Norvask
Norvask: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Norvasc
Kod ATX: C08CA01
Bahan aktif: amlodipine (amlodipine)
Pengilang: R-PHARM GERMANY (Jerman)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-26-08
Harga di farmasi: dari 167 rubel.
Beli
Norvasc adalah ubat yang mempunyai kesan antihipertensi dan antianginal.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet: putih atau hampir putih, dalam bentuk segi delapan dengan sisi tidak rata, di satu sisi - logo Pfizer, di sisi lain (bergantung pada dos) - AML-5 atau AML-10 (10 pcs dalam lepuh, 1, 3, 4, 9 lepuh dalam kotak kadbod; 14 keping dalam lepuh, 1 lepuh dalam kotak kadbod; setiap kotak juga mengandungi arahan untuk menggunakan Norvask).
Komposisi 1 tablet merangkumi:
- Bahan aktif: amlodipine - 5 atau 10 mg (bersamaan dengan kandungan amlodipine besylate - masing-masing 6.944 dan 13.889 mg);
- Komponen tambahan (5/10 mg bahan aktif): magnesium stearate - 2/4 mg, selulosa mikrokristalin - 124.056 / 248.111 mg, pati natrium karboksimetil - 4/8 mg, kalsium hidrogen fosfat - 63/126 mg.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Bahan aktif Norvasca adalah amlodipine, yang merupakan penyekat saluran kalsium perlahan yang berasal dari dihydropyridine. Ia mempunyai kesan antihipertensi dan antianginal. Menyekat saluran kalsium yang perlahan, dan juga menghalang peralihan transmembran ion kalsium ke dalam sel (ke sel otot licin vaskular ke tahap yang lebih besar daripada ke kardiomiosit).
Kesan antianginal disebabkan oleh kemampuan amlodipine untuk melebarkan arteri dan arteri koronari dan periferal.
Dengan angina pectoris, Norvasc mengurangkan jumlah rintangan vaskular periferal (disebabkan oleh pengembangan arteriol periferal), mengurangkan keparahan iskemia miokard, beban pada jantung dan permintaan oksigen miokard. Mencegah kekejangan arteri koronari, termasuk yang disebabkan oleh merokok. Kerana pengembangan arteri koronari dan arteriol di zon miokardium yang tidak berubah dan iskemia, Norvasc meningkatkan bekalan oksigen ke miokardium, terutama dengan angina vasospastik.
Sekiranya angina pectoris stabil, ubat dapat meningkatkan toleransi latihan dan mengurangkan penggunaan nitrogliserin atau nitrat lain, mengurangkan kekerapan serangan angina, dan memperlambat perkembangan serangan angina dan depresi segmen ST iskemia.
Norvasc mempunyai kesan hipotensi yang bergantung pada dos jangka panjang, yang dijelaskan oleh kemampuannya untuk mempunyai kesan santai langsung pada otot licin vaskular. Dengan hipertensi arteri, satu dos ubat memberikan penurunan tekanan darah (BP) yang ketara dalam keadaan terlentang dan berdiri selama 24 jam.
Hipotensi ortostatik (penurunan tekanan darah ketika bergerak dari kedudukan mendatar ke menegak) jarang berkembang dengan amlodipine.
Norvasc mengurangkan tahap hipertrofi miokardium ventrikel kiri. Tidak menyebabkan penurunan pecahan ventrikel kiri. Meningkatkan kadar penapisan glomerular, menghalang agregasi platelet, mempunyai kesan natriuretik yang lemah. Tidak menyebabkan peningkatan kadar denyutan jantung secara refleks. Tidak mempengaruhi kontraktiliti dan kekonduksian miokard.
Pada pesakit dengan nefropati diabetes, Norvasc tidak meningkatkan keparahan mikroalbuminuria.
Ia tidak memberi kesan negatif terhadap kepekatan lipid plasma darah dan metabolisme. Ia dapat digunakan jika terdapat penyakit bersamaan seperti diabetes mellitus, gout, asma bronkial.
Penurunan tekanan darah yang ketara secara klinikal berlaku selepas 6-10 jam dan diperhatikan dalam 24 jam.
