Vincristin-Teva - Arahan Penggunaan, Harga, Analog, Ulasan, 2 Ml

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Vincristine-Teva

Vincristin-Teva: arahan penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologi
3. Petunjuk untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Kaedah penggunaan dan dos
6. Kesan sampingan
7. Overdosis
8. Arahan khas
9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. Untuk pelanggaran fungsi hati
11. Penggunaan pada orang tua
12. Interaksi ubat
13. Analog
14. Terma dan syarat penyimpanan
15. Syarat pengeluaran dari farmasi
16. Ulasan
17. Harga di farmasi

Nama Latin: Vincristine-Teva

Kod ATX: L01CA02

Bahan aktif: vincristine (Vincristine)

Pengilang: Farmahemi B. V. (Pharmachemie BV) (Belanda)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-11-07

Vincristine-Teva adalah agen antineoplastik herba.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - penyelesaian untuk pentadbiran intravena: telus, dari sedikit kuning hingga tidak berwarna (dalam kotak kadbod 1 botol 1, 2 atau 5 ml dan arahan penggunaan Vincristine-Teva).

Komposisi larutan 1 ml:

bahan aktif: vincristine sulfate - 1 mg (dari segi bahan anhidrat);
komponen tambahan: manitol, asid sulfurik, natrium hidroksida, air untuk suntikan.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Vincristine - bahan aktif ubat adalah alkaloid vinca merah jambu (Catharanthus roseus), yang mengikat protein tubulin dan menyebabkan gangguan pada alat mikrotubular sel dan pecah spindle mitotik. Bahan tersebut menekan mitosis pada metafasa. Vincristine dalam sel tumor secara selektif menyekat mekanisme pembaikan DNA, dan juga menyekat biosintesis RNA dengan menyekat kesan sintetase RNA yang bergantung pada DNA.

Farmakokinetik

Selepas pemberian intravena, vincristine dibersihkan dengan cepat dari darah. Lebih daripada 90% dos dalam 15-30 minit berasal dari serum darah ke tisu dan komponen darah lain. V _d (isipadu taburan) pada keseimbangan ialah 8.4 ± 3.2 l / kg.

Lebih daripada 50% ubat dalam 20 minit selepas pemberian dikaitkan dengan komponen darah, terutama platelet, yang mengandungi kepekatan tubulin yang tinggi.

Selepas suntikan jet intravena, sebilangan kecil vincristine menembusi penghalang darah-otak, sementara pengembangan kesan buruk dari sistem saraf pusat adalah mungkin.

Vincristine dimetabolisme terutamanya di hati, mungkin oleh sistem enzim mikrosom sitokrom P ₄₅₀ (isoform CYP3A).

Selepas pemberian intravena yang cepat, vincristine dikeluarkan dari plasma darah dalam tiga fasa. T _1/2 (separuh hayat) fasa awal, pertengahan dan akhir ialah 0.08; 2,3 dan 85 jam (selang 19-155 jam), masing-masing.

Untuk mengelakkan ketoksikan kumulatif kerana pelepasan zat rendah zat, selang antara kitaran terapi sekurang-kurangnya 7 hari.

Vincristine diekskresikan terutama oleh hati, kira-kira 80% daripada dos diekskresikan dalam tinja, dan 10-20% dalam air kencing.

Terhadap latar belakang disfungsi hati, metabolisme dapat terganggu, yang pada gilirannya dapat menyebabkan penurunan ekskresi vincristine dan, sebagai akibatnya, peningkatan risiko toksisitas. Kerana pada fakta bahawa pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu, kemungkinan toksisitas meningkat, penurunan dalam dos Vincristine-Teva diperlukan.

Pada kanak-kanak, terdapat perbezaan individu yang signifikan dalam parameter farmakokinetik, termasuk pelepasan, T _1/2 dan V _d. Nilai petunjuk ini juga berbeza bergantung pada usia. Pada anak-anak, dibandingkan dengan orang dewasa dan bayi, pelepasan plasma biasanya lebih tinggi, tetapi tidak ada bukti yang jelas tentang penurunan pembersihan pada anak-anak dengan usia yang meningkat.

