Normodipin - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Normodipin

Normodipin: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Normodipine

Kod ATX: C08CA01

Bahan aktif: amlodipine (amlodipine)

Pengilang: Gedeon Richter-Rus, CJSC (Rusia); Gedeon Richter (Hungary)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-20-08

Harga di farmasi: dari 308 rubel.

Beli

Normodipin adalah ubat antihipertensi yang bergantung kepada dos antanginal dan jangka panjang; penyekat saluran kalsium perlahan.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos Normodipin - tablet: bulat panjang, biconvex, hampir putih atau putih; pada dos 5 mg - ukiran "5" di satu sisi; dalam dos 10 mg - ukiran "10" di satu sisi, di sisi lain - risiko (10 pcs. dalam lepuh, 3 lepuh dalam kotak kadbod).

1 tablet mengandungi:

• Bahan aktif: amlodipine besylate - 6.944 atau 13.889 mg (masing-masing, kandungan amlodipine adalah 5 atau 10 mg);
• Komponen tambahan: selulosa mikrokristal, kalsium hidrogen fosfat anhidrat, natrium karboksimetil kanji (jenis A), magnesium stearat.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Sebagai penyekat saluran kalsium perlahan, turunan dihydropyridine, komponen aktif Normodipine, amlodipine, mempunyai kesan antianginal dan hipotensi. Dengan mengikat pada segmen S6 dari domain III dan IV dari sub-unit α1 dari saluran kalsium jenis-L, amlodipine menyekat saluran kalsium, mengurangkan peralihan transmisi membran ion kalsium ke dalam sel (terutamanya ke dalam sel otot licin vaskular, pada tahap yang lebih rendah ke kardiomiosit).

Keberkesanan antianginal Normodipin disediakan oleh pengembangan arteri periferal dan arteriol, serta arteri koronari: pada pesakit dengan angina pectoris, keparahan penyakit jantung koronari (PJK) menurun; dengan pengembangan arteriol periferal, jumlah rintangan vaskular periferal (OPSR) menurun, preload pada jantung menurun, dan permintaan oksigen otot jantung menurun. Oleh kerana pengembangan arteri koronari dan arteriol di kawasan iskemia dan miokardium yang tidak berubah, aliran oksigen ke otot jantung meningkat (terutamanya pada pesakit dengan angina vasospastik); mencegah perkembangan kekejangan arteri koronari (termasuk perokok). Bagi pesakit dengan angina pectoris yang stabil, pengambilan satu dos harian meningkatkan toleransi senaman,melambatkan perkembangan kemurungan iskemia segmen ST dan angina pectoris; mengurangkan kekerapan serangan angina, mengurangkan keperluan nitrogliserin dan nitrat lain.

Amlodipine mempunyai kesan hipotensi jangka panjang, bergantung pada dosnya, kesan hipotensinya ditentukan oleh kesan vasodilating langsung pada tisu otot licin vaskular. Pada pesakit dengan hipertensi arteri, mengambil satu dos Normodipin memberikan penurunan tekanan darah yang signifikan secara klinikal, ketika pesakit berbaring dan berdiri, selama 24 jam.

Hipotensi ortostatik kerana penggunaan amlodipine sangat jarang berlaku. Ia tidak menyebabkan penurunan toleransi senaman dan fraksi ejeksi ventrikel kiri, menurunkan tahap hipertrofi miokard ventrikel kiri, tidak mempengaruhi pengaliran dan kontraktil miokard, tidak menyebabkan peningkatan degupan jantung (HR) refleks, menghalang agregasi platelet, meningkatkan kadar penapisan glomerulus dan melakukan kesan natriuretik yang lemah. Pada pesakit dengan nefropati diabetes, keparahan mikroalbuminuria tidak meningkat. Amlodipine tidak memberi kesan negatif pada metabolisme dan lipid plasma; ia boleh digunakan dalam rawatan pesakit dengan asma bronkial, gout dan diabetes mellitus.

Kesan pengambilan amlodipine berlaku selepas 2–4 jam dan berlangsung selama 24 jam.

