Morfin hidroklorida
Morfin hidroklorida: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Morfin hidroklorida
Kod ATX: N02AA01
Bahan aktif: morfin hidroklorida (Morfin hidroklorida)
Pengilang: Perusahaan Kesatuan Negeri Persekutuan "Loji Endokrin Moscow" (Rusia); RUE "Belmedpreparaty" (Republik Belarus)
Penerangan dan kemas kini gambar: 09.10.2019
Morfin hidroklorida adalah ubat analgesik.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Ubat ini dihasilkan dalam bentuk larutan untuk suntikan, telus, tidak berwarna atau dengan warna kuning pucat [1 ml dalam ampul, dalam kemasan kontur sel 5 ampul, dalam kotak kadbod 1 atau 2 bungkusan dan arahan penggunaan Morfin hidroklorida, dalam kotak kadbod 34 bungkusan - untuk hospital; 1 cm 3 (1 ml) dalam tabung jarum suntik, dalam kotak 20, 50 atau 100 tiub picagari].
1 ml penyediaan mengandungi:
- bahan aktif: morfin hidroklorida - 10 mg;
- komponen tambahan: air untuk suntikan, larutan asid hidroklorik 0.1M.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Morfin hidroklorida adalah agonis reseptor opioid. Oleh kerana sifat farmakologinya yang melekat, ubat ini memastikan pencapaian peningkatan ambang kepekaan kesakitan dengan rangsangan pelbagai cara, mendorong penghambatan refleks terkondisi, menunjukkan euforia, serta kesan hipnotik yang sederhana, merangsang pusat muntah dan meningkatkan nada pusat saraf vagus. Ia mendorong penindasan pusat pernafasan, penyempitan murid akibat pengaktifan pusat saraf oculomotor, peningkatan nada bronkus dan otot licin sfinkter organ dalaman (saluran empedu, usus, pundi kencing). Ia menyebabkan peningkatan aktiviti kontraktil myometrium, kelemahan peristalsis usus dan perlambatan fungsi sekresi saluran gastrointestinal (GIT).
Morfin hidroklorida secara signifikan mengurangkan metabolisme basal dan suhu badan, merangsang pengeluaran hormon antidiuretik (ADH). Menjadi pelebaran saluran periferal dan pelepasan histamin, ia boleh menimbulkan hipotensi, kemerahan kulit dan membran mata albumin, peningkatan berpeluh. Morfin memberikan peningkatan kesan pada sistem saraf pusat (CNS) ubat penenang, hipnotik, antihistamin dengan komponen pusat tindakan, ubat-ubatan untuk anestesia, ubat antipsikotik, kecemasan dan antidepresan. Ia membawa kepada ketagihan dan pergantungan dadah (opioid) - morfinisme.
Morfin hidroklorida menunjukkan kesan analgesik yang cepat. Dengan pemberian epidural ubat, analgesia segmental dihasilkan akibat penyekat reseptor opioid yang dilokalisasi di tanduk punggung saraf tunjang, yang terlibat dalam nociception, dengan latar belakang kandungan ubat yang sangat rendah dalam sistem peredaran umum. Oleh kerana rendahnya lipofilik bahan aktif, pengumpulannya dalam cecair serebrospinal memberikan peningkatan dalam tempoh analgesia dan penyebaran zon tindakannya dalam arah rostral bersama dengan aliran cecair serebrospinal. Dengan pentadbiran epidural tunggal, kesannya berlangsung sehingga 24 jam.
Hasil daripada suntikan larutan intramuskular (i / m) pada dos 10 mg, kesannya diperhatikan selepas 10-30 minit, dan mencapai maksimum setelah 30-60 minit dan berlangsung 4-5 jam. Dengan pemberian intravena (iv), kesan maksimum diperhatikan selepas 20 minit dan juga berlangsung 4-5 jam. Selepas pemberian morfin oral, kesannya dicapai dalam 20-30 minit, dengan suntikan subkutan (subkutan) - selepas 10-20 minit dan berlangsung selama 3-5 jam atau lebih. Selepas pemberian subkutan berulang, mungkin terdapat perkembangan morfinisme yang cepat; dalam kes pemberian dos terapeutik secara oral, pergantungan ubat sedikit lebih perlahan (selepas 2-14 hari dari awal pentadbiran). Sindrom penarikan boleh muncul beberapa jam setelah berakhirnya terapi yang panjang dan mencapai tahap maksimum setelah 36-72 jam.
