Blockordil
Blockordil: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Blokordil
Kod ATX: C09AA01
Bahan aktif: captopril (Captopril)
Pengilang: KRKA d.d. (KRKA, dd) (Slovenia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-11-07
Blocordil adalah ubat antihipertensi, penghambat enzim penukar angiotensin (ACE).
Bentuk dan komposisi pelepasan
Ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet: putih, bulat, sedikit biconvex, dengan chamfer, di satu sisi tablet 25 mg dan 50 mg terdapat risiko pemisahan (10 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 2 lepuh dan arahan untuk penggunaan Blockordil).
1 tablet mengandungi:
- bahan aktif: captopril - 12.5; 25 atau 50 mg;
- komponen tambahan: pati jagung, laktosa monohidrat, asid stearat, selulosa mikrokristalin.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Blockordil adalah ubat antihipertensi, bahan aktifnya adalah captopril, yang merupakan perencat ACE. Mekanisme tindakan ubat ini disebabkan oleh kemampuan captopril untuk menghambat aktiviti ACE secara kompetitif, menyebabkan penurunan kadar penukaran angiotensin I menjadi angiotensin II. Angiotensin II, bersama dengan kesan vasokonstriktor yang ketara, merangsang rembesan aldosteron pada korteks adrenal. Mengurangkan pembentukan angiotensin II, mengurangkan kandungannya dalam korteks adrenal dan membantu mengurangkan pelepasan aldosteron. Di samping itu, kesan captopril pada sistem kinin-kallikrein diasumsikan, yang menghalang pemecahan bradykinin. Meningkatkan aliran darah koronari dan ginjal.
Kesan antihipertensi tidak bergantung pada tahap aktiviti renin dalam plasma; tekanan darah (BP) menurun baik dengan normal dan dengan penurunan kepekatan hormon. Ini disebabkan oleh kesan captopril pada sistem renin-angiotensin-aldosteron tisu (RAAS).
Kesan vasodilating Blockordil membantu mengurangkan daya tahan pada saluran paru, OPSS (rintangan vaskular periferal total) dan tekanan baji pada kapilari paru, atau pasca dan preload pada jantung. Meningkatkan output jantung dan toleransi senaman. Terhadap latar belakang penggunaan jangka panjang, keparahan hipertrofi miokard ventrikel kiri menurun, perkembangan kegagalan jantung dicegah, perkembangan dilatasi ventrikel kiri menjadi perlahan. Dalam kegagalan jantung kronik, ia membantu mengurangkan kepekatan natrium. Arteri mengembang ke tahap yang lebih besar daripada urat. Ia menyebabkan peningkatan bekalan darah ke miokardium iskemia, penurunan agregasi platelet.
Dengan menurunkan nada arteriol eferen glomeruli ginjal, captopril meningkatkan hemodinamik intraglomerular, yang mencegah terjadinya nefropati diabetes.
Dalam dos harian 50 mg, Blockordil menunjukkan sifat angioprotective terhadap saluran mikrovaskular, memperlambat perkembangan kegagalan buah pinggang kronik (CRF) pada pesakit dengan nefroangiopati diabetes.
Penurunan tekanan darah menyebabkan penurunan permintaan oksigen miokard dan tidak disertai dengan takikardia refleks.
Setelah mengambil Blocordil di dalam penurunan maksimum tekanan darah berlaku dalam 1-1,5 jam. Kesan antihipertensi mencapai nilai optimum setelah 14-28 hari terapi dan bergantung pada dos.
Farmakokinetik
Setelah mengambil Blocordil, penyerapan captopril berlaku dengan cepat, ketika perut kosong tahap penyerapan mencapai 75%, dan apabila diambil bersama makanan, penurunannya sebanyak 30-40%. Ketersediaan bio adalah 35-40%. Kepekatan maksimum dalam plasma darah dicapai dalam 0,5-1,5 jam dan 114 ng / ml.
Pengikatan protein plasma (terutamanya albumin) - 25-30%.
Penghalang darah-otak dan plasenta mengatasi kurang daripada 1% daripada dos yang diambil. Ia dirembeskan dalam susu ibu.
Ia dimetabolisme di hati dengan pembentukan metabolit yang tidak aktif secara farmakologi - captopril-cysteindisulfide dan captopril disulfide dimer.
Separuh hayat (T 1/2) adalah 3 jam.
