Nevirapine

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Nevirapine: arahan penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologi
3. Petunjuk untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Kaedah penggunaan dan dos
6. Kesan sampingan
7. Overdosis
8. Arahan khas
9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Penggunaan pada orang tua
14. Interaksi ubat
15. Analog
16. Terma dan syarat penyimpanan
17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. Ulasan
19. Harga di farmasi

Nama Latin: Nevirapine

Kod ATX: J05AG01

Bahan aktif: nevirapine (Nevirapine)

Pengilang: Ozone LLC (Rusia); Drug Technology LLC (Rusia); Emkyur Pharmaceuticals, Ltd. (Emcure Pharmaceuticals, Ltd.) (India); Aurobindo Pharma, Ltd (India)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-15-03

Nevirapine adalah ubat antivirus yang aktif melawan virus imunodefisiensi manusia (HIV).

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet: dos 100 atau 200 mg - hampir putih atau putih, berbentuk silinder rata, bulat, dengan risiko pada satu sisi dan celah; dos 200 mg - hampir putih atau putih, biconvex, bujur, di satu sisi terdapat ukiran "C" dan "35" dan risiko di antara mereka, dan di sisi lain hanya ada risiko; dos 200 mg - dari kuning pucat hingga putih, biconvex, bujur, berbentuk kapsul, di satu sisi dengan ukiran NVR, di sisi lain dengan garis [tablet 100/200 mg - 7, 10, 20, 25 atau 30 pcs. … dalam pembungkusan acheikova kontur / 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 atau 120 pcs. dalam tin polypropylene atau polyethylene terephthalate, dalam kotak kadbod 1, 2, 3, 4, 6, 10 atau 12 bungkusan / 1 tin; tablet 200 mg - 60 pcs. dalam bekas polietilena berketumpatan tinggi / 30 atau 60 pcs.dalam botol (tin), polimer atau plastik / 10 pcs. dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1 botol (tin) / 1 bekas / 2 lepuh. Setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan Nevirapin].

Pilihan pembungkusan dan penampilan lain tersedia bergantung pada pengeluarnya.

1 tablet mengandungi:

bahan aktif: nevirapine - 100 atau 200 mg;
komponen tambahan: pati natrium karboksimetil, laktosa monohidrat (gula susu), selulosa mikrokristalin, silikon dioksida koloid, magnesium stearat; bergantung kepada pengilang - tambahan povidone K25 / povidone K30, untuk tablet 200 mg - pati yang telah diprelatin, natrium lauril sulfat, talc.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Nevirapine tergolong dalam perencat transkripase terbalik bukan nukleosida (NNRTI) jenis HIV (1). Bahan aktif secara langsung membentuk ikatan dengan transkripase terbalik dan menghalang aktiviti polimerase DNA yang bergantung pada DNA dan bergantung kepada RNA, yang membawa kepada pemusnahan pusat aktif enzim ini. Bahan aktif tidak bersaing dengan matriks nukleosida trifosfat atau trifosfat, tidak menunjukkan kesan penghambatan yang ketara pada transkripase terbalik HIV-2 dan polimerase DNA sel eukariotik (termasuk polimerase DNA manusia α, β, γ atau σ).

Tidak disyorkan untuk menggunakan nevirapine sebagai monoterapi untuk rawatan jangkitan HIV atau menambahkannya ke rejimen rawatan yang ada sebagai satu-satunya ubat, kerana perkembangan ketahanan virus yang cepat, yang khas untuk semua NNRTI lain. Pertimbangan harus diberikan pada kemungkinan mengembangkan resistensi silang ketika memilih ubat antiretroviral yang akan digunakan dalam kombinasi dengan nevirapine. Sekiranya perlu untuk membatalkan rejimen terapi antiretroviral, yang termasuk penggunaan nevirapine, masa paruh yang panjang (T _1/2) yang terakhir harus diambil kira. Sekiranya antiretroviral dengan T _{1/2 yang} lebih pendek harus dihentikan bersamaan dengan ubatberbanding nevirapine, ketahanan HIV boleh berkembang kerana kepekatannya yang rendah selama 7 hari atau lebih.

