Amaryl
Amaryl: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Amaryl
Kod ATX: A10BB12
Bahan aktif: glimepiride (glimepiride)
Pengeluar: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Jerman)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-16-09
Harga di farmasi: dari 301 rubel.
Beli
Amaryl adalah ubat yang dirancang untuk menurunkan gula darah pada diabetes jenis 2.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Amaryl boleh didapati dalam tablet bujur dengan dos 1, 2, 3 dan 4 mg. Bahan aktif ubat adalah glimepiride.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Glimepiride membantu menurunkan glukosa darah (terutamanya dengan merangsang pembebasan insulin oleh sel-β pankreas). Kesan ini terutama berdasarkan fakta bahawa sel β pankreas meningkatkan keupayaan mereka untuk bertindak balas terhadap rangsangan glukosa fisiologi. Sebagai perbandingan dengan glibenclamide, glimepiride dosis rendah menyebabkan pelepasan dos insulin yang lebih rendah dengan penurunan kandungan glukosa yang hampir sama, yang menunjukkan kesan hipoglikemik extrapancreatic glimepiride (peningkatan kepekaan tisu terhadap insulin, kesan insulinomimetik).
Rembesan insulin
Sama dengan turunan sulfonylurea lain, glimepiride mempengaruhi rembesan insulin dengan bertindak pada saluran kalium sensitif ATP pada membran sel-sel pankreas.
Perbezaan dari derivatif sulfonylurea lain adalah ikatan selektif glimepiride dengan protein yang mempunyai berat molekul 65 kilodalton dan terkandung dalam membran sel-β. Kesan glimepiride ini mengatur proses penutupan / pembukaan saluran kalium sensitif ATP. Amaryl menutup saluran kalium, yang menyebabkan depolarisasi sel-β, pembukaan saluran kalsium sensitif voltan dan kemasukan kalsium ke dalam sel. Dengan peningkatan kepekatan kalsium intraselular, rembesan insulin diaktifkan oleh eksositosis. Sebagai perbandingan dengan glibenclamide, glimepiride mengikat dengan lebih cepat dan lebih kerap dan dilepaskan dari ikatan dengan protein yang sepadan. Agaknya, kadar pertukaran glimepiride yang tinggi dengan protein menyumbang kepada kepekaan sel-β yang ketara terhadap glukosa, dan juga melindungi mereka dari desensitisasi dan cepat habis.
Peningkatan kepekaan insulin
Mengambil glimepiride meningkatkan kesan insulin pada penyerapan glukosa oleh tisu periferal badan.
Kesan insulinomimetik
Kesan glimepiride serupa dengan kesan insulin terhadap penyerapan glukosa oleh tisu periferal dan pembebasannya dari hati.
Tisu periferal menyerap glukosa dengan mengangkutnya ke sel otot dan adiposit. Glimepiride meningkatkan bilangan molekul pengangkut glukosa dan mengaktifkan glukosilfosfatidilinositol khusus fosfolipase C. Akibatnya, kepekatan kalsium intraselular menurun, yang menyebabkan penurunan aktiviti protein kinase A dan rangsangan metabolisme glukosa. Di bawah pengaruh glimepiride, pelepasan glukosa dari hati dihambat (kerana peningkatan kandungan fruktosa-2,6-bifosfat, yang menghalang glukoneogenesis).
Kesan pada agregasi platelet
In vivo dan in vitro, glimepiride mengurangkan agregasi platelet. Kesan ini berkemungkinan disebabkan oleh penghambatan selektif siklooksigenase, yang bertanggungjawab untuk pembentukan tromboksana A, yang dianggap sebagai faktor endogenous agregasi platelet.
Kesan antiatherogenik
Glimepiride menormalkan kandungan lipid, mengurangkan kepekatan aldehid malonik dalam darah, akibatnya peroksidasi lipid berkurang dengan ketara. Dalam kajian haiwan, didapati bahawa mengambil glimepiride secara signifikan mengurangkan pembentukan plak aterosklerotik.
Glimepiride memberikan penurunan keparahan tekanan oksidatif ciri diabetes mellitus jenis 2, meningkatkan kepekatan endogenous alpha-tocopherol, serta aktiviti katalase, superoxide dismutase dan glutathione peroxidase.
Kesan kardiovaskular
Derivatif sulfonilurea mempengaruhi keadaan sistem kardiovaskular dengan mempengaruhi saluran kalium sensitif ATP. Sebagai perbandingan dengan derivatif sulfonylurea lain, glimepiride dicirikan oleh kesan yang jauh lebih rendah pada sistem kardiovaskular, yang mungkin disebabkan oleh proses khusus hubungannya dengan protein saluran kalium sensitif ATP.
