Rezorba
Rezorba: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Rezorba
Kod ATX: M05BA08
Bahan aktif: triamcinolone acetonide (triamcinolone acetonide)
Pengeluar: JSC "Farm-Sintez", LLC "Diamed", LLC "Syarikat" DEKO "(Rusia)
Penerangan dan foto dikemas kini: 20.11.2018
Harga di farmasi: dari 4734 rubel.
Beli
Resorba adalah bifosfonat yang menghalang penyerapan semula tulang.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Resorba dihasilkan dalam bentuk lyophilisate untuk menyediakan larutan untuk infus: jisim berpori (serbuk) hampir putih atau putih warna [4 mg dalam botol kaca gelap dengan kapasiti 10 ml, dalam kemasan jalur lepuh 1 botol lengkap dengan 1 ampul pelarut (air untuk suntikan - 5 ml), dalam kotak kadbod 1 bungkusan lengkap dengan 1 bekas (100 ml) pelarut - larutan natrium klorida 0,9% untuk infusi atau tanpanya].
1 botol mengandungi:
- bahan aktif: asid zoledronik monohidrat - 4,26 mg, yang bersamaan dengan kandungan 4 mg asid zoledronik anhidrat;
- komponen tambahan: natrium sitrat dihidrat, D-mannitol.
Pelarut - cecair telus tanpa warna, tidak berbau: dalam ampul - air untuk suntikan (5 ml), dalam bekas - larutan natrium klorida 0,9% untuk infusi (100 ml).
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Asid Zoledronic adalah bifosfonat yang sangat berkesan yang mempunyai kesan selektif pada tisu tulang, menghalang penyerapannya dan mempengaruhi osteoklas. Selektivitas tindakan bifosfonat pada tisu tulang adalah disebabkan oleh persamaannya yang tinggi dengan tisu tulang mineral. Mekanisme yang memberikan penghambatan aktiviti osteoklas pada tahap molekul belum dapat ditentukan.
Tindakan asid zoledronik tidak mempunyai kesan yang tidak diingini terhadap sifat mekanik tulang, mineralisasi atau pembentukannya.
Resorba mempunyai sifat antitumor, keberkesanannya digunakan dalam rawatan metastasis tulang. Hasil kajian in vivo mengesahkan kesan penghambatan ubat terhadap penyerapan tulang oleh osteoklas, perubahan persekitaran mikro sumsum tulang, penurunan pertumbuhan sel-sel tumor, dan manifestasi aktiviti antiangiogenik bifosfonat. Penindasan resorpsi tulang disertai dengan penurunan kesakitan yang ketara dan tanda-tanda klinikal lain.
Asid zoledronic in vitro menghalang percambahan osteoblas, mempunyai kesan proapoptosis dan sitostatik langsung, menunjukkan aktiviti anti-perekat dan anti-invasif. Sinergi aktiviti antitumor dengan sitostatik lain memungkinkan, apabila asid zoledronik digabungkan dengan kemoterapi atau terapi hormon, untuk menekan percambahan dan mendorong apoptosis, memberi kesan antitumor secara langsung terhadap barah payudara dan sel myeloma manusia. Sifat antimetastatik bahan aktif disahkan oleh penurunan jumlah sel barah payudara manusia yang menembusi matriks ekstraselular. Asid Zoledronic mempunyai kesan anti-angiogenik, menghalang percambahan sel endotel mamalia.
Dalam rawatan tumor pepejal dengan lesi tulang metastatik, termasuk kanser payudara dan prostat, asid zoledronik membantu mencegah perkembangan patah tulang patologi pada pesakit, mampatan saraf tunjang, menurunkan hiperkalsemia tumor, dan mengurangkan keperluan untuk intervensi pembedahan dan terapi radiasi. Resorba menghalang perkembangan sindrom kesakitan. Kesan terapi ubat ini lebih ketara pada pesakit dengan fokus osteolitik berbanding dengan penyakit osteoblastik.
Dalam pelbagai myeloma dan barah payudara dengan sekurang-kurangnya satu fokus tulang, keberkesanan penggunaan asid zoledronik pada dos 4 mg sesuai dengan tindakan asid pamidronik pada dos 90 mg.