Farmakokinetik

Apabila diambil secara oral, Nevirapine pada sukarelawan yang sihat, dan juga pada orang dewasa yang dijangkiti HIV-1, diserap dengan baik dan cepat - lebih daripada 90% daripada dos yang diambil. Ketersediaan bio mutlak setelah menggunakan bahan aktif dalam dos tunggal 50 mg boleh sama dengan 93 ± 9%, kepekatan plasma maksimum (C _max) setelah satu dos nevirapine 200 mg diperhatikan setelah 4 jam dan 2 ± 0,4 μg / ml (7, 5 μM). Semasa penggunaan kursus, peningkatan linear dalam plasma C _max ubat dicatat dalam julat dos harian dari 200 hingga 400 mg. Setelah mencapai keadaan keseimbangan, C _max nevirapine adalah 5,74 μg / ml, dan C _min- 3.73 μg / ml. Kawasan di bawah keluk kepekatan masa (AUC) mencapai 109 h × μg / ml (96.0-143.5 h × μg / ml), yang sesuai dengan kepekatan keseimbangan 4.5 ± 1.9 μg / ml pada pesakit yang mengambil ubat 2 kali sehari, 200 mg.

Nevirapine adalah bahan lipofilik dan pada dasarnya tidak mengion pada pH fisiologi. Isi keseimbangan pengedaran bahan aktif (V _dss) selepas pemberian intravena (iv) kepada sukarelawan dewasa adalah 1.21 ± 0.09 l / kg, yang menunjukkan pengedarannya yang luas di dalam tubuh manusia.

Bahan tersebut melewati penghalang plasenta dengan baik dan terdapat dalam susu ibu, mengikat protein plasma sekitar 60%, tahap plasma dapat berkisar antara 1 hingga 10 μg / ml. Kepekatan dalam cairan serebrospinal adalah 45% (± 5%) daripada itu dalam plasma darah, nisbah ini kira-kira sesuai dengan kandungan pecahan plasma nevirapine yang tidak berkaitan.

Dalam kajian in vivo dan in vitro, didapati bahawa transformasi metabolik intensif nevirapine berlaku dengan penyertaan isoenzim sitokrom P ₄₅₀, terutamanya dari keluarga CYP3A (metabolisme oksidatif), akibatnya beberapa metabolit hidroksilat terbentuk. Agaknya, isozim lain juga boleh memberi kesan tambahan pada proses ini.

Menurut hasil kajian farmakokinetik (menggunakan ¹⁴ C-nevirapine), kira-kira 81,3 ± 11,1% dari dos berlabel isotop dikesan dalam air kencing, yang menunjukkan peranan dominan ekskresi ginjal jika dibandingkan dengan perkumuhan (10.1 ± 1.5%) melalui usus. Konjugasi metabolit hidroksilasi dan glukuronida menyumbang lebih daripada 80% daripada ¹⁴ C-nevirapine yang dikesan dalam air kencing, dan hanya sebilangan kecil ubat (kurang dari 3% daripada jumlah dos) yang dihilangkan tidak berubah.

Nevirapine tergolong dalam pemicu isoenzim sitokrom P ₄₅₀ di hati. Dengan pemberian oral sekali dos dan dua hingga empat minggu lagi pengambilan ubat dalam dos harian 200-400 mg, farmakokinetik autoinduksi dicirikan oleh peningkatan pembersihan sebanyak 1.5-2 kali. Juga, induksi automatik menyebabkan penurunan yang sama dalam fasa terminal ubat T _1/2 dari plasma - dari kira-kira 45 jam dengan satu dos, hingga 25-30 jam dengan rawatan dalam dos harian 200-400 mg.