Dos efektif minimum bagi sukarelawan yang sihat ialah 0.6 mg. Kesan glimepiride boleh dihasilkan semula dan bergantung kepada dos.
Semasa mengambil Amaril, reaksi fisiologi terhadap aktiviti fizikal (penurunan rembesan insulin) berterusan.
Tidak ada data yang boleh dipercayai mengenai perbezaan kesan pengambilan ubat (apabila diambil tepat sebelum makan atau 0.5 jam sebelum makan). Dengan diabetes mellitus, satu dos Amaril membolehkan anda memberikan kawalan metabolik yang mencukupi selama 1 hari. Dalam kajian klinikal yang melibatkan 16 sukarelawan yang menderita kekurangan buah pinggang (pelepasan kreatinin 4 hingga 79 ml / min), kawalan metabolik yang mencukupi dicapai pada 12 pesakit.
Rawatan gabungan dengan metformin
Dengan kawalan metabolik yang tidak mencukupi pada pesakit yang mengambil dos glimepiride maksimum, ada kemungkinan terapi kombinasi dengan metformin dan glimepiride. Dalam dua kajian, terapi kombinasi menunjukkan peningkatan yang signifikan dalam kawalan metabolik berbanding dengan rawatan yang berasingan dengan setiap ubat ini.
Rawatan gabungan dengan insulin
Dengan kawalan metabolik yang tidak mencukupi pada pesakit yang mengambil dos glimepiride maksimum, ada kemungkinan terapi kombinasi dengan metformin dan insulin. Dalam dua kajian, terapi kombinasi menunjukkan peningkatan kawalan metabolik, sama dengan monoterapi insulin. Walau bagaimanapun, terapi kombinasi memerlukan dos insulin yang lebih rendah.
Terapi pada kanak-kanak
Tidak ada data yang mencukupi mengenai keselamatan dan keberkesanan penggunaan Amaril jangka panjang pada masa kanak-kanak.
Farmakokinetik
Dalam kes pemberian glimepiride berulang pada dos 4 mg sehari, masa untuk mencapai kepekatan maksimum dalam serum darah adalah kira-kira 2,5 jam, dan kepekatan plasma maksimum bahan aktif adalah 309 ng / ml. Kepekatan maksimum glimepiride plasma dan kawasan di bawah lengkung farmakokinetik masa konsentrasi secara linear bergantung pada dos Amaril. Dengan pemberian glimepiride secara oral, bioavailabiliti mutlak diperhatikan. Penyerapan tidak banyak bergantung pada pengambilan makanan (kecuali sedikit kadar penyerapan). Glimepiride mempunyai jumlah pengedaran yang sangat rendah (~ 8,8 L), kira-kira sama dengan jumlah pengedaran albumin. Bahan aktif dicirikan oleh tahap pengikatan protein plasma yang tinggi (lebih dari 99%) dan pelepasan rendah (~ 48 ml / min). Ditentukan oleh kepekatan serum dengan pemberian Amaril yang berulang, purata separuh hayat penghapusan adalah dari 5 hingga 8 jam. Sekiranya mengambil dos yang tinggi, jangka hayatnya sedikit meningkat.
Hasil daripada pemberian glimepiride satu kali oral, 58% dos dikeluarkan oleh buah pinggang, dan 35% dos melalui usus. Dalam air kencing, glimepiride tidak berubah tidak dikesan.
Dalam tinja dan air kencing, dua metabolit yang terbentuk di hati (terutamanya dengan penyertaan isoenzim CYP2C9) dikenal pasti, salah satunya adalah turunan karboksik, dan yang lain adalah turunan hidroksi. Selepas pemberian oral, jangka hayat akhir metabolit ini masing-masing adalah 5-6 dan 3-5 jam.
Bahan aktif melintasi penghalang plasenta dan dikeluarkan ke dalam susu ibu.
Semasa membandingkan glimepiride tunggal dan berganda, perbezaan yang signifikan dalam parameter farmakokinetik tidak dicatat, dan terdapat juga kebolehubahan yang sangat rendah pada pesakit yang berbeza. Tidak ada pengumpulan bahan aktif yang ketara.