Farmakokinetik

• penyerapan: apabila diberikan secara oral, bahan tersebut diserap dari saluran gastrointestinal secara perlahan dan hampir keseluruhan, pengambilan makanan tidak mempengaruhi penyerapannya. Dalam plasma darah, ia mencapai C _max (kepekatan maksimum) setelah 6-12 jam, tanpa mengira usia pesakit. Css (tahap tepu) dalam plasma berlaku selepas pengambilan 7-14 hari; ketersediaan bio bahan tersebut adalah 63-80%;
• pengedaran ke organ dan tisu: Vd (isipadu pengedaran) adalah 21 l / kg, yang merupakan penunjuk pengedaran dominan dalam tisu. Sehingga 97% amlodipine mengikat protein plasma. Bahan menembusi BBB (penghalang darah-otak), dan juga ke dalam susu ibu;
• metabolisme: sehingga 90% amlodipine biotransformasikan di hati, membentuk metabolit yang tidak aktif;
• perkumuhan: hingga 10% amlodipine diekskresikan dalam air kencing tidak berubah dan hingga 60% dalam bentuk metabolit; dengan tinja dalam bentuk metabolit - 20-25%. Perkumuhan adalah dua fasa, rata-rata T _1/2 (separuh hayat) adalah 35-50 jam. Jumlah pelepasan bahan adalah 7 ml / min / kg. Amlodipine tidak diekskresikan semasa hemodialisis.

Pada pesakit tua yang berumur lebih dari 65 tahun dan pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik yang sederhana dan teruk, pelepasan amlodipine menurun dengan peningkatan AUC berikutnya (kawasan di bawah kurva masa tumpuan) sebanyak 40-60%, yang memerlukan pelantikan dos awal Normodipine yang dikurangkan. Penurunan AUC yang serupa diperhatikan kerana gangguan fungsi hati.

Kegagalan ginjal tidak mempengaruhi farmakokinetik amlodipine dengan ketara.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Normodipin ditunjukkan untuk digunakan untuk monoterapi atau sebagai sebahagian daripada rawatan gabungan penyakit / keadaan berikut:

• Angina senaman yang stabil;
• Hipertensi arteri;
• Angina Prinzmetal (angina vasospastik).

Kontraindikasi

Mutlak:

• Hipotensi arteri yang teruk dengan tekanan darah sistolik (BP) di bawah 90 mm Hg;
• Kejutan kardiogenik;
• Stenosis aorta yang signifikan secara klinikal;
• Runtuh;
• Angina tidak stabil (kecuali angina Prinzmetal);
• Tempoh kehamilan dan penyusuan (penyusuan);
• Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun (tidak ada pengalaman klinikal penggunaan);
• Hipersensitiviti terhadap amlodipine dan derivatif dihydropyridine lain.

Relatif (tablet Normodipin diambil dengan berhati-hati kerana kemungkinan berlakunya komplikasi):

• Disfungsi hati;
• Sindrom kelemahan nod sinus (SSS) dengan bradikardia teruk, takikardia;
• Kegagalan jantung kronik etiologi bukan iskemia mengikut kelas fungsi III-IV klasifikasi NYHA;
• Hipotensi arteri;
• Stenosis mitral;
• Kardiomiopati obstruktif hipertrofik;
• Infark miokard akut, termasuk tempoh dalam 1 bulan selepas itu;
• Umur lanjut usia.

Arahan untuk penggunaan Normodipin: kaedah dan dos

Tablet Normodipin diambil secara oral.

Untuk rawatan angina pectoris dan hipertensi arteri, disyorkan untuk mengambil Normodipin pada dos awal 5 mg 1 kali sehari. Dos maksimum ialah 10 mg sehari. Dos pemeliharaan hipertensi ialah 5 mg sehari.

Sekiranya pemberian serentak dengan β-blocker, diuretik thiazide dan inhibitor enzim penukar angiotensin (ACE), tidak diperlukan perubahan dalam dos amlodipine.

Mungkin peningkatan T _{1/2 (} separuh hayat) amlodipine dan penurunan pelepasan kreatinin pada pesakit tua. Tidak perlu penyesuaian dos, tetapi diperlukan pemantauan yang lebih teliti terhadap pasien.

Dengan kegagalan buah pinggang, perubahan dos Normodipin tidak diperlukan.

