Metalize - Arahan Penggunaan, Harga, Analog Ubat, Dos

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Logam

Metalize: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Untuk pelanggaran fungsi hati
11. 11. Penggunaan pada orang tua
12. 12. Interaksi ubat
13. 13. Analog
14. 14. Terma dan syarat penyimpanan
15. 15. Syarat pengeluaran dari farmasi
16. 16. Ulasan
17. 17. Harga di farmasi

Nama Latin: Metalyse

Kod ATX: B01AD11

Bahan aktif: tenecteplase (Tenecteplase)

Pengilang: Boehringer Ingelheim Pharma (Jerman)

Penerangan dan foto dikemas kini: 2018-29-11

Harga di farmasi: dari 61,945 rubel.

Beli

Metalize adalah ubat fibrinolitik, pengaktif plasminogen rekombinan yang diubah secara genetik.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran intravena (IV): jisim kuning putih atau pucat hampir tidak berbau [dalam botol kaca, tidak berwarna, dalam kotak kadbod 1 botol lengkap dengan pelarut (air untuk suntikan dalam picagari plastik), jarum dan penyesuai sekali pakai, dan arahan penggunaan Metalise].

1 botol mengandungi:

• bahan aktif: tenecteplase - 30, 40 atau 50 mg, yang bersamaan dengan 6000 (unit tindakan), masing-masing 8000 atau 10,000 unit, 1 ml larutan siap mengandungi 5 mg atau 1000 unit;
• komponen tambahan: arginin, asid fosforik 85% (keasidan larutan 7.3), polysorbate 20.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Metalize adalah ubat fibrinolitik. Bahan aktifnya, tenecteplase, adalah pengaktif plasminogen khusus fibrin rekombinan, turunan pengaktif plasminogen tisu semula jadi, yang diubah dalam tiga bidang.

Mekanisme tindakan disebabkan oleh kemampuan tenecteplase untuk mengikat komponen fibrin trombus. Ini memungkinkan untuk mempercepat penukaran plasminogen yang berkaitan dengan trombus menjadi plasmin, yang pada gilirannya menghancurkan dasar fibrin trombus. Tenecteplase dibezakan daripada pengaktif plasminogen tisu semula jadi dengan pertalian yang lebih tinggi untuk fibrin dan ketahanan terhadap kesan tidak aktif dari perencat endogen pengaktif plasminogen I.

Kesan pengaktifan plasminogen disahkan oleh penggunaan bergantung kepada dos α ₂ -antiplasmin (perencat plasmin dalam fasa cair) setelah pemberian tenecteplase intravena dan peningkatan selanjutnya dalam kepekatan plasmin sistemik. Hasil kajian perbandingan menunjukkan bahawa penggunaan dosis maksimum tenecteplase (10,000 U) menyebabkan penurunan kepekatan fibrinogen dan plasminogen masing-masing kurang dari 15% dan 25%, sedangkan penggunaan alteplase menurunkan tahapnya sekitar 50%. Antibodi terhadap tenecteplase tidak dikesan 30 hari selepas bermulanya pentadbiran Metalize. Berdasarkan data angiografi, didapati bahawa pengenalan semula arteri, trombosis yang menyebabkan perkembangan infark miokard akut, dicapai dengan pemberian tenecteplase tunggal secara intravena. Kesannya bergantung pada dos.

