Lamivudine - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Lamivudine

Lamivudine: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Lamivudine

Kod ATX: J05AF05

Bahan aktif: lamivudine (lamivudine)

Pengeluar: syarikat farmaseutikal CJSC Obolenskoe (Rusia), syarikat farmaseutikal LLC Ozon (Rusia), Aurobindo Pharma Ltd. (India) dan lain-lain.

Penerangan dan kemas kini foto: 22.11.2018

Harga di farmasi: dari 357 rubel.

Beli

Lamivudine adalah ubat antivirus.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos Lamivudine - tablet bersalut filem: Pengilang I - dari putih hingga hampir putih, biconvex, bulat, dengan garis pemisah, dengan inti putih atau hampir putih dalam keratan rentas; Pengilang ke-2 - dari putih hingga hampir putih, bujur, di satu sisi - ukiran C, di sisi lain - ukiran "63" (dalam bungkusan kontur lepuh 7, 10, 12, 15, 20, 25 atau 30 pcs., Dalam kadbod kotak dari 1 hingga 10 bungkusan; dalam lepuh aluminium 10 pcs., dalam kotak kadbod 6 atau 10 lepuh; dalam sebotol polyethylene terephthalate 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 atau 100 pcs., dalam kotak kadbod kotak 1 botol).

Komposisi satu tablet:

• bahan aktif: lamivudine - 150 mg;
• komponen tambahan (teras): selulosa mikrokristal, natrium karboksimetil kanji, magnesium stearat, tambahan untuk pengeluar I - povidone, laktosa monohidrat;
• shell: opadry putih (hypromellose, titanium dioxide, polysorbate-80, macrogol-4000) atau opadry II (macrogol, talc, polyvinyl alcohol, titanium dioxide).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Ubat antivirus Lamivudine tergolong dalam kelas inhibitor transcriptase nukleosida (NRTI). Mekanisme tindakannya terdiri dari metabolisme intraselular menjadi 5-trifosfat dan penekanan kompetitif transkripase terbalik, enzim virus imunodefisiensi manusia (HIV), yang menyumbang kepada penindasan replikasi virus. Lamivudine aktif melawan strain yang tahan terhadap zidovudine, dan apabila digunakan bersama dengannya, ia memperlambat perkembangan ketahanan patogen virus terhadap zidovudine (pada pesakit yang sebelumnya tidak dirawat) Lamivudine mempunyai indeks terapeutik in vitro yang lebih tinggi daripada zidovudine - ia dengan lemah menghalang sel-sel progenitor sumsum tulang, mempunyai kesan sitotoksik yang kurang jelas pada limfosit darah periferal, serta pada garis sel monosit-makrofag dan limfosit,dan sel stem sumsum tulang yang lain. Ubat ini secara praktikal tidak mempengaruhi metabolisme deoxynucleotides dalam sel dan kandungan DNA (asid deoksiribonukleik) dalam mitokondria sel yang sihat.

Lamivudine sangat aktif melawan virus hepatitis B (HBV) di semua barisan sel yang diuji dan pada semua haiwan yang dijangkiti secara eksperimen.

Ubat ini digunakan secara meluas sebagai komponen gabungan rawatan antiretroviral dalam kombinasi dengan NRTI lain atau ubat dari kumpulan lain (perencat transkripase terbalik bukan nukleosida, perencat protease). Telah ditetapkan bahawa terapi antiretroviral kombinasi yang mengandung lamivudine berkesan terhadap strain HIV dengan mutasi pada kodon M184V, serta pada pasien yang sebelumnya tidak pernah menerima perawatan antiretroviral.

Farmakokinetik

Lamivudine cepat diserap dari saluran gastrousus. Ketersediaan bio adalah dari 80 hingga 88%. Kepekatan maksimum (C _max) dalam plasma darah berlaku 1 jam selepas pemberian oral. Protein plasma mengikat 36%.

Lamivudine mampu menembusi penghalang darah-otak dan plasenta.