Diekskresikan melalui buah pinggang 95% daripada dos, termasuk tidak berubah - 40-50%. Selepas pemberian oral sekali selepas 4 jam, 38% captopril ditentukan tidak berubah dalam air kencing dan 28% dalam bentuk metabolit, setelah 6 jam hanya metabolit yang terdapat dalam air kencing. Dalam air kencing setiap hari, bahagian captopril yang tidak berubah adalah 38%, dan dalam bentuk metabolit - 62%.
Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas, T 1/2 captopril meningkat hingga 33 jam. Dalam kegagalan buah pinggang kronik, bahan tersebut terkumpul.
Pada pesakit tua, farmakokinetik captopril tidak berubah, oleh itu, jika tidak ada fungsi ginjal yang terganggu, orang tua dengan hipertensi disarankan untuk mengambil dos biasa Blocordil.
Petunjuk untuk digunakan
- hipertensi arteri (termasuk hipertensi renovaskular);
- kegagalan jantung kronik (sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi);
- gangguan fungsi ventrikel kiri selepas infark miokard (untuk pesakit dalam keadaan stabil secara klinikal);
- nefropati diabetes terhadap latar belakang diabetes mellitus jenis 1 (dengan albuminuria harian lebih daripada 30 mg).
Kontraindikasi
Mutlak:
- angioedema keturunan atau edema idiopatik;
- kehadiran petunjuk dalam sejarah angioedema yang berlaku semasa terapi dengan perencat ACE lain;
- stenosis bilateral arteri renal yang signifikan secara hemodinamik, stenosis arteri buah pinggang tunggal dengan azotemia;
- porfiria;
- intoleransi laktosa, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, kekurangan laktase;
- umur sehingga 18 tahun;
- tempoh kehamilan dan penyusuan;
- hipersensitiviti terhadap perencat ACE lain (termasuk sejarah) dan komponen ubat.
Dianjurkan untuk menetapkan tablet Blocordil dengan berhati-hati sekiranya terdapat stenosis aorta hemodinamik, penyakit serebrovaskular (termasuk kekurangan sirkulasi serebrum, iskemia serebral), penghambatan hematopoiesis sumsum tulang, kegagalan ginjal, keadaan setelah pemindahan ginjal, kegagalan hati, diabetes mellitus, penyakit tisu penghubung, mengehadkan pengambilan garam meja, pengurangan jumlah darah yang beredar (BCC), termasuk dalam keadaan seperti cirit-birit dan muntah, menyebabkan penurunan BCC, dan juga pada usia tua.
Blockordil, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Tablet blockordil diambil secara lisan dengan sedikit cecair, 1 jam sebelum makan atau 2 jam selepas makan, secara berkala, lebih baik selalu pada waktu yang sama dalam sehari.
Dos Blocordil yang disyorkan:
- hipertensi arteri: dos awal - 12.5 mg 2 kali sehari. Sekiranya selepas 14 hari pemberian tidak ada kesan terapeutik yang mencukupi, maka dos awal meningkat secara beransur-ansur (dengan selang 14-28 hari) sehingga kesan optimum tercapai. Untuk hipertensi arteri ringan hingga sederhana, dos pemeliharaan biasanya 25 mg 2 kali sehari. Dos maksimum adalah 50 mg 2 kali sehari. Dos pemeliharaan untuk hipertensi arteri yang teruk adalah 50 mg 3 kali sehari, dos harian maksimum ialah 150 mg;
- hipertensi arteri malignan: dos awal - 12.5 mg atau 25 mg 2-3 kali sehari;
- kegagalan jantung kronik: dos awal ialah 12.5 mg 2-3 kali sehari. Sekiranya perlu, ia dapat ditingkatkan secara beransur-ansur (dengan selang waktu 14-28 hari). Dos penyelenggaraan purata Blocordil boleh menjadi 25-50 mg 2-3 kali sehari. Dos maksimum ialah 150 mg sehari;
- disfungsi ventrikel kiri, yang timbul dengan latar belakang infark miokard sebelumnya: rawatan harus dimulakan dari 3 hingga 16 hari selepas infark miokard dengan dos awal 6.25 mg sekali sehari (tablet captopril dengan risiko 12.5 mg boleh digunakan) … Sekiranya perlu, dos dapat ditingkatkan secara beransur-ansur (dengan selang waktu sekurang-kurangnya 14 hari) hingga 50 mg 3 kali sehari;
- nefropati diabetes: 75-100 mg sehari, dibahagikan kepada 2-3 dos. Bagi pesakit diabetes mellitus jenis 1 dengan mikroalbuminuria (pelepasan albumin 30-300 mg setiap hari), ubat ini ditetapkan pada dos 50 mg 2 kali sehari. Sekiranya jumlah pelepasan protein setiap hari melebihi 500 mg, maka dos 25 mg 3 kali sehari adalah berkesan.
