Kozaar - Arahan Untuk Penggunaan Tablet, Harga, Analog, Ulasan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Kozaar

Kozaar: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Interaksi ubat
11. 11. Analog
12. 12. Terma dan syarat penyimpanan
13. 13. Syarat pengeluaran dari farmasi
14. 14. Ulasan
15. 15. Harga di farmasi

Nama Latin: Cozaar

Kod ATX: C09CA01

Bahan aktif: Losartan (Losartan)

Pengeluar: Merck Sharp dan Dome B. V., Belanda

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-13-08

Harga di farmasi: dari 85 rubel.

Beli

Kozaar adalah antagonis reseptor angiotensin II.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos cozaar - tablet bersalut filem: tablet berbentuk bujur putih mempunyai garis pemisah di satu sisi dan ukiran "952" - di sisi lain, berbentuk drop - ukiran "960" di satu sisi dan permukaan halus di sisi lain (oleh 50 mg, 14 pcs; 100 mg, 7 atau 14 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1 atau 2 lepuh).

Bahan aktif adalah kalium losartan, dalam 1 tablet - 50 atau 100 mg.

Komponen tambahan: pati jagung yang telah dipragelatinisasi, laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat.

Komposisi cangkang: hypromellose, hyprolose (dengan 0,3% silikon dioksida), lilin carnauba, titanium dioksida.

Sifat farmakologi

Cozaar dicirikan oleh tindakan hipotensi.

Farmakodinamik

Losartan tergolong dalam antagonis selektif AT- ₁ reseptor angiotensin II, yang sangat berkesan apabila diambil secara lisan. Sebatian ini dan metabolit karboksilatnya (E-3174), juga dicirikan oleh aktiviti farmakologi, baik secara in vivo maupun in vitro, menyekat sebarang kesan fisiologi yang berkaitan dengan angiotensin II, tanpa mengira sumber asalnya atau kaedah sintesisnya. Berbanding dengan beberapa antagonis peptida angiotensin II yang lain, bahan aktif Cozaar tidak mempunyai ciri agonis.

Losartan secara selektif mengikat reseptor AT ₁, dan tidak ada pengikatan dan penyekat reseptor hormon dan saluran ion lain yang bertanggungjawab untuk mengatur fungsi sistem kardiovaskular. Juga, sebatian ini bukan penghambat enzim penukar angiotensin (ACE, kininase II), yang mendorong pemusnahan bradykinin. Oleh itu, kesan losartan tidak termasuk kesan yang tidak berkaitan langsung dengan penyekat reseptor AT _{1 :} perkembangan edema atau peningkatan kesan perantaraan bradykinin (semasa mengambil losartan, mereka meningkat tidak lebih dari 1.7%, dalam kes plasebo - sebanyak 1.9%).

Losartan mencegah peningkatan tekanan darah diastolik dan sistolik semasa infusi angiotensin II. Apabila kepekatan maksimum sebatian ini dalam plasma darah dicapai setelah mengambil Cozaar pada dosis 100 mg, kesan angiotensin II di atas menurun sekitar 85%, dan setelah 1 hari, kedua-duanya dengan satu dos dan satu kali ganda, sebanyak 26–39%.

Semasa rawatan dengan losartan, maklum balas negatif dihilangkan, dinyatakan dalam penindasan sintesis renin oleh angiotensin II, yang meningkatkan aktiviti renin plasma darah (ARP). Pertumbuhan ARP menyebabkan peningkatan kandungan angiotensin II dalam plasma darah.

Dengan rawatan enam minggu pesakit hipertensi arteri dengan Kozaar dalam dos harian 100 mg, terdapat peningkatan tahap angiotensin II dalam plasma darah sebanyak 2-3 kali pada saat tahap maksimum losartan tercapai. Pada beberapa pesakit, peningkatan kandungan angiotensin II dalam darah lebih besar, terutama dengan jangka masa terapi yang pendek (hingga 2 minggu). Walau bagaimanapun, semasa rawatan, penurunan kepekatan aldosteron dalam plasma darah dan kesan antihipertensi diperhatikan setelah 2 dan 6 minggu terapi, yang menunjukkan keberkesanan penyekat reseptor angiotensin II. Selepas pembatalan Cozaar, ARP dan kepekatan angiotensin II selama 3 hari menurun kepada nilai yang dicatatkan sebelum permulaan rawatan dengan losartan.

