Terizidone
Terizidone: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Penggunaan pada orang tua
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Terizidone
Kod ATX: J04AK03
Bahan aktif: terizidone (Terizidone)
Pengilang: Simpex Pharma Pvt Ltd. (Simpex Pharma, Pvt. Ltd.) (India); Rozlex Pharm, LLC (Rusia); Riemser Arzneimittel, AG (Jerman); Ahli teknologi, PrJSC (Ukraine); Scan Biotech Ltd. (Scan Biotech, Ltd.) (India); Loji Eksperimen Redkinskiy, CJSC (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-09-07
Terizidone adalah ubat antibakteria yang digunakan dalam terapi kompleks bentuk tuberkulosis yang tahan dadah.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos - kapsul: agar-agar keras, di dalam kapsul mengandungi serbuk dari kuning muda hingga putih; 150 mg setiap satu - saiz No. 1, penutup coklat dan badan; 250 mg setiap satu - saiz No. 0, penutup kuning dan badan; 300 mg setiap satu - ukuran No. 0, topi biru, badan kuning [dalam kotak kadbod 1–5 atau 10 lepuh / lepuh / lepuh yang terbuat dari filem PVC dan aluminium berlapis aluminium, 10 kapsul masing-masing bersama dengan arahan penggunaan Terizidone; dalam tin polietilena dengan penutup polietilena / tekanan tinggi polietilena dengan kawalan pembukaan pertama (kaleng terephthalat polietilena dengan penutup skru atau dengan kawalan pembukaan pertama) beg polietilena dengan 30 atau 100 kapsul; dalam kotak kadbod 1 bekas polipropilena dengan penutup polietilena berketumpatan rendah dan cincin pembukaan pertama, masing-masing 50 kapsul].
Komposisi 1 kapsul:
- bahan aktif: terizidone - 150, 250 atau 300 mg;
- komponen tambahan (150/250/300 mg): laktosa monohidrat - 150/30/35 mg; talc dimurnikan - 20/20/15 mg;
- penutup kapsul (150/250/300 mg): gelatin - 83.095 8 / 83.226 7 / 83.226 7%; natrium lauril sulfat - 0.15 / 0.15 / 0.15%; povidone - 0.1 / 0.1 / 0.1%; bronopol - 0.1 / 0.1 / 0.1%; titanium dioksida - 1.75 / 1.667 / 1.667%; zat besi pewarna merah (III) - 0.2 / 0/0%; zat besi pewarna kuning (III) - 0,004 2/0/0%; pewarna biru cemerlang - 0/0 / 0.156 3%; pewarna kuning quinoline - 0 / 0.156 3/0%; propyl parahydroxybenzoate 0.025 / 0.025 / 0.025%; metil parahydroxybenzoate - 0,075 / 0,075 / 0,075%; air yang disucikan - 14.5 / 14.5 / 14.5%;
- badan kapsul (150/250/300 mg): gelatin - 83.095 8 / 83.226 7 / 83.226 7%; bronopol - 0.1 / 0.1 / 0.1%; povidone - 0.1 / 0.1 / 0.1%; titanium dioksida - 1.75 / 1.667 / 1.667%; zat besi pewarna merah (III) - 0,2 / 0/0%; zat besi pewarna kuning (III) - 0,004 2/0/0%; pewarna kuning quinoline - 0 / 0.156 3 / 0.156 3%; natrium lauril sulfat - 0.15 / 0.15 / 0.15%; propyl parahydroxybenzoate - 0,025 / 0,025 / 0,025%; metil parahydroxybenzoate - 0,075 / 0,075 / 0,075%; air yang disucikan - 14.5 / 14.5 / 14.5%.
Penampilan, serta komposisi kualitatif dan kuantitatif komponen tambahan, termasuk komposisi kapsul, mungkin berbeza-beza bergantung pada pengeluarnya.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Tindakan zat aktif Terizidone bertujuan untuk menyekat enzim yang mengubah asid amino alifatik alanin menjadi dipeptida alanyl-alanine, yang merupakan komponen utama dinding mikrob bakteria. Rintangan silang dengan ubat-ubatan anti-TB lain tidak berkembang.
Terizidone mempunyai sifat antimikroba yang jelas dan luas, kerana ia mempunyai kesan yang signifikan bukan hanya pada strain yang menyebabkan tuberkulosis atau jangkitan saluran kencing, tetapi juga pada strain yang menunjukkan ketahanan terhadap antibiotik lain yang diketahui.
MIC (kepekatan penghambatan minimum) bahan untuk strain rentan berada dalam lingkungan antara 4 hingga 130 mg / ml.
Strain yang terdedah kepada tindakan terizidone: Shigella, Bacillus subtilis, Mycobacterium tuberculosis, Candida albicans, pelbagai strain Streptococcus (termasuk S. Pyogenes), Escherichia coli, Klebsiella pneumonie, Pasteurella multocida, Staphylococcuscuscoccus, epopylococcusus menyebabkan demam paratyphoid, tifus, tifus endemik.
