Tamsulosin
Tamsulosin: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Tamsulosin
Kod ATX: G04CA02
Bahan aktif: tamsulosin (tamsulosin)
Pengeluar: Syarikat farmaseutikal VERTEX, CJSC (Rusia); Borisov Plant of Medical Products, JSC (Republik Belarus); Synthon Hispania SL (Sepanyol) untuk Moskhimpharmaceuticals mereka. N. A. Semashko (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2018-10-26
Harga di farmasi: dari 244 rubel.
Beli
Tamsulosin adalah penyekat α1-adrenergik untuk rawatan gangguan kencing pada hipertrofi prostat jinak.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos:
- kapsul pelepasan berterusan: No.3, hijau, agar-agar keras; pengisi - dari pelet hampir putih hingga putih (10, 15, 18 atau 20 pcs. dalam pek lepuh, dalam kotak kadbod 1, 3 atau 6 pek 10 pcs., atau 2, 4 atau 6 pek 15 pcs., atau 5 bungkus 18 pcs., atau 3 bungkus 20 pcs; 30, 60 atau 90 keping dalam tin polietilena berketumpatan tinggi, dalam kotak kadbod 1 tin);
- kapsul enterik tindakan berpanjangan: No. 2, pepejal agar-agar; badan berwarna oren muda dan penutup berwarna zaitun di bahagian atas ditandai dengan jalur hitam, penutupnya tertulis dengan dakwat hitam "TSL 0.4"; pengisi - dari pelet hampir putih hingga putih (10 keping dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1, 2, 3, 5, 6, 9 atau 10 lepuh);
- tablet pelepasan berpanjangan: bulat, biconvex, putih, di satu sisi terdapat tulisan "T9SL", di sisi lain - "0.4" (10 pcs dalam lepuh, 3 bungkus dalam kotak kadbod).
Komposisi untuk 1 kapsul dengan pelepasan berpanjangan:
- bahan aktif (bahan-pelet): tamsulosin hidroklorida - 0.4 mg;
- bahan bantu (bahan-pelet): sfera gula (sukrosa - 99%, hypromellose - 1%), kopolimer asid metakrilik, polietilena glikol, etil selulosa;
- kapsul: titanium dioksida, oksida besi kuning (besi oksida), pewarna biru yang dipatenkan, gelatin.
Komposisi untuk 1 kapsul enterik tindakan berpanjangan:
- bahan aktif (inti pelet): tamsulosin hidroklorida - 0.4 mg;
- bahan bantu (inti pelet): selulosa mikrokristal, asid metakrilik dan kopolimer etil akrilat (1: 1), trietil sitrat, talc, air yang disucikan;
- bahan bantu (shell pelet): asid metakrilik dan kopolimer etil akrilat (1: 1), talc, trietil sitrat, air yang disucikan;
- badan kapsul: titanium dioksida, pewarna besi oksida merah, pewarna besi oksida kuning, gelatin;
- dakwat: glasir farmasi [larutan shellac 45% dalam etanol (20% diesterifikasi)], pewarna oksida besi hitam, n-butil alkohol, propilena glikol, isopropanol, ammonium hidroksida 28%, etanol, air yang disucikan.
Komposisi untuk 1 tablet tindakan berpanjangan:
- bahan aktif: tamsulosin hidroklorida - 0.4 mg;
- eksipien: hypromellose, microcrystalline cellulose, carbomer, red iron oxide (E172), magnesium stearate, colloidal anhydrous silikon dioksida.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Komponen aktif ubat adalah tamsulosin, penyekat khusus reseptor post-sinaptik α 1- adrenergik yang terletak di otot licin leher pundi kencing, prostat dan uretra prostat. Sekatan sedemikian membantu mengurangkan nada otot licin dan meningkatkan aliran keluar air kencing, di samping mengurangkan keparahan gejala pengisian / pengosongan kerana peningkatan nada otot licin dan hiperaktif detrusor pada hiperplasia prostat jinak. Keberkesanan tamsulosin terhadap subtipe α 1A reseptor adrenergik adalah 20 kali lebih tinggi daripada kemampuannya untuk mempengaruhi α 1Bsubtipe reseptor adrenergik yang terletak di otot licin vaskular. Tamsulosin, kerana selektivitas yang tinggi, tidak menyebabkan penurunan tekanan darah sistemik (tekanan darah) secara klinikal yang signifikan baik pada hipertensi dan dengan tekanan darah awal yang normal.