Kandungan losartan dan metabolit aktifnya dalam plasma darah, serta kesan antihipertensi losartan, meningkat dengan peningkatan dos Cozaar. Oleh kerana losartan dan metabolit aktifnya adalah antagonis reseptor angiotensin II, keduanya memberikan sumbangan yang hampir sama untuk perkembangan kesan antihipertensi.

Sukarelawan lelaki yang sihat mengambil bahagian dalam kajian mengenai kesan Cozaar pada tubuh ketika diambil secara lisan dengan diet tinggi garam dan rendah. Eksperimen membuktikan bahawa satu dos losartan pada dos 100 mg tidak mempengaruhi kadar penapisan glomerular, kecekapan aliran plasma ginjal dan pecahan penapisan. Losartan dicirikan oleh kesan natriuretik, lebih ketara dengan diet rendah garam dan, mungkin, tidak berkaitan dengan penindasan penyerapan semula natrium awal, berlanjutan di tubulus ginjal proksimal. Komponen aktif Kozaar juga menyebabkan peningkatan perkumuhan asid urik sementara melalui buah pinggang.

Pada pesakit dengan hipertensi arteri dan proteinuria (tidak kurang dari 2 g / 24 jam), yang tidak menghidap diabetes mellitus dan yang mengambil Cozaar selama 8 minggu pada dosis 50 mg dengan peningkatan secara beransur-ansur menjadi 100 mg, terdapat penurunan proteinuria yang dicatatkan dengan pasti sebanyak 42%, serta penurunan ekskresi pecahan imunoglobulin dan albumin. Dalam kategori pesakit ini, losartan menormalkan kadar penapisan glomerular dan mengurangkan pecahan penapisan.

Pada wanita dengan hipertensi arteri pada masa pascamenopause dan mengambil Cozaar pada dos 50 mg selama 4 minggu, tidak ada kesan rawatan terhadap kepekatan prostaglandin sistemik dan ginjal.

Losartan tidak mempengaruhi refleks autonomi dan tidak dicirikan oleh kesan berpanjangan berhubung dengan tahap noradrenalin dalam plasma darah.

Mengambil losartan dalam dos harian hingga 150 mg tidak menyebabkan perubahan serius dalam glukosa darah dan kepekatan trigliserida puasa, serta kolesterol lipoprotein berkepadatan tinggi dan kolesterol total pada pesakit dengan hipertensi arteri.

Farmakokinetik

Apabila diambil secara oral, losartan diserap dan dimetabolisme dengan cukup baik. Ia dicirikan oleh kesan "lulus pertama" melalui hati dengan pembentukan metabolit karboksilat dengan aktiviti farmakologi dan metabolit yang tidak aktif. Ketersediaan bio sistemik bahan dalam bentuk tablet adalah sekitar 33%. Kepekatan maksimum losartan dan metabolit aktifnya dicatat rata-rata 1 jam dan 3-4 jam selepas pentadbiran, masing-masing. Apabila Cozaar dimakan semasa makanan biasa, profil kepekatan komponen aktif dalam plasma darah tidak berubah.

Tahap pengikatan losartan dan metabolit aktifnya dengan protein plasma darah (terutamanya albumin) mencapai 99%. Isipadu pengedaran losartan ialah 34 liter. Eksperimen pada tikus menunjukkan bahawa penghalang darah-otak praktikal tidak dapat diakses oleh bahan tersebut.

Kira-kira 14% dos Cozaar, apabila diambil secara lisan atau intravena, ditukar menjadi metabolit aktifnya. Di samping itu, metabolit yang tidak aktif secara farmakologi juga dikenal pasti, di antaranya 2 metabolit utama, terbentuk akibat hidroksilasi rantai sisi butil, dan satu metabolit yang penting sekunder, N-2-tetrazole-glukuronida, mendominasi.

Pelepasan plasma bahan aktif Kozaar dan metabolit aktifnya masing-masing kira-kira 600 ml / min dan 50 ml / min. Pelepasan ginjal sebatian ini masing-masing kira-kira 74 ml / min dan 26 ml / min. Apabila losartan diambil secara oral, kira-kira 4% daripada dos yang diambil diekskresikan dalam air kencing tidak berubah dan kira-kira 6% daripada dos tersebut diekskresikan dengan cara yang sama dalam bentuk metabolit aktif. Untuk losartan dan metabolit aktifnya, parameter farmakokinetik linier adalah ciri untuk pemberian Kozaar oral dalam dos hingga 200 mg.