Parameter farmakokinetik serupa pada pesakit dari kumpulan umur dan jantina yang berbeza. Sekiranya fungsi ginjal terganggu (dengan pelepasan kreatinin rendah), kemungkinan peningkatan pembersihan glimepiride dan penurunan kepekatan purata dalam serum darah adalah mungkin. Kemungkinan besar, ini disebabkan oleh kadar penghapusan ubat yang lebih tinggi kerana tahap pengikatan protein yang lebih rendah. Oleh itu, pesakit dalam kategori ini tidak mempunyai risiko terkumpulnya Amaril.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Amaryl diresepkan untuk diabetes mellitus jenis 2 (diabetes bukan insulin).
Bahan aktif glimepiride merangsang pengeluaran insulin oleh pankreas dan masuknya ke dalam darah. Insulin seterusnya mengurangkan jumlah gula dalam darah. Glimepiride meningkatkan metabolisme kalium dalam sel, dan juga membantu mencegah pembentukan plak aterosklerotik di dinding saluran darah.
Kontraindikasi
Amaryl dikontraindikasikan dalam penyakit berikut:
- Diabetes mellitus jenis 1 (bergantung kepada insulin);
- Ketoasidosis diabetes (komplikasi diabetes jenis 1)
- Penyakit buah pinggang dan hati yang teruk;
- Koma diabetes dan prekoma yang mendahuluinya;
- Malabsorpsi glukosa-galaktosa, kekurangan laktase, intoleransi galaktosa;
- Kanak-kanak;
- Intoleransi individu terhadap komponen Amaril;
- Kehamilan dan penyusuan.
Arahan untuk penggunaan Amaril: kaedah dan dos
Menurut arahan, Amaryl harus diambil secara oral tanpa mengunyah, tepat sebelum atau semasa sarapan, dibasuh dengan banyak air (sekurang-kurangnya ½ gelas). Mengambil ubat mesti dikaitkan dengan pengambilan makanan, jika tidak, kemungkinan penurunan kadar gula dalam darah mungkin berlaku.
Dos untuk setiap pesakit dipilih oleh doktor yang hadir secara individu, bergantung pada tahap gula darah.
Rawatan biasanya dimulakan dengan dos minimum Amaril - 1 mg sehari. Bergantung pada keadaan pesakit, doktor secara beransur-ansur (sekali setiap 1-2 minggu) dapat meningkatkan dos Amaril, mengikuti skema: 1-2-3-4-6 mg. Dos yang paling biasa adalah 1-4 mg sehari.
Sekiranya pesakit terlupa mengambil dos harian ubat tersebut, maka apabila dosnya diambil, dos tidak akan dinaikkan. Tindakan sekiranya berlaku pelanggaran rejimen rawatan secara tidak sengaja harus dibincangkan dengan doktor terlebih dahulu.
Semasa penggunaan Amaryl, kawalan terhadap kadar gula dalam darah diperlukan.
Kesan sampingan
Kesan sampingan yang paling biasa dalam pengambilan ubat adalah hipoglikemia (penurunan kadar gula dalam darah di bawah normal). Selain itu, penggunaan Amaril boleh menyebabkan kesan negatif berikut:
- Dari sisi sistem kardiovaskular: hipertensi arteri, takikardia, angina pectoris, bradikardia;
- Dari sistem hematopoietik: trombositopenia, leukopenia, anemia, pancytopenia, granulositopenia, agranulositosis;
- Dari sistem saraf: mengantuk atau insomnia, sakit kepala, peningkatan agresif, penurunan kadar reaksi, kegelisahan, kehilangan kesedaran, gangguan pertuturan, kejang, gegaran pada anggota badan;
- Dari sistem pencernaan: muntah, mual, cirit-birit, rasa berat di perut, kolestasis, penyakit kuning, hepatitis;
- Reaksi alergi: gatal-gatal, urtikaria, vaskulitis alergi, ruam kulit;
- Gangguan penglihatan.
Overdosis
Gejala
Dalam kes overdosis akut atau dengan terapi berpanjangan dengan glimepiride dosis tinggi, terdapat risiko terkena hipoglikemia yang teruk dengan ancaman terhadap nyawa.
Rawatan
Semasa mendiagnosis overdosis, anda harus segera mendapatkan rawatan perubatan. Hampir selalu, hipoglikemia dapat dihentikan dengan cepat dengan pengambilan karbohidrat segera (segumpal gula, glukosa, teh atau jus buah manis), jadi pesakit harus selalu mempunyai 4 ketulan gula (20 g glukosa) bersamanya. Pengganti gula tidak berkesan dalam rawatan hipoglikemia.
