Nimotope
Nimotop: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Nimotop
Kod ATX: C08CA06
Bahan aktif: nimodipine (Nimodipine)
Pengilang: Bayer, AG (Bayer, AG) (Jerman)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-20-09
Nimotop adalah ubat yang mempengaruhi saluran otak.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Nimotop boleh didapati dalam bentuk dos berikut:
- Tablet bersalut filem: kuning, biconvex, bulat, terukir dengan tulisan "SK" di satu sisi dan salib Bayer di sisi lain (10 pcs. Dalam lepuh, 3 atau 10 lepuh dalam kotak kadbod);
- Penyelesaian untuk infusi: telus, sedikit kekuningan (50 ml dalam botol kaca gelap, 1 atau 5 botol dalam kotak kadbod, lengkap dengan tiub penyambung).
Setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan Nimotop.
Komposisi 1 tablet:
- Bahan aktif: nimodipine - 30 mg;
- Komponen tambahan: pati jagung - 37,5 mg, selulosa mikrokristalin - 142,5 mg, crospovidone - 44,4 mg, povidone - 75 mg, magnesium stearat - 0,6 mg;
- Cangkang filem: hypromellose - 5,4 mg, besi oksida kuning - 0,54 mg, macrogol - 1,8 mg, titanium dioksida - 1,26 mg.
Komposisi 1 botol larutan untuk infusi merangkumi:
- Bahan aktif: nimodipine - 10 mg;
- Komponen tambahan: 96% etanol - 10,000 mg, makrogol 400 - 8500 mg, asid sitrat anhidrat - 15 mg, natrium sitrat - 100 mg, air untuk suntikan - 31,225 mg.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Bahan aktif Nimotop adalah nimodipine, penyekat saluran kalsium dengan kesan antispasmodik yang sangat selektif pada saluran otak. Mampu mencegah atau menghilangkan vasokonstriksi yang disebabkan oleh pelbagai bahan vasoaktif (termasuk serotonin, prostaglandin dan histamin). Memiliki aktiviti psiko dan neurotropik.
Dalam gangguan akut peredaran serebrum, nimodipine melebarkan saluran otak, akibatnya peredaran serebrum bertambah baik. Peningkatan perfusi, sebagai peraturan, lebih ketara di kawasan otak yang rosak dan di kawasan yang tidak mendapat bekalan darah yang mencukupi. Nimotope dapat mengurangkan kejadian kerosakan otak iskemia dan kematian pada pesakit dengan pendarahan subarachnoid.
Dengan bertindak pada reseptor saluran darah otak yang berkaitan dengan saluran kalsium, nimodipine menstabilkan fungsi sel-sel saraf dan mempunyai kesan perlindungan pada mereka, meningkatkan toleransi iskemia oleh sel-sel saraf dan meningkatkan aliran darah ke otak. Pada masa yang sama, ia tidak menyebabkan perkembangan sindrom mencuri.
Nimotope mempunyai kesan positif pada gangguan kepekatan dan ingatan pada pesakit dengan fungsi otak yang terganggu. Membantu meningkatkan keputusan ujian fungsi psikometrik, keperibadian dan reaksi tingkah laku.
Farmakokinetik
Setelah mengambil tablet Nimotop di dalamnya, ubat hampir diserap sepenuhnya. Nimodipine dan metabolit utamanya dijumpai dalam plasma darah setelah 10-15 minit. Pada pesakit muda, setelah dos tunggal 30 dan 60 mg, kepekatan maksimum masing-masing adalah 16 ± 8 ng / ml dan 31 ± 12 ng / ml. Dengan pemberian ubat berulang kali (30 mg tiga kali sehari), kepekatan maksimum pada pesakit tua dicapai setelah 0,6-1,6 jam dan 7,3-43,2 ng / ml. Peningkatan kepekatan maksimum dan kawasan di bawah kurva masa-konsentrasi bergantung pada dos.
Nimodipine mempunyai kesan lulus pertama melalui hati (85–95%), jadi ketersediaan bio mutlaknya adalah sekitar 5–15%.