Pada wanita, pelepasan nevirapine sedikit lebih rendah (sebanyak 13.8%) daripada pada lelaki, tetapi perbezaan ini tidak signifikan secara klinikal. Indeks jisim badan (BMI) dan berat badan tidak mempengaruhi pelepasan kenderaan. Pada orang dewasa yang dijangkiti HIV-1, farmakokinetik nevirapine tidak berubah seiring usia (19 hingga 86 tahun).

Petunjuk untuk digunakan

rawatan jangkitan HIV-1 sebagai sebahagian daripada terapi antiretroviral (ART) gabungan;
pencegahan penularan HIV-1 dari ibu ke anak pada wanita yang tidak menerima ART semasa bersalin (Nevirapine ditunjukkan dan boleh digunakan oleh ibu sebagai monoterapi sebagai dos tunggal yang diambil oleh mulut semasa bersalin).

Kontraindikasi

Mutlak:

kekurangan laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa;
gangguan fungsi hati yang teruk (kelas C mengikut klasifikasi Child-Pugh) atau kes peningkatan awal kepekatan aspartate aminotransferase (ACT) / alanine aminotransferase (ALT), lebih daripada 5 kali had atas norma (ULN);
peningkatan aktiviti ACT atau ALT yang dicatatkan dengan latar belakang rawatan sebelumnya dengan ubat ke tahap lebih daripada 5 kali lebih tinggi daripada ULN, atau penyambungan semula keabnormalan fungsi hati sekiranya berlaku pemberian ubat berulang kali;
ruam teruk, reaksi hipersensitiviti atau berlakunya hepatitis yang dinyatakan secara klinikal yang disebabkan oleh pengambilan ubat, yang timbul semasa terapi sebelumnya dan memerlukan pembatalannya;
di bawah 16 tahun, berat badan kurang dari 50 kg atau luas permukaan badan (BSP) kurang dari 1,25 m²;
pengambilan gabungan dengan ubat herba yang mengandungi ekstrak wort St. John (Hypericum perforatum) (kerana peningkatan risiko mengurangkan tahap nevirapine plasma dan melemahkan kesan klinikalnya);
penggunaan gabungan dengan ubat-ubatan seperti delavirdine, efavirenz, etravirine, ketoconazole, rifampicin, rilpivirine, boceprevir, elvitegravir (dalam kombinasi dengan cobicistat), saquinavir, fosamprenavir, atazanavir (dengan syarat mereka tidak digunakan dalam dosis rendah dengan ritonavir)
hipersensitiviti terhadap mana-mana penyusun ubat.

Relatif (Nevirapine mesti digunakan dengan sangat berhati-hati):

gangguan fungsi hati dengan tahap keparahan ringan / sederhana (kelas A / B mengikut klasifikasi Child-Pugh);
terapi kombinasi dengan rifabutin, telaprevir, metadone, warfarin, lopinavir / ritonavir, fluconazole, clarithoromycin, ethinylestadiol, itraconazole, indinavir.

Nevirapine, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet Nevirapine diambil secara oral. Seorang doktor yang berpengalaman dalam merawat jangkitan HIV harus menetapkan ubat dan menjalankan terapi.

Tablet diambil tanpa mengira waktu makan, ditelan keseluruhan, tanpa pecah atau dikunyah, dibasuh dengan air. Nevirapine hanya boleh digunakan bersama dengan sekurang-kurangnya dua ubat antiretroviral tambahan. Dos harian maksimum tidak boleh melebihi 400 mg.

Rawatan jangkitan HIV

Dos Nevirapine yang disyorkan pada pesakit berusia lebih dari 16 tahun dengan berat badan lebih dari 50 kg atau dengan PPT lebih daripada 1,25 m2 (dikira mengikut formula Mosteller), selama 14 hari pertama kursus ini adalah 200 mg, diambil setiap hari 1 kali sehari. Didapati bahawa dengan rawatan sedemikian pada masa awal, kejadian ruam dikurangkan. Selepas 14 hari terapi, peralihan dilakukan kepada penggunaan tablet 200 mg 2 kali sehari dalam kombinasi dengan 2 atau lebih ubat antiretroviral tambahan.

