Bicalutamide
Bicalutamide: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Bicalutamide
Kod ATX: L02BB03
Bahan aktif: bicalutamide (bicalutamide)
Pengilang: Ozone LLC (Rusia); Pharmasintez-Nord JSC (Rusia); Teknologi Dadah (Rusia); Biocad CJSC (Rusia); Biosynthesis Laboratories Private Limited (India); Beijing Ilin Bioengineering & Technology Co., Ltd. (Peking ilin BioEngineering and Technology Co. Ltd) (China); Jiangxi Tasli Dii Pharmaceutical Co., Ltd. (Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical, Co., Ltd.) (China), dll.
Penerangan dan gambar dikemas kini: 2019-27-08
Harga di farmasi: dari 400 rubel.
Beli
Bicalutamide adalah ubat hormon antineoplastik yang menekan kesan merangsang androgen.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk pelepasan dos - tablet bersalut filem: biconvex, bulat, putih, terukir di satu sisi (bergantung pada dos) "50" atau "150"; warna keratan rentas - putih (dalam lepuh 7 pcs., dalam paket kadbod 3 atau 4 pek; dalam pek lepuh 10 atau 30 pcs., dalam kadbod 1-6, 10 bungkus; dalam pek lepuh 14 pcs., Dalam kotak kadbod 2 atau 20 bungkus; dalam balang gelap plastik atau kaca 10, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60 atau 100 pcs., Dalam kotak kadbod 1 tin; setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan Bicalutamide).
Komposisi 1 tablet:
- bahan aktif: bicalutamide - 50 atau 150 mg;
- komponen tambahan (50/150 mg): laktosa monohidrat - 61/183 mg; pati natrium karboksimetil - 7.5 / 22.5 mg; povidone - 5/15 mg; magnesium stearat - 1.5 / 4.5 mg;
- shell (50/150 mg): lapisan filem (titanium dioksida, macrogol, hypromellose) - 3.8 / 11.3 mg.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Bicalutamide adalah campuran racemik yang menunjukkan kesan antiandrogenik bukan steroid, terutamanya dari (R) -enantiomer, dan tidak mempunyai aktiviti endokrin lain. Dengan mengikat reseptor androgen, Bicalutamide menekan kesan merangsang androgen tanpa mengaktifkan ekspresi gen. Akibatnya, regresi neoplasma prostat berlaku.
Penghentian Bicalutamide pada beberapa pesakit boleh menyebabkan sindrom penarikan antiandrogen klinikal.
Sekiranya penggunaan dos harian 150 mg Bicalutamide untuk rawatan barah prostat maju tempatan [T (tumor) saiz dan penyebaran tumor primer - T3-T4; Ketiadaan / kehadiran metastasis N (nodus) di kelenjar getah bening serantau - mana-mana; M (metastasis) - M0 (tidak ada tanda-tanda metastasis jauh), atau pada nilai T dan N +, dan M0] sebagai terapi monoterapi atau adjuvan, risiko perkembangan penyakit dan metastasis tulang dikurangkan secara klinikal.
Dalam rawatan barah prostat maju tempatan dalam kumpulan pesakit yang menggunakan Bicalutamide sebagai terapi mono atau adjuvan pada dosis 150 mg, terdapat kecenderungan peningkatan jangka hayat tanpa tanda-tanda perkembangan penyakit dibandingkan dengan rawatan biasa (pembedahan, terapi radiasi).
Peningkatan jangka hayat telah terbukti secara klinikal di kalangan pesakit dengan kanser prostat maju tempatan yang menerima Bicalutamide sebagai terapi mono dan adjuvan pada dosis 150 mg dalam kombinasi dengan radioterapi.
Farmakokinetik
Bicalutamide selepas pemberian oral diserap di saluran gastrointestinal (GIT) dengan cepat dan sepenuhnya, bioavailabiliti ubat tidak bergantung pada pengambilan makanan.
Penghapusan (S) -enantiomer dari badan berlaku lebih pantas daripada (R) -enantiomer. T 1/2 (separuh hayat) yang terakhir adalah sekitar 7 hari.