Dengan kemasukan berterusan Nimotop pada kadar 0,03 mg / kg / j, kepekatan plasma nifedipine rata-rata stabil adalah 17,6-26,6 ng / ml. Selepas infus bolus intravena, terdapat penurunan tahap dua ubat dalam tahap dua: 1 - setelah 5-10 minit, 2 - setelah kira-kira 60 minit. Isipadu taburan adalah 0,9-1,6 l / kg, jumlah pelepasan adalah 0,6-1,9 l / j / kg.
Nifedipine dicirikan oleh pengikatan yang kuat terhadap protein plasma (97-99%). Menembusi penghalang plasenta dan masuk ke dalam susu ibu. Pada masa yang sama, kepekatan nimodipine dan metabolitnya dalam susu ibu jauh melebihi kepekatan plasma.
Dengan pemberian oral Nimotop, kepekatan ubat dalam cecair serebrospinal adalah kira-kira 0.5% dari tahap plasma.
Nimodipine dimetabolisme terutamanya oleh dehidrogenasi cincin dihydropyridine dan pembelahan ester oksidatif. Tiga metabolit utama dijumpai dalam darah, yang tidak mempunyai aktiviti farmakologi yang signifikan secara klinikal.
Kesan nimodipine pada aktiviti enzim hati belum dikaji. Ubat ini dikeluarkan: dengan buah pinggang - 50%, dengan hempedu - 30%.
Fasa awal separuh hayat untuk tablet bersalut filem adalah 1.1-1.7 jam, fasa terakhir adalah 5-10 jam.
Petunjuk untuk digunakan
- Gangguan neurologi iskemia yang disebabkan oleh vasospasme serebrum dengan latar belakang pendarahan subarachnoid yang berkaitan dengan pecahnya aneurisma (untuk rawatan dan pencegahan);
- Gangguan fungsional otak yang teruk pada pesakit tua, ditunjukkan dalam bentuk penurunan tumpuan perhatian dan ingatan, ketidakstabilan emosi (pil).
Kontraindikasi
Mutlak:
- Umur di bawah 18 tahun;
- Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.
Kontraindikasi tambahan untuk penggunaan tablet Nimotop adalah:
- Gangguan fungsi hati yang teruk (contohnya, sirosis hati);
- Penggunaan serentak dengan ubat rifampisin atau antiepileptik (phenytoin, phenobarbital, carbamazepine);
- Kehamilan dan penyusuan.
Relatif (Nimotop harus digunakan dengan berhati-hati sekiranya terdapat penyakit / keadaan berikut):
- Hipotensi arteri (dengan tekanan sistolik kurang dari 100 ml Hg);
- Angina pectoris tidak stabil atau tempoh 4 minggu pertama selepas infark miokard akut (sebelum menetapkan ubat, perlu mengaitkan faedah terapi dengan kemungkinan risiko penurunan perfusi arteri koronari dan iskemia miokard);
- Umur tua dalam kombinasi dengan gangguan buah pinggang yang teruk (dengan penapisan glomerular kurang dari 20 ml per minit (untuk tablet));
- Alkoholisme dengan penurunan metabolisme alkohol, penyakit hati, epilepsi, kehamilan dan tempoh penyusuan (untuk penyelesaian infusi, kerana adanya 23.7% vol.% Etanol dalam ubat);
- Bradikardia yang teruk, iskemia miokard, kegagalan jantung yang teruk, peningkatan tekanan intrakranial, edema serebrum umum, kegagalan hati dan buah pinggang (untuk penyelesaian infusi).
Pesakit tua yang mengalami kegagalan jantung teruk yang mengambil Nimotop untuk rawatan gangguan fungsi otak memerlukan pemeriksaan berkala.
Nimotop, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Pil
Tablet Nimotop diambil secara lisan, tanpa mengira pengambilan makanan, menelan keseluruhan dan minum sejumlah kecil cecair. Selang antara dos tunggal hendaklah sekurang-kurangnya 4 jam.
