Ranexa
Ranexa: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Ranexa
Kod ATX: C01EB18
Bahan aktif: ranolazine (Ranolazine)
Pengilang: DSM Pharmaceuticals Inc. (DSM Pharmaceuticals Inc.) (Amerika Syarikat, Itali); Menarini-Von Heyden, GmbH (Jerman)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-04-12
Harga di farmasi: dari 2959 rubel.
Beli
Ranexa adalah agen antianginal.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Ranexa dilepaskan dalam bentuk tablet tindakan berpanjangan, dilapisi filem: bujur, biconvex, oren muda (500 mg) atau kuning pucat (1000 mg); timbul di satu sisi yang sesuai dengan dos: 500 mg - "500" atau "GSI 500"; 1000 mg - "1000" atau "GSI 1000" [pakej: tablet 500 mg - 10 pcs. dalam pembungkusan acheikova kontur (lepuh), dalam kotak kadbod 3, 6 atau 10 bungkusan, 15 pcs. dalam pembungkusan acheikova kontur (lepuh), dalam kotak kadbod 2 bungkusan, 20 pcs. dalam pembungkusan acheikova kontur (lepuh), dalam kotak kadbod 3 atau 5 bungkusan; tablet 1000 mg - 10 pcs. dalam pembungkusan acheikova kontur (lepuh), dalam kotak kadbod 3, 6 atau 10 bungkusan, 15 pcs. dalam pembungkusan acheikova kontur (lepuh), dalam kotak kadbod 2 atau 4 bungkusan. Setiap pek juga mengandungi petunjuk penggunaan Ranexa].
1 tablet mengandungi:
- bahan aktif: ranolazine - 500 atau 1000 mg;
- komponen tambahan: kopolimer asid metakrilik dan etil akrilat (1 ÷ 1), selulosa mikrokristal, magnesium stearat, hypromellose, natrium hidroksida;
- lapisan filem: 500 mg - Opadray II oren 85F93265 [sebahagiannya hidrolisis polivinil alkohol, makrogol 3350, titanium dioksida, talc, carnauba wax (jumlah jejak), zat besi pewarna kuning oksida (E172) dan oksida merah (E172)]; 1000 mg - Opadray II kuning 33G92144 [hypromellose 6cP, titanium dioxide, lactose monohydrate, macrogol 3350, carnauba wax (jumlah jejak), triacetin, zat besi pewarna besi kuning (E172)].
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Ranolazine mempunyai mekanisme tindakan yang kompleks, setakat ini hanya sebahagiannya terbentuk. Kesan antianginal didasarkan pada kemampuan zat aktif untuk menekan aliran ion natrium yang lewat ke sel otot jantung, yang menyebabkan penurunan pengumpulan natrium intraselular dan menyebabkan penurunan lebihan ion kalsium intraselular. Hasil dari proses ini adalah penurunan ketidakseimbangan ionik intraselular yang diamati semasa iskemia. Penurunan kelebihan kalsium intraselular mendorong kelonggaran miokardium dan seterusnya mengurangkan ketegangan diastolik pada dinding ventrikel. Secara klinikal, penekanan arus natrium akhir oleh ranolazine disahkan oleh pemendekan selang QTc yang ketara - nilai QT yang diperbetulkan dengan mengambil kira kadar jantung (HR),dan kesan positif terhadap kelonggaran diastolik yang terdapat dalam kajian label terbuka pada individu dengan sindrom QT panjang (pesakit dengan sindrom LQT-3 dan mutasi SCK5A ΔKPQ). Kesan ubat ini bebas daripada perubahan tekanan darah (BP), degupan jantung, atau vasodilatasi.
Dalam kajian klinikal, keselamatan dan keberkesanan ranolazine ditunjukkan ketika digunakan pada pesakit dengan angina pectoris yang stabil sebagai ubat monoterapi, dan juga sebagai sebahagian daripada rawatan kombinasi sekiranya keberkesanan ubat antianginal tidak mencukupi.