Sekiranya gangguan fungsi ginjal, dos harian Blockordil ditentukan dengan mengambil kira pelepasan kreatinin (CC):
- CC tidak kurang daripada 30 ml / min (disfungsi buah pinggang sederhana): 75-100 mg;
- CC kurang dari 30 ml / min: dos harian awal hingga 12.5 mg, jika perlu, kemungkinan peningkatannya secara beransur-ansur.
Dos yang disyorkan untuk pesakit tua: 6.25 mg 2 kali sehari.
Sekiranya perlu, Blocordil boleh digunakan bersama dengan diuretik gelung.
Pengambilan dos seterusnya yang tidak dijawab tidak dapat diisi semula dengan peningkatan sekali dalam dos seterusnya.
Kesan sampingan
- pada bahagian sistem kardiovaskular: jarang - penurunan tekanan darah yang ketara, takikaritmia, takikardia, berdebar-debar, angina senaman, edema periferal; sangat jarang berlaku: sindrom Raynaud, kejutan kardiogenik, serangan jantung;
- dari sistem saraf: sering - gangguan rasa, gangguan tidur, pening; jarang - perasaan keletihan, mengantuk, kelemahan umum, paresthesia, sakit kepala, asthenia; sangat jarang - kemurungan, kekeliruan, gangguan serebrovaskular (termasuk pengsan, strok);
- dari sistem pernafasan: sering - batuk yang menjengkelkan kering (tidak produktif), bronkospasme, sesak nafas; sangat jarang berlaku - rhinitis, alveolitis alergi, pneumonitis eosinofilik;
- pada bahagian sistem hematopoietik dan limfa: sangat jarang - trombositopenia, eosinofilia, limfadenopati, neutropenia, agranulositosis, anemia (aplastik atau hemolitik), pancytopenia (lebih kerap dengan gangguan fungsi ginjal);
- dari sistem kekebalan tubuh: sangat jarang - penyakit autoimun, peningkatan antibodi antinuklear;
- dari sistem pencernaan: sering - kekeringan mukosa mulut, sakit perut, mual, muntah, cirit-birit, sembelit, gastritis; jarang - ulser aphthous permukaan dalaman pipi dan lidah, hiperbilirubinemia; sangat jarang - bisul peptik, glossitis, pankreatitis, kolestasis, penyakit kuning, disfungsi hati, angioedema usus, hepatitis (termasuk hepatitis nekrotik), peningkatan aktiviti transaminase hepatik;
- dari deria: sangat jarang - gangguan penglihatan;
- pada bahagian kulit: sering - gatal, ruam kulit, alopecia; jarang - angioedema; sangat jarang - urtikaria, dermatitis pengelupasan, sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme, fotosensitiviti (eritema), reaksi kulit pemphigoid;
- dari sistem muskuloskeletal: sangat jarang - arthralgia, myalgia;
- dari sistem kencing dan pembiakan: jarang - kencing kerap, disfungsi buah pinggang, oliguria, poliuria; sangat jarang berlaku - sindrom nefrotik, ginekomastia, mati pucuk;
- parameter makmal: sangat jarang - peningkatan hematokrit, proteinuria, peningkatan tahap urea, bilirubin dan kreatinin, hiperkalemia, hiponatremia, peningkatan kadar pemendapan eritrosit, leukopenia;
- yang lain: jarang - kelemahan, sakit dada; jarang sekali - demam.
