Stokrin - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog, Tablet, Kapsul

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Stokrin

Stokrin: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Stocrin

Kod ATX: J05AG03

Bahan aktif: Efavirenz (Efavirenz)

Pengeluar: Merck Sharp and Dome (Australia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-07-08

Stokrin adalah perencat bukan nukleosida terhadap transkripase terbalik virus 1 (HIV-1) virus imunodefisiensi manusia, ubat antivirus.

Bentuk dan komposisi pelepasan

• kapsul (30 dan 90 pcs. dalam botol atau 6 pcs. dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1 botol atau 7 bungkusan)
• tablet bersalut filem, 200 mg: bulat, kuning, terukir di satu sisi "223"; pada waktu rehat - putih (30, 60 dan 90 keping. dalam botol plastik, 1 botol dalam kotak kadbod);
• tablet bersalut filem, 600 mg: berbentuk kapsul, kuning, terukir di satu sisi "225" (30, 60 dan 90 pcs. dalam botol plastik, 1 botol dalam kotak kadbod).

Bahan aktif adalah efavirenz:

• 1 kapsul - 50, 100 atau 200 mg;
• 1 tablet - 200 atau 600 mg.

Komponen tambahan tablet:

• eksipien: hyprolose, magnesium stearate, microcrystalline cellulose, sodium croscarmellose, lactose monohydrate, sodium lauryl sulfate;
• komposisi shell: Opadry yellow (Opadry ^® Yellow), yang merangkumi titanium dioksida (E171), hypromellose 6cP (HPMC 2910), carnauba wax, macrogol (PEG400), zat besi pewarna besi kuning (E172).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Kesan antivirus Stokrin disebabkan oleh kemampuan efavirenz untuk secara selektif menghalang transkripase terbalik HIV-1. Jenis yang dominan adalah jenis penghambatan yang tidak kompetitif.

Efavirenz tidak menghalang sintesis polimerase DNA selular dan transkripase HIV-2 pada manusia. Penjerapan dan masa untuk mencapai kepekatan maksimum efavirenz dalam plasma darah pada orang yang dijangkiti HIV dan sihat hampir sama. Pada individu yang tidak dijangkiti, efavirenz pada kepekatan 1.6-9.1 μM dikesan dalam plasma darah 5 jam selepas pemberian, tanpa mengira dos yang diambil (ia boleh berbeza-beza dalam julat 100-1600 mg) dan jangka masa rawatan. Seminggu kemudian, kepekatan zat ini stabil dicatat dalam plasma darah. Pada yang dijangkiti, kepekatan maksimum dan masa untuk mencapainya ditentukan oleh nilai dos harian.

Telah diperhatikan bahawa ketika tablet diambil dengan makanan berlemak, kepekatan efavirenz dalam tubuh tetap berterusan untuk lebih lama.

Tahap pengikatan efavirenz dengan protein plasma, terutamanya albumin, cukup tinggi. Kepekatan bahan terikat dalam plasma kira-kira 3 kali lebih tinggi daripada kandungan pecahan bebasnya. Efavirenz mudah meresap ke dalam cecair serebrospinal dan dimetabolisme di dalam hati dan plasma darah. Separuh hayat dari darah adalah 52-76 jam dengan satu dos atau 40-55 jam dengan rawatan biasa. Juga, masa penyingkiran dari badan meningkat dengan disfungsi hati yang teruk. Efavirenz diekskresikan dalam air kencing dan najis.

Petunjuk untuk digunakan

Stokrin adalah ubat yang digunakan untuk terapi gabungan jangkitan HIV.

Kontraindikasi

Untuk semua bentuk pelepasan:

• kegagalan hepatik tahap sederhana dan teruk;
• penggunaan serentak alkaloid ergot (contohnya, dihydroergotamine, ergotamine, ergonovine, methylergonovine), triazolam, pimozide, midazolam, bepridil, cisapride, astemizole, terfenadine;
• penggunaan persediaan / produk herba serentak yang mengandungi St. John's wort;
• hipersensitiviti terhadap sebarang komponen ubat.

Selain itu, untuk kapsul - kanak-kanak di bawah umur 3 tahun dan berat badan kurang dari 13 kg.

Tambahan untuk tablet:

• intoleransi laktosa, kekurangan laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• kanak-kanak di bawah umur 3 tahun dan kanak-kanak dengan berat kurang dari 13 kg (untuk tablet 200 mg), kanak-kanak dengan berat kurang dari 40 kg (untuk tablet 600 mg).

