Relatox

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Relatox: arahan penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologi
3. Petunjuk untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Kaedah penggunaan dan dos
6. Kesan sampingan
7. Overdosis
8. Arahan khas
9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. Interaksi ubat
12. Analog
13. Terma dan syarat penyimpanan
14. Syarat pengeluaran dari farmasi
15. Ulasan
16. Harga di farmasi

Nama Latin: Relatox

Kod ATX: M03AX01

Bahan aktif: botulinum toxin type A - hemagglutinin complex (botulinum toxin type A - hemagglutinin complex)

Pengeluar: FSUE NPO Microgen (Rusia)

Penerangan dan foto dikemas kini: 20.11.2018

Lyophilisate untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran Relatox intramuskular

Relatox adalah penenang otot tindakan periferal.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Saya melepaskan Relatox dalam bentuk lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran intramuskular (i / m): jisim serbuk berliang yang diliofilisasi, dimampatkan menjadi putih dengan warna kuning atau tablet putih [50 atau 100 U (unit tindakan) dalam botol, dalam balang polimer atau telus bekas 1 botol, dalam kotak kadbod 1 tin polimer atau bekas lengkap dengan satu sisipan lepuh yang mengandungi 1 ampul (untuk botol dengan 50 U lyophilisate) atau 2 ampul pelarut (untuk botol dengan 100 U lyophilisate), atau tanpa pelarut].

1 botol mengandungi:

bahan aktif: kompleks hemagglutinin dan toksin botulinum jenis A - 50 U atau 100 U;
komponen tambahan: maltosa, gelatin.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Relatox adalah ubat yang menghalang pembebasan asetilkolin, neurotransmitter utama dalam sistem saraf parasimpatis, yang melakukan transmisi neuromuskular.

Terasing dari Clostridium botulinum jenis A, botulinum toxin type A terdiri daripada molekul yang merupakan ikatan disulfida dari rantai ringan dan berat. Rantai berat (berat molekul 100,000 dalton) mempunyai pertalian yang tinggi untuk reseptor tertentu yang terletak di permukaan neuron sasaran. Rantai ringan (berat molekul 50,000 dalton) mempunyai aktiviti protease yang bergantung kepada Zn ²⁺ yang spesifik terhadap kawasan sitoplasma protein terikat sinaptosom (berat molekul 25,000 dalton) - SNAP-25, yang terlibat dalam proses eksositosis.

Mekanisme tindakan toksin botulinum tipe A terdiri daripada tiga peringkat, kesan akhirnya adalah kemodenerasi berterusan. Pada peringkat pertama, pengikatan spesifik dengan membran presinaptik berlaku, pada tahap kedua, molekul menembusi melalui endositosis ke dalam sitosol saraf. Pada tahap ketiga, tindakan rantai cahaya intraselular ditujukan pada pembelahan selektif SNAP-25, yang menyebabkan penyekat pembebasan asetilkolin dari terminal presinaptik neuron kolinergik.

Suntikan intramuskular Relatox menyebabkan perkembangan dua kesan. Dengan menghalang neuron alpha-motor pada tahap sinaps neuromuskular, terdapat perencatan langsung serat otot extrafusal dan penghambatan aktiviti spindle otot akibat penghambatan sinaps kolinergik neuron gamma-motor pada serat intrafusal. Relaksasi serat intrafusal spindle otot, yang berlaku dengan latar belakang penurunan aktiviti gamma, mengurangkan aktiviti gentian saraf Ia-aferen. Akibatnya, aktiviti reseptor regangan otot berkurang, dan aktiviti efferent neuron motor alpha dan gamma berlaku. Manifestasi klinikal pengenalan Relatox ke dalam otot adalah kelonggaran yang ketara dan pengurangan kesakitan yang ketara. Pada otot yang disuntik, bersama dengan proses denervasi, proses pengubahan semula berlakutujuannya adalah untuk memulihkan pengecutan otot. Kontraktilitas otot dipulihkan 4-6 bulan selepas suntikan sebagai hasil dari penampilan proses lateral ujung saraf.

Farmakokinetik

Tindakan farmakologi Relatox berkembang secara langsung di tempat suntikan. Pengangkutan aksonal yang mundur dari laman penyisipan dan pengambilan presinaptik tidak dapat dielakkan.

