Tsipralex
Tsipralex: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Interaksi ubat
- 11. Analog
- 12. Terma dan syarat penyimpanan
- 13. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 14. Ulasan
- 15. Harga di farmasi
Nama Latin: Cipralex
Kod ATX: N06AB10
Bahan aktif: escitalopram (escitalopram)
Pengilang: H. Lundbeck A / S, Denmark
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-13-08
Harga di farmasi: dari 700 rubel.
Beli
Cipralex adalah ubat antidepresan, perencat pengambilan serotonin selektif (SSRI).
Bentuk dan komposisi pelepasan
Cipralex boleh didapati dalam bentuk tablet bersalut filem:
- 5 mg: putih, bulat, biconvex, dengan tanda EK (14 pcs. Dalam lepuh; 2 bungkusan dalam kotak kadbod);
- 10 mg: putih, bujur, biconvex, dengan garis dan tanda E dan L secara simetri di sekitar garis (14 pcs. Dalam lepuh; 1, 2 atau 4 bungkusan dalam kotak kadbod);
- 20 mg: putih, bujur, biconvex, dengan garis dan tanda E dan N secara simetri di sekitar garis (14 pcs. Dalam lepuh; 2 bungkus dalam kotak kadbod).
1 tablet mengandungi:
- bahan aktif: escitalopram (dalam bentuk oksalat) - 5, 10 atau 20 mg;
- komponen tambahan: natrium croscarmellose, silikon dioksida koloid, magnesium stearat, selulosa mikrokristal, talc;
- shell filem: macrogol 400, titanium dioxide (E 171), hypromellose 5cP.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Escitalopram adalah perencat pengambilan semula serotonin antidepresan dan selektif (SSRI) dengan pertalian yang signifikan untuk laman pengikat utama. Bahan ini juga mengikat ke tapak pengikatan alosterik protein transporter, dan pertaliannya 1000 kali lebih sedikit. Modulasi alosterik protein transporter meningkatkan pengikatan escitalopram di tempat pengikat primer, yang membawa kepada penghambatan pengambilan serotonin yang lebih lengkap.
Escitalopram mempunyai sedikit atau tidak ada keupayaan untuk mengikat beberapa reseptor, termasuk reseptor α 1-, α 2 - dan β-adrenergik, reseptor opiat dan benzodiazepin, reseptor serotonin 5-HT 1A dan 5-HT 2, kolinergik musin dan histamin Reseptor H 1, reseptor dopamin D 1 dan D 2.
Farmakokinetik
Escitalopram diserap hampir sepenuhnya tanpa mengira pengambilan makanan. Rata-rata, kepekatan maksimumnya dalam plasma darah dicapai dalam 4 jam dengan pemberian berulang. Ketersediaan bio mutlak bahan adalah kira-kira 80%.
Apabila diberikan secara lisan, jumlah pengagihan yang jelas berbeza dari 12 hingga 26 l / kg. Escitalopram dan metabolit utamanya mengikat protein plasma darah kurang dari 80%. Komponen aktif Cipralex dimetabolisme di hati, membentuk metabolit demetilasi dan didemetilasi dengan aktiviti farmakologi. Nitrogen mampu mengoksidakan metabolit N-oksida. Escitalopram dan metabolitnya diekskresikan sebahagiannya dalam bentuk glukuronida. Dengan rawatan jangka panjang, kandungan demethyl- dan didemethylmetabolites rata-rata biasanya 28-31% dan, dengan itu, kurang dari 5% tahap escitalopram dalam darah. Biotransformasi bahan aktif Cipralex menjadi metabolit demetilasi dilakukan terutamanya melalui isoenzim CYP2C19. Kadang kala isoenzim CYP2D6 dan CYP3A4 terlibat dalam proses tersebut. Pada pesakitdi mana isoenzim CYP2C19 dicirikan oleh aktiviti lemah, kepekatan escitalopram adalah 2 kali lebih tinggi daripada pada kes dengan aktiviti tinggi isoenzim ini. Tidak ada perubahan yang signifikan dalam kandungan sebatian dalam plasma darah dalam kes dengan aktiviti rendah isoenzim CYP2D6 yang dikesan.
Selepas pentadbiran berulang, waktu paruh kira-kira 30 jam. Pelepasan oral kira-kira 0.6 L / min. Metabolit utama escitalopram dibezakan oleh pemanjangan jangka hayat yang lebih besar. Komponen aktif ubat dan metabolit utamanya diekskresikan melalui buah pinggang dan hati (kaedah metabolik). Sebilangan besar dos yang diberikan dikeluarkan sebagai metabolit dalam air kencing.
