Relpax
Relaxax: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Sekiranya gangguan fungsi buah pinggang
- 11. Interaksi ubat
- 12. Analog
- 13. Terma dan syarat penyimpanan
- 14. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 15. Ulasan
- 16. Harga di farmasi
Nama Latin: Relpax
Kod ATX: N02CC06
Bahan aktif: Eletriptan (Eletriptan)
Pengeluar: Pfizer Manufacturing Deutschland (Jerman)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-07-08
Harga di farmasi: dari 549 rubel.
Beli
Relaxax adalah ubat anti-migrain.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos - tablet bersalut filem: oren, biconvex bulat, terukir dengan "Pfizer" di satu sisi, "REP 20" atau "REP 40" di sisi lain (masing-masing 20 mg atau 40 mg: 2, 3, 4, 6 atau 10 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1, 2, 3, 4, 5, 6 atau 10 lepuh).
Bahan aktif Relpax adalah eletriptan (dalam bentuk hidrobromida), dalam 1 tablet - 20 mg atau 40 mg.
Komponen tambahan: natrium croscarmellose, magnesium stearate, laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin.
Komposisi shell filem: Opadry orange OY-LS-23016 - lactose monohydrate, hypromellose, triacetin, pewarna kuning matahari terbenam dengan pernis aluminium (E110), titanium dioksida (E171); Opadry jelas YS-2-19114-A - triacetin, hypromellose.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Bahan aktif Relpax - eletriptan - termasuk dalam kumpulan agonis selektif neuron 5-HT 1 D dan reseptor 5-HT 1B vaskular serotonin. Juga, bahan yang mempunyai ciri-ciri pertalian yang tinggi untuk 5-HT 1 F serotonin reseptor dan kesan sederhana kepada kerja-kerja 5-HT 7, 5-HT 1 E, 5-HT 2 B dan 5-HT 1 A reseptor serotonin.
Eletriptan mempunyai kesan selektif yang lebih jelas pada reseptor serotonin yang terletak di arteri karotid daripada pada reseptor serotonin yang terletak di arteri femoral dan koronari. Kegiatan anti-migrain Relpax dapat dijelaskan oleh kemampuan komponen aktifnya untuk menyekat saluran darah intrakranial, dan juga menjadi penghambat peradangan neurogenik.
Farmakokinetik
Selepas pemberian oral, eletriptan cukup lengkap dan pada kadar tinggi diserap ke saluran gastrointestinal (penyerapan mencapai kira-kira 81%). Bioavailabiliti oral mutlak pada pesakit kedua-dua jantina adalah sekitar 50%. Kepekatan maksimum eletriptan dalam plasma darah diperhatikan secara purata 1.5 jam selepas pemberian. Farmakokinetik suatu bahan dicirikan oleh hubungan linear apabila dos terapeutik diberikan dalam lingkungan 20-80 mg.
Tahap maksimum eletriptan dan kawasan di bawah kurva masa-konsentrasi (AUC) meningkat sekitar 20-30% ketika mengambil ubat setelah makan makanan berlemak. Ketika diambil secara lisan semasa serangan migrain, AUC menurun sekitar 30%, dan waktu untuk mencapai kepekatan maksimum dalam plasma darah meningkat menjadi 2,8 jam.
Dengan penggunaan biasa pada dos 20 mg 3 kali sehari selama 5-7 hari, farmakokinetik bahan aktif Relpax tetap linear dengan pengumpulan yang dapat diramalkan. Apabila diambil dalam dos harian yang lebih tinggi (40 mg 3 kali sehari atau 80 mg 2 kali sehari) dan rawatan yang berlangsung lebih dari 7 hari, pengumpulan eletriptan melebihi yang diharapkan sebanyak ~ 40%.
Apabila diberikan secara intravena, jumlah pengedaran eletriptan adalah 138 liter, yang menunjukkan pengedaran yang berkesan dalam tisu. Bahan ini mengikat protein plasma darah hingga tahap yang sederhana (sekitar 85%).
Kajian in vitro membuktikan bahawa metabolisme utama eletriptan disebabkan oleh tindakan isoenzim CYP3A4 sitokrom P 450 di hati. Ini disahkan oleh peningkatan kandungan sebatian ini dalam plasma darah apabila digabungkan dengan eritromisin, yang merupakan perencat selektif kuat isoenzim CYP3A4. Didapati bahawa isoenzim CYP2D6 juga berpartisipasi dalam metabolisme eletriptan, walaupun kajian klinikal belum menunjukkan kesan polimorfisme unsur ini pada farmakokinetik Relpax.
Semasa eletriptan diambil, dua metabolit peredaran utama bahan ini terbentuk, yang bertanggungjawab terutamanya untuk meningkatkan jumlah radioaktif plasma darah setelah pemberian eletriptan yang mengandungi isotop karbon berlabel C 14.
