Oseltamivir - Arahan Untuk Penggunaan Agen Antivirus, Harga

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Oseltamivir

Oseltamivir: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Oseltamivir

Kod ATX: J05AH02

Bahan aktif: oseltamivir (Oseltamivir)

Pengilang: Izvarino Pharma, LLC (Rusia); Ozon Pharm, OOO (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-23-10

Harga di farmasi: dari 652 rubel.

Beli

Oseltamivir adalah agen antivirus oral.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk kapsul: agar-agar keras, legap; bergantung kepada pengeluar - saiz No. 4 (dos 30 mg), No. 3 (dos 45 mg) dan No. 1 (dos 75 mg), badan dan penutup - dari hampir putih atau putih hingga putih dengan warna kuning; kandungan kapsul adalah jisim serbuk yang dipadatkan atau serbuk dari hampir putih atau putih hingga putih dengan warna kuning; sama ada saiz No. 2 (dos 30 dan 45 mg), badan dan topi - kuning (dos 30 mg) atau kelabu gelap (dos 45 mg), atau No. 0 (dos 75 mg), badan kelabu pucat dan kuning; kandungan kapsul adalah campuran butiran dan serbuk putih atau putih dengan warna kuning dengan kemungkinan pemadatan ke dalam ketulan berbentuk kapsul, mudah hancur apabila ditekan (bergantung pada pengeluar: 5, 7, 10, 14 atau 15 keping dalam jalur lepuh,dalam kotak kadbod 1, 6 atau 9 pek 10 pcs., atau 1, 2, 4 atau 6 pek 15 pcs., atau 1, 2, 3, 4, 5 atau 10 pek 5, 7, 10 atau 14 pcs..; 10, 20, 30, 40, 50 atau 100 pcs. dalam balang yang diperbuat daripada polyethylene terephthalate, dalam kotak kadbod 1 balang. Setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan Oseltamivir).

Komposisi untuk 1 kapsul:

• bahan aktif: oseltamivir fosfat - 39.41; 59.12 atau 98.53 mg, yang bersamaan dengan oseltamivir dalam jumlah masing-masing 30, 45 dan 75 mg;
• komponen tambahan (bergantung kepada pengeluar): pati jagung yang telah diprelelatinisasi, povidone K25 atau K30, pati jagung, natrium croscarmellose, sodium stearyl fumarate, talc;
• shell kapsul: titanium dioksida, gelatin; tambahan, bergantung kepada pengeluar - pewarna kuning quinoline dan pewarna kuning matahari terbenam (dos 2 No. 30 mg dan dos 0 0 75 mg), pewarna oksida hitam besi oksida (dos 2 No. 45 mg dan dos 0 0 75 mg).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Oseltamivir adalah prodrug, metabolit aktifnya, oseltamivir carboxylate (OC), adalah perencat neuraminidase virus influenza A dan B. yang berkesan dan selektif. Neuraminidase adalah enzim yang menjadi pemangkin proses pelepasan zarah virus yang dihasilkan dari sel yang dijangkiti, kemasukan mereka seterusnya ke sel epitel yang tidak dijangkiti. cara dan pengedaran selanjutnya dalam badan. Ejen ini menyekat pertumbuhan virus influenza secara in vitro dan menghalang replikasi virus, serta patogenikasinya secara in vivo, mengurangkan pelepasan virus influenza A dan B ke dalam persekitaran dari badan. Kandungan TC diperlukan untuk menekan 50% neuraminidase (IC ₅₀, atau kepekatan perencatan separuh maksimum), adalah: untuk virus influenza A - 0.1-1.3 nM, untuk virus influenza B - 2.6 nM. Nilai median IC ₅₀ sedikit lebih tinggi untuk virus influenza B pada 8.5 nM.

Dalam kajian yang dilakukan, oseltamivir tidak menunjukkan pengaruh terhadap pengeluaran antibodi anti-influenza, termasuk pembentukan antibodi sebagai tindak balas terhadap pemberian vaksin influenza yang tidak aktif.