Petunjuk untuk digunakan

barah paru-paru sel kecil;
Sarkoma Ewing;
Penyakit Hodgkin;
Tumor Wilms;
Sarkoma Kaposi;
pelbagai myeloma;
leukemia akut;
choriocarcinoma rahim;
limfoma bukan Hodgkin;
neuroblastoma;
rhabdomyosarcoma.

Kontraindikasi

Mutlak:

disfungsi hati yang teruk;
mengancam penyumbatan usus, terutama pada kanak-kanak;
gangguan neuromuskular, termasuk bentuk demyelining sindrom Charcot-Marie-Tooth;
terapi radiasi serentak yang melibatkan kawasan hati;
kehamilan dan penyusuan;
intoleransi individu terhadap komponen ubat.

Relatif (Vincristine-Teva ditetapkan di bawah pengawasan perubatan):

penurunan fungsi hati;
penyakit berjangkit akut;
sembelit;
sejarah neuropati yang membebankan;
penindasan hematopoiesis sumsum tulang;
kemoterapi atau radioterapi sebelumnya;
usia tua.

Vincristin-Teva, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Penyelesaian Vincristine-Teva diberikan secara ketat secara intravena (mengelakkan pengekstrakan) pada selang 7 hari. Tempoh suntikan adalah sekitar 1 minit. Pentadbiran intratekal dilarang.

Dos ditentukan secara individu, bergantung pada rejimen terapi dan keadaan klinikal pesakit.

Rejimen dos yang disyorkan:

dewasa: 1-1.4 mg / m ², dos tunggal - hingga 2 mg / m ². Dos maksimum ialah 10–12 mg / m ²;
kanak-kanak: 1,5-2 mg / m ², dos awal pada kanak-kanak dengan berat ≤ 10 kg ialah 0,05 mg / kg seminggu.

Kursus biasanya berlangsung selama 4-6 minggu.

Dengan penurunan fungsi hati (pada pesakit dengan kepekatan bilirubin serum langsung ≥ 3 mg / dL), dos Vincristine-Teva dikurangkan sebanyak 2 kali.

Sekiranya terdapat tanda-tanda kerosakan teruk pada sistem saraf, terutama dengan perkembangan paresis, vincristine tidak boleh digunakan. Setelah pemberhentian Vincristine-Teva, gejala neurologi hilang, rawatan dapat dilanjutkan pada dos yang separuh dari dos awal.

Kesan sampingan

Dengan latar belakang penggunaan Vincristine-Teva, kejadian buruk berikut boleh berlaku (> 10% - sangat kerap;> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1% - jarang; <0.01% - sangat jarang):

sistem hepatobiliari: trombosis urat hepatik primer (terutamanya pada kanak-kanak);
sistem saraf: selalunya - neuropati sensorimotor periferal (dalam bentuk paresthesia, kehilangan refleks tendon dalam, kaki kendur, ataksia, kelemahan otot, kelumpuhan), diplopia, neuralgia (termasuk sakit pada faring, rahang, kelenjar parotid, tulang, otot, punggung, lelaki gonad), disfungsi saraf kranial (dalam bentuk suara serak, paresis pita suara, ptosis, neuropati saraf optik, dan lain-lain), nystagmus, kebutaan kortikal sementara, atrofi saraf optik; jarang - kejang dengan peningkatan tekanan darah, pening, kemurungan, sakit kepala, peningkatan mengantuk, halusinasi, kehilangan pendengaran, gangguan tidur, psikosis, pergolakan, kekeliruan;
sistem kencing: jarang - pengekalan kencing (kerana atony pundi kencing), poliuria, disuria, nefropati urat, hiperurisemia; jarang - sindrom rembesan hormon antidiuretik yang tidak mencukupi (menunjukkan dirinya sebagai hiponatremia dalam kombinasi dengan tahap perkumuhan natrium yang tinggi dalam air kencing, sementara tidak ada tanda-tanda disfungsi ginjal dan adrenal, dehidrasi, hipotensi, edema atau azotemia);
sistem pencernaan: sering - sakit perut, sembelit; jarang berlaku - loya, cirit-birit, muntah, anoreksia, penyumbatan usus lumpuh (terutamanya biasa pada kanak-kanak), penurunan berat badan; jarang - berlubang dan / atau nekrosis usus kecil, stomatitis;
sistem kekebalan tubuh: selalunya - bronkospasme dan kegagalan pernafasan akut, kadang-kadang mereka dinyatakan dan mengancam nyawa (perkembangan gangguan ini diperhatikan ketika menggunakan vincristine dalam kombinasi dengan mitomycin C); jarang - edema, kejutan anaphylactic, ruam kulit;
sistem kardiovaskular: jarang - penyakit jantung iskemik, infark miokard (pada pesakit yang sebelumnya menerima radioterapi di rantau mediastinal, ketika menggunakan vincristine sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi); jarang - penurunan atau peningkatan tekanan darah;
sistem pembiakan: sangat kerap - amenorea, azoospermia;
sistem hematopoietik: selalunya - trombositosis sementara; jarang - trombositopenia, anemia, leukopenia, penghambatan fungsi sumsum tulang yang ketara (paling sering vincristine tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap hematopoiesis);
pelindung kulit dan kulit: sangat kerap - alopecia;
reaksi tempatan: sering - kerengsaan di tempat suntikan; jarang (jika larutan masuk ke bawah kulit) - nekrosis tisu di sekitarnya, keradangan lemak subkutan, sakit, phlebitis;
yang lain: myalgia, demam, arthralgia.

