Amaryl M - Arahan Penggunaan, Harga, 2 Mg + 500 Mg, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Amaryl M

Nama Latin: Amaryl M

Kod ATX: A10BD02

Bahan aktif: metformin (Metformin) + glimepiride (Glimepiride)

Pengilang: Handok Pharmaceuticals, Co. Ltd. (Republik Korea)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-10-07

Harga di farmasi: dari 698 rubel.

Beli

Amaryl M adalah agen oral gabungan hipoglikemik.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet bersalut filem: biconvex, bujur, putih; tablet dengan dos 1 mg + 250 mg - dengan ukiran HD125 di satu sisi; tablet dengan dos 2 mg + 500 mg - dengan ukiran HD25 di satu sisi dan garis di sisi lain (10 pcs. dalam lepuh PVC / aluminium, 3 lepuh dalam kotak kadbod dan arahan penggunaan Amaril M).

1 tablet mengandungi:

• bahan aktif: glimepiride mikron - 1 atau 2 mg dan metformin hidroklorida - masing-masing 250 atau 500 mg;
• komponen tambahan: natrium karboksimetil kanji, selulosa mikrokristal, laktosa monohidrat, magnesium stearat, crospovidone, povidone K30;
• selongsong filem: macrogol 6000, carnauba wax, hypromellose, titanium dioxide (E171).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Amaryl M adalah agen hipoglikemik, yang mengandungi dua bahan aktif - glimepiride dan metformin.

Glimepiride

Glimepiride adalah ubat hipoglikemik oral yang merupakan turunan sulfonylurea generasi ketiga. Bahan aktif mempunyai kesan pankreas dengan merangsang pengeluaran dan pembebasan insulin dari β-sel pankreas, serta kesan extrapancreatic, meningkatkan kepekaan tisu otot dan adiposa (periferal) terhadap pengaruh insulin endogen.

Perwakilan turunan sulfonylurea meningkatkan pengeluaran insulin dengan menutup saluran potassium yang bergantung pada adenosin trifosfat (ATP) yang dilokalisasikan dalam membran sitoplasma sel-sel pankreas. Penyumbatan saluran kalium ini menyebabkan depolarisasi sel-β, yang mendorong pembukaan saluran kalsium dan peningkatan kemasukan kalsium ke dalam sel.

Bahan aktif mengikat / melepaskan pada kadar penggantian yang tinggi dari sel-sel protein pankreas (berat molekul 65 kD / SURX), yang dikaitkan dengan saluran kalium yang bergantung pada ATP, tetapi tidak seperti turunan sulfonylurea lain, ikatan tersebut dilakukan di tempat yang berbeza (protein dengan berat mol 140 kD / SUR1). Ini mengaktifkan pembebasan insulin oleh eksositosis, tetapi jumlah insulin yang dihasilkan semasa proses ini jauh lebih rendah daripada dengan tindakan yang dilakukan oleh derivatif sulfonylureas yang biasa digunakan secara tradisional (glibenclamide dan lain-lain). Kesan merangsang minimum glimepiride terhadap pengeluaran insulin juga mengurangkan risiko hipoglikemia.

Glimepiride menunjukkan pada tahap yang lebih jelas, jika dibandingkan dengan turunan sulfonilurea tradisional, kesan ekstrapankreas, khususnya, penurunan daya tahan insulin, sifat antiatherogenik, antioksidan dan antiplatelet.

Ekskresi glukosa dari darah dilakukan oleh tisu otot dan adiposa dengan penyertaan protein pengangkutan khas yang dilokalisasikan dalam membran sel (GLUT1 dan GLUT4). Dengan adanya diabetes mellitus tipe 2, pengangkutan glukosa ke tisu-tisu ini merujuk pada tahap penggunaannya pada kadar yang terhad. Glimepiride memberikan peningkatan yang sangat pesat dalam jumlah dan aktiviti molekul transporter glukosa (GLUT1 dan GLUT4), yang seterusnya meningkatkan pengambilan glukosa oleh tisu periferal. Bahan aktif mempunyai kesan perencatan yang lebih lemah pada saluran kalium yang bergantung pada ATP sel otot jantung. Terhadap latar belakang rawatan dengan glimepiride, kemampuan prasyarat iskemia miokardium tetap ada.

Bahan aktif membawa kepada peningkatan aktiviti fosfolipase C, sehingga meningkatkan lipo- dan glikogenesis yang disebabkan oleh ubat-ubatan, dan juga menekan pembebasan glukosa dari hati dengan meningkatkan tahap intraselular fruktosa-2,6-bifosfat, yang pada gilirannya menghalang glukoneogenesis.

Glimepiride secara selektif menghalang aktiviti siklooksigenase dan mengurangkan penukaran asid arakidonik menjadi tromboksana A ₂, yang memainkan peranan penting dalam agregasi platelet. Ejen ini membantu mengurangkan tahap lipid dan mengurangkan peroksidasi mereka, yang berkaitan dengan kesan antiatherogeniknya. Hasil daripada kesan ubat, kepekatan endofena alpha-tokoferol meningkat, begitu juga dengan aktiviti glutathione peroxidase, catalase dan superoxide dismutase, yang mengurangkan keparahan tekanan oksidatif dalam badan, yang selalu terdapat pada diabetes jenis 2.

