Roliten

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Roliten: arahan penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologi
3. Petunjuk untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Kaedah penggunaan dan dos
6. Kesan sampingan
7. Overdosis
8. Arahan khas
9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. Interaksi ubat
12. Analog
13. Terma dan syarat penyimpanan
14. Syarat pengeluaran dari farmasi
15. Ulasan
16. Harga di farmasi

Nama Latin: Roliten

Kod ATX: G04BD07

Bahan aktif: tolterodine (tolterodine)

Pengilang: Ranbaxy Laboratories Ltd. (India)

Penerangan dan kemas kini foto: 2018-10-26

Harga di farmasi: dari 459 rubel.

Beli

Roliten adalah penyekat m-antikolinergik yang mempunyai kesan antispasmodik dan antikolinergik.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos ubat Roliten - tablet bersalut filem: biconvex, bulat, warna dari hampir putih hingga putih (10 pcs. Dalam lepuh, dalam kadbod 3 atau 6 lepuh).

Komposisi untuk 1 tablet:

bahan aktif: tolterodine tartrate - 2 mg;
komponen tambahan: selulosa mikrokristal, silikon dioksida koloid, kalsium hidrogen fosfat, kanji natrium karboksimetil, magnesium stearat;
selongsong filem: pewarna opadry putih OY-S-58910 (titanium dioksida, hypromellose, talc, macrogol 400), air yang disucikan (menguap semasa proses pengeluaran).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Komponen aktif Roliten, tolterodine, adalah antagonis reseptor m-kolinergik, yang tertumpu pada kelenjar air liur dan pundi kencing. Ia mengurangkan aktiviti kontraktil pundi kencing dan mengurangkan air liur. Rolliten membenarkan pengosongan pundi kencing secara separa, meningkatkan jumlah sisa air kencing dan mengurangkan tekanan membran otot pundi kencing (detrusor). Kesan terapeutik ubat yang stabil dicapai 4 minggu selepas permulaan rawatan. Tolterodin, serta 5-hidroksimetil, metabolit aktifnya, menunjukkan kekhususan tinggi untuk reseptor muskarin dan selektif untuk reseptor pundi kencing (berbanding dengan reseptor kelenjar air liur).

Farmakokinetik

Ciri-ciri farmakokinetik utama tolterodine:

penyerapan: selepas pemberian oral, tolterodin cepat diserap dari saluran gastrointestinal (saluran gastrointestinal), mencapai C _max (kepekatan serum maksimum) selepas 1-3 jam selepas pemberian. C _max meningkat sebanding dengan dos dalam lingkungan 1-4 mg. Petunjuk bioavailabiliti mutlak adalah hingga 65% dengan penurunan metabolisme (pada orang yang kekurangan CYP2D6) dan hingga 17% dengan peningkatan metabolisme, yang khas untuk kebanyakan pesakit. Pengambilan makanan tidak mempengaruhi pendedahan tolterodin yang tidak terikat dan metabolit aktifnya pada pesakit dengan peningkatan metabolisme, namun, apabila tolterodin diambil dengan makanan, tahapnya meningkat;
pengedaran: diperlukan sehingga 2 hari untuk mencapai keseimbangan kepekatan bahan; V _d (isi padu pengedaran) - 113 liter;
metabolisme: proses metabolik berlaku terutamanya di hati dengan penyertaan enzim polimorfik CYP2D6, yang mengakibatkan pembentukan metabolit 5-hidroksimetil aktif secara farmakologi. Dengan metabolisme lebih lanjut, asid 5-karboksilik dan metabolit N-dealkilasinya terbentuk. Pada pesakit dengan metabolisme yang berkurang kerana kekurangan enzim CYP2D6, tolterodin mengalami dealkilasi oleh isoenzim CYP2D6 dengan pembentukan tolterodin N-dealkylated yang tidak aktif secara farmakologi. Tolterodin dan metabolit aktifnya mengikat terutamanya dengan glikoprotein alpha-1-asid (orosomucoid), pecahan tidak terikat masing-masing adalah 3.7% dan 36%;
perkumuhan: dengan peningkatan metabolisme, kadar pelepasan sistemik mencapai 30 liter per jam, T _1/2 (separuh hayat) adalah 2-3 jam. Untuk metabolit 5-hidroksimetil, T _1/2 meningkat hingga 3-4 jam. Penghapusan label radioaktif setelah mengambil ¹⁴ C-tolterodine: dengan air kencing ~ 77%, dengan tinja ~ 17%, termasuk tidak berubah <1%, dalam bentuk metabolit aktif ~ 4%. Dari jumlah tolterodin yang dikeluarkan dalam air kencing, metabolit karboksilat adalah 51%, metabolit dealkilasi yang sesuai adalah ~ 29%.

