Klymene
Klimen: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Interaksi ubat
- 11. Analog
- 12. Terma dan syarat penyimpanan
- 13. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 14. Ulasan
- 15. Harga di farmasi
Nama Latin: Climen
Kod ATX: G03CA53
Bahan aktif: cyproterone + estradiol (cyproteronum + oestradiolum)
Pengeluar: Delpharm Lille SaS (Perancis)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-14-08
Harga di farmasi: dari 949 rubel.
Beli
Klymen adalah agen anti-climacteric dengan tindakan antiandrogenik, gestagenik dan antigonadotropik.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Klimen - dua jenis pil: putih dan merah jambu (dalam lepuh 11 pcs. Putih dan 10 pcs. Pil merah jambu, dalam kotak kadbod 1 lepuh).
Kandungan bahan aktif dalam 1 tablet:
- Putih: estradiol valerate - 2 mg;
- Pink: estradiol valerate - 2 mg, cyproterone asetat - 1 mg.
Komponen tambahan: kalsium karbonat, pati jagung, laktosa monohidrat, povidone 25,000 (K25), magnesium stearat, povidone 700,000 (K700), sukrosa, makrogol 6000, lilin, talc.
Selain itu, dalam komposisi dragees merah jambu: gliserol 85%, besi oksida kuning, besi oksida merah, titanium dioksida.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Klymene mengandungi estrogen - estradiol valerate, yang dalam tubuh manusia berubah menjadi bentuk 17β-estradiol, mirip dengan bahan yang disintesis oleh ovari. Juga, komponen aktif adalah turunan progesteron - cyproterone asetat, yang dicirikan oleh kesan antiandrogenik, antigonadotropik dan gestagenik.
Terima kasih kepada bahan aktif dan skema siklik pengambilan Klymen (selama 11 hari, hanya estrogen diambil, kemudian estrogen dan progestogen selama 10 hari, diikuti dengan rehat selama 7 hari) pada pesakit yang mengalami ketidakteraturan haid, dengan pengambilan ubat secara berkala, pemulihan haid diperhatikan. kitar.
Terhadap latar belakang penggunaan Klymen, tidak ada penindasan ovulasi, dan sintesis hormon dalam tubuh itu sendiri tidak berubah. Dilarang menggunakan ubat ini pada wanita usia reproduktif untuk menormalkan kitaran haid, dan juga pada wanita dengan disfungsi haid pada masa pramenopause.
Estradiol menghilangkan kekurangan estrogen dalam tubuh wanita semasa menopaus dan menyumbang kepada rawatan berkesan gejala vegetatif dan psiko-emosi menopaus (ini termasuk sakit sendi dan otot, kilat panas, penurunan libido, berpeluh kuat, sakit kepala, pening, gangguan tidur, kardialgia, berdebar-debar, peningkatan kegembiraan saraf, kerengsaan), serta penyerapan kulit dan selaput lendir, terutamanya membran mukus organ genitouriner [sakit semasa persetubuhan, kerengsaan dan kekeringan mukosa faraj, enuresis (inkontinensia urin)]. Estradiol mencegah penurunan jisim tulang, yang disebabkan oleh kekurangan estrogen. Ini terutama disebabkan oleh penekanan fungsi osteoklas dan normalisasi keseimbangan antara proses penyerapan dan pembentukan tulang. Kajian menunjukkan bahawa penggunaan ubat jangka panjang untuk terapi penggantian hormon (HRT) membawa kepada penurunan risiko patah tulang periferal pada pesakit yang sedang menopaus. Penarikan HRT disertai dengan penurunan jisim tulang, kadarnya sebanding dengan ciri parameter selang waktu sejurus selepas bermulanya menopaus. Anggapan bahawa pelantikan HRT membolehkan anda mengembalikan jisim tulang ke nilai yang ditentukan sebelum menopaus dianggap tidak berasas.ciri selang waktu sejurus selepas bermulanya menopaus. Anggapan bahawa pelantikan HRT memungkinkan untuk mencapai pemulihan jisim tulang ke nilai yang ditentukan sebelum menopaus dianggap tidak berasas.ciri selang waktu sejurus selepas bermulanya menopaus. Anggapan bahawa pelantikan HRT membolehkan anda mengembalikan jisim tulang ke nilai yang ditentukan sebelum menopaus dianggap tidak berasas.