Kesan sampingan

• Sistem kardiovaskular: sering - edema periferal (terutamanya pembengkakan kaki dan pergelangan kaki), kemerahan muka, berdebar-debar; jarang berlaku - penurunan tekanan darah (BP) yang berlebihan; sangat jarang berlaku - vaskulitis, perkembangan atau peningkatan kegagalan jantung, aritmia jantung (takikardia ventrikel, bradikardia, fibrilasi atrium), sakit sternum, infark miokard, hipotensi ortostatik;
• Sistem saraf pusat dan periferi: sering - mengantuk, peningkatan keletihan, pening, sakit kepala; jarang berlaku - malaise umum, asthenia, hypesthesia, paresthesia, tremor, vertigo, neuropati periferal, pingsan, insomnia, mimpi yang tidak biasa, kelainan mood, peningkatan kegembiraan, kegelisahan, kemurungan; sangat jarang - ataxia, amnesia, pergolakan, apatis;
• Sistem pencernaan: sering - sakit perut, loya; kadang-kadang - cirit-birit atau sembelit, kembung perut, muntah, dispepsia, anoreksia, dahaga, kekeringan mukosa mulut; jarang - peningkatan selera makan, hiperplasia gingiva; sangat jarang - gastritis, pankreatitis, penyakit kuning (disebabkan oleh kolestasis), peningkatan aktiviti transaminase hepatik, hiperbilirubinemia, hepatitis;
• Organ hematopoietik: sangat jarang - leukopenia, purpura trombositopenik, trombositopenia;
• Sistem urogenital: jarang - mati pucuk, kencing yang menyakitkan, kerap membuang air kecil, nokturia; sangat jarang - poliuria, disuria;
• Kulit: jarang - dermatitis; sangat jarang - xeroderma, purpura, gangguan pigmentasi kulit;
• Reaksi alergi: jarang - ruam (termasuk eritematosa dan makulopapular), pruritus; sangat jarang - angioedema, urtikaria, eritema multiforme;
• Sistem muskuloskeletal: kadang-kadang - myalgia (dengan penggunaan Normodipin yang berpanjangan), kekejangan otot, arthralgia, arthrosis, sakit belakang; jarang - myasthenia gravis;
• Sense organ: jarang - berdering di telinga, diplopia, xerophthalmia, gangguan penglihatan, konjungtivitis, sakit mata;
• Lain-lain: jarang - ginekomastia, alopecia, dyspnea, hyperuricemia, penurunan / kenaikan berat badan, epistaksis, hiperhidrosis; sangat jarang - batuk, rinitis, peluh berkeringat sejuk, parosmia, pelanggaran tempat tinggal, pelanggaran rasa, hiperglikemia.

Gradiasi frekuensi tindak balas buruk berikut digunakan:> 1/10 - sangat kerap,> 1 / 100-1 / 1000 -1/10 000- <1/1000 - jarang, <1/10 000 - sangat jarang, termasuk satu mesej.

Overdosis

Gejala overdosis Normodipin adalah: takikardia, penurunan tekanan darah yang ketara, vasodilatasi periferal hipertropik dengan risiko mengembangkan hipotensi arteri yang teruk dan berterusan, sehingga kejutan dan kematian, termasuk.

Terapi: pesakit harus berada dalam keadaan terlentang dengan kaki diangkat di atas paras kepala; disyorkan untuk mengambil arang aktif, lavage gastrik, menyokong fungsi sistem kardiovaskular, mengawal jumlah darah yang beredar, pengeluaran air kencing, petunjuk fungsi jantung dan paru-paru. Untuk memulihkan nada vaskular, perlu menggunakan ubat vasokonstriktor, jika tidak ada kontraindikasi terhadap penggunaannya. Untuk menghilangkan akibat penyekat saluran kalsium, diperlukan pemberian kalsium glukonat intravena.

Hemodialisis dengan overdosis Normodipin tidak berkesan.

arahan khas

Semasa terapi, kawalan berat badan dan pengambilan natrium harus dilakukan. Juga disarankan untuk mematuhi diet yang sesuai, kebersihan mulut, kebersihan gigi secara teratur untuk mencegah pendarahan, sakit dan hiperplasia gingiva.

Dos Normodipin yang dikurangkan mungkin diperlukan pada pesakit dengan disfungsi hati yang teruk, pada pesakit dengan perawakan pendek dan / atau berat badan rendah.

Pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu, peningkatan T _1/2 amlodipine adalah mungkin, jadi mereka perlu mengambil ubat dengan berhati-hati.

Dianjurkan untuk menyelesaikan terapi dengan Normodipine dengan menurunkan dos amlodipine secara beransur-ansur, walaupun penamatan pentadbiran tidak disertai dengan perkembangan sindrom penarikan.

Dalam krisis hipertensi, keselamatan dan keberkesanan ubat belum dapat ditentukan.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Sebilangan pesakit, terutamanya pada awal terapi, yang mengalami pening, mengantuk, dan reaksi buruk lain dari sistem saraf akibat mengambil Normodipin, harus mengambil langkah berjaga-jaga tambahan ketika memandu mekanisme yang kompleks dan memandu kenderaan.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Kerana kekurangan pengalaman klinikal dengan penggunaan Normodipin semasa kehamilan dan menyusui, ubat tersebut tidak boleh diresepkan kepada wanita hamil dan menyusui, serta kepada pesakit usia subur yang tidak menggunakan kaedah perlindungan yang dapat dipercayai.