Kesan klinikal berlangsung selama 4-6 bulan. Pemulihan aktiviti neuromuskular difasilitasi oleh pengembangan proses aksonal baru yang membentuk sinapsis neuromuskular berfungsi baru. Aktiviti mereka memastikan pemulihan kontraksi otot.

Dos terapi Relatox tidak melintasi penghalang darah-otak dan tidak menyebabkan kesan sistemik yang ketara.

Metabolit tidak toksik diekskresikan melalui buah pinggang.

Dengan latar belakang suntikan berulang ubat, 1–5% pesakit mengembangkan antibodi terhadap kompleks toksin botulinum tipe A dengan hemagglutinin, yang mengurangkan kesan kompleks. Pembentukannya difasilitasi oleh pengenalan Relatox dosis tinggi dengan suntikan berulang yang kerap dalam dos kecil.

Petunjuk untuk digunakan

blepharospasm;
kekejangan otot anggota atas kerana strok iskemia sebelumnya;
pembetulan lipatan hiperkinetik (meniru kedutan) wajah pada orang dewasa.

Kontraindikasi

tempoh akut penyakit berjangkit;
hernia yang ketara di kelopak mata atas dan bawah;
proses keradangan di tempat suntikan Relatox yang dicadangkan;
tahap ptosis graviti yang ketara pada tisu muka;
tempoh selepas menjalani pembedahan muka adalah kurang dari 1/4 tahun ini;
tempoh kehamilan;
menyusu;
umur sehingga 18 tahun;
hipersensitiviti terhadap komponen Relatox.

Dengan berhati-hati yang tinggi dan setelah penilaian menyeluruh mengenai keseimbangan manfaat dan risiko dari terapi, disarankan untuk memberi resep Relatox sekiranya terdapat tanda-tanda subklinikal atau klinikal gangguan transmisi neuromuskular (termasuk myasthenia gravis, sindrom Lambert-Eaton dan sindrom myththenic lain), ekkimosis di kawasan suntikan, perubahan patologi pada kornea, sejarah alahan (terutamanya pada pesakit dengan hipersensitiviti terhadap ubat yang mengandungi protein).

Adalah disyorkan untuk menetapkan penggunaan Relatox pada pesakit dengan glaukoma penutupan sudut dan tahap miopia yang tinggi hanya berdasarkan hasil pendapat pakar oftalmologi.

Penjagaan harus diambil untuk menyuntik di sekitar paru-paru, terutama bahagian atasnya.

Arahan untuk penggunaan Relatox: kaedah dan dos

Penyelesaian siap pakai lyophilisate Relatox digunakan dengan suntikan intramuskular.

Penyelesaiannya harus disediakan dalam keadaan steril sesuai dengan peraturan asepsis. Gabus botol dengan lyophilisate mesti dirawat dengan etil alkohol. Untuk pembubaran, larutan natrium klorida 0.9% untuk suntikan digunakan. Tumbuk penyumbat dengan jarum steril sepanjang 23-25 mm, masukkan 1-8 ml pelarut ke dalam botol. Selepas pembubaran Relatox, cecair jernih dan tidak berwarna terbentuk.

Dilarang membuka botol dan mengeluarkan gabus!

Jarum suntikan insulin dengan diameter jarum yang tidak dapat ditanggalkan 0,27-0,29 mm digunakan untuk menyuntikkan larutan suntikan.

Kepekatan larutan siap bergantung pada isipadu yang disuntikkan ke dalam botol larutan natrium klorida 0,9% untuk suntikan.

Semasa mencairkan lyophilisate yang mengandungi 50 unit kompleks hemagglutinin dan toksin botulinum jenis A, aktivitinya (jumlah unit dalam 0.1 ml) adalah:

1 ml larutan natrium klorida 0.9% untuk suntikan: 5 unit dalam 0.1 ml larutan siap;
2 ml: 2.5 U;
2.5 ml: 2 unit;
4 ml: 1.25 U

Semasa mencairkan lyophilisate yang mengandungi 100 unit kompleks hemagglutinin dan toksin botulinum jenis A, aktivitinya (jumlah unit dalam 0.1 ml) adalah:

2 ml larutan natrium klorida 0.9% untuk suntikan: 5 unit dalam 0.1 ml larutan siap;
4 ml: 2.5 U;
5 ml: 2 U;
8 ml: 1,25 U

Dos yang disyorkan dinyatakan dalam unit tindakan hanya sesuai untuk Relatox.