Pesakit mesti berada di bawah pengawasan perubatan yang ketat sehingga doktor memutuskan bahawa tidak ada bahaya komplikasi. Pertimbangan harus diberikan kepada kemungkinan kembalinya hipoglikemia setelah pemulihan glukosa darah.
Semasa merawat pesakit diabetes mellitus dengan doktor yang berbeza (contohnya, pada hujung minggu atau ketika dimasukkan ke hospital akibat kemalangan), dia mesti memberitahu mengenai penyakitnya, dan juga mengenai rawatan sebelumnya.
Dalam beberapa kes, rawatan di hospital mungkin diperlukan. Overdosis yang ketara dengan reaksi yang teruk (kehilangan kesedaran atau gangguan neurologi serius lain) adalah kecemasan perubatan dan memerlukan rawatan dan rawatan di hospital dengan segera.
Apabila pesakit tidak sedarkan diri, larutan glukosa pekat (dekstrosa) 20% disuntikkan secara intravena (orang dewasa ditunjukkan dos 40 ml larutan). Pada orang dewasa, pilihan rawatan alternatif adalah glukagon intravena, intramuskular, atau subkutan (0,5 hingga 1 mg).
Sekiranya Amaril secara tidak sengaja diambil oleh anak kecil atau bayi, maka dos dekstrosa yang diberikan untuk hipoglikemia harus disesuaikan dengan hati-hati berdasarkan kemungkinan hiperglikemia berbahaya. Pengenalan dekstrosa mesti dilakukan di bawah pemantauan berterusan tahap glukosa darah.
Sekiranya berlaku overdosis, diperlukan pembasuhan gastrik dan penggunaan arang aktif.
Pemulihan glukosa darah yang cepat memerlukan pemberian intravena wajib dengan kepekatan larutan dekstrosa yang lebih rendah untuk mencegah berulang hipoglikemia. Pada pesakit seperti itu, kepekatan glukosa dalam darah harus selalu dipantau selama 1 hari. Dalam kes yang teruk, dengan jangka panjang hipoglikemia, risiko menurunkan kandungan glukosa ke tahap hipoglikemik berterusan selama beberapa hari.
arahan khas
Sekiranya kesan sampingan selepas mengambil Amaril dan kemerosotan keadaan umum, anda harus segera mendapatkan nasihat doktor.
Semasa rawatan ubat, disarankan untuk memantau kadar glukosa darah dan fungsi hati secara berkala.
Penggunaan ubat memerlukan peningkatan berhati-hati ketika bekerja dengan mekanisme yang kompleks dan kawalan pengangkutan.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Semasa mengandung, penggunaan Amaril dikontraindikasikan. Dengan kehamilan yang dirancang atau dengan permulaan kehamilan semasa terapi ubat, seorang wanita harus dipindahkan ke terapi insulin.
Oleh kerana glimepiride diekskresikan dalam susu ibu, penggunaan Amaril ketika menyusu adalah kontraindikasi. Dalam kes ini, peralihan ke terapi insulin atau pemberhentian penyusuan ditunjukkan.
Penggunaan pediatrik
Amaryl dikontraindikasikan untuk rawatan pesakit pada masa kanak-kanak.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Dalam gangguan buah pinggang yang teruk, penggunaan Amaril dikontraindikasikan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dalam disfungsi hati yang teruk, penggunaan Amaril dikontraindikasikan.
Interaksi dadah
Glimepiride dimetabolisme oleh isoenzim CYP2C9 sistem sitokrom P4502C9, yang harus dipertimbangkan ketika digunakan bersama dengan pemicu (misalnya, rifampisin) atau perencat (misalnya, flukonazol) CYP2C9. Apabila digabungkan dengan ubat-ubatan yang disenaraikan di bawah, potensi tindakan hipoglikemik dapat berkembang, dan dalam beberapa kes, perkembangan hipoglikemia disebabkan oleh ini: insulin dan ubat hipoglikemik lain untuk pemberian oral, penghambat enzim penukaran angiotensin, hormon seks lelaki, steroid anabolik, derivatif coumarin, chloramphenicol, disloopyramide, feniramidol, fenfluramine, fluoxetine, fibrates, ifosfamide, guanethidine, inhibitor monoamine oxidase, fluconazole, pentoxifylline (dalam dosis parenteral tinggi), asid para-aminosalicylic, azapropazone, phenylbutazone, probenecid,oxyphenbutazone, salicylates, quinolones, clarithromycin, sulfinpyrazone, tetracyclines, sulfonamides, trophosphamide, tritoqualin.