Farmakokinetik escitalopram adalah linear. Kepekatan keseimbangan bahan dicapai dalam masa sekitar seminggu. Kepekatan keseimbangan purata ialah 50 nmol / L (berbeza dari 20 hingga 125 nmol / L) dengan dos harian 10 mg.
Pada pesakit berusia lebih dari 65 tahun, escitalopram diekskresikan pada kadar yang lebih perlahan daripada pada pesakit yang lebih muda. Jumlah bahan yang memasuki peredaran sistemik, yang dihitung menggunakan parameter farmakokinetik AUC ("area di bawah kurva"), pada pesakit tua adalah 50% lebih tinggi daripada pada sukarelawan muda yang sihat.
Petunjuk untuk digunakan
- fobia sosial (gangguan kecemasan sosial);
- gangguan kompulsif obsesif;
- episod kemurungan apa-apa keparahan;
- gangguan kecemasan umum;
- gangguan panik, termasuk agoraphobia.
Kontraindikasi
- umur sehingga 18 tahun;
- penggunaan serentak pimozide atau perencat monoamine oksidase (MAO) tidak selektif yang tidak dapat dipulihkan;
- hipersensitiviti terhadap sebarang komponen ubat.
Menurut arahan, Cipralex harus digunakan dengan berhati-hati dalam kes berikut:
- tingkah laku bunuh diri yang ketara;
- mania dan hypomania;
- epilepsi yang tidak boleh dilakukan dengan pembetulan ubat;
- kecenderungan pendarahan;
- diabetes;
- kegagalan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin di bawah 30 ml / minit);
- sirosis hati;
- tempoh terapi elektrokonvulsif;
- kehamilan dan penyusuan;
- usia tua;
- penggunaan serentak dengan etanol; ubat yang dimetabolisme dengan penyertaan isoenzim CYP2C19; antikoagulan oral dan ubat-ubatan yang mempengaruhi pembekuan darah; triptofan dan litium; Hypericum perforatum; ubat serotonergik; Inhibitor MAO A (misalnya moclobemide) dan inhibitor MAO B (contohnya selegiline) ubat-ubatan yang boleh menyebabkan hiponatremia atau menurunkan ambang kejang.
Arahan penggunaan Tsipralex: kaedah dan dos
Tablet Cipralex harus diambil secara lisan 1 kali sehari, tanpa mengira makanan.
Rejimen dos Cipralex yang disyorkan, bergantung pada penyakit / keadaan:
- fobia sosial, gangguan kecemasan umum: masing-masing 10 mg, jika perlu, adalah mungkin untuk meningkatkan dos harian hingga 20 mg. Penambahbaikan biasanya berlaku selepas 2-4 minggu, tetapi rawatan harus diteruskan sekurang-kurangnya 3 bulan. Untuk mengelakkan kambuh, doktor mungkin mengesyorkan penggunaan ubat jangka panjang - selama 6 atau lebih bulan;
- episod kemurungan: 10 mg setiap satu, jika perlu, peningkatan dos harian hingga 20 mg adalah mungkin. Setelah gejala hilang (biasanya selepas 2–4 minggu), rawatan diteruskan sekurang-kurangnya 6 bulan untuk menggabungkan kesan yang diperoleh;
- gangguan obsesif-kompulsif: 10 mg, jika perlu, adalah mungkin untuk meningkatkan dos harian hingga 20 mg. Perjalanan rawatan adalah panjang - sekurang-kurangnya 6 bulan. Untuk mengelakkan kambuh, terapi disyorkan sekurang-kurangnya 1 tahun;
- gangguan panik, termasuk agoraphobia: dos awal adalah 5 mg, maka ia meningkat menjadi 10 mg, jika perlu, menjadi 20 mg. Tempoh rawatan ditentukan secara individu, tetapi sekurang-kurangnya 3 bulan.
Bagi orang tua, pesakit yang mengalami penurunan fungsi hati atau penurunan aktiviti isoenzim CYP2C19, dos harian awal Cipralex (selama 2 minggu pertama) adalah 5 mg, dos terapeutik maksimum adalah 10 mg.
Untuk mengelakkan timbulnya sindrom penarikan, rawatan harus dihentikan secara beransur-ansur, mengurangkan dos selama 1-2 minggu.
Kesan sampingan
Selalunya, kesan sampingan berlaku pada minggu pertama atau kedua pengambilan Cipralex, dan kemudian menjadi kurang sengit, dengan terapi berterusan mereka jarang berlaku.