Penggunaan pediatrik

Penggunaan Normodipin dalam pediatrik dikontraindikasikan untuk rawatan kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Dengan kegagalan buah pinggang, tidak diperlukan perubahan dalam dos Normodipin, kerana kepekatannya dalam plasma darah tidak bergantung pada tahap penurunan fungsi ginjal.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pesakit dengan fungsi hati yang terganggu harus diberi Normodipin dengan berhati-hati.

Gunakan pada orang tua

Pada usia tua, Normodipin harus diambil dengan berhati-hati.

Interaksi dadah

Kesan bahan / ubat yang diambil secara bersamaan pada penyekat saluran kalsium perlahan dari siri dihydropyridine, termasuk amlodipine

• Diuretik Thiazide dan "loop", nitrat, verapamil, perencat ACE, penyekat β - boleh meningkatkan kesan hipotensi dan antianginal;
• Antipsikotik, penyekat α _- adrenergik - meningkatkan kesan hipotensi;
• Ubat antivirus (termasuk ritonavir) - meningkatkan kepekatan plasma;
• Isoflurane, antipsikotik - meningkatkan kesan hipotensi;
• Persediaan kalsium - boleh mengurangkan kesan terapeutik.

Kerana penggunaan serentak litium dengan amlodipine, kesan neurotoksisitas boleh meningkat: ataksia, cirit-birit, mual, muntah, tinnitus, gegaran.

Selamat menggunakan amlodipine untuk rawatan hipertensi bersamaan dengan α-blocker, β-blocker, thiazide diuretik atau inhibitor ACE. Dengan angina yang stabil, Normodipin boleh diambil bersama ubat antianginal lain: nitrat tindakan pendek atau berpanjangan, penyekat β.

Amlodipine boleh digunakan dengan ubat-ubatan anti-radang antibakteria, bukan steroid (NSAID), terutamanya indometasin, dan ubat-ubatan hipoglikemik untuk pentadbiran oral.

Sildenafil pada dos 100 mg dengan satu dos pada pesakit dengan hipertensi penting tidak mempengaruhi farmakokinetik amlodipine.

Pemberian amlodipine berulang (10 mg) dengan atorvastatin (80 mg) tidak menyebabkan perubahan klinikal dalam tindakan farmakokinetik atorvastatin.

Jus limau gedang (240 mg) dan Normodipin (10 mg), apabila diambil secara serentak, tidak mengubah farmakokinetik amlodipine dengan ketara.

Penggunaan amlodipine tunggal dan berulang (10 mg) tidak mempengaruhi farmakokinetik etanol (minuman beralkohol).

Amlodipine tidak mempengaruhi farmakokinetik siklosporin, pelepasan ginjal dan kepekatan digoxin serum, serta keberkesanan warfarin (masa prothrombin).

Farmakokinetik amlodipine tidak dipengaruhi oleh penggunaan gabungan dengan cimetidine.

Menurut kajian in vitro, dengan penggunaan gabungan digoxin, phenytoin, warfarin dan indomethacin dengan Normodipin, amlodipine tidak mempunyai kesan terhadap pengikatan mereka terhadap protein darah.

Analog

Analog Normodipine adalah: Amlodipine, Amlodipine-Teva, Amlodipine-Prana, Amlong, Norvask, Emlodin.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu hingga 30 ° C.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Normodipin

Dalam kebanyakan ulasan, Normodipin dicirikan sebagai ubat yang berkesan dengan spektrum tindakan terapi yang luas, agak selamat dan senang digunakan (diambil sekali sehari).

Kelemahannya adalah kos ubat yang tinggi dan beberapa reaksi buruk.

Harga untuk Normodipin di farmasi

Harga anggaran Normodipin untuk pakej yang mengandungi 30 tablet:

• dos 5 mg - 350-400 rubel;
• dos 10 mg –650–800 rubel.

Normodipin: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet Normodipin 5 mg 30 pcs. 308 RUB Beli

Tablet Normodipin 5mg 30 pcs. RUB 314 Beli

Tablet Normodipin 10 mg 30 pcs. 575 RUB Beli

Tablet Normodipin 10mg 30 pcs. 653 r Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!