Vildegra
Vildegra: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 10. Sekiranya gangguan fungsi buah pinggang
- 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 12. Penggunaan pada orang tua
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Vildegra
Kod ATX: G04BE03
Bahan aktif: sildenafil (Sildenafil)
Pengilang: LLC "Ozon" (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-10-07
Harga di farmasi: dari 82 rubel.
Beli
Vildegra adalah ubat untuk rawatan disfungsi ereksi, penghambat PDE-5 (fosfodiesterase jenis 5).
Bentuk dan komposisi pelepasan
Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet tindakan berpanjangan, dilapisi filem: bulat, biconvex, dos 50 mg - dari merah jambu pucat hingga merah jambu, dos 100 mg - biru tua; inti tablet berwarna putih atau hampir putih (1, 2, 4 atau 10 pcs. dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1, 2, 4 atau 10 bungkusan; 10, 20, 40, 50 atau 100 pcs. dalam polyethylene terephthalate tin, dalam kotak kadbod dari 1 tin. Setiap pek juga mengandungi arahan untuk penggunaan Vildegra).
1 tablet mengandungi:
- bahan aktif: sildenafil sitrat - 70.24 atau 140.48 mg, yang dari segi asas sildenafil bersamaan 50 dan 100 mg;
- komponen tambahan: hypromellose, lactose monohydrate (gula susu), povidone K25, magnesium stearate; tambahan untuk dos 50 mg - selulosa mikrokristalin;
- komposisi shell filem: dos 50 mg - opadry II 85F240012 merah jambu (polivinil alkohol, titanium dioksida, macrogol-4000, talc, zat besi pewarna kuning, oksida merah pewarna besi); dos 100 mg - opadry II 85F205024 biru (macrogol-4000, polivinil alkohol, pewarna kuning besi oksida, pernis aluminium dengan pewarna karmin biru dan indigo, titanium dioksida, talc).
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Vildegra adalah ubat untuk rawatan disfungsi ereksi. Bahan aktif - sildenafil, adalah perencat selektif kuat dari guanosin monofosfat siklik (cGMP) PDE-5 khusus.
Dengan rangsangan seksual, mekanisme ereksi fisiologi melibatkan pembebasan oksida nitrat (NO) di dalam badan gua, yang mengaktifkan guanylate cyclase. Ini membawa kepada kelonggaran tisu otot licin dari corpus cavernosum dengan latar belakang peningkatan tahap cGMP dan peningkatan aliran darah ke mereka.
Sildenafil berfungsi untuk meningkatkan kesan relaksasi oksida nitrat (NO) dengan menghalang PDE-5, yang bertanggungjawab untuk pemecahan cGMP. Ia tidak memberi kesan santai secara langsung pada corpus cavernosum lelaki yang terpencil.
Selektiviti tindakan bahan aktif telah ditentukan dalam keadaan in vitro. Aktiviti sildenafil terhadap PDE-5 melebihi aktiviti terhadap isoenzim fosfodiesterase berikut: PDE-2, PDE-4, PDE-7-PDE-11 - lebih daripada 700 kali, PDE-6 - 10 kali, PDE-1 - lebih daripada 80 kali. Berkaitan dengan PDE-3, yang merupakan salah satu enzim utama untuk mengatur kontraktil miokard, aktivitinya 4000 kali lebih rendah daripada yang berkaitan dengan PDE-5.
Keberkesanan sildenafil muncul hanya dengan latar belakang rangsangan seksual.
Farmakokinetik
Apabila menggunakan dos terapeutik, farmakokinetik sildenafil adalah linear.