Sekiranya pendarahan subarachnoid disebabkan oleh pecahnya aneurisma, pil diambil setelah 5-14 hari terapi intravena dengan larutan infus. Dos tunggal yang disyorkan adalah 2 tablet (60 mg), kekerapan pemberiannya adalah 6 kali sehari. Tempoh kursus adalah 7 hari.
Untuk gangguan fungsi otak, pesakit tua disyorkan mengambil 1 tablet 3 kali sehari.
Penyelesaian infusi
Pada awal terapi, Nimotop diberikan sebagai infus intravena selama 2 jam pada 1 mg (5 ml) per jam, kira-kira 0,015 mg / kg per jam. Selepas 2 jam, dengan toleransi yang baik (pertama sekali, jika tidak ada penurunan tekanan darah yang ketara), dosnya meningkat dua kali ganda. Dos awal bagi pesakit dengan berat hingga 70 kg atau tekanan darah labil harus 0,5 mg per jam.
Penyelesaian infusi Nimotop digunakan untuk infus intravena berterusan melalui kateter pusat menggunakan stopkok tiga saluran dan pam infusi serentak dengan salah satu penyelesaian berikut: 5% dekstrosa, 0,9% natrium klorida, larutan dextran 40, larutan Ringer dengan magnesium, larutan Ringer atau larutan pati hidroksietilasi 6% dalam nisbah kira-kira 1: 4 (larutan Nimotop / lain-lain). Manitol, darah, atau albumin manusia juga dapat digunakan sebagai infus bersamaan.
Penyelesaiannya tidak boleh dicampurkan dengan ubat lain atau ditambahkan ke saluran infus. Dianjurkan untuk meneruskan pemberian Nimotop semasa anestesia, angiografi dan pembedahan.
Dalam gangguan neurologi iskemia yang disebabkan oleh vasospasme akibat pendarahan subarachnoid, terapi infusi dimulakan sedini mungkin dan dilakukan selama 5-14 hari, setelah itu mereka beralih untuk mengambil ubat tersebut ke dalam.
Untuk profilaksis, penggunaan larutan infus harus dimulakan selewat-lewatnya 4 hari selepas pendarahan. Terapi berterusan sepanjang tempoh risiko maksimum terkena vasospasme (10-14 hari selepas pendarahan subarachnoid). Pada akhir kursus, rawatan harus diteruskan dengan membawa Nimotop ke dalam.
Sekiranya semasa penggunaan ubat dengan tujuan terapi atau profilaksis, rawatan pembedahan pendarahan dilakukan, pemberian Nimotop secara intravena harus dilanjutkan sekurang-kurangnya 5 hari setelah operasi.
Semasa melakukan campur tangan pembedahan, larutan infus yang baru disiapkan dipanaskan hingga suhu badan rata-rata (1 ml Nimotop dan 19 ml larutan Ringer) dapat disuntik ke dalam tangki otak. Sekiranya terdapat reaksi buruk terhadap terapi yang sedang berlangsung, perlu mengurangkan dos atau membatalkan pemberian ubat.
Penyelesaian infusi Nimotop sensitif terhadap cahaya, oleh itu sinar matahari langsung harus dielakkan. Untuk ini, disyorkan penggunaan picagari kaca dan tiub penyambung dalam warna coklat, hitam, merah atau kuning. Dianjurkan juga untuk membungkus pam tiub dan infusi dengan kertas legap. Pada cahaya siang atau cahaya buatan yang tersebar, tanpa langkah perlindungan khas, Nimotop dapat digunakan selama 10 jam.
Bahan aktif Nimotop, nimodipine, diserap oleh polivinil klorida, dan oleh itu hanya sistem dengan tiub polietilena yang dapat digunakan untuk pentadbiran parenteralnya.