HRT juga mempunyai kesan yang baik terhadap kepekatan kolagen pada kulit, dan juga kepadatannya, yang memungkinkan untuk memperlambat pembentukan keriput. Sifat antiandrogenik cyproterone asetat memberikan kesan terapeutik pada tubuh pada penyakit yang bergantung kepada androgen (ini termasuk alopecia androgenetik, seborrhea, jerawat).
Mengambil Klymen menyebabkan penurunan kandungan lipoprotein berkepadatan rendah (LDL) dan kolesterol total dan peningkatan tahap lipoprotein berkepadatan tinggi (HDL), akibatnya nisbah HDL / LDL meningkat dengan ketara, serta peningkatan kepekatan trigliserida. Oleh kerana cyproterone asetat tidak mempunyai sifat androgenik, bahan ini secara praktikal tidak mengubah tahap kesan estradiol terhadap metabolisme lipid. Hasil rawatan dengan Klymen sangat ketara pada pesakit dengan perubahan aterogenik yang berbeza pada profil lipid.
Mengambil cyproterone asetat selama 10 hari dalam setiap kitaran mencegah perkembangan hiperplasia endometrium dan penyakit onkologi.
Pemerhatian dalam kajian menunjukkan bahawa di kalangan pesakit pascamenopause, penggunaan HRT mengurangkan kejadian barah usus besar. Mekanisme tindakan tidak difahami dengan baik.
Farmakokinetik
Estradiol valerate
Apabila diambil secara oral, estradiol valerate diserap hampir sepenuhnya dan pada kadar yang tinggi. Dalam proses penyerapan dan penyebaran utama bahan melalui hati, ester dibahagikan kepada asid valerik dan estradiol. Pada masa yang sama, estradiol sebahagian besarnya dimetabolisme lebih jauh, berpecah menjadi estrone, estrone sulfate dan estriol. Apabila diambil secara lisan, ketersediaan bio estradiol kira-kira 3%. Petunjuk ini tidak dipengaruhi oleh pengambilan Klymene secara serentak dengan makanan.
Tahap maksimum estradiol dalam plasma darah adalah sekitar 30 pg / ml dan dicapai 4-9 jam setelah mengambil Klymene. Satu hari selepas pemberian, kandungan estradiol dalam plasma darah menurun kepada kepekatan sekitar 15 pg / ml. Estradiol mengikat globulin pengikat hormon seks (SHBG) dan albumin. Fraksi bebas estradiol dalam plasma darah kira-kira 1-1,5%, dan pecahan sebatian yang terikat oleh SHBG berada dalam lingkungan 30-40%.
Jumlah pengedaran bahan yang jelas selepas satu kali pemberian intravena mencapai kira-kira 1 l / kg.
Selepas hidrolisis estrogeniol valogenat eksogen, sebatian tersebut diubahsuai dengan cara yang sama seperti estradiol endogen. Proses metabolisme estradiol dilakukan terutama di hati, dan juga sebagian di organ sasaran, usus, otot rangka dan ginjal. Hasil daripada proses ini, estrogen katekol, estriol dan estrone terbentuk, serta konjugat glukuronida dan sulfat sebatian ini, yang dicirikan oleh aktiviti estrogenik yang jauh lebih sedikit atau tidak sama sekali.
Pelepasan estradiol dari plasma darah setelah satu suntikan intravena dicirikan oleh tahap kebolehubahan yang tinggi dalam julat 10-30 ml / min / kg. Sebilangan estradiol dikeluarkan dalam hempedu dan mengambil bahagian dalam peredaran darah usus-hepatik. Metabolit Estradiol diekskresikan terutamanya dalam air kencing dalam bentuk glukuronida dan sulfat.