Sekiranya dos nevirapine berikutnya terlewat, dan tidak lebih dari 8 jam berlalu sejak lulus, dos ini mesti diambil secepat mungkin. Sekiranya lebih dari 8 jam berlalu sejak berhenti, anda harus menggunakan dos seterusnya pada waktu biasa, tanpa menggandakannya.

Sekiranya dalam tempoh awal 14 hari pengambilan ubat dalam dos harian 200 mg, perkembangan ruam kulit diperhatikan, mustahil untuk meningkatkan dos nevirapine sehingga reaksi buruk ini dapat diselesaikan. Apabila ruam muncul semasa mengambil ubat, perlu dilakukan pemantauan yang teliti terhadap keadaan pesakit.

Rejimen dos menggunakan dos 200 mg 1 kali sehari tidak boleh bertahan lebih dari 28 hari, pada akhir tempoh ini adalah perlu untuk memilih rawatan alternatif kerana risiko rintangan pada latar belakang pengambilan dos ubat yang tidak mencukupi. Sekiranya kursus itu terganggu selama lebih dari 7 hari, maka diperlukan untuk memulakan terapi sekali lagi dengan tempoh pengenalan 14 hari dengan menggunakan dos 200 mg sehari.

Kanak-kanak dan remaja di bawah 16 tahun dengan berat badan kurang dari 50 kg atau PPT kurang dari 1,25 m² harus menggunakan suspensi nevirapine oral.

PPT (formula Mosteller) = √ [berat (kg) × tinggi (cm) / 3600]

Mencegah penularan HIV-1 dari ibu ke anak

Untuk mengelakkan penularan HIV-1 secara menegak dari ibu ke anak semasa melahirkan, seorang wanita disyorkan untuk mengambil satu dos Nevirapine pada dos 200 mg, seawal mungkin setelah bermulanya persalinan.

Kesan sampingan

sistem imun: sering - hipersensitiviti (termasuk urtikaria, angioedema, reaksi anafilaksis); jarang - manifestasi sistemik dan eosinofilia;
sistem darah dan limfa: sering - granulositopenia; jarang berlaku - anemia;
sistem saraf: kerap - sakit kepala;
hati dan saluran empedu: sering - hepatitis (termasuk hepatotoksisitas yang mengancam nyawa yang teruk); jarang - penyakit kuning; jarang - hepatitis fulminan (dengan ancaman kematian);
saluran pencernaan: sering - sakit perut, muntah, cirit-birit, loya;
sistem muskuloskeletal dan tisu penghubung: jarang - myalgia, arthralgia; jarang - rhabdomyolysis (sekiranya berlaku reaksi hati dan kulit semasa terapi);
kulit dan tisu subkutan: sangat kerap - ruam (biasanya ringan / sederhana, dicirikan oleh unsur eritematosa makulopapular dengan atau tanpa gatal, dilokalisasi pada wajah, anggota badan dan batang badan); jarang - urtikaria, sindrom Stevens-Johnson, angioedema, nekrolisis epidermis toksik (dengan kemungkinan membawa maut);
gangguan umum: sering - keletihan, demam;
data makmal dan instrumental: sering - peningkatan aktiviti ujian fungsi hati: transaminases ACT, ALT, gamma-glutamyl transferase (GGT), enzim hati lain; hipertransaminasemia; jarang - peningkatan tekanan darah (BP), hipofosfatemia.

Menurut hasil pemerhatian pasca pemasaran, kesan sampingan yang paling serius yang berkaitan dengan terapi adalah gangguan berikut: nekrolisis epidermis toksik, sindrom Stevens-Johnson, kegagalan hati / hepatitis teruk, eosinofilia yang berkaitan dengan ubat dengan gejala sistemik yang berbeza dalam perkembangan ruam dalam kombinasi dengan reaksi seperti itu seperti myalgia, arthralgia, demam dan limfadenopati, dan tanda-tanda kerosakan organ dalaman (termasuk pankreatitis, hepatitis, eosinofilia, granulositopenia, dan gangguan buah pinggang).

