Sinoflurin
Sinoflurin: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Sinoflurin
Kod ATX: R01AD08
Bahan aktif: fluticasone (Fluticasone)
Pengilang: Sava Medica, Ltd. (Sava Medica, Ltd.) (India)
Penerangan dan kemas kini foto: 2020-09-01
Sinoflurin - GCS (glukokortikosteroid) untuk penggunaan topikal.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos - semburan hidung dosis, yang merupakan penggantungan warna putih atau hampir putih [120 dos (12 ml) masing-masing dalam botol kaca gelap yang dilengkapi dengan alat penyebar, penyesuai dan penutup pelindung; dalam kotak kadbod 1 botol dalam dulang plastik dan arahan penggunaan Sinoflurin].
Satu dos semburan mengandungi:
- bahan aktif: fluticasone propionate (mikronized) - 50 μg;
- bahan tambahan: anhidrat dextrose - 5000 μg, Avicel RC-591 (sodium carmellose, microcrystalline cellulose) - 1250 μg, phenylethanol - 250 μg, polysorbate-80 - 100 μg, benzalkonium chloride - 10 μg, air yang disucikan - 0.1 ml.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Bahan aktif dalam Sinoflurin, fluticasone propionate, mempunyai kesan anti-radang yang kuat. Dengan pengenalan penggantungan tindakan sistemik yang dinyatakan secara intranas dan penghambatan sistem hipotalamus-hipofisis-adrenal tidak direkodkan.
Pengenalan fluticasone propionate dalam dos harian 200 mcg tidak menyebabkan perubahan yang signifikan dalam AUC (kawasan menurut kurva farmakokinetik "kepekatan masa") kortisol serum selama 24 jam, berbanding dengan plasebo [nisbah adalah 1.01; 90% CI (selang keyakinan) berkisar antara 0.9 hingga 1.14].
Kesan anti-radang Sinoflurin disebabkan oleh interaksinya dengan reseptor GCS. Bahan semasa fasa awal dan akhir reaksi alergi mengurangkan pengeluaran mediator keradangan dan bahan aktif biologi lain, seperti sitokin, prostaglandin, leukotrien, histamin; menghalang percambahan sel mast, makrofag, eosinofil, neutrofil, limfosit.
Kesan anti-radang fluticasone propionate pada mukosa hidung muncul dengan cepat, dan setelah 2-4 jam dari saat permohonan pertama, kesan anti-alergi ubat juga dapat dilihat. Gejala seperti kesesakan hidung, hidung berair, bersin, hidung gatal, ketidakselesaan sinus, dan tekanan di sekitar hidung dan mata dikurangkan. Ia juga membantu melegakan simptom mata yang berkaitan dengan rinitis alergi.
Keterukan gejala rhinitis alergi, terutamanya kesesakan hidung, tetap berkurang sepanjang hari dari saat satu suntikan semburan pada dos 200 μg.
Berkat tindakan Sinoflurin, kualiti hidup pesakit bertambah baik, aktiviti fizikal dan sosial mereka meningkat.
Farmakokinetik
Parameter farmakokinetik fluticasone propionate:
- penyerapan: kaedah pemberian ubat intranasal tidak membenarkan penentuan kuantitatif kepekatan keseimbangan maksimum bahan aktif (Css max). Pada kebanyakan pesakit, selepas pemberian dos harian fluticasone propionate (200 μg) Css maxkurang daripada 0.01 ng / ml. Kepekatan plasma tertinggi yang dicatatkan ialah 0.017 ng / ml. Penyerapan fluticasone propionate langsung dari rongga hidung tidak mungkin disebabkan oleh kelarutan airnya yang rendah, dan juga disebabkan oleh fakta bahawa apabila disuntik melalui hidung, sebahagian besar ubat ditelan. Gabungan metabolisme aktif semasa laluan pertama melalui hati dan penyerapan separa dari saluran gastrousus (saluran gastrointestinal) menyebabkan ketersediaan bio mutlak rendah bahan (kurang dari 1%) dan, sebagai akibatnya, penyerapan sistemik total yang sangat rendah;
- taburan: V d (isipadu taburan) dalam keseimbangan ialah ~ 318 liter. Pengikatan protein plasma adalah 91%;
- metabolisme: penghapusan cepat fluticasone propionate dari peredaran sistemik disebabkan terutamanya oleh proses metabolik di hati, di mana metabolit yang tidak aktif, asid karboksilat, terbentuk melalui isoenzim sistem sitokrom P450 CYP3A4. Begitu juga, semasa laluan pertama melalui hati, pecahan fluticasone propionate yang ditelan secara biotransformasi;
- perkumuhan: linear dalam julat dos 250-1000 mcg dan mempunyai pelepasan plasma yang tinggi (1,1 l / min). C max (kepekatan maksimum) dalam plasma dalam 3-4 jam menurun menjadi ~ 98%, T 1/2 akhir (separuh hayat) adalah 7.8 jam (hanya diperhatikan pada kepekatan plasma yang sangat rendah). Pelepasan ginjal fluticasone propionate tidak melebihi 0.2%, asid karboksilik (metabolit bahan tidak aktif) - 5%. Bahan utama dan metabolitnya diekskresikan terutamanya melalui hempedu melalui usus.