Penggunaan ubat mengurangkan kadar kematian akibat infark miokard (sebanyak 6.2% selepas 30 hari). Pada masa yang sama, kekerapan pendarahan (kecuali intrakranial) lebih rendah daripada dengan penggunaan alteplase, dan berjumlah 26.4%. Mengurangkan risiko pendarahan dikaitkan dengan kekhususan ubat yang lebih tinggi untuk fibrin dan pemilihan rejimen terapi dengan mempertimbangkan berat badan pesakit. Ini berkontribusi pada penurunan yang signifikan dalam perlunya terapi transfusi terhadap latar belakang penggunaan tenecteplase, dibandingkan dengan alteplase. Kejadian pendarahan intrakranial pada kumpulan tenecteplase adalah 0,93%, pada kumpulan alteplase - 0,94%. Penggunaan tenecteplase, dibandingkan dengan alteplase, mempunyai kelebihan dalam kes ketika, setelah bermulanya gejala infark miokard, rawatan dimulakan lewat dari 6 jam kemudian. Kadar kematian 30 hari pada kumpulan tenecteplase adalah 4.3%, sementara pada kumpulan alteplase - 9.6%, kejadian strok - 0.4% dan 3.3%, masing-masing, kejadian pendarahan intrakranial - masing-masing 0% dan 1.7% …

Farmakokinetik

Tenecteplase disingkirkan dari aliran darah dengan mengikat reseptor di hati dan pembentukan peptida kecil akibat degradasi.

Pada infark miokard akut, selepas satu suntikan Metalize intravena tunggal, penghapusan dua fasa antigen tenecteplase dari plasma darah diperhatikan. Apabila menggunakan ubat dalam dos terapeutik, ukuran dos yang diberikan tidak mempengaruhi sifat ekskresi tenecteplase.

Awal separuh hayat (T _½) adalah lebih kurang 0.5 jam, iaitu 5 kali T _{½ daripada} tisu semulajadi plasminogen activator. T _{½ akhir} tenecteplase boleh berkisar antara 0.7 hingga 3.6 jam.

Pelepasan plasma - dari 70 hingga 168 ml / min.

Pada pesakit yang berlebihan berat badan, terdapat peningkatan pelepasan plasma yang sederhana. Kadar pelepasan plasma biasanya lebih rendah pada wanita berbanding lelaki.

Semakin tua usia pesakit, semakin rendah kadar pelepasan plasma.

Sekiranya fungsi ginjal terjejas, perubahan dalam farmakokinetik tenecteplase tidak diharapkan, ubat tersebut dikeluarkan dalam hempedu.

Kesan disfungsi hati pada farmakokinetik Metalize belum diketahui.

Petunjuk untuk digunakan

Aplikasi Metalize ditunjukkan untuk terapi trombolitik infark miokard akut.

Kontraindikasi

• strok hemoragik, strok etiologi yang tidak diketahui dalam sejarah;
• serangan iskemia sementara atau strok iskemia dalam tempoh enam bulan terakhir;
• neoplasma dengan kemungkinan pendarahan yang tinggi;
• diatesis hemoragik;
• penggunaan antikoagulan oral secara serentak (Nisbah dinormalisasi antarabangsa lebih besar daripada 1.3);
• penyakit yang disertai dengan pendarahan teruk dalam tempoh enam bulan terakhir;
• tempoh pemburukan ulser gastrik atau ulser duodenum;
• sejarah penyakit sistem saraf pusat seperti aneurisma, neoplasma, atau pembedahan pada otak dan saraf tunjang;
• tahap hipertensi arteri yang tidak terkawal yang teruk;
• trauma yang ketara, campur tangan pembedahan utama, biopsi organ parenkim dalam dua bulan terakhir, kecederaan otak traumatik baru-baru ini (termasuk trauma dalam kombinasi dengan infark miokard akut semasa);
• trauma atau berpanjangan (lebih dari 2 minit) resusitasi kardiopulmonari selama dua minggu sebelumnya;
• disfungsi hati yang teruk, termasuk sirosis, kegagalan hati, hipertensi portal (termasuk vena varikos esofagus), hepatitis aktif;
• aneurisma arteri, kehadiran malformasi vaskular arteri atau vena;
• endokarditis bakteria subakut dan / atau perikarditis akut;
• pankreatitis akut;
• hipersensitiviti terhadap gentamicin (disebabkan oleh kesan sisa dari proses pembuatan);
• intoleransi individu terhadap tenecteplase dan eksipien ubat.