Bahan ini diubahsuai oleh fosforilasi, membentuk 5-trifosfat. Separuh hayat (T _1/2) adalah 5-7 jam. 68-71% bahan aktif dikeluarkan dalam air kencing tidak berubah.

Petunjuk untuk digunakan

• Jangkitan HIV pada orang dewasa dan kanak-kanak (sebagai sebahagian daripada terapi antiretroviral gabungan);
• hepatitis B kronik virus dengan latar belakang replikasi HBV pada pesakit berusia lebih dari 16 tahun.

Kontraindikasi

Mutlak:

• kegagalan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang daripada 30 ml / min);
• kanak-kanak di bawah umur 3 tahun dengan berat badan kurang dari 14 kg;
• kehamilan dan penyusuan;
• hipersensitiviti individu terhadap lamivudine atau sebarang komponen tambahan ubat.

Menurut arahan, Lamivudine diresepkan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan neuropati periferal (termasuk riwayat), kegagalan ginjal dengan pelepasan kreatinin dari 30 hingga 50 ml / min, serta pesakit dengan pankreatitis (termasuk riwayat).

Arahan untuk penggunaan Lamivudine: kaedah dan dos

Resep ubat hanya dibenarkan oleh pakar yang berpengalaman dalam merawat jangkitan HIV.

Tablet Lamivudine diambil secara oral dengan atau tanpa makanan. Membahagi tablet ke dalam beberapa bahagian harus dielakkan untuk mengelakkan penurunan ketepatan dos ubat.

Rejimen dos bergantung pada usia dan berat pesakit:

• dewasa dan remaja dengan berat lebih daripada 25 kg: jumlah dos harian - 300 mg. Anda boleh mengambil 1 tablet (150 mg) dua kali sehari atau 2 tablet (300 mg) sekali sehari;
• kanak-kanak seberat 20 hingga 25 kg: jumlah dos harian - 225 mg - take ¹ _/2 tablet (75 mg) pada waktu pagi dan satu tablet (150 mg) pada waktu petang atau 1 ¹ _/2 tablet (225 mg) sekali sehari;
• kanak-kanak dengan berat 14 hingga 20 kg: jumlah dos harian - 150 mg. Boleh mengambil ¹ _/2 tablet (75 mg) dua kali sehari, pagi dan petang, atau 1 tablet (150 mg) sekali sehari.

Kesan sampingan

Kejadian kesan sampingan dari sistem dan organ mengikut skala khas (> 0,1% - sangat kerap; 0,01-0,1% - sering; 0,001-0,01% - jarang; 0,0001-0,001% - jarang; <0.0001% - sangat jarang berlaku):

• sistem saraf pusat: sering - insomnia, sakit kepala, peningkatan keletihan; sangat jarang berlaku - paresthesia. Terdapat kes-kes perkembangan neuropati periferal, tetapi hubungan komplikasi ini dengan penggunaan lamivudine belum terbukti;
• organ hematopoietik: jarang - anemia, neutropenia, trombositopenia; sangat jarang berlaku - aplasia keturunan erythroid sumsum tulang;
• metabolisme: sering - peningkatan kandungan asid laktik dalam serum darah; jarang - asidosis laktik, pengumpulan / pengagihan semula lemak subkutan (kekerapan kejadiannya bergantung pada beberapa faktor, termasuk gabungan ubat antiretroviral yang digunakan);
• saluran gastrousus: selalunya - penurunan selera makan, loya, cirit-birit, muntah, sakit dan ketidakselesaan di kawasan epigastrik; jarang - pankreatitis (kaitan dengan penggunaan lamivudine belum terbukti), peningkatan aktiviti amilase serum;
• sistem hepatobiliari: jarang - peningkatan sementara dalam aktiviti enzimatik transaminase hepatik; jarang - hepatitis;
• kulit dan turunannya: sering - ruam kulit, alopecia;
• sistem muskuloskeletal dan tisu penghubung: sering - gangguan otot, arthralgia; jarang - rhabdomyolysis;
• sistem pernafasan dan organ mediastinal: selalunya - gejala hidung, batuk;
• badan secara keseluruhan: perasaan keletihan, malaise umum, demam.