Peserta dalam ujian klinikal yang dijalankan dalam tempoh jangkitan influenza bermusim mula menerima oseltamivir selewat-lewatnya 40 jam setelah tanda-tanda pertama penyakit muncul. 97% pesakit dijangkiti virus influenza A dan 3% dengan virus influenza B. Ubat ini mengurangkan masa manifestasi jangkitan influenza sebanyak 32 jam. Pada pesakit yang dirawat oseltamivir dengan diagnosis influenza yang disahkan, keparahan penyakit, dinyatakan sebagai kawasan di bawah kurva untuk indeks gejala kumulatif, 38% lebih rendah jika dibandingkan dengan pesakit yang menggunakan plasebo. Pada orang muda yang tidak mempunyai penyakit bersamaan, ubat memberikan penurunan dalam kejadian komplikasi influenza (sinusitis, otitis media, bronkitis, radang paru-paru) yang memerlukan resep antibiotik rata-rata 50%. Telah dijumpai,bahawa ubat itu juga menyebabkan pemendekan jangka waktu pengasingan virus dari tubuh dan penurunan kawasan di bawah kurva waktu-virus.

Semasa merawat pesakit tua dan pikun dengan ubat tersebut, menurut data yang diperoleh, pengambilan ubat pada dos 75 mg 2 kali sehari selama 5 hari disertai dengan penurunan yang signifikan secara klinikal pada waktu pertengahan manifestasi jangkitan influenza, yang setara dengan pesakit muda, tetapi tidak ada perbezaan. mempunyai kepentingan statistik.

Dengan latar belakang kajian lain, orang berusia lebih dari 13 tahun, pesakit dengan influenza, dengan lesi kronik bersamaan dengan sistem kardiovaskular dan / atau pernafasan, mengambil oseltamivir dalam rejimen dos atau plasebo yang sama. Tidak ada perbezaan dalam jangka waktu pertengahan sebelum pengurangan gejala influenza pada kumpulan oseltamivir dan plasebo, namun, tempoh demam dengan penggunaan ubat dikurangkan sekitar 1 hari, dan jumlah pesakit yang menumpahkan virus pada hari ke-2 dan 4 menurun dengan ketara.

Kajian double-blind, plasebo yang dikendalikan dilakukan untuk rawatan influenza pada kanak-kanak berumur 1-12 tahun dengan suhu badan di atas 37,8 ° C dan dengan batuk atau rinitis pada musim peredaran darah. 67% pesakit dijangkiti virus influenza A dan 33% dengan influenza B. Sekiranya menggunakan Oseltamivir selewat-lewatnya 48 jam setelah timbulnya tanda-tanda pertama jangkitan, jangka masa penyakit ini, ditentukan sebagai masa sehingga gejala lesi mereda dan kembali ke aktiviti normal, dibandingkan dengan plasebo, menurun hampir 2 hari (sebanyak 35.8 jam). Dalam kumpulan kanak-kanak yang mengambil ubat tersebut, kejadian otitis media akut menurun sebanyak 40%.

Dalam kajian lain, pada kanak-kanak berusia 6-12 tahun dengan asma bronkial, rawatan influenza dengan oseltamivir tidak mengurangkan jangka masa penyakit ini secara signifikan. Walau bagaimanapun, pada hari terakhir, keenam, pengambilan ubat, jumlah ekspirasi paksa dalam 1 saat (OFB ₁) meningkat sebanyak 10.8% berbanding dengan 4.7% pada kanak-kanak yang menerima plasebo.

Keberkesanan Oseltamivir untuk pencegahan influenza pada orang dewasa dan remaja dengan jangkitan influenza semula jadi telah dibuktikan dalam 3 kajian fasa III yang berasingan. Selama mengambil ubat, sekitar 1% pesakit jatuh sakit dengan influenza, frekuensi penumpahan virus juga berkurang dengan ketara dan penularan virus dari satu anggota keluarga ke orang lain dicegah. Pada pesakit yang mempunyai hubungan dengan ahli keluarga yang sakit yang mula mengambil ubat dalam 2 hari setelah timbulnya gejala selesema pada anggota keluarga dan terus mengambilnya selama 7 hari, kejadian influenza menurun sebanyak 92%.

Pada individu yang tidak divaksinasi dan umumnya sihat berusia 18–65 tahun, penggunaan oseltamivir selama 42 hari semasa wabak influenza mengurangkan kejadian sebanyak 76%.

Pada pesakit tua dan pikun yang tinggal di panti jompo (jumlah yang diberi vaksin sebelum musim jangkitan adalah 80%), ubat tersebut mengurangkan kejadian influenza sebanyak 92%, sementara frekuensi komplikasi influenza dalam bentuk sinusitis, bronkitis dan radang paru-paru menurun sebanyak 86%. Kursus pencegahan adalah 42 hari.