Dengan berhati-hati, setelah penilaian menyeluruh mengenai tahap manfaat yang dimaksudkan dan kemungkinan risiko pendarahan, Metalize harus diresepkan kepada pesakit dengan penyakit serebrovaskular, tekanan darah sistolik (BP) di atas 160 mm Hg, dan yang mengalami pendarahan dari saluran gastrointestinal atau saluran kencing dalam 10 hari terakhir, dengan suntikan intramuskular yang dilakukan dalam 2 hari terakhir, berusia lebih dari 75 tahun, dengan berat badan kurang dari 60 kg.

Dalam infark miokard akut semasa kehamilan atau penyusuan, pemberian ubat adalah mungkin jika manfaat terapi yang diharapkan untuk ibu melebihi risiko pada janin atau anak.

Metalize, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Penyelesaian yang disediakan disuntik secara intravena selama 5-10 saat.

Penyelesaiannya harus disediakan sebelum pemberian ubat secara langsung, dengan memperhatikan cadangan berikut:

1. Sebelum membuka penutup botol, pastikan ia tetap utuh dan isinya cukup untuk menyediakan penyelesaian ubat, dengan mengambil kira berat badan pesakit.
2. Untuk melarutkan lyophilisate ke dalam botol, tambahkan keseluruhan isipadu air untuk suntikan dari picagari yang disediakan. Untuk melakukan ini, setelah mengeluarkan penutup pelindung dari botol dan mengeluarkan penutup dari jarum suntik yang disediakan, pasangkan jarum suntik ke penyesuai botol dan tusuk penutup botol di bahagian tengah dengan hujungnya. Kemudian, dengan mengelakkan munculnya busa, perlahan-lahan masukkan air untuk suntikan ke dalam botol dan putar perlahan sehingga serbuk larut sepenuhnya.
3. Tanpa mengeluarkan jarum suntik, periksa penyelesaian yang dihasilkan. Ia mesti mempunyai struktur kuning lutsinar, tidak berwarna atau pucat. Jangan gunakan larutan keruh atau dengan zarah kecil yang dijumpai semasa pemeriksaan visual.
4. Sebelum pemberian langsung, botol mesti dibalikkan sehingga jarum suntik berada di bahagian bawah, dan jumlah larutan yang diperlukan mesti diambil, dikira dengan mengambil kira berat badan pesakit.
5. Setelah melepaskan jarum suntikan dari penyesuai botol, segera suntik ubat tersebut. Kateter, di mana dextrose sebelumnya disuntikkan, tidak boleh digunakan untuk pengenalan Metalize.
6. Selebihnya penyelesaian yang tidak digunakan mesti dibuang.
7. Anda juga boleh mencairkan ubat menggunakan jarum yang disediakan.

Perlu diingat bahawa penggunaan Metalize ditunjukkan untuk terapi trombolitik hanya untuk infark miokard akut, oleh itu, terapi harus dimulakan dalam beberapa jam pertama setelah gejala dikesan.

Dosis Metalise yang disyorkan dengan mengambil kira berat pesakit:

• kurang daripada 60 kg: 6000 U (30 mg tenecteplase), isipadu larutan yang disediakan ialah 6 ml;
• dari 60 hingga 70 kg: 7000 U (35 mg), isi padu larutan - 7 ml;
• dari 70 hingga 80 kg: 8000 U (40 mg), isi padu larutan - 8 ml;
• dari 80 hingga 90 kg: 9000 U (45 mg), isi padu larutan - 9 ml;
• 90 kg dan ke atas: 10,000 U (50 mg), isi padu larutan - 10 ml.

Dos yang ditetapkan diberikan sekali dengan suntikan intravena selama 5-10 saat. Dos maksimum Metalise adalah 10,000 unit.

