Tamoxifen - Arahan Penggunaan, Ulasan, Kesan Sampingan, Harga

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Tamoxifen

Tamoxifen: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Interaksi ubat
12. 12. Analog
13. 13. Terma dan syarat penyimpanan
14. 14. Syarat pengeluaran dari farmasi
15. 15. Ulasan
16. 16. Harga di farmasi

Nama Latin: Tamoxifenum

Kod ATX: L02BA01

Bahan aktif: Tamoxifen sitrat (Tamoxifen sitrat)

Pengeluar: Shreya Life Science Pvt. Ltd (India), Severnaya Zvezda CJSC, Obolenskoye Pharmaceutical Enterprise CJSC, OZON Pharmaceutical Company (Rusia), Orion Corporation (Finland)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-12-08

Harga di farmasi: dari 30 rubel.

Beli

Tamoxifen adalah ubat anti-estrogen bukan steroid dengan kesan antitumor.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos Tamoxifen - tablet: dari putih ke putih dengan warna berkrim atau kelabu, silinder rata; 10 mg setiap satu - dengan chamfer; 20 mg setiap satu - dengan sebaris dan chamfer (30, 50, 100 pcs dalam botol, 1 botol dalam kotak kadbod; 10 atau 30 pcs dalam lepuh, 1-6 atau 10 bungkusan dalam kotak kadbod; 10, 20, 30, 40, 50 atau 100 pcs. Dalam bekas polimer, 1 bekas dalam kotak kadbod).

Komposisi 1 tablet:

• bahan aktif: tamoxifen - 10 atau 20 mg (tamoxifen sitrat - 15.2 mg atau 30.4 mg);
• komponen tambahan (masing-masing 10/20 mg): magnesium stearate - 1.8 / 3.6 mg; laktosa monohidrat - 117.2 / 234.4 mg; povidone - 6.1 / 12.2 mg; pati kentang - 39.7 / 79.4 mg.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Tamoxifen adalah ubat anti-estrogenik bukan steroid yang juga mempunyai aktiviti estrogenik yang lemah. Mekanisme tindakannya disebabkan oleh kemampuannya untuk menyekat reseptor estrogen. Metabolit ubat dan tamoxifen itu sendiri adalah pesaing estradiol, mengikat reseptor estrogen sitoplasma yang terletak di tisu lobus anterior kelenjar pituitari, rahim, vagina, payudara, dan juga pada tisu tumor. Kompleks reseptor tamoxifen, tidak seperti kompleks reseptor estrogen, tidak merangsang pembentukan DNA dalam nukleus. Ia menghalang pembahagian sel, menyebabkan sel tumor mati.

Farmakokinetik

Tamoxifen diserap dengan baik semasa diambil secara oral. Kepekatan serum maksimumnya dicapai dalam 4-7 jam setelah mengambil satu dos. Kepekatan ubat keseimbangan diperhatikan dalam serum setelah sekitar 3-4 minggu rawatan. Tamoxifen terikat 99% dengan protein plasma.

Metabolisme ubat dilakukan di hati dengan penyertaan isoenzim CYP2C9. Akibatnya, beberapa metabolit terbentuk.

Tamoxifen diekskresikan dalam dua fasa: separuh hayat penghapusan awal adalah 7-14 jam, separuh hayat akhir adalah 7 hari. Ubat ini dikeluarkan terutamanya dalam bentuk metabolit dan terutama melalui usus. Hanya sebahagian kecil tamoxifen yang dikeluarkan oleh buah pinggang.

Petunjuk untuk digunakan

• barah payudara awal dengan reseptor positif estrogen (terapi adjuvan);
• barah payudara maju atau metastatik tempatan dengan reseptor positif estrogen (rawatan);
• barah payudara, termasuk pada pesakit lelaki selepas pengebirian.

Dengan adanya ekspresi berlebihan reseptor estrogen, Tamoxifen juga dapat digunakan dalam perawatan tumor pepejal lain yang tahan terhadap terapi standard.

Kontraindikasi

Mutlak:

• berumur sehingga 18 tahun (untuk kategori pesakit ini, profil keselamatan belum dipelajari);
• kehamilan dan penyusuan;
• hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Relatif (Tamoxifen diresepkan dengan berhati-hati sekiranya terdapat penyakit / keadaan berikut):

• penyakit mata, termasuk katarak;
• hiperlipidemia;
• hiperkalsemia;
• trombositopenia;
• trombophlebitis teruk;
• penyakit hati;
• penyakit tromboemboli, termasuk kehadiran data anamnestic;
• leukopenia;
• intoleransi laktosa keturunan, kekurangan laktase atau kekurangan penyerapan galaktosa / glukosa (laktosa adalah sebahagian daripada Tamoxifen).

Arahan untuk penggunaan Tamoxifen: kaedah dan dos

Tamoxifen diambil dari mulut dengan sejumlah kecil cecair. Jangan mengunyah tablet.