Kemungkinan tindak balas buruk dari organ dan sistem (pada skala berikut: sangat kerap - ≥1 / 10; sering - ≥1 / 100– <1/10; jarang - ≥1 / 1000– <1/100; jarang - ≥1 / 10000– <1/1000):
- saluran gastrousus (GIT): sangat kerap - loya; kerap - cirit-birit / sembelit, mulut kering, muntah; jarang - pendarahan gastrousus, termasuk rektum;
- sistem imun: jarang - reaksi anafilaksis;
- gangguan metabolik dan pemakanan: sering - penurunan / peningkatan selera makan, kenaikan berat badan; jarang - penurunan berat badan; tidak diketahui - anoreksia, hiponatremia;
- sistem endokrin: kekerapan tidak diketahui - rembesan hormon antidiuretik tidak mencukupi;
- sistem saraf: sering - pening, gegaran, mengantuk, insomnia, paresthesia; jarang - sinkop, gangguan tidur, gangguan rasa; jarang - sindrom serotonin; frekuensi tidak diketahui - akathisia, pergolakan psikomotor, gangguan pergerakan, dyskinesia, gangguan kejang;
- gangguan labirin, organ pendengaran: jarang - tinnitus (tinnitus);
- organ penglihatan: jarang - gangguan penglihatan, mydriasis (pelebaran murid);
- jiwa: sering - impian yang tidak biasa, kegelisahan, kegelisahan, anorgasmia (pada wanita), penurunan libido; jarang - serangan panik, kegelisahan, kekeliruan, pergolakan, bruxisme; jarang - depersonalisasi, pencerobohan, halusinasi; kekerapan tidak diketahui - mania, pemikiran dan tingkah laku bunuh diri;
- sistem hepatobiliari: frekuensi tidak diketahui - gangguan fungsi parameter hati, hepatitis;
- sistem kardiovaskular: jarang - takikardia; jarang - bradikardia; frekuensi tidak diketahui - hipotensi ortostatik, pemanjangan selang QT pada elektrokardiogram;
- buah pinggang dan saluran kencing: kekerapan tidak diketahui - pengekalan kencing;
- tisu penghubung dan muskuloskeletal: sering - arthralgia, myalgia;
- sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: sering - menguap, sinusitis; jarang - mimisan;
- sistem darah dan limfa: kekerapan tidak diketahui - trombositopenia;
- kulit dan tisu subkutan: sering - berpeluh meningkat; jarang - ruam, urtikaria, alopecia, gatal-gatal; frekuensi tidak diketahui - ecchymosis, angioedema;
- sistem pembiakan dan kelenjar susu: sering - pelanggaran ejakulasi, mati pucuk; jarang - menorrhagia, metrorrhagia; kekerapan tidak diketahui - priapism, galactorrhea;
- reaksi lain: selalunya - hipertermia, kelemahan; jarang - edema.
Pada pesakit 50 tahun dan lebih tua, selain mengambil antidepresan trisiklik, menurut hasil kajian epidemiologi, peningkatan risiko patah tulang diperhatikan, mekanisme yang belum diketahui.
Sekiranya berlaku penarikan Cipralex secara tiba-tiba, kemungkinan timbulnya sindrom penarikan, gejalanya adalah: gangguan penglihatan, gangguan tidur (termasuk insomnia dan mimpi yang sengit), kekeliruan, ketidakstabilan emosi, kegelisahan atau kegelisahan, kerengsaan, sakit kepala, gangguan kepekaan (termasuk paresthesia dan sensasi aliran semasa), pening, cirit-birit, mual dan / atau muntah, berdebar-debar, berpeluh meningkat, gegaran. Kesan-kesan ini, sebagai peraturan, ringan hingga sederhana dan hilang dengan cepat, tetapi pada beberapa pesakit mereka dapat menampakkan diri dalam bentuk yang lebih akut dan / atau dalam jangka masa yang panjang.
Overdosis
Terdapat data terhad mengenai overdosis Cipralex. Gejala-gejalanya kebanyakannya tidak terserlah atau dimanifestasikan sedikit. Kes-kes overdosis escitalopram (dengan latar belakang kekurangan mengambil ubat lain) dengan hasil yang mematikan telah dilaporkan dalam kes terpencil.
Tanda-tanda overdosis Cipralex adalah reaksi dari sistem saraf pusat (dari pergolakan, gegaran dan pening kepada kes individu sindrom serotonin, sawan dan koma), sistem kardiovaskular (aritmia, hipotensi, pemanjangan selang QT dan takikardia), saluran gastrointestinal (mual dan muntah)). Sebagai tambahan, ketidakseimbangan elektrolit (hiponatremia, hipokalemia) diperhatikan.