Pengambilan Bicalutamide setiap hari meningkatkan kepekatan (R) -enantiomernya dalam plasma darah sekitar 10 kali ganda, kerana T 1/2 yang panjang. Ini membolehkan anda mengambil ubat sekali sehari.
Oleh kerana pengambilan dos harian Bicalutamide 50 mg, kepekatan plasma keseimbangan (Css) (R) -enantiomer ditetapkan dalam lingkungan 9 μg / ml, dengan pengambilan 150 mg setiap hari, angka ini adalah kira-kira 22 μg / ml. Dalam keadaan keseimbangan, sehingga 99% daripada semua enantiom yang beredar di dalam darah adalah aktif (R) -enantiomer. Petunjuk kepekatan rata-rata dalam air mani pesakit yang dirawat dengan Bicalutamide pada dos 150 mg adalah 4,9 μg / ml.
Sehingga 96% campuran racemik mengikat protein plasma, untuk (R) -enantiomer angka ini adalah 99.6%. Metabolisme intensif zat berlaku di hati melalui pengoksidaan dengan pembentukan konjugat dengan asid glukuronik. Metabolit diekskresikan melalui sistem genitouriner dan saluran gastrointestinal dalam jumlah yang hampir sama.
Umur pesakit, gangguan fungsi ginjal, gangguan fungsi hepatik ringan dan sederhana tidak mempengaruhi ciri farmakokinetik dari (R) -enantiomer. Terdapat bukti perlambatan penghapusan (R) -enantiomer dari plasma pada disfungsi hati yang teruk.
Petunjuk untuk digunakan
Bicalutamide 50 mg
Ubat ini diresepkan untuk rawatan kanser prostat maju dalam kombinasi dengan analog GnRH (hormon pelepasan gonadotropin) atau pengebirian pembedahan.
Bicalutamide 150 mg
- barah prostat maju tempatan (T3 - T4, mana-mana N, M0; N +, T1 - T2, M0) - sendiri atau sebagai terapi pembantu dalam kombinasi dengan terapi radiasi atau prostatektomi radikal;
- barah prostat bukan metastatik yang maju secara tempatan dalam kes di mana pengebirian pembedahan atau campur tangan perubatan lain tidak sesuai untuk pesakit atau tidak dapat diterima.
Kontraindikasi
Mutlak:
- penggunaan gabungan dengan terfenadine, cisapride dan astemizole;
- intoleransi individu terhadap komponen ubat.
Sebagai tambahan, Bicalutamide tidak diresepkan untuk wanita dan kanak-kanak.
Relatif (Bicalutamide diresepkan dengan berhati-hati sekiranya terdapat penyakit / keadaan berikut):
- gangguan fungsi hati;
- intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa dan kekurangan laktase.
Bicalutamide, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Tablet Bicalutamide diambil secara lisan sekali sehari.
Bagi lelaki dewasa, termasuk pesakit tua, ubat ini ditetapkan dalam dos harian berikut:
- barah prostat maju: 50 mg (dalam kombinasi dengan penggabungan analog atau pembedahan GnRH, terapi kombinasi bermula pada masa yang sama);
- barah prostat maju tempatan: 150 mg. Rawatan adalah jangka panjang, sekurang-kurangnya dua tahun. Ubat ini dibatalkan sekiranya terdapat tanda-tanda perkembangan penyakit.
Sekiranya terdapat gangguan fungsi hati yang sederhana / teruk, peningkatan pengumpulan ubat dapat diperhatikan.
Kesan sampingan
Secara amnya, terapi Bicalutamide dapat diterima dengan baik oleh pesakit. Kerana perkembangan reaksi buruk, ubat itu dibatalkan hanya dalam kes yang jarang berlaku.