Overdosis
- gejala: penurunan tekanan darah yang teruk (termasuk kegagalan kardiovaskular secara tiba-tiba, kehilangan kesedaran dan ancaman kematian), kemalangan serebrovaskular akut, infark miokard, komplikasi tromboemboli;
- rawatan: lavage gastrik segera atau muntah buatan, dengan mengambil arang aktif. Pesakit harus diletakkan di punggung dengan kakinya diangkat. Pentadbiran intravena (iv) larutan natrium klorida 0.9% ditunjukkan, langkah-langkah diambil untuk meningkatkan BCC dan memulihkan tekanan darah. Terapi simptomatik termasuk pentadbiran epinefrin subkutan atau intravena, pelantikan antihistamin. Menjalankan sesi hemodialisis dan menggunakan dialisis peritoneal tidak berkesan.
arahan khas
Blocordil pada dosis 25 mg dapat digunakan sublingual sekali untuk menurunkan tekanan darah dalam krisis hipertensi; tablet harus dikunyah dan dibiarkan di bawah lidah sehingga diserap sepenuhnya. Sekiranya tidak ada kesan hipotensi yang mencukupi yang diamati dalam satu jam, ubat harus diambil sekali lagi pada dos 25 mg dengan cara yang sama.
Terdapat risiko hipotensi arteri setelah mengambil dosis pertama Blocordil, ia meningkat dengan penurunan BCC atau hiponatremia kerana penggunaan diuretik atau hemodialisis dosis tinggi. Gejala hipotensi arteri termasuk loya dan pingsan; dengan penurunan tekanan darah yang ketara, kegagalan buah pinggang akut, termasuk kematian.
Untuk mencegah perkembangan hipotensi arteri, disarankan untuk memulakan rawatan dengan Blocordil setelah menghentikan diuretik dan diet bebas garam.
Sekiranya episod hipotensi arteri simptomatik berulang, perlu mengurangkan dos Blocordil atau menghentikan terapi ubat.
Captopril dapat mengurangkan fungsi ginjal hingga gagal ginjal akut, oleh itu rawatan mesti disertai dengan pemantauan sistem genitouriner secara berkala.
Perlu diingat bahawa pada pesakit tua, risiko kesan sampingan meningkat.
Semasa mengambil Blocordil, kemungkinan terkena hiperkalemia tinggi, kumpulan risiko termasuk pesakit dengan kegagalan buah pinggang kronik, diabetes mellitus, yang menjalani terapi bersamaan dengan diuretik kalium (termasuk spironolactone, amiloride, triamterene) atau persiapan kalium. Sehubungan dengan itu, penerimaan serentak Blocordil dengan dana yang dinyatakan tidak digalakkan. Sekiranya perlu menggabungkannya dengan sediaan kalium, pesakit mesti memastikan kajian berkala mengenai kandungan kalium dalam serum darah.
Dianjurkan untuk memantau secara berkala jumlah leukosit dalam darah. Semasa menetapkan Blocordil, doktor harus memberitahu pesakit tentang perlunya mendapatkan rawatan perubatan segera sekiranya sakit tekak, demam atau tanda-tanda penyakit berjangkit lain berlaku.
Pesakit dengan diabetes mellitus mungkin perlu menyesuaikan dos insulin atau agen hipoglikemik oral untuk pemberian oral.
Sebelum melakukan desensitisasi terapi dengan racun hymenoptera (lebah, tawon), perencat ACE harus dihentikan sekurang-kurangnya 24 jam sebelum permulaan prosedur. Ini akan mengurangkan risiko terjadinya reaksi anafilaktoid.
Penarikan sementara ubat diperlukan sebelum setiap prosedur apheresis lipoprotein berketumpatan rendah menggunakan membran aliran tinggi atau pembedahan elektif. Pesakit mesti memberitahu pakar bius mengenai penggunaan Blocordil.
Pesakit harus sedar bahawa reaksi positif yang salah dapat terjadi ketika air kencing dianalisis untuk aseton semasa mengambil captopril.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Memandangkan kemungkinan penurunan tekanan darah yang berlebihan, perkembangan pening dan kesan sampingan lain yang memberi kesan negatif terhadap kepekatan perhatian dan kepantasan reaksi psikomotor, selama tempoh rawatan dengan Blocordil, perhatian mesti diambil ketika memandu kenderaan dan ketika melakukan kegiatan lain yang berpotensi berbahaya.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Penggunaan Blockordil dikontraindikasikan dalam tempoh kehamilan dan penyusuan.