Tidak ada penawar khusus. Ia perlu memastikan patensi saluran udara, pengudaraan dan pengoksigenan paru-paru sepenuhnya. Dianjurkan untuk mencuci perut pada jam-jam pertama setelah mengambil Cipralex dan mengambil arang aktif. Terapi simptomatik dan sokongan ditetapkan, serta pemantauan prestasi jantung dan sistem organ penting lain.
arahan khas
Pada permulaan rawatan dengan Cipralex untuk gangguan panik, peningkatan kecemasan mungkin terjadi. Reaksi ini biasanya hilang dalam masa 2 minggu. Dos permulaan rendah disyorkan untuk mengurangkan risiko.
Sekiranya terdapat peningkatan frekuensi kejang (pada pesakit dengan epilepsi) atau perkembangan utama kejang, Cipralex harus dibatalkan. Sekiranya epilepsi tidak stabil, penggunaan ubat tidak digalakkan; sekiranya berlaku kejang terkawal, diperlukan pemantauan yang teliti terhadap pesakit.
Cipralex mampu mempengaruhi kepekatan glukosa darah pada pesakit diabetes mellitus, yang mungkin memerlukan penyesuaian dos insulin dan / atau agen hipoglikemik oral.
Depresi dikaitkan dengan peningkatan risiko ideasi bunuh diri, mencederakan diri sendiri, atau bunuh diri. Risiko berterusan sehingga permulaan remisi yang teruk, oleh itu, selama tempoh awal terapi, pesakit harus berada di bawah pengawasan berterusan. Perkara yang sama berlaku untuk pesakit dengan keadaan mental lain yang ditetapkan Cipralex, dan terutama pesakit yang mempunyai sejarah pemikiran bunuh diri atau cuba membunuh diri.
Pesakit sendiri dan penjaga mereka harus diberi amaran mengenai perlunya mendapatkan rawatan perubatan segera sekiranya berlaku kemerosotan klinikal, kemunculan pemikiran atau tingkah laku bunuh diri, serta perubahan tingkah laku yang tidak biasa.
Untuk tempoh rawatan dengan Cipralex, disarankan untuk berhenti minum alkohol, menahan diri dari melakukan pekerjaan yang berpotensi berbahaya dan memandu kereta.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Maklumat yang ada mengenai penggunaan ubat pada wanita hamil pada masa ini tidak mencukupi. Eksperimen mengenai pengenalan escitalopram pada haiwan membuktikan adanya ketoksikan pembiakan. Cipralex semasa kehamilan hanya boleh diambil berdasarkan petunjuk yang ketat dan setelah penilaian yang teliti mengenai nisbah faedah dan kemungkinan risiko terhadap ibu dan janin.
Sekiranya Cipralex diambil pada akhir kehamilan, terutama pada trimester ketiga, bayi yang baru lahir harus terus diperhatikan selama beberapa waktu. Sekiranya escitalopram dilanjutkan sehingga permulaan persalinan, atau ubat dihentikan sejurus sebelum bersalin, anak mungkin mengalami gejala penarikan.
Apabila seorang ibu mengambil Cipralex pada akhir kehamilan, bayi yang baru lahir mungkin mengalami kesan sampingan berikut: tidur yang buruk, mengantuk, mudah marah, menangis berterusan, tidur lesu, kegembiraan neuro-refleks yang tinggi, gegaran, hiperfleksia, hipotensi otot, gangguan kejang, apnea, sianosis, kemurungan pusat pernafasan, hipertensi, lonjakan suhu, hipoglikemia, masalah makan, muntah. Kemunculan gejala seperti ini disebabkan oleh tindakan serotonergik ubat dan perkembangan sindrom penarikan. Sebilangan besar komplikasi ini berlaku dalam 24 jam selepas kelahiran.
Menurut kajian epidemiologi, penggunaan Cipralex semasa kehamilan, terutama pada kehamilan akhir, dapat meningkatkan risiko hipertensi paru berterusan pada bayi baru lahir (kira-kira 5 kes per 1000 wanita hamil).
Para penyelidik percaya bahawa escitalopram dikeluarkan dalam susu ibu, oleh itu, penyusuan susu ibu harus dihentikan semasa rawatan dengan Cipralex.