Farmakokinetik
- penyerapan: tamsulosin mempunyai penyerapan usus yang baik dan hampir 100% ketersediaan bio; penyerapan perlahan sedikit selepas makan. Adalah mungkin untuk mencapai tahap penyerapan yang sama dengan pengambilan ubat setiap hari, misalnya, selepas sarapan pagi pertama. Tamsulosin mempunyai kinetik linear. Pemberian oral tunggal pada dos 0.4 mg memberikan kepekatan maksimum zat dalam plasma darah selepas 6 jam. Pengambilan diulangi dalam dos harian sebanyak 0.4 mg boleh mencapai kepekatan keseimbangan hari ke-5, manakala nilai di 2 / 3 melebihi indeks akibat dos tunggal;
- taburan: tamsulosin mengikat protein plasma darah sebanyak 99%, V d (isipadu pengedaran) tidak signifikan, kira-kira 0.2 l / kg;
- metabolisme: tamsulosin dikenakan metabolisme hepatik yang perlahan, yang mengakibatkan pembentukan metabolit yang kurang aktif. Sebilangan besar zat tersebut berada dalam plasma darah dalam bentuk yang tidak berubah. Menurut kajian eksperimental, keupayaan tamsulosin untuk mendorong aktiviti enzim hepatik mikrosomal pada tahap yang tidak signifikan telah dijumpai, dan oleh itu pesakit dengan gangguan hepatik ringan dan sederhana tidak perlu memperbetulkan rejimen dos;
- perkumuhan: bahan dan metabolitnya diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang, sehingga 9% diekskresikan tidak berubah. Separuh hayat (T 1/2) selepas satu dos oral 0.4 mg tamsulosin selepas makan adalah 10 jam, selepas beberapa dos - 13 jam.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Tamsulosin disyorkan untuk rawatan gangguan disurik yang disebabkan oleh BPH (hiperplasia prostat jinak).
Kontraindikasi
Kontraindikasi mutlak untuk semua bentuk pelepasan ubat:
- hipotensi ortostatik (termasuk data anamnestic);
- kegagalan hati dekompensasi;
- kepunyaan seks wanita;
- kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun;
- penyerapan glukosa-galaktosa, kekurangan sukrase-isomaltase, intoleransi fruktosa (untuk kapsul dengan pelepasan yang berpanjangan);
- peningkatan kepekaan individu terhadap tamsulosin, komponen ubat lain.
Kontraindikasi relatif untuk kapsul:
- hipotensi arteri;
- kegagalan buah pinggang yang teruk dengan pelepasan kreatinin (CC) kurang dari 10 ml / min.
Arahan penggunaan Tamsulosin: kaedah dan dos
Kapsul dan tablet Tamsulosin ditujukan untuk pentadbiran lisan.
Dos yang disyorkan: pesakit dewasa berusia lebih dari 18 tahun mengambil 1 kapsul atau tablet setiap hari.
Mengambil ubat:
- kapsul: pada waktu pagi selepas sarapan, dengan banyak air. Kapsul tidak boleh dikunyah atau digigit, kerana ini boleh mempengaruhi kadar pelepasan bahan aktif;
- tablet: tanpa mengira waktu makan, menelan keseluruhan tanpa mengunyah atau pecah, agar tidak mengganggu pembebasan bahan aktif.
Kesan sampingan
Kejadian tindak balas buruk dari sistem dan organ, dengan mengambil kira cadangan Pertubuhan Kesihatan Sedunia (dalam skala: sangat kerap - ˃ 10%; sering - dari 1/100 hingga 1/10; jarang - dari 1/1000 hingga 1/100; jarang - dari 1/10 000 hingga 1/1000; sangat jarang berlaku - ˂ 1/10 000, termasuk peristiwa individu; dengan frekuensi yang tidak diketahui - mengikut data yang ada, tidak mungkin untuk menentukan kekerapan kesan sampingan):
- sistem kardiovaskular: jarang - hipotensi ortostatik, berdebar-debar; dengan frekuensi yang tidak diketahui - aritmia, takikardia, fibrilasi atrium, sesak nafas;
- saluran gastrousus: jarang - loya / muntah, sembelit, cirit-birit;
- sistem saraf pusat dan periferal: sering - pening; jarang - sakit kepala; jarang - pengsan;
- sistem pembiakan: selalunya - gangguan ejakulasi; sangat jarang berlaku - priapism;
- organ pernafasan, dada dan mediastinum: jarang - rinitis;
- kulit dan tisu subkutan: jarang - ruam, urtikaria, gatal-gatal; jarang - angioedema; sangat jarang berlaku - sindrom Stevens-Johnson; dengan frekuensi yang tidak diketahui - eritema multiforme, edema pengelupasan;
- tindak balas lain: jarang - asthenia; dengan frekuensi yang tidak diketahui - epistaksis, ketidakstabilan intraoperatif iris, yang disebut. sindrom pupil murid (IRIS), semasa pembedahan katarak / glaukoma.