Didapati bahawa dengan latar belakang penggunaan Ranexa (jika dibandingkan dengan plasebo), kekerapan serangan angina setiap minggu menurun secara signifikan, yang mengurangi kebutuhan untuk mengambil nitrogliserin bertindak pendek. Selama periode terapi, perkembangan toleransi terhadap obat tidak dicatat, setelah penarikannya secara tiba-tiba, tidak ada peningkatan frekuensi serangan angina.
Bahan aktif, apabila digunakan 2 kali / hari pada dosis 500-1000 mg, mempunyai kelebihan yang signifikan berbanding plasebo berkaitan dengan peningkatan waktu sebelum bermulanya serangan angina pectoris dan sebelum bermulanya kemerosotan segmen ST sebanyak 1 mm. Ranolazine terbukti dapat meningkatkan toleransi dalam latihan. Bagi Ranexa, hubungan dosis-kesan dijalin, kerana dengan latar belakang pemberiannya dalam dos yang lebih tinggi, kesan antianginal ubat lebih kuat daripada ketika digunakan pada dosis yang lebih rendah.
Apabila Ranexa ditambahkan dalam dos harian 1500 atau 2000 mg, dibahagikan kepada 2 dos, untuk terapi dengan atenolol (50 mg / hari), amlodipine (5 mg / hari) atau diltiazem (180 mg / hari) selama 12 minggu, keberkesanan ranolazine didapati lebih tinggi daripada plasebo (24 saat lebih tinggi) selama latihan untuk kedua-dua dos ubat. Pada masa yang sama, tidak ada perbezaan dalam jangka masa beban ini antara dua dos.
Pada pesakit yang menerima terapi ranolazine, semasa elektrokardiografi (ECG), bergantung pada dos dan tahap plasma zat dalam darah, memanjangkan selang QTc (kira-kira 6 ms apabila digunakan 2 kali / hari pada 1000 mg), penurunan amplitud gelombang T dan pada beberapa Dalam kes, gelombang T dua-hump. Kesan-kesan ini, yang terdapat pada ECG, disebabkan oleh penekanan kelajuan arus kalium yang cepat membetulkan oleh ubat, dan juga penghambatan arus natrium akhir, yang dalam kes pertama memberikan perpanjangan potensi tindakan ventrikel, dan pada yang kedua, pemendekan yang terakhir.
Analisis populasi data kumpulan pesakit dengan angina pectoris yang stabil dan sukarelawan yang sihat menunjukkan bahawa terapi ubat menyebabkan peningkatan QTc relatif terhadap tahap awal sekitar 2.4 ms pada kadar ranolazin plasma 1000 ng / ml. Kadar pemanjangan QTc lebih tinggi dengan adanya kegagalan hepatik secara klinikal.
Pada pesakit yang menggunakan Ranexa, kejadian aritmia yang jauh lebih rendah dicatatkan berbanding dengan plasebo, termasuk takikardia ventrikel jenis pirouette ≥ 8 kontraksi setiap episod.
Ketika ranolazine diberikan secara bersendirian atau bersama dengan agen antianginal lain, sedikit penurunan kadar denyutan jantung (<2 denyut / min) dan penurunan tekanan darah sistolik (<3 mm Hg) diperhatikan.
Farmakokinetik
Setelah pemberian oral ranolazine dalam darah dalam darah, kepekatan maksimumnya (C max) biasanya diperhatikan setelah 2-6 jam. Apabila menggunakan Ranexa 2 kali / hari, kepekatan keseimbangan (Css) biasanya dicapai dalam 3 hari. Setelah mengambil tablet pelepasan segera, ketersediaan bio mutlak purata boleh menjadi 35-50% dengan tahap kebolehubahan individu yang tinggi.
Dengan peningkatan dos bahan aktif dari 500 hingga 1000 mg 2 kali / hari, peningkatan 2.5-3 kali lipat di kawasan di bawah keluk kepekatan masa (AUC) dalam keadaan keseimbangan diperhatikan. Pada sukarelawan yang sihat menggunakan Ranexa 2 kali / hari pada dosis 500 mg dalam keadaan keseimbangan, rata-rata C max sekitar 1770 ng / ml, rata-rata AUC 0-12 adalah sekitar 13 700 ng × h / ml. Kelajuan dan kelengkapan penyerapan ranolazin tidak bergantung pada pengambilan makanan.
