Khairabezol

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Khairabezol: arahan penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologi
3. Petunjuk untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Arahan penggunaan Khairabezol: kaedah dan dos
6. Kesan sampingan
7. Overdosis
8. Arahan khas
9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Penggunaan pada orang tua
14. Interaksi ubat
15. Analog
16. Terma dan syarat penyimpanan
17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. Ulasan Hayrabesole
19. Harga Khairabezol di farmasi

Nama Latin: Hirabezol

Kod ATX: A02BC04

Bahan aktif: Rabeprazole (Rabeprazole)

Pengilang: HiGlance Laboratories Pvt. Ltd. (India)

Penerangan dan kemas kini foto: 2018-10-23

Khairabezol - perencat pam proton; ubat yang dirancang untuk menurunkan rembesan kelenjar gastrik.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos ubat Khairabezol - tablet yang dilapisi dengan lapisan enterik filem: bulat, biconvex, inti putih atau putih dengan nada kekuningan menonjol pada patah tulang, warna cengkerang bergantung pada dos: 10 mg - dari merah jambu muda hingga merah jambu kemerahan; 20 mg - dari kuning muda hingga kuning (10, 14 atau 15 pcs. Dalam jalur / lepuh; dalam kotak kadbod 1 atau 10 jalur / lepuh 10 pcs., 1, 2 atau 10 jalur / lepuh 14 atau 15 pcs. dalam kotak kadbod, di bahagian dalam dilindungi oleh filem PVC, dengan perforasi dan injap 1 jalur / lepuh, 14 atau 15 buah. hospital).

Komposisi tablet Khairabezol:

bahan aktif: sodium rabeprazole - 10 atau 20 mg;
eksipien: manitol, magnesium oksida, pati jagung, hyprolose pengganti rendah, povidone-K30, sodium stearyl fumarate;
shell filem enterik: selasefat, titanium dioksida; untuk dos 10 mg, besi oksida merah, untuk dos 20 mg, besi oksida kuning.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Khairabezol adalah ubat yang mempunyai kesan anti-ulser. Bahan aktif dalam Khairabezol - rabeprazole, tergolong dalam kumpulan perencat pam proton [hidrogen-kalium adenosin trifosfatase (H + / K + -ATPase)]. Metabolismenya berlaku di sel-sel parietal perut, rabeprazole dibelah menjadi turunan aktif sulfanilamide, mengaktifkan kumpulan sulfhidril H + / K + -ATPases. Penyekatan tahap akhir rembesan asid hidroklorik berlaku kerana penurunan kandungan rembesan basal dan rangsangan, tanpa mengira etiologi rangsangan.

Memiliki lipofilik yang tinggi, rabeprazole dengan mudah meresap ke dalam sel perut yang mengeluarkan asid hidroklorik dan faktor intrinsik Castle, dan menumpukan perhatian di dalamnya mempunyai kesan sitoprotektif.

Selepas pemberian oral pada dos 20 mg, kesan antisecretori berlaku dalam 1 jam, mencapai maksimum setelah 2-4 jam. Penghambatan rembesan asid 23 jam selepas dos pertama adalah: basal - 62%, makanan yang dirangsang - 82%. Tempoh tindakan ubat adalah 48 jam. Aktiviti rembesan dinormalisasi setelah akhir pengambilan selama 2-3 hari.

Pada awal rawatan, selama 2 hingga 8 minggu, kepekatan serum gastrin meningkat, kembalinya ke tahap awal berlaku 1-2 minggu setelah menghentikan pengambilan Hayrabesol. Ubat ini tidak mempengaruhi sistem kardiovaskular, saraf pusat dan pernafasan.

Farmakokinetik

Penyerapan Khairabezol berlaku di usus kecil (kerana adanya lapisan enterik yang tahan asid di dalam tablet). Penyerapan rabeprazole tinggi, masa untuk mencapai kepekatan plasma maksimum (C _max) adalah kira-kira 3.5 jam. C _max dan luas di bawah keluk kepekatan masa (AUC) adalah linear. Ketersediaan bio bahan dengan pemberian berulang tidak meningkat dan sama dengan 52%, sehingga 97% rabeprazole mengikat protein plasma.

Metabolisme ubat dijalankan di hati dengan penyertaan sitokrom P ₄₅₀ (isoenzim CYP 2C19 dan CYP 3A4).

Separuh hayat (T _1/2) adalah dari 0.7 hingga 1.5 jam, nilai pelepasan adalah 283 ± 98 ml / min. Bahagian utama rabeprazole, hingga 90%, disingkirkan dalam air kencing melalui ginjal dalam bentuk dua metabolit [asid karboksilik (M6) dan konjugat asam merkapturik (M5)], selebihnya 10% diekskresikan dalam tinja.