Penggunaan Norvask menghalang perkembangan penebalan intima-media arteri karotid, mengurangkan kekerapan intervensi yang bertujuan untuk memulihkan aliran darah koronari, kemasukan ke hospital untuk angina pectoris yang tidak stabil dan perkembangan kegagalan jantung kronik, mengurangkan kematian dari cangkok pintasan arteri koronari, angioplasti transluminal perkutaneus, arteri koronari miokardium pada pesakit dengan penyakit sistem kardiovaskular (termasuk aterosklerosis koronari dengan kerosakan pada satu kapal dan hingga stenosis tiga atau lebih arteri dan aterosklerosis arteri karotid) yang mengalami infark miokard atau TLP, menderita angina pectoris.
Norvasc tidak menyumbang kepada perkembangan komplikasi dan tidak meningkatkan kadar kematian pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik (kelas fungsional III dan IV mengikut klasifikasi NYHA) semasa terapi dengan perencat ACE (enzim penukaran angiotensin), diuretik dan digoxin. Walau bagaimanapun, dalam kegagalan jantung kronik etiologi bukan iskemia, amlodipine meningkatkan risiko mengembangkan edema paru.
Farmakokinetik
Amlodipine, memasuki saluran gastrousus, diserap dengan baik. Kepekatan maksimum dalam darah mencapai selepas 6-12 jam. Rata-rata ketersediaan bio mutlak berbeza dari 64 hingga 80%. Makanan, jika diambil secara serentak, tidak mempengaruhi penyerapan zat tersebut.
Volume pengedaran rata-rata 21 l / kg jisim, yang menunjukkan pengedaran ubat yang dominan dalam tisu daripada di dalam darah. Menembusi penghalang darah-otak.
Ia dicirikan oleh ikatan tinggi dengan protein - sekitar 97.5%.
Kepekatan plasma keseimbangan dicapai 7-8 hari selepas permulaan rawatan.
Amlodipine secara perlahan tetapi secara aktif dimetabolisme di hati, tidak mempunyai kesan yang signifikan dari laluan pertama melalui hati. Metabolit bahan tidak menunjukkan aktiviti farmakologi yang ketara.
Jumlah pelepasan amlodipine ialah 0.116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0.42 l / j / kg). Separuh hayat (T ½) selepas satu dos Norvasc adalah 35-50 jam, dengan dos berulang - kira-kira 45 jam.
Diekskresikan: kira-kira 70% dos - oleh ginjal dengan air kencing (60% - dalam bentuk metabolit, 10% - tidak berubah), 20-25% - melalui usus dengan hempedu. Tidak dikeluarkan oleh hemodialisis.
Pada pesakit berusia lebih dari 65 tahun, T ½ amlodipine meningkat hingga 65 jam, tetapi fenomena ini tidak mempunyai kepentingan klinikal.
Pada pesakit dengan kekurangan hepatik, dengan penggunaan berpanjangan Norvasc, T ½ daripada amlodipine meningkat kepada 60 jam.
Kegagalan ginjal tidak mempengaruhi farmakokinetik amlodipine dengan ketara.
Petunjuk untuk digunakan
- Hipertensi arteri;
- Angina vasospastik (angina varian atau angina Prinzmetal);
- Angina stabil.
Norvasc boleh digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi atau antianginal lain.
Kontraindikasi
Mutlak:
- Hipotensi arteri yang teruk (tekanan sistolik kurang daripada 90 mm Hg);
- Kegagalan jantung secara hemodinamik tidak stabil selepas infark miokard;
- Penyumbatan saluran aliran keluar ventrikel kiri, termasuk stenosis aorta yang teruk;
- Umur hingga 18 tahun (kajian yang mengesahkan keselamatan dan keberkesanan Norvask untuk kategori usia pesakit ini belum dijalankan);
- Hipersensitiviti terhadap komponen ubat, dan juga turunan dihydropyridine yang lain.