Metformin

Metformin adalah ubat hipoglikemik yang tergolong dalam kumpulan biguanide, kesan hipoglikemiknya diperhatikan hanya dengan latar belakang pemeliharaan pengeluaran insulin (walaupun berkurang). Bahan aktif tidak mempengaruhi sel-β pankreas dan tidak merangsang pengeluaran insulin, oleh itu, dalam dos terapeutik, ia tidak menyebabkan perkembangan hipoglikemia pada manusia.

Mekanisme tindakan ubat ini belum sepenuhnya mapan, namun, dipercayai bahawa metformin dapat meningkatkan kesan insulin, atau memperkuat yang terakhir di kawasan reseptor periferal. Alat ini membantu meningkatkan kepekaan tisu terhadap insulin kerana peningkatan jumlah reseptor insulin yang terdapat di permukaan membran sel. Selain itu, metformin melambatkan proses glukoneogenesis di hati, mengurangkan pengoksidaan lemak dan pembentukan asid lemak bebas, mengurangkan tahap trigliserida (TG), lipoprotein berkepadatan rendah (LDL), dan lipoprotein berkepadatan rendah (VLDL) dalam darah. Metformin sedikit mengurangkan selera makan dan melemahkan penyerapan karbohidrat di dalam usus. Ubat ini membantu meningkatkan sifat fibrinolitik darah akibat penghambatan perencat pengaktif plasminogen tisu.

Farmakokinetik

Glimepiride

Dengan pengambilan bahan aktif dalam dos harian 4 mg, kepekatan maksimum (C _max) dalam plasma darah diperhatikan kira-kira 2.5 jam selepas pentadbiran dan 309 ng / ml. Hubungan antara dos dan C _max agen, serta dos dan kawasan di bawah keluk kepekatan masa (AUC), dicirikan oleh hubungan linear. Apabila digunakan secara lisan, ketersediaan bio mutlak glimepiride lengkap. Waktu pengambilan makanan tidak memberi kesan ketara terhadap penyerapan zat aktif dari saluran gastrointestinal (GIT), kecuali sedikit penurunan kadarnya.

Glimepiride dicirikan oleh jumlah yang sangat rendah pengedaran (V _d), lebih kurang sama dengan V _{d daripada} albumin, serta tahap yang tinggi mengikat kepada protein plasma darah (lebih daripada 99%) dan pelepasan rendah (kira-kira 48 ml / min).

Selepas satu dos oral glimepiride, 58% dos dikeluarkan oleh buah pinggang (dalam bentuk metabolit), dan 35% melalui usus. Separuh hayat (T _½) pada kepekatan serum yang sesuai dengan penggunaan ubat yang berulang berbeza dari 5 hingga 8 jam. Setelah mengambil ubat dalam dos yang tinggi, sedikit peningkatan T _½ dicatatkan. Sebagai hasil metabolisme ubat di hati, dua metabolit tidak aktif terbentuk, yang terdapat dalam air kencing dan tinja. Salah satu metabolit adalah derivatif karboks, dan yang lain adalah derivatif hidroksi, setelah mengambil bahan aktif, terminal T _½ dari produk biotransformasi ini masing-masing 5-6 dan 3-5 jam.

Glimepiride diekskresikan dalam susu ibu dan menyeberangi plasenta, tetapi kurang melintasi penghalang darah-otak (BBB). Semasa membandingkan parameter farmakokinetik ubat setelah penggunaan tunggal dan berulang (2 kali sehari), tidak terdapat perbezaan yang signifikan, kebolehubahannya berbeza pada pesakit yang berbeza. Tidak ada pengumpulan bahan aktif yang ketara.

Farmakokinetik glimepiride pada individu yang berlainan jantina dan usia yang berbeza adalah serupa. Sekiranya terdapat gangguan fungsi ginjal, dengan pelepasan kreatinin rendah (CC), kecenderungan peningkatan pelepasan glimepiride dan penurunan tahap serum rata-rata dicatatkan. Kesan ini mungkin disebabkan oleh penghapusan agen yang lebih cepat akibat pengikatan protein plasma yang lemah. Oleh itu, pada pesakit dari kumpulan ini, tidak ada risiko tambahan terkumpulnya glimepiride.

Metformin

Selepas pemberian oral, metformin diserap sepenuhnya dari saluran gastrousus, ketersediaan bio mutlak adalah sekitar 50-60%. Plasma C _max (rata-rata 2 μg / ml atau 15 μmol) diperhatikan selepas 2.5 jam. Apabila diambil serentak dengan makanan, penyerapan bahan aktif menurun dan menjadi perlahan.

Metformin secara praktikal tidak membentuk ikatan dengan protein plasma darah dan diedarkan secara intensif dalam tisu. Ia mengalami transformasi metabolik pada tahap yang sangat lemah dan disingkirkan dalam air kencing. Pada sukarelawan yang sihat, pelepasan agen adalah 440 ml / min (4 kali lebih tinggi daripada CC), yang menunjukkan adanya rembesan tubular aktif. T _½ metformin adalah kira-kira 6.5 jam, pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang ada kemungkinan terkumpulnya.