Kandungan estradiol dalam plasma darah setelah pemberian berulang lebih kurang 2 kali lebih tinggi daripada selepas pemberian satu dos. Rata-rata, tahap estradiol dalam plasma darah berkisar antara 40 pg / L (kepekatan minimum) hingga 90 pg / L (kepekatan maksimum). Kandungan estrone, yang merupakan estrogen yang lebih lemah, kira-kira 8 kali, dan kandungan estrone sulfat kira-kira 150 kali lebih tinggi daripada estradiol. Selepas penghapusan Klymene, kepekatan estrone dan estradiol kembali ke nilai asalnya selama 2-3 hari.
Cyproterone asetat
Selepas pemberian oral cyproterone asetat dalam pelbagai dos, bahan ini diserap dengan cepat dan sepenuhnya. Ketersediaan bio sepenuhnya selepas pemberian oral mencapai 88%.
Kepekatan maksimum komponen aktif ini dalam plasma darah adalah kira-kira 30 ng / ml dan dicapai dalam 1-2 jam selepas dos tunggal 1 mg cyproterone asetat. Selepas ini, penurunan dua fasa tahap cyproterone asetat dalam plasma darah dicatat, dengan waktu paruh masing-masing 0,8 jam dan 2,3 hari.
Cyproterone asetat mengikat hampir secara eksklusif ke albumin serum. Kira-kira 3.5–4% dari jumlah kepekatan bahan terkandung dalam plasma darah dalam bentuk yang tidak terikat. Oleh kerana tidak spesifiknya pengikatan protein plasma darah, perubahan kepekatan SHBG tidak mempengaruhi farmakokinetik cyproterone asetat.
Metabolisme cyproterone asetat dilakukan dengan pelbagai cara, termasuk melalui konjugasi dan hidroksilasi. Metabolit utama yang terdapat dalam plasma darah manusia adalah turunan 15β-hidroksil.
Pelepasan plasma cyproterone asetat ialah 3.6 ml / min / kg. Sebahagian daripada dos yang diberikan dikeluarkan tidak berubah pada hempedu. Sebilangan besar dos dikeluarkan dalam bentuk metabolit dalam air kencing dan najis dalam nisbah 3: 7. Separuh hayat adalah 1.9 hari. Metabolit diekskresikan dari plasma dengan jangka hayat yang sama 1.7 hari.
Kerana jangka hayat cyproterone asetat yang berpanjangan dari plasma, dapat diasumsikan bahawa kepekatan zat ini dalam plasma darah selama satu kitaran pengambilan Klymene meningkat sebanyak 2-2,5 kali.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Klimen ditunjukkan untuk wanita untuk rawatan dan pencegahan patologi yang berkaitan dengan gangguan hormon di dalam badan:
- Gangguan klimaks, perubahan inklusi pada saluran genitouriner dan kulit, gejala kekurangan estrogen terhadap latar belakang pensterilan atau disfungsi ovari primer (dengan rahim yang tidak dikeluarkan), hipogonadisme atau menopaus semula jadi, keadaan depresi pada tempoh klimaks - dalam bentuk terapi penggantian hormon;
- Kitaran haid yang tidak teratur;
- Amenorea (primer atau sekunder);
- Pencegahan perkembangan osteoporosis pascamenopause.
Kontraindikasi
Penggunaan Klimen untuk terapi penggantian hormon dikontraindikasikan pada wanita dengan penyakit dan keadaan berikut:
- Pendarahan vagina dari asal yang tidak diketahui;
- Kanser payudara (disyaki atau didiagnosis);
- Tumor ganas atau penyakit prakanker etiologi yang bergantung kepada hormon (diagnosis awal atau disahkan);
- Bentuk penyakit hati yang teruk;
- Tumor hati jinak atau ganas (ditunjukkan dalam sejarah atau ketika ini);
- Trombosis urat dalam (dengan eksaserbasi), tromboemboli (ditunjukkan dalam sejarah atau ketika ini);
- Thromboembolism atau trombosis arteri akut, termasuk infarksi miokardium, strok;
- Hipertrigliseridemia yang teruk;
- Tempoh kehamilan dan penyusuan;
- Hipersensitiviti terhadap komponen Klymene.