Dengan hiperkalsemia tumor, tindakan Resorba mendorong perkumuhan kalsium oleh ginjal dan penurunan tahap kalsium dalam serum darah. Normalisasi tahap kalsium berlaku secara purata setelah 4 hari, pada 87–88% pesakit - pada hari ke-10. Tempoh sebelum kambuh (tahap kalsium serum, diperbaiki untuk albumin, tidak kurang dari 2.9 mmol / l) rata-rata 30-40 hari.
Kajian menunjukkan bahawa dalam rawatan metastasis tulang dan hiperkalsemia, kekerapan dan keterukan kesan buruk yang diamati pada pesakit dengan penggunaan asid zoledronik (4 dan 8 mg), asid pamidronik (90 mg) atau plasebo adalah sebanding.
Farmakokinetik
Penyerapan dan pengedaran Resorba tidak bergantung pada dos. Tahap asid zoledronik serum meningkat dengan cepat selepas permulaan infusi dan mencapai kepekatan maksimum (Cmax) dalam darah pada akhir infus. Kemudian datang tempoh penurunan kepekatannya yang cepat. Selepas 4 jam, tahap menurun sebanyak 10%, setelah 24 jam - kurang dari 1% Cmax, dalam tempoh sebelum infusi berulang, tahap kepekatan tidak melebihi 0.1% Cmax.
Pengikatan protein plasma adalah sekitar 56%.
Asid zoledronic tidak dimetabolisme dan dikeluarkan tidak berubah melalui buah pinggang.
Pembuangan berlaku dalam 3 peringkat. Dua fasa T1 / 2 (separuh hayat) dari peredaran sistemik ialah 0.24 jam dan 1.87 jam, fasa ketiga adalah 146 jam. Dengan penggunaan berulang setiap 28 hari, tidak ada pengumpulan ubat yang diamati.
Dalam air kencing selama 24 jam pertama, terdapat 39% dari dos yang diberikan, selebihnya ubat mengikat tisu tulang, diikuti dengan pelepasan perlahan ke dalam peredaran sistemik. Jumlah pelepasan plasma ubat tidak bergantung pada dos, usia, jenis kelamin, berat badan atau bangsa pesakit dan 5.04-2.5 l / jam. Peningkatan dalam tempoh infusi dari 5 hingga 15 minit menyebabkan penurunan kepekatan asid zoledronik sebanyak 30% pada akhir infus, tetapi tidak mempengaruhi kepekatan plasma total (AUC).
Kurang daripada 3% dos Resorba yang diberikan dikeluarkan melalui usus.
Pada manusia, asid zoledronik tidak menghalang isozim sitokrom P450 dan tidak mengalami biotransformasi. Oleh kerana kajian farmakokinetik pada pesakit dengan kegagalan hati dan hiperkalsemia belum dilakukan, anggapan bahawa tidak ada pengaruh signifikan fungsi hati terhadap farmakokinetik asid zoledronik berdasarkan hasil in vitro.
Pembersihan asid zoledronik ginjal berkorelasi positif dengan pelepasan kreatinin (CC). Dengan kegagalan buah pinggang yang teruk (CC kurang dari 20 ml / min), pelepasan asid zoledronat yang dikira dari petunjuk penunjuk zoledronate pada pesakit dengan CC lebih daripada 84 ml / min adalah 37%, dengan kegagalan buah pinggang sederhana (CC 20-50 ml / min) ia sepadan dengan 72% …
Petunjuk untuk digunakan
- lesi tulang myeloma dan metastatik dengan latar belakang tumor pepejal malignan - untuk mengurangkan risiko hiperkalsemia yang berkaitan dengan tumor, patah patologi, mampatan saraf tunjang, dan mengurangkan keperluan terapi radiasi;
- hiperkalsemia (kepekatan kalsium serum, diperbaiki untuk albumin, 3 mmol / L atau 12 mg / dL ke atas) yang disebabkan oleh tumor malignan.
