Azathioprine
Azathioprine: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Sekiranya gangguan fungsi buah pinggang
- 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 12. Interaksi ubat
- 13. Analog
- 14. Syarat dan syarat penyimpanan
- 15. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 16. Ulasan
- 17. Harga di farmasi
Nama Latin: Azathioprine
Kod ATX: L04AX01
Bahan aktif: azathioprine (azathioprine)
Pengilang: JSC "Moskhimfarmpreparaty" mereka. N. A. Semashko "(Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-16-09
Azathioprine adalah ubat yang mempunyai kesan imunosupresif dan sitostatik.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Azathioprine boleh didapati dalam tablet bersalut filem 0.05 g.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Kesan imunosupresif ubat membawa kepada penghambatan hipersensitiviti jenis tertunda yang lebih ketara, dan juga sitotoksisitas sel (jika dibandingkan dengan pengeluaran antibodi). Bahan aktif menghalang metabolisme purin, dapat menekan sintesis protein, RNA dan DNA, serta mempengaruhi metabolisme sel, menekan mitosis. Dalam artritis reumatoid atau proses autoimun lain, mekanisme tindakan azathioprine tidak diketahui, namun, mungkin, ini disebabkan oleh imunosupresi. Hasil penggunaan ubat ini, keperluan untuk mengambil glukokortikoid semasa terapi kombinasi menurun.
Azathioprine mempunyai kesan farmakologi berikut:
- imunosupresif (setelah penghentian ubat, kesan klinikal dapat bertahan lama);
- antirheumatik (ubat yang mengubah penyakit): mula bertindak dalam 6-8 minggu;
- anti-radang (untuk penyakit lupus eritematosus dan usus): mula bertindak dalam 4-8 minggu.
Farmakokinetik
Azathioprine dicirikan oleh penyerapan yang tinggi dari saluran gastrointestinal dan pengikatan rendah terhadap protein plasma darah (30%). Terutama biotransformasi menjadi metabolit aktif: asid 6-thioinosinic dan 6-mercaptopurine. Metabolisme lebih lanjut berlaku di hati (terutamanya dengan penyertaan xanthine oxidase) dan dalam eritrosit, nisbahnya berbeza pada pesakit yang berbeza. Penghapusan dilakukan oleh hati (dengan hempedu) dan buah pinggang (dengan air kencing) - dari 1 hingga 2% dalam bentuk bahan yang tidak berubah. Sebilangan dikeluarkan semasa hemodialisis.
Petunjuk untuk digunakan
Ubat ini menekan reaksi ketidaksesuaian tisu dan kelewatan hipersensitiviti.
Menurut arahan, Azathioprine digunakan untuk penyakit berikut:
- Purpura trombositopenik idiopatik;
- Myasthenia gravis;
- Artritis reumatoid;
- Dermatomiositis;
- Penyakit Crohn;
- Psoriasis;
- Glomerulonefritis autoimun;
- Pemphigus vulgaris;
- Kolitis ulseratif tidak spesifik;
- Periarteritis nodosa;
- Hepatitis kronik aktif;
- Lupus eritematosus sistemik;
- Pyoderma Gangrenous.
Azathioprine juga diresepkan untuk mencegah reaksi penolakan pemindahan organ.
Kontraindikasi
Penggunaan Azathioprine mempunyai kontraindikasi berikut:
- Hipersensitiviti terhadap komponen ubat;
- Kegagalan hati;
- Penindasan hematopoiesis (anemia aplastik dan hipoplastik, limfopenia, leukopenia, trombositopenia);
- Kehamilan;
- Menyusu badan;
- Zaman kanak-kanak.
Arahan untuk penggunaan Azathioprine: kaedah dan dos
Rejimen dos dan jangka masa rawatan dengan ubat ditentukan oleh doktor yang hadir secara individu dan bergantung kepada keadaan umum pesakit dan gambaran klinikal penyakit ini.
Dalam pemindahan, untuk pencegahan reaksi penolakan, Azathioprine diresepkan bersama dengan siklosporin dan kortikosteroid mengikut skema berikut: 4 mg / kg dalam 2-3 dos seminggu sebelum pembedahan dan selama 1-2 bulan selepas itu, maka dos dikurangkan menjadi 2-3 mg / kg Sehari. Sekiranya terdapat tanda-tanda penolakan transplantasi, dos harian ubat dinaikkan menjadi 4 mg / kg.
Untuk penyakit lain, ubat ini ditetapkan pada kadar 1.5-2.0 mg / kg dalam 3-4 dos.
Azathioprine cepat diserap dari perut dan usus, kepekatan tertinggi dalam plasma darah diperhatikan 1-2 jam selepas pemberian.