Kesan profilaksis ubat dikaji pada kanak-kanak berumur 1-12 tahun yang menerima oseltamivir fosfat dalam bentuk serbuk untuk penyediaan penggantungan untuk pemberian oral dalam dos 30-75 mg sekali sehari selama 10 hari. Pada kanak-kanak yang mempunyai hubungan dengan ahli keluarga yang sakit dengan jangkitan influenza semula jadi, kejadian influenza yang disahkan oleh makmal menurun menjadi 4% berbanding 21% pada kumpulan plasebo.

Dengan adanya imuniti yang lemah terhadap latar belakang jangkitan influenza bermusim, pemberian profilaksis ubat menyebabkan penurunan kejadian influenza dengan gejala klinikal menjadi 0,4% berbanding 3% pada kumpulan plasebo.

Dalam kajian klinikal ketahanan terhadap ubat pada semua pembawa virus tahan OK, pengangkutan itu bersifat sementara, tidak mempengaruhi penghapusan virus dan tidak menyebabkan keadaan klinikal bertambah buruk. Dalam tempoh penggunaan oseltamivir untuk profilaksis bermusim (42 hari), profilaksis pasca pendedahan (7 hari) dan semasa kontak dengan pesakit dalam keluarga (10 hari) sekiranya tidak ada fungsi sistem kekebalan tubuh yang terganggu, tidak ada kes ketahanan terhadap ubat yang direkodkan.

Mutasi virus influenza A dan B secara semula jadi dikenal pasti pada individu yang tidak mengambil oseltamivir, yang telah mengurangkan kepekaan terhadap ubat tersebut. Mutasi penggantian H275Y yang menyebabkan ketahanan telah dikenal pasti di lebih dari 99% strain virus H1N1 2008 yang beredar di Eropah. Dalam kebanyakan kes, agen penyebab influenza H1N1 2009 (selesema babi) terdedah kepada oseltamivir. Strain tahan dadah telah dikenal pasti pada individu dengan fungsi sistem imun yang normal dan lemah yang menerima ubat tersebut. Kejadian virus ini dan tahap pengurangan kerentanan terhadap oseltamivir mungkin berbeza mengikut kawasan dan musim. Rintangan terhadap ubat dijumpai pada pesakit dengan pandemi H1N1 influenza yang menggunakan ubat ini untuk terapi dan profilaksis.

Kadar pengesanan untuk ketahanan mungkin lebih tinggi pada pesakit yang lebih muda dan individu yang mengalami gangguan imun. Strain makmal tahan virus Oseltamivir dari virus influenza dan patogen influenza dari pesakit yang dirawat dengan ubat membawa mutasi enzim neuraminidase N1 dan N2. Mutasi yang menimbulkan rintangan selalunya merupakan subtipe khusus untuk neuraminidase.

Memutuskan sama ada menggunakan oseltamivir memerlukan mengambil kira sensitiviti bermusim virus terhadap ubat (lihat laman web WHO untuk maklumat terkini).

Farmakokinetik

Bahan aktif ubat mudah diserap dalam saluran gastrointestinal (GIT) di bawah tindakan esterase usus dan hepatik dan secara meluas ditukar menjadi metabolit aktif (OC). Tahap TC plasma ditentukan dalam 30 minit dan lebih daripada 20 kali lebih tinggi daripada kepekatan prodrug. Tempoh mencapai kepekatan maksimum (C _max) OC adalah 2-3 jam. Sekurang-kurangnya 75% daripada dos yang diberikan secara oral dalam bentuk metabolit aktif dan kurang dari 5% dalam bentuk fosfat oseltamivir memasuki peredaran sistemik.

Kepekatan plasma kedua-dua ubat induk dan OC berkadar dosis dan tidak bergantung pada pengambilan makanan. Isipadu taburan dalam keadaan keseimbangan (V _ss) ialah 23 liter (untuk OC).

Menurut hasil kajian praklinikal pada haiwan, setelah pemberian ubat secara oral, metabolit aktifnya dalam kepekatan yang memberikan kesan antivirus dikesan di semua fokus utama jangkitan - mukosa hidung, telinga tengah, trakea, cuci bronkus dan paru-paru.

Hubungan dengan protein plasma OK - 3%, dan prodrugs - 42%, yang tidak mencukupi untuk interaksi ubat yang ketara.

Oseltamivir fosfat diubah menjadi metabolit aktif dengan penyertaan esterase, terutamanya terdapat di hati. Ejen permulaan atau TC bukan perencat atau substrat isozim sistem sitokrom P ₄₅₀.