Terdapat kes-kes osteonekrosis pada pesakit dengan faktor risiko seperti terapi antiretroviral kombinasi jangka panjang atau tahap akhir jangkitan HIV (kejadian tidak diketahui).

Overdosis

Pada masa ini, tidak ada maklumat yang cukup mengenai akibat overdosis lamivudine pada manusia. Tidak ada gejala atau tanda-tanda overdosis ubat akut yang dikenal pasti. Telah dicatat bahawa keadaan semua pesakit kembali normal, tidak ada kematian yang dicatat.

Sekiranya menggunakan lamivudine dosis tinggi, disyorkan pemantauan sistematik terhadap keadaan pesakit dan terapi penyelenggaraan standard. Untuk mengeluarkan ubat dari badan, adalah mungkin untuk melakukan hemodialisis berterusan, namun tidak ada data eksperimen khusus mengenai keberkesanan kaedah ini.

arahan khas

Penggunaan lamivudine sebagai monoterapi tidak digalakkan.

Pesakit harus diberi amaran mengenai perlunya melakukan pencegahan yang sewajarnya, kerana selama tempoh rawatan dengan ubat antiretroviral, termasuk lamivudine, risiko menyebarkan jangkitan HIV kepada orang lain melalui pemindahan darah atau hubungan seksual masih ada.

Semasa terapi ubat, pesakit harus dipantau dengan teliti oleh pakar yang berkelayakan dan berpengalaman dalam rawatan penyakit yang berkaitan dengan HIV, kerana ubat antiretroviral (termasuk lamivudine) dapat menyebabkan perkembangan jangkitan oportunistik atau komplikasi lain dari jangkitan HIV.

Sekiranya terdapat gangguan buah pinggang yang teruk dan sederhana, kandungan lamivudine dalam plasma darah meningkat kerana penurunan pembersihan ubat, oleh itu, penyesuaian dos diperlukan.

Terdapat laporan kes pankreatitis yang jarang berlaku dengan penggunaan lamivudine. Namun, belum diketahui apakah komplikasi ini disebabkan oleh penyakit yang mendasari (jangkitan HIV) atau ubat. Sekiranya gejala klinikal atau data ujian makmal muncul, yang menunjukkan perkembangan pankreatitis (mual, sakit perut, muntah, atau peningkatan parameter biokimia), penggunaan lamivudine harus dihentikan segera. Ubat ini tidak boleh diambil sehingga diagnosis pankreatitis dikesampingkan.

Dalam kes yang jarang berlaku, perkembangan pada pesakit, terutama pada wanita, asidosis laktik dan hepatomegali teruk dengan steatosis (termasuk maut), disebabkan oleh terapi dengan ubat antiretroviral yang merupakan analog nukleosida (termasuk lamivudine dan kombinasinya) diperhatikan. Gejala pengembangan asidosis laktik adalah: anoreksia, kelemahan umum, gangguan saluran gastrointestinal, penurunan berat badan yang tidak dapat dijelaskan, gangguan fungsi pernafasan (sesak nafas, takipnea).

Perhatian mesti diberikan semasa merawat pesakit (terutama wanita gemuk) dengan hepatitis, hepatomegali, atau faktor risiko lain yang diketahui untuk penyakit hati dan steatosis hati, termasuk alkohol dan ubat-ubatan tertentu, dengan lamivudine. Pesakit dengan jangkitan bersama hepatitis C dan menerima rawatan dengan ribavirin dan interferon alpha mungkin berisiko tertentu. Sekiranya terdapat tanda-tanda klinikal dan / atau makmal hepatotoksisitas atau asidosis laktik, ubat tersebut harus dibatalkan.