Semasa rejimen terapi antiretroviral, kes kenaikan berat badan, peningkatan glukosa dan lipid darah dicatat.

Fenomena seperti pankreatitis, trombositopenia dan neuropati periferi paling sering dikaitkan dengan penggunaan ubat antiretroviral lain dalam tempoh gabungan ART. Kemungkinan gangguan ini berlaku akibat pengambilan nevirapine adalah rendah.

Pada masa permulaan ART pada pesakit yang dijangkiti HIV dengan kekurangan imunodefisiensi, reaksi keradangan terhadap mikroorganisma dengan gejala oportunistik atau gejala tidak boleh berlaku.

Overdosis

Sekiranya terdapat overdosis nevirapine, sekiranya mengambil dos harian 800 hingga 6000 mg untuk jangka masa tidak melebihi 15 hari, kesan berikut dicatatkan: keletihan, pening, insomnia, sakit kepala, demam, muntah, mual, penurunan berat badan, ruam, eritema nodosum, edema, infiltrat, peningkatan aktiviti transaminase hepatik.

Dalam keadaan ini, diperlukan untuk membatalkan terapi. Penawar khusus untuk nevirapine pada masa ini tidak diketahui.

arahan khas

Penggunaan Nevirapine selama 18 minggu pertama adalah kritikal, dan oleh itu, dalam tempoh ini, pemantauan yang teliti terhadap keadaan pesakit diperlukan untuk mengesan kemungkinan kegagalan hati / ginjal yang teruk dan reaksi kulit yang teruk / mengancam nyawa (nekrolisis epidermis toksik, sindrom Stevens-Johnson). Dalam 6 minggu pertama rawatan, terdapat kemungkinan besar gangguan kulit dan hepatobiliari.

Kerana peningkatan risiko reaksi hepatotoksik yang teruk, tidak disyorkan untuk memulakan terapi dengan ubat pada lelaki dan wanita dewasa dengan jumlah sel CD4 + masing-masing lebih dari 400 dalam 1 mm³ dan lebih dari 250 dalam 1 mm³, di mana RNA HIV-1 dikesan dalam plasma, jika manfaat rawatan tidak melebihi risiko.

Selama tempoh terapi ubat, kes-kes osteonekrosis dicatat, terutama pada pesakit dengan perkembangan jangkitan HIV, faktor risiko yang dikenal pasti atau pada latar belakang gabungan ART yang berpanjangan. Kejadian komplikasi ini belum dapat diketahui. Anda harus segera mendapatkan rawatan perubatan jika anda mengalami sakit sendi, sakit atau sukar bergerak.

Sekiranya ruam atau ruam yang teruk muncul, yang disertai dengan gejala umum seperti malaise, perubahan pada mukosa mulut, demam, lepuh, edema wajah, konjungtivitis dan sakit pada sendi dan otot, nevirapine harus dihentikan. Juga diperlukan untuk menghentikan rawatan dengan ubat jika reaksi hipersensitiviti berkembang, ditandai dengan ruam dan tanda-tanda umum kerosakan pada organ dalaman. Didapati bahawa penggunaan prednison secara serentak (dalam dos harian 40 mg selama 2 minggu pertama kursus) tidak mengurangkan kejadian ruam, tetapi, sebaliknya, dapat meningkatkan kekerapan reaksi dermatologi selama 6 minggu pertama rawatan gabungan.

Risiko ruam, manifestasi utama ketoksikan dadah, lebih tinggi pada wanita berbanding lelaki.

Adalah perlu untuk melakukan pemantauan ketat terhadap indikator aktiviti hati pada selang waktu yang singkat, dengan mempertimbangkan keadaan klinikal, terutama selama 18 minggu pertama terapi. Kawalan makmal dan klinikal harus dilakukan sepanjang tempoh rawatan. Sekiranya terdapat tanda-tanda prodromal atau gejala hepatitis seperti mual, perubahan warna tinja, bilirubinemia, hepatomegali, penyakit kuning, sakit hati, perlu segera berjumpa pakar.