Kemungkinan pelanggaran (sangat kerap - ≥ 10%; sering - ≥ 1% dan <10%; jarang - ≥ 0.1% dan <1%; jarang - ≥ 0.01% dan <0.1%; sangat jarang - < 0.01%, dengan frekuensi yang tidak diketahui - jika mustahil untuk menganggarkan kekerapan kesan sampingan berdasarkan data yang ada):
- sistem kardiovaskular: sangat kerap - kilat panas; selalunya - hipertensi arteri, infark miokard (terdapat bukti kes yang membawa maut); jarang - kegagalan jantung;
- sistem saraf: sangat kerap - pening; sering - insomnia, mengantuk, kegelisahan, paresthesia, sakit kepala;
- sistem pernafasan, organ mediastinum dan dada: sangat kerap - sesak nafas; kerap - bronkitis, rinitis, faringitis, batuk meningkat, radang paru-paru; jarang - penyakit paru-paru interstisial (terdapat bukti kes yang membawa maut);
- sistem pencernaan: sangat kerap - sembelit, cirit-birit, mual, sakit perut; kerap - kembung perut, dispepsia, muntah;
- sistem imun: jarang - reaksi hipersensitiviti (termasuk urtikaria dan angioedema);
- sistem darah dan limfa: selalunya - anemia;
- sistem endokrin: selalunya - hiperglikemia; dengan kekerapan yang tidak diketahui - penurunan toleransi glukosa;
- sistem muskuloskeletal: selalunya - artritis, arthralgia, myasthenia gravis, patah patologi, sakit belakang dan tulang;
- jiwa: sering - kemurungan, penurunan libido;
- hati dan saluran empedu: selalunya - perubahan sementara pada hati (hepatotoksisitas), termasuk penyakit kuning, peningkatan aktiviti transaminase hepatik dan alkali fosfatase (gangguan ini jarang dinilai serius, dalam kebanyakan kes ia sementara, setelah penghentian Bicalutamide mereka menurun atau hilang sepenuhnya); jarang - kegagalan hati (hubungan kausal yang boleh dipercayai dengan pengambilan ubat belum dapat dijumpai);
- kulit dan tisu subkutan: sangat kerap - ruam; selalunya - kulit gatal, kulit kering, alopecia, hirsutism / pertumbuhan semula rambut, berpeluh berlebihan;
- saluran kencing dan buah pinggang: sangat kerap - hematuria, keinginan malam untuk membuang air kecil; kerap - gangguan kencing, jangkitan saluran kencing, kencing kerap, inkontinensia / penahanan kencing;
- metabolisme dan pemakanan: sangat kerap - asthenia; selalunya - anoreksia, penurunan / penurunan berat badan;
- alat kelamin dan kelenjar susu: sangat kerap - ginekomastia (pelanggaran itu dapat berlanjutan walaupun setelah menghentikan terapi, terutamanya dalam kes penggunaan Bicalutamide yang berpanjangan) dan kelembutan payudara; kerap - disfungsi ereksi / mati pucuk;
- gangguan umum: sangat kerap - edema periferal, jangkitan, sakit dada dan pelvis; selalunya - sindrom seperti selesema.
Overdosis
Tidak ada data mengenai overdosis Bicalutamide pada manusia.
Penawar khusus untuk ubat itu tidak diketahui. Oleh kerana Bicalutamide sangat mengikat protein plasma dan tidak diekskresikan tidak berubah oleh buah pinggang, dialisis tidak berkesan. Disarankan satu set langkah untuk terapi sokongan umum dan pemantauan fungsi tubuh penting.
arahan khas
Dengan perkembangan penyakit dengan latar belakang peningkatan kepekatan antigen spesifik prostat (PSA), perlu mempertimbangkan isu menghentikan pengambilan Bicalutamide.
Semasa penggunaan agonis GnRH, mungkin terjadi penurunan toleransi glukosa, yang dapat menyebabkan munculnya diabetes mellitus atau penurunan toleransi glukosa pada pasien diabetes mellitus (selama tempoh terapi kombinasi dengan agonis GnRH, perlu untuk mengawal kepekatan glukosa dalam darah).
Dengan gangguan fungsi hati, disarankan untuk menilai fungsi hati secara berkala. Sebagai peraturan, perubahan fungsi hati berkembang pada separuh pertama tahun penggunaan Bicalutamide. Dengan perkembangan perubahan yang ketara, terapi dibatalkan.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Semasa tempoh rawatan, rasa mengantuk dan pening mungkin timbul. Dalam kes ini, disarankan untuk menolak memandu dan aktiviti lain yang memerlukan perhatian yang lebih tinggi.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Bicalutamide tidak digunakan untuk merawat pesakit wanita.