Farmakokinetik
Isipadu pengedaran bahan aktif ialah 4 l / kg. Masa untuk mencapai kepekatan maksimum agen (C max) dengan pemberian intravena adalah 20 minit, dengan suntikan intramuskular - 30-60 minit, dengan suntikan subkutan - 50-90 minit. Kira-kira 30-35% ubat membentuk ikatan dengan protein plasma darah. Morfin hidroklorida menembusi penghalang darah-otak (BBB) dan plasenta, dapat memprovokasi kemurungan pusat pernafasan pada janin, dikesan pada susu ibu.
Produk transformasi metabolik bahan aktif terutamanya glukuronida dan sulfat, separuh hayat (T 1/2) adalah 2-3 jam. Kira-kira 85% bahan diekskresikan oleh buah pinggang, dengan jumlah ini, sekitar 9-12% - selama 24 jam tidak berubah, 80 % - dalam bentuk glukuronida. Selebihnya ubat, yang 7-10%, dikeluarkan di hempedu.
Petunjuk untuk digunakan
Morfin hidroklorida disyorkan untuk digunakan sebagai anestetik untuk sindrom kesakitan teruk dengan latar belakang penyakit / keadaan berikut:
- trauma;
- tempoh pra operasi, operasi dan pasca operasi;
- serangan teruk angina pectoris;
- infarksi miokardium;
- neoplasma malignan;
- keadaan lain disertai dengan kesakitan yang teruk.
Ubat ini juga ditunjukkan (bergantung kepada pengeluar) untuk digunakan dalam kes berikut:
- anestesia tulang belakang semasa melahirkan anak;
- anestesia umum atau tempatan (termasuk premedikasi) sebagai ubat tambahan;
- edema paru dengan latar belakang kegagalan ventrikel kiri akut (LV), sebagai terapi tambahan.
Kontraindikasi
Mutlak (untuk semua pengeluar):
- keadaan disertai dengan kemurungan pernafasan atau kemurungan teruk sistem saraf pusat;
- trauma kepala;
- peningkatan tekanan intrakranial;
- ileus lumpuh;
- asma bronkial dan penyakit paru obstruktif kronik (COPD);
- hipersensitiviti terhadap candu.
Kontraindikasi mutlak tambahan, bergantung pada pengeluar:
- keadaan kejang;
- keadaan alkohol akut dan psikosis alkoholik;
- aritmia jantung, kegagalan jantung yang berkaitan dengan penyakit paru-paru kronik;
- keadaan selepas campur tangan pembedahan pada saluran empedu;
- pheochromocytoma (kerana peningkatan risiko mengembangkan kesan vasokonstriktor yang disebabkan oleh pembebasan histamin);
- penyakit pembedahan akut yang tidak didiagnosis pada organ perut;
- koma;
- umur sehingga 1 tahun atau sehingga 18 tahun.
Jangan gunakan larutan Morfin hidroklorida dalam kombinasi dengan perencat monoamine oksidase (MAO), serta dalam 14 hari selepas yang terakhir dihentikan kerana kemungkinan reaksi buruk yang teruk dari pusat pernafasan dan vasomotor.
Relatif (Morfin hidroklorida mesti digunakan dengan sangat berhati-hati):
- kekurangan korteks adrenal;
- penyakit hati dan / atau buah pinggang;
- keletihan umum;
- usia tua;
- kehamilan dan penyusuan (hanya jika benar-benar diperlukan);
- petunjuk sejarah pergantungan dadah.
Kontraindikasi relatif tambahan, bergantung pada pengeluar:
- ketidakupayaan emosi, kecenderungan bunuh diri;
- sakit perut asal tidak diketahui;
- sawan;
- sindrom epilepsi;
- rawatan pembedahan saluran gastrousus, sistem kencing;
- cholelithiasis;
- tempoh selepas pembedahan pada saluran empedu;
- penyakit radang usus yang teruk;
- aritmia;
- kegagalan jantung paru dalam penyakit paru-paru kronik;
- penyempitan uretra, hiperplasia prostat;
- hipotiroidisme.
Morfin hidroklorida, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Penyelesaian Morfin hidroklorida dalam ampul disuntikkan s / c, i / v, i / m, epidural (bergantung kepada pengeluarnya). Dos ubat ditentukan secara individu, dengan mengambil kira keadaan dan usia pesakit.