Dengan berhati-hati:

• sejarah gangguan psikiatri pada pesakit yang berisiko mengalami reaksi mental yang serius;
• penyakit hati ringan hingga sederhana;
• sejarah kejang;
• penggunaan bersamaan antikonvulsan yang dimetabolisme terutama di hati, seperti phenobarbital, phenytoin, dan carbamazepine.

Arahan penggunaan Stokrin: kaedah dan dos

Stocrin harus diambil secara lisan, lebih baik pada waktu tidur dan semasa perut kosong (kerana kesan sampingan boleh meningkat apabila diambil bersama makanan).

Rawatan harus dilakukan oleh doktor yang berpengalaman dalam terapi HIV.

Ubat ini digunakan dalam kombinasi dengan ubat antiretroviral lain.

Dewasa

Ubat ini diresepkan 600 mg sekali sehari dalam kombinasi dengan inhibitor transkripase terbalik nukleosida (NRTI), tanpa atau dengan perencat protease HIV. Walau bagaimanapun, anda harus mempertimbangkan:

• jika Stokrin digunakan bersama dengan rifampisin pada pesakit dengan berat 50 kg atau lebih, mungkin perlu meningkatkan dos efavirenz kepada 800 mg sekali sehari;
• jika Stokrin digunakan bersamaan dengan voriconazole, dos yang terakhir harus ditingkatkan menjadi 400 mg 2 kali sehari, dan dos efavirenz harus dikurangkan sebanyak 50%, iaitu 300 mg (namun, tablet dengan dos tersebut tidak didaftarkan di Persekutuan Rusia). Selepas akhir pengambilan voriconazole, dos Stokrin dinaikkan kepada dos awal 600 mg.

Kanak-kanak dari 3 tahun (atau berat lebih dari 13 kg)

Stocrin diberikan bersama dengan perencat protease HIV dan / atau NRTI.

Dos yang disyorkan bergantung pada berat anak:

• 13-15 kg - 200 mg;
• 15-20 kg - 250 mg;
• 20-25 kg - 300 mg;
• 25-32.5 kg - 350 mg;
• 32.5-40 kg - 400 mg;
• lebih daripada 40 kg - 600 mg.

Kesan sampingan

• gangguan pada kulit dan tisu subkutan: sangat kerap (≥1 / 10) - ruam kulit; kerap (≥1 / 100, <1/10) - kulit gatal; jarang (≥ 1/1000, <1/100) - erythema multiforme eksudatif, sindrom Stevens-Johnson; jarang (≥ 1/10 000, <1/1000) - dermatitis photoallergic *;
• gangguan mental: sering - insomnia, impian patologi, kemurungan, kegelisahan; jarang - tingkah laku paranoid, kekeliruan, keagresifan, halusinasi, kecenderungan euforia, mania, niat dan cubaan bunuh diri, kecenderungan untuk mempengaruhi, psikosis *; jarang - neurosis *, kecelaruan *, kematian akibat bunuh diri *;
• gangguan sistem saraf: sering - pening, sakit kepala, gangguan perhatian, mengantuk, gangguan koordinasi dan keseimbangan serebelar *; jarang - gangguan koordinasi pergerakan, ataksia, sawan, amnesia, gangguan pemikiran, kegelisahan, gegaran *;
• gangguan sistem imun: jarang - reaksi hipersensitiviti;
• gangguan hati dan saluran empedu: selalunya - peningkatan aktiviti gamma-glutamyl transferase (GGT), aspartate aminotransferase (ACT) dan alanine aminotransferase (ALT); jarang - hepatitis akut; jarang - kegagalan hati *;
• gangguan vaskular: jarang - aliran darah ke kulit wajah *;
• gangguan saluran gastrousus: sering - sakit perut, mual, cirit-birit, muntah; jarang - pankreatitis;
• pelanggaran organ kelamin dan kelenjar susu: jarang - ginekomastia;
• gangguan organ penglihatan, organ pendengaran dan gangguan labirin: jarang - penglihatan kabur, vertigo, tinnitus *;
• gangguan metabolik dan pemakanan: selalunya - hipertrigliseridemia; jarang berlaku - hiperkolesterolemia;
• gangguan umum: sering - peningkatan keletihan.

* Kesan sampingan ini dicatat dalam tempoh pemerhatian selepas pendaftaran.

Overdosis

Pada beberapa pesakit yang secara tidak sengaja mengambil efavirenz 600 mg 2 kali sehari, terdapat peningkatan kesan sampingan dari sistem saraf pusat (misalnya, pengecutan otot yang tidak disengajakan).