Kontraindikasi
- kegagalan buah pinggang yang teruk, CC kurang daripada 30 ml / min;
- tempoh kehamilan;
- menyusu;
- kanak-kanak dan remaja;
- hipersensitiviti terhadap bifosfonat lain;
- intoleransi individu terhadap komponen ubat.
Penjagaan mesti diambil semasa memberi resorba kepada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, asma bronkial (dengan peningkatan kepekaan terhadap asid asetilsalisilat), dan kegagalan hepatik yang teruk.
Arahan penggunaan Resorba: kaedah dan dos
Penyelesaian siap digunakan dengan suntikan titisan IV.
Penyelesaian untuk infus disediakan dalam keadaan aseptik sebelum pentadbiran langsung.
Untuk melarutkan lyophilisate, 5 ml air untuk suntikan harus ditambahkan ke dalam isi botol (4 mg), kemudian kocok perlahan-lahan sehingga larut sepenuhnya. Larutan yang dihasilkan perlu dicairkan dalam 100 ml larutan natrium klorida 0,9% atau larutan dekstrosa 5%.
Jangan gunakan larutan yang mengandungi kalsium!
Sekiranya perlu, larutan yang disediakan boleh disimpan di dalam peti sejuk tidak lebih dari 24 jam pada suhu 2-8 ° C. Penyelesaian siap pakai untuk infusi yang disimpan di dalam peti sejuk hendaklah dipanaskan terlebih dahulu hingga suhu bilik.
Tempoh infusi sekurang-kurangnya 15 minit.
Dos Resorba yang disyorkan:
- metastasis tulang, fokus osteolitik dalam pelbagai myeloma: 4 mg dengan selang 21-28 hari. Rawatan disertai dengan janji tambahan pengambilan kalsium harian dalam dos 500 mg dan vitamin D - 400 IU;
- hiperkalsemia yang disebabkan oleh tumor ganas: dos tunggal 4 mg.
Infusi hanya dapat dilakukan jika pesakit cukup terhidrasi.
Tidak digalakkan menggunakan Resorba dalam fungsi ginjal yang teruk dengan CC kurang dari 30 ml / min.
Pada pesakit dengan hiperkalsemia yang disebabkan oleh tumor ganas, dengan gangguan fungsi ginjal dengan kepekatan kreatinin serum kurang dari 400 μmol / l atau 4,5 mg / dl, dosnya tidak berubah. Sekiranya terdapat kerosakan buah pinggang yang teruk ketika meresepkan ubat, perlu menilai dengan teliti nisbah risiko-manfaat terapi yang dicadangkan.
Dos Resorba untuk metastasis tulang tumor malignan biasa dan myeloma ditetapkan dengan mengambil kira tahap CC awal, yang dikira menggunakan formula Cockcroft-Gault.
Dos Resorba yang disyorkan untuk pesakit dengan gangguan ginjal ringan hingga sederhana, dengan mengambil kira CC asas:
- lebih daripada 60 ml / min: 4 mg;
- 50-60 ml / min: 3.5 mg;
- 40-49 ml / min: 3.3 mg;
- 30-39 ml / min: 3 mg.
Tahap kreatinin serum harus ditentukan sebelum setiap pemberian asid zoledronik.
Pengenalan dos Resorba seterusnya mesti ditangguhkan sekiranya disfungsi buah pinggang berikut dikesan:
- pesakit dengan nilai kreatinin asas kurang dari 1.4 mg / dl: peningkatan kreatinin serum sebanyak 0.5 mg / dl;
- Pesakit dengan tahap kreatinin awal lebih besar daripada 1.4 mg / dL: peningkatan kreatinin serum sebanyak 1 mg / dL.
Penggunaan Resora dalam dos yang sama dapat disambung hanya setelah tahap kreatinin melebihi nilai awal tidak lebih dari 10%.
