggang yang teruk (CC 90 ml / minit).
Dengan penggunaan yang berpanjangan, moxonidine tidak terkumpul di dalam badan pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang sederhana.
Pada kegagalan buah pinggang peringkat akhir (CC <10 ml / min) pada pesakit yang menjalani hemodialisis, kepekatan plasma keseimbangan dan T 1/2 akhir, masing-masing, adalah 6 dan 4 kali lebih tinggi daripada pada pesakit dengan fungsi malam yang normal.
Moxonidine diekskresikan dalam jumlah kecil semasa hemodialisis.
Petunjuk untuk digunakan
Ubat ini digunakan untuk hipertensi arteri.
Kontraindikasi
- kegagalan buah pinggang yang teruk (CC kurang daripada 30 ml / min, kreatinin plasma lebih daripada 160 μmol / l);
- gangguan irama jantung yang ketara secara hemodinamik;
- kegagalan fungsi jantung kronik teruk III - IV mengikut klasifikasi NYHA;
- bradikardia teruk (degupan jantung kurang daripada 50 denyutan / minit);
- bradyarrhythmia teruk, termasuk sindrom sinus sakit, atrioventricular blok II dan III darjah;
- kekurangan laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- berumur di bawah 18 tahun dan lebih dari 75;
- penggunaan antidepresan trisiklik serentak;
- hipersensitiviti terhadap komponen ubat.
Oleh kerana kekurangan pengalaman dalam penggunaan Moxonidine, tidak disyorkan untuk memberi resep untuk penyakit berikut: Penyakit Parkinson, kemurungan, glaukoma, epilepsi, penyakit Raynaud, klaudikasi sekejap-sekejap.
Ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati dalam kes berikut:
- sejarah angioedema;
- penyakit jantung iskemia yang teruk;
- bradikardia;
- angina yang tidak stabil;
- penyakit arteri koronari yang teruk;
- kegagalan fungsi jantung kronik I - II mengikut klasifikasi NYHA;
- ijazah blok I atrioventrikular;
- kegagalan buah pinggang kronik (CC 30-60 ml / min);
- usia lanjut (dari 60 hingga 75 tahun).
Arahan untuk penggunaan Moxonidine: kaedah dan dos
Moxonidine diambil secara lisan dengan jumlah cecair yang mencukupi. Masa makan tidak menjadi masalah.
Dos permulaan biasanya 0.2 mg pada waktu pagi. Sekiranya kesan terapi selepas 3 minggu tidak cukup, anda boleh meningkatkan dos harian hingga 0.4 mg dalam 1 atau 2 dos. Sekiranya kesan terapeutik selepas 3 minggu tidak memuaskan, anda boleh meningkatkan dos harian hingga 0.6 mg dalam 2 dos terbahagi - pada waktu pagi dan petang.
Dos maksimum yang dibenarkan: tunggal - 0,4 mg, setiap hari - 0,6 mg.
Pesakit dengan kekurangan buah pinggang (CC 30-60 ml / minit) ditetapkan 0.2 mg pada awal terapi. Sekiranya kesannya tidak mencukupi, anda boleh meningkatkan dos hingga 0,4 mg sehari (hanya jika ubat itu diterima dengan baik).
Kesan sampingan
- dari sistem pencernaan: sangat kerap (≥ 1/10) - kekeringan mukosa mulut; kerap (≥ 1/100 hingga <1/10) - cirit-birit, mual, muntah, dispepsia; jarang (≥ 1/1000 hingga <1/100) - anoreksia;
- pada bahagian organ penglihatan: jarang - sensasi terbakar di mata, mata kering;
- pada bahagian organ pendengaran: jarang - tinnitus;
- pada bahagian sistem kardiovaskular: sering - vasodilatasi; jarang - peredaran periferal terganggu, penurunan tekanan darah yang ketara (termasuk hipotensi ortostatik);
- dari sistem genitouriner: jarang - penurunan libido dan / atau mati pucuk;
- dari sistem endokrin: jarang - ginekomastia;
- dari sistem muskuloskeletal: sering - sakit belakang; jarang - sakit leher;
- dari sistem saraf pusat: sering - gangguan tidur, mengantuk, sakit kepala, vertigo, peningkatan keletihan; jarang berlaku - paresthesia, pengsan;
- gangguan mental: sering - gangguan fungsi kognitif, insomnia; jarang - kegelisahan, kegelisahan;
- tindak balas alahan: sering - gatal, ruam kulit; jarang - angioedema;
- yang lain: sering - asthenia; jarang - sakit pada kelenjar parotid, kelemahan pada kaki, edema periferal.