Penting untuk diingat bahawa menggunakan nevirapine tidak mengurangkan risiko penularan HIV-1 melalui seks atau darah yang tidak dilindungi.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Tidak ada kajian yang meneliti kesan nevirapine pada keupayaan untuk berkonsentrasi dan kepantasan psikomotor. Pesakit harus mengelakkan aktiviti yang berpotensi berbahaya, termasuk memandu kenderaan atau mesin dan peralatan kompleks lain, jika gangguan seperti sakit kepala dan keletihan berlebihan berlaku semasa terapi.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Wanita yang menerima nevirapine tidak disarankan untuk menggunakan kontraseptif oral dan kontrasepsi sistemik hormon lain sebagai satu-satunya kaedah, kerana ubat tersebut dapat menurunkan kepekatan plasma mereka. Akibatnya, semasa terapi, disarankan untuk menggunakan kaedah penghalang untuk mencegah kehamilan. Terhadap latar belakang rawatan dalam tempoh pascamenopause, dalam kes terapi hormon, perlu memantau keberkesanannya.

Sehingga kini, tidak ada kajian terapi khusus dan terkawal pada wanita hamil yang dijangkiti HIV-1 yang dilakukan. Keberkesanan dan keselamatan nevirapine, yang digunakan untuk mencegah penularan HIV-1 dari ibu ke anak, ketika digunakan oleh ibu pada dosis 200 mg sekali semasa melahirkan, telah didokumentasikan. Menurut laporan yang diterima semasa pemerhatian sepanjang kehamilan pada trimester I-III (menurut Pendaftaran Kehamilan Antiretroviral AS), keracunan berkaitan dengan perkembangan embrio / janin atau gangguan perkembangan janin tidak dinyatakan.

Tablet Nevirapine harus digunakan pada wanita hamil hanya dalam kes di mana manfaat yang diharapkan jauh lebih besar daripada kemungkinan ancaman terhadap janin.

Menurut hasil kajian pada wanita yang dijangkiti HIV-1 semasa bersalin, T _1/2 nevirapine setelah satu dos oral 200 mg diperpanjang hingga 60-70 jam, dan pelepasannya dapat berubah secara signifikan (2.1 ± 1.5 l / jam, bergantung kepada tahap tekanan fisiologi semasa melahirkan anak.

Untuk mengelakkan risiko penularan virus selepas bersalin, ibu yang dijangkiti HIV tidak boleh menyusui bayi yang baru lahir mereka. Ubat ini mudah melepasi plasenta dan dikeluarkan dalam susu ibu, oleh itu wanita yang mengambil NVP tidak boleh menyusu.

Penggunaan pediatrik

Nevirapine dikontraindikasikan untuk orang di bawah 16 tahun, dengan berat badan kurang dari 50 kg atau dengan PPT kurang dari 1,25 m².

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Tidak ada perubahan yang signifikan dalam parameter farmakokinetik nevirapine sekiranya terdapat kegagalan buah pinggang. Pada masa yang sama, pada kegagalan ginjal tahap akhir, dengan keperluan untuk hemodialisis, penurunan AUC sebanyak 43,5% dan pengumpulan plasma metabolit hidroksilasi nevirapine diperhatikan.