Overdosis
Maklumat mengenai kes overdosis tamsulosin akut tidak direkodkan.
Gejala berlebihan yang mungkin berlaku adalah penurunan tekanan darah yang ketara, takikardia kompensasi. Dalam kes ini, terapi simptomatik disyorkan.
Adalah mungkin untuk mengembalikan denyut jantung dan menormalkan tekanan darah dengan mengadopsi posisi Trendelenburg (berbaring di punggung pada sudut 45 ° dengan pelvis dinaikkan berkaitan dengan kepala). Sekiranya tidak ada hasil dari prosedur, disarankan untuk menggunakan ubat yang meningkatkan jumlah darah yang beredar, dan, jika perlu, ubat vasokonstriktor. Pemantauan fungsi ginjal diperlukan. Hemodialisis tidak sesuai kerana fakta bahawa tamsulosin sebahagian besarnya terikat dengan protein plasma darah. Untuk mengelakkan penyerapan zat lebih lanjut, disarankan untuk mencuci perut, mengambil arang aktif atau pencahar osmotik, seperti natrium sulfat.
arahan khas
Tamsulosin, seperti penyekat α1 yang lain, dalam beberapa episod boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang ketara, akibatnya pesakit mungkin mengalami pengsan. Tanda-tanda pertama hipotensi ortostatik adalah pening dan kelemahan. Apabila mereka muncul, adalah perlu untuk duduk atau berbaring pesakit dan menahannya dalam kedudukan ini sehingga gejala hilang.
Sebelum menetapkan Tamsulosin, perlu memastikan bahawa pesakit tidak mempunyai patologi lain yang boleh menyebabkan gejala serupa dengan BPH.
Sebelum mengambil ubat dan secara berkala semasa rawatan, perlu menjalani pemeriksaan rektum digital, dan, jika perlu, penentuan antigen spesifik prostat (PSA).
Semasa campur tangan pembedahan untuk katarak / glaukoma, beberapa pesakit yang mengambil atau sebelumnya telah mengambil tamsulosin mungkin mengalami ketidakstabilan intraoperatif iris mata (yang disebut sindrom murid yang menyempit), akibatnya komplikasi mungkin timbul semasa operasi atau dalam tempoh selepas operasi. Kebaikan menghentikan terapi Tamsulosin 1-2 minggu sebelum operasi untuk katarak / glaukoma belum terbukti, kerana kes sindrom pupil murid telah dilaporkan pada pesakit yang menghentikan ubat dan pada periode pra operasi sebelumnya. Tidak disyorkan untuk mula mengambil ubat pada pesakit yang dijadualkan menjalani pembedahan untuk katarak / glaukoma. Pada pemeriksaan pra operasi, pakar bedah dan pakar oftalmologi harus mempertimbangkan kehadiran atau ketiadaan tamsulosin pra operasi. Ini akan membolehkan mereka membuat persediaan untuk kemungkinan perkembangan ketidakstabilan iris intraoperatif semasa operasi.
Perkembangan angioedema memerlukan penghentian terapi segera. Pemberian tamsulosin kepada pesakit tersebut dikontraindikasikan lagi.
Sekiranya fungsi ginjal terganggu, serta dengan kekurangan hepatik ringan dan sederhana, pembetulan rejimen dos tidak diperlukan.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Kajian mengenai kesan ubat terhadap keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme kompleks lain belum dilakukan. Walau bagaimanapun, memandangkan kesan sampingan seperti pening, penting untuk berhati-hati ketika melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan kepekatan dan kecepatan psikomotor.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Tamsulosin dimaksudkan untuk digunakan secara eksklusif pada pesakit lelaki.
Penggunaan pediatrik
Dalam pediatrik, penggunaan Tamsulosin dikontraindikasikan.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Kapsul Tamsulosin harus diambil dengan berhati-hati pada pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk (CC <10 ml / min). Mengurangkan dos ubat tidak diperlukan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Tablet Tamsulosin dikontraindikasikan pada pesakit dengan kegagalan hati yang teruk.
Gunakan pada orang tua
Pembetulan rejimen dos ubat pada pesakit tua tidak diperlukan.
