Rifabutin - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Kapsul

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Rifabutin

Rifabutin: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Rifabutin

Kod ATX: J04AB04

Bahan aktif: rifabutin (Rifabutin)

Pengilang: JSC "Moskhimfarmpreparaty mereka. N. A. Semashko "(Rusia); Valenta Pharmaceuticals (Rusia); Ozone LLC (Rusia); Lupin, Ltd. (Lupin, Ltd.) (India); Lock-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd. [Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd.] (India)

Penerangan dan gambar dikemas kini: 30.11.2018

Rifabutin adalah ubat anti-tuberkulosis, antibiotik kumpulan rifampicin.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk kapsul: ukuran No. 0, agar-agar keras, badan dan topi, bergantung kepada pengilangnya, dari merah terang hingga merah-coklat; kandungan kapsul adalah serbuk dari warna ungu gelap hingga warna ungu-coklat, kehadiran kemasukan yang lebih ringan tidak dikecualikan (dalam jalur lepuh / lepuh 5 atau 10 pcs., dalam kotak kadbod 1-10 bungkusan / lepuh dan arahan untuk penggunaan Rifabutin; dalam bekas polimer 10, 20, 30, 40, 50, 60 atau 100 pcs., dalam bekas kadbod 1; jenis pembungkusan lain adalah mungkin, termasuk yang dimaksudkan untuk hospital).

Komposisi 1 kapsul:

• bahan aktif: rifabutin - 150 mg;
• bahan tambahan: polivinil pirolidon berat molekul rendah perubatan (povidone), magnesium stearat, pati pregelatinized, natrium lauril sulfat, aerosil (silikon dioksida koloid), talc, gelatin, azorubin (asid merah 2C), biru dipatenkan, hitam cemerlang 4, kina.

Bergantung pada pengeluarnya, komposisi komponen pembantu kapsul berbeza.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Rifabutin adalah antibiotik semi-sintetik dengan spektrum tindakan antibakteria yang luas. Menunjukkan kecekapan terhadap mikroorganisma yang terletak di dalam dan ekstraselular. Secara selektif menghalang polimerase RNA yang bergantung pada DNA bakteria sensitif. Menunjukkan aktiviti yang tinggi terhadap Mycobacterium spp. (M. tuberculosis, M. avium intracellulare complex dan mycobacteria atipikal lain). Antara 33 dan 50% strain M. tuberculosis yang tahan rifampisin sensitif terhadap rifabutin, menunjukkan ketahanan silang yang tidak lengkap antara antibiotik ini. Ubat ini aktif melawan banyak mikroorganisma gram positif.

Ubat ini disyorkan untuk digunakan dalam rawatan kombinasi dengan ubat antibakteria lain, kerana monoterapi rifabutin menyebabkan perkembangan ketahanan yang cepat.

Farmakokinetik

Rifabutin cepat diserap di saluran gastrousus. Makan makanan berlemak tidak mempengaruhi kadar penyerapan, tetapi menurunkan kadarnya.

Ketersediaan bio adalah 20%. Masa untuk mencapai kepekatan maksimum zat dalam plasma (C _max) adalah dari 2 hingga 4 jam. Pengikatan protein plasma - 85%. Tahap plasma dikekalkan melebihi kepekatan penghambatan minimum untuk M. tuberculosis hingga 30 jam selepas pengambilan.

Farmakokinetik rifabutin pada dosis tunggal 300, 450 atau 600 mg adalah linear, dengan nilai C _max ditentukan dalam julat dari 0,4 hingga 0,7 μg / ml. Ia menembusi sel-sel pelbagai organ dan tisu dengan baik. Nisbah kepekatan intraselular dengan kepekatan ekstraselular adalah 9 untuk neutrofil dan 15 untuk monosit.

Yang meresap bahan melalui halangan darah otak (tahap rifabutin dalam cecair serebrospina adalah kira-kira ¹ / ₂ daripada plasma). Kepekatan tertinggi diperhatikan di paru-paru (sehari selepas pemberian, 5-10 kali lebih tinggi daripada kepekatan plasma).

Isipadu taburan (V _d) ialah 9 l / kg.

Ia dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit yang tidak aktif.

Ia diekskresikan dalam bentuk metabolit: dengan air kencing - 53%, dengan hempedu - 30%. Separuh hayat (T _1/2) adalah 35 hingga 40 jam.