Selepas pentadbiran oral, sildenafil cepat diserap. Dengan pengambilan sekali pada waktu perut kosong pada dos 100 mg, kepekatan maksimum rata-rata (C max) sildenafil bebas dalam plasma darah dicapai setelah 1.5 jam dan boleh menjadi sekitar 18 ng / ml. In vitro, kepekatan sildenafil 1.7 ng / ml mencukupi untuk menekan aktiviti PDE-5 manusia sebanyak 50%. Ketersediaan bio mutlak rata-rata sekitar 40%. Mengambil ubat dalam kombinasi dengan makanan berlemak menyebabkan penurunan kadar penyerapan sildenafil. Pada masa yang sama, C max menurun rata-rata sebanyak 29%, tempoh mencapai kepekatan maksimum (T max) meningkat sebanyak 1 jam, AUC (kawasan di bawah kurva farmakokinetik "kepekatan - waktu") menurun sebanyak 11%.
Pengikatan sildenafil dan metabolit utamanya ke protein plasma darah tidak bergantung pada kepekatan keseluruhan ubat dan sekitar 96%.
Isipadu pengedaran bahan aktif dalam keadaan keseimbangan rata-rata 105 liter. Kira-kira 188 ng sildenafil (kurang dari 0.000 2% daripada dos) dijumpai dalam air mani 1.5 jam selepas pengingesan.
Di hati, sildenafil dimetabolisme terutama di bawah pengaruh isoenzim sitokrom CYP3A4 dan, sebilangan kecil, isoenzim sitokrom CYP2C9. Hasil daripada N-demetilasi sildenafil, metabolit aktif beredar utama terbentuk, selektivitasnya terhadap PDE serupa dengan sildenafil, dan berkenaan dengan PDE-5 adalah sekitar 50% aktiviti sildenafil. Tahap kepekatan metabolit N-demetil yang beredar utama dalam plasma darah adalah sekitar 40% daripada kepekatan sildenafil. Metabolit utama menjalani biotransformasi berikutnya, waktu paruhnya (T 1/2) adalah sekitar 4 jam.
T 1/2 akhir sildenafil adalah dari 3 hingga 5 jam, jumlah pelepasan adalah 41 l / jam. Ia diekskresikan dalam bentuk metabolit terutamanya melalui usus (sekitar 80% daripada dos), melalui buah pinggang - sekitar 13%.
Pada pesakit berusia 65 tahun ke atas, pelepasan sildenafil dikurangkan. Berbanding dengan lelaki berusia 18-45 tahun, pada orang tua, peningkatan 40% kepekatan sildenafil bebas dalam plasma dibenarkan. Umur tidak mempunyai kesan yang signifikan secara klinikal terhadap kejadian kesan sampingan.
Farmakokinetik sildenafil selepas satu dos oral 50 mg dengan kegagalan buah pinggang ringan hingga sederhana [nilai pelepasan kreatinin (CC) berada dalam lingkungan 30 hingga 80 ml / min] tidak berubah. Pelepasan sildenafil menurun pada kegagalan buah pinggang yang teruk (CC 30 ml / min atau kurang), yang menyebabkan peningkatan AUC kira-kira 2 kali ganda dan 88% C max berbanding dengan petunjuk ini pada pesakit dengan fungsi ginjal normal pada kumpulan usia yang sama.
Dengan sirosis hati (tahap A dan B mengikut klasifikasi Child-Pugh), pelepasan sildenafil menurun, yang menyebabkan peningkatan 47% C max dan 84% AUC dibandingkan dengan pesakit dari kumpulan usia yang sama dengan fungsi hati yang normal. Dalam fungsi hati yang terganggu teruk (Child-Pugh tahap C), farmakokinetik sildenafil belum dipelajari.
Petunjuk untuk digunakan
Penggunaan Vildegra ditunjukkan untuk rawatan disfungsi ereksi pada lelaki, yang dicirikan oleh ketidakupayaan untuk mencapai atau mengekalkan ereksi zakar yang cukup untuk hubungan seksual yang memuaskan (ubat ini hanya aktif apabila terdapat rangsangan seksual).