Apabila menggunakan Amaril M dengan dosis tetap glimepiride dan metformin (2 mg + 500 mg), nilai C _max dan AUC sesuai dengan kriteria bio-kesamaan jika dibandingkan dengan petunjuk yang sama apabila digunakan sebagai persediaan glimepiride yang berasingan pada dos 2 mg dan metformin pada dosis 500 mg. Tidak ada perbezaan yang signifikan dalam keselamatan, termasuk profil kesan sampingan, antara pesakit yang menerima Amaryl M 1 mg + 500 mg dan pesakit yang menerima Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Petunjuk untuk digunakan

Amaryl M disyorkan untuk merawat diabetes mellitus jenis 2, sebagai tambahan untuk bersenam dan diet untuk mengurangkan berat badan dalam kes berikut:

• kekurangan tahap kawalan glisemik yang mencukupi ketika menggunakan metformin atau glimepiride dalam monoterapi;
• menggantikan rawatan gabungan dengan metformin dan glimepiride dengan ubat gabungan tunggal.

Kontraindikasi

Mutlak:

• ketoasidosis diabetes (termasuk data sejarah), koma diabetes dan precoma, asidosis metabolik akut / kronik;
• diabetes mellitus jenis 1;
• gangguan fungsi hati yang teruk;
• gangguan fungsi ginjal dan kegagalan buah pinggang [tahap kreatinin plasma ≥ 1.2 mg / dL (110 μmol / L) pada wanita dan ≥ 1.5 mg / dL (135 μmol / L) pada lelaki, atau penurunan CC] - disebabkan risiko menghidap asidosis laktik dan kesan metformin yang tidak diingini;
• sedang menjalani hemodialisis (kerana kekurangan pengalaman dalam penggunaan);
• keadaan akut yang boleh menyebabkan gangguan fungsi ginjal (pentadbiran intravaskular agen kontras yang mengandungi iodin, jangkitan teruk, kekeringan, kejutan);
• sejarah asidosis laktik, kecenderungan untuk mengembangkan asidosis laktik;
• luka akut dan kronik yang boleh menyebabkan hipoksia tisu (kejutan, kegagalan jantung / pernafasan, infark miokard akut dan subakut);
• keadaan tertekan (luka bakar, jangkitan teruk dengan keadaan demam, trauma teruk, pembedahan, septikemia);
• pelanggaran penyerapan makanan dan ubat-ubatan di saluran gastrousus (dengan latar belakang cirit-birit, muntah, penyumbatan usus, paresis usus);
• puasa, keletihan, mematuhi diet hipokalori (kurang daripada 1000 kalori / hari);
• alkoholisme kronik, mabuk alkohol akut;
• kekurangan laktase, intoleransi galaktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• umur sehingga 18 tahun;
• kehamilan dan tempoh merancang kehamilan, penyusuan susu ibu;
• hipersensitiviti terhadap salah satu unsur konstituen Amaryl M, sulfonamida atau biguanides lain, serta turunan sulfonylurea.

Relatif (gunakan Amaryl M, terutama pada minggu-minggu pertama terapi, harus dilakukan dengan sangat berhati-hati dan dengan pemantauan berterusan kerana peningkatan risiko hipoglikemia):

• pemakanan yang buruk, makanan yang tidak dibenarkan, makanan yang tidak tetap; ketidakupayaan atau keengganan untuk bekerjasama dengan doktor (dalam kebanyakan kes pada pesakit tua); perubahan diet; ketidakcocokan antara intensiti senaman dan pengambilan karbohidrat; minum minuman yang mengandungi etanol, terutamanya dalam kombinasi dengan melangkau makanan; pelanggaran hati dan / atau buah pinggang; kekurangan hormon korteks adrenal atau kelenjar pituitari anterior, disfungsi kelenjar tiroid dan beberapa gangguan endokrin tanpa pampasan lain yang mempengaruhi metabolisme karbohidrat atau pengaktifan mekanisme yang difokuskan pada peningkatan kadar glukosa darah semasa hipoglikemia;perubahan gaya hidup atau perkembangan penyakit bersamaan semasa terapi (untuk semua keadaan di atas, pemantauan yang lebih teliti terhadap tanda-tanda hipoglikemia dan tahap glukosa darah, serta penyesuaian dos Amaril M mungkin diperlukan);
• penggunaan gabungan (pada awal kursus) ubat antihipertensi atau diuretik, serta ubat anti-radang bukan steroid (NSAID), atau situasi lain yang menyebabkan kemerosotan fungsi ginjal (peningkatan ancaman asidosis laktik dan kesan metformin yang tidak diingini);
• usia tua;
• melakukan kerja fizikal yang sukar (kerana risiko asidosis laktik semasa mengambil metformin);
• kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase (kerana kemungkinan perkembangan anemia hemolitik semasa menggunakan derivatif sulfonylurea);
• pudar atau ketiadaan gejala peraturan antiglikemik adrenergik sebagai tindak balas terhadap perkembangan hipoglikemia (pada pesakit tua, dengan neuropati autonomi atau dengan penggunaan gabungan beta-blocker, clonidine, guanethidine dan simpatolitik lain; diperlukan kawalan yang lebih berhati-hati terhadap kepekatan glukosa darah)

Amaryl M, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Amaryl M diambil secara oral, dengan makanan, 1 atau 2 kali sehari.

Dos Amaryl M ditentukan secara individu bergantung pada kepekatan glukosa darah sasaran. Adalah disyorkan untuk menggunakan agen antidiabetik dalam dos terendah yang memungkinkan untuk mencapai kawalan metabolik yang diperlukan.

Selama tempoh terapi ubat, diperlukan untuk mengatur kadar glukosa dalam darah dan air kencing secara berkala, serta peratusan hemoglobin glikosilasi dalam darah.

