Proteride
Proterid: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Prosterid
Kod ATX: G04CB01
Bahan aktif: finasteride (Finasteride)
Pengeluar: CJSC "PharmFirma" Sotex "(Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-11-29
Harga di farmasi: dari 671 rubel.
Beli
Proteride adalah agen antiandrogenik yang digunakan dalam rawatan hiperplasia prostat jinak (BPH).
Bentuk dan komposisi pelepasan
Ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet bersalut filem: dalam bentuk segitiga bulat, sedikit biconvex, hampir putih atau putih, hampir tidak berbau (14 keping dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1 atau 2 lepuh dan arahan penggunaan Proteride).
1 tablet mengandungi:
- bahan aktif: finasteride - 5 mg;
- komponen tambahan: pati natrium karboksimetil (jenis A), magnesium stearat, kanji pregelatinisasi, talc, laktosa monohidrat, selulosa mikrokristal;
- shell filem: laktosa monohidrat, hidroksipropil selulosa, titanium dioksida (CI 77891 EEC 171), macrogol-6000, hypromellose.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Finasteride adalah sebatian sintetik 4-azasteroid yang tergolong dalam perencat kompetitif dan spesifik isoenzim jenis II steroid 5-α-reduktase, yang terlibat dalam penukaran testosteron kepada androgen aktif 5-α-dihydrotestosteron (DHT). Bahan aktif Proterida menyekat kesan merangsang testosteron terhadap perkembangan tumor. Penghambatan penghasilan enzim dehidrogenase disertai dengan penurunan ukuran kelenjar prostat, peningkatan kadar maksimum aliran keluar air kencing dan penurunan keparahan gejala penyumbatan saluran kencing. Terhadap latar belakang pengambilan ubat secara berterusan, kesan yang signifikan secara statistik dicatatkan selepas 3 (penurunan jumlah prostat) dan 7 (kelemahan gejala yang berkaitan dengan hiperplasia kelenjar) bulan selepas permulaan kursus.
Di dalam tubuh manusia, beberapa jenis 5-α-reduktase dikesan - I dan II. Mereka diedarkan secara tidak rata dalam tisu: isoenzim jenis II terdapat di testis dan epididimisnya, di prostat, skrotum, penis glans, vesikel mani, hati dan dada; Isoenzim jenis I terdapat terutamanya pada kulit punggung, dada dan kepala, di kelenjar sebum, kelenjar adrenal, ginjal dan hati. Finasteride terutamanya menghalang isoenzim jenis II, yang bertanggungjawab untuk sebahagian besar DHT dalam darah. Dos tunggal bahan aktif dengan cepat dan ketara mengubah kepekatan DHT plasma. Dosis tunggal ubat yang sama dengan 5 mg mengurangkan kandungan DHT plasma sebanyak 75%, yang mencapai minimum 24 jam, dan kemudian kembali ke tahap awal dalam 7 hari.
Proteride mengekalkan keberkesanannya dengan penggunaan berulang. Pada prostat itu sendiri, finasteride menurunkan DHT sebanyak ≤ 15% dan menyebabkan peningkatan kadar testosteron yang sama. Jika dibandingkan dengan pengebirian pembedahan atau kimia, terapi ubat memberikan pengurangan kandungan DHT yang lebih ketara dalam prostat.
Setelah beberapa bulan menjalani rawatan dengan Proterid, tahap PSA (antigen spesifik prostat), yang merupakan penanda karsinoma prostat yang bergantung kepada androgen, pada kebanyakan kes cepat menurun, dan kemudian tetap stabil pada tahap baru. Semasa menggunakan agen antiandrogenik pada dos 5 mg selama 1 tahun, kandungan PSA rata-rata menurun sebanyak 50%.
Finasteride tidak mempunyai kaitan dengan reseptor androgen dan tidak menunjukkan tindakan hormon yang lain. Selepas penemuan 5-α-reduktase dan penerangan sindrom kekurangan 5-α-reduktase jenis II (hermaphroditism lelaki), peranan androgen dalam permulaan BPH sekali lagi disemak semula. Menjadi androgen yang kuat, DHT mempengaruhi perkembangan prostat; pada orang dewasa, dengan latar belakang kepekatan testosteron normal / tinggi, dengan kekurangan 5-α-reduktase, atrofi kelenjar diperhatikan.
Dengan mengaktifkan reseptor androgen, DHT, setelah melampirkannya, membentuk dimer, yang berinteraksi dengan DNA secara langsung atau tidak langsung mempengaruhi percambahan sel akibat perubahan ekspresi gen yang bertanggungjawab untuk apoptosis dan percambahan sel. Proses pengawalan kitaran sel di prostat utuh berada dalam keseimbangan. Walaupun faktor molekul di sebalik hiperplasia prostat tidak diketahui, DHT memainkan peranan penting dalam hal ini. Inhibitor khusus jenis II 5-α-reduktase dapat mengurangkan tahap DHT prostat dan membantu kemunduran prostat hiperplastik.