Bahan aktif mengikat kira-kira 62% protein plasma, kebanyakannya kepada glikoprotein asid alpha-1, dan sebahagian kecil untuk albumin. Purata isipadu taburan pada keadaan stabil (Vss) adalah sekitar 180 liter.
Ranolazin dimetabolisme dengan cepat dan hampir sepenuhnya di hati, terutamanya oleh O-demethylation dan N-dealkylation. Bertanggungjawab untuk biotransformasi ubat adalah terutamanya isoenzim CYP3A4 dan sebahagian - CYP2D6. Dengan aktiviti yang tidak mencukupi, sementara mengambil dos Ranexa 500 mg 2 kali / hari, nilai AUC melebihi yang bagi orang dengan kadar metabolisme normal sebanyak 62%. Untuk dos Ranexa 1000 mg 2 kali / hari, perbezaan yang serupa adalah 25%.
Ginjal dan melalui usus dikeluarkan tidak berubah dalam kurang dari 5% daripada dos yang diambil. Pelepasan bergantung pada kepekatan plasma ranolazine, dengan peningkatan penurunannya. Dalam keadaan keseimbangan, separuh hayat (T 1/2) selepas pemberian oral Ranexa adalah kira-kira 7 jam.
Pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik (CHF) kelas fungsional III-IV mengikut klasifikasi Persatuan Jantung New York (NYHA), peningkatan kandungan ranolazine plasma adalah kira-kira 1.3 kali.
Jantina tidak mempunyai kesan yang signifikan secara klinikal terhadap parameter farmakokinetik Ranexa.
Didapati bahawa pada individu dengan berat badan 40 kg, kesan ranolazine meningkat 1.4 kali ganda berbanding dengan individu dengan berat badan 70 kg.
Petunjuk untuk digunakan
Ranexa disyorkan untuk rawatan angina pectoris yang stabil.
Ubat ini digunakan sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi untuk rawatan simptomatik angina senaman yang stabil dengan keberkesanan dan / atau intoleransi yang tidak mencukupi terhadap ubat-ubatan antianginal pada baris pertama, termasuk seperti penyekat saluran kalsium perlahan dan / atau penyekat β.
Kontraindikasi
Mutlak:
- kegagalan hati dengan tahap keparahan sederhana atau teruk;
- kegagalan buah pinggang yang teruk;
- kehamilan dan penyusuan;
- umur sehingga 18 tahun;
- sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa keturunan, kekurangan laktase - untuk dos Ranexa 1000 mg (kulit tablet mengandungi laktosa);
- rawatan gabungan dengan kelas IA (quinidine) atau kelas III (sotalol, dofetilide) ubat antiarrhythmic, tidak termasuk amiodarone; dengan perencat kuat isoenzim CYP3A4 (posaconazole, ketoconazole, itraconazole, inhibitor protease HIV, telithromycin, clarithromycin, nefazodone);
- hipersensitiviti terhadap sebarang komponen ubat.
Relatif (berhati-hati harus digunakan semasa menggunakan Ranexa, kerana kemungkinan peningkatan tindakannya dan peningkatan risiko kesan sampingan yang bergantung pada dos; dengan adanya beberapa faktor berikut, perlu memantau keadaan pesakit secara berkala untuk mengesan reaksi buruk awal untuk mengurangkan dos atau menghentikan ubat, jika perlu):
- gangguan buah pinggang tahap keparahan ringan / sederhana;
- kegagalan hati ringan;
- didiagnosis memperoleh pemanjangan selang QT; sejarah sindrom selang QT kongenital atau sejarah keluarga;
- CHF (NYHA kelas fungsi III - IV);
- aktiviti lemah isoenzim CYP2D6;
- berat badan kurang daripada 60 kg;
- berumur lebih dari 65 tahun;
- terapi kombinasi dengan perencat isoenzim CYP3A4 yang bertindak sederhana (eritromisin, flukonazol, diltiazem); penggerak aktiviti isoenzim CYP3A4 (phenobarbital, phenytoin, carbamazepine, rifampicin, St. John's wort); perencat P-glikoprotein (P-gp) (siklosporin, verapamil).