Untuk memberi ubat, anda boleh menggunakan kateter yang dipasang sebelumnya untuk pemberian larutan natrium klorida 0.9% secara intravena. Selepas pengenalan tenecteplase, kateter mesti dibilas untuk tujuan penggunaannya selanjutnya untuk penggunaan ubat lain.

Ia dikontraindikasikan untuk mencampurkan ubat ke dalam botol infus dan sistem umum untuk pentadbiran intravena dengan heparin dan ubat lain.

Metalize tidak serasi dengan larutan dekstrosa!

Kesan sampingan

• pada bahagian sistem imun: reaksi anaphylactoid disertai dengan ruam, urtikaria, bronkospasme, edema laring;
• dari sistem saraf: mengantuk, afasia, kejang, hemiparesis, pendarahan intrakranial (hematoma serebrum, hematoma intrakranial, pendarahan serebrum, strok hemoragik, transformasi hemoragik strok, pendarahan subarachnoid);
• dari jantung: aritmia reperfusi - arrhythmia, tachyarrhythmia idioventricular, asystole, extrasystole, bradycardia, tachycardia, blok atrioventricular dari pelbagai peringkat, fibrilasi ventrikel, fibrilasi atrium, arrhythmia ventrikel, aritmia ventrikel, termasuk aritmia ventrikel pendarahan perikardial;
• dari sisi kapal: pendarahan, embolisme;
• dari sistem pernafasan: epistaksis dan / atau pendarahan paru;
• dari sistem pencernaan: loya, muntah, pendarahan dari mulut, pendarahan dari ulser perut, pendarahan gastrik, muntah berdarah, pendarahan dari rektum, melena, pendarahan ke ruang retroperitoneal (retroperitoneal hematoma);
• pada bahagian organ penglihatan: pendarahan intraokular;
• dari sistem genitouriner: pendarahan urogenital - pendarahan dari saluran kencing, hematuria;
• tindak balas dermatologi: ecchymosis;
• reaksi tempatan: pendarahan luaran dari tempat tusukan atau dari saluran darah yang cedera;
• yang lain: peningkatan suhu badan, penurunan tekanan darah, embolisme lemak, keperluan untuk pemindahan darah.

Overdosis

Gejala: perkembangan pendarahan.

Rawatan: penggunaan kaedah rawatan konservatif, dengan pendarahan berpanjangan yang signifikan, pemindahan darah mungkin dilakukan.

arahan khas

Pakar yang berpengalaman dalam terapi trombolitik harus menetapkan ubat Metalize. Penggunaan ubat ini juga mungkin dilakukan pada peringkat pra-hospital, bergantung kepada kawalan keberkesanan rawatan yang berkelayakan. Dianjurkan untuk memberikan penyelesaiannya di rumah sakit, dengan adanya peralatan dan ubat resusitasi standar.

Sekiranya intervensi koronari perkutan (PCI) dirancang sesuai dengan standard rawatan semasa, tidak digalakkan untuk menggunakan Metalize terlebih dahulu dalam dos penuh bersama dengan heparin yang tidak terfraksinasi (bolus tunggal hingga 4000 IU), diberikan 1-3 jam sebelum PCI primer di infark miokard yang luas.

Dengan latar belakang pengenalan Metalize, komplikasi yang paling biasa adalah pendarahan. Perlu diingat bahawa penggunaan heparin secara serentak dapat meningkatkan proses ini. Rawatan harus disertakan dengan pemeriksaan visual menyeluruh tubuh pesakit untuk pendarahan di kawasan penyisipan kateter, suntikan, tusukan arteri dan vena atau tusukan. Setelah menggunakan tenecteplase, disarankan untuk menghindari penggunaan kateter yang kaku, manipulasi yang tidak masuk akal dan suntikan intramuskular.