Petunjuk untuk digunakan
Sinoflurin digunakan untuk rawatan dan pencegahan rhinitis alergi, yang menampakkan diri pada waktu tertentu dalam setahun (rhinitis musiman) atau sepanjang tahun (rhinitis kronik).
Kontraindikasi
Mutlak:
- kanak-kanak di bawah umur 4 tahun;
- hipersensitiviti terhadap komponen aktif Sinoflurin atau bahan tambahan dalam komposisinya.
Relatif (gunakan semburan dengan berhati-hati):
- jangkitan pada rongga hidung atau sinus paranasal (bukan merupakan kontraindikasi terhadap penggunaan semburan, tetapi pesakit sekiranya terdapat penyakit berjangkit tersebut mesti menjalani rawatan yang sesuai);
- trauma hidung baru-baru ini atau ulserasi mukosa hidung;
- pengambilan gabungan kortikosteroid lain (dalam bentuk dos lain);
- penggunaan serentak ubat-ubatan yang merupakan perencat kuat isoenzim CYP3A4 (contohnya, ketoconazole dan ritonavir), kerana ini boleh menyebabkan peningkatan kepekatan plasma fluticasone propionate.
Sinoflurin, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Spray Sinoflurin digunakan secara eksklusif secara intranasally.
Kesan terapi sepenuhnya ubat dijamin dengan penggunaannya secara berkala, maksimum dicapai setelah 3-4 hari terapi.
Pesakit, bergantung pada usia, disarankan untuk mematuhi rejimen dos berikut:
- orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun: untuk rawatan dan pencegahan rhinitis alergi sepanjang tahun / bermusim - sekali sehari (lebih baik pada waktu pagi), 2 suntikan ke dalam setiap lubang hidung. Rejimen dos ini memberi pesakit dos harian Sinoflurin - 200 μg. Pada pesakit hotel, menggandakan dos harian (hingga 400 μg) boleh dibenarkan untuk mencapai kawalan gejala. Dalam kes ini, kekerapan penggunaan dua kali ganda. Dos yang meningkat harus digunakan untuk waktu yang singkat; setelah mencapai kesan yang diinginkan, ia harus dikurangkan menjadi dos yang disarankan (200 mcg sehari). Dos maksimum untuk pesakit dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun tidak boleh melebihi 400 mcg sehari (tidak lebih daripada 4 suntikan ke dalam setiap lubang hidung);
- kanak-kanak berumur 4 hingga 12 tahun: untuk rawatan dan pencegahan rhinitis alergi sepanjang tahun / bermusim - sekali sehari (lebih baik pada waktu pagi), 1 suntikan (50 μg) di setiap lubang hidung. Pada pesakit hotel, untuk mencapai kawalan terhadap gejala, boleh dibenarkan untuk menggandakan dos harian (hingga 200 μg), dalam hal ini frekuensi penggunaannya berlipat ganda. Dos harian maksimum untuk kanak-kanak berumur 4-12 tahun tidak boleh melebihi 200 mcg (tidak lebih daripada 2 suntikan ke dalam setiap lubang hidung).
Pesakit tua diberi dos Sinoflurin dewasa yang biasa.
