Depot Sinakten
Sinakten depot: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Interaksi ubat
- 13. Analog
- 14. Terma dan syarat penyimpanan
- 15. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 16. Ulasan
- 17. Harga di farmasi
Nama Latin: Depot Synacthen
Kod ATX: H01AA02
Bahan aktif: tetracosactide (Tetracosactide)
Pengilang: Nycomed Austria (Austria); Ciba-Geigy (Switzerland)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-26-08
Sinakten depot adalah ubat dengan kesan anti-radang, anti-alergi dan imunosupresif, yang mempengaruhi metabolisme lemak, karbohidrat, mineral dan protein.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos pelepasan depot Synacthen adalah penggantungan untuk pentadbiran intramuskular (dalam ampul 1 ml, 1 atau 10 ampul dalam kotak kadbod).
Bahan aktif dalam 1 ml penggantungan: tetracosactide hexaacetate - 1 mg.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Tetracosactide - bahan aktif depot Synacthen, terdiri daripada 24 asid amino pertama, yang merupakan sebahagian daripada ACTH semula jadi (hormon adrenokortikotropik). Tetracosactide, seperti ACTH, merangsang pengeluaran mineralokortikosteroid dan glukokortikosteroid oleh korteks adrenal, dan, pada tahap yang lebih rendah, androgen. Ini memastikan kesan terapi Synacthen depot pada penyakit yang biasanya dapat diubati dengan glukokortikosteroid.
Tetracosactide mempunyai kesan imunosupresif, anti-alergi dan anti-radang, mempengaruhi karbohidrat, lemak, protein, metabolisme mineral dan menghalang perkembangan tisu penghubung.
Kegiatan farmakologi tetracosactide dengan aktiviti glukokortikosteroid tidak dapat dibandingkan, kerana di bawah pengaruh ACGG, berbeza dengan rawatan dengan glukokortikosteroid sahaja, tisu-tisu terkena spektrum fisiologi kortikosteroid.
Tindak balas farmakodinamik tidak meningkat dengan penggunaan depot Synacthen dosis tinggi, namun pemanjangan tindakannya diperhatikan. Dengan jangka masa yang lebih panjang, terdapat sedikit penekanan sistem hipotalamus-hipofisis-adrenal berbanding dengan penggunaan glukokortikosteroid yang berpanjangan.
Semasa terapi, ACTH mengikat reseptor tertentu dalam membran sel korteks adrenal. Kompleks hormon-reseptor yang dihasilkan membawa kepada pengaktifan adenylate cyclase, yang mengambil bahagian dalam pembentukan AMP siklik (adenosine monophosphate).
Selepas suntikan intramuskular depot Synacthen dalam dos 1 mg, kepekatan kortisol meningkat, nilai maksimumnya dicatatkan selama 8-12 jam selepas suntikan. Selama 24 jam, peningkatan kepekatan kortisol berterusan, kemudian setelah sekitar 36–48 jam, nilainya kembali ke nilai asalnya. Kesan jangka panjang dari depot Synacthen adalah kerana pelepasan tetracosactide yang tertangguh.
Farmakokinetik
Selepas suntikan intramuskular 1 mg depot Synacthen, kepekatan plasma tetracosactide berbeza dalam lingkungan 200-300 pg / ml, ia dikekalkan selama 12 jam. Pelepasan bahan aktif yang ditangguhkan disediakan oleh penjerapan tetracosactide pada zink fosfat.
Isipadu pengedaran bahan tersebut adalah kira-kira 0.4 l / kg.
Tetracosactide dalam plasma darah di bawah tindakan hidrolisis enzimatik cepat terurai menjadi oligopeptida tidak aktif, dan kemudian menjadi asid amino bebas. Waktu hayat akhir bahan adalah kira-kira 3 jam.
Perkumuhan tetracosactide berlaku terutamanya oleh buah pinggang. Bahan tidak menembusi penghalang plasenta. Tidak ada data yang mengesahkan atau menolak penembusan tetracosactide ke dalam susu ibu.