Interaksi dadah
- perencat MAO yang tidak dapat dipulihkan secara selektif: berisiko tinggi untuk menimbulkan reaksi buruk yang serius, termasuk sindrom serotonin (rehat harus 7 hari sebelum pelantikan mereka dan 14 hari selepas pembatalan mereka);
- ubat serotonergik, perencat MAO B yang tidak dapat dipulihkan, perencat MAO A selektif yang boleh diterbalikkan: risiko mengembangkan sindrom serotonin (tidak digabungkan);
- litium, triptofan: adalah mungkin untuk meningkatkan tindakan escitalopram;
- ubat-ubatan yang menurunkan ambang kejang (SSRI lain, antidepresan trisiklik, antipsikotik - derivatif fenotiazin, meflokuin, bupropion, butyrophenone, thioxanthene, tramadol): terdapat penurunan yang ketara dalam ambang kejang;
- St. John's wort: kemungkinan peningkatan jumlah kesan sampingan;
- antikoagulan dan ubat-ubatan yang mempengaruhi pembekuan darah (kebanyakan antidepresan trisiklik, antipsikotik atipikal, derivatif fenotiazin, ubat anti-radang bukan steroid, asid asetilsalisilat, dipyridamole, ticlopidine): terdapat kemungkinan gangguan pembekuan darah (jika perlu, penggunaan serentak perlu dipantau dengan berhati-hati)
- perencat isoenzim CYP2D6, CYP3A4 dan CYP1A2 (sebagai contoh, cimetidine), perencat isoenzim CYP2C19 (contohnya, omeprazole, fluoxetine, lansoprazole, fluvoxamine, ticlopidine, fluoxetine): peningkatan dalam plasma adalah peningkatan dalam konsentrasi plasma;
- ubat yang dimetabolisme dengan penyertaan isoenzim CYP2D6 (contohnya, clomipramine, desipramine, nortriptyline, thioridazine, haloperidol, risperidone), termasuk yang mempunyai indeks terapeutik yang rendah (contohnya, metoprolol, propafenone, flecainide): terdapat peningkatan kepekatan escitalopram dalam darah pembetulan dosnya);
- ubat-ubatan yang dimetabolisme dengan penyertaan isoenzim CYP2C19: terdapat perubahan dalam kepekatan mereka (penjagaan harus diambil).
Analog
Analog Tsipralex adalah: Escitolopram-Teva, Elicea, Selektra, Miracitol.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu hingga 25 ° C.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Ubat ini boleh didapati dengan preskripsi.
Ulasan mengenai Tsipralex
Dalam kebanyakan kes, ulasan mengenai Cipralex dari pesakit adalah baik. Ubat ini membolehkan anda merasakan kegembiraan dalam hidup, menghilangkan ketakutan, kegelisahan, kebimbangan mengenai perkara-perkara kecil, dan juga mengatasi fobia dari pelbagai alam. Walau bagaimanapun, sebilangan pesakit mencatatkan kehadiran kesan sampingan yang tidak menyenangkan, di antaranya kegatalan berterusan, insomnia, dan perasaan lemah adalah yang paling biasa.
Ramai pengunjung forum mendakwa bahawa potensi dan / atau libido sering hilang semasa rawatan, yang dinyatakan dalam perubahan persepsi hubungan seksual, dystonia otot yang bertanggungjawab untuk fungsi pembiakan, disfungsi ereksi, dan lain-lain. Kekerapan aduan tindak balas buruk di kalangan lelaki dan wanita ternyata hampir sama. Sebilangan pesakit mengambil Cipralex, sebaliknya, menyukainya, kerana selama masa kemurungan, kepuasan naluri biologi tidak membawa kegembiraan atau kepuasan moral.
Doktor mengesahkan keberkesanan Cipralex dalam rawatan konservatif gangguan neurologi. Ia dianggap sebagai antidepresan yang kuat dan sering membantu mengatasi kemurungan dan psikosis yang tidak dapat ditangani oleh ubat lain. Pakar percaya bahawa kesan sampingan tidak berbahaya, kerana ia cepat hilang setelah ubat dihentikan.
Harga untuk Cipralex di farmasi
Harga anggaran untuk tablet Cipralex dengan dos 10 mg di rantai farmasi adalah kira-kira 921–1120 rubel (setiap pek 14 pcs.) Atau 1893–2059 rubel (setiap pek 28 pcs.). Kos ubat dengan dos 20 mg adalah kira-kira 3925-4180 rubel (28 pcs setiap bungkus).
Tsipralex: harga di farmasi dalam talian
Nama ubat Harga Farmasi |
Cipralex 10 mg tablet bersalut filem 14 pcs. RUB 700 Beli |
Cipralex 10 mg tablet bersalut filem 28 pcs. RUB 1950 Beli |
Tablet Cipralex hlm. 10mg 28 biji. 2049 RUB Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!