Sekiranya anda secara tidak sengaja melewatkan dos seterusnya, anda tidak akan mengimbangi dos yang tidak dijawab dengan menggunakan dos yang lebih tinggi kemudian.

Sekiranya terdapat makanan atau dos yang terlewat, atau sekiranya terdapat situasi di mana Amaryl M tidak mungkin diambil, pesakit harus membuat rancangan tindakan dengan doktor terlebih dahulu.

Oleh kerana kawalan metabolik yang lebih baik dikaitkan dengan peningkatan kepekaan tisu terhadap insulin, penurunan keperluan glimepiride dapat dilihat selama terapi. Untuk mengelakkan berlakunya hipoglikemia, perlu segera mengurangkan dos Amaril M atau berhenti mengambilnya.

Dos tunggal maksimum metformin adalah 1000 mg, dos harian maksimum ialah 2000 mg. Dos harian maksimum glimepiride adalah 8 mg. Dos Glimepiride melebihi 6 mg sehari lebih berkesan hanya pada sebilangan kecil pesakit.

Dalam kes memindahkan pesakit dari penggunaan gabungan persiapan individu glimepiride dan metformin ke Amaryl M, dos yang terakhir ditetapkan berdasarkan dos bahan aktif yang sudah diambil oleh pesakit. Sekiranya perlu untuk meningkatkan dos, disarankan untuk menetapkan dos harian ubat dengan kenaikan hanya 1 tablet pada dos 1 mg + 250 mg atau ½ tablet Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Jalan rawatan biasanya panjang.

Kesan sampingan

Glimepiride

• metabolisme dan pemakanan: perkembangan hipoglikemia, termasuk yang berlarutan, dengan gejala seperti kelaparan akut, muntah, mual, kelesuan, mengantuk, kelesuan, kegelisahan, penurunan kewaspadaan dan tumpuan, gangguan tidur, agresif, sakit kepala kesakitan, ketidakberdayaan, pening, kehilangan kawalan diri, gangguan penglihatan / pertuturan, perlambatan reaksi psikomotor, afasia, paresis, kemurungan, gegaran, gangguan kepekaan, kecelaruan, kekeliruan, kejang, bradikardia, pernafasan cetek, kehilangan kesedaran hingga koma; di samping itu, ada kemungkinan untuk mengembangkan reaksi adrenergik terhadap hipoglikemia, tanda-tandanya - kelengkungan kulit, peningkatan berpeluh, peningkatan tekanan darah (BP), peningkatan kegelisahan, perasaan peningkatan degupan jantung, takikardia, angina pectoris, aritmia;serangan hipoglikemia yang teruk mempunyai gambaran klinikal yang serupa dengan kemalangan serebrovaskular akut. Semua simptom di atas hampir selalu diselesaikan setelah penghapusan hipoglikemia;
• sistem imun: reaksi alergi / pseudo-alergi - gatal-gatal, ruam, urtikaria, berlaku terutamanya dalam bentuk ringan (namun, kes peralihan ke bentuk yang teruk direkodkan, disertai dengan sesak nafas atau penurunan tekanan darah sehingga timbulnya kejutan anafilaksis, yang berkaitan dengan segera untuk segera berjumpa doktor apabila urtikaria), alergi silang dengan derivatif sulfonylurea lain, sulfonamida atau agen serupa, vaskulitis alergi;
• sistem limfa dan sistem darah: trombositopenia; kes terpencil - anemia hemolitik, leukopenia, eritrositopenia, agranulositosis, granulositopenia, pancytopenia (pemantauan rapi terhadap keadaan diperlukan kerana kemungkinan ancaman panktopenia atau anemia aplastik; apabila fenomena tersebut muncul, rawatan ubat mesti dihentikan dan terapi yang sesuai dijalankan);
• hati dan saluran empedu: peningkatan aktiviti enzim hati; kolestasis, penyakit kuning dan disfungsi hati yang lain; hepatitis dengan risiko berkembang menjadi kegagalan hati yang mengancam nyawa, tetapi juga dengan kemungkinan regresi setelah penarikan dadah;
• organ saluran pencernaan: rasa kenyang di perut, mual, sakit perut, muntah, cirit-birit;
• organ penglihatan: gangguan penglihatan, terutamanya pada awal kursus kerana turun naik tahap glukosa dalam darah, menyebabkan perubahan sementara pada pembengkakan lensa dan, sebagai akibatnya, perubahan indeks biasannya;
• yang lain: hiponatremia, fotosensitisasi.

