Mezavant
Mezavant: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Mezavant
Kod ATX: A07EC02
Bahan aktif: mesalazine (Mesalazine)
Pengilang: Cosmo S.p. A. (Cosmo, SpA) (Itali)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-08-10
Harga di farmasi: dari 3366 rubel.
Beli
Mesavant adalah ubat dengan tindakan antimikrob dan anti-radang tempatan.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet berlapis enterik tindakan berpanjangan: biconvex, bujur, berwarna merah-coklat, terukir dengan "8476" di satu sisi; bahagian silang menunjukkan teras putih atau hampir putih (12 keping dalam lepuh, dalam kotak kadbod 5 lepuh dan arahan untuk menggunakan Mezavant).
Komposisi untuk satu tablet:
- bahan aktif: mesalazine - 1200 mg;
- komponen tambahan teras tablet: asid stearat, talc, natrium karmelosa (7MF dan 7HXF), magnesium stearat, lilin carnauba, natrium karboksimetil kanji (jenis A), silikon dioksida koloid;
- salutan enterik: kopolimer metil metakrilat dan asid metakrilik (1: 1), titanium dioksida, kopolimer metil metakrilat dan asid metakrilik (2: 1), makrogol 6000, talc, trietil sitrat, pewarna merah besi oksida.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Mesalazine adalah turunan dari asid 5-aminosalicylic. Mekanisme tindakan ubat yang tepat tidak difahami sepenuhnya, bagaimanapun, diketahui bahawa ia mempunyai aktiviti anti-radang tempatan terhadap epitel usus. Dalam penyakit usus radang kronik pada selaput lendirnya, pembentukan metabolit asid arakidonat oleh lipoxygenase dan laluan siklooksigenase dipertingkatkan. Diasumsikan bahawa mesalazine melemahkan proses keradangan dengan menghambat sintesis prostaglandin dan menghalang siklooksigenase di usus besar. Ia dapat menekan pengaktifan NF-kB (faktor nuklear kappa-B) dan, sebagai hasilnya, pengeluaran sitokin pro-radang utama. Tidak lama dahulu, hipotesis dikemukakan bahawa perkembangan kolitis ulseratif mungkin disebabkan oleh kekurangan reseptor PPAR-γ nuklear (γ-reseptor,diaktifkan oleh peroksisom proliferator). Agonis reseptor PPAR-γ telah terbukti berkesan pada pesakit dengan kolitis ulseratif. Data yang ada setakat ini menunjukkan bahawa kesan mesalazine mungkin berkaitan dengan kesannya pada reseptor PPAR-γ.
Farmakokinetik
Tablet Mezavant dilapisi dengan lapisan enterik kopolimer asid metakrilik, dan di dalamnya terdapat inti yang mengandungi mesalazine. Selongsong direka sedemikian rupa sehingga pembebasan bahan aktif bermula hanya pada pH di atas 7.
Setelah mengambil ubat di dalam, mesalazine dengan cepat melewati saluran gastrointestinal atas (saluran gastrointestinal) tidak berubah. Jejak bahan aktif dikesan di seluruh usus besar. Penyebaran lengkap dan pembebasan mesalazine berlaku dalam kira-kira 17.4 jam. Penyerapan mesalazine selepas satu dos Mezavant dalam dos 2.4 atau 4.8 g selama dua minggu adalah sama dengan 21-22% daripada dos yang diambil secara oral. Dalam plasma darah, mesalazine ditentukan 2 jam setelah mengambil perut kosong, dan kepekatan maksimum dicapai setelah 9-12 jam.
Farmakokinetik ubat menunjukkan kebolehubahan yang luas. Penunjuk AUC (kawasan di bawah kurva masa konsentrasi) berkadar langsung dengan dos yang diambil (dalam julat dos 1.2-4.8 g). Kepekatan plasma maksimum dalam julat dos 1.2-2.4 g meningkat hampir dalam perkadaran langsung, dan dalam julat dos 2.4-4.8 g meningkat lebih rendah daripada sebanding dengan dos yang diambil.
Setelah mengambil Mezavant dengan makanan biasa (sekali dan berulang kali dalam dos 2.4 dan 4.8 g), mesalazine dijumpai dalam plasma selepas kira-kira 4 jam, dan kepekatan maksimum dicapai setelah 8 jam. Makanan berlemak melambatkan fasa penyerapan (apabila diambil pada dos 4, 8 g mesalazine dikesan dalam plasma hanya selepas 6 jam), namun, ini meningkatkan pendedahan mesalazine sistemik.
