Pyoglar
Pioglar: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 12. Penggunaan pada orang tua
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Pyoglar
Kod ATX: A10BG03
Bahan aktif: pioglitazone (pioglitazone)
Pengilang: Ranbaxy Laboratories Limited (India)
Penerangan dan kemas kini foto: 10.10.2018
Pioglar adalah agen hipoglikemik oral.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet: dari hampir putih hingga putih, bulat; 15 mg - biconvex, terukir pada salah satu sisi "15"; 30 mg - rata, miring, terukir pada salah satu sisi "30" (10 keping dalam lepuh; 1, 3 atau 5 lepuh dan arahan penggunaan Pioglar dalam kotak kadbod).
1 tablet mengandungi:
- bahan aktif: pioglitazone hidroklorida - 16.53 atau 33.07 mg, yang bersamaan dengan pioglitazone dalam jumlah masing-masing 15 dan 30 mg;
- komponen tambahan: kalsium karboksimetil selulosa, magnesium stearat, hidroksipropil selulosa (kelikatan rendah), laktosa, air yang disucikan.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Pioglitazone adalah agen hipoglikemik oral yang berasal dari siri thiazolidinedione yang secara selektif merangsang reseptor yang diaktifkan proliferator peroksisom (PPARγ). Reseptor PPARγ dilokalisasikan dalam tisu yang lebih penting dalam mekanisme tindakan insulin (otot rangka, tisu adiposa dan hati). Pengujaan reseptor nuklear PPARγ membawa kepada modulasi transkripsi sejumlah gen yang sensitif terhadap insulin, terlibat dalam kawalan tahap glukosa darah dan dalam proses metabolisme lipid. Pioglitazone memberikan penurunan daya tahan insulin, akibatnya penggunaan glukosa yang bergantung pada insulin meningkat, kelebihan glukosa dan pembebasannya dari hati menurun. Bahan aktif membantu mengurangkan kadar trigliserida, meningkatkan kepekatan lipoprotein berkepadatan tinggi (HDL) dan kolesterol. Pyoglar tidak merangsang pengeluaran insulin, tidak seperti turunan sulfonylurea.
Farmakokinetik
Selepas pemberian oral, penyerapan pioglitazone yang tinggi diperhatikan, bahan aktif dikesan dalam plasma darah setelah 30 minit, kepekatan maksimum (C max) dicapai setelah 2 jam, dan setelah makan - setelah 3-4 jam. Ejen ini hampir sepenuhnya terikat dengan protein plasma - sebanyak 99%, isipadu pengedaran (V d) adalah 0.22-1.04 l / kg. Pioglitazone dimetabolisme secara meluas oleh hidroksilasi dan pengoksidaan; metabolit yang dihasilkan daripada biotransformasi bahan aktif juga sebahagiannya ditukar menjadi konjugat sulfat / glukuronida.
Derivatif pioglitazone hidroksida (metabolit M-II dan M-IV) dan turunan keto pioglitazone (metabolit M-III) menunjukkan aktiviti farmakologi. Dalam proses metabolisme hepatik ubat, peranan utama tergolong dalam isoenzim sitokrom P450 - CYP3A4 dan CYP2C8. Pada tahap yang lebih rendah, banyak isoenzim lain juga terlibat dalam metabolisme ubat, terutamanya termasuk isoenzim extrahepatic CYP1A1.
Sekiranya penggunaan Pioglar dalam plasma sehari sekali, kepekatan total pioglitazone (pioglitazone dengan metabolit aktif) dicapai selepas 24 jam. Kepekatan pegun (C ss) dalam plasma kedua-dua pioglitazone dan pioglitazone diperhatikan selepas 7 hari.
Ubat ini diekskresikan terutamanya dengan hempedu dalam bentuk yang tidak berubah dan dalam bentuk metabolit, dihilangkan dengan tinja. Ginjal diekskresikan 15-30% dalam bentuk metabolit dan konjugatnya. Separuh hayat (T ½) pioglitazone dan total pioglitazone masing-masing adalah 3-7 jam dan 16-24 jam.
Petunjuk untuk digunakan
Pioglar disyorkan untuk digunakan dalam diabetes mellitus jenis 2 (sebagai ubat monoterapi atau dalam kombinasi dengan metformin, insulin atau derivatif sulfonylurea dalam kes di mana senaman, diet dan monoterapi dengan salah satu ubat antidiabetik di atas tidak memungkinkan untuk mencapai kawalan glisemik yang mencukupi).
Kontraindikasi
Mutlak:
- kegagalan jantung kelas III - IV, mengikut klasifikasi New York Heart Association (NYHA);
- ketoasidosis diabetes, diabetes mellitus jenis 1;
- kegagalan hati yang teruk, peningkatan aktiviti enzim hati, melebihi 2.5 kali had atas norma (UHN);
- makrohematuria asal tidak diketahui;
- barah pundi kencing (termasuk sejarah petunjuk);
- umur sehingga 18 tahun;
- kehamilan dan penyusuan;
- malabsorpsi glukosa-galaktosa, kekurangan laktase, intoleransi galaktosa;
- hipersensitiviti terhadap mana-mana penyusun ubat.