Kesan sampingan
Dalam rawatan gangguan neurologi iskemia semasa penggunaan Nimotop, gangguan berikut mungkin timbul (≥ 1/10 - sangat kerap; dari ≥ 1/100 hingga <1/10 - selalunya; dari ≥ 1/1000 hingga <1/100 - jarang; dari ≥ 1/10 000 hingga <1/1000 - jarang; <1/10 000 - sangat jarang):
- Sistem pencernaan: jarang - loya; jarang - penyumbatan usus;
- Sistem kardiovaskular: jarang - menurunkan tekanan darah, takikardia, vasodilatasi; jarang - bradikardia;
- Sistem saraf: jarang - sakit kepala;
- Sistem hepatobiliari: jarang - peningkatan sementara tahap enzim hepatik;
- Sistem imun: jarang - ruam, reaksi alahan;
- Sistem hematopoietik: jarang - trombositopenia;
- Reaksi tempatan (dengan pemberian intravena): jarang - reaksi di tempat infus atau suntikan, trombophlebitis di tempat suntikan
Semasa menggunakan Nimotop pada pesakit tua semasa terapi disfungsi otak yang teruk, kesan sampingan mungkin timbul:
- Sistem saraf: jarang - vertigo, sakit kepala, hiperkinesia, pening, gegaran;
- Sistem pencernaan: jarang - cirit-birit, sembelit, perut kembung;
- Sistem kardiovaskular: jarang - vasodilatasi, penurunan tekanan darah; jarang - perasaan berdebar-debar, pengsan, takikardia, edema;
- Sistem imun: jarang - ruam, reaksi alahan.
Overdosis
Terlepas dari bentuk dos, overdosis Nimotop dapat menampakkan dirinya sebagai penurunan tekanan darah, takikardia atau bradikardia. Semasa mengambil ubat dalam bentuk tablet, sakit di kawasan epigastrik, muntah, gejala gangguan aktiviti sistem saraf pusat juga mungkin berlaku.
Ubat itu dibatalkan. Sekiranya overdosis disebabkan oleh tablet Nimotop, lavage gastrik dan arang aktif harus diambil. Rawatan adalah tanpa gejala. Dengan penurunan tekanan darah yang ketara, dopamin atau norepinefrin diberikan secara intravena. Penawar khusus untuk ubat tersebut belum ditentukan.
arahan khas
Pelantikan Nimotop kepada pesakit tua dengan sebilangan besar penyakit bersamaan, penyakit kardiovaskular yang teruk dan kegagalan buah pinggang yang teruk (dengan kadar penapisan glomerular kurang dari 20 ml per minit) harus dibenarkan dengan berhati-hati. Pesakit sedemikian semasa terapi dan setelah selesai memerlukan pengawasan perubatan berkala.
Dengan gangguan fungsi hati yang teruk, terutamanya dengan sirosis hati, ketersediaan bio Nimotop meningkat. Akibatnya, ada kemungkinan memperburuk kesan sampingan ubat, termasuk pengembangan tindakan hipotensi. Dalam kes ini, berdasarkan tahap penurunan tekanan darah, dos ubat harus dikurangkan. Sekiranya perlu, terapi terganggu.
Dalam beberapa kes, selama persenyawaan in vitro dengan latar belakang penggunaan Nimotop, perubahan kimia yang dapat dipulihkan diperhatikan di kepala sperma, yang dapat menyebabkan gangguan fungsi sperma.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Semasa terapi, kemampuan memandu kenderaan mungkin terganggu kerana terjadinya pening dan penurunan tekanan darah.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Tablet Nimotop dikontraindikasikan untuk digunakan semasa kehamilan dan menyusui.
Penyelesaian untuk infus pada wanita hamil / menyusui boleh digunakan jika manfaat terapi yang diharapkan lebih tinggi daripada risiko yang berpotensi.
Penggunaan pediatrik
Nimotop tidak digunakan dalam amalan pediatrik (di bawah 18 tahun).
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Penyelesaian untuk infusi harus digunakan dengan berhati-hati dalam gangguan buah pinggang.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dalam tablet, Nimotop dikontraindikasikan pada pesakit dengan fungsi hati yang teruk (misalnya, dengan sirosis hati).