Rejimen dos untuk orang dewasa
Orang dewasa diresepkan s / c, sebagai peraturan, 1 ml larutan, secara epidural - 0,2-0,5 ml ubat yang diencerkan dalam larutan natrium klorida isotonik pada dos 10 ml. Kesan analgesik berkembang 10-15 minit selepas pentadbiran dan mencapai maksimum selepas 1-2 jam. Dengan suntikan subkutan untuk orang dewasa, dos tunggal tertinggi adalah 10 mg, dos harian adalah 50 mg.
Sekiranya terdapat edema, penggunaan morfin hidroklorida subkutan tidak digalakkan. Sekiranya pesakit diberi ubat intravena, 1 ml ubat mesti dicairkan dalam 10 ml larutan natrium klorida 0,9%. Penyelesaian yang dihasilkan disuntikkan secara perlahan secara intravena, secara pecahan pada selang 5 minit 3-5 ml sehingga sindrom kesakitan sepenuhnya melegakan.
Rejimen dos untuk kanak-kanak
Bagi kanak-kanak, morfin hidroklorida diberikan secara parenteral, kadang-kadang digabungkan dengan morfin oral dalam dos antara 0,05 hingga 0,2 mg / kg per dos.
Dianjurkan untuk memberi ubat secara subkutan pada dos 0.1–0.2 mg / kg, jika perlu, setiap 4–6 jam, tetapi jumlah dos harian untuk kanak-kanak sejak lahir hingga 2 tahun tidak boleh melebihi 15 mg, untuk kanak-kanak berusia lebih dari 2 tahun tahun - 1.5 mg / kg.
Morfin hidroklorida intravena diberikan dengan sangat perlahan: kanak-kanak di bawah umur 2 tahun - 0,05-0,1 mg / kg, dalam proses infus intravena berterusan pada dos 0,01-0,015 mg / kg / jam; kanak-kanak berumur lebih dari 2 tahun - 0,05-0,2 mg / kg, dengan infusi berterusan - 0,02-0,05 mg / kg / j.
Untuk tujuan perubatan, Morfin hidroklorida harus diberikan secara intramuskular pada kadar 0,05-0,1 mg / kg. Sebagai komponen anestesia umum, penggunaan intravena 0.1-0.5 mg / kg ditetapkan. Jumlah dos keseluruhan untuk kanak-kanak berumur 0 hingga 2 tahun tidak boleh melebihi 15 mg, berumur lebih dari 2 tahun - tidak lebih daripada 50 mg.
Untuk pentadbiran epidural, disyorkan untuk menggunakan Morfin hidroklorida pada dos 0,05-0,1 mg / kg, yang sebelumnya diencerkan dalam larutan natrium klorida isotonik pada dos 2–4 ml - untuk kanak-kanak di bawah 2 tahun, pada dos 4–10 ml - berumur lebih dari 2 tahun … Anestesia dicatat selepas 15–20 minit dan mencapai maksimum setelah 60 minit, jangka masa tindakan adalah 12 jam atau lebih.
Kesan sampingan
- sistem pencernaan: lebih kerap - loya, muntah (terutamanya pada awal kursus), sembelit; kurang kerap - kekeringan mukosa mulut, kekejangan otot licin saluran empedu, gastralgia, anoreksia; jarang - hepatotoksisiti dengan tanda-tanda kolestasis, dengan luka radang usus yang teruk - ileus lumpuh, aton usus, megacolon toksik;
- sistem pernafasan: lebih kerap - kemurungan pusat pernafasan (terutamanya pada bayi baru lahir dan kanak-kanak di bawah umur 1 tahun); kurang kerap - bronkospasme;
- sistem kardiovaskular: lebih kerap - takikardia, penurunan tekanan darah (BP); kurang kerap - bradikardia; kadang-kadang - peningkatan tekanan darah;
- sistem saraf: lebih kerap - keletihan yang tidak biasa, mengantuk, kelemahan umum, pening, pingsan; kurang kerap - kedutan otot yang tidak disengajakan, sakit kepala, kegelisahan, gegaran, insomnia, parestesi, gangguan koordinasi pergerakan pelbagai kumpulan otot, peningkatan tekanan intrakranial dengan risiko gangguan peredaran otak, kemurungan, kekeliruan, jarang - tidur gelisah, kemurungan sistem saraf pusat, di latar belakang dos besar - ketegaran otot (terutamanya pernafasan), kegelisahan, pergolakan paradoks; dengan kekerapan yang tidak diketahui - mimpi buruk, kesan penenang / merangsang (terutamanya pada pesakit tua), penurunan keupayaan untuk berkonsentrasi, kecelaruan, kejang, kebergantungan;
- tindak balas alahan: lebih kerap - kemerahan muka, ruam pada wajah, berdehit; kurang kerap - ruam kulit, gatal-gatal, gatal-gatal, menggigil, edema laring, edema muka, laringospasme;