Overdosis
Gejala: kekeringan mukosa mulut, keletihan, mengantuk, sakit kepala, peningkatan asthenia, penenang, pening, penurunan tekanan darah, bradikardia; jarang - sakit di bahagian atas perut, muntah. Mungkin juga, hiperglikemia, takikardia, hipertensi arteri paradoksik adalah mungkin.
Tidak ada penawar khusus untuk moxonidine. Rawatan overdosis bertujuan untuk menghilangkan gejala yang timbul. Sekiranya sedikit masa berlalu sejak saat pentadbiran, disarankan untuk mencuci perut, mengambil arang aktif dan pencahar untuk mengurangkan penyerapan ubat. Dengan bradikardia, pengenalan atropin ditunjukkan, dengan penurunan tekanan darah yang nyata - pemulihan jumlah darah yang beredar dengan pengenalan cecair dan dopamin. Antagonis reseptor α-adrenergik membantu menghilangkan atau mengurangkan kesan antihipertensi paradoks.
arahan khas
Tekanan darah, degupan jantung, dan elektrokardiogram harus dipantau secara berkala semasa rawatan.
Moxonidine harus dihentikan secara beransur-ansur, mengurangkan dos dalam 2 minggu.
Dengan penggunaan beta-blocker bersamaan, jika perlu membatalkan kedua-dua ubat tersebut, beta-blocker harus dibatalkan terlebih dahulu, dan setelah beberapa hari - Moxonidine.
Sepanjang tempoh terapi, anda mesti menahan diri daripada minum alkohol.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Oleh kerana risiko mengantuk dan pening ketika menggunakan ubat, disarankan untuk tidak melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya yang memerlukan kecepatan reaksi dan peningkatan perhatian, termasuk memandu.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Tidak ada pengalaman dengan moxonidine selama kehamilan, jadi ubat ini hanya dapat digunakan dalam kasus yang luar biasa apabila manfaat yang diharapkan melebihi potensi risiko.
Moxonidine diekskresikan dalam susu ibu, oleh itu, tidak diresepkan semasa menyusui, atau penyusuan susu ibu harus dihentikan.
Penggunaan pediatrik
Kajian farmakokinetik mengenai penggunaan ubat pada pesakit di bawah 18 tahun belum dilakukan, oleh itu ia tidak digunakan dalam pediatrik.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Menurut arahan, Moxonidine dikontraindikasikan dalam kegagalan buah pinggang yang teruk (CC kurang dari 30 ml / min, kreatinin plasma lebih daripada 160 μmol / L).
Bagi pesakit yang mengalami gangguan fungsi ginjal, dos ubat harus dipilih secara individu.
Gunakan pada orang tua
Moxonidine harus digunakan dengan berhati-hati ketika merawat pesakit tua. Cadangan dos serupa dengan pesakit dewasa dengan fungsi ginjal yang normal. Rawatan harus dimulakan dengan dos minimum, kenaikan selanjutnya harus dilakukan di bawah pengawasan perubatan yang ketat.
Ubat ini dikontraindikasikan pada orang tua - berumur lebih dari 75 tahun.
Interaksi dadah
- antidepresan trisiklik: penurunan kesan hipotensi moxonidine adalah mungkin;
- ubat antihipertensi: kesan antihipertensi saling meningkat;
- kecemasan, barbiturat, etanol: kesan kemurungan mereka pada sistem saraf pusat dipertingkatkan;
- beta-blocker: peningkatan bradikardia, kesan dromo- dan inotropik moxonidine negatif;
- derivatif benzodiazepin: adalah mungkin untuk meningkatkan kesan penenangnya;
- tolazoline: kesan antihipertensi moxonidine menurun (tahap pengurangan bergantung pada dos tolazoline);
- lorazepam: Peningkatan kognitif pesakit yang meningkat secara sederhana.