Farmakokinetik
Salah satu sifat terizidone yang paling penting adalah keupayaan untuk memberikan kepekatan urin dan plasma yang tinggi setelah pemberian ubat secara oral, yang menjadikannya sangat mudah dalam rawatan proses menular saluran kencing, termasuk bentuk kronik.
Terizidone selepas pemberian oral semasa perut kosong diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya (dari 70 hingga 90% daripada dos), kepekatan plasma puncak berkembang dalam 2-4 jam.
Bahan ini tersebar secara meluas dalam cairan dan tisu badan - di paru-paru, hempedu, limfa, air mani, serebrospinal, asites, pleura, cecair sinovial. Terdapat penembusan terizidone yang sangat baik ke dalam cairan serebrospinal (dari 80 hingga 100% kepekatan plasma) dengan tahap tertinggi dalam proses keradangan membran meningeal.
Perkumuhan zat dilakukan secara perlahan dan secara berperingkat melalui saluran kencing, sehingga kadarnya tetap berada di tengah-tengah kepekatan plasma puncak bahkan 24 jam setelah pengingesan. Berkat perkumuhan jangka panjang, kepekatan kencing yang berkesan dikekalkan selama 12 jam. Dari 60 hingga 70% daripada dos diekskresikan sebagai bahan yang tidak berubah dengan penyaringan glomerular, diekskresikan dalam tinja dan sebilangan kecil terizidone dimetabolisme.
Sekiranya fungsi hati terganggu (gagal hati), terizidone digunakan tanpa langkah berjaga-jaga, kecuali pada pesakit dengan risiko kejang yang tinggi dan pesakit dengan hepatitis alkoholik.
Ubat ini mudah ditoleransi oleh kebanyakan pesakit dengan tahap kegagalan buah pinggang yang rendah, oleh itu, dalam rawatan tuberkulosis pada kumpulan pesakit ini, ubat ini dapat digunakan untuk waktu yang lama. Sekiranya gangguan fungsi ginjal dengan pelepasan kreatinin kurang dari 30 ml / min dan pesakit yang menjalani hemodialisis, rejimen dos mesti disesuaikan.
Petunjuk untuk digunakan
Terizidone diresepkan untuk rawatan batuk kering dari pelbagai bentuk dan penyetempatan (sebagai sebahagian daripada terapi kompleks bentuk tahan penyakit dari penyakit ini).
Kontraindikasi
Mutlak:
- kegagalan buah pinggang kronik yang teruk (pada pesakit dengan kepekatan kreatinin lebih daripada 2 mg / dL);
- penyakit organik sistem saraf pusat (termasuk aterosklerosis serebrovaskular);
- gangguan mental;
- epilepsi;
- alkoholisme;
- kekurangan laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi galaktosa;
- umur sehingga 14 tahun;
- kehamilan dan penyusuan;
- intoleransi individu terhadap komponen ubat, dan juga sikloserin.
Relatif (kapsul Terizidone digunakan di bawah pengawasan perubatan):
- kegagalan buah pinggang kronik;
- kegagalan jantung kronik;
- usia tua.
Terizidone, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Kapsul terizidone diambil secara lisan semasa makan, keseluruhan dengan sedikit cecair. Dos tunggal pada waktu siang mesti diambil secara berkala.
Terizidone diekskresikan semasa hemodialisis, jadi ia mesti diambil pada akhir prosedur.
Tempoh kursus adalah 3-4 bulan.
Kapsul 150 dan 300 mg
Rejimen dos yang disyorkan, bergantung pada berat badan:
- hingga 60 kg: 2 kali sehari, 300 mg;
- 60-80 kg: 300 mg 3 kali sehari;
- dari 80 kg: 2 kali sehari, 600 mg.
Bagi pesakit dengan pelepasan kreatinin di bawah 30 ml / min, disarankan untuk mengurangkan satu dos ubat hingga 150 mg, dan juga untuk mengurangkan kekerapan pengambilan Terizidone.
Pesakit dari usia 60 tahun dan berat hingga 50 kg dengan kehadiran kegagalan buah pinggang Terizidone diresepkan 2 kali sehari, 150 mg.
250 mg kapsul
Rejimen dos yang disyorkan, bergantung pada berat badan:
- hingga 60 kg: 3 kali sehari, 250 mg;
- dari 60 kg: 4 kali sehari, 250 mg.
Pada pesakit dengan pelepasan kreatinin kurang dari 30 ml / min, Terizidone harus diambil setiap hari pada 250 mg atau 3 kali seminggu pada 500 mg.
Kesan sampingan
- sistem pencernaan: perut kembung, sakit perut, cirit-birit;
- sistem saraf: rasa mabuk, gegaran, pening, sakit kepala, hipereksitiviti, insomnia, kejang, psikosis, kemurungan;
- yang lain: reaksi alahan, ruam kulit.
Overdosis
Gejala utama: keracunan akut (apabila menggunakan Terizidone lebih daripada 1000 mg), Ketoksikan kronik ditentukan oleh dosnya dan boleh berlaku dengan pengambilan ubat melebihi 500 mg setiap hari.