Petunjuk untuk digunakan

• tuberkulosis paru-paru tahan pelbagai ubat yang disebabkan oleh strain M. tuberculosis yang tahan rifampisin - sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi;
• jangkitan (dilokalisasi / disebarkan) yang disebabkan oleh M. tuberculosis, M. avium intracellulare complex, M. xenopi dan bakteria atipikal lain, termasuk pada pesakit dengan imunodefisiensi, di mana bilangan limfosit CD4 adalah 200 / μl ke bawah - dalam gabungan terapi;
• jangkitan (dilokalisasi / disebarkan) yang disebabkan oleh M. tuberculosis, M. avium intracellulare complex, M. xenopi dan bakteria atipikal lain, termasuk pada pesakit imunokompromi dengan jumlah limfosit CD4 ≤ 200 / μL - profilaksis, monoterapi.

Kontraindikasi

Mutlak:

• tempoh kehamilan;
• menyusu;
• hipersensitiviti terhadap rifampisin (termasuk rifabutin), termasuk sejarah.

Relatif (berhati-hati harus diberikan semasa menggunakan kapsul Rifabutin):

• kegagalan buah pinggang yang teruk;
• kegagalan hati yang teruk.

Beberapa pengeluar menunjukkan dalam arahan penggunaan ubat tersebut bahawa ia dikontraindikasikan pada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun, kerana kekurangan data mengenai keselamatan dan keberkesanan terapi pada kumpulan usia pesakit ini.

Rifabutin, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Ambil kapsul Rifabutin di dalamnya, 1 kali sehari, tanpa mengira pengambilan makanan.

Dos yang disyorkan:

• tuberkulosis paru-paru tahan pelbagai ubat kronik: 300-450 mg sehari; tempoh terapi - hingga enam bulan dari saat budaya negatif diperoleh;
• tuberkulosis paru (baru didiagnosis): 150-300 mg sehari; tempoh terapi - sehingga enam bulan;
• jangkitan mikobakteria bukan tuberkulosis (dalam kombinasi dengan ubat lain): 450-600 mg sehari; tempoh terapi - hingga enam bulan dari saat budaya negatif diperoleh;
• jangkitan pada pesakit dengan imunosupresi (profilaksis): 300 mg sehari.

Bagi pesakit dengan pelepasan kreatinin (CC) kurang dari 30 ml / min, dos ubat menjadi separuh.

Sekiranya berlaku gangguan fungsi ginjal / hepatik yang sederhana, penyesuaian dos tidak diperlukan.

Kesan sampingan

• sistem muskuloskeletal: myalgia, arthralgia;
• saluran gastrousus: loya, muntah, cirit-birit, dysgeusia (perubahan rasa), sakit perut, penyakit kuning, peningkatan aktiviti transaminase hepatik;
• tindak balas alahan: ruam, demam, dalam kes yang jarang berlaku - bronkospasme, uveitis, eosinophilia, kejutan anaphylactic;
• parameter makmal: anemia, trombositopenia, leukopenia.

Overdosis

Oleh kerana overdosis rifabutin, peningkatan reaksi sampingan negatif adalah mungkin.

Sekiranya anda disyaki mengambil ubat dalam dos yang tinggi, lavage gastrik dilakukan dan ubat diuretik ditetapkan. Di masa depan, ada kemungkinan untuk menggunakan terapi simptomatik.

arahan khas

Semasa terapi dengan rifabutin, jumlah platelet dan leukosit dalam darah periferal, serta aktiviti enzim hati, harus dipantau secara sistematik.

Risiko terkena uveitis lebih tinggi sekiranya penggunaannya digabungkan dengan clarithromycin, atau ketika mengambil dos ubat yang tinggi. Sekiranya terapi kombinasi dibenarkan, dos harian Rifabutin dikurangkan menjadi 300 mg. Pesakit yang mengambil rifabutin bersama dengan clarithromycin atau makrolida lain dan / atau dengan flukonazol dan sebatian serupa harus dipantau oleh doktor. Semasa mendiagnosis uveitis, perlu berjumpa pakar oftalmologi dan berhenti mengambil Rifabutin buat sementara waktu.

Ubat ini mampu memberikan warna oren kemerahan ke air kencing, kulit dan cecair yang dikeluarkan. Sehubungan dengan itu, tidak digalakkan bagi pesakit yang mengambil ubat memakai kanta lekap kerana kemungkinan warnanya berwarna oren.