Sekiranya tanda-tanda patologi ini berlaku semasa tempoh rawatan, anda harus segera berhenti minum pil.
Dianjurkan untuk memberi ubat dengan berhati-hati kepada wanita dengan hipertensi arteri, diabetes mellitus, hiperbilirubinemia kongenital (sindrom Gilbert, Rotor dan Dabin-Johnson), penyakit kuning kolestatik atau gatal kolestatik semasa kehamilan, myoma rahim, endometriosis.
Arahan untuk penggunaan Klymene: kaedah dan dos
Dragee diambil secara oral, tanpa mengunyah, dan dibasuh dengan sedikit cecair. Klimen diambil sekali sehari pada waktu yang sesuai untuk pesakit, yang wajib untuk semua pil berikutnya.
Bagi wanita dengan haid yang berterusan, ubat harus dimulakan pada hari ke-5 pendarahan haid.
Dengan amenorea, postmenopause, atau haid yang sangat jarang berlaku, anda boleh mula mengambilnya pada bila-bila masa, dengan syarat kehamilan tidak termasuk.
Rawatan harus dimulakan dengan pil putih, 1 pil sehari selama 11 hari, kemudian 1 pil merah jambu selama 10 hari. Satu paket dirancang untuk pengambilan 21 hari, diikuti dengan rehat 7 hari. Semasa rehat, seorang wanita mengalami pendarahan haid 2-3 hari selepas mengambil tablet terakhir.
Dragee pertama dari bungkusan baru harus diambil setelah rehat 7 hari, pada hari yang sama dalam seminggu seperti dari bungkusan sebelumnya.
Sekiranya pada waktu yang ditetapkan seorang wanita tidak sengaja mengambil pil berikutnya, ia harus diminum secepat mungkin (12-24 jam). Dengan jeda yang lebih lama antara dos, pendarahan vagina mungkin berlaku.
Kesan sampingan
Penggunaan Klymene boleh menyebabkan kesan sampingan:
- Pada bahagian sistem pembiakan dan kelenjar susu: sakit, ketegangan dan / atau pembesaran kelenjar susu, pembuangan darah haid, pendarahan terobosan, perubahan intensiti dan kekerapan pendarahan rahim (biasanya lemah semasa terapi), perubahan keputihan, senggugut, keadaan serupa sindrom pramenstruasi;
- Dari saluran gastrousus: loya, sakit perut, muntah, dispepsia, kembung, kambuh penyakit kuning kolestatik;
- Dari sistem saraf: pening, sakit kepala, gejala kemurungan, kegelisahan, migrain, peningkatan keletihan;
- Pada bahagian kulit dan tisu subkutan: gatal-gatal, ruam kulit, eritema nodosum, chloasma;
- Lain-lain: peningkatan tekanan darah, berdebar-debar jantung, tromboemboli dan trombosis vena, edema, kekejangan otot, perubahan libido, perubahan berat badan, intoleransi lensa kontak, gangguan penglihatan, reaksi alergi.
Overdosis
Sekiranya anda secara tidak sengaja mengambil Klymene pada dos yang jauh lebih tinggi daripada dos harian yang disyorkan, risiko kesan sampingan yang serius dianggap minimum. Tidak ada penawar khusus, dan terapi simptomatik ditetapkan untuk overdosis yang didiagnosis.
arahan khas
Penggunaan ubat ini dianjurkan hanya seperti yang diarahkan oleh doktor, setelah pemeriksaan perubatan dan ginekologi umum menyeluruh, pengesahan tidak adanya kehamilan dan gangguan sistem pembekuan darah.
Semasa menetapkan Klymene kepada wanita usia, dengan kecenderungan genetik, kegemukan yang teruk, nisbah risiko dan faedah terapi harus ditimbang.
Ubat ini bukan alat kontraseptif dan tidak bertujuan untuk mencegah kehamilan.