Lebih daripada 90% ubat dalam bentuk metabolit aktif diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang. OA tidak mengalami transformasi lebih jauh dan hampir sepenuhnya (> 99%) dihilangkan oleh buah pinggang melalui penapisan glomerular dan rembesan tiub. Kadar penapisan glomerular adalah 7.5 l / jam, dan pelepasan ginjal adalah 18.8 l / jam, yang menunjukkan bahawa ubat ini juga dikeluarkan oleh rembesan tiub. Separuh hayat (T _1/2) metabolit aktif adalah 6-10 jam. Kurang daripada 20% ubat yang diambil secara oral dikeluarkan dalam tinja.

Menurut kajian farmakokinetik pada kanak-kanak berumur 1 hingga 16 tahun, kadar penghapusan oseltamivir karboksilat, disesuaikan dengan berat badan, pada anak kecil lebih tinggi daripada pada orang dewasa, yang memberikan nilai yang lebih rendah dari kawasan di bawah keluk konsentrasi-waktu (AUC) bahan berkaitan dengan dos tertentu.

Penggunaan ubat pada dos 2 mg / kg atau pemberian dos tunggal 30 atau 45 mg sesuai dengan cadangan dos pada kanak-kanak yang dinyatakan dalam bahagian "Kaedah pentadbiran dan dos" membawa kepada nilai AUC OC yang serupa yang dicatatkan pada orang dewasa setelah penggunaan sekali kapsul 75 mg (yang bersamaan dengan purata 1 mg / kg). Pada remaja berusia lebih dari 12 tahun, parameter farmakokinetik agen antivirus adalah sama seperti pada orang dewasa.

Pada pesakit dengan tahap disfungsi ginjal yang berbeza-beza, ketika menggunakan ubat selama 5 hari dengan dosis 100 mg 2 kali sehari, nilai AUC metabolit aktif berbanding terbalik dengan penurunan fungsi ginjal. Pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang peringkat akhir (dengan nilai CC 10 ml / min ke bawah) yang tidak menjalani dialisis, farmakokinetik oseltamivir belum dipelajari, oleh itu, ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit dari kumpulan risiko ini.

Menurut hasil kajian praklinikal dan klinikal, peningkatan AUC oseltamivir yang signifikan tidak dapat dikesan sekiranya terdapat gangguan hepatik ringan / sederhana. Pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk, farmakokinetik dan keselamatan ubat belum dipelajari.

Pada pesakit berusia 65-78 tahun, AUC metabolit aktif ubat dalam keadaan keseimbangan adalah 25-35% lebih tinggi daripada pada orang muda yang menggunakan dos oseltamivir yang serupa. Pada pesakit tua, nilai T1 _{/ 2} ubat tidak berbeza secara signifikan dengan nilai pada pesakit dewasa muda.

Petunjuk untuk digunakan

• rawatan selesema pada kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun, remaja dan dewasa;
• pencegahan influenza pada kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun;
• pencegahan influenza pada remaja berusia lebih dari 12 tahun dan orang dewasa yang berisiko meningkat dijangkiti virus (termasuk pada pesakit yang lemah, dalam pasukan pengeluaran besar dan unit ketenteraan).

Kontraindikasi

Mutlak:

• umur sehingga 1 tahun;
• kegagalan buah pinggang pada peringkat terminal [dengan pelepasan kreatinin (CC) 10 ml / min ke bawah];
• kegagalan hati yang teruk;
• hipersensitiviti terhadap mana-mana penyusun ubat.

Oseltamivir harus diambil dengan sangat berhati-hati semasa kehamilan dan menyusui.

Oseltamivir, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Kapsul Oseltamivir diambil secara oral, dengan atau tanpa makanan (pengambilan agen antivirus dengan makanan dapat meningkatkan toleransi).

Sekiranya pesakit dari mana-mana usia mempunyai masalah menelan keseluruhan kapsul, satu atau lebih kapsul yang diperlukan untuk 1 dos boleh dibuka dan kandungannya dicurahkan dengan teliti ke dalam bekas kecil, dan kemudian dicairkan dalam jumlah kecil (tidak lebih dari 1 sudu teh) produk pemanis yang sesuai untuk disembunyikan rasa pahit. Untuk tujuan ini, madu, meja atau gula perang ringan yang dilarutkan dalam air, susu pekat dengan gula, pencuci mulut manis, yogurt atau saus epal, sirap coklat dengan atau tanpa gula mungkin sesuai. Campuran yang dihasilkan mesti dipindahkan dengan teliti dan kemudian dimakan secara keseluruhan. Suspensi mesti diambil sejurus selepas penyediaan. Sekiranya sedikit campuran kekal di dalam bekas, maka yang terakhir harus dibilas dengan sedikit air dan selebihnya produk harus diminum. Prosedur ini mesti dilakukan sebelum setiap dos Oseltamivir. Sebelum menyiapkan penggantungan, anda mesti memastikan bahawa dos yang betul digunakan, sesuai dengan cadangan di bawah.