Relatif (Pelantikan Norvask memerlukan berhati-hati dengan latar belakang penyakit / keadaan berikut):
- Kegagalan jantung kronik etiologi bukan iskemia (klasifikasi NYHA - kelas fungsional III-IV);
- Infark miokard akut (tambahan - dalam masa 30 hari selepas itu);
- Kegagalan hati;
- Kardiomiopati obstruktif hipertrofik;
- Angina tidak stabil;
- Hipotensi arteri;
- Stenosis aorta dan mitral;
- Sindrom sinus sakit, termasuk takikardia teruk, bradikardia;
- Penggunaan serentak dengan pemicu atau perencat isoenzim CYP3A4.
Kerana kekurangan maklumat mengenai keselamatan dan keberkesanan Norvask, ubat ini diresepkan kepada wanita hamil hanya setelah menilai nisbah manfaat dan risiko terhadap kesihatan ibu dan janin. Semasa menyusui, penyusuan susu ibu harus terganggu semasa terapi.
Norvask, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Tablet Norvasc harus diambil secara oral dengan air yang mencukupi (100 ml).
Rejimen dos yang disyorkan: 5 mg sekali sehari. Sekiranya perlu, adalah mungkin untuk meningkatkan dos tunggal hingga maksimum 10 mg.
Bagi pesakit tua, pesakit dengan gangguan fungsi ginjal atau hati, serta apabila digabungkan dengan diuretik thiazide, penghambat enzim penukar angiotensin dan penyekat β, tidak diperlukan pembetulan rejimen Norvasc.
Kesan sampingan
Kesan sampingan yang mungkin (lebih daripada 1/10 - sangat kerap; lebih daripada 1/100 dan kurang dari 1/10 - selalunya; lebih daripada 1/1000 dan kurang dari 1/100 - jarang; lebih daripada 1/10 000 dan kurang dari 1/1000 - jarang; kurang 1/10 000 (dengan mengambil kira mesej individu) - sangat jarang berlaku):
- Sistem saraf: sering - mengantuk, peningkatan keletihan, pening, sakit kepala; jarang - hypesthesia, asthenia, malaise umum, neuropathy periferal, paresthesia, hyperexcitability, tremor, mood mood, insomnia, impian luar biasa, kemurungan, deringan di telinga, penyimpangan rasa, kegelisahan; sangat jarang - ataksia, migrain, amnesia, peningkatan berpeluh, pergolakan, apatis;
- Sistem kardiovaskular: sering - aliran darah ke kulit wajah, berdebar-debar, edema periferal (terutamanya kaki dan pergelangan kaki); jarang - penurunan tekanan darah yang berlebihan; sangat jarang berlaku - vaskulitis, pengsan, sakit dada, sesak nafas, hipotensi ortostatik, infark miokard, kemerosotan perjalanan atau berlakunya kegagalan jantung kronik, gangguan irama jantung (termasuk fibrilasi atrium, bradikardia dan takikardia ventrikel);
- Saluran gastrousus: sering - sakit perut, loya; jarang - dahaga, muntah, cirit-birit atau sembelit, dispepsia, kembung perut, kekeringan mukosa mulut, anoreksia; jarang - selera makan meningkat, fibromatosis gusi; sangat jarang - gastritis, pankreatitis, penyakit kuning (disebabkan oleh kolestasis), hepatitis, peningkatan jumlah bilirubin dalam serum darah, peningkatan aktiviti transaminase hepatik;
- Sistem muskuloskeletal: jarang - arthrosis, sakit belakang, kekejangan otot, arthralgia, myalgia; jarang - myasthenia gravis;
- Sistem pernafasan: jarang - rinitis, dyspnea, mimisan; sangat jarang - batuk;
- Sistem hematopoietik: sangat jarang - leukopenia, penyakit Werlhof, trombositopenia;
- Sistem urogenital: jarang - nokturia, kencing yang menyakitkan dan / atau kerap, disfungsi ereksi; sangat jarang - poliuria, disuria;
- Kulit: jarang - dermatitis; sangat jarang - peluh sejuk, xeroderma berpigmen, keguguran rambut, pigmentasi kulit terjejas;
- Sense organ: jarang - pelanggaran tempat tinggal dan penglihatan, diplopia, sakit mata, xerophthalmia, konjungtivitis;
- Metabolisme: sangat jarang - hiperglikemia; jarang - perubahan (kenaikan atau penurunan) berat badan;
- Data makmal: sangat jarang - peningkatan glukosa serum;
- Reaksi alergi: jarang - kulit gatal, ruam (termasuk urtikaria, eritematosa, ruam makulopapular); sangat jarang - eritema multiforme, angioedema;
- Lain-lain: jarang - ginekomastia, menggigil; sangat jarang - gangguan deria bau (parosmia).