Sekiranya terdapat overdosis ubat, langkah-langkah sokongan umum dilakukan, termasuk memantau keadaan klinikal pesakit dan memantau petunjuk asas aktiviti penting tubuh. Karbon aktif diresepkan untuk menghilangkan efavirenz yang tidak diserap. Tidak ada penawar khusus untuk kes overdosis Stokrin. Oleh kerana efavirenz sangat terikat dengan protein, dialisis tidak mungkin mengeluarkan sejumlah besar bahan ini dari badan.

arahan khas

Stokrin tidak boleh digunakan sebagai satu-satunya ubat untuk merawat jangkitan HIV, kerana ketahanan virus dapat berkembang dengan cepat. Juga, jangan tambahkan efavirenz sebagai satu-satunya agen untuk rejimen yang tidak berkesan.

Semasa memilih ubat antiretroviral baru untuk digunakan bersama dengan efavirenz, kemungkinan mengembangkan ketahanan silang virus harus dipertimbangkan.

Semasa terapi antiretroviral (ART), risiko penularan HIV kepada orang lain melalui darah atau hubungan seksual tidak dikecualikan, dan oleh itu disarankan agar langkah pencegahan yang tepat diambil.

Tidak disyorkan untuk meresepkan Stocrin pada masa yang sama dengan bentuk ubat tablet dengan kombinasi tetap emtricitabine, efavirenz, tenofovir disoproxil fumarate.

Semasa menetapkan ubat lain, arahan perubatan untuk penggunaannya harus dipertimbangkan.

Sekiranya ada agen antiretroviral yang digunakan dalam kombinasi ARVT dibatalkan kerana disyaki intoleransi, semua ubat antiretroviral harus dibatalkan secara serentak, jika mungkin, dan setelah hilangnya gejala intoleransi, lanjutkan pengambilan. Tidak disyorkan untuk melakukan monoterapi sekejap dan secara konsisten menetapkan semula ubat antiretroviral, kerana kemungkinan virus tahan terhadap terapi adalah tinggi.

Menurut arahan, Stokrin boleh menyebabkan kesan sampingan dari sistem saraf pusat (termasuk insomnia, gangguan perhatian dan pening). Sekiranya ia muncul, disarankan untuk tidak memandu dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Semasa rawatan dengan efavirenz, konsepsi mesti dielakkan, oleh itu disyorkan untuk menggunakan kaedah kontrasepsi penghalang yang boleh dipercayai dalam kombinasi dengan kaedah lain (termasuk kontraseptif hormon atau oral). Oleh kerana jangka hayat efavirenz dari badan cukup lama, kontrasepsi yang boleh dipercayai harus digunakan dalam masa 12 minggu setelah penarikan dadah. Semua wanita usia reproduktif mesti menjalani ujian kehamilan sebelum memulakan Stokrin.

Ubat ini tidak disyorkan untuk digunakan selama kehamilan, kecuali manfaat rawatan yang mungkin diberikan kepada ibu melebihi potensi risiko pada janin, dan tidak ada rawatan alternatif. Sekiranya pesakit mengambil Stocrin pada trimester pertama kehamilan, atau kehamilan berlaku semasa terapi efavirenz, dia harus diberi amaran mengenai kemungkinan akibatnya terhadap kesihatan janin.

Kajian klinikal yang mencukupi dan terkawal mengenai kesan efavirenz pada tubuh wanita hamil belum dijalankan. Dalam beberapa kes penggunaan efavirenz sebagai elemen terapi antiretroviral gabungan (ARVT) pada trimester pertama kehamilan, dalam kebanyakan kes tidak ada peningkatan kejadian malformasi pada bayi baru lahir, kecuali laporan terpencil mengenai kecacatan tiub saraf (termasuk meningomyelocele) yang didiagnosis pada bayi. Laporan semacam itu bersifat retrospektif, jadi hubungan kausal tidak dapat ditentukan dengan pasti.

Efavirenz masuk ke dalam susu ibu, tetapi tidak ada data yang disahkan secara klinikal mengenai kesannya pada bayi baru lahir dan bayi. Wanita yang diberi ubat semasa menyusui dinasihatkan untuk menghentikan penyusuan. Ibu yang dijangkiti HIV sangat disarankan untuk tidak menyusui bayinya dalam keadaan apa pun untuk mengelakkan menjangkiti anak mereka dengan HIV.