Terapi

Anda mesti mula mengambil Oseltamivir selewat-lewatnya 2 hari setelah timbulnya gejala jangkitan, perjalanan rawatan adalah 5 hari.

Dos tunggal ubat yang disyorkan, bergantung pada usia pesakit, kekerapan pemberian - 2 kali sehari:

• kanak-kanak dari 8 tahun ke atas atau dengan berat badan lebih dari 40 kg (sekiranya tidak mengalami kesukaran menelan kapsul), remaja dan dewasa: 75 mg setiap satu (1 kapsul 75 mg atau 1 kapsul 30 mg + 1 kapsul 45 mg); meningkatkan dos harian lebih daripada 150 mg tidak meningkatkan kesannya;
• kanak-kanak berumur 1 hingga 8 tahun: kapsul 30 dan 45 mg atau penggantungan yang disediakan secara meluas harus digunakan: jika beratnya melebihi 40 kg - 75 mg; dari 23 hingga 40 kg - 60 mg; dari 15 hingga 23 kg - 45 mg; 15 kg atau kurang - 30 mg.

Pencegahan

Anda mesti mula mengambil Oseltamivir selewat-lewatnya 2 hari selepas bersentuhan dengan pesakit.

Rejimen dos yang disyorkan:

• remaja dari 12 tahun dan dewasa: 1 kali sehari, 75 mg (1 kapsul 75 mg atau 1 kapsul 30 mg + 1 kapsul 45 mg) selama 10 hari selepas bersentuhan dengan pesakit; semasa wabak selesema bermusim - 75 mg sekali sehari selama 42 hari; kesan pencegahan diperhatikan sepanjang tempoh pengambilan ubat;
• kanak-kanak berumur 8 hingga 12 tahun atau dengan berat badan lebih dari 40 kg (sekiranya tidak ada masalah dengan menelan kapsul): sekali sehari, 75 mg (1 kapsul 75 mg atau 1 kapsul 30 mg + 1 kapsul 45 mg), tentu saja - 10 hari;
• kanak-kanak berumur 1 hingga 8 tahun: gunakan kapsul 30 dan 45 mg atau penggantungan yang disediakan dengan segera; dengan berat lebih daripada 40 kg - 75 mg; dari 23 hingga 40 kg - 60 mg; dari 15 hingga 23 kg - 45 mg; 15 kg atau kurang - 30 mg; bergantung kepada pengilang - kekerapan penerimaan adalah 2 kali sehari selama 5 hari atau 1 kali sehari selama 10 hari.

Pada individu yang mengalami masalah imun yang berusia lebih dari 1 tahun, Oseltamivir disyorkan untuk diambil untuk profilaksis bermusim influenza selama 12 minggu, tidak diperlukan perubahan dos.

Kesan sampingan

Dalam kajian mengenai rawatan dan pencegahan influenza pada remaja dan orang dewasa, kesan ubat yang tidak diingini yang paling kerap diperhatikan adalah sakit kepala, mual, muntah, selain untuk pencegahan - sakit (perbezaan dengan plasebo adalah ≥ 1%). Sebagai peraturan, gangguan ini semasa terapi berkembang pada hari pertama / kedua kursus dan hilang sendiri dalam 2 hari. Muntah paling kerap diperhatikan pada kanak-kanak. Dalam kebanyakan kes, reaksi ini tidak memerlukan penghentian Oseltamivir.

Kesan sampingan yang dicatat dalam kajian pada remaja dan orang dewasa dengan frekuensi ≥ 1%, semasa menggunakan ubat untuk pencegahan dan rawatan jangkitan influenza:

• Saluran gastrousus: rawatan - sakit perut, cirit-birit; pencegahan - dispepsia, sakit di bahagian atas perut, cirit-birit;
• jangkitan dan pencerobohan: rawatan - sinusitis, herpes simplex, bronkitis; pencegahan - jangkitan saluran pernafasan atas, nasofaringitis, jangkitan influenza;
• sistem pernafasan, dada dan organ mediastinal: rawatan - kesesakan hidung, batuk; pencegahan - kesesakan hidung, rhinorrhea, batuk, radang amandel;
• sistem saraf: rawatan / pencegahan - insomnia;
• alat kelamin dan kelenjar susu: pencegahan - senggugut;
• tisu muskuloskeletal dan penghubung: pencegahan - myalgia, arthralgia, sakit belakang;
• gangguan umum: rawatan - pening, termasuk vertigo; pencegahan - pyrexia, keletihan, pening, penyakit seperti selesema, sakit pada anggota badan.