Relatif (gunakan tablet Pioglar dengan sangat berhati-hati):
- kegagalan jantung;
- anemia;
- sindrom edematous;
- gangguan fungsi hati.
Pioglar, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Tablet Pioglar diambil secara lisan sekali sehari, tanpa mengira waktu makan.
Semasa menjalankan monoterapi, disyorkan untuk mengambil ubat dalam dos 15-30 mg, dos harian maksimum adalah 45 mg.
Dalam terapi kombinasi dengan metformin atau turunan sulfonylurea, pioglitazone harus digunakan pada dosis awal 15 atau 30 mg; jika terjadi hipoglikemia, perlu untuk mengurangkan dos metformin atau sulfonylureas.
Apabila Pioglar digunakan bersama dengan insulin, dos awal pioglitazone harian adalah 15-30 mg, dos insulin dibiarkan tidak berubah atau dikurangkan sebanyak 10-25% jika pesakit melaporkan hipoglikemia atau kepekatan glukosa plasma turun ke tahap tidak melebihi 100 mg / dl.
Kesan sampingan
- sistem pernafasan: sinusitis, faringitis;
- sistem saraf dan organ deria: sakit kepala, pening, insomnia, hypoesthesia; gangguan visual (berlaku, sebagai peraturan, pada awal terapi dan dikaitkan dengan perubahan tahap glukosa plasma, seperti penggunaan agen antidiabetik lain);
- sistem hematopoietik: anemia;
- metabolisme: hipoglikemia, kenaikan berat badan;
- saluran gastrousus: perut kembung;
- tumor jinak atau malignan: barah pundi kencing, tanda-tanda perkembangannya sering mendesak untuk membuang air kecil, hematuria kasar, sakit semasa kencing, sakit di rongga perut atau di kawasan lumbar (kemunculan gangguan ini mesti segera dilaporkan kepada doktor yang hadir);
- sistem muskuloskeletal: myalgia, arthralgia;
- parameter makmal: peningkatan aktiviti alanine aminotransferase (ALT) dan kreatin fosfokinase; penurunan tahap hemoglobin dan penurunan hematokrit (biasanya tidak signifikan secara klinikal; mungkin disebabkan oleh peningkatan jumlah plasma dan tidak menunjukkan perkembangan kesan klinikal hematologi yang serius).
Sekiranya tempoh rawatan lebih dari 1 tahun, dalam 6-9% kes, pesakit mungkin mengalami edema ringan / sederhana, yang, sebagai peraturan, tidak memerlukan penghentian Pioglar.
Selama tempoh terapi, dalam beberapa kes, kegagalan jantung mungkin terjadi.
Overdosis
Sekiranya disyaki overdosis Pioglar, langkah-langkah yang sesuai ditentukan, bergantung pada gejala klinikal dan hasil ujian makmal.
arahan khas
Pada pesakit dengan kitaran anovulasi pada masa pramenopause dan ketahanan insulin akibat rawatan dengan pioglitazone, pemulihan ovulasi dapat diperhatikan. Oleh kerana peningkatan kepekaan pesakit ini terhadap insulin, jika tidak ada kontrasepsi yang mencukupi, risiko kehamilan meningkat. Sekiranya kehamilan berlaku semasa terapi atau pesakit merancang kehamilan, pioglitazone harus dihentikan.
Menurut hasil kajian praklinikal, thiazolidinediones, termasuk pioglitazone, menyebabkan peningkatan jumlah plasma dan perkembangan hipertrofi miokard, disebabkan oleh preload. Dalam kajian klinikal di mana pesakit dengan kegagalan jantung kelas III dan IV (NYHA) tidak mengambil bahagian, tidak ada peningkatan kekerapan reaksi buruk yang teruk dari sistem kardiovaskular, bergantung pada peningkatan jumlah plasma (kegagalan jantung kronik).
Hasil ujian klinikal terkawal, serta data epidemiologi yang ada, menunjukkan peningkatan ancaman barah pundi kencing pada pesakit diabetes yang mengambil pioglitazone dalam dos harian yang tinggi untuk waktu yang lama. Walau bagaimanapun, kehadiran data ini tidak mengecualikan kemungkinan barah pundi kencing pada latar belakang terapi ubat jangka pendek. Risiko barah pundi kencing boleh merangkumi faktor-faktor berikut: usia tua, merokok (termasuk pada masa lalu), kemoterapi (termasuk penggunaan siklofosfamid), terapi radiasi organ pelvis, dan beberapa bahaya pekerjaan. Sebelum memulakan kursus terapi, perlu melakukan kajian makroskopik yang bertujuan untuk mewujudkan hematuria kasar. Semua tanda-tanda disuria dan sebarang gejala perkembangan akut dari saluran kencing dan / atau pundi kencing harus segera dilaporkan kepada doktor.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Oleh kerana kemungkinan timbulnya pening dan gangguan penglihatan semasa terapi, pesakit yang memandu kenderaan dan mekanisme kompleks lain harus berhati-hati.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Semasa kehamilan dan penyusuan, terapi ubat dikontraindikasikan.