Dengan penurunan metabolisme, penurunan pembersihan tolterodin dan peningkatan T _1/2 hingga 10 jam menyebabkan peningkatan tahap kepekatannya sekitar 7 kali ganda dengan latar belakang kepekatan metabolit 5-hidroksimetil yang tidak dapat dikesan. Akibatnya, dengan rejimen dos yang sama, nilai AUC (kawasan di bawah kurva masa-konsentrasi) tolterodin pada pesakit dengan metabolisme yang berkurang hampir dengan jumlah AUC tolterodin dan metabolit 5-hidroksimetil aktifnya pada pesakit dengan peningkatan metabolisme. Oleh itu, keselamatan, toleransi dan keberkesanan klinikal Roliten adalah sama untuk fenotip yang berbeza.

Pada pesakit dengan sirosis hati, AUC tolterodine dan metabolit 5-hidroksimetil aktifnya kira-kira dua kali ganda.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Roliten disyorkan untuk digunakan untuk rawatan hiperrefleksia (hiperaktif, ketidakstabilan) pundi kencing, yang ditunjukkan oleh ketidaksinambungan kencing dan / atau kerap membuang air kecil.

Kontraindikasi

Mutlak:

kelewatan kencing;
glaukoma penutupan sudut, tidak setuju dengan terapi ubat;
myasthenia gravis (myasthenia gravis);
kolitis ulseratif, termasuk dengan pembesaran toksik usus besar (megakolon);
tempoh kehamilan dan penyusuan;
zaman kanak-kanak;
hipersensitiviti individu terhadap komponen ubat.

Kontraindikasi relatif yang mana Roliten mesti digunakan dengan berhati-hati: lesi gastrointestinal obstruktif, penyumbatan saluran kencing, hernia yang tidak dapat diredakan, neuropati.

Arahan penggunaan Roliten: kaedah dan dos

Tablet Roliten diambil secara oral.

Rejimen dos yang disyorkan untuk pesakit dewasa: 2 mg (1 tablet) 2 kali sehari.

Pesakit dengan kegagalan hepatik / buah pinggang, serta pembangunan kesan sampingan perlu dikurangkan kepada dos 1 mg (¹ / ₂ tablet) 2 kali setiap hari.

Selepas enam bulan, keberkesanan rawatan harus dinilai dan keperluan untuk meneruskannya harus diputuskan.

Kesan sampingan

Semasa terapi dengan Roliten, kesan sampingan berikut adalah mungkin (gradasi: sering - lebih daripada 10%; jarang - dari 1 hingga 10%; jarang - kurang dari 1%):

reaksi terhadap kesan antikolinergik ubat: sering - mulut kering; jarang - xerophthalmia (penurunan lakrimasi), gangguan penginapan, kulit kering; jarang - pengekalan kencing;
sistem pencernaan: jarang - sakit perut, dispepsia, sembelit, kembung perut, muntah; jarang - refluks gastroesophageal;
sistem saraf pusat dan periferal: jarang - pening, sakit kepala, mengantuk, paresthesia, kegelisahan; jarang - kesedaran terganggu;
tindak balas lain: jarang - keletihan, kelemahan, kenaikan berat badan; jarang - reaksi alahan, sakit dada, kemerahan muka.

Overdosis

Dosis tunggal tolterodine tartrate maksimum yang diterima oleh sukarelawan adalah 12.8 mg. Tindak balas sampingan berikut diperhatikan: yang paling penting - keinginan untuk membuang air kecil dan gangguan penginapan; mungkin - halusinasi, hipereksitasi, takikardia, kegagalan pernafasan, sawan, pengekalan kencing, murid yang melebar.