Interaksi dadah
- atenolol, enalapril, nifedipine dan theophylline: interaksi ubat dengan tamsulosin tidak dijumpai;
- cimetidine: boleh meningkatkan kepekatan plasma tamsulosin;
- furosemide: mengurangkan kepekatan tamsulosin, tetapi tidak memerlukan penyesuaian dos, kerana ia tetap berada dalam julat terapi;
- propranolol, diazepam, chlormadinone, trichloromethiazide, diclofenac, warfarin, amitriptyline, simvastatin, glibenclamide: in vitro tidak mengubah pecahan bebas tamsulosin dalam plasma darah, yang, pada gilirannya, juga tidak mengubah pecahan bebas propranolol, trichloromethiaz diclofenac, warfarin dapat meningkatkan kadar penghapusan tamsulosin;
- amitriptyline, salbutamol, glibenclamide dan finasteride: interaksi in vitro dengan glibenclamide pada tahap metabolisme hepatik tidak dijumpai;
- perencat kuat isoenzim CYP3A4: kemungkinan peningkatan kepekatan plasma tamsulosin. Sebagai contoh, ketoconazole (perencat kuat isoenzim CYP3A4), dengan penggunaan serentak, meningkatkan AUC (kawasan di bawah kurva farmakokinetik masa tumpuan) dan C max (kepekatan maksimum) tamsulosin masing-masing sebanyak 2.8 dan 2.2 kali. Pesakit dengan metabolisme terganggu isoenzim CYP2D6 tidak boleh diberi tamsulosin dalam kombinasi dengan perencat kuat isoenzim CYP3A4. Dalam kombinasi dengan perencat kuat dan sederhana isoenzim CYP3A4, ubat mesti digunakan dengan berhati-hati;
- paroxetine (perencat kuat isoenzim CYP2D6): apabila diberikan secara serentak dengan tamsulosin, ia meningkatkan C max dan AUC masing-masing sebanyak 1.3 dan 1.6 kali, tetapi kenaikan tersebut diakui sebagai tidak signifikan secara klinikal;
- penyekat α1 lain: penurunan tekanan darah adalah mungkin.
Analog
Analog Tamsulosin adalah: Glansin, Hyperprost, Miktosin, Omsulozin, Omnik, Omnik Okas, Sonizin, Proflosin, Tamzelin, Tamsulozin Canon, Tamsulozin Bakter, Tamsulosin retard, Tamsulozin-Teva, Tamsulozin-OBL, Tamsulozin, Tamsuloz.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya dan kelembapan, pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Tamsulosin
Terdapat beberapa ulasan mengenai Tamsulosin, mungkin ini disebabkan oleh spesifik penyakit ini, kerana ia mempengaruhi bidang intim. Doktor bersetuju bahawa ubat itu berkesan, selamat dan agak murah.
Pendapat pesakit dibahagikan, satu ubat membantu setelah masuk pertama, tetapi terdapat aduan kesakitan yang tidak dapat ditoleransi dan tidak dapat diramalkan, di mana ubat penahan sakit yang kuat tidak berguna. Titik positifnya ialah sindrom kesakitan bersifat sementara dan berlalu beberapa lama setelah menghentikan pengambilannya.
Harga untuk Tamsulosin di farmasi
Anggaran harga untuk kapsul Tamsulosin dengan pelepasan yang berpanjangan: untuk 90 pcs. dalam pakej - 733 rubel, untuk 30 pcs. dalam bungkusan - 479 rubel.
Tamsulosin: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Tamsulosin Bakter 0.4 mg tablet bersalut filem dengan pelepasan berpanjangan 30 pcs. 244 RUB Beli |
|
Tamsulosin retard 0.4 mg tablet bersalut filem tindakan berpanjangan 30 pcs. 301 RUB Beli |
|
Ulasan Tamsulosin retard 301 RUB Beli |
|
Tamsulosin Bakter 0,4 mg kapsul enterik dengan pelepasan berpanjangan 30 pcs. 382 r Beli |
|
Tamsulosin Canon 0,4 mg kapsul enterik dengan pelepasan berpanjangan 30 pcs. 393 r Beli |
|
Tab roti bakar Tamsulosin. dengan berpanjangan. vysv. p / pl.ob. 0.4 mg No.30 431 r Beli |
|
Tablet Tamsulosin Retard hlm. tindakan berpanjangan 0.4mg 30 pcs. RUB 520 Beli |
|
Kapsul Tamsulosin -vertex berpanjangan 0.4 mg 30 biji. RUB 530 Beli |
|
Tablet berpanjangan Tamsulosin. melepaskan p.p. 0.4mg 30 biji. 639 RUB Beli |
| Lihat semua tawaran dari farmasi |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