Digunakan sebagai monoterapi untuk mencegah penyakit yang disebabkan oleh M. avium pada pesakit tuberkulosis, rifabutin dapat menyebabkan perkembangan daya tahan silang terhadap rifampicin dan rifabutin. Oleh itu, disarankan untuk mengambilnya bersama dengan ubat anti-tuberkulosis yang tidak tergolong dalam kumpulan rifampisin.

Wanita usia reproduktif harus menggunakan kontrasepsi penghalang kerana kontraseptif oral mungkin tidak berfungsi.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Kesan ubat terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme kompleks belum dapat dipastikan.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Semasa kehamilan dan penyusuan, ubat ini dikontraindikasikan.

Penggunaan pediatrik

Tidak ada data mengenai penggunaan Rifabutin pada kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Dalam kegagalan buah pinggang yang teruk, ubat harus diambil dengan berhati-hati.

Pada pesakit dengan gangguan fungsi ginjal yang sederhana, penyesuaian dos tidak diperlukan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Dalam gangguan hati yang teruk, ubat harus diambil dengan berhati-hati.

Pada pesakit dengan gangguan fungsi hati yang sederhana, penyesuaian dos tidak diperlukan.

Gunakan pada orang tua

Tidak ada cadangan khas untuk membawa Rifabutin kepada pesakit tua.

Interaksi dadah

• enzim keluarga sitokrom P ₄₅₀ (khususnya CYP3A): rifabutin mendorongnya, sehingga mempengaruhi farmakokinetik ubat-ubatan yang dimetabolisme oleh enzim ini, yang, jika perlu, pentadbiran gabungan mungkin memerlukan peningkatan dos yang terakhir;
• kontraseptif oral: keberkesanannya menurun (disyorkan untuk menggunakan kaedah kontrasepsi lain);
• didanosine, isoniazid, ethambutol: tidak ada interaksi yang dikesan;
• theophylline, sulfonamides, pyrazinamide, fluconazole, zalcitabine: interaksi ubat tidak mungkin berlaku, tetapi flukonazol dapat meningkatkan tahap rifabutin plasma;
• zidovudine: kepekatan plasmanya menurun;
• clarithromycin: mungkin terdapat peningkatan tahap rifabutin plasma (dos harian ubat dalam kes ini tidak boleh melebihi 300 mg);
• isoniazid, pyrazinamide dan terutama prothionamide: aktiviti antimikroba mereka meningkat dengan ketara.

Analog

Analog Rifabutin adalah Verbutin, Mycobutin-Ross, Mycobutin, Rifabutin-Ferein, Rifampicin, Kansamin, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan dengan syarat suhu: T ≤ 25 ° C. Lindungi dari cahaya dan kelembapan.

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 2 atau 3 tahun (bergantung kepada pengeluar).

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Rifabutin

Pesakit memberikan ulasan positif mengenai Rifabutin. Mereka memerhatikan kesan kuat antibiotik dan keberkesanannya dalam kes di mana agen antibakteria lain tidak berdaya. Hal ini menunjukkan bahawa ubat tersebut berfungsi dalam kombinasi dengan ubat anti-tuberkulosis lain lebih baik daripada dengan monoterapi. Ia mempunyai kesan yang lebih ringan pada tubuh dan menyebabkan kesan sampingan lebih sedikit berbanding analog.

Pada masa yang sama, pesakit diperingatkan bahawa ketika mengambil Rifabutin, cairan tubuh, termasuk air mata, berubah menjadi oren atau merah terang. Dalam hubungan ini, tidak digalakkan memakai kanta lekap semasa terapi ubat.

Pakar mengatakan bahawa ubat anti-tuberkulosis ini, jika diambil untuk waktu yang lama, tidak menyebabkan perkembangan toleransi, oleh itu ia boleh diresepkan untuk jangka masa yang cukup lama. Walaupun tidak ada persyaratan waktu yang ditetapkan untuk mengambilnya, antibiotik disarankan untuk diambil setelah makan untuk mengurangi risiko efek gastrointestinal yang merugikan. Selain itu, pengambilan hepatoprotectors adalah disyorkan.

Antara kelemahan ubat menunjukkan perkembangan reaksi buruk seperti mengantuk dan mual, yang ditunjukkan dalam bentuk ringan. Kesulitan tambahan adalah kesan rifabutin terhadap tindakan kontraseptif oral, yang apabila diambil bersama, mengurangkan keberkesanannya.

Harga Rifabutin di farmasi

Harga Rifabutin ialah 2.400-2.600 rubel. setiap pek 30 kapsul.

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!