Jumlah pengedaran ubat ini agak kecil dan sekitar 18 liter. Hubungan mesalazine dengan protein plasma (jika kepekatannya dalam plasma tidak melebihi 2.5 μg / ml) tidak lebih daripada 43%.
Satu-satunya metabolit ubat yang penting adalah asid N-asetil-5-aminosalisilik yang tidak aktif, yang terbentuk dalam sitosol sel-sel mukosa kolon dan sel-sel hati di bawah tindakan enzim N-asetiltransferase-1.
Perkumuhan Mesavant dilakukan terutamanya melalui buah pinggang (diekskresikan sebagai metabolit dan dalam bentuk yang tidak berubah). Dari 21-22% mesalazine yang diserap, kurang dari 8% diekskresikan tidak berubah dalam air kencing dalam 24 jam, dan sekitar 13% diekskresikan dalam bentuk asam N-asetil-5-aminosalisilik dalam masa 4 jam. Waktu paruh ubat setelah mengambil dos 2.4 dan 4.8 g rata-rata 7-9 dan 8-13 jam, masing-masing.
Tidak ada data mengenai penggunaan mesalazine pada pasien dengan gangguan fungsi hati. Pendedahan sistemik ubat pada pesakit tua setelah dos tunggal 4.8 g hampir 2 kali lebih tinggi daripada pada pesakit yang lebih muda. Nilai pendedahan sistemik kepada mesalazine berbanding terbalik dengan fungsi ginjal (dinilai oleh pelepasan kreatinin). Fakta ini mesti diambil kira semasa menetapkan Mezavant kepada pesakit yang berumur lebih dari 65 tahun.
Sekiranya fungsi ginjal terganggu, penurunan kadar perkumuhan dan peningkatan kepekatan plasma mesalazine adalah mungkin, yang meningkatkan risiko kesan sampingan yang tidak diingini dari sistem kencing.
Pada wanita, kawasan di bawah keluk AUC adalah 2 kali lebih tinggi daripada pada lelaki.
Petunjuk untuk digunakan
Mesavant digunakan untuk mendorong pengampunan oleh parameter endoskopi dan klinikal pada pesakit dengan kolitis ulseratif ringan atau sederhana.
Ubat ini juga diresepkan untuk pesakit dengan kolitis ulseratif untuk mengekalkan pengampunan.
Kontraindikasi
Mutlak:
- disfungsi buah pinggang yang teruk (kadar penapisan glomerular kurang daripada 30 ml / min);
- disfungsi hati yang teruk;
- kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun;
- peningkatan kepekaan individu terhadap salisilat (termasuk mesalazine) atau bahan tambahan ubat.
Relatif (tablet Mezavant digunakan dengan berhati-hati):
- disfungsi buah pinggang / hati ringan hingga sederhana;
- penyakit yang mempengaruhi perkembangan perikarditis atau miokarditis;
- gangguan fungsi paru-paru kronik (termasuk asma bronkial);
- alergi terhadap sulfasalazine (kerana hipersensitiviti terhadap mesalazine adalah mungkin);
- tempoh kehamilan dan penyusuan. alicylates, termasuk kepekaan terhadap mesalazine dan salisilat lain, serta ients
Mezavant, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Tablet Mezavant diambil secara lisan, semasa makan, tanpa mengunyah, tidak pecah atau menghancurkan, tetapi menelan keseluruhan.
Orang dewasa, termasuk pesakit tua (berusia lebih dari 65 tahun), untuk mendorong pengampunan, diresepkan 2-4 tablet (2.4-4.8 g) Mezavant sekali sehari. Sekiranya pesakit tidak sensitif terhadap dos minimum, disarankan untuk menggunakan ubat tersebut dalam dos harian maksimum, iaitu 4 tablet (4,8 g). Kesan rawatan semasa mengambil dos harian maksimum harus dinilai tidak lebih awal dari selepas 8 minggu.
Untuk mengekalkan pengampunan, Mezavant diberikan 2 tablet (2.4 g) sekali sehari.