Pesakit yang menjalani rawatan hemodialisis dengan izin kreatinin (CC) ≤ 20 ml / min disyorkan terapi tambahan dengan nevirapine dengan pengenalan dos tambahan 200 mg setelah setiap sesi hemodialisis. Pesakit dengan CC di atas 20 ml / min tidak perlu mengubah dos ubat.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Terapi Nevirapine dikontraindikasikan sekiranya terdapat disfungsi hati yang teruk (Child-Pugh kelas C). Pesakit dengan gangguan hepatik ringan / sederhana (kelas A / B mengikut klasifikasi Child-Pugh) tidak memerlukan pemilihan dos individu, tetapi pemantauan keadaan diperlukan untuk mengesan kemungkinan kesan sampingan tepat pada masanya. Ancaman terbesar dari perkembangan kejadian buruk dari hati dapat dilihat pada 6 minggu pertama terapi, tetapi kemungkinan gangguan tersebut tetap berlaku semasa rawatan lebih lanjut.

Risiko tindak balas sampingan dari hati meningkat jika aktiviti enzim ACT / ALT dilebihi lebih dari 2.5 kali sebelum atau semasa terapi jika dibandingkan dengan VGN. Dengan peningkatan aktiviti ACT / ALT lebih tinggi daripada 5 kali dari VGN, nevirapine dikontraindikasikan. Hanya dengan penurunan berterusan enzim ini ke tahap melebihi VGN kurang dari 5 kali, penggunaan ubat dapat disambung semula dalam dos harian awal 200 mg selama 14 hari, dan dengan kenaikan seterusnya menjadi 400 mg. Sekiranya dimulakan semula disfungsi hati, nevirapine mesti dibatalkan sepenuhnya.

Ujian hati fungsional disyorkan untuk dilakukan sebelum permulaan rawatan, selama 2 bulan pertama kursus setiap dua minggu, kemudian secara berkala sepanjang tempoh terapi dengan nevirapine. Pemantauan ujian hati diperlukan jika terdapat gejala atau tanda hepatitis dan / atau hipersensitiviti.

Gabungan ART pada pesakit dengan hepatitis B atau C kronik meningkatkan risiko mengembangkan reaksi serius dan mengancam nyawa dari sistem hepatobiliari. Pada pesakit dengan gangguan fungsi awal hati, termasuk mereka dengan bentuk aktif hepatitis kronik, peningkatan frekuensi disfungsi hati dicatat semasa ART. Pesakit dalam kumpulan risiko ini memerlukan pengawasan sesuai dengan amalan klinikal standard. Sekiranya penyakit hati bertambah buruk, perlu menangguhkan atau menghentikan rawatan ubat. Sekiranya berlaku hepatitis, disertai dengan manifestasi dalam bentuk muntah, anoreksia, mual, penyakit kuning, serta perubahan parameter makmal (perubahan sederhana / ketara dalam penunjuk aktiviti hati, tanpa mempertimbangkan aktiviti GGT),terapi nevirapine harus ditarik secara kekal.

Gunakan pada orang tua

Kajian khusus mengenai penggunaan nevirapine pada pesakit tua (berumur lebih dari 65 tahun) belum dilakukan.