Kontraindikasi
Mutlak:
- sirosis hati, kegagalan hati;
- pengambilan penderma oksida nitrat secara berterusan atau berkala, nitrat organik atau nitrit dalam bentuk lain (kerana fakta bahawa sildenafil meningkatkan kesan hipotensi nitrat);
- hipotensi arteri: tekanan darah sistolik (atas) - kurang daripada 90 mm Hg. Seni. (lajur merkuri), diastolik (lebih rendah) - kurang daripada 50 mm Hg. Seni.;
- penyakit kardiovaskular yang teruk (termasuk kegagalan jantung yang teruk, angina pectoris yang tidak stabil) dan patologi lain di mana aktiviti seksual tidak diingini;
- infark miokard atau kemalangan serebrovaskular dalam tempoh enam bulan terakhir;
- kegagalan buah pinggang yang teruk (CC kurang daripada 30 ml / min);
- retinitis pigmentosa dan penyakit degeneratif retina yang diwarisi;
- kekurangan laktase, intoleransi laktosa, sindrom penyerapan glukosa-galaktosa;
- terapi bersamaan dengan ritonavir (untuk tablet 100 atau 50 mg);
- penggunaan kaedah serentak lain untuk merawat disfungsi ereksi;
- umur sehingga 18 tahun;
- hipersensitiviti terhadap komponen Vildegra.
Ubat ini tidak bertujuan untuk digunakan pada wanita.
Vildegra harus diambil dengan berhati-hati pada lelaki dengan kecacatan anatomi zakar (angulasi, penyakit Peyronie atau fibrosis kavernosa), hipertensi arteri (tekanan darah di atas 170/100 mm Hg), gangguan irama jantung yang mengancam nyawa, kegagalan jantung, kecenderungan untuk perkembangan priapism (pesakit dengan pelbagai myeloma, anemia sel sabit, trombositemia, leukemia); dengan patologi pendarahan, pembesaran ulser gastrik dan ulser duodenum, sejarah episod perkembangan neuropati optik iskemik non-arteritis anterior, penggunaan serentak alpha-blocker.
Di samping itu, disyorkan dengan berhati-hati untuk menggabungkan sildenafil dengan ritonavir atau perencat isoenzim sitokrom CYP3A4.
Vildegra, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Tablet Vildegra diambil secara lisan 1 jam sebelum aktiviti seksual yang diharapkan.
Dos tunggal yang disyorkan ialah 50 mg. Dengan mengambil kira toleransi dan keberkesanan individu, ia boleh ditingkatkan menjadi 100 mg. Dos maksimum adalah 100 mg, kekerapan maksimum penggunaan adalah 1 kali sehari.
Sekiranya gagal ginjal ringan dan sederhana (CC 30-80 ml / min), pengurangan dos tidak diperlukan.
Apabila digabungkan dengan penghalang alfa, mungkin untuk mula mengambil Vildegra hanya setelah pesakit menstabilkan hemodinamik, ini akan mengurangkan risiko hipotensi postural.
Dengan pemberian ritonavir secara serentak, perlu menggunakan sildenafil pada dos 25 mg dan perhatikan rejimen dos ubat (tidak lebih dari 1 pc. 1 kali dalam 48 jam).
Sekiranya Vildegra diambil dengan latar belakang rawatan dengan ketoconazole, itraconazole, eritromisin, saquinavir (penghambat isoenzim sitokrom CYP3A4), maka dos awal sildenafil tidak boleh melebihi 25 mg.
Penyesuaian dos Vildegra untuk lelaki pada usia tua tidak diperlukan.
