Neurodolon
Neurodolone: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Neurodolon
Kod ATX: N02BG07
Bahan aktif: flupirtine (flupirtine)
Pengeluar: produksi Kanonpharma, CJSC (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 22.11.2018
Neurodolone adalah ubat bukan narkotik analgesik.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Neurodolon tersedia dalam bentuk kapsul: saiz No. 0, gelatin, padat, badan oren dan topi, di dalam kapsul - serbuk putih dengan kemasukan kecil dalam bentuk jisim yang dimampatkan atau jisim yang dimampatkan dengan warna hampir putih, yang hancur ketika ditekan ringan (dalam lepuh: 10 pcs., Dalam kotak kadbod 1, 3 atau 5 bungkusan, 15 pcs., Dalam kotak kadbod 1, 2, 3 atau 4 bungkusan).
1 kapsul mengandungi:
- bahan aktif: flupirtine maleate - 100 mg;
- komponen tambahan: pati pra-pelatin, kalsium hidrogen fosfat dihidrat, magnesium stearat, talc;
- komposisi badan dan penutup kapsul: gelatin, titanium dioksida, pewarna kuning terbenam
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Flupirtine adalah analgesik bukan opioid tindakan pusat; ia tergolong dalam pengaktif selektif saluran kalium neuron. Hasil daripada pengaktifan saluran pembetulan dalaman K + (kalium) neuron terikat protein-G, pelepasan ion kalium menyebabkan penstabilan potensi rehat dan penurunan rangsangan membran neuron, yang membawa kepada penghambatan tidak langsung reseptor glutamat ionotropik, mengikat N-metil-D-aspartat (NMDA)). Ion magnesium dapat menyekat aktiviti reseptor NMDA sehingga terjadi depolarisasi membran sel.
Kekurangan pengikatan flupirtine dalam kepekatan yang signifikan secara klinikal dengan reseptor alpha1- dan alpha2-, 5HT 1 (5-hydroxytrnptophan) - dan 5HT 2 -opioid, pusat, serotonin m- dan n-kolinergik memberikannya tindakan pusat dan merealisasikan tiga kesan utama.
Pembukaan selektif saluran potasium neuron yang bergantung pada voltan dengan pelepasan ion kalium yang serentak menstabilkan potensi rehat neuron, ia menjadi kurang menggembirakan. Kesan antagonis tidak langsung flupirtine pada reseptor NMDA membantu melindungi neuron dari kemasukan ion kalsium (Ca 2+) dan mengurangkan kesan kepekaan peningkatan tahap ion kalsium intraselular. Kesan analgesik flupirtine berlaku sebagai akibat penghambatan transmisi impuls nociceptive menaik semasa pengujaan neuron.
Pada kepekatan terapi yang ketara, berlaku peningkatan penyerapan ion kalsium oleh mitokondria. Hasil daripada penghambatan serentak penghantaran impuls ke neuron motor dan kesan neuron interkalari, kesan pelonggaran otot berlaku, yang menampakkan dirinya berkaitan dengan kekejangan otot individu, tanpa mempengaruhi keseluruhan otot secara umum.
Kesan proses kronik disebabkan oleh fungsi fungsi neuronis, yang, melalui proses intraselular, mewujudkan keadaan untuk pelaksanaan mekanisme yang meningkatkan tindak balas untuk setiap dorongan berikutnya. Penindasan terhadap kesan ini berlaku akibat penyekat reseptor NMDA secara tidak langsung. Penciptaan keadaan yang tidak baik untuk kepentingan klinikal kronik kesakitan dan penghapusan ingatan kesakitan kesakitan kronik yang ada sebelum ini memberikan penurunan kepekaan kesakitan.
Farmakokinetik
Setelah mengambil Neurodolon ke dalam, terdapat penyerapan flupirtine yang cepat dan hampir lengkap (90%) di saluran gastrointestinal.
Di hati, hingga 75% dos yang diambil dimetabolisme untuk membentuk dua metabolit. 2-amino-3-acetamino-6 (4-fluoro) -benzylaminopyridine, metabolit aktif M 1, yang terbentuk hasil daripada dua fasa tindak balas: yang pertama adalah hidrolisis struktur urethane, yang kedua adalah asetik. Metabolit M 1 memberikan kira-kira 25% kesan analgesik flupirtine. Metabolit kedua M 2 (konjugat asid p-fluorobenzoik dengan glisin) tidak aktif secara biologi. Oleh kerana isoenzim jalur degradasi oksidatif flupirtine belum ditentukan, diasumsikan bahawa ia akan mempunyai sedikit kemampuan interaksi.
T1 / 2 untuk bahan utama dan metabolit M 1 - 10 jam, yang memberikan kesan analgesik yang mencukupi. T1 / 2 flupirtine - kira-kira 7 jam.
Tahap plasma flupirtine sebanding dengan dos yang diambil.