Dos harian diambil 1 kali sehari (pada waktu pagi) atau dibahagikan kepada 2 dos (pada waktu pagi dan petang).

Biasanya doktor menentukan rejimen dos secara individu.

Dos harian boleh berbeza-beza antara 20 hingga 40 mg.

Sebagai dos standard, disyorkan pengambilan 20 mg sehari untuk jangka masa yang lama.

Sekiranya gejala perkembangan penyakit muncul, Tamoxifen dihentikan.

Kesan sampingan

Kesan sampingan Tamoxifen yang paling biasa dikaitkan dengan kesan antiestrogeniknya, ia muncul sebagai kilatan panas (hot flashes), pendarahan atau keputihan, gatal-gatal di kawasan kemaluan, alopecia, sakit di kawasan lesi, ossalgia, kenaikan berat badan.

Kurang biasa, perkembangan gangguan berikut diperhatikan: reaksi alahan (termasuk angioedema), demam, anoreksia, penahan cecair, mual, sembelit, muntah, kekeliruan, kemurungan, keletihan, sakit kepala, mengantuk, pening, ruam kulit (termasuk kes terpencil eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson dan pemphigoid bulosa), gangguan penglihatan (termasuk retinopati, katarak, perubahan kornea), neuritis retrobulbar, penurunan libido pada lelaki, mati pucuk.

Dalam kes yang sangat jarang berlaku, semasa penggunaan Tamoxifen, perkembangan pneumonitis interstisial diperhatikan.

Pada awal kursus, mungkin terdapat peningkatan penyakit ini (dalam bentuk peningkatan ukuran pembentukan tisu lembut), dalam beberapa kes disertai dengan eritema yang jelas dari kawasan yang terjejas dan kawasan yang berdekatan. Sebagai peraturan, pelanggaran ini bersifat sementara dan hilang dalam 14 hari.

Gangguan lain yang mungkin berlaku: kerap - kekejangan kaki; jarang - trombositopenia / leukopenia sementara, peningkatan aktiviti enzim hepatik (dalam kes yang sangat jarang, ia disertai oleh gangguan fungsi hati yang lebih teruk - penyusupan hati berlemak, hepatitis, kolestasis); jarang - peningkatan kepekatan trigliserida serum (kadang-kadang berlaku bersamaan dengan pankreatitis).

Sebilangan pesakit dengan metastasis tulang mengalami hiperkalsemia pada awal kursus. Dalam tempoh penggunaan Tamoxifen, kemungkinan tromboemboli dan tromboflebitis mungkin meningkat.

Kemungkinan kesan sampingan Tamoxifen pada wanita: amenorea atau haid tidak teratur (dalam tempoh pramenopause), tumor sista ovari yang boleh dibalikkan; dengan penggunaan ubat yang berpanjangan - perubahan pada endometrium, termasuk fibroid rahim, polip, hiperplasia, dalam kes terpencil - sarkoma rahim dan barah endometrium.

Overdosis

Kes overdosis akut belum didaftarkan. Semasa mengambil dos ubat yang sangat tinggi, kemungkinan timbulnya gejala neurotoksisitas: pening, hiperrefleksia, gegaran, ketidakstabilan berjalan.

Tidak ada penawar khusus untuk Tamoxifen. Sekiranya berlebihan, rawatan simptomatik ditetapkan.

arahan khas

Wanita dalam tempoh pengambilan Tamoxifen terbukti melakukan pemeriksaan ginekologi (1 kali dalam 3 bulan) secara berkala. Dalam kes pendarahan faraj atau pendarahan faraj, terapi dibatalkan.

Tamoxifen boleh menyebabkan ovulasi, yang meningkatkan kemungkinan kehamilan. Selama tempoh penggunaan ubat dan selama 3 bulan setelah tamat kursus, wanita usia reproduktif disyorkan untuk menggunakan kaedah kontrasepsi bukan hormon yang boleh dipercayai.

Sekiranya terdapat metastasis tulang, secara berkala semasa tempoh awal terapi, perlu menentukan kepekatan kalsium serum dalam darah. Sekiranya terdapat gangguan teruk (hiperkalsemia), Tamoxifen dihentikan buat sementara waktu.

Terhadap latar belakang hiperlipidemia, perlu untuk mengawal kepekatan serum kolesterol dan trigliserida dalam darah.

Sekiranya terdapat tanda-tanda trombosis urat pada bahagian bawah kaki (dalam bentuk kesakitan pada kaki atau pembengkakannya), embolisme paru-paru (dalam bentuk sesak nafas), terapi dibatalkan.

Semasa rawatan, petunjuk berikut harus dipantau secara berkala: pembekuan darah, fungsi hati, kandungan kalsium dalam darah, gambar darah (leukosit, platelet). Anda juga perlu memantau tekanan darah dan menjalani pemeriksaan mata setiap 3 bulan.