Overdosis
Sekiranya berlaku overdosis, penurunan tekanan darah yang ketara, perkembangan takikardia refleks dan vasodilatasi periferal yang berlebihan adalah mungkin, yang dapat menyebabkan kemunculan hipotensi arteri yang teruk dan berterusan, termasuk dengan perkembangan kejutan dan kematian.
Lavast gastrik dan pengambilan arang aktif dianjurkan, terutamanya jika tidak lebih dari 2 jam berlalu sejak mengambil Norvask. Pesakit harus mengambil kedudukan mendatar dengan kepala kepala yang rendah. Dalam suasana di rumah sakit, ini terbukti dapat mengawal jumlah darah yang beredar, pengeluaran air kencing, petunjuk prestasi jantung dan paru-paru, dan menjaga fungsi sistem kardiovaskular. Hemodialisis tidak berkesan. Untuk memulihkan nada vaskular, ubat vasokonstriktor diresepkan (dengan syarat tidak ada kontraindikasi terhadap penggunaannya). Akibat penyekat saluran kalsium dihilangkan dengan pemberian kalsium glukonat intravena.
arahan khas
Untuk mengelakkan timbulnya rasa sakit, hiperplasia dan pendarahan gusi, anda perlu menjaga kebersihan gigi dan diperhatikan oleh doktor gigi.
Pesakit tua memerlukan pemantauan keadaan yang lebih teliti.
Dalam krisis hipertensi, Norvasc tidak diresepkan (tidak ada data mengenai keselamatan dan keberkesanannya).
Dalam kegagalan jantung kronik (NYHA kelas III dan IV) genesis noniskemia, terdapat peningkatan kejadian edema paru jika tidak ada tanda-tanda kegagalan jantung yang memburuk.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Oleh kerana kemungkinan penurunan tekanan darah yang ketara, mengantuk, pening dan kesan sampingan lain ketika memandu dan melakukan kerja lain yang berpotensi berbahaya, pesakit perlu berhati-hati, terutama pada awal perjalanan mengambil Norvasc dan ketika dosnya meningkat.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Keselamatan amlodipine semasa kehamilan belum dapat dipastikan, oleh itu, Norvasc boleh diresepkan oleh doktor hanya jika manfaat yang diharapkan untuk wanita melebihi potensi risiko pada janin.
Sama ada amlodipine masuk ke dalam susu ibu tidak diketahui. Walau bagaimanapun, telah didapati bahawa penyekat saluran kalsium lambat, yang merupakan turunan dari dihydropyridine, diekskresikan dalam susu ibu. Atas sebab ini, adalah perlu untuk menyelesaikan masalah menghentikan penyusuan susu ibu, jika pelantikan Norvask semasa menyusui dibenarkan secara klinikal.
Dalam kajian pada tikus, kesan amlodipine pada kesuburan tidak dinyatakan.
Penggunaan pediatrik
Keselamatan amlodipine pada masa kanak-kanak dan remaja belum ditentukan dengan tepat, oleh itu Norvasc tidak diresepkan untuk pesakit di bawah 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Pembetulan dos Norvasc dengan kehadiran fungsi ginjal yang terganggu tidak diperlukan, namun, perlu diingat bahawa pesakit mungkin mengalami sedikit peningkatan dalam waktu paruh amlodipine.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pembetulan dos ubat di hadapan disfungsi hati tidak diperlukan, namun, perlu diingat bahawa kemungkinan peningkatan umur paruh amlodipine.
Dengan berhati-hati, tablet Norvasc harus digunakan pada pesakit dengan gangguan hati.
Gunakan pada orang tua
Tidak diperlukan penyesuaian dos Norvask untuk pesakit tua.