Pada pesakit tua, profil keselamatan tidak berbeza secara klinikal dengan pesakit yang lebih muda dengan rawatan / pencegahan influenza. Pada individu yang mengalami gangguan imun, profil keselamatan serupa dengan yang dijelaskan dalam kajian ubat untuk pencegahan influenza.

Kesan buruk yang diamati dalam kajian penggunaan oseltamivir pada kanak-kanak, dengan kekerapan ≥ 1% dalam rawatan influenza (n = 858) atau dengan frekuensi ≥ 5% dalam pencegahan jangkitan influenza (n = 148):

• Saluran gastrousus: rawatan - loya, sakit perut (termasuk sakit di bahagian atasnya), cirit-birit;
• sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: rawatan - epistaksis, asma (termasuk tempoh eksaserbasi); pencegahan - kesesakan hidung, batuk;
• jangkitan dan pencerobohan: rawatan - sinusitis, otitis media, bronkitis, radang paru-paru;
• gangguan organ pendengaran dan labirin: rawatan - sakit di telinga, kerosakan pada membran timpani;
• kulit dan tisu subkutan: rawatan - dermatitis, termasuk alahan dan atopik;
• organ penglihatan: rawatan - konjungtivitis, termasuk sakit mata, pelepasan mata, kemerahan mata;
• sistem darah dan limfa: rawatan - limfadenopati.

Reaksi buruk yang diamati semasa mengambil ubat semasa pengawasan pasca pemasaran (kekerapan kesan buruk dan hubungan kausal dengan penggunaan oseltamivir belum diketahui, kerana ukuran populasi yang sebenarnya tidak diketahui kerana sifat sukarela dari pesan yang dilaporkan):

• hati dan saluran empedu: peningkatan aktiviti enzim hati pada orang dengan gejala seperti selesema, mengambil ubat, penyakit kuning, hepatitis, kegagalan hati, hepatitis fulminan (termasuk kematian);
• Saluran gastrointestinal: pendarahan gastrointestinal yang berlaku setelah mengambil ubat (hubungan antara penampilan kolitis hemoragik dan penggunaan oseltamivir tidak dapat dikecualikan sepenuhnya, kerana fenomena ini berlaku baik setelah ubat dihentikan dan setelah pesakit pulih);
• kulit dan tisu subkutan: reaksi hipersensitiviti, termasuk ruam kulit, dermatitis, urtikaria, ekzema, sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme eksudatif, nekrolisis epidermis toksik, alergi, edema Quincke, reaksi anafilaksis dan anafilaktoid;
• sistem kardiovaskular: aritmia;
• organ penglihatan: gangguan penglihatan;
• sfera neuropsik: tingkah laku yang tidak normal, halusinasi, khayalan dan gejala neurologi lain dan perubahan tingkah laku yang berkaitan dengan jangkitan influenza, dalam beberapa kes dengan hasil yang membawa maut; kesan ini dapat berkembang baik dengan berlakunya ensefalitis atau ensefalopati, dan tanpa munculnya komplikasi ini; semasa merawat selesema dengan ubat, terutamanya pada kanak-kanak dan remaja, kejang dan kecelaruan dicatatkan, termasuk mimpi buruk, kegelisahan, kegelisahan, kecelaruan, halusinasi, disorientasi dalam masa dan ruang, kesedaran yang terganggu, jarang terjadi dengan aktiviti yang mengancam nyawa; dengan perkembangan fenomena ini, peranan oseltamivir belum ditentukan, kerana gangguan neuropsikiatri seperti itu juga dicatat pada pesakit dengan influenza yang tidak mengambil oseltamivir.