Sepanjang tempoh pemeriksaan klinikal, penting untuk memperhatikan tanda-tanda pengagihan semula lemak subkutan. Pemantauan lipid serum dan glukosa darah diperlukan. Sekiranya terdapat gangguan metabolisme lipid, rawatan yang sesuai diperlukan.

Pada pesakit dengan hepatitis B atau C kronik, ketika menerima terapi antiretroviral kombinasi, risiko mengembangkan reaksi sampingan hati yang teruk (bahkan fatal) meningkat dengan ketara. Semasa menggunakan Lamivudine dengan agen antivirus lain untuk rawatan hepatitis B dan C, anda mesti mematuhi arahan perubatan yang betul untuk penggunaan ubat ini.

Terdapat bukti berdasarkan kajian klinikal dan pemerhatian pasca pemasaran bahawa, dalam beberapa kes, pesakit dengan virus hepatitis B (HBV) yang bersamaan yang mengambil lamivudine mungkin mengalami tanda-tanda klinikal dan / atau makmal berulang hepatitis setelah berakhirnya terapi ubat, dengan akibat yang lebih teruk pada pesakit dengan kerosakan hati tanpa pampasan. Oleh itu, setelah menghentikan rawatan dengan lamivudine, pesakit dengan jangkitan bersama (virus HIV dan hepatitis B) memerlukan pemantauan yang teliti terhadap parameter biokimia fungsi hati dan penanda replikasi virus hepatitis B.

Dengan disfungsi hati yang sudah ada, termasuk hepatitis kronik aktif, kejadian disfungsi hati dalam tempoh terapi antiretroviral gabungan meningkat. Pesakit sedemikian harus berada di bawah pengawasan perubatan dengan kemungkinan menangguhkan atau menghentikan rawatan sekiranya terjadi penurunan fungsi hati.

Menurut cadangan antarabangsa, sekiranya terdapat kemungkinan jangkitan melalui darah pesakit yang dijangkiti HIV (misalnya jarum suntikan), sangat diperlukan, dalam 1-2 jam dari saat jangkitan, untuk memulakan terapi kombinasi dengan zidovudine dan lamivudine. Sekiranya risiko jangkitan tinggi, rejimen terapi antiretroviral harus memasukkan ubat dari kumpulan inhibitor protease. Kursus rawatan pencegahan yang disyorkan adalah 4 minggu.

Oleh kerana tidak ada percubaan terkawal yang relevan telah dilakukan, data yang mencukupi mengenai keberkesanan terapi pencegahan berikutan pendedahan HIV secara tidak sengaja.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Semasa terapi lamivudine, ketika menilai kemampuan pesakit untuk mengemudi kenderaan atau melakukan tindakan yang memerlukan perhatian yang tinggi dan reaksi fizikal / mental yang cepat, perlu mempertimbangkan keadaan umum, serta sifat reaksi buruk ubat.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Tidak ada data yang mencukupi mengenai keselamatan penggunaan lamivudine pada wanita hamil. Kajian eksperimen menunjukkan bahawa bahan aktif menembusi penghalang plasenta. Ubat tersebut harus diresepkan kepada wanita hamil hanya setelah penilaian yang teliti mengenai nisbah manfaat terapi yang diharapkan dan potensi risiko terhadap janin.

Oleh kerana lamivudine masuk ke dalam susu ibu, jika perlu menggunakannya semasa menyusui, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Penggunaan pediatrik

Ia dikontraindikasikan untuk menggunakan ubat ini pada kanak-kanak di bawah umur 3 tahun dengan berat badan hingga 14 kg.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Kegagalan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang dari 30 ml / min) adalah kontraindikasi mutlak terhadap penggunaan lamivudine.