Metformin

• sistem limfa dan sistem darah: anemia, trombositopenia, leukositopenia; dengan penggunaan jangka panjang - sebagai peraturan, penurunan asimtomatik dalam kandungan vitamin B ₁₂ dalam serum akibat penurunan penyerapan usus (tahap asid folik dalam darah tidak menurun secara signifikan); sekiranya terdapat anemia megaloblastik, perlu diambil kira kemungkinan penurunan penyerapan vitamin B _{12 yang} disebabkan oleh pengambilan metformin;
• hati dan saluran empedu: ujian fungsi hati yang tidak normal atau hepatitis, yang, jika metformin tidak dirawat, boleh terbalik;
• organ saluran gastrousus: mual, sakit perut, muntah, peningkatan pengeluaran gas, kembung perut, cirit-birit, anoreksia (diperhatikan terutamanya pada awal kursus dan bersifat sementara, dengan terapi berterusan dapat diselesaikan secara spontan; dalam beberapa kes, pengurangan dos sementara mungkin diperlukan, sejak perkembangan gejala-gejala ini pada awal rawatan bergantung kepada dos, keparahannya dapat dikurangkan dengan meningkatkan dos secara beransur-ansur dan mengambil ubat dengan makanan), rasa tidak menyenangkan / logam di mulut (diperhatikan pada awal kursus dan hilang sendiri), cirit-birit yang teruk dan / atau muntah, yang boleh menyebabkan dehidrasi dan kegagalan buah pinggang prerenal (jika berlaku, anda harus berhenti mengambil ubat buat sementara waktu),gejala gastrousus yang tidak spesifik pada pesakit diabetes mellitus jenis 2 dengan keadaan yang stabil (boleh disebabkan bukan sahaja oleh rawatan ubat, tetapi juga oleh perkembangan asidosis laktik atau penyakit bersamaan);
• kulit dan tisu subkutan: gatal-gatal, ruam, eritema;
• metabolisme dan pemakanan: asidosis laktik, hipoglikemia.

Penggunaan gabungan ubat metformin dan glimepiride percuma, serta ubat gabungan Amaryl M dengan dos tetap yang terakhir, dikaitkan dengan ciri keselamatan yang sama seperti ketika menggunakan metformin dan glimepiride secara berasingan.

Overdosis

Glimepiride

Kerana salah satu bahan aktif Amaril M adalah glimepiride, overdosis dalam bentuk akut atau disebabkan oleh penggunaan ubat yang berpanjangan dalam dos yang tinggi boleh menyebabkan hipoglikemia yang teruk dan mengancam nyawa. Setelah membuktikan fakta bahawa glimepiride berlebihan, perlu segera berjumpa doktor, dan sebelum pelantikannya, segera mengambil gula, lebih baik dalam bentuk dekstrosa (glukosa). Sekiranya mengambil dos ubat yang mengancam nyawa, diperlukan untuk membilas perut dan mengambil arang aktif. Sekiranya perlu, rawatan di hospital boleh dilakukan sebagai langkah pencegahan.

Hipoglikemia ringan, tanpa manifestasi neurologi dan kehilangan kesedaran, mesti dirawat dengan dekstrosa oral (glukosa) dan perubahan dalam dos ubat dan / atau diet. Pesakit memerlukan pemantauan intensif sehingga doktor berpuas hati bahawa pesakit berada dalam bahaya. Perlu diingat bahawa setelah pencapaian awal normalisasi kadar glukosa darah, hipoglikemia dapat berkembang lagi.

Sekiranya berlaku overdosis yang teruk dan kemunculan gangguan neurologi yang serius, termasuk kehilangan kesedaran, diperlukan rawatan segera pesakit di hospital. Dengan latar belakang tidak sedarkan diri, infusi jet intravena (iv) larutan glukosa pekat (dekstrosa) ditunjukkan, sebagai contoh, pengenalan larutan glukosa (dekstrosa) 20% kepada orang dewasa pada dos awal 40 ml. Terapi alternatif pada orang dewasa adalah penggunaan glukagon, misalnya, dalam dos 0,5-1 mg IV, intramuskular (IM) atau subkutan (SC). Ancaman berulang hipoglikemia dalam kes yang teruk dapat berlanjutan selama beberapa hari, akibatnya keadaan pesakit harus dipantau selama sekurang-kurangnya 24-48 jam.

Sekiranya kanak-kanak secara tidak sengaja mengambil glimepiride, perlu memilih dos dekstrosa yang disuntik dengan teliti dan untuk melakukan pemantauan berterusan tahap glukosa darah kerana risiko hiperglikemia berbahaya.

Metformin

Terhadap latar belakang pemberian metformin oral dalam jumlah hingga 85 g, hipoglikemia tidak direkodkan, tetapi kadang-kadang terjadi asidosis laktik. Sekiranya terdapat overdosis metformin yang teruk atau adanya faktor risiko bersamaan pada pesakit, asidosis laktik dapat berkembang, yang memerlukan rawatan perubatan kecemasan di hospital. Kaedah yang paling berkesan untuk menghilangkan metformin dan laktat dari badan adalah hemodialisis. Dalam keadaan hemodinamik yang baik, metformin dapat diekskresikan dengan hemodialisis dengan pelepasan hingga 170 ml / min. Sekiranya terdapat overdosis metformin, terdapat ancaman pankreatitis akut.

arahan khas

Asidosis laktik adalah komplikasi metabolik yang sangat jarang berlaku, tetapi agak teruk (dengan kematian yang tinggi jika tidak ada rawatan yang sesuai) yang disebabkan oleh pengumpulan metformin dalam tempoh rawatan. Dengan latar belakang pengambilan metformin, asidosis laktik diperhatikan terutamanya dengan adanya diabetes mellitus dengan kegagalan buah pinggang yang teruk, termasuk dengan lesi ginjal kongenital dan hipoperfusi ginjal, sering dengan banyak patologi bersamaan yang memerlukan rawatan perubatan / pembedahan. Faktor risiko yang berkaitan dengan perkembangan asidosis laktik termasuk: puasa yang berpanjangan, pengambilan minuman yang mengandungi etanol, ketoasidosis, diabetes mellitus yang tidak terkawal, keadaan yang menyebabkan hipoksia tisu, kegagalan hati. Asidosis laktik boleh berlaku dengan hipotermia, sakit perut,dyspnea asidotik diikuti oleh koma. Komplikasi ini dicirikan oleh penurunan pH darah, peningkatan kadar laktat dalam darah (lebih dari 5 mmol / l), ketidakseimbangan elektrolit dengan peningkatan kekurangan anion dan nisbah laktat / piruvat. Sekiranya metformin adalah penyebab asidosis laktik, tahap plasma biasanya melebihi 5 mcg / ml.