Apabila digabungkan dengan ubat-ubatan yang disenaraikan di bawah, kesan hipoglikemik yang lemah dapat dilihat, serta peningkatan glukosa darah yang berkaitan dengan ini: asetazolamid, glukokortikosteroid, barbiturat, diuretik, epinefrin, ubat simpatomimetik lain, glukagon, asid nikotinik (dos tinggi), pencahar (dalam kes penggunaan jangka panjang), progestogen, estrogen, rifampisin, fenitoin, fenotiazin, hormon tiroid yang mengandungi iodin.
Apabila digunakan bersama-sama dengan beta-blockers, penghalang H 2 reseptor -histamine, clonidine dan reserpine, kedua-dua yang semakin lemah dan peningkatan kesan hipoglisemik glimepiride yang mungkin.
Semasa mengambil ubat simpatolitik (beta-blocker, guanethidine, reserpine dan clonidine), tanda-tanda kontrregulasi adrenergik mungkin tidak ada atau menurun pada hipoglikemia.
Gabungan penggunaan derivatif glimepiride dan kumarin dapat meningkatkan atau melemahkan kesan yang terakhir.
Sekiranya penggunaan alkohol tunggal atau kronik, kesan hipoglikemik glimepiride dapat meningkat dan menurun.
Gunakan dengan urutan asid hempedu: colesevelam, mengikat glimepiride, mengurangkan penyerapannya dari saluran gastrousus; semasa menggunakan glimepiride 4 jam sebelum mengambil colesevelam, tidak ada interaksi yang direkodkan.
Analog
Analog struktur Amaril merangkumi ubat berikut: Glemaz, Glyumedex, Meglimid, Diamerid, Glemauno.
Keadaan dan tempoh penyimpanan
Ubat tersebut harus disimpan di tempat yang kering dan gelap pada suhu udara tidak melebihi 25 ° C.
Jangka hayat Amaril adalah 3 tahun dari tarikh pengeluaran.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Amaril
Ulasan Amaril menunjukkan bahawa kunci keberkesanan ubat adalah pemilihan dos dan rejimen rawatan yang betul. Pada saat yang sama, beberapa laporan mengandung informasi bahwa pada tahap awal pengambilan Amaril pada pasien, tingkat gula darah berubah tajam. Menurut pakar, fenomena ini dapat ditangani dengan menyesuaikan dos oleh doktor (jika ubat itu diambil secara buta huruf, risiko peningkatan komplikasi penyakit meningkat).
Harga Amaryl di farmasi
Harga anggaran untuk Amaryl ialah: 30 tablet 1 mg - 330 rubel, 30 tablet 2 mg - 620 rubel, 30 tablet 3 mg - 940 rubel, 30 tablet 4 mg - 1200 rubel, 90 tablet 2 mg - 1700 rubel., 90 tablet 3 mg - 2200 rubel, 90 tablet 4 mg - 2900 rubel.
Amaryl: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Tablet Amaryl 1 mg 30 pcs. 301 RUB Beli |
|
Tablet Amaryl 1mg 30 pcs. 336 r Beli |
|
Tablet Amaryl 2 mg 30 pcs. 428 r Beli |
|
Tablet Amaryl 3 mg 30 pcs. 573 r Beli |
|
Tablet Amaryl 2mg 30 pcs. 601 RUB Beli |
|
Tablet bersalut filem Amaryl M 2 mg + 500 mg 30 pcs. 698 r Beli |
|
Tablet Amaryl M hlm. 2mg + 500mg 30 pcs. 746 RUB Beli |
|
Tablet Amaryl 3mg 30 pcs. 857 r Beli |
|
Tablet Amaryl 4 mg 30 pcs. 1098 RUB Beli |
|
Tablet Amaryl 2 mg 90 pcs. 1160 RUB Beli |
|
Tablet Amaryl 4mg 30 pcs. 1169 RUB Beli |
|
Tablet Amaryl 2mg 90 pcs. 1459 RUB Beli |
|
Tablet Amaryl 3 mg 90 pcs. 1627 RUB Beli |
|
Tablet Amaryl 3mg 90 pcs. RUB 2166 Beli |
|
Tablet Amaryl 4 mg 90 pcs. 2400 RUB Beli |
|
Tablet Amaryl 4mg 90 pcs. 2873 RUB Beli |
| Lihat semua tawaran dari farmasi |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