Dos, kaedah pentadbiran dan skema yang disyorkan untuk memperbaiki kedutan wajah:

melicinkan kedutan glabellar [otot, kening puckering (musculus corrugator supercilii) dan otot sombong (musculus procerus)]: dos individu bergantung pada usia, keparahan kedutan dan jantina pesakit - 2.5-7.5 U untuk setiap titik yang ditandakan. Jumlah maksimum Relatox yang disuntik pada semua titik di kawasan ini ialah 25 unit. Pesakit mesti mengerutkan kening untuk menentukan titik suntikan. Ini menjadikan otot puckering mudah teraba. Hingga 0.5 cm dari pinggir medial atas setiap alis adalah titik aktiviti otot yang paling ketara. Jarum dimasukkan ke kedalaman 7-10 mm ke dalam ketebalan perut pada sudut 45 ° (secara menengah, dari depan ke belakang) atau pada sudut 90 °. Sekiranya ia bertentangan dengan periosteum, ia harus ditarik keluar 1 mm dan ubat harus disuntik. Otot bangga terletak di tengah garis yang menghubungkan bahagian tengah alis alis. Jarum dimasukkan ke kedalaman 2-3 mm di kedudukan depan ke belakang;
melicinkan kedutan mendatar di dahi, yang terbentuk oleh otot epikranial (musculus epicranius): 1.25-2.5 U pada setiap 5-10 titik yang ditandakan. Dengan sedikit kerutan, cukup untuk memperkenalkan 2.0-2.5 U di tengah-tengah sisi kanan dan kiri kawasan frontal. Pada pesakit dengan dahi yang sangat tinggi dan pembentukan lipatan dekat dengan garis rambut, suntikan tambahan Relatox 1,25-2,5 U boleh dilakukan pada 2-3 titik yang terletak selari dengan garis rambut. Jumlah maksimum ubat yang disuntik pada semua titik di kawasan ini ialah 20 U. Untuk menentukan titik suntikan, pesakit mesti menaikkan kening. Aktiviti peniruan yang paling ketara adalah pada titik yang terletak pada amplitud maksimum alis. Titik suntikan hendaklah sekurang-kurangnya 2 cm dari tepi atas alis. Untuk mengekalkan pergerakan hujung kening, anda boleh mengatur titik suntikan dalam bentuk V;
melicinkan keriput ("kaki gagak") di kawasan periorbital - otot bulat mata (musculus orbicularis oculi): 2-2,5 U per titik. Oleh kerana jejari penyebaran dari satu titik adalah 5-10 mm, jarak antara titik tidak boleh melebihi 10-20 mm. Untuk menentukan sempadan kawasan dengan kerutan paling banyak, pesakit mesti ketawa. Dos ditentukan berdasarkan kawasan kawasan ini pada waktu rehat. Jumlah maksimum Relatox yang disuntik pada semua titik di satu sisi kawasan ini ialah 25 U. Biasanya, 2 hingga 4 suntikan dibuat pada setiap sisi, di kawasan unjuran otot pekeliling mata dan di tempat aktiviti otot maksimum bahagian lateral kelopak mata bawah. Jarak dari sudut luar mata tidak boleh kurang dari 10 mm. Untuk mengekalkan bahagian muka, titik penyisipan mesti diletakkan setimetri mungkin. Jangan biarkan ubat masuk akibat penyebaran ke otot zygomatic yang besar (musculus zygomaticus major) kerana risiko mengganggu simetri lipatan nasolabial dan sudut mulut;
melicinkan kedutan di dorsum hidung - otot hidung (musculus nasalis): 2.5 U pada setiap sisi;
melicinkan kedutan di bahagian bawah muka: terus ke bahagian sayap otot hidung (musculus nasalis) - 2.5 U pada setiap sisi. Secara intradermal, dalam kerutan, 2 mm dari tepi sepanjang sempadan merah bibir atas (4-6 mata) - 1,25 U per titik. Pada otot yang menurunkan sudut mulut (musculus depressor anguli oris), secara subkutan - 2.5 unit. Di otot dagu (musculus mentalis) subkutan - 2.5 unit.

Dos, skema dan kaedah pentadbiran Relatox yang disyorkan dalam rawatan blepharospasm: dangkal intramuskular - 2,5-5 U pada setiap titik berikut (tolok jarum 28-30): di sudut lateral mata - satu titik, pada kelopak mata atas - dua titik, pada separuh sisi kelopak mata bawah - satu titik. Dos awal ubat untuk satu sisi adalah purata 15-25 unit.