Sekiranya kontrasepsi diperlukan, wanita itu harus dinasihatkan untuk menggunakan ubat bukan hormon. Sekiranya anda mengesyaki kehamilan, pengambilan Klymene harus ditangguhkan sehingga pengesahan ketiadaannya.
Terhadap latar belakang terapi penggantian hormon, kemungkinan mengembangkan tromboemboli vena meningkat, terutama pada pesakit dengan faktor risiko. Dalam tempoh imobilisasi yang berpanjangan atau dengan kecederaan yang teruk, disarankan untuk berhenti minum pil untuk sementara waktu. Sekiranya tanda-tanda gangguan trombotik muncul, penggunaan Klymene harus dibatalkan.
Monoterapi estrogenik jangka panjang meningkatkan risiko mengembangkan karsinoma atau hiperplasia endometrium, kehadiran gestagens - mengurangkan kemungkinan barah dan hiperplasia endometrium.
Risiko relatif terkena barah payudara meningkat pada wanita yang mengambil Clemen selama beberapa tahun.
Terapi hormon meningkatkan kepadatan payudara pada mamogram, yang dalam beberapa kes boleh mengganggu pengesanan sinar-X barah payudara.
Terhadap latar belakang penggunaan steroid seks, dalam kes yang jarang berlaku terdapat tumor hati yang jinak atau ganas, dalam beberapa kes - dengan pendarahan intra-perut. Dengan hati yang membesar, sakit di bahagian atas perut, atau gejala pendarahan intra-perut yang didiagnosis, kemungkinan tumor hati harus dipertimbangkan.
Estrogen memperkuat litogenenisiti hempedu; pada wanita yang terdedah, ini membawa kepada perkembangan penyakit batu empedu semasa mengambil pil.
Sekiranya anda mengalami sakit kepala yang teruk dan kerap atau keadaan seperti migrain, anda mesti menghentikan rawatan dan memastikan bahawa itu bukan gejala strok serebrum trombotik.
Penggunaan ubat hormon dapat menyebabkan sedikit peningkatan tekanan darah, yang tidak menimbulkan akibat klinikal. Dengan perkembangan hipertensi arteri yang berterusan, pengambilan Klymene harus dibatalkan.
Terapi penggantian hormon pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu harus dilakukan di bawah pengawasan perubatan biasa dan ujian fungsi hati berkala. Sekiranya kemerosotan parameter makmal atau kambuhan pruritus kolestatik atau penyakit kuning, pertama kali diperhatikan semasa kehamilan atau terapi hormon sebelumnya, penggunaan Klymen harus dihentikan.
Pada pesakit dengan kadar trigliserida yang cukup tinggi, pengambilan pil menyumbang kepada peningkatan tahap darah mereka dan risiko terkena pankreatitis akut.
Penggunaan agen hormon boleh menyebabkan pendarahan rahim; dengan peningkatan frekuensi dan kelimpahannya, perlu dilakukan kajian mengenai endometrium.
Sekiranya tidak ada normalisasi kitaran haid dalam rawatan penyimpangannya, perlu dilakukan pemeriksaan tambahan pada pesakit.
Sekiranya berulang endometriosis, dengan peningkatan fibroid rahim di bawah pengaruh estrogen, penggunaannya harus dihentikan.
Rawatan harus dimulakan setelah mengecualikan kehadiran prolaktinoma.
Chloasma lebih kerap diperhatikan pada pesakit dengan sejarah penyakit ini. Wanita yang terdedah kepada perkembangannya harus menghindari sinaran ultraviolet yang berpanjangan selama mengambil pil.
Sekiranya tumor payudara jinak, epilepsi, asma bronkial, porfiria, migrain, lupus eritematosus sistemik, otosklerosis, korea minor berlaku, penggunaan ubat hormon harus diawasi oleh doktor yang hadir.
Penerimaan Klymen boleh mempengaruhi hasil ujian makmal - petunjuk metabolisme karbohidrat, fibrinolisis, pembekuan, petunjuk biokimia fungsi kelenjar adrenal, ginjal, hati, kelenjar tiroid, tahap protein pengangkutan dalam plasma darah.