Ranexa, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Tablet Ranex diambil secara lisan, menelan keseluruhan, tanpa pecah, menghancurkan atau mengunyah, minum jumlah cecair yang mencukupi. Ubat ini boleh digunakan tanpa mengira pengambilan makanan, kerana ubat ini tidak mempengaruhi bioavailabiliti ranolazine.
Pada awal rawatan, disyorkan untuk mengambil Ranex 500 mg 2 kali / hari, 2-4 minggu setelah permulaan kursus, jika perlu, dos dapat ditingkatkan menjadi 1000 mg 2 kali / hari. Dos harian maksimum ialah 2000 mg.
Sekiranya terdapat kesan sampingan yang disebabkan oleh pengambilan ubat, seperti mual, muntah, pening, perlu mengurangkan satu dos hingga 500 mg. Sekiranya, setelah mengurangkan dos, tidak mungkin menghentikan gejala yang tidak diingini, terapi ubat harus dihentikan.
Kesan sampingan
Reaksi buruk yang direkodkan semasa terapi dengan Ranexa (biasanya, ringan atau sederhana dan berlaku terutamanya pada 2 minggu pertama kursus):
- sistem saraf: sering - sakit kepala, pening; jarang - mengantuk, kelesuan, hipestesia, gegaran, pengsan, pening postur; jarang - parosmia, gangguan kiprah, gangguan koordinasi pergerakan, kekeliruan, amnesia, kehilangan kesedaran;
- sistem kardiovaskular: jarang - pembilasan muka, penurunan tekanan darah yang ketara; jarang - kesejukan bahagian bawah, hipotensi ortostatik;
- jiwa: jarang - insomnia, kegelisahan, halusinasi, penderitaan kesedaran; jarang - disorientasi;
- sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: jarang - batuk, sesak nafas, mimisan; jarang - perasaan memerah di kerongkong;
- metabolisme dan pemakanan: jarang - kehilangan selera makan, kekeringan, anoreksia; jarang, hiponatremia;
- organ penglihatan: jarang - penglihatan kabur, diplopia, gangguan penglihatan;
- organ pendengaran dan gangguan labirin: jarang - tinnitus, vertigo; jarang - kehilangan pendengaran;
- sistem pencernaan: sering - loya, sembelit, muntah; jarang - kekeringan mukosa mulut, kembung perut, dispepsia, ketidakselesaan di perut, sakit perut; jarang - hypoesthesia oral, duodenitis erosif, pankreatitis;
- sistem muskuloskeletal: jarang - pembengkakan sendi, kekejangan otot, sakit pada anggota badan; jarang - kelemahan otot;
- kulit dan lemak subkutan: jarang - hiperhidrosis, pruritus; jarang - peluh sejuk, urtikaria, ruam kulit, dermatitis alergi, angioedema;
- gangguan umum: sering - asthenia; jarang - peningkatan keletihan, edema periferal;
- sistem pembiakan: jarang - disfungsi ereksi;
- sistem kencing: jarang - hematuria, kromaturia, disuria; jarang - pengekalan kencing, kegagalan buah pinggang akut;
- yang lain: jarang - peningkatan tahap kreatinin dalam plasma dalam darah, penurunan berat badan, peningkatan kandungan urea dalam plasma darah, trombositosis, leukositosis, pemanjangan selang QTc yang diperbetulkan; jarang - peningkatan aktiviti enzim hati.
Pada orang dengan peningkatan risiko kesan sampingan, termasuk pesakit diabetes mellitus, penyakit saluran napas obstruktif, kelas fungsional CHF I - II menurut NYHA, semasa rawatan dengan ubat antianginal lain, kekerapan reaksi buruk yang sama dicatat.
Overdosis
Gejala overdosis ranolazine mungkin termasuk reaksi berikut, yang diperburuk dengan peningkatan dos Ranexa: diplopia, mual, muntah, pening, kelesuan, pingsan.