Metabolit yang terbentuk oleh N-oksidasi tidak mempunyai aktivitas farmakologi, sedangkan metabolit yang terbentuk oleh N-demetilasi memiliki aktivitas yang setanding dengan eletriptan. Bahan ketiga dari radioaktif plasma belum dikenal pasti pada masa ini. Ia dipercayai campuran metabolit hidroksilasi yang diekskresikan melalui buah pinggang dan usus.
Kandungan metabolit N-demetilasi aktif dalam plasma darah tidak melebihi 10-20% daripada jumlah kepekatan eletriptan dalam tubuh, oleh itu ia tidak mempengaruhi kesan terapi Relpax secara signifikan.
Selepas pemberian intravena, pelepasan keseluruhan bahan aktif ubat adalah kira-kira 36 l / jam, dan jangka hayat mencapai 4 jam. Purata pelepasan buah pinggang selepas pemberian oral kira-kira 3.9 l / jam. Bahagian pelepasan bukan ginjal menyumbang sekitar 90% dari jumlah pelepasan, yang menunjukkan penghapusan eletriptan dari tubuh dalam bentuk metabolit, terutama dengan air kencing dan tinja.
Kajian klinikal dan farmakologi dan analisis farmakokinetik menunjukkan bahawa jantina pesakit secara praktikal tidak mempengaruhi tahap eletriptan dalam plasma darah.
Pada pesakit yang berumur 65–93 tahun, penurunan pelepasan eletriptan yang tidak signifikan dan tidak signifikan secara statistik sebanyak 16% dan peningkatan yang signifikan secara statistik dalam waktu hayat (dari sekitar 4.4 hingga 5.7 jam) didapati dibandingkan dengan petunjuk ini pada pesakit yang lebih muda. Kesan eletriptan terhadap turun naik tekanan darah pada orang tua mungkin lebih kuat daripada pada pesakit yang lebih muda.
Pesakit dengan disfungsi hati (tahap A dan B mengikut klasifikasi Child-Pugh) menunjukkan peningkatan statistik AUC (sebanyak 34%) dan separuh hayat yang signifikan, serta sedikit peningkatan kepekatan maksimum eletriptan dalam darah (sebanyak 18%), tetapi fenomena ini tidak penting secara klinikal.
Pada pesakit dengan disfungsi ginjal ringan (CC 61-89 ml / min), sederhana (CC 31-60 ml / min) atau teruk (CC kurang dari 30 ml / min), tidak ada perubahan dalam farmakokinetik eletriptan atau tahap pengikatannya dengan protein darah.
Petunjuk untuk digunakan
Penggunaan Relpax ditunjukkan untuk melegakan serangan migrain tanpa dan dengan aura.
Kontraindikasi
- Hipertensi arteri yang tidak terkawal;
- Penyakit jantung iskemia yang disyaki atau kehadirannya: infark miokard sebelumnya, angina pectoris, iskemia miokard tanpa gejala (disahkan), angina pectoris Prinzmetal;
- Pelanggaran peredaran serebrum atau petunjuk dalam sejarah serangan iskemia sementara;
- Patologi pembuluh darah periferal;
- Disfungsi hati yang teruk;
- Melegakan migrain oftalmoplegik, basilar atau hemiplegik;
- Penggunaan serentak reseptor serotonin 5-HT 1 yang lain;
- Penggunaan serentak eritromisin, ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, josamycin (inhibitor CYP3A4) dan / atau ritonavir, nelfinavir, indinavir (protease inhibitor);
- Umur di bawah 18 tahun;
- Kekurangan laktase, intoleransi laktosa, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.
Di samping itu, penggunaan ergotamin dan turunannya (termasuk methysergide) dikontraindikasikan dalam 24 jam sebelum atau sesudah mengambil Relpax.
Perhatian harus diberikan untuk menetapkan ubat kepada pesakit dengan terapi bersamaan dengan perencat pengambilan serotonin selektif dan perencat pengambilan serotonin dan norepinefrin selektif (kerana risiko terkena sindrom serotonin semasa mengambil eletriptan dan ubat serotonergik lain), serta pada dos di atas 40 mg sekiranya terjadi pelanggaran fungsi buah pinggang.
Arahan untuk penggunaan Relpax: kaedah dan dos
Tablet diambil secara oral, tanpa mengunyah, dengan jumlah air yang mencukupi.
Mengambil Relpax harus dimulakan ketika gejala migrain pertama muncul, walaupun berkesan pada semua peringkat serangan penyakit.
Dos permulaan yang disyorkan untuk pesakit berusia 18 hingga 65 tahun adalah 40 mg.