Selepas pemberian oral, kandungan losartan dan metabolit aktifnya dalam plasma berkurang secara meluas, dengan waktu paruh terakhir masing-masing sekitar 2 dan 6-9 jam. Apabila Kozaar diambil pada dos 100 mg 1 kali sehari, pengumpulan losartan atau metabolit aktifnya tidak diperhatikan di dalam badan. Ekskresi losartan dan metabolit aktifnya dilakukan melalui buah pinggang, juga melalui usus dengan hempedu. Selepas pemberian oral losartan, diberi label dengan ¹⁴ C atom, pada pesakit lelaki, kira-kira 35% isotop radioaktif terdapat dalam air kencing, dan 58% dalam tinja. Dengan pemberian losartan ¹⁴ C intravena, sekitar 43% radioaktiviti ditentukan dalam air kencing dan 50% dalam tinja.

Kandungan losartan dan metabolit aktifnya dalam plasma darah pada pesakit lelaki tua dengan hipertensi arteri hampir serupa dengan petunjuk yang sesuai pada lelaki muda dengan penyakit yang sama.

Tahap losartan dalam plasma darah pada wanita dengan hipertensi arteri adalah 2 kali lebih tinggi daripada pada lelaki dengan keadaan yang sama. Kepekatan metabolit aktif pada pesakit kedua-dua jantina hampir sama. Walau bagaimanapun, fenomena ini secara praktikal tidak mempunyai kepentingan klinikal.

Pada pesakit dengan sirosis hati alkoholik dengan keparahan ringan dan sederhana selepas pemberian Cozaar oral, kandungan losartan dan metabolit aktifnya dalam plasma darah masing-masing 5 dan 1.7 kali lebih tinggi, berbanding lelaki muda yang sihat yang secara sukarela mengambil bahagian dalam percubaan.

Kepekatan plasma bahan aktif Kozaar pada pesakit dengan CC di atas 10 ml / min adalah serupa dengan pada pesakit dengan fungsi ginjal yang normal. AUC (kawasan di bawah kurva masa-tumpuan) pada pesakit yang menjalani hemodialisis kira-kira 2 kali lebih tinggi daripada pada pesakit dengan fungsi ginjal yang utuh. Kandungan metabolit aktif dalam plasma darah tidak berubah pada pesakit dengan disfungsi ginjal atau pada pesakit yang menjalani hemodialisis. Mustahil untuk menghilangkan losartan dan metabolit aktifnya dari badan melalui hemodialisis.

Petunjuk untuk digunakan

• Hipertensi arteri;
• Kegagalan jantung kronik dengan terapi yang tidak berkesan dengan perencat enzim penukar angiotensin (ACE);
• Proteinuria dengan latar belakang diabetes mellitus jenis 2 (untuk melindungi ginjal pada pesakit, memperlambat perkembangan kegagalan buah pinggang dengan penurunan kejadian hipercreatininemia, kejadian kegagalan ginjal kronik tahap akhir, jika perlu, pemindahan ginjal atau hemodialisis, untuk mengurangkan kadar proteinuria dan kematian);
• Hipertensi arteri dan hipertrofi ventrikel kiri (untuk mengurangkan kejadian risiko strok, infark miokard dan kematian kardiovaskular).

Kontraindikasi

• Tempoh kehamilan dan penyusuan;
• Umur di bawah 18 tahun;
• Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Dianjurkan untuk memberi resep Kozaar dengan hati-hati kepada pasien dengan riwayat penyakit ginjal dan / atau hati, pasien dengan volume darah peredaran berkurang (BCC), termasuk selama terapi dengan diuretik dosis tinggi.

Arahan untuk penggunaan Kozaar: kaedah dan dos

Tablet cozaar diambil secara lisan 1 kali sehari, pada waktu yang sesuai, tanpa mengira pengambilan makanan.

Dos ubat ditetapkan oleh doktor berdasarkan petunjuk klinikal.

Dos Kozaar yang disyorkan:

• Hipertensi arteri: 50 mg sebagai dos awal dan pemeliharaan, jika perlu, untuk mencapai kesan yang lebih besar, anda boleh mengambil 100 mg. Kesan hipotensi yang stabil berlaku selepas 3-6 minggu terapi. Bagi pesakit dengan BCC yang dikurangkan, dos awal ubat ditetapkan dalam jumlah 25 mg. Apabila menunjukkan sejarah patologi hati, dos ubat harus dikurangkan. Pesakit tua dan pesakit dengan kekurangan buah pinggang, termasuk pesakit yang menjalani dialisis, tidak perlu menyesuaikan dos awal;
• Kegagalan jantung kronik: dos awal adalah 12.5 mg, titrasi disyorkan sekali seminggu, menjadikan dos penyelenggaraan individu (12.5 mg, 25 mg atau 50 mg);
• Diabetes mellitus tipe 2 dengan proteinuria: dosis awal adalah 50 mg, dengan mempertimbangkan penurunan tekanan darah (BP), dos harus ditingkatkan secara bertahap menjadi 100 mg. Menunjukkan penggunaan bersama ubat dengan diuretik, alpha dan beta-blocker, penyekat saluran kalsium, ubat bertindak secara berpusat, agen hipoglikemik lain (glitazon, derivatif sulfonylurea, penghambat glukosidase) dan insulin;
• Hipertensi arteri dan hipertrofi ventrikel kiri: Dos permulaan untuk mengurangkan kemungkinan mengembangkan penyakit kardiovaskular dan kematian adalah 50 mg. Memandangkan tahap pengurangan tekanan darah, terapi lanjutan melibatkan peningkatan dos ubat hingga 100 mg atau menetapkan dos hidroklorotiazida rendah.

Kesan sampingan

Semasa kajian klinikal terkawal penggunaan Kozaar, kesan sampingan berikut diperhatikan:

• Di bahagian sistem kardiovaskular: takikardia, peningkatan kadar jantung;
• Dari sistem pernafasan: pembengkakan mukosa hidung, batuk, jangkitan saluran pernafasan atas, faringitis, sinusitis;
• Dari sistem pencernaan: loya, dispepsia, cirit-birit;
• Dari sistem saraf: insomnia, sakit kepala, pening;
• Dari sistem muskuloskeletal: kekejangan otot, sakit belakang;
• Dari bahagian badan secara keseluruhan: keletihan dan kelemahan, sakit di dada dan / atau di perut, edema;
• Parameter makmal: hiperkalemia (peningkatan kadar alanine aminotransferase setelah pengambilan ubat biasanya kembali normal).

Reaksi buruk terhadap latar belakang pengambilan Cozaar, yang dinyatakan dalam amalan klinikal yang luas:

• Sistem pencernaan: fungsi hati yang tidak normal; jarang - hepatitis;
• Sistem hematopoietik: trombositopenia, anemia;
• Sistem muskuloskeletal: arthralgia, myalgia; jarang - rhabdomyolysis;
• Sistem saraf: migrain; jarang - dysgeusia;
• Sistem pernafasan: batuk;
• Reaksi dermatologi: gatal-gatal, urtikaria, pembilasan kulit;
• Reaksi alergi: jarang - vaskulitis, penyakit Schönlein-Henoch, edema angioneurotic, termasuk edema glotis, laring, dengan penyumbatan saluran udara, dan / atau edema bibir, muka, lidah dan / atau faring (sebilangan pesakit mengalami reaksi hipersensitiviti semasa pentadbiran sebelumnya Perencat ACE).

Secara umum, Cozaar dapat diterima dengan baik, kesan sampingannya bersifat sementara dan nyata dalam bentuk ringan yang tidak memerlukan penghentian ubat.

Overdosis

Data mengenai overdosis dengan Kozaar adalah terhad. Gejala yang paling mungkin adalah takikardia, penurunan tekanan darah dan bradikardia yang ketara, yang boleh dipicu oleh rangsangan parasimpatis. Sebagai rawatan, terapi simptomatik ditetapkan.

arahan khas

Pembetulan penurunan BCC harus dilakukan sebelum memulakan rawatan dengan Cozaar atau menetapkan dos awal yang lebih rendah.

Mungkin perkembangan angioedema pada pesakit dengan hipersensitiviti terhadap ubat.

Tanpa berjumpa doktor, penggunaan serentak kalium dan pengganti garam meja yang mengandungi kalium dikontraindikasikan.

Semasa menetapkan ubat kepada pesakit dengan kegagalan buah pinggang, yang melanggar keseimbangan air-elektrolit adalah keadaan yang khas, perlu diambil perhatian khusus, baik dengan dan tanpa diabetes mellitus.

Sekiranya sejarah penyakit hati ditunjukkan, Cozaar harus diberikan pada dos yang lebih rendah.

Kesan ubat pada sistem renin-angiotensin boleh menyebabkan gangguan fungsi ginjal, dan dengan stenosis bilateral arteri ginjal atau stenosis arteri ginjal tunggal, meningkatkan tahap kreatinin serum dan urea darah. Setelah menghentikan rawatan, mungkin untuk memulihkan perubahan fungsional.

Pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik yang teruk, penggunaan ubat ini dapat menyebabkan perkembangan peningkatan azotemia, oliguria dan kegagalan buah pinggang akut dengan hasil yang membawa maut.