Selama penggunaan Tamoxifen, disarankan untuk berhati-hati ketika mengemudi kenderaan dan melakukan pekerjaan yang berpotensi berbahaya, yang memerlukan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Menurut arahan, Tamoxifen dilarang digunakan semasa kehamilan. Sekiranya terdapat keperluan untuk mengambil ubat semasa menyusu, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Dalam kajian eksperimen, didapati bahawa tamoxifen mempunyai kesan teratogenik pada janin.

Penggunaan pediatrik

Ubat ini dilarang digunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun, kerana tidak ada data mengenai keselamatan dan keberkesanan pemberian Tamoxifen kepada anak-anak.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan Tamoxifen gabungan dengan ubat / bahan tertentu, kesan berikut mungkin timbul:

• antikoagulan tidak langsung - derivatif kumarin (contohnya, warfarin): peningkatan kesan antikoagulan;
• sitostatik: peningkatan kemungkinan pembentukan trombus;
• tegafur: peningkatan kemungkinan menghidap sirosis hati dan hepatitis kronik aktif;
• ubat-ubatan yang mengurangkan perkumuhan kalsium (misalnya, diuretik thiazide): peningkatan kemungkinan hiperkalsemia;
• bromokriptin: peningkatan kepekatan plasma tamoxifen dan N-desmethyltamoxifen dalam darah;
• ubat hormon lain (terutamanya kontraseptif yang mengandungi estrogen): melemahkan kesan kedua-dua ubat.

Analog

Analog Tamoxifen adalah: Tamoxifen Hexal, Tamoxifen-Ferein, Vero-Tamoxifen, Tamoxifen Lahema, Tamoxifen-Ebeve, Fareston, Fazlodeks.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang gelap pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Tamoxifen

Ubat ini digunakan untuk merawat penyakit serius, termasuk gangguan hormon dan barah. Ulasan Tamoxifen umumnya positif, kerana ubat itu adalah ubat yang sangat berkesan. Walau bagaimanapun, penilaian Tamoxifen berdasarkan ulasan tidak sepenuhnya betul kerana kesan individu ubat pada setiap pesakit.

Kelemahan utama ubat adalah berlakunya kesan sampingan dan kemunculan patologi lain, tidak kurang serius, misalnya, kanser endometrium, semasa rawatan. Walau bagaimanapun, penyakit ini berkembang hanya dengan terapi yang berpanjangan (lebih dari 10 tahun) dan kekerapan kejadiannya tidak melebihi 3% (pada wanita yang telah mengambil Tamoxifen selama 5 tahun - tidak lebih daripada 1.6%).

Hasil kajian menunjukkan bahawa dengan terapi jangka panjang dengan Tamoxifen, kadar kelangsungan hidup pada wanita dengan barah payudara meningkat dengan tahap yang besar, oleh itu, persoalan keberkesanan ubat dan keberkesanan pengambilannya diputuskan secara eksklusif oleh doktor yang hadir, tanpa mengira kehadiran ulasan positif atau negatif terhadap ubat tersebut.

Harga untuk Tamoxifen di farmasi

Harga Tamoxifen bergantung pada dos, pembungkusan dan negara asal. Jadi, tablet dalam dos 10 mg buatan Rusia (30 pcs. Dalam bungkusan) boleh dibeli dengan harga 40-50 rubel, buatan Finland - 100-125 rubel. Tamoxifen dalam tablet 20 mg (30 setiap pek), dihasilkan di Rusia, berharga 50-135 rubel, dan dihasilkan di Finland - 130-215 rubel. Tablet buatan Finland dalam dos 20 mg (100 keping setiap pek) dijual di farmasi dengan harga 600-700 rubel.

Tamoxifen: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tamoxifen 10 mg tablet 30 pcs. RUB 30 Beli

Tamoxifen 20 mg tablet 30 pcs. RUB 49 Beli

Tablet Tamoxifen 10mg No. 30 Ozon RUB 50 Beli

Tamoxifen 20 mg tablet 30 pcs. RUB 80 Beli

Tamoxifen 10 mg tablet 30 pcs. RUB 95 Beli

Tablet Tamoxifen 20mg 30 pcs. Ozon 118 RUB Beli

Tablet Tamoxifen 10mg 30 pcs. 118 RUB Beli

Tamoxifen Hexal 20 mg tablet bersalut filem 30 pcs. 130 RUB Beli

Tablet Tamoxifen p.p. 20mg 30 biji. RUB 180 Beli

Tablet Tamoxifen 20mg 30 pcs. 209 RUB Beli

Tamoxifen 20 mg tablet 100 pcs. 399 RUB Beli

Tablet Tamoxifen 20mg 100 pcs. 555 RUB Beli

Lihat semua tawaran dari farmasi

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!