Penggunaan pediatrik
Ubat ini tidak digunakan dalam pediatrik.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Pesakit dengan kekurangan buah pinggang (gangguan fungsi ginjal) tidak memerlukan penyesuaian dos.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pesakit dengan gangguan hati yang ringan (gangguan fungsi hati) tidak memerlukan penyesuaian dos Bicalutamide.
Dengan kegagalan hepatik tahap sederhana dan teruk, peningkatan pengumpulannya adalah mungkin. Tetapi walaupun pada hakikat bahawa pada pesakit dengan kekurangan hati yang teruk, T 1/2 enantiomer aktif Bicalutamide meningkat sebanyak 76%, tidak diperlukan penyesuaian dos.
Interaksi dadah
Tidak ada bukti interaksi farmakodinamik atau farmakokinetik antara analog GnRH dan Bicalutamide.
Semasa menjalankan terapi selama 28 hari semasa mengambil midazolam, AUC (kawasan di bawah kurva masa-konsentrasi) yang terakhir meningkat dengan ketara.
Penggunaan terfenadine, astemizole dan cisapride secara serentak adalah kontraindikasi.
Berhati-hati mesti digunakan apabila digabungkan dengan ubat / bahan berikut:
- siklosporin atau penyekat saluran kalsium perlahan: dosnya mungkin perlu dikurangkan, terutamanya dalam kes tindak balas buruk; setelah permulaan penggunaan bicalutamide atau pembatalannya, disarankan untuk melakukan pemantauan dengan teliti terhadap kepekatan plasma siklosporin dalam darah dan keadaan klinikal pesakit;
- ubat-ubatan yang menghalang enzim mikrosom hati, termasuk cimetidine, ketoconazole: peningkatan kepekatan plasma bicalutamide dalam darah dan peningkatan kejadian kesan sampingan adalah mungkin;
- antikoagulan coumarin tidak langsung, termasuk warfarin: bicalutamide meningkatkan kesannya (disyorkan untuk memantau masa prothrombin secara berkala).
Analog
Analog Bicalutamide adalah Bicaluthera, Androblok, Bicalutamide Kaby, Bicalutamide-Sigardis, Bicalutamide Canon, Bicalutamide-Teva, Balutar, Bikaprost, Bilumid, Bikana, Casodex, Kalumid, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang gelap dan kering pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 4 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Bicalutamide
Menurut ulasan, Bicalutamide adalah ubat yang berkesan untuk rawatan barah prostat. Pesakit mengesyorkan mematuhi arahan doktor dengan ketat, yang akan memanjangkan tempoh pengampunan. Sebaiknya berhati-hati dengan pemalsuan dan membeli ubat tersebut hanya di farmasi yang boleh dipercayai. Telah diperhatikan bahawa kesannya dapat berkurang dari masa ke masa, kerana ketagihan terhadap Bicalutamide adalah mungkin. Sebilangan pesakit mengadu reaksi sampingan dalam bentuk sakit perut dan penyakit kuning.
Harga untuk Bicalutamide di farmasi
Harga anggaran untuk Bicalutamide 150 mg (untuk 30 tablet dalam pakej) adalah 1,364 rubel.
Bicalutamide: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Tablet bersalut filem Bicalutamide 50 mg 30 pcs. RUB 400 Beli |
|
Bicalutamide Canon 50 mg tablet bersalut filem 30 pcs. RUB 545 Beli |
|
Bicalutamide Canon 150 mg tablet bersalut filem 30 pcs. 987 r Beli |
|
Bicalutamide Kabi 50 mg tablet bersalut filem 28 pcs. 1025 RUB Beli |
|
Tablet bersalut filem Bicalutamide 150 mg 30 pcs. 1360 RUB Beli |
|
Bicalutamide 150 mg tablet bersalut filem 28 pcs. RUB 1575 Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