Dalam keadaan ini, terapi simptomatik disyorkan. Dalam 30 minit setelah mengambil Ranexa, disarankan untuk melakukan pencucian gastrik dan penggunaan karbon aktif enterosorben. Hemodialisis tidak berkesan.
arahan khas
Bagi pesakit dengan berat badan kurang dari 60 kg atau dengan CHF sederhana / berat (kelas fungsi NYHA III - IV), dos Ranexa harus dipilih dengan berhati-hati kerana peningkatan risiko kesan sampingan.
Berdasarkan analisis populasi data kumpulan dari kajian pesakit dan sukarelawan yang sihat, ketergantungan jangka masa selang QTc pada tahap plasma dapat dianggarkan 2,4 ms per 1000 ng / ml, yang kira-kira setara dengan peningkatan dari 2 hingga 7 ms untuk julat tahap plasma darah sepadan dengan dos ranolazine yang diterima 500-1000 mg 2 kali / hari. Oleh itu, berhati-hati diperlukan semasa merawat orang yang mempunyai sejarah sindrom pemanjangan kongenital sindrom QT, pemanjangan selang ini dalam sejarah keluarga, pemanjangan selang QT yang didiagnosis, atau pada pesakit yang menerima rawatan bersamaan dengan ubat-ubatan yang mempengaruhi jangka masa selang QT.
Ancaman peningkatan kepekatan ubat dan peningkatan frekuensi perkembangan reaksi sampingan juga meningkat dengan adanya aktiviti isoenzim CYP2D6 yang tidak mencukupi (metabolisme lambat) jika dibandingkan dengan kemampuan normal untuk memetabolisme isoenzim ini. Pesakit dengan metabolisme perlahan atau status metabolisme isoenzim CYP2D6 yang tidak diketahui harus dirawat dengan Ranexa dengan berhati-hati. Pada orang yang terdeteksi (sebagai contoh, dengan genotip) atau status metabolik intensif yang diketahui sebelumnya dari isoenzim yang disebutkan di atas, ubat ini juga mesti digunakan dengan sangat berhati-hati sekiranya terdapat gabungan beberapa faktor risiko di atas.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Kajian mengenai kesan ubat antianginal Ranex terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mengawal mekanisme kompleks lain belum dilakukan. Walau bagaimanapun, memandangkan selama tempoh terapi, kesan sampingan seperti pening, diplopia, penglihatan kabur, koordinasi pergerakan yang terganggu dan kekeliruan mungkin berlaku, perlu berhati-hati ketika melakukan apa-apa jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya (termasuk memandu).
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Tidak ada data mengenai penggunaan ranolazine pada wanita hamil. Penembusan ubat ke dalam susu ibu belum dikaji. Akibatnya, semasa kehamilan dan menyusui, Ranexa dikontraindikasikan.
Penggunaan pediatrik
Pesakit di bawah usia 18 tahun dikontraindikasikan untuk mengambil ubat tersebut kerana kurangnya kajian mengenai profil keselamatan Ranexa pada kanak-kanak dan remaja.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Pada pesakit dengan gangguan fungsi ginjal yang ringan, sederhana atau teruk, nilai AUC ranolazine adalah kira-kira 1.7-2 kali lebih tinggi daripada pada pesakit dengan fungsi ginjal normal. Dengan kegagalan buah pinggang bersamaan dengan tahap keparahan sederhana (CC 30-60 ml / min) dan berat (CC <30 ml / min), peningkatan dalam tempoh kehadiran ubat dalam plasma dinyatakan sebanyak 1.2 kali dan 1.3-1.8 kali, masing-masing … Juga, dalam disfungsi buah pinggang yang teruk, AUC metabolit aktif bahan aktif meningkat sebanyak 5 kali. Kesan dialisis pada parameter farmakokinetik ranolazine belum dinilai.
Ranexa dikontraindikasikan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk. Dengan disfungsi ginjal ringan hingga sederhana (CC 30-80 ml / min), rawatan hanya dapat dilakukan dengan titrasi dos ranolazin dengan berhati-hati. Semasa terapi, diperlukan untuk memantau aktiviti ginjal secara berkala.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Individu dengan kekurangan hati yang teruk (lebih daripada 9 mata pada skala Child-Pugh) tidak mempunyai pengalaman dengan ranolazine. Sekiranya pesakit mempunyai tahap keparahan ringan (5-6 mata pada skala Child-Pugh), nilai AUC ubat tidak berubah, tetapi dengan tahap sederhana (7-9 mata pada skala Child-Pugh), ia meningkat sebanyak 1.8 kali. Juga, pada pesakit dari kumpulan ini, peningkatan selang QT lebih ketara.