Kesan sampingan
Gangguan yang tidak diingini berlaku semasa mengambil Mezavant (klasifikasi kekerapan kejadian berikut digunakan: sangat kerap - ≥ 1/10, sering - ≥ 1/100 dan <1/10, jarang - ≥ 1/1000 dan <1/100, jarang - ≥ 1 / 10,000 dan <1/1000, sangat jarang - <1/10 000, dengan frekuensi yang tidak diketahui - tidak mungkin untuk menentukan kekerapan kesan sampingan):
- sistem pencernaan: sering - gangguan dyspeptik, mual, sakit perut, muntah, kembung, cirit-birit, perut kembung, ujian fungsi hati yang tidak normal; jarang berlaku - pankreatitis, kolitis, polip rektum; dengan kekerapan yang tidak diketahui - cholelithiasis, hepatitis;
- sistem pernafasan: jarang - sakit pada laring dan / atau faring; dengan kekerapan yang tidak diketahui - bronkospasme;
- sistem kardiovaskular: sering - peningkatan tekanan darah; jarang berlaku - hipotensi, takikardia; dengan kekerapan yang tidak diketahui - perikarditis, miokarditis;
- sistem saraf pusat: sering - sakit kepala; jarang - gegaran, mengantuk, pening; dengan kekerapan yang tidak diketahui - neuropati;
- sistem limfa dan darah: jarang - penurunan bilangan platelet; jarang - agranulositosis; dengan frekuensi yang tidak diketahui - penurunan bilangan leukosit (termasuk neutrofil), anemia aplastik, kekurangan eritrosit, leukosit dan platelet;
- sistem muskuloskeletal: sering - sakit belakang, arthralgia; jarang - myalgia;
- sistem kencing: jarang - kegagalan buah pinggang; dengan kekerapan yang tidak diketahui - nefritis interstisial;
- lemak kulit dan subkutan: selalunya - ruam kulit, gatal-gatal; jarang - kebotakan patologi, jerawat;
- sistem imun: jarang - ruam jelatang; dengan frekuensi yang tidak diketahui - angioedema, pneumonitis (termasuk eosinofilik dan interstisial, serta alveolitis alergi), reaksi anafilaksis, sindrom DRESS;
- reaksi lain: selalunya - demam, asthenia; jarang - kelemahan, pembengkakan muka.
Overdosis
Mesavant tergolong dalam aminosalicylates, oleh itu tanda-tanda keracunan dadah serupa dengan gejala keracunan dengan salisilat lain. Khususnya, pesakit mengalami reaksi berikut: sakit kepala, mengantuk, tinitus, hipertermia, vertigo, hiperventilasi, muntah, cirit-birit, berpeluh meningkat (yang mana dehidrasi mungkin), edema paru, hipoglikemia, penurunan pH dan keseimbangan elektrolit darah, kekeliruan kesedaran.
Kaedah rawatan untuk keracunan salisilat adalah standard. Terapi merangkumi pembetulan ketidakseimbangan cecair dan elektrolit dan hipoglikemia, serta menjaga fungsi ginjal yang mencukupi.
arahan khas
Sebelum memulakan rawatan dengan Mezavant, serta sekurang-kurangnya 2 kali setahun semasa rawatan dengan ubat, perlu memeriksa fungsi ginjal.
Pesakit dengan asma sangat berisiko mengalami reaksi hipersensitiviti, jadi mereka harus dipantau.
Dalam kes yang jarang berlaku, semasa rawatan dengan ubat, pelanggaran teruk komposisi darah berkembang. Sekiranya pesakit mengalami pendarahan, lebam atau purpura, demam dan sakit tekak yang tidak dapat dijelaskan, darah harus diambil untuk dianalisis. Sekiranya anda mengesyaki perubahan komposisi sel darah, terapi mesalazine harus dihentikan.
Mesavant boleh menyebabkan sindrom intoleransi akut, yang sering sukar dibezakan dari pemburukan proses keradangan di usus. Kekerapan fenomena ini tidak diketahui dengan tepat, tetapi dalam percubaan terkawal sulfasalazine dan mesalazine ia meningkat hingga 3%. Gejala utama sindrom adalah: sakit perut akut, kekejangan usus, cirit-birit berdarah, kadang-kadang ruam, sakit kepala dan demam. Sekiranya anda mengesyaki sindrom intoleransi akut, Mezavant harus dibatalkan dan tidak lagi digunakan.
Penyumbatan saluran gastrointestinal atas (berfungsi atau organik) boleh menghalang permulaan kesan terapi.
