Spironolakton
Spironolactone: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Spironolactone
Kod ATX: C03DA01
Bahan aktif: spironolactone (Spironolactone)
Pengilang: Ozone LLC (Rusia); Sintesis JSC (Rusia); Firma Farmasi CJSC Darnitsa (Ukraine)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-26-08
Harga di farmasi: dari 43 rubel.
Beli
Spironolactone adalah ubat diuretik hemat kalium.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos - tablet: silinder rata, dari putih ke putih dengan warna krim, dengan serong, dengan bau tertentu yang lemah atau hampir tidak berbau (10 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1 atau 2 bungkus; 20 pcs. Dalam tin polimer, dalam bungkusan kadbod 1 tin).
Komposisi 1 tablet:
- bahan aktif: spironolactone - 25 mg;
- komponen tambahan: crospovidone (Kollidon CL-M), copovidone (Kollidon VA-64), talc, pati kentang, kalsium stearat (kalsium stearat asid), selulosa mikrokristalin.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Spironolactone adalah diuretik hemat kalium. Mekanisme tindakannya disebabkan oleh antagonisme aldosteron, hormon mineralocorticosteroid dari korteks adrenal, yang mendorong penyerapan semula ion natrium dalam tubulus ginjal dan meningkatkan ekskresi ion kalium.
Spironolactone adalah antagonis kompetitif aldosteron berkaitan dengan kesan pada bahagian distal nefron (bersaing untuk mengikat laman pada reseptor protein sitoplasma; di bahagian yang bergantung pada aldosteron saluran pengumpul dan tubulus distal ia mengurangkan sintesis permease). Mengurangkan perkumuhan ion urea dan kalium, mengurangkan keasidan air kencing, meningkatkan perkumuhan ion air, klorin dan natrium. Peningkatan diuresis menyumbang kepada perkembangan kesan hipotensi, yang tidak kekal.
Kesan diuretik spironolactone berkembang selepas 2-5 hari rawatan.
Farmakokinetik
Setelah memasuki saluran gastrointestinal, spironolactone diserap dengan cepat dan sepenuhnya. Ketersediaan bio ubat adalah 100%.
Dengan dos harian 100 mg selama 15 hari, kepekatan maksimum bahan (C max) adalah 80 ng / mg. C max selepas pengambilan keesokan harinya mencapai dalam 2.6 jam.
Ia dimetabolisme di hati. Hasil daripada biotransformasi, beberapa metabolit yang mengandungi sulfur aktif (80%) terbentuk, termasuk kanrenon (20%) - C max ditentukan 2-4 jam setelah mengambil Spironolactone.
Protein plasma mengikat 98% (canrenone - 90%). Menembusi tisu dan organ dengan teruk. Isipadu taburan ialah 0,05 l / kg. Spironolactone melintasi penghalang plasenta, canrenone - ke dalam susu ibu.
Ia dikeluarkan dari badan terutamanya oleh buah pinggang (dalam bentuk metabolit - 50%, tidak berubah - 10%), sebahagiannya melalui usus. Waktu hayat (T 1/2) adalah 13-24 jam. Kanrenon diekskresikan dalam dua fasa, T 1/2 pada yang pertama - 2-3 jam, pada yang kedua - 12-96 jam.
T 1/2 meningkat dengan kegagalan jantung kronik dan sirosis hati. Tidak ada tanda-tanda pengumpulan ubat, namun risiko meningkat dengan kegagalan buah pinggang kronik dan hiperkalemia.
Petunjuk untuk digunakan
- sindrom edematous dalam kegagalan jantung kronik;
- hipertensi penting (sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi);
- hipokalemia / hipomagnesemia (untuk profilaksis sebagai pembantu semasa mengambil diuretik jika mustahil untuk menggunakan kaedah lain untuk membetulkan kadar kalium);
- hiperaldosteronisme primer (sindrom Connes) - untuk diagnosis, dan juga untuk rawatan pra operasi yang pendek;
- sindrom nefrotik, sirosis hati, disertai dengan edema dan / atau asites, serta keadaan lain yang disertai oleh edema, di mana hiperaldosteronisme sekunder dapat dikesan.