Ciri farmakokinetik dalam situasi klinikal khas:

kegagalan hepatik kronik tahap lemah atau sederhana: hasil daripada satu dos, penunjuk meningkat: AUC - 2 kali, T _1/2 - 2-3 kali; hasil pengambilan 20 mg selama 7 hari, pertumbuhan penunjuk adalah: untuk AUC - 1.5 kali, untuk T _1/2 - 1.2 kali;
kegagalan buah pinggang dengan pelepasan kreatinin (CC) <5 ml / min / 1,73 m ², pada tahap terminal yang stabil, memerlukan hemodialisis: pengedaran rabeprazole secara praktikal sepadan dengan yang berlaku pada individu yang sihat;
usia tua: akibat mengambil rabeprazole selama 7 hari, penunjuk AUC berganda, C _max - sebanyak 60% berbanding dengan pesakit muda;
metabolisme perlahan sitokrom P ₄₅₀ CYP2C19: akibat pengambilan rabeprazole selama 7 hari pada dos 20 mg / hari, petunjuk berikut meningkat: AUC - 1,9 kali, T _1/2 - 1,6 kali berbanding dengan parameter serupa dalam metabolisme cepat, C _max dalam kes ini meningkat sebanyak 40%.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Khairabezol disyorkan untuk diambil untuk rawatan penyakit berikut:

ulser peptik duodenum dan perut pada peringkat akut;
ulser tekanan saluran gastrousus (saluran gastrousus);
GERD (penyakit gastroesophageal reflux);
keadaan hipersecretori patologi, termasuk sindrom Zollinger-Ellison.

Sebagai tambahan, Khairabezol diambil sebagai rawatan kompleks pesakit dengan ulser gastrik dan ulser duodenum atau gastritis kronik untuk pembasmian Helicobacter pylori, serta untuk rawatan dan pencegahan kambuhnya penyakit ulser peptik yang berkaitan dengan bakteria ini.

Kontraindikasi

Mutlak:

tempoh kehamilan dan penyusuan (penyusuan susu ibu);
kanak-kanak di bawah 12 tahun;
hipersensitiviti terhadap bahan pengganti benzimidazol, rabeprazole dan / atau bahan tambahan ubat.

Relatif (Khairabezol diambil dengan berhati-hati):

gangguan buah pinggang / hepatik yang teruk;
berumur dari 12 hingga 18 tahun (untuk rawatan jangka pendek GERD, untuk petunjuk lain keberkesanan dan keselamatan ubat belum diketahui).

Arahan untuk penggunaan Khairabezol: kaedah dan dos

Tablet Khairabezol diambil secara lisan, tanpa menghancurkan atau mengunyah, menelan keseluruhan untuk mengelakkan pelanggaran integriti cangkang filem. Aktiviti rabeprazole tidak bergantung pada waktu dan pengambilan makanan.

Rejimen dos yang disyorkan mengikut petunjuk:

ulser peptik duodenum / perut pada peringkat akut: 20 mg 1 kali sehari, perjalanan terapi - dari 4 hingga 6 minggu;
GERD: rawatan - 20 mg sekali sehari, perjalanan terapi - dari 4 hingga 8 minggu; rawatan penyelenggaraan - 10 atau 20 mg sekali sehari, bergantung kepada tindak balas pesakit; rawatan simptomatik pada pesakit tanpa esofagitis: 10 mg sekali sehari selama 4 minggu.

Untuk rawatan sindrom Zollinger - Ellison dan keadaan lain yang dicirikan oleh hipersekresi patologi jus gastrik, doktor yang menghadiri memilih dos secara individu.

Rawatan gastritis kronik yang disebabkan oleh jangkitan Helicobacter pylori, atau ulser peptik duodenum / perut disyorkan dilakukan selama 1 minggu dengan menggunakan salah satu kombinasi berikut:

I - 2 kali sehari: 20 mg Khairabezol + 500 mg clarithromycin + 1000 mg amoxicillin;
II - 2 kali sehari: 20 mg Khairabezole + 500 mg clarithromycin + 400 mg metronidazole.

Kesan sampingan

sistem pencernaan: sering - loya, cirit-birit; jarang - sakit perut, sembelit, muntah, perut kembung; jarang - bersendawa, mulut kering, dispepsia; sangat jarang berlaku - stomatitis, dysgeusia, anorexia, gastritis, peningkatan aktiviti enzim hati;
sistem saraf dan organ deria: selalunya - sakit kepala; jarang - asthenia, pening, insomnia; sangat jarang - mengantuk, gugup, murung, gangguan rasa, gangguan penglihatan;
sistem muskuloskeletal: jarang - myalgia; sangat jarang berlaku - kekejangan otot betis, arthralgia;
sistem pernafasan: jarang - keradangan atau jangkitan pada saluran pernafasan atas, batuk yang teruk; sangat jarang berlaku - bronkitis, sinusitis;
organ hematopoietik dan sistem hemostasis: jarang - leukopenia, trombositopenia; sangat jarang berlaku - leukositosis;
tindak balas alahan: jarang - ruam kulit, gatal-gatal pada kulit;
reaksi lain: jarang - sakit di dada, punggung, anggota badan, jangkitan saluran kencing, edema, menggigil, demam, sindrom seperti selesema; sangat jarang berlaku - hiperhidrosis, kenaikan berat badan.