Penggunaan pediatrik

Untuk kanak-kanak berumur lebih dari 3 tahun, dos dipilih sesuai dengan berat badan. Efavirenz hanya diresepkan untuk kanak-kanak yang boleh menelan tablet. Keselamatan dan keberkesanan pengambilan ubat pada kanak-kanak di bawah umur 3 tahun atau berat badan kurang dari 13 kg belum terbukti.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, farmakokinetik efavirenz kurang difahami. Namun, disebabkan oleh fakta bahawa kurang dari 1% daripada dos Stokrin yang diterima diekskresikan melalui buah pinggang, disfungsi ginjal tidak boleh mempengaruhi ekskresi efavirenz secara signifikan. Tidak ada pengalaman rawatan dengan ubat pada pasien dengan kekurangan buah pinggang yang teruk, oleh itu, dalam hal ini, diperlukan pemantauan yang teliti terhadap keselamatan penggunaan Stokrin.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pelantikan Stokrin dikontraindikasikan pada pesakit dengan kekurangan hati (kelas C pada skala Child-Pugh) dan tidak digalakkan untuk pesakit dengan kerusakan hati yang sederhana, kerana hari ini tidak ada maklumat yang dapat dipercayai berdasarkan mana keputusan mengenai penyesuaian dos dapat dibuat.

Oleh kerana metabolisme efavirenz yang intensif dengan penyertaan sistem sitokrom P ₄₅₀ dan pengalaman yang terbatas dengan penggunaan ubat pada pesakit dengan penyakit hati kronik, berhati-hati harus diberikan semasa rawatan dengan Stokrin untuk penyakit hati ringan. Dalam kes ini, pesakit ditinggalkan dalam pemerhatian untuk mengesan kesan yang tidak diingini bergantung pada dos tepat pada masanya, terutama dari sistem saraf pusat. Juga, pada selang waktu yang tetap, disarankan untuk memantau parameter makmal yang menunjukkan keadaan hati.

Keselamatan dan keberkesanan terapi efavirenz belum terbukti pada pesakit dengan sejarah disfungsi hati yang ketara. Pesakit dengan hepatitis B atau C kronik yang menjalani gabungan ARVT berisiko mengalami komplikasi hati yang teruk yang boleh menyebabkan kematian.

Pesakit dengan riwayat disfungsi hati (termasuk mereka dengan hepatitis aktif kronik) mengalami peningkatan kejadian disfungsi hati semasa ARVT gabungan, jadi mereka harus tetap berada di bawah pengawasan perubatan mengikut rejimen standard. Sekiranya pesakit mengalami penyakit hati kronik yang semakin teruk atau peningkatan aktiviti transaminase serum, lebih daripada 5 kali ULN, perlu membandingkan faedah rawatan dengan efavirenz dengan kemungkinan risiko kesan hepatotoksik. Dalam kes ini, disarankan untuk mempertimbangkan kemungkinan membatalkan atau mengganggu ART untuk sementara waktu.

Apabila efavirenz digabungkan dengan ubat lain dengan hepatotoksisitas yang diketahui, aktiviti enzim hati harus dipantau. Pada pesakit dengan hepatitis B atau C, ketika menetapkan terapi antivirus kombinasi, doktor dipandu oleh petunjuk penggunaan ubat yang diresepkan untuk rawatan hepatitis.

Gunakan pada orang tua

Pesakit tua dimasukkan dalam kajian klinikal mengenai kesan efavirenz pada badan. Hasil kajian mereka menunjukkan bahawa kesan efavirenz pada tubuh pada pesakit kategori ini sama dengan yang berlaku pada pesakit pada usia yang lebih muda.

Interaksi dadah

Stokrin tidak boleh digunakan serentak dengan ubat berikut: terfenadine, cisapride, astemizole, midazolam, bepridil, pimozide, ergot alkaloids (mis., Ergometrine, methylergometrine, ergotamine, dihydroergotamine). Ini disebabkan oleh fakta bahawa kombinasi seperti itu dapat menyebabkan perkembangan akibat yang serius dan bahkan mengancam nyawa.

Anda tidak boleh mengambil ubat atau produk yang mengandungi St. John's wort pada masa yang sama, kerana boleh mengurangkan kepekatan efavirenz dalam plasma. Harus diingat bahawa kesan St. John's wort dapat bertahan sekurang-kurangnya 2 minggu setelah penarikannya.

Dengan gabungan penggunaan efavirenz dapat mengurangkan kepekatan dalam plasma darah sebatian yang merupakan substrat isoenzim CYP3A4, CYP2B6 dan UDP-GT1A1.