Kesan sampingan
Menurut arahan, Azathioprine boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:
- Reaksi alahan: arthralgia, myalgia, ruam kulit, demam ubat;
- Dari saluran pencernaan: penurunan selera makan, loya, muntah, sakit perut, cirit-birit, disfungsi hati;
- Pada pesakit selepas pemindahan organ: lesi ulseratif pada perut dan duodenum, pankreatitis, pendarahan usus, perforasi dan nekrosis usus;
Kesan sampingan lain: panuveitis, perkembangan jangkitan sekunder, kegagalan buah pinggang akut, reaksi meningeal, alopecia, pneumonitis interstitial.
Overdosis
Data tidak ada.
arahan khas
2 bulan pertama menggunakan Azathioprine, perlu memantau parameter darah periferal (setiap minggu), serta memantau fungsi hati, melakukan ujian hati secara berkala.
Ubat itu harus dikeluarkan secara beransur-ansur.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Dilarang menggunakan Azathioprine untuk rawatan semasa kehamilan dan menyusui.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Sekiranya fungsi ginjal terganggu, ubat harus digunakan dengan berhati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Sekiranya gangguan fungsi hati, ubat harus digunakan dengan berhati-hati.
Interaksi dadah
Penghambatan oksidase xanthine, yang diperhatikan dengan penggunaan allopurinol dan azathioprine secara serentak, dapat meningkatkan ketoksikan dan keberkesanan yang terakhir. Dianjurkan untuk mengelakkan gabungan ubat-ubatan ini, terutama dalam patologi buah pinggang, kerana kemungkinan besar pengumpulan 6-mercaptopurine (metabolit azathioprine) dan peningkatan ketoksikannya sekiranya berlaku penolakan transplantasi. Sekiranya perlu bersama-sama menggunakan allopurinol dan azathioprine, disarankan untuk mengurangkan dos yang terakhir sebanyak 25-33%, serta untuk memantau keadaan pesakit dengan hati-hati, menyesuaikan dos bergantung pada adanya tanda-tanda keracunan dan tindak balas terhadap terapi.
Apabila azathioprine digunakan, kesan imunosupresinya dapat menyebabkan tindak balas imun yang lemah terhadap penggunaan vaksin yang dibunuh. Selang masa mesti diperhatikan antara penyelesaian terapi dan imunisasi (dari 3 hingga 12 bulan, bergantung kepada keparahan imunosupresi, jenis vaksin dan faktor lain).
Selama tempoh rawatan dengan azathioprine, perlu menghindari pengenalan vaksin hidup kerana kemungkinan tindak balas imun terganggu dan peningkatan risiko kesan sampingan. Vaksinasi harus dilakukan tidak lebih awal dari 3-12 bulan setelah berakhirnya rawatan dengan azathioprine (bergantung kepada keparahan imunosupresi, jenis vaksin dan faktor lain). Sekiranya leukemia dalam keadaan remisi selama 3 bulan setelah menyelesaikan kemoterapi, pesakit tidak boleh menerima vaksin virus secara langsung. Bagi mereka yang bersentuhan langsung dengan pesakit, penggunaan vaksin polio oral langsung harus ditangguhkan.
Azathioprine dapat mengurangkan aktiviti warfarin, yang memerlukan peningkatan dos yang terakhir.
Dalam kes pemberian imunosupresan yang lain secara serentak (mercaptopurine, cyclosporine, cyclophosphamide, chlorambucil), risiko terkena tumor dan kemunculan jangkitan boleh meningkat.
Dengan gabungan penggunaan inhibitor angiotensin-converting enzyme (ACE), risiko leukopenia dan anemia dapat meningkat.