Dalam kajian praklinikal, kematian yang ketara dicatatkan pada tikus dan tikus kedua-dua jantina ketika memberi makan finasteride kepada yang pertama pada dosis tunggal 1500 mg / m2 (500 mg / kg), dan yang terakhir pada dosis 2360 mg / m2 (400 mg / kg) untuk wanita dan 5900 mg / kg m² (1000 mg / kg) untuk lelaki. Semasa menggunakan ubat pada tikus hamil dalam dos kecil, kelainan pada alat kelamin diperhatikan pada keturunan lelaki.
Farmakokinetik
Bahan aktif cepat diserap dari saluran gastrousus (GIT). Selepas 2 jam selepas pemberian, kepekatan maksimum (C max) dalam plasma diperhatikan - 37 ng / ml. Dengan penggunaan Proteride berulang atau setelahnya pada waktu untuk mencapai C max dan pada waktu paruh (T 1/2), tidak ada perbezaan yang signifikan dijumpai. Selama 7 hari pentadbiran, pengumpulan tidak diperhatikan, tahap ketepuan diperhatikan setelah 4 hari. Pengambilan makanan tidak mempengaruhi penyerapan dan kandungan plasma finasteride, ketersediaan bio adalah 80%.
Bahan aktif mengikat protein plasma sebanyak 90%, penurunan fungsi ginjal tidak mempengaruhi penunjuk ini.
Proterid menembusi tisu badan dan cecair biologi dengan baik, termasuk cecair serebrospinal dan air mani. Isipadu taburan (V d) apabila disuntik pada dos 5 mg selama 1 jam ialah 76 ± 14 L. Bahan ini dimetabolisme secara meluas di hati melalui pengoksidaan. Daripada 5 metabolit, 2 aktif dan menunjukkan kesan penghambatan 20% daripada bahan asas.
Kesan biologi satu dos ubat diperhatikan secara purata selama 4 hari. Pada dos 1/2 kesan tidak diberikan, mungkin -. 4,7-7,1 jam Pelepasan plasma sama dengan 164 ± 55 ml / min. Kira-kira 39% (32–46%) diekskresikan dalam air kencing dalam bentuk metabolit, sekitar 57% (51–64%) pada tinja. Dalam bentuk yang tidak berubah, 0.04 ± 0.02% daripada dos diekskresikan oleh buah pinggang, 0.01% oleh usus. Dalam air mani, kepekatan finasteride berkisar antara kurang dari 1 ng / ml (tidak dapat dikesan) hingga 21 ng / ml.
Dengan penggunaan Proterid yang berpanjangan, selama 3-7 bulan pada dos harian 5 mg, kepekatan serum 5α-DHT dalam darah menurun sebanyak 70%.
Petunjuk untuk digunakan
Proterid disyorkan untuk digunakan dalam terapi BPH untuk tujuan berikut:
- pengurangan saiz kelenjar prostat;
- meningkatkan kadar maksimum aliran keluar air kencing;
- kelemahan keparahan gejala yang disebabkan oleh hiperplasia;
- mengurangkan ancaman pengekalan kencing akut dan kemungkinan pembedahan.
Kontraindikasi
Mutlak:
- zaman kanak-kanak;
- kanser prostat;
- penyumbatan saluran kencing;
- hipersensitiviti terhadap penyusun tablet Proterid.
Sekiranya terdapat kegagalan hati, agen antiandrogenik harus digunakan dengan berhati-hati.
Proterid, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Tablet steroid bertujuan untuk pentadbiran lisan.
Terapi dijalankan secara eksklusif pada lelaki. Biasanya, dos harian adalah 5 mg (1 tablet).
Tempoh kursus sekurang-kurangnya 6 bulan.
Kesan sampingan
Terhadap latar belakang rawatan ubat, reaksi yang tidak diingini seperti penurunan libido, mati pucuk, dan penurunan jumlah ejakulasi paling sering dapat diperhatikan. Mungkin terdapat gangguan dalam bentuk ginekomastia, kelembutan payudara. Kadang kala reaksi hipersensitiviti direkodkan (ruam kulit, bengkak bibir), peningkatan tahap hormon perangsang folikel dan luteinisasi dalam darah (sekitar 10%, tetapi tidak melebihi julat normal).
Terapi Finasteride biasanya boleh diterima dengan baik, kesan sampingan ini tidak begitu biasa, dalam kebanyakan kes bersifat sementara dan ringan.