Faktor had dos untuk Vincristine-Teva adalah neurotoksisiti.

Overdosis

Gejala utama overdosis vincristine ditunjukkan dalam bentuk peningkatan reaksi buruk.

Terapi: simtomatik, termasuk membatasi pengambilan cecair, terapi dengan ubat-ubatan dengan kesan diuretik (untuk mengelakkan sindrom rembesan hormon antidiuretik), fenobarbital (untuk mencegah perkembangan kejang), serta penggunaan enema dan pencahar (pencegahan penyumbatan usus). Pemantauan sistem kardiovaskular dan kawalan hematologi diperlukan.

Selain itu, kalsium folat dapat diresepkan secara intravena pada dos 100 mg setiap 3 jam sepanjang hari, kemudian setiap 6 jam sekurang-kurangnya dua hari.

Hemodialisis tidak berkesan. Penawar khusus tidak diketahui.

arahan khas

Rawatan dengan Vincristine-Teva harus dilakukan di bawah pengawasan doktor yang berpengalaman dalam terapi sitotoksik.

Penyelesaiannya diberikan secara intravena sahaja. Dengan kaedah pentadbiran intratekal, neurotoksisitas maut boleh berkembang.

Sekiranya peningkatan aktiviti enzim hati, dos ubat dikurangkan.

Selama tempoh penggunaan Vincristine-Teva, kawalan hematologi secara berkala harus dilakukan. Apabila leukopenia dikesan dengan pengenalan dos berulang, penjagaan khas mesti diambil.

Secara berkala diperlukan untuk menentukan kepekatan ion natrium dalam darah. Untuk membetulkan hiponatremia, penggunaan penyelesaian yang sesuai disyorkan.

Dengan sejarah neuropati yang membebankan, keadaan pesakit harus dipantau. Apabila tanda-tanda neurotoksisitas muncul, Vincristine-Teva dibatalkan.

Untuk menjaga fungsi usus yang teratur, disarankan untuk mengikuti diet yang sesuai, menggunakan enema atau mengambil julap.

Sekiranya berlaku pemborosan, pemberian larutan mesti dihentikan segera. Baki dos Vincristine-Tev harus disuntik ke urat lain. Kawasan ekstravasasi boleh dicucuk dengan larutan hyaluronidase.

Pesakit tua Vincristine-Teva diresepkan dengan berhati-hati, kerana pada kumpulan pesakit ini neurotoksisitas mungkin terjadi dalam bentuk yang lebih jelas.

Sekiranya pesakit mengalami aduan penurunan penglihatan atau sakit mata, pemeriksaan optik secara menyeluruh harus dilakukan.

Untuk mencegah perkembangan nefropati urat, diperlukan pemantauan berkala terhadap tahap asid urik serum. Sekiranya tahap asid urik meningkat, disarankan agar penghambat urikosintesis dan alkalinisasi air kencing digunakan.

Wanita dan lelaki harus menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai semasa menggunakan Vincristine-Teva dan sekurang-kurangnya tiga bulan setelah berakhirnya terapi.