Mesalazine secara palsu dapat meningkatkan kadar normetefrin urin ketika diuji dengan kromatografi cair, kerana kromatogram normetanephrine dan asam N-asetil-5-aminosalisilik (metabolit utama mesalazine) serupa. Kaedah alternatif disyorkan untuk menentukan kepekatan normetanephrine.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Diyakini bahawa Mezavant tidak mempengaruhi kemampuan memandu kenderaan dan bekerja dengan mekanisme lain yang berpotensi berbahaya dan kompleks, namun belum ada kajian khusus mengenai topik ini.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Data mengenai penggunaan Mezavant semasa kehamilan adalah terhad. Mesalazine melewati plasenta ke janin, tetapi kepekatannya dalam tisu janin jauh lebih rendah daripada kepekatan terapi. Kajian haiwan tidak mendedahkan kesan buruk mesalazine pada janin, kehamilan, kelahiran anak dan perkembangan keturunan lebih lanjut. Pada manusia, penggunaan Mezavant semasa kehamilan adalah mungkin setelah menilai jangkaan manfaat bagi ibu dan potensi risiko terhadap janin. Semasa menetapkan dos ubat yang besar kepada wanita hamil, penjagaan mesti diambil.
Sejumlah mesalazine dirembeskan dalam susu ibu. Kepekatan metabolit dalam susu ibu sedikit lebih tinggi. Ubat ini digunakan dengan berhati-hati semasa menyusui, dengan mengambil kira nisbah faedah kepada ibu dan risiko kepada anak. Kes cirit-birit sporadis telah dilaporkan pada bayi yang diberi susu ibu yang ibunya mengambil mesalazine.
Menurut data yang ada, Mezavant tidak mempengaruhi kemampuan pesakit lelaki untuk hamil.
Penggunaan pediatrik
Mezavant tidak disyorkan untuk diresepkan kepada orang di bawah 18 tahun, kerana tidak ada data mengenai keberkesanan dan keselamatan penggunaan mesalazine pada anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Pesakit dengan gangguan fungsi ginjal ringan atau sederhana harus berhati-hati semasa mengambil Mezavant.
Ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit dengan fungsi ginjal yang teruk (pada kadar penapisan glomerular kurang dari 30 ml / min).
Untuk pelanggaran fungsi hati
Oleh kerana semasa rawatan dengan mesalazine, terdapat peningkatan kes aktiviti enzim hati, Mezavant harus diresepkan dengan berhati-hati sekiranya disfungsi hati ringan atau sederhana.
Bagi pesakit dengan fungsi hati yang teruk, Mezavant dikontraindikasikan.
Interaksi dadah
Mesalazine tidak berinteraksi dengan empat agen antimikroba yang paling biasa digunakan dalam amalan perubatan (metronidazole, amoxicillin, sulfamethoxazole, dan ciprofloxacin).
Mesavant harus digunakan dengan berhati-hati bersama dengan agen nefrotoksik, termasuk ubat anti-radang azathioprine dan bukan steroid, kerana risiko kesan sampingan yang tidak diingini dari buah pinggang meningkat.
Mesalazine dapat menghalang aktiviti enzim thiopurine methyltransferase, oleh itu ia digunakan dengan berhati-hati bersama dengan mercaptopurine dan azathioprine (kerana risiko pelanggaran komposisi sel darah).
Mesavant dapat mengurangkan aktiviti antikoagulan kumarin. Sekiranya penggunaan kombinasi ini diperlukan, masa prothrombin harus dipantau secara berkala.
Analog
Analog Mezavant adalah: Mesakol, Kansalazin, Salofalk, Pentasa, Asakol dan Ulcolfri.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Jangka hayat tablet adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Mezavant
Menurut ulasan, Mezavant adalah ubat yang sangat baik untuk rawatan kolitis ulseratif. Pesakit memperhatikan bahawa ia lebih berkesan daripada ubat-ubatan yang mengandungi mesalazine lain. Ubat ini jarang menyebabkan kesan sampingan.
Kelemahan utama adalah harga tablet, yang jauh lebih tinggi daripada purata. Mezavant tidak selalu terdapat di farmasi.
Harga Mezavant di farmasi
Harga Mezavant dalam bentuk tablet berlapis enterik tindakan berpanjangan (60 pcs setiap pek) adalah 3990-4120 rubel.
Mezavant: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Mezavant 1200 mg tablet bersalut enterik tindakan berpanjangan 60 pcs. 3366 RUB Beli |
|
Tablet Mezavant p.p. tindakan berpanjangan 1200mg 60 pcs. 4034 RUB Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