Tidak disyorkan untuk meresepkan efavirenz bersama dengan ritonavir dan atazanavir. Sekiranya penggunaannya diperlukan, pertimbangan harus diberikan untuk meningkatkan dos ritonavir menjadi 200 mg dan atazanavir menjadi 400 mg bersama dengan efavirenz. Rawatan dalam kes ini harus dilakukan di bawah pemantauan klinikal yang dekat.

Elakkan menggunakan ubat ini bersama dengan fosamprenavir / saquinavir, atovachone / proguanil, posaconazole.

Dengan penggunaan darunavir / ritonavir bersamaan dengan efavirenz, kepekatan darunavir dapat menurun.

Efavirenz mengurangkan kepekatan plasma indinavir, boceprevir, voriconazole.

Apabila Stocrin diberikan dalam kombinasi dengan ritonavir dosis rendah, mungkin terdapat peningkatan kejadian kejadian buruk yang berkaitan dengan EFV.

Sekiranya pemberian lopinavir / ritonavir secara serentak dalam bentuk kapsul lembut atau larutan oral, terdapat penurunan ketara dalam pendedahan lopinavir.

Sekiranya rifabutin dirancang, dosnya harus dinaikkan sebanyak 50%.

Sekiranya perlu memberi resep telaprevir, dosnya harus dinaikkan menjadi 1125 mg 3 kali sehari.

Efavirenz mengurangkan kepekatan klaritromisin. Walaupun kepentingan klinikal perubahan ini belum ditentukan, antibiotik lain, seperti azithromycin, disyorkan.

Rifampicin menurunkan kepekatan efavirenz.

Sekiranya tidak ada cadangan mengenai rejimen dos itraconazole dan ketoconazole, kemungkinan menetapkan ubat antikulat alternatif harus dipertimbangkan. Perkara yang sama berlaku untuk carbamazepine - anticonvulsant lain disyorkan.

Dengan penggunaan antikonvulsan secara serentak yang merupakan substrat isoenzim CYP450 (contohnya, fenitoin, fenobarbital), kepekatannya dalam darah harus dipantau.

Perhatian harus diberikan semasa menggunakan efavirenz bersama artemether dan lumefantrine dalam kombinasi.

Interaksi efavirenz dengan warfarin dan acenocoumarol belum dipelajari. Mungkin, penurunan dan peningkatan kepekatan mereka adalah mungkin, oleh itu, penyesuaian dos mungkin diperlukan.

Sekiranya penggunaan asid valproik secara serentak, pesakit harus berada di bawah pengawasan perubatan untuk mengawal kejang.

Stokrin mengurangkan keberkesanan kontraseptif hormon (oral, pelepasan berpanjangan untuk pentadbiran dan implan intramuskular).

Pesakit yang menerima atorvastatin, pravastatin atau simvastatin dalam tempoh rawatan memerlukan pemantauan berkala terhadap kepekatan kolesterol dalam darah.

Sekiranya perlu menggunakan imunosupresan, kepekatan darahnya harus dipantau dengan teliti selama sekurang-kurangnya 2 minggu dari awal terapi dengan efavirenz atau berakhirnya (sehingga konsentrasi stabil ditetapkan). Penyesuaian dos imunosupresan mungkin diperlukan.

Sekiranya terdapat penggunaan metadon, pesakit harus berada di bawah pengawasan perubatan yang ketat untuk mengesan gejala penarikan tepat pada masanya. Meningkatkan dos metadon mungkin diperlukan untuk mengurangkan gejala penarikan.

Analog

Analog Stokrin adalah: Arverenz, Effakhon, Estiva, Efkur, Efavir, Eferven, Efamat, Efavirenz.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu hingga 25 ° C.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Stokrin

Banyak ulasan mengenai Stokrin menggemari. Kesan sampingan diperhatikan pada sebilangan kecil pesakit yang dirawat dengan ubat tersebut. Walau bagaimanapun, kes-kes apabila terpaksa diganti dengan ubat lain didaftarkan. Telah diperhatikan bahawa perjalanan terapi memungkinkan untuk mencapai peningkatan stabil dalam keadaan kesihatan, yang berlangsung selama beberapa tahun.

Harga untuk Stokrin di farmasi

Harga untuk Stokrin dalam dos 200 mg rata-rata 1060–1200 rubel (90 pcs setiap pek). Anda boleh membeli ubat dalam dos 600 mg untuk 380-430 rubel (30 pcs setiap pek).

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!