Kesan toksik biasanya dikesan dari sistem saraf pusat dan dimanifestasikan dalam bentuk sakit kepala, pening, kekeliruan, peningkatan kerengsaan, parestesi, dysarthria, psikosis. Apabila dos tinggi diambil, paresis periferal, sawan dan koma boleh berlaku. Etanol meningkatkan risiko terkena sawan epilepsi.
Terapi: simptomatik dan menyokong. Untuk mengurangkan penyerapan terizidone, arang aktif lebih berkesan daripada lavage gastrik. Dengan perkembangan kesan neurotoksik, penggunaan 200-300 mg pyridoxine sehari ditunjukkan. Terizidone dihilangkan dari darah menggunakan hemodialisis, tetapi ini tidak mengecualikan perkembangan kesan toksik, yang dapat menimbulkan ancaman bagi kehidupan.
arahan khas
Sekiranya terdapat tanda-tanda kerosakan sistem saraf atau tindak balas alahan, perlu mengurangkan dos atau berhenti mengambil Terizidone.
Sekiranya tahap terizidone dalam darah melebihi 30 mg / l, keracunan mungkin berlaku, ini kemungkinan besar berlaku jika berlaku overdosis atau pelepasan pelepasan ubat.
Selama tempoh terapi, perlu memantau parameter hematologi, fungsi ekskresi ginjal, fungsi hati dan tahap ubat dalam darah.
Indeks terapi Terizidone rendah.
Sebelum memulakan rawatan, perlu mengasingkan budaya mikroorganisma dan menentukan kepekaan ketegangan terhadap tindakan terizidone. Sekiranya terdapat jangkitan tuberkulosis, kepekaan strain terhadap ubat anti-tuberkulosis lain harus ditentukan.
Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, mengambil terizidone dalam dos harian 500 mg dan yang mempunyai gejala overdosis, kepekatan terizidone dalam darah harus dipantau sekurang-kurangnya sekali seminggu. Dos harus disesuaikan sedemikian rupa sehingga kepekatan ubat dalam darah tetap pada tahap tidak melebihi 30 mg / l.
Untuk pencegahan gejala kerosakan sistem saraf pusat (dalam bentuk kegembiraan, kejang, gegaran), penggunaan antikonvulsan dan penenang berkesan.
Oleh kerana risiko gejala overdosis, pesakit yang mengambil Terizidone dalam dos harian 500 mg atau lebih harus berada di bawah pengawasan perubatan.
Untuk mengelakkan kesan neurotoksik sampingan, berikut digunakan: ubat psikotropik siri benzodiazepine (diazepam, phenazepam) dan nootropik (piracetam, pyridoxine, glutamic acid).
Pada sesetengah pesakit, penggunaan Terizidone dan ubat-ubatan anti-tuberkulosis lain menyebabkan perkembangan kekurangan vitamin B 12 (asid folik) dalam tubuh, anemia sideroblastik dan megaloblastik, yang memerlukan nasihat perubatan.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Selama tempoh terapi dengan Terizidone, disarankan untuk menolak melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya, termasuk memandu kenderaan.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Terizidone dikontraindikasikan semasa kehamilan / menyusui.
Penggunaan pediatrik
Profil keselamatan Terizidone pada pesakit di bawah 14 tahun belum dipelajari, jadi ubat ini tidak diresepkan untuk kanak-kanak.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
- kegagalan buah pinggang kronik yang teruk (pada pesakit dengan kepekatan kreatinin lebih daripada 2 mg / dL): terapi adalah kontraindikasi;
- kegagalan buah pinggang kronik: Terizidone harus digunakan di bawah pengawasan perubatan.
Gunakan pada orang tua
Pesakit tua diberi ubat dengan berhati-hati.
Interaksi dadah
- etionamida: kesan neurotoksik terizidone diperkuat;
- isoniazid: kesan toksik terizidone pada sistem saraf pusat meningkat, yang mungkin memerlukan penyesuaian dos; pengawasan perubatan ditunjukkan;
- alkohol: penggunaan gabungan dikontraindikasikan, kerana ini meningkatkan risiko terkena serangan epilepsi;
- antikoagulan tidak langsung: keberkesanannya meningkat; kawalan masa prothrombin diperlukan, jika perlu, dos antikoagulan disesuaikan;
- phenytoin: perkumuhannya diperlahankan, yang meningkatkan risiko terkena keracunan; penyesuaian dos mungkin diperlukan;
- Suxamethonium chloride (penenang otot): keberkesanannya, serta kemungkinan kesan sampingan, meningkat; penyesuaian dos mungkin diperlukan.
Analog
Analogi Terizidone adalah Resonizat, Loxidon, Tizidone, Terizidone-Mac.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya dan kelembapan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Terizidone
Ulasan Terizidone tidak banyak, kerana ubat ini diresepkan sebagai sebahagian daripada rawatan yang kompleks, dan sukar untuk menilai keberkesanan dan toleransi secara berasingan daripada ubat lain yang digunakan secara serentak.
Harga Terizidone di farmasi
Harga anggaran untuk Terizidone adalah: 50 kapsul 250 mg - 33,800 rubel, 100 kapsul 150 mg - 22,000 rubel.
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