Tahap pertama rawatan adalah penyingkiran maksimum Rolten dari saluran gastrousus: lavage gastrik, pengambilan karbon aktif.

Selanjutnya, terapi simptomatik dijalankan mengikut petunjuk:

kesan antikolinergik pusat yang ketara (termasuk halusinasi) - physostigmine;
sawan atau pergolakan teruk - benzodiazepin;
takikardia - penyekat beta;
kegagalan pernafasan - pernafasan buatan;
pengekalan kencing - kateterisasi;
murid dilatasi - pilocarpine dalam bentuk titisan mata dan / atau memindahkan pesakit ke bilik tanpa lampu.

arahan khas

Sebelum memulakan terapi, adalah perlu untuk mengecualikan penyebab organik yang kerap / mendesak untuk membuang air kecil.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Gangguan tempat tinggal dan penurunan kelajuan reaksi psikomotor yang disebabkan oleh penggunaan Roliten dapat mempengaruhi kemampuan melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya. Dalam setiap kes, kemungkinan ini harus dipertimbangkan secara berasingan, setelah menilai tindak balas pesakit terhadap ubat tersebut.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Roliten dikontraindikasikan untuk digunakan semasa kehamilan dan menyusui. Wanita usia reproduktif perlu menggunakan kaedah yang boleh dipercayai untuk mencegah kehamilan semasa menjalani terapi tolterodin.

Penggunaan pediatrik

Roliten tidak digunakan dalam pediatrik, kerana keselamatan dan keberkesanan penggunaannya pada anak-anak belum dipelajari.

Interaksi dadah

bahan / ubat antikolinergik lain: ada kemungkinan untuk meningkatkan kesan terapeutik Roliten dan meningkatkan kesan yang tidak diingini;
m-cholinomimetics: kesan terapi tolterodine boleh menurun;
metoclopramide dan cisapride: kemungkinan kelemahan keberkesanannya;
ubat lain yang dimetabolisme oleh isoenzim sistem sitokrom P ₄₅₀ CYP2D6 atau CYP3A4, atau menjadi perencat atau pemicu isoenzim ini: kemungkinan interaksi farmakokinetik mereka dengan tolterodin;
fluoxetine (perencat kuat CYP2D6, dimetabolisme menjadi norfluoxetine, perencat CYP3A4): sedikit meningkatkan jumlah AUC tolterodin dan metabolit 5-hidroksimetil aktifnya, tanpa menyebabkan interaksi yang signifikan secara klinikal;
perencat kuat CYP3A4 [antibiotik makrolida (eritromisin dan klaritromisin) atau agen antikulat (ketoconazole, itraconazole dan miconazole)]: penggunaan serentak dengan Roliten harus dielakkan;
warfarin, pil perancang gabungan yang mengandungi etinilestradiol / levonorgestrel: menurut ujian klinikal, mereka tidak berinteraksi dengan Rolten;
isoenzim sitokrom P ₄₅₀ (CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 atau CYP1A2): Kajian klinikal menggunakan probe metabolik tidak memberikan petunjuk bahawa tolterodin mampu menghalang aktiviti mereka.

Analog

Analogi Roliten adalah Urotol, Uroflex, Detrusitol, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu 25 ° C dari kelembapan. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 4 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Roliten

Menurut ulasan, Roliten adalah ubat yang cukup berkesan untuk masalah kencing yang tidak terkawal. Pesakit memperhatikan bahawa kesan terapi tablet berkurang dari masa ke masa, mungkin disebabkan oleh ketagihan.

Ramai orang percaya bahawa ubat ini optimum dari segi nisbah keberkesanan / kos, tetapi kerana ini ubat ini tidak dapat diakses dan sangat sukar dijumpai di farmasi.

Harga untuk Roliten di farmasi

Harga anggaran untuk Roliten (30 pcs setiap pek) - 455-507 rubel.

Roliten: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat

Harga

Farmasi

Roliten 2 mg tablet bersalut filem 30 pcs.

459 r

Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!