Penggunaan pediatrik
Bagi pesakit di bawah 18 tahun, penggunaan Pyoglar dikontraindikasikan kerana kurangnya kajian klinikal mengenai keberkesanan dan keselamatan penggunaannya pada kanak-kanak dan remaja.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Selama tempoh terapi, disarankan untuk memantau konsentrasi enzim hati dalam darah secara berkala. Pada semua pesakit, sebelum memulakan rawatan dengan pioglitazone, setiap 2 bulan pada tahun pertama pengambilan Pyoglar dan secara berkala selama bertahun-tahun terapi berikutnya, diperlukan untuk menentukan tahap ALT. Juga perlu untuk menilai aktiviti hati ketika gejala muncul yang mungkin merupakan tanda-tanda kegagalan hati, seperti sakit perut, mual, muntah, anoreksia, kelemahan, urin gelap. Sekiranya penyakit kuning berlaku, anda mesti berhenti mengambil Pyoglar.
Penggunaan agen hipoglikemik dikontraindikasikan pada pesakit dengan penyakit hati yang aktif atau dengan latar belakang peningkatan nilai ALT, melebihi lebih dari 2.5 kali ULN.
Dengan sedikit peningkatan tahap ALT (1-22 kali lebih tinggi dari biasa) sebelum permulaan kursus atau selama tempoh terapi, diperlukan pemeriksaan untuk menentukan penyebab gangguan ini. Mulakan atau teruskan rawatan dengan Pyoglar sekiranya terdapat peningkatan aktiviti enzim hepatik yang sederhana harus dilakukan dengan sangat berhati-hati, melakukan pemantauan lebih kerap terhadap aktiviti mereka.
Sekiranya peningkatan aktiviti transaminase hepatik dikesan lebih dari 2.5 kali dibandingkan dengan VGN, perlu memantau tahap enzim secara berkala sehingga indikator menurun menjadi normal atau awal. Sekiranya tahap ALT secara berterusan melebihi nilai normal lebih dari 3 kali atau penyakit kuning berlaku, pioglitazone harus dihentikan.
Gunakan pada orang tua
Pada orang tua, sebelum dan semasa terapi, kerana ancaman patah tulang, penyakit kardiovaskular dan barah pundi kencing pada pesakit kumpulan usia ini, perlu dilakukan penilaian yang sangat teliti mengenai nisbah manfaat dan risiko rawatan Pyoglar.
Interaksi dadah
- kontraseptif oral - kajian farmakokinetik penggunaan gabungan ubat-ubatan dan pioglitazone ini belum dilakukan, namun, penggunaan thiazolidinediones lain dalam kombinasi dengan kontraseptif oral yang mengandungi etinil estradiol / norethindrone menyumbang kepada penurunan tahap kedua hormon sebanyak 30%, yang boleh menyebabkan penurunan kontrasepsi yang ketara; berhati-hati harus dilakukan dengan kombinasi ini;
- warfarin, digoxin, metformin, glipizide - tidak ada perubahan dalam farmakokinetik pioglitazone;
- ketoconazole - metabolisme pioglitazone sebahagian besarnya dihambat, menurut kajian in vitro; dengan gabungan ini, perlu memantau kepekatan glukosa darah dengan teliti;
- ubat antidiabetik oral lain: tidak ada data mengenai penggunaan pioglitazone dalam kombinasi tiga kali ganda dengan ubat ini.
Analog
Analogi Pioglar adalah: Astrozone, Diab-norm, Piouno, Amalvia, Diaglitazone, Piogli.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang dilindungi dari penembusan kelembapan dan di luar jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Pioglar
Menurut ulasan, Pioglar adalah agen hipoglikemik berkesan yang digunakan untuk rawatan diabetes mellitus jenis 2, baik dalam monoterapi dan dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik lain, termasuk insulin. Pesakit memperhatikan bahawa ubat tersebut meningkatkan kawalan glukosa dan meningkatkan daya tahan sel terhadap insulin, tetapi setiap orang mengesyorkan menggunakan Pioglar hanya seperti yang diarahkan oleh doktor.
Kelemahan Pioglar termasuk adanya kontraindikasi dan perkembangan kesan sampingan, khususnya peningkatan berat badan, sakit kepala, perut kembung.
Harga untuk Pioglar di farmasi
Tidak ada maklumat yang boleh dipercayai mengenai harga Pioglar, kerana ubat ini tidak dijual di farmasi pada masa ini.
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