Apabila didiagnosis dengan pendarahan intrakranial dan pendarahan serius yang lain, heparin harus segera dihentikan. Sekiranya heparin digunakan dalam 4 jam sebelum pendarahan, protamin sulfat mungkin diresepkan. Sekiranya tidak berkesan terapi konservatif, pemberian transfusi cryoprecipitate, plasma beku segar dan platelet ditunjukkan. Ia dihasilkan sesuai dengan petunjuk klinikal berdasarkan hasil ujian makmal yang dilakukan setelah setiap suntikan. Sebaiknya teruskan infusi cryoprecipitate sehingga kepekatan fibrinogen sekitar 1 g / L tercapai. Ejen antifibrinolitik boleh digunakan jika perlu.

Dalam trombolisis koronari, risiko aritmia yang berkaitan dengan reperfusi harus dipertimbangkan. Aritmia Reperfusi dikaitkan dengan risiko serangan jantung, ancaman terhadap kehidupan, oleh itu, segera diperlukan terapi antiarrhythmic konvensional.

Terapi bersamaan dengan antagonis glikoprotein IIb atau IIIa meningkatkan risiko pendarahan.

Dengan trombosis jantung kiri, termasuk stenosis mitral atau fibrilasi atrium, risiko komplikasi tromboemboli meningkat pada pesakit dengan Metalize.

Tidak ada pengalaman dengan penggunaan semula tenecteplase.

Sekiranya gejala reaksi anafilaktoid muncul, pentadbiran Metalize harus dihentikan.

Penyelesaian yang disediakan stabil pada suhu penyimpanan 2-8 ° C selama 24 jam dan pada suhu 30 ° C selama 8 jam. Dari sudut pandang mikrobiologi, penyimpanan larutan siap tidak boleh dibenarkan, ia mesti diperkenalkan sebaik sahaja lyophilisate dicairkan.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Berhati-hatilah semasa memberi ubat Metalize semasa mengandung atau menyusu.

Penggunaan Metalize dalam infarksi miokard akut adalah mungkin jika manfaat terapi yang diharapkan untuk ibu melebihi risiko pada janin atau anak.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pelantikan Metalize dikontraindikasikan dalam kes disfungsi hati yang teruk, termasuk pesakit dengan sirosis, kegagalan hati, hipertensi portal (termasuk varises esofagus), hepatitis aktif.

Gunakan pada orang tua

Perhatian khusus harus diambil semasa memberi resep Metalize kepada pesakit yang berusia lebih dari 75 tahun, perlu untuk menilai kemungkinan pendarahan dan membandingkan tahap risiko dan faedah terapi.

Interaksi dadah

Tidak ada interaksi yang signifikan secara klinikal antara Metalise dan agen lain yang sering digunakan pada pesakit dengan infark miokard akut.

Pengenalan Metalyse sebelum, serentak atau setelah penggunaan ubat-ubatan yang mengubah sifat pembekuan darah atau mempengaruhi fungsi platelet, dapat meningkatkan risiko pendarahan.

Tenecteplase tidak sesuai dengan larutan dekstrosa.

Analog

Analog Metalize adalah: Gemaza, Aktilize, Fibrinolysin, Trombovazim, Distreptaza, Zigris, Streptokinase, Celiasis, Eberkinase, Tobarpin, Biostrepta, Elaxim, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Simpan pada suhu hingga 30 ° C di tempat yang gelap.

Jangka hayat: lyophilisate - 2 tahun, pelarut - 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Metalize

Ulasan mengenai Metaliz positif. Pakar dan pesakit menunjukkan tahap keberkesanan ubat yang tinggi apabila ubat ini diberikan dalam empat jam pertama dari permulaan sindrom kesakitan infark miokard akut.

Harga untuk Metalise di farmasi

Harga di Metalliz untuk pakej yang mengandungi 1 botol lyophilisate (50 mg) lengkap dengan pelarut, jarum pakai buang dan penyesuai boleh berkisar antara 77,760 rubel.

Metalize: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Lyophilisate 50 mg Metalese untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran intravena 10 ml 1 pc. RUB 61945 Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!