Menggunakan alat sedut:
- Ambil botol, letakkan telunjuk dan jari tengah anda di kedua-dua hujung hujung, dan ibu jari anda di bawah bahagian bawah, dan goncangkan perlahan-lahan.
- Sekiranya ubat itu digunakan untuk pertama kalinya, atau sudah lebih dari 7 hari berlalu sejak penggunaan terakhirnya, adalah perlu untuk memeriksa kebolehoperasian nebulizer: dengan mengarahkan hujungnya dari anda, tekan beberapa kali sehingga awan kecil muncul dari hujungnya.
- Kosongkan saluran hidung. Tutup satu lubang hidung dan masukkan hujungnya ke lubang hidung yang lain.
- Sambil memegang botol dalam posisi tegak, miringkan kepala sedikit ke depan dan, sambil menghirup hidung, suntik agen dengan menekan dispenser botol sekali. Hembuskan nafas melalui mulut anda.
- Sekiranya semburan kedua ke lubang hidung yang sama diperlukan, ulangi prosedur.
- Ikuti prosedur di atas untuk lubang hidung yang lain.
Setelah menggunakan Sinoflurin, anda harus menutup hujungnya dengan penutup setelah mencucinya dengan kain bersih. Penyembur dibersihkan seminggu sekali (sekurang-kurangnya). Untuk ini, hujungnya dikeluarkan dengan teliti dan dibilas dengan air suam. Selanjutnya, mengeluarkan air yang berlebihan, dibiarkan kering di tempat yang hangat. Penting untuk mengelakkan terlalu panas. Selepas pengeringan, hujungnya diletakkan di tempat asalnya di bahagian atas botol dan penutup pelindung dipasang. Sekiranya lubang tersumbat, hujungnya mesti dikeluarkan seperti yang dijelaskan di atas dan dibiarkan dalam air suam sebentar. Kemudian letakkan di bawah air sejuk, keringkan dan masukkan botol lagi. Dilarang sama sekali membersihkan lubang hujung yang tersumbat dengan pin atau benda tajam yang lain.
Kesan sampingan
Kesan sampingan Sinoflurin yang disenaraikan di bawah dikumpulkan mengikut klasifikasi anatomi dan fisiologi dan kekerapan kejadiannya, ditakrifkan sebagai berikut: sangat kerap - lebih daripada 1/10; kerap - dari 1/100 hingga 1/10; jarang - dari 1/1000 hingga 1/100; jarang - dari 1/10 000 hingga 1/1000; sangat jarang berlaku - kurang dari 1/10 000, termasuk kes terpencil.
Kekerapan kesan sampingan yang jarang berlaku, sering dan sangat kerap, ditentukan terutamanya berdasarkan maklumat yang diperoleh semasa kajian klinikal. Kekerapan kejadian yang jarang berlaku dan sangat jarang berlaku adalah berdasarkan data pelaporan spontan. Nilai asas dalam kumpulan plasebo tidak diambil kira dalam pembentukan kejadian kejadian buruk, kerana, secara umum, itu setanding dengan kumpulan rawatan aktif.
Kesan sampingan dari sistem dan organ yang boleh berlaku semasa menggunakan semburan Sinoflurin:
- sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: sangat kerap - mimisan; sering - kerengsaan / kekeringan membran mukus rongga hidung dan faring (terdapat laporan mengenai perkembangan kesan sampingan yang serupa semasa menggunakan ubat intranasal lain); jarang berlaku - perforasi septum hidung (terdapat maklumat mengenai kes-kes perkembangan fenomena yang tidak diingini ini semasa mengambil kortikosteroid intranasal);
- sistem saraf: selalunya - rasa dan bau yang tidak menyenangkan, sakit kepala (kesan sampingan yang serupa juga telah dilaporkan dengan semburan hidung yang lain);
- sistem imun: sangat jarang - reaksi anaphylactoid, hipersensitiviti (termasuk reaksi anaphylactic, pembengkakan muka dan lidah, bronkospasme, ruam);
- organ penglihatan: sangat jarang - katarak, peningkatan tekanan intraokular, glaukoma (dalam kajian klinikal yang berlangsung sehingga 1 tahun, hubungan sebab-akibat antara fenomena ini dan pengambilan intranasal fluticasone propionate tidak dapat dikenal pasti).