Kontraindikasi
- kegagalan buah pinggang kronik yang teruk (pelepasan kreatinin kurang dari 10 ml / minit);
- hiponatremia;
- hiperkalemia;
- anuria;
- Penyakit Addison;
- intoleransi laktase, kekurangan laktosa, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- kehamilan;
- kanak-kanak di bawah umur 3 tahun;
- tempoh penyusuan;
- hipersensitiviti terhadap komponen Spironolactone.
Dengan berhati-hati:
- asidosis metabolik;
- hiperkalsemia;
- kegagalan hati;
- diabetes mellitus dengan kegagalan buah pinggang kronik yang disahkan atau disyaki;
- nefropati diabetes;
- blok atrioventrikular;
- ginekomastia atau penggunaan ubat bersamaan yang menyebabkan ginekomastia;
- senggugut;
- anestesia tempatan dan umum;
- campur tangan pembedahan;
- usia tua.
Arahan untuk penggunaan Spironolactone: kaedah dan dos
Tablet Spironolactone harus diambil secara oral.
Rejimen dos yang disyorkan untuk orang dewasa:
- sindrom edematous kerana kegagalan jantung kronik: 100-200 mg sehari untuk 2-3 dos selama 5 hari dalam kombinasi dengan diuretik thiazide atau loop. Dos harian penyelenggaraan dipilih secara individu: minimum - 25 mg, maksimum - 200 mg;
- Hipertensi penting: 50-100 mg 1 kali sehari, jika perlu, dos secara beransur-ansur meningkat (1 kali dalam 2 minggu) menjadi 200 mg. Respons yang mencukupi untuk terapi biasanya dicatat setelah 2 minggu;
- hipokalemia dan hipomagnesemia yang disebabkan oleh penggunaan diuretik: 25-100 mg sehari dalam satu atau lebih dos. Sekiranya sediaan kalium oral atau kaedah lain untuk mengatasi kekurangannya tidak berkesan, dos harian boleh dinaikkan hingga maksimum yang dibenarkan - 400 mg;
- edema kerana sindrom nefrotik (sekiranya tidak berkesan jenis terapi lain): 100-200 mg;
- edema kerana sirosis hati: jika nisbah ion natrium dan kalium dalam air kencing melebihi 1 - 100 mg sehari, jika kurang dari 1 - 200-400 mg. Dos penyelenggaraan dipilih secara individu;
- hiperaldosteronisme idiopatik: 100-400 mg sehari;
- hiperaldosteronisme dan hipokalemia yang teruk: 300-400 mg sehari untuk 2-3 dos. Setelah memperbaiki keadaan, dos harian secara beransur-ansur dikurangkan menjadi dos pemeliharaan 25 mg.
Kanak-kanak dengan edema diresepkan 1-3 mg / kg berat badan (30-90 mg / m 2) sehari untuk 1-4 dos. Selepas 5 hari, dos diselaraskan. Sekiranya perlu, ia boleh ditingkatkan sebanyak 3 kali ganda berbanding yang awal.
Penggunaan Spironolactone untuk diagnosis hiperaldosteronisme:
- ujian diagnostik pendek: 400 mg sehari (dalam beberapa dos) selama 4 hari. Sekiranya kepekatan kalium meningkat semasa mengambil ubat, dan kemudian menurun setelah pengambilannya, kita dapat menganggap adanya hiperaldosteronisme primer;
- ujian diagnostik jangka panjang: 400 mg sehari (dalam beberapa dos) selama 3-4 minggu. Sekiranya dalam tempoh ini adalah mungkin untuk membetulkan hipokalemia dan hipertensi arteri, seseorang dapat menganggap adanya hiperaldosteronisme primer.