Penggunaan pediatrik
Keselamatan dan keberkesanan captopril di bawah usia 18 tahun belum ditentukan, oleh itu dikontraindikasikan untuk menggunakan Blocordil dalam latihan pediatrik.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Pelantikan Blocordil dikontraindikasikan pada pesakit dengan stenosis arteri buah pinggang bilateral yang hemodinamik atau stenosis arteri buah pinggang tunggal dengan azotemia.
Ubat ini harus diambil dengan berhati-hati sekiranya berlaku kegagalan buah pinggang dan keadaan selepas pemindahan buah pinggang. Penyesuaian dos Blocordil diperlukan berdasarkan petunjuk QC.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Ia dikontraindikasikan untuk menetapkan Blocordil untuk porphyria.
Captopril harus diambil dengan berhati-hati dalam kegagalan hati.
Gunakan pada orang tua
Penjagaan harus diambil semasa mengambil Blocordil kepada pesakit tua, mereka mesti mengikuti rejimen dos yang disyorkan.
Interaksi dadah
- ubat anti-radang nonsteroid (termasuk indomethacin, perencat selektif siklooksigenase-2), estrogen: dengan latar belakang terapi bersamaan dengan ubat-ubatan ini, kesan hipotensi Blockordil semakin lemah;
- diuretik hemat kalium, suplemen kalium, makanan tambahan kalium, pengganti garam: meningkatkan risiko hiperkalemia;
- ubat anestesia umum: boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang ketara;
- persiapan litium: penghapusan persediaan litium melambatkan, yang membawa kepada peningkatan tahap kepekatan litium dalam darah;
- allopurinol, procainamide: meningkatkan risiko neutropenia, sindrom Stevens-Johnson;
- sediaan emas: pemberian natrium aurothiomalate secara intravena dapat meningkatkan perkembangan kompleks gejala, termasuk mual, muntah, pembilasan muka dan penurunan tekanan darah;
- insulin, agen hipoglikemik oral: interaksi captopril dengan agen hipoglikemik meningkatkan risiko hipoglikemia;
- antasid: membantu melambatkan penyerapan captopril di saluran gastrousus;
- etanol: dengan latar belakang pengambilan ubat yang mengandungi etanol dan meminum minuman beralkohol, kesan hipotensi Blockordil meningkat;
- aldesleukin, alprostadil, alpha1-blockers, beta-blocker, diuretics, slow calcium channel blocker, cardiotonics, alpha2-adrenergic agonists, minoxidil, nitrates, vasodilators, relaxants otot: perlu diingat bahawa kombinasi dengan ubat-ubatan yang disenaraikan dapat menguatkan tindakan hipotensif;
- hipnotik, antidepresan, kecemasan, antipsikotik: mereka dapat meningkatkan kesan hipotensi Blockordil;
- epoetin, glukokortikosteroid, estrogen (termasuk kontraseptif oral gabungan), karbenoksolon, naloxone: terapi bersamaan dengan agen ini mengurangkan aktiviti Blockordil;
- probenecid: membantu mengurangkan pelepasan ginjal captopril dan meningkatkan kepekatan serumnya;
- azathioprine, siklofosfamid: Mengambil ini dan imunosupresan lain meningkatkan risiko gangguan hematologi.
Analog
Analogi Blockordil adalah Captopril, Captopril Sandoz, Captopril-AKOS, Captopril-STI, Captopril-Ferein, Captopril-FPO, Angiopril-25, Vero-Captopril, Capoten, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Simpan pada suhu hingga 25 ° C.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Blockordil
Ulasan terpencil tentang Blockordil adalah positif. Pesakit lebih suka menggunakannya jika perlu untuk menurunkan tekanan darah tinggi untuk waktu yang singkat, tetapi saya cadangkan menggunakannya dengan lonjakan tekanan yang tidak terlalu tinggi.
Harga Blockordil di farmasi
Pendaftaran ubat belum diperbaharui, dan oleh itu ubat ini tidak tersedia di rangkaian farmasi, jadi harga Blocordil tidak diketahui.
Kos Captopril, analog dengan bahan aktif yang sama, bergantung pada dosnya, boleh menjadi:
- tablet 25 mg, 10 pcs. dalam lepuh: 2 lepuh dalam bungkusan - 8–26 rubel; 4 lepuh dalam bungkusan - 12–34 rubel;
- tablet 50 mg 10 pcs. dalam lepuh: 2 lepuh dalam bungkusan - 13–35 rubel; 4 lepuh dalam bungkusan - 28-56 rubel.
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