Kesan sampingan
- pada bahagian organ hematopoietik: sering - anemia; kadang-kadang - leukopenia, trombositopenia; jarang - pancytopenia;
- pada bahagian sistem kardiovaskular: kadang-kadang - penurunan atau peningkatan tekanan darah (tekanan darah) yang ketara; jarang - bradikardia;
- dari saluran gastrousus: sering - loya, muntah, anoreksia; kadang-kadang - mulut kering, sakit perut, cirit-birit, dispepsia, sembelit, stomatitis;
- dari sistem saraf: sering - sakit kepala; kadang-kadang - gangguan rasa, pening, hipestesia, hiperestesia, paresthesia, gangguan tidur, kegelisahan, gegaran, jarang - kekeliruan;
- dari sistem pernafasan: kadang-kadang - batuk, sesak nafas;
- dari sistem muskuloskeletal: sering - myalgia, sakit tulang, sakit umum, arthralgia; kadang-kadang - kekejangan otot;
- dari sistem kencing: sering - disfungsi buah pinggang; kadang-kadang - hematuria, proteinuria, kegagalan buah pinggang akut;
- dari sistem imun: kadang-kadang - reaksi hipersensitiviti; jarang - angioedema;
- dari sisi organ penglihatan: sering - konjungtivitis; kadang-kadang - "kabur" persepsi visual; sangat jarang - episkleritis, uveitis;
- reaksi dermatologi: kadang-kadang - peningkatan berpeluh, gatal-gatal kulit, ruam (termasuk eritematosa, makula);
- reaksi tempatan: kerengsaan, sakit, bengkak, penyusupan di tempat suntikan;
- parameter makmal: sangat kerap - hipofosfatemia; selalunya - hipokalsemia, peningkatan kadar urea serum dan kreatinin; kadang-kadang - hipokalemia, hipomagnesemia; jarang - hipernatremia, hiperkalemia;
- yang lain: selalunya - sindrom seperti selesema (dalam bentuk malaise umum, suhu badan tinggi, menggigil, keadaan menyakitkan), demam; kadang-kadang - edema periferal, asthenia, sakit dada, peningkatan berat badan, dengan latar belakang campur tangan pergigian (termasuk pencabutan gigi) - perkembangan osteonekrosis rahang; sangat jarang - penurunan tekanan darah yang ketara, menyebabkan pengsan, keruntuhan peredaran darah.
Overdosis
Gejala: gangguan fungsi ginjal, termasuk gangguan elektrolit (termasuk tahap kalsium, magnesium, fosfat plasma), kegagalan buah pinggang.
Rawatan: pengawasan perubatan yang berterusan, dengan manifestasi klinikal hipokalsemia, pemberian titisan kalsium glukonat intravena ditunjukkan.
arahan khas
Resorba harus disuntik hanya apabila pesakit cukup terhidrasi. Sekiranya terdapat kekurangan cecair di dalam badan, pengenalan salin ditunjukkan sebelum infus, secara selari atau selepasnya. Pada masa yang sama, overhidrasi pesakit tidak boleh dibenarkan, kerana ini dapat meningkatkan risiko terkena komplikasi dari sistem kardiovaskular.
Selepas pengenalan asid zoledronik, perlu memantau tahap kepekatan dalam serum kreatinin, kalsium, magnesium dan fosforus secara berkala.
Rawatan mesti disertakan dengan pemantauan fungsi ginjal yang teliti. Faktor risiko untuk perkembangan disfungsi ginjal adalah dehidrasi, kehadiran kegagalan buah pinggang, kadar infusi yang tinggi, pemberian berulang asid zoledronik dan bifosfonat lain, atau penggunaan agen nefrotoksik. Sekiranya fungsi ginjal bertambah buruk atau kegagalan ginjal berlangsung semasa pentadbiran Resorba pertama atau tunggal, keperluan untuk hemodialisis harus dipertimbangkan.
Pada pesakit dengan asma bronkial yang sensitif terhadap asid acetylsalicylic, kes bronkospasme belum didaftarkan dengan latar belakang penggunaan asid zoledronik. Namun, kerana ia berlaku dengan bifosfonat lain, berhati-hati dinasihatkan.