Overdosis

Sebagai peraturan, dalam ujian klinikal dan semasa penggunaan selepas pemasaran, overdosis agen antivirus tidak menyebabkan reaksi buruk. Dalam kes lain, tanda-tanda overdosis selaras dengan kesan sampingan di atas.

arahan khas

Ancaman gangguan neuropsikiatrik pada orang yang mengambil oseltamivir tidak melebihi yang dialami oleh pesakit dengan influenza yang tidak menggunakan ubat antivirus. Pemantauan yang teliti terhadap keadaan dan tingkah laku pesakit, terutama kanak-kanak dan remaja, diperlukan untuk mengenal pasti tanda-tanda tingkah laku yang tidak normal dan menilai tepat pada masanya risiko penggunaan ubat lebih lanjut dengan latar belakang perkembangan gangguan ini.

Keberkesanan ubat untuk sebarang lesi yang disebabkan oleh patogen selain daripada virus influenza A dan B belum dapat dipastikan.

Ejen antivirus Oseltamivir tidak boleh digunakan sebagai pengganti vaksinasi.

Sekiranya mungkin, oseltamivir harus dibuang menggunakan sistem khas yang dirancang untuk pemprosesan ubat. Ubat itu tidak boleh dibuang bersama sampah rumah atau kumbahan.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Kesan ubat terhadap kemampuan memandu kereta dan mengawal peralatan kompleks lain belum dipelajari. Namun, memandangkan profil keselamatannya, kesan seperti itu tidak mungkin berlaku.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Kajian yang ketat dan mencukupi mengenai penggunaan Oseltamivir semasa kehamilan belum dijalankan. Walau bagaimanapun, menurut hasil kajian pemerhatian dan pasca pemasaran, manfaat rejimen dos standard yang disyorkan untuk wanita hamil telah diperhatikan. Data analisis farmakokinetik menunjukkan pendedahan yang lebih rendah (sekitar 30% sepanjang semua trimester kehamilan) metabolit aktif dalam kumpulan pesakit ini. Walau bagaimanapun, pendedahan yang dikira lebih tinggi daripada tahap penghambatan (IC ₉₅) dan nilai terapeutik untuk sebilangan strain influenza. Tidak disyorkan untuk mengubah rejimen dos pada wanita hamil semasa profilaksis atau rawatan dengan ubat.

Tidak ada kesan negatif langsung atau tidak langsung ubat pada kehamilan, perkembangan embrio atau postnatal yang ditemui dalam kajian praklinikal. Semasa meresepkan Oseltamivir semasa kehamilan, perlu mempertimbangkan perjalanan kehamilan, data keselamatan, serta patogenitas strain virus influenza yang beredar pada musim tertentu.

Semasa kajian praklinikal, didapati bahawa oseltamivir dan metabolit aktifnya dikeluarkan dalam susu tikus yang menyusui. Menurut data yang terhad, ubat ini juga diekskresikan dalam susu ibu dan terdapat dalam darah bayi pada kepekatan subterapeutik.

Semasa mengandung dan menyusui, agen antivirus Oseltamivir harus digunakan hanya jika manfaat yang diharapkan bagi ibu mengatasi kemungkinan ancaman terhadap janin dan bayi.

Penggunaan pediatrik

Oseltamivir dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah umur 1 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Pesakit dengan CC di atas 60 ml / min tidak perlu mengubah dos Oseltamivir. Dengan CC 30-60 ml / min, dos ubat harus dikurangkan menjadi 30 mg, kekerapan penggunaan untuk tujuan terapi - 2 kali sehari selama 5 hari, untuk tujuan profilaksis - 1 kali sehari.

Pada pesakit dengan CC 10-30 ml / min, ubat diambil pada dos 30 mg, kekerapan penggunaan untuk tujuan terapi adalah 1 kali sehari selama 5 hari, untuk tujuan pencegahan - 1 kali sehari setiap hari lain.

Orang yang menjalani hemodialisis berterusan dibenarkan mengambil ubat dalam dos awal 30 mg sebelum dialisis (untuk tujuan terapi - jika tanda-tanda influenza berlaku dalam masa 48 jam antara sesi dialisis). Untuk mengekalkan kepekatan plasma oseltamivir pada tahap terapi, ubat tersebut harus digunakan pada dosis 30 mg, untuk terapi - setelah setiap sesi dialisis, untuk profilaksis - setelah setiap sesi ganjil.

Orang yang menjalani dialisis peritoneal harus menggunakan Oseltamivir dalam dos awal 30 mg sebelum dialisis, kemudian 30 mg, untuk terapi - setiap 5 hari, untuk profilaksis - setiap 7 hari.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang pada peringkat terminal [dengan pelepasan kreatinin (CC) 10 ml / min ke bawah] dikontraindikasikan dalam pengambilan ubat tersebut.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Penyesuaian dos Oseltamivir tidak diperlukan pada pesakit dengan disfungsi hati ringan hingga sederhana.

Ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk.

Gunakan pada orang tua

Memandangkan data mengenai pendedahan ubat dan tolerabilitasnya, penyesuaian dos tidak diperlukan dalam rawatan dan pencegahan influenza pada orang tua.

Interaksi dadah

Berdasarkan data yang diperoleh dari kajian farmakologi dan farmakokinetik ubat, interaksi ubat yang signifikan secara klinikal tidak mungkin. Interaksi oseltamivir dengan ubat / agen yang berkaitan dengan persaingan untuk mengikat pusat esterase aktif, dengan penyertaan yang mana oseltamivir fosfat dimetabolisme menjadi TC, tidak dibahas secara terperinci dalam literatur.

Oleh kerana tahap pengikatan prodrug yang rendah dan turunan aktifnya ke protein plasma, tidak dapat diandaikan bahawa interaksi yang disebabkan oleh penggantian ubat dari pengikatan ke protein adalah mungkin.

Kemungkinan interaksi ubat dengan bahan / sediaan lain:

• probenecid: terdapat peningkatan AUC metabolit aktif sebanyak 2 kali ganda akibat penurunan rembesan tubulus aktif di buah pinggang; perubahan dos tidak diperlukan;
• cimetidine (penyekat isoenzim bukan spesifik sistem sitokrom P ₄₅₀): bahan ini dalam proses rembesan tiub adalah pesaing kepada agen dan kation alkali, tidak mempengaruhi kepekatan plasma oseltamivir dan OC;
• parasetamol: kepekatan plasma bahan ini, oseltamivir dan metabolitnya tidak terjejas dengan cara apa pun;
• amoksisilin: tiada kesan terhadap kandungan oseltamivir dan komponennya dalam plasma, kerana terdapat sedikit persaingan untuk mengeluarkan melalui rembesan tiub anionik;
• methotrexate, chlorpropamide, butadione (ubat-ubatan dengan jarak tindakan terapi yang sempit): kombinasi ini memerlukan penjagaan khas;
• cimetidine, acetylsalicylic acid, paracetamol, antasid (kalsium karbonat, aluminium dan magnesium hidroksida), rimantadine, amantadine, warfarin: tidak ada interaksi farmakokinetik dengan oseltamivir atau OC yang dikesan semasa digunakan bersama;
• sympathomimetics (pseudoephedrine), β-blockers (propranolol), angiotensin converting enzyme inhibitor (ACE) (captopril, enalapril), penghalang H ₂ histamine antagonis reseptor (cimetidine, ranitidine), antibiotik (doxycycline, azithromycin, penisilin, erythromycin, cephalosporins), xanthines (theophylline), diuretik thiazide (bendroflumethiazide), opiat (codeine), analgesik bukan narkotik (ibuprofen, asid acetylsalicylic, paracetamol), bronkodilator yang dihirup, glukokortikosteroid: tidak ada perubahan dalam kekerapan atau keparahan kesan yang tidak diingini direkodkan;
• kontraseptif oral: tidak ada sebab untuk interaksi.

Analog

Analog Oseltamivir adalah Nomides, Oseltamivir-Akrikhin, Influcein, Seltavir, Oseltamivir Avexima, Tamiflu, Oseltamivir-asli, Flustop, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya, di luar jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Oseltamivir

Pada masa ini, tidak ada ulasan mengenai Oseltamivir di laman perubatan, yang ditinggalkan oleh pakar atau pesakit, yang memungkinkan untuk menilai keberkesanan dan kekurangannya secara realistik.

Harga Oseltamivir di farmasi

Tidak ada data yang boleh dipercayai mengenai harga Oseltamivir, kerana ubat ini tidak tersedia di rangkaian farmasi. Kos analog ubat - Oseltamivir Canon - boleh menjadi 600-700 rubel. setiap bungkusan yang mengandungi 10 kapsul 75 mg.

Oseltamivir: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Oseltamivir 75 mg kapsul 10 pcs. 652 r Beli

Oseltamivir 75 mg kapsul 10 pcs. RUB 699 Beli

Oseltamivir Avexima 75mg kapsul 10 pcs. 859 r Beli

Topi Oseltamivir. 75 mg 10 Pcs. RUB 950 Beli

Oseltamivir 75 mg kapsul 30 pcs. 2141 RUB Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!