Rawatan dengan Ranexa dikontraindikasikan pada pesakit dengan kekurangan hepatik yang teruk dan sederhana. Sekiranya disfungsi hati ringan, disyorkan titrasi dos ubat dengan berhati-hati dan berhati-hati.
Gunakan pada orang tua
Usia pesakit tidak mempunyai kesan klinikal yang signifikan terhadap farmakokinetik Ranexa. Pada masa yang sama, pada pesakit tua, akibat penurunan fungsi ginjal yang berkaitan dengan usia, kesan ranolazine dapat meningkat dan, sebagai akibatnya, perkembangan kesan sampingan menjadi lebih kerap. Orang tua memerlukan pemilihan dos ubat secara individu.
Interaksi dadah
- ketoconazole, posaconazole, itraconazole, voriconazole, inhibitor protease HIV, nefazodone, telithromycin, clarithromycin, dan juga jus limau gedang (perencat kuat isoenzim CYP3A4): meningkatkan kepekatan plasma ranolazine, kerana ia adalah substrat yang bergantung pada CYP3A kesan (loya, pening); gabungan ini dikontraindikasikan;
- diltiazem (dalam dos harian 180-360 mg), flukonazol, eritromisin dan perencat lain isoenzim CYP3A4 tindakan sederhana: terdapat peningkatan bergantung pada dos Css rata-rata ranolazine (dalam kombinasi dengan diltiazem - sebanyak 1,5-2,4 kali); pemilihan berhati-hati dos Ranexa disyorkan, jika perlu, pengurangannya mungkin diperlukan;
- carbamazepine, phenytoin, rifampicin, phenobarbital, St. John's wort (Hypericum perforatum) dan pemicu lain dari isoenzim CYP3A4: penurunan keberkesanan Ranexa adalah mungkin; apabila digabungkan dengan rifampisin (600 mg 1 kali / hari), Css ranolazine plasma menurun sekitar 95%; penggunaan ranolazine secara serentak dengan dana ini tidak digalakkan;
- perencat isoenzim CYP2D6 (paroxetine): terdapat peningkatan tahap plasma ranolazine dalam darah, kerana yang terakhir dimetabolismekan oleh isoenzim CYP2D6; apabila menggabungkan ranolazine pada dos 1000 mg 2 kali / hari dengan paroxetine pada dos 20 mg 1 kali / hari, Css ranolazine meningkat rata-rata 1.2 kali; perubahan dos tidak diperlukan; dengan pelantikan perencat kuat isoenzim CYP2D6 serentak dengan Ranexa 2 kali / hari pada 500 mg, AUC ranolazine boleh meningkat sekitar 62%;
- metoprolol, flecainide, propafenone, antipsikotik, antidepresan trisiklik (substrat isoenzim CYP2D6): peningkatan 1.8 kali kepekatan metoprolol dalam darah dicatat apabila digabungkan dengan ranolazine (perencat lemah isoenzim CYP2D6) pada dos 750 hari; apabila digabungkan dengan Ranexa, tindakan ubat ini mungkin bertambah buruk, akibatnya penurunan dosnya mungkin diperlukan;
- verapamil, siklosporin (P-gp inhibitor): meningkatkan kandungan ranolazine dalam darah: apabila diambil serentak dengan verapamil 120 mg 3 kali / hari, Css ranolazine meningkat 2,2 kali, akibatnya, titrasi berhati-hati atau, jika perlu, penurunan dosnya diperlukan;
- Substrat P-gp: kemungkinan peningkatan kepekatan plasma bahan-bahan ini; mungkin terdapat peningkatan pengedaran tisu ubat yang diangkut oleh P-gp;
- siklofosfamid, bupropion, efavirenz (substrat isoenzim CYP2B6): disyorkan untuk digabungkan dengan Ranexa, dengan berhati-hati, kerana potensi ubat untuk menekan CYP2B6 belum dinilai;