Tidak ada interaksi farmakokinetik moxonidine dengan hidroklorotiazid, digoxin dan glibenclamide.
Analog
Analog Moxonidin adalah: Moxarel, Moxonidin Canon, Moxonidin C3, Moxonitex, Tenzotran, Physiotens.
Terma dan syarat penyimpanan
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Keadaan penyimpanan: tidak dapat diakses oleh kanak-kanak, dilindungi dari cahaya, suhu - hingga 25 ° C.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Moxonidine
Menurut ulasan, Moxonidine adalah agen antihipertensi yang berkesan untuk mengurangkan tekanan darah tinggi baik dengan satu dos dan penggunaan yang berpanjangan.
Harga untuk Moxonidine di farmasi
Harga purata untuk Moxonidine, bergantung pada dos dan pembungkusan:
- tablet 0.2 mg, 14 pcs. dalam pakej - 100 rubel;
- tablet 0.2 mg, 20 pcs. dalam pakej - 141 rubel;
- tablet 0.2 mg, 28 pcs. dalam pakej - 183 rubel;
- tablet 0.4 mg, 14 pcs. dalam bungkusan - 161 rubel;
- tablet 0.4 mg, 28 pcs. dalam pakej - 225 rubel;
- tablet 0.4 mg, 30 pcs. dalam bungkusan - 234 rubel.
Moxonidine: harga di farmasi dalam talian
Nama ubat Harga Farmasi |
Moxonidine 0.2 mg tablet bersalut filem 14 pcs. 83 rbl. Beli |
Tablet bersalut filem Moxonidine 200 mcg 14 pcs. RUB 99 Beli |
Moxonidin Canon 0.2 mg tablet bersalut filem 14 pcs. RUB 103 Beli |
Moxonidin Canon 0.2 mg tablet bersalut filem 28 pcs. 108 RUB Beli |
Ulasan Moxonidine Canon 108 RUB Beli |
Tablet Moxonidine p.o. 200μg 14 keping. 117 RUB Beli |
Tablet Moxonidine Canon p.o. 0.2mg 28 biji. 117 RUB Beli |
Tablet bersalut filem Moxonidine 0.4 mg 14 pcs. 117 RUB Beli |
Tablet bersalut filem Moxonidine 200 mcg 20 pcs. 124 RUB Beli |
Tab Moxonidine. p / o 200mkg No. 20 135 RUB Beli |
Tablet Moxonidine Canon p.o. 0.4mg 14 keping. 139 RUB Beli |
Moxonidine Canon 0.4 mg tablet bersalut filem 14 pcs. 139 RUB Beli |
Tablet bersalut filem Moxonidine 200 mcg 28 pcs. RUB 160 Beli |
Moxonidin Canon 0.4 mg tablet bersalut filem 28 pcs. 171 r Beli |
Tablet Moxonidine p.o. 0.4mg 14 keping. 172 r Beli |
Tablet bersalut filem Moxonidine 400 mcg 28 pcs. 178 r Beli |
Tablet Moxonidine Canon p.o. 0.4mg 28 keping. RUB 180 Beli |
Tablet Moxonidin Avexima hlm 0.2mg 30 pcs 183 r Beli |
Tablet bersalut filem Moxonidine 400 mcg 30 pcs. 199 RUB Beli |
Tablet Moxonidin Canon hlm 0.2mg 60pcs RUB 200 Beli |
Moxonidine Canon 0.2 mg tablet bersalut filem 60 pcs. RUB 200 Beli |
Tablet Moxonidine p.o. 400μg 30 keping. 241 RUB Beli |
Tablet Moxonidin Avexima hlm 0.4mg 30 pcs 268 r Beli |
Tablet Moxonidin ms 400 mcg 28 pcs. RUB 300 Beli |
Tablet Moxonidine Avexima hlm 0.2mg 60 pcs 303 RUB Beli |
Moxonidin Canon 0.4 mg tablet bersalut filem 60 pcs. 313 r Beli |
Tablet Moxonidin Canon hlm 0.4mg 60pcs 316 RUB Beli |
Tablet Moxonidine Avexima hlm 0.4mg 60 pcs 409 r Beli |
Moxonidine 400 mcg tablet 90 pcs. 549 r Beli |
Lihat semua tawaran dari farmasi |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!