Kesan sampingan
- pada bahagian sistem kardiovaskular: sering (dari ≥ 1% hingga <10%) - vasodilatasi (kilat panas); jarang (dari ≥ 0.1% hingga <1%) - takikardia, berdebar-debar; jarang (≥ 0,01% hingga <0,1%) - penurunan atau peningkatan tekanan darah, fibrilasi atrium, infark miokard; frekuensi belum ditentukan (berdasarkan data yang ada, tidak mungkin untuk menentukan kekerapan berlakunya tindak balas buruk) - angina pectoris tidak stabil, aritmia ventrikel, serangan jantung;
- dari sistem saraf: sangat kerap (≥ 10%) - sakit kepala; kerap - pening; jarang berlaku - hipestesia, mengantuk; jarang - pengsan, strok; kekerapan tidak ditentukan - sawan (termasuk kejang berulang), serangan iskemia sementara;
- pada bahagian organ pendengaran: jarang - tinnitus, vertigo; jarang - kehilangan pendengaran secara tiba-tiba, kehilangan pendengaran;
- pada bahagian organ penglihatan: sering - pelanggaran persepsi warna, gangguan penglihatan; jarang berlaku - pelanggaran lakrimasi, kerosakan pada konjunktiva; frekuensi tidak ditentukan - kecacatan medan visual, oklusi vaskular retina, neuropati optik iskemia anterior;
- dari sistem pernafasan, organ dada dan mediastinal: selalunya - kesesakan hidung; jarang - mimisan;
- dari saluran gastrousus: sering - dispepsia; jarang - kekeringan mukosa mulut, loya, muntah;
- dari organ kemaluan: jarang - pendarahan dari zakar, hematospermia; kekerapan tidak ditetapkan - ereksi berpanjangan, priapisme;
- pada bahagian sistem muskuloskeletal: jarang - myalgia;
- tindak balas alahan: jarang - ruam kulit; kekerapan tidak ditetapkan - sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell (nekrolisis epidermis toksik);
- yang lain: jarang - keletihan, sakit dada.
Overdosis
Gejala: sekiranya berlaku overdosis ubat, risiko kejadian buruk dengan tahap keparahan yang lebih tinggi meningkat.
Rawatan: pelantikan terapi simptomatik. Penggunaan hemodialisis tidak berkesan.
arahan khas
Mengambil Vildegra harus dimulakan seperti yang diarahkan oleh doktor, setelah pemeriksaan fizikal, pengumpulan dan kajian riwayat perubatan lengkap, memungkinkan untuk mendiagnosis disfungsi ereksi dan menentukan kemungkinan penyebab kejadiannya pada seorang lelaki. Di samping itu, sebelum menetapkan terapi apa pun untuk disfungsi ereksi, perlu melakukan pemeriksaan sistem kardiovaskular pesakit, kerana aktiviti seksual melibatkan peningkatan risiko tertentu untuk penyakit jantung.
Vildegra tidak boleh diresepkan kepada lelaki yang aktiviti seksualnya tidak diinginkan.
Sekiranya selepas mengambil ubat, ereksi berterusan selama lebih dari 4 jam, anda mesti mendapatkan bantuan perubatan. Sekiranya rawatan priapism terlambat, kerosakan pada tisu zakar atau permulaan kehilangan potensi yang tidak dapat dipulihkan mungkin berlaku.
Hasil kajian klinikal tidak menunjukkan kesan Vildegra terhadap kejadian infark miokard pada pesakit atau pada kejadian akibat maut dari penyakit kardiovaskular.
Kejadian buruk, termasuk komplikasi kardiovaskular yang serius dalam bentuk hipertensi atau hipotensi, infark miokard, angina pectoris tidak stabil, aritmia ventrikel, strok hemoragik, serangan iskemia sementara, kematian jantung secara tiba-tiba, yang direkodkan semasa penggunaan sildenafil selepas pemasaran, tidak berkaitan langsung dengannya … Dalam kebanyakan kes, mereka berlaku pada pesakit dengan faktor risiko komplikasi kardiovaskular.
Sebelum menetapkan Vildegra, perlu menilai dengan teliti kemungkinan timbulnya kesan sampingan yang berkaitan dengan kesan vasodilating sistemik sildenafil. Penurunan tekanan darah, kadang-kadang berlaku selepas mengambil sildenafil, adalah bersifat sementara yang tidak signifikan secara klinikal dan pada kebanyakan pesakit tidak membawa kepada akibat yang tidak diingini. Dianjurkan untuk mempertimbangkan peningkatan kerentanan terhadap vasodilator pada pesakit dengan penyumbatan saluran aliran keluar ventrikel kiri (kardiomiopati obstruktif hipertrofik, stenosis aorta), serta pada pesakit dengan sindrom atrofi sistemik berganda, yang ditunjukkan oleh penurunan berat tekanan darah oleh sistem saraf autonomi.