T1 / 2 pada pesakit berusia lebih dari 65 tahun adalah 14 jam dengan satu dos, dan lebih dari 18 jam apabila diambil dalam 12 hari. Oleh itu, kepekatan maksimum flupirtine dalam plasma darah mereka adalah 2-2,5 kali lebih tinggi.
69% ubat diekskresikan melalui buah pinggang: tidak berubah - 27%, dalam bentuk metabolit asetil (M 1) - 28%, dalam bentuk asid p-fluorohidrogen (M 2) - 12%. Dalam bentuk metabolit struktur yang tidak diketahui - 1/3 dos.
Sebilangan kecil ubat diekskresikan dengan hempedu dan najis.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Neurodolon ditunjukkan untuk rawatan sindrom kesakitan akut keparahan ringan hingga sederhana pada orang dewasa.
Kontraindikasi
- kolestasis dan risiko mengembangkan ensefalopati hepatik (kerana kemungkinan perkembangan ensefalopati atau peningkatan perjalanan ensefalopati atau ataksia yang ada);
- penyakit hati;
- alkoholisme;
- myasthenia gravis (gravis);
- penggunaan ubat secara serentak dengan kesan hepatotoksik;
- Baru-baru ini sembuh atau deringan yang ada di telinga (kerana risiko aktiviti enzim hati yang tinggi);
- tempoh kehamilan;
- menyusu;
- umur sehingga 18 tahun;
- hipersensitiviti terhadap komponen ubat.
Dengan berhati-hati, Neurodolone harus diresepkan untuk kegagalan buah pinggang, hypoalbuminemia, pada pesakit berusia lebih dari 65 tahun.
Semasa kehamilan, penggunaan ubat hanya boleh dilakukan sekiranya berlaku kesan terapeutik bagi ibu melebihi potensi ancaman terhadap janin.
Arahan untuk penggunaan Neurodolon: kaedah dan dos
Kapsul neurodolon diambil secara lisan, ditelan keseluruhan dan dibasuh dengan banyak air. Sebaiknya minum ubat tersebut ketika berada dalam posisi tegak.
Dilarang mengambil hanya kandungan kapsul, termasuk jika perlu diberikan ubat melalui tiub. Dalam kes ini, untuk meneutralkan rasa serbuk pahit, anda boleh menggabungkannya dengan makanan (termasuk pisang).
Dos harus dipilih secara individu, dengan mengambil kira toleransi ubat dan intensiti sindrom kesakitan, menetapkan dos efektif minimum untuk rawatan rawatan sesingkat mungkin. Kapsul neurodolon harus diambil secara berkala.
Dos yang disyorkan: 100 mg (1 kapsul) 3-4 kali sehari. Untuk melegakan kesakitan yang teruk, ubat ini ditunjukkan pada dos 200 mg 3 kali sehari. Dos harian maksimum adalah 600 mg, tempoh maksimum terapi adalah 14 hari.
Pesakit yang berumur 65 tahun ke atas memerlukan penyesuaian dos. Pada permulaan rawatan, mereka harus diresepkan 100 mg 2 kali sehari (pagi dan petang), kemudian, jika perlu dan dapat diterima dengan baik, dos harian dapat ditingkatkan menjadi 300 mg.
Dalam kegagalan buah pinggang yang teruk, Neurodolone dapat diambil jika rawatan disertai dengan pemantauan berkala terhadap kepekatan kreatinin dalam plasma darah. Dos harian maksimum ialah 300 mg.
Tidak diperlukan penyesuaian dos Neurodolone sekiranya gagal ginjal ringan hingga sederhana.
Kesan sampingan
- pada bahagian sistem imun: selalunya - reaksi hipersensitiviti, reaksi alahan (termasuk dengan demam, pruritus, ruam, urtikaria);
- dari sistem saraf: sering - pening, kemurungan, gangguan tidur, kegelisahan, kegelisahan, sakit kepala, gegaran; jarang - kekeliruan kesedaran;
- dari sisi metabolisme: sering - kurang selera makan;
- dari saluran gastrousus: sering - kekeringan mukosa mulut, mual, muntah, kembung perut, dispepsia, sakit perut, sakit perut, cirit-birit, sembelit;
- dari sistem hepatobiliari: sangat kerap - peningkatan aktiviti transaminase hepatik; kekerapan tidak ditetapkan - kegagalan hati, hepatitis;
- reaksi dermatologi: sering - berpeluh;
- pada bahagian organ penglihatan: sering - gangguan penglihatan;
- yang lain: sangat kerap - perasaan lemah dan / atau keletihan (biasanya pada awal rawatan).
Overdosis
Gejala: berlatarbelakangkan 5 g flupirtine - loya, kekeringan mukosa mulut, air mata, takikardia, sujud, kegagapan, kekeliruan. Dalam beberapa kes, cubaan membunuh diri.
Rawatan: tiada penawar khusus; memerlukan pencucian gastrik segera atau muntah, pengambilan arang aktif. Pelantikan diuresis paksa, pengenalan elektrolit, pemantauan hati-hati terhadap keadaan pesakit (termasuk fungsi hati), terapi simptomatik diperlukan.
arahan khas
Neurodolone diresepkan kepada pesakit yang penggunaan ubat penahan sakit seperti opioid ringan atau ubat anti-radang bukan steroid dikontraindikasikan.