Penyelesaian infus harus digunakan dengan berhati-hati dalam penyakit hati, kegagalan hati dan alkoholisme.
Gunakan pada orang tua
Dalam bentuk tablet, Nimotop harus diresepkan dengan berhati-hati kepada pesakit tua jika mereka mengalami disfungsi ginjal yang teruk (kadar penapisan glomerular <20 ml / min) atau kegagalan jantung yang teruk, serta jika ubat itu diresepkan kepada mereka berkaitan dengan disfungsi otak. Sepanjang tempoh rawatan, pesakit-pesakit ini harus diperiksa secara berkala.
Interaksi dadah
Dengan penggunaan Nimotop secara serentak dengan ubat-ubatan tertentu, kesan berikut mungkin berlaku:
- Nortriptyline (penggunaan gabungan jangka panjang): sedikit penurunan kepekatan nimodipine dalam plasma darah tanpa mengubah kepekatan nortriptyline;
- Rifampicin: mempercepat metabolisme dan mengurangkan keberkesanan nimodipine;
- Fluoxetine (penggunaan gabungan jangka panjang): peningkatan kepekatan nimodipine yang signifikan dalam plasma darah (biasanya sebanyak 50%) dengan penurunan kepekatan fluoxetine yang ketara dan kandungan metabolit aktif fluoxetine (norfluoxetine) yang tidak berubah;
- Ubat-ubatan yang menghalang atau mendorong aktiviti enzim hati: perubahan kepekatan nimodipine dalam plasma;
- Ubat antiepileptik yang menyebabkan isoenzim CYP3A4 (fenitoin, fenobarbital, karbamazepin): penurunan ketara dalam ketersediaan bio nimodipine (gabungan ubat-ubatan adalah kontraindikasi);
- Diuretik, beta-blocker, penghambat enzim penukar angiotensin, penghambat reseptor AT1, antagonis kalsium lain, penghambat alfa, methyldopa, inhibitor fosfodiesterase: menurunkan tekanan darah (memerlukan pemantauan yang teliti);
- Dadah yang mendorong aktiviti isoenzim CYP3A4 (makrolida (misalnya eritromisin), antifungal azole (misalnya ketokonazol), perencat protease HIV (misalnya ritonavir), antidepresan nefazodon dan fluoxetine, kepekatan asam dalfopristin / quinopristic, b nimodipine dalam plasma (disyorkan untuk mengurangkan dosnya dan memantau tekanan darah);
- Zidovudine (pemberian intravena): peningkatan ketara dalam AUCnya (jumlah kepekatan ubat dalam plasma darah) dan penurunan jumlah pengedaran dan pelepasannya;
- Persediaan kalsium: penurunan keberkesanan nimodipine;
- Ubat-ubatan nefrotoksik yang berpotensi (contohnya, aminoglikosida, sefalosporin, furosemide): gangguan fungsi ginjal (apabila digunakan bersama-sama, serta ketika Nimotop diresepkan kepada pesakit dengan kegagalan buah pinggang, perlu dilakukan pemantauan yang teliti terhadap keadaan; dengan perkembangan gangguan fungsi ginjal, terapi dibatalkan);
- Jus limau gedang: peningkatan kepekatan plasma nimodipine.
Analog
Analog Nimotop adalah: Breinal, Dilceren, Nimodipin, Nimopin.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang gelap dan kering dari jangkauan kanak-kanak pada suhu hingga 30 ° C.
Jangka hayat:
- Tablet - 5 tahun;
- Penyelesaian infusi - 4 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Nimotop
Ulasan Nimotop terutama positif: ubat ini berkesan apabila digunakan mengikut petunjuk, ia boleh diterima. Antara kesan sampingan, yang paling kerap disebut adalah rasa panas, kemerahan kulit, penurunan tekanan darah.
Harga untuk Nimotop di farmasi
Harga anggaran untuk Nimotop: tablet bersalut filem 30 mg - 1240 rubel. setiap pek 100 pcs., larutan untuk infusi 0.2 mg / ml - 2967-3316 rubel sebungkus 5 botol.
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