Interaksi dadah
Norvasc, bergantung pada petunjuknya, boleh digunakan dengan selamat bersama dengan ubat berikut:
- Hipertensi arteri: diuretik thiazide, α-blocker, β-blocker atau penghambat enzim penukaran angiotensin;
- Angina pectoris stabil: agen antianginal lain, termasuk penyekat β, nitrat bertindak pendek atau berpanjangan.
Dengan penggunaan Norvask gabungan dengan ubat anti-radang bukan steroid (termasuk indometasin), antibiotik dan ubat hipoglikemik oral, tidak ada interaksi yang signifikan secara klinikal dikesan.
Dengan penggunaan Norvask gabungan dengan beberapa ubat, kesan berikut dapat diperhatikan:
- Antipsikotik, penyekat α - adrenergik: peningkatan tindakan antihipertensi mereka;
- Inhibitor enzim penukar angiotensin, diuretik (thiazide dan loop), β-blocker dan nitrat: peningkatan tindakan antianginal dan antihipertensi;
- Simvastatin (pemberian simvastatin berganda serentak pada dos 80 mg dan amlodipine pada dos 10 mg): meningkatkan pendedahan simvastatin (perlu mengehadkan dosnya hingga 20 mg);
- Ubat antiaritmia yang menyebabkan pemanjangan selang QT (quinidine, amiodarone): peningkatan keparahan tindakan inotropik negatif;
- Antipsikotik dan isofluran: peningkatan tindakan antihipertensi Norvask;
- Ubat antivirus (ritonavir): peningkatan kepekatan plasma amlodipine;
- Persediaan Lithium: peningkatan manifestasi neurotoksisitasnya (dalam bentuk tinnitus, ataxia, mual, gegaran, muntah, cirit-birit);
- Inhibitor isoenzim CUR3A4: peningkatan pendedahan amlodipine sistemik pada pesakit tua dengan hipertensi arteri;
- Perencat kuat isoenzim CYP3A4 (itraconazole, ketoconazole): peningkatan kepekatan amlodipine dalam plasma darah (penggunaan gabungan memerlukan berhati-hati);
- Pengaruh isoenzim CYP3A4: kesan pada tekanan darah (pemantauan yang teliti diperlukan semasa mengambil dengan Norvask);
- Jus limau gedang: peningkatan bioavailabiliti amlodipine dan, sebagai hasilnya, peningkatan kesan hipotensi (kombinasi tidak digalakkan).
Analog
Analog Norvasc adalah: Adalat, Zanidip, Kordaflex, Cordipin, Corinfar, Lerkamen, Nimopin, Nifedipine, Felodip, Amlodipine, Amlodipine-Teva, Amlodipine-Prana, Amlo, Agen, Amlodak, Amlotop, Normodilipin, Corv.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu hingga 25 ° C.
Jangka hayat adalah 4 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Norvask
Menurut ulasan, Norvasc adalah agen antihipertensi dan antianginal yang berkesan. Namun, menurut majoriti, ia sangat mahal. Doktor menjelaskan kos tinggi berdasarkan keaslian, iaitu di bawah tanda dagang Norvask ubat pertama yang mengandungi amlodipine dilepaskan. Hari ini, terdapat banyak analog domestik dengan bahan aktif ini, tetapi agen import melebihi mereka dalam tahap pemurnian dan telah lulus semua ujian yang mungkin, yang bermaksud toleransi dan kebolehpercayaan yang jauh lebih baik.
Kesan sampingan yang paling biasa, hanya edema periferal pada bahagian bawah kaki yang diperhatikan.
Harga untuk Norvasc di farmasi
Harga anggaran untuk Norvasc: Tablet 5 mg - 240 rubel. setiap pek 14 pcs., 472-540 rubel. setiap pek 30 keping.; tablet 10 mg - 466-533 rubel. setiap pek 14 pcs., 827-1023 rubel. setiap pek 30 pcs.
Norvask: harga di farmasi dalam talian
Nama ubat Harga Farmasi |
Tablet Norvasc 5 mg 30 pcs. 167 r Beli |
Tablet Norvasc 10 mg 30 pcs. 169 RUB Beli |
Tablet Norvasc 5 mg 14 pcs. 230 RUB Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!