Faktor risiko untuk perkembangan neuropati iskemik non-arteritik anterior saraf optik termasuk: pendalaman kepala saraf optik, diabetes mellitus, penyakit jantung koronari, hipertensi arteri, hiperlipidemia, merokok, usia lebih dari 50 tahun.
Sekiranya berlaku kemerosotan atau kehilangan pendengaran secara tiba-tiba semasa mengambil Vildegra, diperlukan nasihat doktor.
Hasil kajian makmal sildenafil menunjukkan bahawa ia meningkatkan kesan antiplatelet natrium nitroprusside pada platelet manusia. Perlu diingat bahawa pada pesakit dengan hipertensi paru kerana penyakit tisu penghubung yang tersebar, mimisan berlaku lebih kerap daripada pada pesakit dengan hipertensi paru primer. Selain itu, risiko mimisan meningkat apabila sildenafil digabungkan dengan antagonis vitamin K.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Semasa mengambil Vildegra, ada risiko mengalami kejadian buruk (termasuk penurunan tekanan darah, penglihatan kabur, kromatopsia), oleh itu, selama tempoh rawatan, pesakit harus menilai secara bebas kesan individu ubat dan kemampuan mereka untuk memandu kenderaan atau melakukan aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan kelajuan reaksi psikomotor dan peningkatan tumpuan perhatian.
Penggunaan pediatrik
Penggunaan Vildegra dikontraindikasikan di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Ia dikontraindikasikan untuk menggunakan tablet Vildegra pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk (CC kurang dari 30 ml / min).
Dengan kegagalan buah pinggang ringan hingga sederhana (CC 30-80 ml / min), penyesuaian dos tidak diperlukan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Kontraindikasi untuk mengambil tablet Vildegra untuk sirosis hati dan kegagalan hati.
Gunakan pada orang tua
Tidak diperlukan penyesuaian dos untuk lelaki yang lebih tua.
Interaksi dadah
- eritromisin, ketokonazol, itraconazole, cimetidine, saquinavir dan perencat lain isoenzim sitokrom CYP3A4: menyebabkan penurunan pembersihan sildenafil, yang menyebabkan peningkatan kepekatannya dalam plasma. Oleh itu, dengan satu dos sildenafil pada dos 100 mg dengan latar belakang ritonavir mencapai [penghambat HIV (virus imunodefisiensi manusia) - protease dan perencat kuat sitokrom P 450] kepekatan berterusan dalam darah semasa rawatan pada dos 500 mg 2 kali sehari, terdapat peningkatan 4 kali makssildenafil dan 11 kali AUC. Selepas sehari, kepekatan sildenafil dalam plasma darah terus sekitar 200 ng / ml. Dengan tahap kepekatan yang stabil dalam darah perencat protease HIV (saquinavir, ritonavir), sildenafil (100 mg) tidak berpengaruh pada parameter farmakokinetiknya. Pada pesakit yang menerima perencat kuat isoenzim sitokrom CYP3A4, pengambilan Vildegra pada dos yang disyorkan boleh diterima dengan baik;
- magnesium hidroksida, aluminium hidroksida: satu dos antasid tidak mempengaruhi bioavailabiliti sildenafil;
- tolbutamide, warfarin (inhibitor isoenzim sitokrom CYP2C9), antidepresan trisiklik, perencat pengambilan serotonin selektif, diuretik seperti thiazide dan thiazide, inhibitor enzim penukaran angiotensin, antagonis kalsium, azitromisin dosis 3 hari
- bosentan (pemicu isoenzim CYP3A4 dan CYP2C9): menjadi antagonis reseptor endothelin, bosentan menyebabkan penurunan C max sildenafil sebanyak 52.4% dan AUC sebanyak 62.6%. Pada masa yang sama, terdapat peningkatan C max dan AUC bosentan masing-masing sebanyak 42 dan 49.8%;
- nitrat, penderma nitrat oksida: kesan hipotensi nitrat, yang diambil untuk masa yang lama atau dalam petunjuk akut, ditingkatkan (pentadbiran bersama dikontraindikasikan);
- alpha-blockers (doxazosin): meningkatkan risiko hipotensi simptomatik atau hipotensi postural simptomatik;
- asid acetylsalicylic (dalam dos harian 150 mg): tidak menyebabkan peningkatan tambahan dalam masa pendarahan;
- agen antihipertensi (amlodipine): belum ada tanda-tanda interaksi yang signifikan secara klinikal, pemberian bersama tidak menyebabkan kesan sampingan tambahan;
- etanol: kesan hipotensi alkohol tidak ditingkatkan.