Setelah menetapkan diagnosis "hyperaldosteronism primer" dengan bantuan kaedah diagnostik yang lebih tepat, Spironolactone diresepkan untuk jangka pendek terapi pra operasi - 100-400 mg sehari (untuk 1-4 dos) sepanjang tempoh persediaan. Sekiranya operasi tidak ditunjukkan, maka ubat itu digunakan untuk terapi penyelenggaraan jangka panjang dengan dos efektif terendah, yang mana doktor memilih secara individu untuk setiap pesakit.
Kesan sampingan
- sistem pencernaan: cirit-birit atau sembelit, sakit perut, kolik usus, gastritis, mual, muntah, disfungsi hati, ulserasi dan pendarahan pada saluran gastrousus;
- sistem endokrin: dengan penggunaan yang berpanjangan pada lelaki - disfungsi ereksi, penurunan potensi, ginekomastia; pada wanita - suara kasar, hirsutisme, hipertrikosis, kelembutan payudara, amenorea, senggugut, metrorrhagia dalam tempoh klimaks, karsinoma payudara;
- sistem kencing: hiperurisemia, hipercreatininemia, peningkatan kepekatan urea, kegagalan buah pinggang akut;
- sistem saraf: sakit kepala, ataksia, mengantuk, kelesuan, pening, kekeliruan, kekejangan otot, kelesuan;
- organ hematopoietik: agranulositosis, megaloblastosis, trombositopenia;
- metabolisme: pelanggaran keadaan asid-asas dan metabolisme elektrolit air (asidosis hipokloremik metabolik atau alkalosis);
- reaksi dermatologi dan alahan: alopecia, urtikaria, pruritus, demam ubat, ruam eritematosa dan makulopapular;
- yang lain: kekejangan otot, kekejangan otot betis.
Overdosis
Gejala: cirit-birit, mual, muntah, dehidrasi, hiperkalsemia, hiponatremia (dahaga, mulut kering, mengantuk), hiperkalemia (kelemahan, myasthenia gravis, paresthesia, aritmia), peningkatan kepekatan urea, penurunan tekanan darah, pening, ruam kulit.
Lavage gastrik disyorkan. Terapi untuk hipotensi dan dehidrasi arteri adalah simtomatik. Dalam kes hiperkalemia, normalisasi metabolisme air-elektrolit dengan diuretik perkumuhan kalium, pemberian parenteral cepat larutan dekstrosa 5-20% (glukosa) dengan insulin pada kadar 0,25-0,5 U per 1 g dekstrosa (glukosa) ditunjukkan. Sekiranya perlu, dekstrosa (glukosa) diberikan semula. Sekiranya terdapat keracunan teruk, hemodialisis dilakukan.
arahan khas
Walaupun Spironolactone tidak berpengaruh langsung pada metabolisme karbohidrat, kerana risiko hiperkalemia, ia harus digunakan dengan hati-hati pada diabetes mellitus, terutama ketika disertai nefropati diabetes.
Orang tua, pesakit dengan penyakit hati dan ginjal, serta pesakit yang secara serentak menerima ubat anti-radang nonsteroid, memerlukan pemantauan berkala terhadap fungsi ginjal dan elektrolit serum.
Semasa rawatan, disarankan untuk mengecualikan makanan yang kaya dengan kalium dari diet; alkohol dilarang.
Spironolactone menyukarkan pengesanan adrenalin, digoxin dan kortisol dalam darah.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Pada awal rawatan, seseorang harus menahan diri dari memandu dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan perhatian dan kecepatan reaksi yang tinggi. Selanjutnya, tahap sekatan ditentukan secara individu.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Tidak ada data yang mengesahkan kesan negatif Spironolactone pada perkembangan janin. Walaupun begitu, pada trimester I kehamilan, ubat ini dikontraindikasikan, pada trimester II dan III boleh digunakan sesuai arahan doktor, di bawah pengawasan ketatnya.
Metabolit spironolactone (canrenone) diekskresikan dalam susu ibu, oleh itu penyusuan susu ibu harus dihentikan sekiranya terapi semasa menyusui dibenarkan secara klinikal.
Penggunaan pediatrik
Menurut arahan, Spironolactone dilarang untuk rawatan kanak-kanak di bawah umur 3 tahun (kerana bentuk dos padat).