Sebelum menggunakan bifosfonat, pesakit harus menjalani pemeriksaan gigi dan, jika perlu, menjalankan semua prosedur terapi di rongga mulut. Perlu diingat bahawa faktor risiko perkembangan osteonekrosis pada pesakit barah termasuk penyakit atau kebersihan mulut yang buruk, jangkitan, anemia, koagulopati, kemoterapi bersamaan atau terapi radiasi, dan penggunaan kortikosteroid. Selama tempoh rawatan, tidak digalakkan melakukan pembedahan gigi.
Semasa merawat metastasis tulang dengan asid zoledronik, permulaan kesan terapeutik hanya diharapkan setelah 2-3 bulan terapi.
Pesakit dengan hipokalsemia, hipomagnesemia atau hipofosfatemia, jika perlu, boleh diberikan ubat jangka pendek untuk ubat yang sesuai.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Adalah perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan timbulnya kesan sampingan dari sistem saraf. Sekiranya terdapat gejala ketidakselesaan, pesakit harus berhenti melakukan kerja yang memerlukan kadar reaksi yang tinggi dan peningkatan perhatian, termasuk memandu.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Menurut arahan, Rezorba dikontraindikasikan semasa kehamilan dan penyusuan.
Penggunaan pediatrik
Oleh kerana kekurangan maklumat mengenai keselamatan dan keberkesanan penggunaan asid zoledronik pada masa kanak-kanak dan remaja, pelantikan ubat dalam kategori pesakit ini adalah kontraindikasi.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Dengan berhati-hati, Rezorba harus diresepkan kepada pesakit yang mengalami gangguan fungsi ginjal.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dianjurkan dengan berhati-hati untuk meresepkan bifosfonat dalam kegagalan hati yang teruk, kerana tidak ada pengalaman klinikal dengan penggunaannya.
Interaksi dadah
Apabila digunakan serentak dengan Resorba:
- antibiotik, agen antineoplastik lain, analgesik, diuretik: tidak menyebabkan interaksi yang signifikan secara klinikal;
- aminoglikosida: meningkatkan tahap kepekatan kalsium dalam serum darah dan risiko terkena hipokalsemia, hipomagnesemia;
- ubat dengan kesan nefrotoksik: harus digunakan dengan berhati-hati;
- thalidomide: meningkatkan risiko disfungsi buah pinggang pada pesakit dengan myeloma berganda.
Dilarang mencampurkan larutan lyophilisate yang sudah siap dengan ubat lain.
Larutan Ringer dan larutan lain yang mengandungi kalsium tidak boleh digunakan sebagai pelarut.
Analog
Analogi Rezorba adalah asid Zoledronic, Veroclast, Aklasta, Blaztera, Zometa, Zolendronic-Rus 4, Zoleriks, Zoledronate-Teva, Zoledrex, Rezoklastin FS, Rezoscan.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Simpan pada suhu hingga 25 ° C, terlindung dari kelembapan dan cahaya.
Jangka hayat: lyophilisate - 3 tahun, pelarut - 5 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Rezorba
Beberapa ulasan mengenai Rezorbe membolehkan kita membayangkan keadaan pesakit selepas infusi pertama. Mereka menunjukkan perkembangan gejala teruk seperti selesema, peningkatan suhu badan yang ketara. Tetapi apabila infus berulang dilakukan, perkembangan kejadian buruk tidak diperhatikan. Prosedurnya jauh lebih baik, konjungtivitis mungkin timbul. Keberkesanan Resorba disahkan oleh hasil terapi, di mana terdapat normalisasi tahap kalsium dan penurunan kesakitan yang ketara.
Harga untuk Rezorba di farmasi
Harga untuk Rezorba dapat: untuk pakej yang mengandungi 1 botol lyophilisate dan 1 ampul pelarut - dari 5974 rubel; untuk satu set yang terdiri daripada 1 botol lyophilisate, 1 ampul pelarut dan 100 ml natrium klorida - dari 6142 rubel.
Rezorba: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Resorba 4 mg lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk infus 1 pc. RUB 4734 Beli |
|
Rezorba lyoph. untuk penyelesaian prig untuk inf. 4mg RUB 5866 Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