Kesan sildenafil terhadap pelepasan ubat-ubatan yang merupakan substrat isoenzim sitokrom P 450 seperti CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 tidak mungkin.
Analog
Analog Vildegra adalah: Sildenafil, Sildenafil VERTEX, Sildenafil Cardio, Viagra, Viasan-LF, Vizarsin, Viatail, VIVAIRA, Dynamo, Dynamiko Forward, Invida ODP, Olmax Strong, Revazio, Maxigdenra, Sidjerafilamp, Silhamp, Silhamp dan lain-lain
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat yang gelap.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Vildegre
Ulasan mengenai Vildegre adalah positif. Lelaki, yang mencirikan keberkesanan ubat, melaporkan bahawa ia memberikan sensasi yang jelas dari seks, membolehkan anda merasa yakin dan meningkatkan harga diri. Mengambil ubat menyebabkan ereksi yang sangat berterusan dan kuat, lonjakan kekuatan, membolehkan anda memanjangkan hubungan seksual, dan, jika dikehendaki, mengulanginya.
Toleransi yang baik terhadap Vildegra diperhatikan, dalam kes yang jarang berlaku - kemunculan degupan jantung yang cepat, kesesakan hidung.
Harga untuk Vildegra di farmasi
Harga anggaran untuk Vildegra, tablet dengan dos 100 mg, adalah untuk pakej yang mengandungi 1 buah. - dari 145 rubel, 4 buah. - dari 331 hingga 436 rubel., 10 pcs. - dari 549 hingga 687 rubel, 30 pcs. - dari 1097 rubel. Harga untuk tablet dengan dos 50 mg adalah untuk paket yang mengandungi 1 buah. - dari 105 hingga 124 rubel, 4 buah. - dari 275 hingga 329 rubel, 10 pcs. - dari 513 hingga 581 rubel., 30 pcs. - dari 879 rubel.
Vildegra: harga di farmasi dalam talian
Nama ubat Harga Farmasi |
Tablet bersalut filem Vildegra 100 mg dengan tindakan berpanjangan 1 pc. 82 RUB Beli |
Tablet bersalut filem Vildegra 50 mg tindakan berpanjangan 4 pcs. 141 r Beli |
Tablet bersalut filem Vildegra 100 mg tindakan berpanjangan 4 pcs. 347 r Beli |
Tablet bersalut filem Vildegra 100 mg, 10 pcs. 430 RUB Beli |
Tablet bersalut filem Vildegra 50 mg, 10 pcs. 462 r Beli |
Tablet pelepasan berpanjangan Vildegra. p.p. 50mg 10 biji. 502 RUB Beli |
Tablet bersalut filem Vildegra 50 mg, 30 pcs. RUB 699 Beli |
Vildegra 100 mg tablet bersalut filem tindakan berpanjangan 30 pcs 800 RUB Beli |
Tablet pelepasan berpanjangan Vildegra. p.p. 50mg 30 Pcs. 828 RUB Beli |
Lihat semua tawaran dari farmasi |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!