Sekiranya terdapat kecurigaan perkembangan asidosis laktik, perlu segera menghentikan pengambilan metformin dan menempatkan pesakit di hospital.

Ancaman asidosis laktik bertambah teruk dengan peningkatan keparahan gangguan buah pinggang dan dengan usia. Risiko komplikasi ini dapat dikurangkan dengan pemantauan fungsi ginjal secara berkala dan penggunaan metformin dos efektif terendah. Anda juga harus berhati-hati dalam mengambil ubat untuk keadaan yang berkaitan dengan dehidrasi atau hipokemia.

Sekiranya terdapat tanda-tanda klinikal / makmal penyakit hati, Amaryl M tidak boleh diambil, kerana kemampuan untuk menghilangkan laktat dapat dikurangkan dengan ketara terhadap latar belakang disfungsi hati. Diperlukan untuk menghentikan penggunaan ubat untuk sementara waktu sebelum menjalankan kajian dengan pemberian zat radio-legap intravaskular yang mengandung iodin, dan sebelum ada campur tangan pembedahan. Jangan mengambil metformin selama 48 jam sebelum dan 48 jam selepas pembedahan dengan anestesia umum.

Perlu diingat bahawa asidosis laktik sering berkembang agak perlahan dan hanya muncul dengan gejala yang tidak spesifik seperti merasa tidak sihat, mengantuk, mialgia, gangguan tidak spesifik saluran gastrousus, gangguan pernafasan. Dengan latar belakang asidosis teruk, penurunan tekanan darah, hipotermia, dan bradyarrhythmia tahan mungkin berlaku. Sekiranya gejala ini muncul, anda harus berjumpa doktor dengan segera.

Asidosis laktik dapat dikesan pada pesakit diabetes mellitus dengan asidosis metabolik dan sekiranya ketonemia dan ketonuria (tanda ketoasidosis).

Selama minggu pertama menjalani terapi ubat, pemantauan tahap glukosa darah dengan teliti diperlukan kerana ancaman hipoglikemia, terutama jika terdapat peningkatan risiko pengembangannya. Dalam beberapa kes, penyesuaian dos Amaril M atau keseluruhan terapi mungkin diperlukan.

Gejala hipoglikemia, yang mencerminkan peraturan antihipoglikemik adrenergik, yang merupakan tindak balas terhadap hipoglikemia yang timbul, mungkin sangat ringan atau sama sekali tidak ada dalam kes perkembangan bertahap yang terakhir, serta pada orang tua, terhadap latar belakang neuropati autonomi atau terapi kombinasi dengan beta-blocker, guanethidine clonidine dan simpatolitik lain.

Untuk mengekalkan glisemia sasaran, perlu mengikuti diet, bersenam, menurunkan berat badan, dan, jika perlu, minum ubat antidiabetes secara berkala. Gejala glukosa darah yang tidak terkawal mungkin termasuk: kulit kering, oliguria, dahaga, termasuk patologi teruk, dan lain-lain.

Hampir mungkin untuk menghentikan hipoglikemia dengan cepat dengan pengambilan karbohidrat segera - gula atau glukosa, misalnya, gula batu, teh dengan gula, jus buah yang mengandungi gula, dan lain-lain. Untuk tujuan ini, pesakit harus selalu mempunyai sekurang-kurangnya 20 g gula dengannya, pengganti yang terakhir tidak berkesan.

Semasa rawatan, disyorkan untuk memantau secara berkala tahap hemoglobin / hematokrit, bilangan eritrosit, serta petunjuk fungsi ginjal (kreatinin serum dalam darah): sekurang-kurangnya sekali setahun - dengan fungsi ginjal normal, sekurang-kurangnya 2-4 kali setahun - dalam dalam kes CC serum darah pada batas atas normal dan pada pesakit tua.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Semasa rawatan, terutamanya pada awal kursus, ketika beralih dari satu ubat ke ubat lain atau dengan penggunaan Amaril M yang tidak teratur, mungkin terdapat penurunan kadar reaksi. Semasa memandu kereta atau mekanisme kompleks bergerak yang lain semasa terapi, penjagaan mesti diambil, terutama jika terdapat kecenderungan hipoglikemia dan / atau penurunan keparahan pendahulunya.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Amaryl M dikontraindikasikan untuk diambil semasa kehamilan kerana kemungkinan kesan buruk terhadap perkembangan janin. Semasa kehamilan berlaku atau sedang dirancang, pesakit perlu memberitahu doktor yang hadir.

Terapi insulin harus diresepkan untuk wanita dengan gangguan metabolisme karbohidrat yang tidak dapat diperbaiki hanya dengan diet dan senaman.