- lovastatin simvastatin, tacrolimus, cyclosporine, everolimus, sirolimus (substrat isoenzyme CYP3A4): kemungkinan peningkatan tahap plasma agen ini, kerana ranolazine adalah anggota kumpulan perencat lemah isoenzim CYP3A4; dengan penggunaan gabungan Ranexa dengan substrat isoenzim CYP3A4 dengan julat terapi yang sempit, diperlukan untuk mengawal tahap yang terakhir dalam darah dan, jika perlu, sesuaikan dosnya;
- digoxin: terdapat maklumat mengenai peningkatan kandungannya dalam darah sekitar 1.5 kali, akibatnya, kepekatan bahan ini harus dipantau pada awal perjalanan rawatan gabungan dan setelah selesai;
- simvastatin: terdapat peningkatan kandungan darah asid simvastatin, simvastatin lakton, rata-rata, 2 kali apabila digabungkan dengan ranolazine pada dos 1000 mg 2 kali / hari; isoenzim CYP3A4 secara signifikan mempengaruhi metabolisme dan pelepasan simvastatin, penggunaan bahan ini dalam dos yang tinggi menyebabkan perkembangan rhabdomyolysis, terdapat juga perihalan kes rhabdomyolysis apabila ranolazine dan simvastatin digabungkan; dalam terapi kombinasi dengan dos ranolazine yang diterima secara serentak, dos simvastatin harian maksimum tidak boleh lebih tinggi daripada 20 mg;
- atorvastatin: peningkatan C max dan AUC bahan ini dicatat, masing-masing, sebanyak 1.4 dan 1.3 kali apabila digabungkan pada dos 80 mg 1 kali / hari dengan ranolazine pada dos 1000 mg 2 kali / hari; perubahan C max dan AUC metabolit atorvastatin kurang daripada 35%; pengurangan dos atorvastatin mungkin diperlukan;
- statin lain yang dimetabolisme dengan penyertaan isoenzim CYP3A4 (lovastatin): pengurangan dos mungkin diperlukan;
- beberapa antihistamin (astemizole, terfenadine, mizolastine), antiarrhythmics tertentu (procainamide, disopyramide, quinidine), antidepresan trisiklik (amitriptyline, doxepin, imipramine), eritromisin dan ubat lain yang memanjangkan selang QT; mungkin farmakologi aritmia ventrikel.
Analog
Analog Ranexa adalah Bravadin, Vivaroxan, Ivabradin Canon, Ivabradin Medisorb, Coraksan, Karniland, Preductal OD, Renesin, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Jangka hayat adalah 4 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Ranex
Menurut beberapa ulasan mengenai Ranex, yang ditinggalkan oleh pesakit di laman web khusus, ubat ini telah membuktikan positifnya dalam rawatan angina pektoris yang stabil baik dalam mod monoterapi maupun dalam kombinasi dengan ubat antianginal lain sekiranya keberkesanannya tidak mencukupi. Ini mengurangkan kekerapan sawan dan peningkatan kesejahteraan keseluruhan
Pada masa yang sama, pesakit mencatat perkembangan reaksi sampingan yang tidak diingini, kerana dalam beberapa kes mereka harus meninggalkan terapi. Kelemahan Ranexa juga termasuk kosnya yang tinggi.
Harga untuk Ranexa di farmasi
Harga Ranexa, tablet bersalut filem pelepasan berpanjangan, boleh setiap bungkusan yang mengandungi 60 keping: dos 500 mg - 2900-33300 rubel, dos 1000 mg - 3100-3700 rubel.
Ranexa: harga di farmasi dalam talian
Nama ubat Harga Farmasi |
Tablet bersalut filem Ranexa 500 mg tindakan berpanjangan 60 pcs 2959 RUB Beli |
Tablet bersalut filem Ranexa 1000 mg dengan tindakan berpanjangan 60 pcs. 3348 RUB Beli |
Ranexa tab.prolong.p.o. 1000mg n60 3472 RUB Beli |
Ranexa tab.prolong.p.o. 500mg n60 3536 RUB Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!