Terdapat kemungkinan peningkatan myelotoxicity apabila azathioprine digabungkan dengan terapi radiasi atau ketika mengambil myelodepressants berikut yang menunjukkan myelotoxicity bergantung pada dos yang dapat diramalkan: azathioprine, abacavir, alemtuzumab, aldesleukin, amphotericin B (dalam kes penggunaan sistemik), amphotericin, B, liposom penggunaan sistemik dalam dosis tinggi), valganciclovir, vincristine, vinblastine, ganciclovir, vinorelbine, hydroxyurea, gemcitabine, dactinomycin, dacarbazine, didanosine, daunorubicin, docetaxel, doxorubicin, zoledronic acid, zoledronic, asam zoledronic, zoledronic, karboplatin, capecitabine, karmustin (dalam kes penggunaan sistemik), colchicine, clozapine, lomustine, lamivudine, mercaptopurine, melphalan, mitoxantrone, methotrexate, mitomycin,natrium fosfat, natrium iodida, oksaliplatin, plicamycin, paclitaxel, pegaspargase, procarbazine, streptozocin, strontium chloride, teniposide, temozolomide, thiotepa, thioguanine, topotecan, flucytosine, fludarabine, fluoroburamidin, cytarabine, etoposide, epirubicin. Dengan penggunaan dua atau lebih myelodepressants yang berurutan atau selari (termasuk dengan sejarah penggunaannya), mungkin perlu mengurangkan dos azathioprine berdasarkan hasil gambar darah. Perkara yang sama berlaku untuk kombinasi dengan terapi radiasi.fluorouracil (dalam kes penggunaan sistemik), chloramphenicol, chlorambucil, cisplatin, cyclophosphamide, cytarabine, etoposide, epirubicin. Dengan penggunaan dua atau lebih myelodepressants yang berurutan atau selari (termasuk dengan sejarah penggunaannya), mungkin perlu mengurangkan dos azathioprine berdasarkan hasil gambar darah. Perkara yang sama berlaku untuk kombinasi dengan terapi radiasi.fluorouracil (dalam kes penggunaan sistemik), chloramphenicol, chlorambucil, cisplatin, cyclophosphamide, cytarabine, etoposide, epirubicin. Dengan penggunaan dua atau lebih myelodepressants yang berurutan atau selari (termasuk dengan sejarah penggunaannya), mungkin perlu mengurangkan dos azathioprine berdasarkan hasil gambar darah. Perkara yang sama berlaku untuk kombinasi dengan terapi radiasi.
Kesan myelotoxic azathioprine dapat ditingkatkan dengan penggunaan bersama co-trimoxazole.
Apabila digabungkan dengan rifampisin, kemungkinan penolakan cantuman.
Azathioprine meningkatkan penyumbatan neuromuskular yang disebabkan oleh suxamethonium dan mengurangkan keparahan relaksasi otot yang disebabkan oleh relaksan otot yang tidak depolarisasi.
Dalam beberapa kes, kemungkinan peningkatan trombositopenia dan / atau leukopenia dengan penggunaan azathioprine secara berurutan atau selari dan ubat berikut yang mempunyai myelotoxicity bebas dos yang tidak dapat diramalkan: amidopyrine, alemtuzumab, ubat antitiroid, antidepresan trisiklik, asid valproic, anticonvulsants enzim, sebatian emas, clozapine, carbamazepine, loxapine, levamisole, mirtazapine, maprotiline, ubat anti-radang bukan steroid (terutamanya phenylbutazone), pentamidin, penicillamine, primidone, pimozide, procainamide, primaferine, pyrimethafene (dos tinggi) 2b, pseudoephedrine, rituximab, sulfonamides (untuk penggunaan sistemik), sulfamethoxazole, sulfasalazine,agen antidiabetik (derivatif sulfonylurea), ticlopidine, temozolomide, trastuzumab, thioxanthenes, trimethoprim, phenothiazines, felbamate, sodium foscarnet, flecainide, chloramphenicol, epirubicin, cetirizine. Berdasarkan analisis gambar darah, mungkin perlu mengurangkan dos azathioprine.
Dalam kes pencampuran dengan larutan alkali (terutama ketika dipanaskan), azathioprine dapat terurai dengan pembentukan 6-mercaptopurine berikutnya. Proses serupa mungkin berlaku apabila terdapat sebatian yang mengandungi kumpulan sulfhidril (glutathione, sistein, hidrogen sulfida).
Analog
Analog Azathioprine merangkumi ubat berikut: Alpha-fetoprotein, Alfetin, Profetal Lyophilisate, Revlimid, Stemokin. Ubat ini mengandungi bahan aktif lain, tetapi mempunyai kesan yang serupa pada tubuh.
Keadaan dan tempoh penyimpanan
Simpan di tempat yang kering dan gelap. Jangka hayat Azathioprine adalah 5 tahun dari tarikh pengeluaran.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Azathioprine
Ulasan Azathioprine agak kontroversial. Sebilangan pengguna penyakit autoimun menyatakan bahawa ubat ini cukup berkesan dan hampir tidak mempunyai kesan sampingan (berbanding terapi hormon). Penulis ulasan lain menyatakan bahawa tidak ada perubahan sepenuhnya semasa mengambil ubat.
Pengguna memberi perhatian khusus kepada fakta bahawa petunjuk penggunaan Azathioprine sangat serius, jadi hanya doktor yang harus menetapkannya.
Harga untuk Azathioprine di farmasi
Harga anggaran untuk Azathioprine adalah 200 rubel (50 tablet setiap pek).
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