Petunjuk untuk digunakan
- penyakit reumatik: arthritis psoriatik, spondyloarthritis, gout, artritis reumatik akut, artritis reumatoid, poliartritis berjangkit yang tidak spesifik;
- penyakit neurologi: bentuk epilepsi kriptogenik umum dengan hipsarrhythmia (bentuk epilepsi dengan kejang myoclonic-astatic atau ketidakhadiran mioklonik, sindrom West, Lennox-Gastaut), sklerosis berganda (dengan eksaserbasi), bentuk epilepsi umum yang tidak tentu dengan kompleks gelombang epilepsi berterusan tidur gelombang perlahan, sindrom Landau-Kleffner, bentuk epilepsi lain yang tidak tentu);
- penyakit tisu penghubung (kolagenosis): arthritis psoriatik, dermatomyositis, rematik, periarteritis nodosa, lupus eritematosus sistemik, retikulosis primer, sarcoidosis, scleroderma;
- penyakit sistem pencernaan: enteritis serantau, kolitis ulseratif;
- penyakit / keadaan di mana glukokortikoid biasanya ditunjukkan (terapi jangka pendek): penyakit saluran gastrointestinal pada pesakit yang tidak bertoleransi dengan pemberian glukokortikoid oral; kes apabila penggunaan glukokortikoid dosis biasa tidak membawa kesan yang mencukupi;
- penyakit onkologi (sebagai ubat tambahan untuk meningkatkan toleransi kemoterapi);
- penyakit kulit: eritema multiforme eksudatif, dermatitis kontak, eritroderma psoriatik dan psoriasis, eksim yang meluas, pemphigus sejati, lupus eritematosa yang disebarkan, lichen planus, toksikoderma, prurigo (prurigo), eksim sebenar, neurodermatitis;
- penyakit mata genetik reumatik, alergi dan keradangan;
- penyakit pernafasan: asma bronkial dan penyakit etiologi alahan;
- keadaan di mana pencegahan kekurangan adrenal diperlukan: kekurangan pituitari interstitial, dengan latar belakang penggunaan jangka panjang kortikosteroid dosis besar, rangsangan korteks adrenal ketika beralih ke dos pemeliharaan ubat kortikosteroid.
Kontraindikasi
Mutlak:
- penggunaan gabungan dengan antibiotik dalam rawatan penyakit berjangkit;
- Sindrom Itsenko-Cushing;
- ulser peptik perut dan duodenum (dengan eksaserbasi);
- sindrom adrenogenital;
- psikosis akut;
- kegagalan jantung kronik refraktori;
- bayi baru lahir, bayi pramatang (kerana depot alkohol benzil, yang merupakan bahagian dari Synakten, yang boleh menyebabkan keracunan teruk);
- kehamilan;
- tempoh penyusuan;
- kanak-kanak di bawah umur 3 tahun;
- hipersensitiviti terhadap komponen ubat.
Relatif (Sinakten depot diresepkan dengan berhati-hati dalam kes penyakit / keadaan berikut):
- kegagalan buah pinggang kronik;
- anastomosis usus;
- diabetes;
- asma bronkial (kerana peningkatan risiko mengembangkan reaksi anafilaksis);
- kecenderungan untuk tromboemboli;
- hipertensi arteri;
- myasthenia gravis;
- diverticulitis;
- osteoporosis;
- kolitis ulseratif bukan spesifik.
Arahan untuk penggunaan depot Synacthen: kaedah dan dos
Depot sinakten hanya boleh diberikan secara intramuskular. Pada permulaan terapi, ubat itu digunakan setiap hari. Selepas kira-kira 3 hari, mereka beralih ke mod berselang.
Untuk orang dewasa, Sinakten depot ditetapkan dalam dos tunggal awal 1 mg (1 kali sehari). Dalam amalan onkologi dan dalam kes-kes akut, satu dos boleh digunakan 12 jam sekali. Setelah memperbaiki keadaan, mereka biasanya beralih kepada pengenalan dos tunggal 1 kali dalam 2-3 hari. Dengan perkembangan kesan terapi yang baik, dos dapat dikurangkan minimum - setiap 2-3 hari, 0,5 mg, atau seminggu sekali, 1 mg.