Overdosis

Simptomologi overdosis Khairabezol belum dikaji kerana data tidak mencukupi mengenai dos yang disarankan secara sengaja atau tidak sengaja. Rabeprazole 60 mg dua kali sehari atau 160 mg sekali menyebabkan kesan sampingan yang minimum.

Rabeprazole tidak mempunyai penawar tertentu. Dialisis tidak berkesan kerana ubat itu mengikat protein plasma dengan baik, yang mengurangkan perkumuhannya dengan ketara. Rawatan simptomatik dan sokongan disyorkan.

arahan khas

Sebelum mengambil Khairabezol dan pada akhir terapi, adalah mustahak untuk melakukan kawalan endoskopi untuk mengecualikan neoplasma malignan, kerana rawatan dapat menutup gejala penyakit dan menunda diagnosis yang tepat.

Pesakit dengan penyakit hati yang teruk harus berhati-hati ketika mengambil rabeprazole untuk pertama kalinya.

Khairabezol tidak mempengaruhi metabolisme karbohidrat, fungsi kelenjar tiroid, serta tahap darah kortisol, estrogen, hormon paratiroid, testosteron, prolaktin, sekretin, glukagon, kolesistokinin, hormon luteinizing, hormon perangsang folikel, renin, hormon somatotropik.

Penghentian ubat tidak menyebabkan sindrom penarikan, aktiviti sekretori dipulihkan kerana sintesis molekul enzim baru dalam 2-3 hari.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Sekiranya mengantuk muncul semasa terapi, memandu dan melakukan kerja lain yang memerlukan tumpuan perhatian yang tinggi dan kelajuan reaksi psikomotor harus ditinggalkan.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Tidak ada data yang mencukupi mengenai keberkesanan dan keselamatan rabeprazole pada wanita hamil dan menyusui, oleh itu, Khairabezole tidak boleh diresepkan semasa kehamilan, dan penyusuan susu ibu harus terganggu semasa terapi.

Penggunaan pediatrik

Dalam amalan pediatrik, rabeprazole digunakan untuk rawatan GERD jangka pendek (tidak lebih dari 8 minggu) pada kanak-kanak dan remaja berusia lebih dari 12 tahun.

Apabila digunakan pada pesakit di bawah usia 18 tahun untuk petunjuk lain, keberkesanan dan keselamatan rabeprazole belum terbukti.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Tidak perlu menyesuaikan dos Khairabezol untuk pesakit dengan kekurangan buah pinggang.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Kerosakan hepatik ringan hingga sederhana dapat meningkatkan kepekatan plasma rabeprazole berbanding dengan pesakit sihat.

Kerosakan hati yang teruk memerlukan berhati-hati semasa terapi dengan Hayrabesol.

Gunakan pada orang tua

Tidak perlu menyesuaikan dos Khairabezol untuk pesakit tua.

Interaksi dadah

fenitoin, diazepam, antikoagulan tidak langsung, beberapa ubat lain yang dimetabolisme di hati oleh pengoksidaan mikrosom: rabeprazole melambatkan perkumuhan mereka;
ketoconazole, digoxin: rabeprazole mengurangkan kepekatannya masing-masing sebanyak 33% dan 22%;
antasid cecair: tidak ada interaksi ubat dengan rabeprazole;
theophylline, warfarin, phenytoin, diazepam (ubat yang dimetabolisme oleh sistem CYP 450): serasi dengan Khairabezol.

Analog

Analogi Khairabezol adalah: Noflux, Bereta, Zulbeks, Pariet, Razo, Rabelok, Ontime, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak, di tempat kering pada suhu hingga 25 ° C.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Hayrabesol

Sebilangan besar ulasan mengenai Khairabezol bercakap mengenai tindakan cepat ubat, keadaan kesihatan apabila diambil hampir bertambah baik pada hari kedua rawatan, rasa tidak selesa dan sakit di perut hilang. Banyak pesakit menyebut nisbah keberkesanan dan harga optimum, menunjukkan bahawa tidak ada perbezaan yang signifikan antara kesan pengambilan Khairabezol dan rawatan dengan ubat yang lebih mahal.

Reaksi buruk termasuk sakit kepala kecil dan sembelit.

Harga untuk Khairabezol di farmasi

Anggaran harga untuk Khairabezol:

tablet 10 mg: untuk 15 pcs. dalam bungkusan - 364 rubel, untuk 30 pcs. dalam pakej - 584 rubel;
tablet 20 mg: untuk 15 pcs. dalam bungkusan - 529 rubel, untuk 30 pcs. dalam bungkusan - 769 rubel.

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!