Sekiranya gangguan fungsi ginjal dengan pelepasan kreatinin dari 30 hingga 50 ml / min, pentadbiran ubat memerlukan berhati-hati dan penyesuaian dos.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Sekiranya gangguan fungsi hati, biasanya tidak perlu menyesuaikan rejimen dos lamivudine. Walau bagaimanapun, pada pesakit dengan sirosis hati yang teruk yang disebabkan oleh virus hepatitis B, ubat tersebut harus digunakan dengan berhati-hati, mengingat kemungkinan penyakit ini meningkat setelah berakhirnya terapi.

Gunakan pada orang tua

Tidak ada maklumat yang cukup mengenai farmakokinetik ubat pada pesakit tua pada masa ini. Pesakit dalam kategori ini memerlukan perhatian khusus kerana perubahan jumlah darah yang berkaitan dengan usia dan penurunan fungsi perkumuhan buah pinggang.

Interaksi dadah

Kerana kenyataan bahawa lamivudine dimetabolisme sedikit, mengikat protein protein darah dengan lemah dan diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang tidak berubah, kemungkinan interaksi metaboliknya dengan ubat lain sangat rendah.

Dengan penggunaan lamivudine dan zidovudine gabungan, terdapat peningkatan C _max zidovudine dalam plasma darah (sebanyak 28%), AUC (kawasan di bawah kurva farmakokinetik "kepekatan - masa") tidak berubah dengan ketara. Zidovudine tidak mempunyai kesan terhadap farmakokinetik lamivudine.

Penggunaan sulfamethoxazole / trimethoprim (co-trimoxazole) secara serentak pada dosis 800/160 mg menyebabkan peningkatan kepekatan lamivudine dalam plasma darah sekitar 40% (kerana interaksi dengan trimethoprim). Walau bagaimanapun, dengan fungsi buah pinggang yang normal, tidak diperlukan pengurangan dos lamivudine. Lamivudine tidak mempunyai kesan terhadap farmakokinetik sulfamethoxazole dan trimethoprim. Penggunaan lamivudine bersamaan dengan dosis tinggi co-trimoxazole (untuk rawatan toksoplasmosis dan Pneumocystis pneumonia) tidak digalakkan.

Lamivudine, apabila digunakan bersamaan dengan zalcitabine atau cladribine, dapat menghambat fosforilasi intraselularnya, dan oleh itu tidak boleh digabungkan dengan ubat ini.

Tidak ada data mengenai kemungkinan interaksi farmakodinamik dan farmakokinetik ribavirin dan lamivudine, namun, kes kematian disfungsi hati telah direkodkan pada pesakit dengan jangkitan bersama (HIV dan hepatitis C) yang menerima terapi antiretroviral dalam kombinasi dengan ribavirin dan interferon alfa.

Apabila digunakan bersama, lamivudine dapat memperlambat fosforilasi intraselular emtricitabine. Di samping itu, jalan pengembangan daya tahan terhadap emtricitabine dan lamivudine dikaitkan dengan mutasi pada kodon gen transkripase terbalik yang sama (M184V). Oleh kerana keberkesanan terapi kedua-dua ubat dalam terapi kombinasi mungkin terhad, penggunaan lamivudine dalam kombinasi dengan emtricitabine atau kombinasi dos tetap yang mengandung emtricitabine tidak digalakkan.

Analog

Analog Lamivudin adalah: Amiviren, Virolam, Zeffix, Lamivudin Canon, Lamivudin-Teva, Epivir dan lain-lain.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang gelap dan kering pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Lamivudine

Berdasarkan ulasan mengenai lamivudine, sukar untuk menilai tahap keberkesanan ubat. Sebagai peraturan, ia bergantung pada kelayakan dan pengalaman peribadi doktor yang menghadiri, yang mesti memilih kombinasi ubat antivirus untuk setiap pesakit secara individu dan menetapkan rejimen dos yang optimum.

Harga lamivudine di farmasi

Harga Lamivudine (tablet bersalut filem, 150 mg) setiap botol 60 pcs. lebih kurang 288 p.

Lamivudine: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Lamivudine Canon 150 mg tablet bersalut filem 60 pcs. 357 r Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!