Rejimen dos yang disyorkan untuk kanak-kanak:
- kanak-kanak kecil berumur 3-6 tahun: dos awal - 0,25-0,5 mg setiap hari; menyokong - 0.25-0.5 mg 1 kali dalam 2-8 hari;
- kanak-kanak usia sekolah 6-15 tahun: dos awal - 0,25-1 mg setiap hari; menyokong - 0.25-1 mg 1 kali dalam 2-8 hari.
Ujian diagnostik
Kepekatan plasma hidroksikortikosteroid ditentukan sebelum dan 30 minit selepas suntikan intramuskular 0.25 mg depot Synacthen. Sekiranya kepekatan meningkat sekurang-kurangnya 200 nmol / L (70 μg / L) dan 30 minit selepas suntikan lebih tinggi daripada 500 nmol / L (180 μg / L), fungsi korteks adrenal dianggap normal.
Ujian infusi
Sekiranya keputusan jangka pendek ujian jangka pendek dan untuk menentukan rizab fungsional korteks adrenal, 0.25 mg ubat disuntik secara intravena secara drop, setelah itu dinamika perubahan kepekatan plasma hidroksikortikosteroid ditentukan (tambahan, jika perlu, kepekatan 17-ketosteroid dan 17-hidroksikortikosteroid dalam air kencing harian ditentukan)
Kesan sampingan
Kesan sampingan yang mungkin berlaku: edema, reaksi alergi, pengekalan air dan Na +, sindrom Itsenko-Cushing, peningkatan tekanan darah, hipokalemia, myopati "steroid", hiperglikemia, myasthenia gravis, osteoporosis, penurunan daya tahan terhadap jangkitan, gangguan mental, erosif dan luka gastrointestinal ulseratif. saluran usus, pigmentasi kulit;
Gatal, hiperemia, ruam (reaksi tempatan) boleh muncul di tempat suntikan penggantungan.
Kanak-kanak yang menerima depot Synakten dalam jangka masa yang lama melebihi dos yang disyorkan boleh mengalami hipertrofi miokard dan kelambatan pertumbuhan.
Overdosis
Gejala utama: pengekalan cecair, perkembangan sindrom Cushing.
Terapi: pembatalan depot Synacthen, pengurangan dos; rawatan simptomatik. Penawarnya tidak diketahui.
arahan khas
Sinakten Depot hanya boleh digunakan apabila ditunjukkan dan di bawah pengawasan perubatan.
Jangan berikan ubat secara intravena.
Sebelum memulakan terapi, anda harus memastikan bahawa tidak ada reaksi alergi dan penyakit (terutamanya asma bronkial). Yang penting juga ialah maklumat mengenai sama ada pesakit itu pernah dirawat dengan ubat ACTH, dan adakah dia mempunyai reaksi hipersensitiviti terhadap ubat-ubatan tersebut. Sekiranya, semasa suntikan atau selepas pemberian ubat, reaksi alergi tempatan / sistemik berkembang (contohnya, dalam bentuk eritema dan kesakitan yang teruk di tempat suntikan, urtikaria, gatal-gatal, rasa panas, sesak nafas atau kelemahan yang teruk), terapi dihentikan. Pada masa akan datang, penggunaan sebarang ubat ACTH mesti ditinggalkan.
Pesakit yang telah menjalani trauma atau pembedahan semasa penggunaan Synacthen Depot atau dalam masa satu tahun setelah berakhirnya terapi ditunjukkan untuk meningkatkan dos tetracosactide atau meneruskan rawatan dengan ubat ini. Dalam beberapa kes, glukokortikoid yang bertindak pantas juga ditetapkan.
Dosis minimum tetracosactide berkesan harus digunakan semasa terapi. Dos dikurangkan secara beransur-ansur. Kursus yang panjang boleh menyebabkan perkembangan kekurangan sistem pituitari-adrenal relatif, yang dapat berlanjutan selama beberapa bulan setelah penarikan Synacthen depot. Dalam kes seperti itu, mereka memutuskan pelantikan terapi penggantian yang sesuai.