Larutan Vincristine-Teva yang dicairkan stabil secara fizikal dan kimia apabila disimpan pada suhu 2-8 ° C selama 48 jam. Sebaiknya gunakan larutan yang diencerkan dengan segera, ia boleh disimpan tidak lebih dari 24 jam, bergantung pada keadaan yang ditentukan.

Semasa bekerja dengan penyelesaian Vincristine-Teva, peraturan untuk menangani agen sitotoksik mesti dipatuhi. Sentuhan dengan larutan harus dielakkan. Sekiranya bersentuhan dengan mata, kulit atau selaput lendir, bilas dengan banyak air. Sekiranya vincristine masuk ke mata, kerengsaan teruk dan luka ulseratif kornea mungkin timbul.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Terhadap latar belakang penggunaan Vincristine-Teva, neurotoksisitas dapat berkembang, yang mesti diambil kira ketika memandu kenderaan bermotor.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Vincristine-Teva tidak diresepkan semasa kehamilan / menyusui.

Untuk pelanggaran fungsi hati

disfungsi hati yang teruk: Vincristine-Teva dikontraindikasikan;
fungsi hati berkurang: terapi harus dilakukan dengan berhati-hati.

Gunakan pada orang tua

Vincristine-Teva harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit tua.

Interaksi dadah

Alkaloid Vinca dimetabolisme oleh isoenzim sitokrom P ₄₅₀ - CYP3A4. Oleh itu, apabila digabungkan dengan perencat CYP3A4, termasuk itraconazole, ritonavir, ketoconazole, nelfinavir, eritromisin, nefazodone, fluoxetine, peningkatan kepekatan plasma vincristine dalam darah adalah mungkin.

Jangan campurkan Vincristine-Teva dengan larutan lain dalam picagari yang sama.

Terapi radiasi dapat meningkatkan neurotoksisiti periferal vincristine.

Kerana kemungkinan penekanan fungsi sistem kekebalan tubuh yang berkaitan dengan penggunaan Vincristine-Teva, pembentukan antibodi sebagai tindak balas terhadap vaksin dapat dikurangkan. Sekiranya vaksin virus hidup diberikan selama tempoh rawatan, pengeluaran antibodi dapat berkurang, peningkatan proses replikasi virus vaksin dapat diperhatikan, dan kesan sampingan / buruknya dapat meningkat.

Interaksi lain yang mungkin apabila digabungkan dengan vincristine:

itraconazole: gangguan neuromuskular dapat berkembang lebih cepat dan / atau lebih ketara, yang mungkin dikaitkan dengan penghambatan metabolisme vincristine;
phenytoin: kandungannya dalam darah boleh menurun, yang menyebabkan penurunan kesan antikonvulsannya;
ubat myelodepressive dan prednisolone lain: adalah mungkin untuk meningkatkan penghambatan hematopoiesis sumsum tulang;
ubat ototoksik dan neurotoksik (itraconazole, isoniazid, nifedipine): dengan latar belakang penggunaan gabungan dengan ubat ototoksik dan neurotoksik, mungkin terdapat peningkatan kejadian buruk dari sistem pendengaran dan sistem saraf, masing-masing;
digoxin, ciprofloxacin: keberkesanannya menurun;
verapamil: ketoksikan vincristine meningkat;
ubat-ubatan dengan tindakan anti-gout: mungkin ada kelemahan tindakannya;
ubat urikosurik: kemungkinan timbulnya nefropati meningkat;
mitomycin C: terapi kombinasi boleh menyebabkan bronkospasme teruk;
L-asparaginase: ketika diberikan sebelum Vincristine-Teva, pelepasan ginjal yang terakhir mungkin terganggu, jadi vincristine harus diberikan 12-24 jam sebelum pemberian L-asparaginase.

Analog

Analog Vincristine-Teva adalah Vincristine, Vero-Vincristine, Vincristine-Richter, Oncocristine, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya pada suhu 2-8 ° C. Jangan beku. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Vincristine-Teva

Ulasan Vincristine-Teva sedikit, mereka menunjukkan bahawa ubat tersebut mempunyai kesan terapi yang dituntut.

Harga untuk Vincristine-Teva di farmasi

Harga anggaran untuk Vincristine-Teva: 2 ml larutan dalam sebotol - 215-280 rubel., 1 ml dalam botol - 146-212 rubel.

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!