Untuk mengelakkan pengambilan agen antidiabetik dengan susu ibu ke dalam badan anak, penggunaan Amaril M semasa menyusui adalah kontraindikasi. Sekiranya perlu untuk merawat hipoglikemia, pesakit harus beralih ke terapi insulin atau menghentikan penyusuan.

Penggunaan pediatrik

Amaril M dikontraindikasikan pada pesakit di bawah usia 18 tahun, kerana keselamatan dan keberkesanan penggunaannya pada kanak-kanak dan remaja dengan diabetes mellitus jenis 2 belum dipelajari.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Amaril M dikontraindikasikan dalam kes gangguan fungsi ginjal dan kegagalan buah pinggang [tahap kreatinin serum ≥ 1.2 mg / dL (110 μmol / L) pada wanita dan ≥ 1.5 mg / dL (135 μmol / L) pada lelaki, atau penurunan CC] disebabkan oleh peningkatan ancaman asidosis laktik dan reaksi metformin yang tidak diingini. Rawatan dengan ubat ini juga dikontraindikasikan pada pesakit yang menjalani hemodialisis dan dengan adanya keadaan akut yang dapat menyebabkan gangguan fungsi ginjal, seperti pemberian agen kontras yang mengandung yodium intravaskular, luka berjangkit yang teruk, dehidrasi, kejutan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Sekiranya terdapat pelanggaran hati yang teruk, pengambilan Amaril M adalah kontraindikasi kerana kurangnya pengalaman dalam penggunaannya. Untuk mencapai kawalan glisemik yang optimum, pemberian insulin diperlukan dalam kes ini.

Gunakan pada orang tua

Oleh kerana peningkatan risiko asidosis laktik dan tindak balas buruk metformin lain pada pesakit tua, Amaryl M harus digunakan dengan sangat berhati-hati (kerana kemungkinan penurunan fungsi ginjal tanpa gejala yang kerap), terutama dalam keadaan yang menyebabkan kemerosotan fungsi ginjal, seperti memulakan terapi dengan diuretik, ubat antihipertensi, dan juga NSAID. Dos harus ditetrasi dengan teliti dan fungsi ginjal dipantau secara berkala.

Interaksi dadah

Glimepiride

• inducers (rifampicin) dan inhibitor (fluconazole) isoenzim CYP2C9: glimepiride dimetabolisme dengan penyertaan sitokrom P ₄₅₀ CYP2C9; kemungkinan melemahkan kesan hipoglikemik glimepiride meningkat apabila digabungkan dengan pemicu CYP2C9, dan risiko hipoglikemia meningkat apabila ubat-ubatan ini dibatalkan tanpa menyesuaikan dos glimepiride; ancaman hipoglikemia dan kesan sampingan glimepiride bertambah buruk apabila digabungkan dengan perencat isoenzim CYP2C9, dan risiko melemahkan kesan hipoglikemik meningkat apabila perencat CYP2C9 dibatalkan tanpa menyesuaikan dos glimepiride;
• ubat yang meningkatkan kesan hipoglikemik - agen antidiabetik oral, insulin, allopurinol, perencat enzim penukar angiotensin (ACE), hormon seks lelaki, steroid anabolik, antikoagulan kumarin, kloramfenikol, asid disopyramidosulfurik, fenilofluxylphenylamide, perencat monoamine oxidase (MAO), fluconazole, asid aminosalicylic, miconazole, pentoxifylline (dengan pemberian dosis tinggi secara parenteral), probenecid, phenylbutazone, salicylates, agen antimikrobial kumpulan quinolone, derivatif sulfonamide, sulfinpyrazone, tritropopone ancaman perkembangan hipoglikemia, serta kemerosotan kawalan glisemik terhadap latar belakang penghapusan ubat-ubatan ini tanpa menyesuaikan dos glimepiride;
• ubat yang melemahkan kesan hipoglikemik - glukokortikosteroid (GCS), barbiturat, asetazolamid, diuretik, diazoksida, epinefrin (adrenalin) atau simpatomimetik lain, julap (jangka panjang), glukagon, asid nikotinik (dos tinggi), progestogen, estrogen, estrogen fenotiazin, hormon tiroid, rifampisin: kemungkinan memburuknya kawalan glikemik meningkat, dan jika ubat ini dihentikan tanpa mengubah dos glimepiride, ancaman hipoglikemia bertambah teruk;
• blockers H ₂ reseptor -histamine, reserpine, clonidine, guanethidine, beta-blockers: peningkatan / pengurangan kesan hipoglisemik boleh diperhatikan (pemantauan berhati-hati dengan tahap glukosa darah diperlukan);
• etanol: adalah mungkin untuk melemahkan / meningkatkan kesan hipoglikemik glimepiride;
• wheelievelam (urutan asid hempedu): penyerapan glimepiride dari saluran gastrointestinal menurun disyorkan untuk mengambil Amaryl M sekurang-kurangnya 4 jam sebelum menggunakan roda roda;
• beta-blocker, guanethidine, clonidine, reserpine: melemahkan / menyekat reaksi kontroversi adrenergik yang timbul sebagai tindak balas kepada permulaan hipoglikemia dan bertujuan untuk meningkatkan tahap glukosa darah dapat dicatat, yang menyebabkan penurunan manifestasi hipoglikemia, menyumbang kepada perkembangannya yang lebih tidak dapat dilihat untuk pesakit dan doktor, dan akibatnya, ini menyukarkan pengesanan dan rawatan penyakit ini tepat pada masanya;
• antikoagulan tidak langsung, derivatif kumarin: ada kemungkinan untuk meningkatkan atau mengurangkan kesannya.