- sistem genitouriner: lebih jarang - penurunan libido, penurunan potensi, kekejangan ureter (keinginan kerap membuang air kecil, kesukaran dan kesakitan semasa kencing), penurunan pengeluaran air kencing; dengan kekerapan yang tidak diketahui - kekejangan sfingter pundi kencing, aliran keluar air kencing terganggu atau kemerosotan keadaan ini, terhadap latar belakang stenosis uretra dan hiperplasia kelenjar prostat;
- reaksi tempatan: hiperemia, pembakaran di tempat suntikan, edema;
- yang lain: lebih kerap - disfonia, berpeluh meningkat; kurang kerap - miosis, nystagmus, kejelasan persepsi visual terganggu, ketidakselesaan, euforia; dengan kekerapan yang tidak diketahui - toleransi, pergantungan ubat, hipotermia, sindrom penarikan (kelemahan umum, bersin, menguap, rinitis, mudah marah, gugup, berpeluh, sakit otot, gegaran, mual dan muntah, cirit-birit, mydriasis, takikardia, hipertermia, kekejangan perut, anoreksia, sakit kepala), sindrom rembesan ADH yang tidak sesuai.
Overdosis
Gejala overdosis akut dan kronik Morfin hidroklorida mungkin termasuk: miosis (sekiranya berlaku hipoksia yang signifikan, pelebaran murid mungkin), hipotermia, kekeringan mukosa mulut, kelemahan teruk, mengantuk, pening, kegelisahan, kegelisahan, keringat berkeringat sejuk, tekanan darah rendah, kekeliruan, bradikardia, kesukaran bernafas perlahan, kekakuan otot, hipertensi intrakranial (sehingga gangguan peredaran serebrum), kejang, psikosis yang tidak menyenangkan, halusinasi, dalam kes yang teruk - kehilangan kesedaran, koma, penangkapan pernafasan.
Pertolongan cemas sekiranya berlebihan - mengambil langkah-langkah untuk mengekalkan aktiviti jantung dan pengudaraan paru yang mencukupi. Untuk memulihkan pernafasan dengan cepat, antagonis spesifik analgesik opioid diresepkan - naloxone (Narkan) pada dos 0,4-2 mg, jika tidak berlaku selepas 2-3 minit, penggunaan ubat berulang mungkin, tetapi tidak lebih daripada 10 mg sehari. Bagi kanak-kanak, dos permulaan naloxone ialah 0.01 mg / kg.
Adalah perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan risiko penarikan diri dari penggunaan naloxone dan nalorphine pada pasien dengan ketergantungan pada morfin, dalam kes seperti itu, disarankan untuk meningkatkan dos antagonis secara bertahap.
arahan khas
Dilarang minum alkohol semasa rawatan.
Ketika pesakit hendak menjalani pembedahan jantung atau campur tangan pembedahan lain, disertai dengan kesakitan yang teruk, penggunaan Morphine hidroklorida harus dihentikan 24 jam sebelum operasi yang dicadangkan. Sekiranya terapi ditunjukkan pada masa akan datang, maka rejimen dos mesti dipilih bergantung kepada keparahan campur tangan pembedahan.
Sekiranya loya dan muntah berlaku semasa rawatan, ubat itu boleh digunakan bersamaan dengan fenotiazin. Untuk mengurangkan kesan sampingan morfin pada usus, disyorkan pencahar.
Penggunaan morfin hidroklorida dengan latar belakang terapi dengan ubat-ubatan seperti antidepresan, anxiolytics, antipsikotik, hipnotik dan anestetik hanya dibenarkan di bawah pengawasan perubatan dan dalam dos yang dikurangkan, kerana risiko kemurungan berlebihan sistem saraf pusat dan penekanan aktiviti pusat pernafasan.
Perlu diingat bahawa kanak-kanak di bawah umur 2 tahun lebih peka terhadap tindakan analgesik opioid, dan oleh itu, mereka juga mungkin mengalami reaksi paradoks.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Selama tempoh rawatan, tidak digalakkan memandu kenderaan dan mekanisme dan peranti lain yang berpotensi berbahaya dan kompleks.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Semasa mengandung, melahirkan dan menyusui, penggunaan Morfin hidroklorida hanya dibenarkan atas alasan kesihatan, kerana bertambahnya ancaman ketergantungan ubat pada janin dan bayi baru lahir.