Klymen tidak mempengaruhi keupayaan pesakit untuk memandu kenderaan dan mekanisme.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Penerimaan Klymene semasa kehamilan dan penyusuan adalah kontraindikasi. Sekiranya ujian kehamilan positif, anda harus segera berhenti mengambil ubat. Hormon seks dalam kepekatan kecil dapat dikeluarkan dalam susu ibu.
Kajian epidemiologi berskala besar mengenai kesan pada hormon steroid yang digunakan untuk HRT atau kontrasepsi tidak mengesahkan peningkatan risiko kecacatan kelahiran pada bayi baru lahir yang ibunya mengambil hormon tersebut sebelum kehamilan, serta adanya kesan teratogenik hormon apabila mereka secara tidak sengaja diambil pada awal kehamilan.
Interaksi dadah
Penggunaan Klimen secara serentak dengan kontraseptif hormon adalah kontraindikasi.
Penggunaan jangka panjang antibiotik dan antikonvulsan tertentu, termasuk hidantoin, barbiturat, primidon, karbamazepin, rifampisin, dan mungkin oxcarbazepine, topiramate, felbamate, dan griseofulvin, dapat menyebabkan enzim hati, meningkatkan pembersihan hormon seks dan menurunkan keberkesanan klinikal mereka. Induksi enzim biasanya mencapai tahap maksimum setelah 2-3 minggu menggunakan ubat ini dan dapat bertahan selama 4 minggu setelah pemberhentian.
Dengan latar belakang pemberian antibiotik serentak kumpulan tetrasiklin atau penisilin, penurunan tahap estradiol adalah mungkin.
Paracetamol dan bahan lain yang mengalami tahap konjugasi yang signifikan dapat meningkatkan ketersediaan bio estradiol.
Klymen mempengaruhi toleransi glukosa, penyesuaian dos ubat antidiabetik oral atau insulin mungkin diperlukan.
Minum alkohol dalam dos yang besar akan meningkatkan tahap estradiol dalam darah.
Analog
Analogi Klymene adalah: Klimadinon, Klimadinon Uno, Tsi-Klim.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu bilik.
Jangka hayat adalah 5 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Klymene
Sebilangan besar ulasan mengenai Klymene, yang ditinggalkan oleh pesakit, adalah positif. Ini membolehkan anda menghilangkan gejala neuroendokrin, neuropsikik dan vegetatif-vaskular yang berkaitan dengan penurunan pengeluaran estrogen oleh ovari. Juga, ubat ini mempunyai kesan yang baik pada tubuh dengan penyakit Alzheimer, osteoporosis dan penyakit jantung koroner, serta dengan gangguan urogenital dan perubahan penampilan yang berkaitan dengan penuaan pramatang. Pada masa yang sama, wanita mencatat kemerosotan cepat gejala vegetatif dan keberkesanan Klimen dalam pencegahan pelbagai penyakit yang timbul seiring bertambahnya usia.
Walau bagaimanapun, pengambilan ubat tersebut mempunyai kekurangannya. Ini termasuk kos yang cukup tinggi, sebilangan besar kontraindikasi dan reaksi sampingan (edema, sakit kepala, peningkatan tekanan darah) dan keperluan untuk mengurangkan dos estrogen secara beransur-ansur sekiranya penarikan Klymen. Ia sering digunakan pada wanita muda untuk hiperandrogenisme, jerawat dan keguguran rambut. Klymen hanya boleh diresepkan oleh doktor setelah pemeriksaan perubatan dan ginekologi umum menyeluruh: rawatan diri tidak boleh diterima.
Harga untuk Klimen di farmasi
Harga anggaran untuk Klimen di farmasi berkisar antara 1103 hingga 1311 rubel.
Klimen: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Tablet bersalut filem Klymen 21 pcs. 949 RUB Beli |
|
Klimen dragee 21 pcs. 1172 RUB Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