Kesan sampingan terutamanya bergantung kepada dos, kecuali reaksi alahan. Semasa terapi atau setelah selesai, dalam banyak kes, gejala hilang dengan sendirinya.
Rawatan harus disertakan dengan pemantauan fungsi hati secara berkala (seminggu sekali). Sekiranya terdapat kelainan atau manifestasi klinikal gejala yang menunjukkan kerosakan hati, kapsul harus dihentikan.
Gejala kerosakan hati termasuk keadaan berikut: kurang selera makan, sakit perut, mual, muntah, kencing gelap, keletihan, penyakit kuning, gatal-gatal. Apabila mereka muncul, pesakit harus segera berjumpa doktor untuk pemeriksaan dan berhenti mengambil Neurodolon.
Flupirtine dapat memberikan reaksi positif palsu terhadap bilirubin, urobilinogen dan protein dalam air kencing ketika menggunakan ujian jalur atau ketika mengukur kepekatan bilirubin dalam plasma darah.
Dalam beberapa kes, Neurodolone dosis tinggi boleh menyebabkan air kencing menjadi hijau. Ini tidak boleh menakutkan pesakit kerana perubahan ini bukanlah tanda klinikal.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Ia dikontraindikasikan untuk melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya selama tempoh rawatan, termasuk memandu, kerana tindakan Neurodolon melemahkan perhatian pesakit dan memperlambat kecepatan reaksi psikomotorinya.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Anda tidak boleh menggunakan Neurodolone semasa kehamilan, kecuali, menurut pendapat doktor, manfaat terapi untuk ibu melebihi potensi risiko janin.
Resep ubat semasa penyusuan dikontraindikasikan, kerana flupirtine masuk ke dalam susu ibu. Sekiranya perlu, pengambilan kapsul penyusuan susu ibu harus dihentikan.
Penggunaan pediatrik
Penggunaan Neurodolon dikontraindikasikan untuk rawatan kanak-kanak di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Neurodolone harus digunakan dengan hati-hati dalam kegagalan buah pinggang, rawatan harus disertai dengan memantau tahap kreatinin dalam plasma darah. Pada kegagalan buah pinggang yang teruk dan hypoalbuminemia, dos harian maksimum ialah 300 mg. Sekiranya dos ubat yang lebih tinggi diperlukan untuk mencapai kesan terapi yang diinginkan, maka pesakit mesti diberi pengawasan perubatan.
Dengan kegagalan buah pinggang ringan hingga sederhana, penyesuaian dos tidak diperlukan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Ia dikontraindikasikan untuk menggunakan Neurodolon untuk rawatan pesakit dengan penyakit hati.
Gunakan pada orang tua
Dianjurkan untuk menggunakan flupirtine dengan berhati-hati untuk rawatan pesakit yang berusia lebih dari 65 tahun.
Dos Neurodolone yang disyorkan: dos awal adalah 100 mg 2 kali sehari (pagi dan petang). Dengan toleransi yang baik untuk melegakan kesakitan yang teruk, dos harian dapat ditingkatkan menjadi 300 mg.
Interaksi dadah
Dengan penggunaan Neurodolon serentak:
- penenang, etanol, penenang otot: meningkatkan kesannya;
- verapamil, diazepam: meningkatkan aktiviti mereka;
- warfarin, asid acetylsalicylic, benzylpenicillin, digoxin, glibenclamide, propranolol, clonidine: jangan berinteraksi dengan flupirtine dan jangan ubah sifat farmakologi;
- antikoagulan tidak langsung (derivatif coumarin): hanya boleh digunakan di bawah kawalan masa prothrombin secara berkala untuk pembetulan dos mereka tepat pada masanya;
- ubat yang dimetabolisme di hati: memerlukan pemantauan berkala terhadap aktiviti enzim hati;
- paracetamol, carbamazepine: tidak boleh diambil semasa mengambil Neurodolone.
Analog
Analog Neurodolon ialah Katadolon, Katadolon Forte, Nolodatak, Flugesik.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Simpan pada suhu hingga 25 ° C, terlindung dari kelembapan dan cahaya.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Neurodolone
Beberapa ulasan mengenai Neurodolone memberikan penilaian rendah mengenai keberkesanan terapi ubat. Pesakit menunjukkan bahawa pengambilan ubat dalam dos yang tinggi tidak dapat menghilangkan rasa sakit sepenuhnya. Dalam beberapa kes, mereka harus menggabungkan kapsul dengan ubat penghilang rasa sakit yang lain untuk mencapai kesan klinikal yang diinginkan.
Ketiadaan kesan sampingan yang ketara diperhatikan.
Harga Neurodolone di farmasi
Harga Neurodolon untuk pakej yang mengandungi 15 kapsul boleh berkisar antara 287 rubel, 45 kapsul - dari 664 rubel.
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