Dos maksimum yang dibenarkan untuk kawasan periorbital adalah sehingga 25 unit setiap sisi.

Bergantung pada ciri individu organisma, kesan klinikal yang ketara setelah suntikan Relatox dapat muncul dalam 2-14 hari, dan berterusan selama 120-180 hari.

Kesan ubat tersebut dinilai setelah diperiksa 30 hari selepas pemberian Relatox, dibandingkan dengan keadaan awal.

Sekiranya tiada kesan klinikal yang ketara, langkah-langkah berikut diperlukan:

pengesahan klinikal, termasuk kajian elektromigrafi (EMG), mengenai kesan toksin pada otot atau otot yang disuntik;
analisis sebab-sebab yang menyebabkan ketidakefektifan prosedur (dos rendah, pilihan titik yang tidak mencukupi untuk suntikan Relatox, teknik suntikan yang salah, kelemahan otot antagonis, tanda-tanda kontraktur tetap, pembentukan antibodi peneutralan toksin);
penilaian semula kemungkinan penggunaan toksin botulinum jenis A;
prosedur berulang - sekiranya tiada kesan yang tidak diingini yang berkaitan dengan pentadbiran pertama Relatox - harus dilakukan dengan mematuhi syarat-syarat berikut: penetapan dos, dengan mempertimbangkan analisis sebab-sebab ketidakberkesanan prosedur sebelumnya, kawalan EMG, selang waktu antara prosedur sekurang-kurangnya 90 hari.

Ketiadaan atau penurunan keparahan kesan setelah suntikan berulang adalah asas untuk menawarkan pesakit kaedah rawatan lain.

Doktor mengira dos Relatox untuk rawatan kekejangan otot-otot anggota badan atas pada pesakit selepas strok iskemia dan menentukan bilangan titik suntikan secara individu untuk setiap pesakit. Ini mengambil kira ukuran dan bilangan otot yang terlibat dalam proses patologi, penyetempatannya, keparahan spastik.

Untuk penggunaan penyelesaian ubat yang lebih tepat, adalah mungkin menggunakan elektromiograf.

Untuk pengenalan Relatox ke dalam otot dangkal, jarum 30 G, 27 G atau 25 G digunakan, pada otot dalam anggota badan atas - jarum yang lebih panjang.

Dos, rejimen dan cara pemberian ubat yang disyorkan dalam rawatan kekejangan otot-otot anggota badan atas yang disebabkan oleh strok iskemia sebelumnya:

otot fleksor jari: fleksor jari yang dalam (musculus flexor digitorum profundus) - 15-50 U, fleksor dangkal jari (musculus flexor digitorum superficialis) - 15-50 U, jempol penambah otot (musculus adductor pollicis) - 20 U, panjang flexor ibu jari tangan (musculus flexor pollicis longus) - 20 unit;
otot fleksor tangan: fleksor radial pergelangan tangan (musculus flexor carpi radialis) - 15-60 unit, fleksor ulnar pergelangan tangan (musculus flexor carpi ulnaris) - 10-50 unit;
otot flexor sendi siku: otot bisep bahu (musculus biceps brachii) - 100-150 U, otot brachial (musculus brachialis) - 20-60 U, otot brachioradialis (musculus brachioradialis) - 20-100 U, rotator bulat lengan bawah (musculus teres) - 10-30 U;
otot yang mengetuai sendi bahu ke badan: pectoralis major (musculus pectoralis major) - 20-100 U, otot bulat besar (musculus teres major) - 5-40 U, latissimus dorsi (musculus latissimus dorsi) - 20-100 U.

Dos tunggal maksimum untuk satu rawatan adalah 400 U, yang diedarkan di antara otot yang dipilih.

Tindakan Relatox mula terserlah 7 hari selepas suntikan, penurunan maksimum nada otot berlaku dalam 30-60 hari berikutnya.