Sekiranya sakit kepala telah reda, tetapi disambung semula dalam masa 24 jam selepas mengambil ubat, maka 40 mg ditunjukkan untuk melegakannya lagi, tetapi tidak lebih awal dari 2 jam selepas tablet pertama.
Pesakit di mana dos awal tidak memberikan kesan klinikal dalam dua jam pertama, tidak digalakkan mengambil dos kedua untuk menghentikan serangan ini.
Sekiranya tidak ada kesan yang mencukupi dari dosis 40 mg ketika menghentikan serangan migrain berikutnya, 80 mg ubat dapat diambil sebagai dosis awal.
Dos harian maksimum Relpax ialah 160 mg.
Dengan disfungsi hati ringan atau sederhana, penyesuaian dos tidak diperlukan.
Kesan sampingan
Kesan yang tidak diingini dari Relpax yang didaftarkan dalam ujian klinikal:
- Sistem kardiovaskular: selalunya - takikardia, jantung berdebar; jarang - peningkatan tekanan darah (BP), angina pectoris, bradikardia, kejutan;
- Gangguan mental: jarang - kekeliruan, insomnia, gangguan pemikiran, depersonalisasi, pergolakan, euforia, kemurungan; jarang - keupayaan emosi;
- Sistem saraf: selalunya - sakit kepala, mengantuk, pening, myasthenia gravis, gangguan kepekaan (sensasi kesemutan), hipertonik otot, hipestesia; jarang berlaku - gangguan pertuturan, hiperestesia, ataksia, gegaran, rasa terganggu, hipokinesia, kegagapan;
- Organ keseimbangan dan pendengaran: sering - vertigo; jarang - berdering dan / atau sakit di telinga;
- Sistem limfa: jarang - limfadenopati;
- Organ penglihatan: jarang - sakit mata, penglihatan kabur, lakrimasi terganggu, fotofobia; jarang - konjungtivitis;
- Metabolisme: jarang berlaku - anoreksia;
- Sistem hepatobiliari: jarang - peningkatan aktiviti aspartate aminotransferase, hyperbilirubinemia;
- Sistem pencernaan: sering - mulut kering, loya, dispepsia, sakit perut; jarang - glossitis, cirit-birit; jarang - edema lidah, sembelit, bersendawa, esofagitis;
- Reaksi dermatologi: sering - peningkatan berpeluh; jarang - kulit gatal, ruam; jarang - urtikaria, patologi kulit;
- Sistem kencing: jarang - kencing kerap, poliuria;
- Sistem muskuloskeletal: sering - sakit belakang dan / atau otot; jarang - arthrosis, sakit sendi, sakit tulang; jarang - myopathy, arthritis, sawan, myalgia;
- Sistem pembiakan dan kelenjar susu: jarang - menorrhagia, sakit pada kelenjar susu;
- Gangguan mediastinal, pernafasan, toraks: sering - perasaan sesak di tekak; jarang - menguap, dyspnea; jarang - perubahan nada suara, asma;
- Jangkitan: sering - rinitis, faringitis; jarang - jangkitan saluran pernafasan;
- Gangguan umum: selalunya - kilatan panas ke muka, rasa panas, menggigil, sakit atau rasa penyempitan dan / atau tekanan di dada, asthenia; jarang - dahaga, kelemahan umum, edema periferal, pembengkakan muka.
Di samping itu, kesan sampingan yang terdapat dalam kajian pasca pemasaran:
- Sistem kardiovaskular: hipertensi arteri;
- Sistem imun: reaksi alahan;
- Sistem pencernaan: jarang - kolitis iskemia, muntah;
- Sistem saraf: jarang - pingsan.
Overdosis
Sekiranya Relpax berlebihan, hipertensi arteri atau gangguan sistem kardiovaskular lain mungkin berlaku. Semasa mengambil ubat dalam dos yang tinggi, perut dicuci dan rawatan simptomatik dilakukan.
Jangka hayat eletriptan adalah kira-kira 4 jam, jadi sekiranya berlaku overdosis, pesakit harus berada di bawah pengawasan perubatan sekurang-kurangnya 20 jam atau sehingga gejala klinikal overdosis hilang sepenuhnya. Keberkesanan hemodialisis dan dialisis peritoneal dalam mengurangkan kepekatan plasma eletriptan belum terbukti.
arahan khas
Menurut arahan, Relaxax harus diresepkan hanya untuk rawatan migrain dengan diagnosis yang disahkan. Ubat ini tidak boleh diambil untuk sakit kepala atipikal, kerana kesan penyempitan ubat pada saluran darah otak boleh berbahaya jika rasa sakit dikaitkan dengan pecah aneurisma, strok atau patologi serius lainnya.