Overdosis
Tidak ada maklumat mengenai overdosis Sinoflurin yang kronik atau akut.
Apabila diberikan secara intranas kepada sukarelawan yang sihat, 2 mg fluticasone propionate (dos 20 kali lebih tinggi daripada dos terapi) dua kali sehari selama seminggu, tidak ada kesan terhadap fungsi sistem hipotalamus-hipofisis-adrenal.
Melebihi dos Sinoflurin untuk jangka masa yang panjang boleh menyebabkan penekanan sementara fungsi adrenal. Pada pesakit ini, terapi propionat flutikason harus diteruskan pada dos yang diperlukan untuk mengawal gejala; pemulihan fungsi adrenal mengambil masa beberapa hari dan dipantau dengan mengukur tahap kortisol plasma.
arahan khas
Spray Sinoflurin digunakan secara eksklusif secara intranasally.
Penggunaan semburan hidung secara berterusan tanpa pengawasan perubatan tidak boleh melebihi 6 bulan.
Terapi jangka panjang dengan fluticasone memerlukan pemantauan berkala terhadap fungsi korteks adrenal.
Penggunaan kortikosteroid hidung dalam dos yang tinggi untuk waktu yang lama dapat menyebabkan manifestasi kesan sistemik, yang, bagaimanapun, terjadi lebih jarang daripada penggunaan kortikosteroid bentuk oral. Kebolehubahan dalam perkembangan kesan ini dibenarkan baik dengan penggunaan pelbagai ubat glukokortikosteroid, dan pada setiap pesakit.
Kesan sistemik yang berpotensi termasuk glaukoma, katarak, penekanan fungsi adrenal, sindrom Itsenko-Cushing, dan dalam kes yang sangat jarang berlaku, gangguan mental atau tingkah laku (termasuk kegelisahan, hiperaktif psikomotor, pencerobohan, kemurungan, gangguan tidur).
Pada kanak-kanak yang mendapat GCS intranasal, penurunan kadar pertumbuhan diperhatikan. Dalam hal ini, sebagai dosis pemeliharaan, mereka diberi dosis terendah yang dapat memberikan kawalan yang cukup terhadap gejala penyakit.
Kesan penuh penggunaan semburan hidung hanya berlaku selepas beberapa hari rawatan.
Kesan terapi maksimum adalah kerana penggunaan Sinoflurin secara berkala mengikut skema yang disyorkan dalam arahan ini.
Pemindahan pesakit dari terapi GCS sistemik ke rawatan dengan semburan hidung yang mengandungi fluticasone propionate harus dilakukan dengan sangat berhati-hati jika ada kecurigaan bahawa mereka mengalami disfungsi adrenal.
Sinoflurin Nasal Spray melegakan gejala rhinitis alergi bermusim pada kebanyakan pesakit. Walau bagaimanapun, dalam kes di mana kepekatan alergen udara sangat tinggi, terapi tambahan mungkin diperlukan. Rawatan kompleks mungkin diperlukan untuk melegakan manifestasi oftalmik dengan latar belakang rawatan rhinitis alergi bermusim yang berjaya.
Pemerhatian pasca pendaftaran menunjukkan episod kesan sistemik kortikosteroid, iaitu, penghambatan fungsi adrenal dan sindrom Itsenko-Cushing, sebagai hasil gabungan penggunaan ritonavir dan fluticasone propionate. Atas sebab ini, gabungan penggunaan dana ini harus dielakkan. Pengecualian adalah kes di mana potensi manfaat bagi pesakit melebihi kemungkinan risiko terkena kesan sistemik sampingan kortikosteroid.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Tidak ada maklumat mengenai kesan Sinoflurin pada fungsi kognitif manusia. Namun, ketika memandu dan melakukan kerja yang berkaitan dengan peningkatan risiko kecederaan, perlu mengambil kira kesan sampingan yang mungkin timbul dengan penggunaan ubat tersebut.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Penggunaan Sinoflurin semasa kehamilan dan penyusuan dibenarkan, tetapi hanya setelah menilai manfaat yang diharapkan bagi ibu dan kemungkinan risiko terhadap janin dan bayi.