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Spironolactone dikontraindikasikan dalam kegagalan buah pinggang kronik yang teruk (pelepasan kreatinin <10 ml / min).
Pesakit dengan gangguan buah pinggang, nefropati diabetes dan anuria harus mengambil Spironolactone dengan berhati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dalam kegagalan hati dan sirosis hati, Spironolactone harus digunakan dengan berhati-hati.
Gunakan pada orang tua
Pesakit warga tua harus dirawat dengan berhati-hati. Pada awal terapi, disarankan untuk mengambil dos minimum dengan titrasi lebih lanjut sehingga yang diperlukan tercapai. Semasa menjalani terapi, diperlukan untuk memantau fungsi ginjal dan hati.
Interaksi dadah
Kesan spironolactone pada bahan / ubat yang diambil secara bersamaan:
- meningkatkan metabolisme fenazol (antipirin);
- mengurangkan keberkesanan antikoagulan tidak langsung (derivatif coumarin, heparin, indandione) dan antikoagulan;
- mengurangkan ketoksikan glikosida jantung (kerana normalisasi tahap kalium dalam darah);
- meningkatkan kesan buserelin, triptorelin, gonadorelin;
- mengurangkan kepekaan saluran darah ke norepinefrin (penjagaan mesti diambil semasa menjalankan anestesia);
- mempercepat metabolisme dan perkumuhan karbenoksolon;
- meningkatkan jangka hayat digoxin, akibatnya keracunan mungkin berlaku;
- mengurangkan tindakan mitotana;
- mengurangkan pelepasan dan meningkatkan kesan toksik litium;
- meningkatkan kesan ubat diuretik dan ubat antihipertensi.
Kesan bahan / ubat lain terhadap tindakan spironolactone:
- cholestyramine dan ammonium klorida: menggalakkan perkembangan asidosis metabolik hiperkalemik;
- glukokortikosteroid: meningkatkan kesan diuretik dan natriuretik pada hiponatremia dan / atau hipoalbuminemia;
- indometasin dan salisilat: mengurangkan kesan diuretik;
- fludrocortisone: menyebabkan peningkatan paradoks dalam rembesan kalium tubular;
- karbenoksolon: menggalakkan pengekalan natrium;
- ubat anti-radang bukan steroid: mengurangkan kesan diuretik dan natriuretik, meningkatkan risiko hiperkalemia;
- diuretik (asid ethacrynic, furosemide, derivatif benzothiazine): meningkatkan dan mempercepat kesan diuretik dan natriuretik Spironolactone;
- siklosporin, indometasin, penyekat aldosteron, antagonis angiotensin II, sediaan kalium, perencat enzim penukar angiotensin, suplemen kalium dan diuretik kalium: meningkatkan risiko hiperkalemia.
Analog
Analog spironolactone adalah Veroshpilacton, Veroshpiron, Inspra, Espiro, Eplenor, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat yang kering dan gelap dan jauh dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 5 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Spironolactone
Menurut ulasan, Spironolactone adalah ubat diuretik yang berkesan dan murah. Walau bagaimanapun, ia mempunyai banyak kontraindikasi dan boleh menyebabkan kesan sampingan, jadi hanya boleh digunakan seperti yang diarahkan oleh doktor dan di bawah pengawasannya.
Harga Spironolactone di farmasi
Bergantung pada rantai farmasi, harga Spironolactone berbeza dari 37 hingga 76 rubel. setiap pek 20 tablet 25 mg.
Spironolactone: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Tablet Spironolactone 25 mg 20 pcs. 43 rbl. Beli |
|
Tablet Spironolactone 25 mg 20 pcs. 43 rbl. Beli |
|
Tablet Spironolactone 25 mg 20 pcs. RUB 70 Beli |
|
Spironolactone 50 mg kapsul 30 pcs. 144 RUB Beli |
|
Spironolactone 100 mg kapsul 30 pcs. 204 RUB Beli |
|
Kapsul Spironolactone 100mg 30 pcs. 236 r Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