Overdosis
Dengan pengambilan Proteride setiap hari pada dos 80 mg selama 3 bulan atau sekali penggunaan pada dos 400 mg, tiada kesan sampingan yang diperhatikan.
Sekiranya disyaki berlebihan, terapi khusus tidak diperlukan.
arahan khas
Sebelum memulakan terapi, diperlukan untuk mengecualikan penyakit yang mensimulasikan BPH, yang mungkin termasuk prostatitis berjangkit, hipotensi pundi kencing dan gangguan persarafan, uretra, dan kanker prostat.
Pembaikan keadaan tidak berlaku dengan serta-merta, sebagai akibatnya, apabila terdapat sejumlah besar air kencing yang tersisa atau kesukaran membuang air besar yang teruk, pesakit harus dipantau untuk mengelakkan uropati obstruktif.
Proterid membawa kepada penurunan PSA sebanyak 48% 12 bulan selepas pentadbiran, bahkan dengan latar belakang karsinoma prostat, yang menjadikannya sukar untuk mengenali neoplasma malignan ini. Sebelum bermulanya terapi dan kemudian secara berkala selama perjalanannya, disarankan untuk melakukan pemeriksaan digital rektum organ, untuk mengecualikan kemungkinan adanya barah.
Finasteride dalam dos kecil, jika tertelan ke dalam badan wanita hamil, boleh menimbulkan anomali pada perkembangan alat kelamin luar pada janin lelaki. Jumlah ubat yang diserap oleh sentuhan dengan tablet yang pecah atau dengan sperma lelaki yang menerima finasteride tidak diketahui. Akibatnya, untuk mengelakkan kerosakan pada janin lelaki, wanita hamil atau wanita yang disyaki mengandung tidak boleh menyentuh tablet ubat yang rosak dan menghubungi ejakulasi lelaki yang dirawat dengan agen ini. Oleh kerana tidak diketahui berapa lama finasteride dapat diekskresikan dengan sperma, setelah selesai menjalani terapi dengan Proterid, lelaki harus terus memerhatikan langkah berjaga-jaga selama 2 bulan.
Sebelum memulakan rawatan dan kemudian setiap 6 bulan selama pelaksanaannya, disarankan untuk melakukan analisis makmal sedimen air kencing, keadaan fungsional hati dan ginjal.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Proterid tidak mempengaruhi kemampuan memandu kereta dan mengawal mekanisme kompleks lain.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Ubat ini tidak bertujuan untuk digunakan pada wanita.
Penggunaan pediatrik
Proterid tidak digunakan dalam amalan pediatrik.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Dalam kumpulan pesakit dengan pelepasan ≥ 90, 30-50 dan <30 ml / min setelah dos tunggal 10 mg Proteride, dalam parameter farmakokinetik asas seperti C max, T 1/2 dan kawasan di bawah keluk masa (AUC), tidak ada perbezaan yang dijumpai.
Oleh kerana perkumuhan ubat berlaku terutamanya melalui usus, pengurangan dos tidak diperlukan sekiranya terdapat kegagalan buah pinggang.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pesakit dengan gangguan hati harus dirawat dengan Proterid dengan berhati-hati.
Gunakan pada orang tua
Pada kumpulan umur 46-60 tahun dan pada pesakit berusia lebih dari 70 tahun, kinetik finasteride adalah tidak linier. Pada pesakit kumpulan yang lebih tua, peningkatan tahap plasma ubat sederhana, tetapi tidak signifikan. Pesakit tua, walaupun penghapusan finasteride yang tertunda dari badan (kira-kira 8 jam), penyesuaian dos tidak diperlukan.
Interaksi dadah
Tidak ada interaksi klinikal finasteride yang signifikan dengan ubat lain yang dikenal pasti.
Analog
Analogi Proteride adalah Zerlon, Alfinal, Penester, Proscar, Urofin, Finast, Finpros, Finasterid-Teva, Finasterid-OBL, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan dari jangkauan kanak-kanak, terlindung dari cahaya, pada suhu 15-30 ° C.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Proterida
Menurut beberapa ulasan mengenai Proteride, yang ditinggalkan di forum khusus, ia sangat berkesan dalam rawatan BPH, memberikan pengecutan prostat dan membantu mengurangkan gejala disuria. Dengan mengurangkan risiko terkena pengekalan kencing akut, ubat ini mengurangkan kemungkinan rawatan pembedahan penyakit ini.
Kelemahan Proterid termasuk berlakunya kesan sampingan, seperti penurunan libido dan kemerosotan ereksi.
Harga Sterid di farmasi
Harga Sterid, tablet bersalut filem 5 mg, boleh menjadi 500-650 rubel. setiap bungkusan yang mengandungi 28 pcs.
Proterid: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Tablet bersalut filem Proterid 5 mg 28 pcs. RUB 671 Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