Interaksi dadah

ubat yang dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A atau CYP2: penurunan kepekatan plasma mereka adalah mungkin, kerana nevirapine adalah pemicu isoenzim CYP3A dan CYP2B; penyesuaian dos ubat-ubatan ini mungkin diperlukan;
didanosine (100-150 mg 2 kali sehari), abacavir, emtricitabine, lamivudine (150 mg 2 kali sehari), tenofovir (300 mg sehari), stavudine (30/40 mg 2 kali sehari) (analog nukleosida terbalik transcriptase): tidak ada penyesuaian dos nevirapine dan ubat ini diperlukan dalam penggunaan gabungan;
zidovudine (100-200 mg 3 kali sehari): tidak perlu penyesuaian dos; kerana perkembangan granulositopenia yang kerap dengan kombinasi ini, pemantauan parameter hematologi perlu dilakukan dengan teliti;
efavirenz (600 mg setiap hari), rilpivirine, etravirine, delavirdine (NNRTI): penggunaan ubat dan NNRTI secara serentak tidak digalakkan;
atazanavir / ritonavir (masing-masing 300/100 mg dan 400/100 mg): penggunaan gabungan ini serentak dengan nevirapine tidak digalakkan;
tipranavir / ritonavir (500/200 mg dua kali sehari), darunavir / ritonavir (400/100 mg dua kali sehari), fosamprenavir / ritonavir (700/100 mg dua kali sehari), ritonavir (600 mg dua kali sehari), saquinavir / ritonavir (perencat protease); maraviroc (300 mg setiap hari), enfuvirtide (perencat fusi / penembusan); raltegravir (400 mg dua kali sehari): ubat-ubatan dan nevirapine ini boleh digunakan tanpa penyesuaian dos;
lopinavir / ritonavir (kapsul) (400/100 mg 2 kali sehari): peningkatan dos ubat ini disyorkan; apabila digabungkan dengan lopinavir, tidak perlu mengubah dos nevirapine;
clarithromycin (500 mg 2 kali sehari): terdapat penurunan kepekatan bahan ini yang ketara dan peningkatan metabolit 14-OH, aktiviti keseluruhan terhadap patogen boleh berubah; penggunaan ubat alternatif (azithromycin) harus dipertimbangkan, pemantauan hati-hati terhadap aktiviti hati diperlukan;
rifabutin (150/300 mg setiap hari): penggunaan bersamaan dibenarkan tanpa penyesuaian dos; berhati-hati, kerana kerana kebolehubahan yang tinggi, adalah mungkin untuk meningkatkan tindakan ejen ini dan memperburuk risiko mengembangkan kesan toksiknya;
rifampicin (600 mg setiap hari): terapi kombinasi dengan bahan ini tidak digalakkan;
flukonazol (200 mg setiap hari): kesan nevirapine dapat ditingkatkan, pemerhatian yang ketat diperlukan;
itraconazole (200 mg setiap hari): apabila digunakan bersama, kemungkinan peningkatan dos bahan ini harus dipertimbangkan
ketoconazole: kepekatan plasma nevirapine meningkat, penggunaan bersamaan tidak digalakkan;
adefovir, entecavir, interferon (pegylated interferons alpha 2a dan alpha 2b), ribavirin, telbivudine (agen antivirus untuk rawatan hepatitis B dan C kronik): pemberian serentak adalah mungkin tanpa mengubah dos;
telaprevir: dengan penggunaan serentak, berhati-hati harus dilakukan dan kemungkinan mengubah dos dana ini harus dipertimbangkan;
cimetidine: tidak diperlukan penyesuaian dos dalam terapi kombinasi;
warfarin: pemantauan ketat tahap pembekuan diperlukan; mungkin terdapat peningkatan dan penurunan masa pembekuan;
metadon (dos individu): kes penarikan telah dilaporkan; diperlukan untuk memantau keadaan pesakit dan, jika perlu, mengubah dos metadon dengan sewajarnya;
norethindrone, ethinyl estradiol (kontraseptif hormon untuk pentadbiran oral): mungkin terdapat penurunan tahap plasma mereka dan penurunan keberkesanannya.

Analog

Analog Nevirapin adalah Viramune, Nevirapin-TL, Nevirpin.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya, di luar jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Nevirapin

Menurut ulasan, Nevirapine dalam kombinasi ART umumnya menunjukkan hasil yang baik dalam rawatan jangkitan HIV-1, membantu mengurangkan beban HIV. Ubat ini juga menunjukkan keberkesanannya apabila digunakan sekali semasa melahirkan anak untuk mencegah penularan HIV dari ibu ke anak semasa melahirkan pada wanita yang tidak menerima ART.

Pada masa yang sama, semasa terapi HIV dengan nevirapine dalam kombinasi dengan ubat antiretroviral lain, banyak pesakit mencatat perkembangan reaksi sampingan dalam bentuk keletihan, ruam teruk, mialgia, serta kemunculan kejadian hepatobiliari yang tidak diingini, kadang-kadang tahap yang teruk.

Harga untuk Nevirapine di farmasi

Harga Nevirapine 200 mg boleh menjadi 550 rubel. setiap pek yang mengandungi 60 tablet.

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!