Metformin

Gabungan tidak digalakkan:

• gentamicin dan antibiotik lain dengan kesan nefrotoksik yang ketara: ancaman asidosis laktik boleh meningkat;
• Ejen kontras yang mengandungi yodium untuk pentadbiran intravaskular: perkembangan kegagalan buah pinggang mungkin berlaku, dan sebagai akibatnya, pengumpulan metformin dan peningkatan risiko asidosis laktik; adalah perlu untuk membatalkan metformin buat sementara waktu sebelum atau semasa kajian dan tidak meneruskan pengambilannya dalam masa 48 jam selepas akhir manipulasi; terapi dengan metformin dapat dimulakan hanya setelah ujian dilakukan dan petunjuk normal fungsi ginjal telah diperoleh;
• etanol: ancaman perkembangan asidosis laktik meningkat dengan latar belakang keracunan alkohol akut, terutamanya apabila anda melewatkan makan atau kekurangannya, serta dengan kegagalan hati; gabungan ini harus dielakkan.

Gabungan yang memerlukan berhati-hati:

• Inhibitor ACE: boleh menurunkan glukosa darah; semasa penggunaan dan selepas penarikan ubat ini, mungkin perlu mengubah dos agen hipoglikemik;
• GCS (untuk penggunaan sistemik / tempatan), beta ₂ -adrenostimulan dan diuretik dengan aktiviti hiperglikemik dalaman: disyorkan untuk dijalankan, terutamanya pada awal rawatan kombinasi, pemantauan kepekatan glukosa darah pagi yang lebih kerap; mungkin perlu mengubah dos terapi hipoglikemik;
• ubat yang mengurangkan kesan hipoglikemik metformin - hormon tiroid, pirazinamida, epinefrin, estrogen, GCS, fenotiazin, isoniazid, diuretik (termasuk yang thiazide), asid nikotinik, kontraseptif oral, penyekat saluran kalsium perlahan, simpatomimetik fenitoin: mungkin terdapat penurunan tindakan hipoglikemik; pemantauan glukosa darah diperlukan;
• ubat-ubatan yang meningkatkan kesan hipoglikemik metformin - insulin, salisilat (termasuk asid asetilsalisilat), perencat MAO, penyekat beta (termasuk propranolol), sulfonilurea, steroid anabolik: peningkatan kesan hipoglikemik metformin dapat direkodkan; keadaan pesakit dan tahap glukosa darah harus dipantau.

Interaksi yang memerlukan perhatian khusus:

• nifedipine: dengan sekali penggunaan nifedipine dan metformin, peningkatan AUC plasma dan C _{max yang} terakhir masing-masing sebanyak 9 dan 20%, direkodkan, serta peningkatan jumlah metformin yang dikeluarkan oleh buah pinggang; farmakokinetik nifedipine mempunyai kesan minimum;
• furosemide: dengan satu dos, terdapat peningkatan dalam plasma C _max metformin dalam darah sebanyak 22%, dan AUC - sebanyak 15%, sementara tidak ada perubahan ketara dalam pelepasan ginjal yang dicatatkan; jika dibandingkan dengan rejimen monoterapi, C _max dan AUC furosemide dengan kombinasi ini masing-masing menurun sebanyak 31 dan 12%, terminal T _½ menurun sebanyak 32% tanpa perubahan ketara pada nilai pelepasan buah pinggang;
• ubat kationik - digoxin, procainamide, amiloride, morphine, quinine, quinidine, triamterene, vancomycin, ranitidine, trimethoprim: adalah perlu untuk memantau keadaan dengan teliti dan menyesuaikan dos metformin dan / atau ubat yang berinteraksi dengannya, dengan latar belakang penggunaan bersamaan ubat kationik kerana yang terakhir dihilangkan oleh rembesan tiub di buah pinggang dan secara teorinya dapat berinteraksi dengan metformin, bersaing untuk sistem pengangkutan umum tubulus ginjal.

Analog

Analog Amaril M adalah: Glidica M, Glibenclamide + Metformin, Glibenfazh, Bagomet Plus, Glibomet, Glimecomb, Glukovans, Gluconorm, Gluconorm Plus, Metglib, Metglib Force, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 30 ° C.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Amaril M

Menurut ulasan Amaril M, ubat itu adalah agen hipoglikemik yang berkesan yang dapat mengurangkan kepekatan glukosa dalam darah dan mengekalkannya pada tahap yang selamat. Pesakit mencatat bahawa untuk mencapai hasil terapi yang positif, juga perlu mengikuti diet yang sesuai dan melakukan aktiviti fizikal yang layak.

Kelemahan ubat ini, menurut ulasan, adalah sebilangan besar kontraindikasi, serta fenomena yang tidak diingini yang sering terjadi semasa terapi. Ramai pesakit tidak berpuas hati dengan kos Amaril M. yang tinggi.

Harga untuk Amaryl M di farmasi

Harga Amaryl M 2 mg + 500 mg boleh menjadi 778-1072 rubel. setiap bungkusan yang mengandungi 30 tablet bersalut filem.

Amaryl M: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet bersalut filem Amaryl M 2 mg + 500 mg 30 pcs. 698 r Beli

Tablet Amaryl M hlm. 2mg + 500mg 30 pcs. 746 RUB Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!