Di samping itu, semasa memberi resep, doktor harus mengambil kira hasil pemeriksaan awal pesakit untuk kehadiran atau risiko terkena penyakit kardiovaskular.
Tablet dianjurkan untuk diambil secara eksklusif semasa fasa sakit kepala, kerana pengambilan ubat semasa penampilan aura tidak menghalang perkembangan sakit kepala.
Kajian klinikal telah mengesahkan kesan terapi Relpax pada melegakan simptom yang disertai migrain (fotofobia, mual, muntah, fonofobia) dan rawatan sakit kepala yang kembali semasa serangan.
Ubat ini tidak bertujuan untuk digunakan sebagai profilaksis.
Pesakit, terutama pada usia tua atau dengan fungsi ginjal yang terganggu, harus mengambil kira bahawa dos 60 mg dan ke atas dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah yang sementara.
Kerana kemungkinan munculnya rasa mengantuk atau pening semasa mengambil ubat atau penyakit itu sendiri, pesakit disarankan untuk berhati-hati ketika memandu kenderaan dan mekanisme baik semasa serangan migrain dan setelah penggunaan Relpax secara langsung.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Pengalaman klinikal menggunakan Relpax semasa kehamilan hampir tidak ada. Meresepkan ubat hanya dianjurkan jika terdapat kemungkinan manfaat rawatan untuk ibu melebihi risiko yang dirasakan pada janin.
Eletriptan masuk ke dalam susu ibu. Dengan satu dos Relpax pada dos 80 mg selama 24 jam, kira-kira 0.02% daripada dos yang diambil diekskresikan dalam susu ibu. Risiko terkena ubat pada bayi yang baru lahir akan minimum jika ibu enggan menyusui dalam masa 24 jam setelah mengambil Relpax.
Eksperimen makmal pada haiwan belum mengesahkan kesan teratogenik ubat pada janin.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Pada pesakit dengan disfungsi buah pinggang, kesan hipertensi Relpax ditingkatkan, oleh itu, ubat tersebut harus diresepkan dalam dos melebihi 40 mg sehari dengan berhati-hati. Apabila ubat diambil dalam dos harian 60 mg atau lebih, terdapat peningkatan tekanan darah sedikit dan sementara.
Interaksi dadah
Interaksi Relpax yang signifikan secara klinikal dengan antidepresan trisiklik, beta-blocker, inhibitor pengambilan serotonin selektif (SSRI), flunarizine belum dapat dijumpai.
Kajian telah mengesahkan kurangnya pengaruh terhadap farmakokinetik beta-blocker eletriptan, SSRI, antidepresan trisiklik, ubat pengganti hormon yang mengandung estrogen, penyekat saluran kalsium, kontraseptif yang mengandungi estrogen oral.
Apabila digunakan serentak dengan inhibitor monoamine oxidase (MAO), interaksi farmakokinetik tidak mungkin berlaku, kerana eletriptan bukan substrat MAO.
Pengambilan kafein selepas 1 jam atau ergotamin 2 jam selepas mengambil Relpax membawa kepada peningkatan tekanan darah, walaupun tidak signifikan. Oleh itu, selang 24 jam harus diperhatikan antara penggunaan eletriptan dan ubat yang mengandung ergotamine atau seperti ergotamine, termasuk dihydroergotamine.
Kesan dos terapeutik Relpax pada sistem sitokrom P 450 belum diketahui.
Gabungan dengan ubat serotonergik meningkatkan risiko menghidap sindrom serotonin.
Analog
Analog Relpax adalah: Imigran, Kofetamin, Zomig, Amigrenin, Sumatriptan.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Relpax
Menurut ulasan, Relpax telah menjadikan dirinya sebagai ubat yang berkesan untuk migrain. Pesakit menunjukkan bahawa walaupun setelah mengambil 1 tablet, gejala mereka yang menjadi ciri serangan migrain hilang sepenuhnya. Gejala menjadi kurang teruk sekitar 30 minit selepas mengambil ubat.
Kesan sampingan termasuk loya, mengantuk, gegaran, dan lain-lain. Sebilangan pesakit percaya bahawa setelah menggunakan Relpax disarankan untuk tidur agar dapat meminimumkan risiko kesan sampingan. Terdapat juga ulasan mengenai orang yang menderita migrain, yang mendakwa bahawa pengambilan ubat itu sama sekali tidak memperbaiki keadaan mereka.
Harga Relaxax di farmasi
Rata-rata, harga untuk Relpax 40 mg di rantai farmasi berbeza dari 480 hingga 550 rubel (untuk sebungkus 2 tablet).
Relaxpax: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Relpax 40 mg tablet bersalut filem 2 pcs. 549 r Beli |
|
Pil penenang p.p. 40mg 2 biji. RUB 612 Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