Penggunaan pediatrik
Dalam pediatrik, Sinoflurin digunakan mengikut rejimen dos yang disyorkan:
- kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun: sekali sehari (sebaiknya pada waktu pagi), 2 semburan ke dalam setiap lubang hidung. Pada beberapa pesakit, untuk mencapai kawalan terhadap gejala, dapat dibenarkan untuk menggandakan dos harian (hingga 400 μg), dalam hal ini frekuensi penggunaannya berlipat ganda. Dos harian maksimum tidak lebih daripada 400 mcg;
- kanak-kanak berumur 4–12 tahun: sekali sehari (sebaiknya pada waktu pagi), 1 suntikan (50 mcg) di setiap lubang hidung. Pada beberapa pesakit, untuk mencapai kawalan terhadap gejala, dibenarkan untuk menggandakan dos harian (hingga 200 μg), di mana frekuensi penggunaannya berlipat ganda. Dos harian maksimum tidak lebih daripada 200 mcg.
Semburan sinoflurin dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah umur 4 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Tidak ada arahan khas untuk penggunaan ubat pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Tidak ada arahan khas untuk penggunaan Sinoflurin pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu.
Gunakan pada orang tua
Orang tua diberi Sinoflurin dalam dos biasa untuk pesakit dewasa.
Interaksi dadah
Interaksi yang penting secara klinikal fluticasone propionate dengan bahan lain tidak mungkin, kerana setelah penggunaan semburan hidung, kepekatan plasma bahan aktif sangat rendah.
Ritonavir, menjadi perencat aktif koenzim CYP3A4 sistem enzim sitokrom P450, dapat meningkatkan kepekatan plasma fluticasone propionate, yang menyebabkan penurunan mendadak dalam kadar kortisol serum dan berlakunya kesan sampingan sistemik, khususnya penekanan adrenal dan sindrom Itsenko-Cushing. Atas sebab ini, penggunaan gabungan dana ini harus dielakkan, kecuali kes-kes di mana potensi manfaat bagi pesakit melebihi kemungkinan risiko terkena kesan sistemik sampingan kortikosteroid.
Erythromycin, ketoconazole dan perencat lain isoenzim CYP3A4 sistem enzim sitokrom P450 menyebabkan peningkatan yang tidak signifikan dalam kepekatan plasma fluticasone propionate sehingga tidak dapat dilihat penurunan kepekatan kortisol serum. Walaupun begitu, dengan penggunaan gabungan ubat-ubatan kumpulan ini (misalnya, ketoconazole) dan fluticasone propionate, perhatian mesti diambil kerana kemungkinan peningkatan kepekatan plasma yang terakhir.
Analog
Analog Sinoflurin adalah Avamis, Dezrinit, Nazarel, Nazonex, Nasobek, FeniVeit, Flixotide, Fliksonase, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Suhu di lokasi penyimpanan tidak boleh melebihi 25 ° C. Ubat itu tidak boleh dibekukan.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Dilarang menggunakan semburan setelah jangka hayat yang disyorkan.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Sinoflurin
Buat masa ini, ulasan mengenai Sinoflurin jarang ditinggalkan. Di dalamnya, pengguna menyifatkan ubat sebagai ubat yang lebih berpatutan, tetapi tidak kurang berkesan untuk kaedah lain yang serupa. Penggunaan semburan dapat meningkatkan kualiti hidup pesakit dengan ketara. Ini memberi mereka peluang untuk melakukan perkara biasa, tidak memperhatikan penyakit ini. Di antara aspek positif, kemudahan menggunakan Sinoflurin dan senarai kecil kesan sampingan juga diperhatikan. Tidak ada rungutan di rangkaian mengenai perkembangan fenomena negatif semasa terapi ubat.
Sebilangan pesakit menganggap kos produk tersebut terlalu mahal, tetapi mereka bersedia membelinya, kerana mereka pasti keberkesanannya.
Harga untuk Sinoflurin di farmasi
Di rantai farmasi, harga Sinoflurin, semburan dos hidung, untuk 1 botol 12 ml (120 dos) berbeza antara 398-417 rubel.
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