Tidak perlu penyesuaian dos untuk pesakit tua ketika memberi resep Kozaar.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Hampir tidak ada kajian yang dilakukan untuk menilai kesan Kozaar terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mengendalikan mekanisme yang kompleks. Namun, ketika menjalani terapi antihipertensi, disarankan untuk berhati-hati ketika memandu atau melakukan pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan konsentrasi dan reaksi psikomotor segera. Ini dikaitkan dengan risiko pening dan mengantuk semasa mengambil ubat, terutama pada awal rawatan atau ketika dos meningkat.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Menurut arahan, dilarang memberi ubat Cozaar semasa kehamilan. Mengambil ubat-ubatan yang mempengaruhi sistem renin-angiotensive pada trimester II dan III kehamilan boleh menyebabkan cacat serius atau bahkan kematian janin yang sedang berkembang, oleh itu, segera setelah membuktikan fakta kehamilan, ubat itu dibatalkan. Perfusi ginjal, yang berkaitan dengan perkembangan sistem renin-angiotensin, menampakkan dirinya pada janin pada trimester kedua. Risiko kepada janin meningkat sekiranya Cozaar diambil pada trimester kehamilan II atau III.

Rawatan dengan Kozaar tidak digalakkan semasa menyusui. Pengalaman menggunakan losartan dalam kategori pesakit ini tidak mencukupi, dan tidak diketahui sama ada bahan itu meresap ke dalam susu ibu. Oleh itu, adalah perlu untuk mengaitkan potensi manfaat rawatan untuk ibu dan kemungkinan risiko terhadap anak dan membuat keputusan untuk menghentikan penyusuan atau membatalkan Cozaar.

Interaksi dadah

Interaksi Kozaar yang signifikan secara klinikal dengan digoxin, warfarin, hydrochlorothiazide, cimetidine, ketoconazole, phenobarbital, erythromycin belum dijumpai.

Kesan pengurangan tahap metabolit aktif semasa mengambil fluconazole dan rifampicin terhadap kesan klinikal ubat belum dipelajari.

Pentadbiran serentak suplemen kalium, triamterena, spironolactone, amiloride dan ubat lain yang menghalang pembentukan angiotensin II, garam yang mengandungi kalium, dapat meningkatkan kadar kalium dalam darah.

Losartan, apabila digabungkan dengan sediaan litium, mengurangkan perkumuhan dan meningkatkan kepekatan serumnya.

Kesan antihipertensi ubat dikurangkan oleh ubat anti-radang bukan steroid (NSAID), perencat selektif siklooksiasease COX-2.

Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, pemberian ubat dan NSAID bersamaan, termasuk perencat COX-2 selektif, boleh merosakkan fungsi ginjal. Kesan interaksi ini boleh dibalikkan.

Penurunan kepekatan plasma metabolit aktif semasa menggunakan flukonazol dalam kombinasi dengan Kozaar meningkatkan kepekatan losartan dalam plasma darah.

Analog

Analog Kozaar adalah: Blocktran, Lozap, Losartan, Lorista, Angizar, Cardomin-Sanovel, Hyperzar, Ksartan, Klosart, Lozartin, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm, Advantan, Votum, Aprovel, Vazar, Valsakor, Vanatexor Irbetan, Kandesar, Kantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hizart, Edarbi.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang gelap pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Kozaar

Menurut ulasan, Cozaar dapat diterima dengan baik oleh pesakit dan berfungsi dengan berkesan. Dengan rawatan yang sistematik, ubat ini menormalkan tekanan darah dan jarang memprovokasi berlakunya reaksi buruk (contohnya, kelemahan). Pesakit juga memperhatikan kemudahan kaedah penggunaan Cozaar: pengambilannya tidak berkaitan dengan pengambilan makanan. Hasil rawatan menjadi nyata sekitar 1-3 minggu setelah permulaan.

Harga untuk Cozaar di farmasi

Harga purata untuk Kozaar dengan dos 50 mg di rantai farmasi ialah 265-281 rubel (untuk sebungkus 14 tablet). Ubat dengan dos 100 mg boleh dibeli dengan harga 610–689 rubel (28 tablet setiap pek).

Kozaar: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet bersalut filem Kozaar 50 mg 14 pcs. RUB 85 Beli

Tablet bersalut filem Kozaar 100 mg 28 pcs. RUB 100 Beli

Tablet Cozaar p.p. 50mg 14 Pcs. RUB 101 Beli

Tablet Cozaar p.p. 100mg 28 biji. 171 r Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!