Kesan sampingan

Kesan sampingan yang dicatatkan dalam ujian klinikal yang timbul dalam rawatan blepharospasm dan pembetulan lipatan hiperkinetik (kedutan wajah) wajah:

dari sistem saraf: jarang - asimetri sudut mulut; jarang - mengantuk, pening, sakit kepala; jarang sekali - penutupan kelopak mata yang sukar, paresis otot muka, lagophthalmos, kebas pada bibir, artikulasi terganggu, kelumpuhan otot muka;
reaksi tempatan: sering - kerengsaan, sakit di tempat suntikan, lekapan, edema, sesak kulit, hiperemia di tempat suntikan, eritema; jarang - mikrohematoma, keratitis punctate, ecchymosis; sangat jarang - hiperemia meresap;
pada bahagian organ penglihatan: sangat jarang - peningkatan lak, pelanggaran tempat tinggal, fotofobia, mata kering;
dari tisu muskuloskeletal dan penghubung: sangat jarang - terkulai pada bahagian lateral alis, kawasan glabellar, ptosis;
dari sistem pencernaan: jarang - loya;
gangguan umum: jarang - peningkatan jangka pendek suhu badan hingga 37.5 ° C, kelemahan umum.

Kesan sampingan yang dicatatkan dalam ujian klinikal dalam rawatan kekejangan otot anggota badan atas pada pesakit selepas strok iskemia:

dari sistem saraf: sering - pening, sakit kepala; jarang berlaku - paresthesia, hypesthesia; jarang - kekurangan koordinasi;
reaksi tempatan: sangat kerap - sakit, kerengsaan kulit, bengkak; jarang - pendarahan di tempat suntikan;
gangguan mental: sering - insomnia;
dari tisu muskuloskeletal dan penghubung: selalunya - kelemahan otot; jarang - sakit di lengan, arthralgia;
reaksi dermatologi: jarang - kulit gatal;
dari sistem pencernaan: jarang: loya.

Semasa prosedur, jarum boleh merosakkan struktur penting - saluran darah dan saraf.

Overdosis

Gejala: kelemahan umum, kesukaran menelan, diplopia, gangguan pertuturan, ptosis, paresis otot pernafasan.

Rawatan: kemasukan ke hospital dengan segera. Sekiranya lumpuh otot sistem pernafasan, intubasi dan pemindahan pesakit ke pengudaraan buatan diperlukan.

arahan khas

Relatox dikeluarkan dan digunakan hanya di institusi perubatan khusus.

Suntikan harus dilakukan oleh doktor yang berkelayakan di bilik rawatan di hospital khusus atau secara rawat jalan.

Dengan penyakit neuromuskular, walaupun dengan penggunaan dos ubat konvensional, risiko mengembangkan kesan sistemik yang jelas secara klinikal (termasuk disfagia teruk, kegagalan pernafasan) meningkat.

Penggunaan Relatox untuk kekejangan otot-otot anggota badan atas selepas strok iskemia harus digabungkan dengan rejimen rawatan standard untuk kekejangan pasca-stroke.

Sisa larutan ubat yang tidak digunakan dalam botol atau selepas suntikan dalam picagari mesti dinyahaktifkan. Untuk melakukan ini, gunakan larutan natrium hipoklorit yang dicairkan yang mengandungi 1% klorin aktif. Bahan bantu yang bersentuhan dengan larutan mesti dibuang sesuai dengan peraturan pemusnahan sisa biologi.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Menurut arahan, Relatox dapat menyebabkan gangguan penglihatan, kelemahan otot, dan pening. Oleh itu, untuk mengelakkan bahaya, disarankan untuk sementara waktu untuk tidak memandu.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Penggunaan Relatox dikontraindikasikan dalam tempoh kehamilan dan penyusuan.

Penggunaan pediatrik

Penggunaan relaksan otot pada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun adalah kontraindikasi.

Interaksi dadah

Penggunaan agen antibakteria secara serentak (tetrasiklin, aminoglikosida, polimisin, eritromisin), relaksan otot yang tidak depolarisasi dan ubat lain yang mengurangkan penularan neuromuskular meningkatkan kesan Relatox.

Analog

Analogi Relatox adalah Dysport, Lantoks, Xeomin, Botox.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Simpan pada suhu 2-8 ° C dalam bungkusan berlabel tertutup.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Relatox

Ulasan mengenai Relatox positif. Pesakit yang telah menggunakan ubat untuk menghilangkan kedutan wajah lebih kerap menulis. Prosedurnya agak menyakitkan, tetapi cukup ditanggung. Relatox tidak menyebabkan kesan yang tidak diingini. Kesan yang dicapai dapat bertahan lama. Kelebihan ubat dalam negeri termasuk harga prosedur yang cukup berpatutan.

Pesakit disarankan untuk mempercayakan suntikan hanya kepada doktor dengan latihan khas.

Harga untuk Relatox di farmasi

Harga untuk Relatox belum ditetapkan, kerana ubat tersebut tidak terdapat di rangkaian farmasi.

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!