Penggunaan pediatrik
Pada kanak-kanak berusia lebih dari 1 tahun, farmakokinetik morfin hidroklorida setanding dengan yang berlaku pada orang dewasa, selepas pemberian intravena, T 1/2 adalah 2 jam.
Bagi kanak-kanak (bergantung kepada pengeluarnya), ubat tersebut boleh digunakan dari hari kelahiran, dari 12 bulan atau dari 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Sekiranya terdapat gangguan fungsi ginjal, terapi ubat harus dilakukan dengan berhati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Sekiranya terdapat gangguan hati yang berfungsi, morfin hidroklorida harus digunakan dengan berhati-hati.
Gunakan pada orang tua
Pesakit tua diminta menggunakan Morphine Hydrochloride dengan berhati-hati.
Interaksi dadah
- beta-blocker: peningkatan kesan penghambatan pada sistem saraf pusat adalah mungkin;
- analgesik narkotik yang tergolong dalam kumpulan agonis separa (buprenorphine), agonis antagonis reseptor opioid (butorphanol, nalbuphine, tramadol), dopamin: terdapat risiko mengurangkan analgesia dan berlakunya sindrom penarikan pada orang yang bergantung pada opioid; gabungan tidak digalakkan;
- derivatif barbiturat dan fenotiazin: kesan hipotensi meningkat dan risiko kemurungan pernafasan bertambah buruk;
- chlorpromazine: peningkatan kesan penenang, myotic dan analgesik morfin dicatatkan;
- analgesik opioid lain: terdapat kemurungan pernafasan dan fungsi sistem saraf pusat, serta penurunan tekanan darah;
- zidovudine: terdapat penekanan metabolisme hepatik bahan ini dan penurunan pelepasannya, bahaya keracunan bersama dadah meningkat;
- naltrexone: permulaan gejala penarikan diperhatikan dengan latar belakang ketergantungan ubat (mereka dapat diperhatikan sudah 5 minit selepas pemberian ubat dan berterusan selama 48 jam, mereka dibezakan oleh kegigihan dan kerumitan proses penghapusan);
- cimetidine: peningkatan kemurungan pernafasan;
- mexiletine: mungkin terdapat pelanggaran penyerapan bahan ini;
- ubat yang menurunkan tekanan darah, termasuk diuretik, penyekat ganglion: peningkatan kesan hipotensi ubat ini dicatatkan;
- ubat-ubatan yang menunjukkan aktiviti antikolinesterase, antidiarrheals (termasuk loperamide): risiko kemurungan fungsi sistem saraf pusat, pengekalan kencing dan sembelit, sehingga penyumbatan usus boleh bertambah buruk;
- metoclopramide: kesan bahan ini dikurangkan;
- aminophylline, garam natrium barbiturat dan fenitoin; sodium acyclovir, fluorouracil, doxorubicin, sodium heparin, furosemide, tetracyclines, promethazine hydrochloride (Diprazine, Pipolfen): ketidaksesuaian ubat-ubatan ini dengan morfin telah dibuktikan;
- bromida, iodida, tanin dan tanin, oksidan, alkali dan bahan dengan reaksi alkali: penggunaan morfin hidroklorida tidak sesuai dengan agen ini, kerana ia dimusnahkan dalam persekitaran alkali (semasa reaksi dengan oksidan, metabolit morfin yang lebih toksik terbentuk - dioksimorfin, dan apabila digabungkan dengan alkali, asas morfin mendakan).
Analog
Analog morfin hidroklorida adalah Morfin sulfat, Morfin, MCT Continus, DHA Continus, Morphine long, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan dari jangkauan kanak-kanak, dilindungi dari penembusan cahaya, pada suhu tidak melebihi 20 ° C.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Morfin hidroklorida
Oleh kerana pada masa ini tidak ada ulasan pesakit mengenai Morphine hidroklorida di laman web perubatan, tidak mustahil untuk melakukan penilaian sebenar keberkesanan dan kekurangannya.
Harga untuk Morfin hidroklorida di farmasi
Tidak ada data yang boleh dipercayai mengenai harga Morfin hidroklorida dalam ampul, kerana ubat ini tidak dijual di farmasi pada masa ini.
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!