Peningkatan tindakan tetracosactide dapat diperhatikan pada pesakit dengan sirosis hati atau hipotiroidisme.
Semasa tempoh terapi, gangguan mental dapat berkembang (misalnya, dalam bentuk euforia, insomnia, perubahan mood dan kemurungan teruk atau fenomena psikotik). Kecenderungan psikotik yang sudah ada dan ketidakupayaan emosi juga boleh meningkat.
Perhatian harus diambil untuk merawat luka mata yang berkaitan dengan herpes simplex, kerana ini boleh menyebabkan perforasi kornea. Dengan penggunaan Synacthen Depot yang berpanjangan, glaukoma atau katarak subkapsular posterior mungkin muncul.
Terapi tetracosactide dapat mengaktifkan amoebiasis laten, oleh itu, amebiasis laten / aktif harus dikecualikan sebelum memulakan ubat.
Dalam kes di mana terapi diresepkan kepada pesakit dengan reaksi Mantoux positif atau tuberkulosis laten, keadaan pesakit harus dipantau. Dengan penggunaan jangka panjang Synakten depot, pesakit seperti itu ditunjukkan kemoterapi pencegahan.
Semasa menjalankan vaksinasi atau prosedur imunisasi lain, harus diperhatikan bahawa pembentukan antibodi menurun terhadap latar belakang penggunaan tetracosactide.
Dalam kebanyakan kes, reaksi hipersensitiviti muncul dalam 30 minit pertama selepas pemberian penggantungan.
Dengan penggunaan Synacthen Depot yang berpanjangan, mungkin perlu menjalankan terapi penggantian dengan ubat K +.
Pengekalan air dan Na + di dalam badan biasanya dapat dikawal / dicegah dengan diet bebas garam.
Semasa menetapkan kursus jangka panjang, kanak-kanak harus memantau pertumbuhannya. Oleh kerana kemungkinan terkena hipertrofi miokard, dalam tempoh rawatan pada kanak-kanak di bawah usia 7 tahun, perlu dilakukan pemantauan EKG secara berkala.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Semasa memandu kenderaan, pesakit harus mengambil kira kemungkinan kesan Synacthen Depot pada sistem saraf pusat, yang memerlukan pencegahan yang meningkat.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Mengikut arahan, depot Sinakten tidak diresepkan semasa kehamilan / menyusui.
Penggunaan pediatrik
Terapi depot sinakten dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah usia 3 tahun kerana alkohol benzil yang terkandung dalam penggantungan, kerana risiko reaksi toksik / alergi yang tinggi, hingga dan termasuk kematian.
Dengan rawatan jangka panjang pada kanak-kanak, diperlukan pemantauan pertumbuhan secara berkala.
Ekokardiografi harus dilakukan secara berkala untuk kanak-kanak kecil.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Dalam kegagalan buah pinggang kronik, Sinakten Depot harus digunakan dengan berhati-hati.
Interaksi dadah
Tidak ada data mengenai interaksi signifikan depot Synacthen dengan ubat / bahan lain.
Selama tempoh terapi, mungkin diperlukan peningkatan dos ubat dengan kesan hipoglikemik dan hipotensi.
Analog
Analog depot Synacthen adalah: Norditropin NordiLet, Humatrop, Somatropin, Dinatrop, Biosome, Genotropin, Saizen, Jintropin, Rastan, Omnitrop.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang gelap, di luar jangkauan kanak-kanak, pada suhu 2-8 ° C.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai depot Sinakten
Terdapat beberapa ulasan mengenai depot Sinakten. Sebilangan besar berkaitan dengan penggunaan ubat pada kanak-kanak sebagai antikonvulsan. Selalunya, terdapat tren positif, walaupun kesannya tidak berkembang dengan segera. Terdapat ulasan yang menunjukkan perkembangan reaksi buruk. Juga, sebilangan pengguna menyatakan kesan terapi tidak mencukupi.
Harga untuk depot Sinakten di farmasi
Harga anggaran untuk depot Sinakten (1 ampul) ialah 2250-2400 rubel.
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
