Nebivolol-Teva - Arahan Penggunaan, 5 Mg, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Nebivolol-Teva

Nebivolol-Teva: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Nebivolol-Teva

Kod ATX: C07AB12

Bahan aktif: nebivolol (Nebivolol)

Pengilang: Teva Pharmaceutical Plant, Ltd. Syarikat (TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Co.) (Hungary)

Penerangan dan kemas kini gambar: 09.10.2019

Harga di farmasi: dari 367 rubel.

Beli

Nebivolol-Teva adalah ubat antihipertensi dengan kesan antianginal dan antiaritmia.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet: biconvex, bulat, hampir putih atau putih dengan garis berbentuk silang di satu sisi (7 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 2 atau 4 lepuh; 10 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 3 lepuh dan arahan penggunaan Nebivolol-Teva).

1 tablet mengandungi:

• bahan aktif: nebivolol hidroklorida - 5,45 mg, yang sepadan dengan 5 mg nebivolol;
• komponen tambahan: pati jagung, laktosa monohidrat, silikon dioksida koloid, selulosa mikrokristal, magnesium stearat, hypromellose-E15, natrium croscarmellose.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Nebivolol-Teva adalah penyekat kardioselektif β ₁ -adrenoceptor dengan sifat vasodilatory.

Nebivolol adalah racemate (campuran ekuimolar) dua enantiomer, SRRR-nebivolol (D-nebivolol) dan RSSS-nebivolol (L-nebivolol). Terima kasih kepada D-nebivolol, ubat ini adalah penyekat reseptor β _1- adrenergik yang kompetitif dan sangat selektif, dan terima kasih kepada L-nebivolol ia mempunyai kesan vasodilator ringan kerana modulasi pelepasan faktor vasodilating (nitrik oksida - NO) dari sel endotel vaskular.

Bahan aktif menunjukkan kesan hipotensi, antiaritmia dan antianginal. Memberi penurunan tekanan darah tinggi (BP) pada waktu rehat, semasa tekanan dan senaman fizikal. Nebivolol secara selektif dan kompetitif menekan reseptor pasca-sinaptik β ₁ -adrenergik, yang menyebabkan ketidakcukupan mereka untuk katekolamin. Kesan antihipertensi ubat juga disebabkan oleh penurunan aktiviti sistem renin-angiotensin-aldosteron (RAAS), sementara tidak ada korelasi langsung dengan perubahan aktivitas plasma renin.

Kesan hipotensi stabil diperhatikan 7-14 hari (kadang-kadang 28 hari) selepas permulaan penggunaan Nebivolol-Teva secara berkala, kesan stabil dicatatkan selepas 30 hari. Kesan ini berterusan dengan terapi yang panjang.

Rawatan dengan ubat membawa kepada peningkatan hemodinamik sistemik dan intrakardiak. Ini memberikan penurunan denyut jantung (HR) pada waktu rehat dan semasa bersenam, penurunan tekanan diastolik akhir ventrikel kiri, melemahnya jumlah rintangan vaskular periferal (OPSR). Nebivolol-Teva membantu meningkatkan fungsi jantung diastolik (mengurangkan tekanan pengisian), meningkatkan pecahan ejeksi, dan mengurangkan jisim miokardium. Dengan mengurangkan permintaan oksigen otot jantung, ubat ini mengurangkan jumlahnya dan mengurangkan keparahan serangan angina, meningkatkan toleransi latihan. Kesan antiarrhythmic nebivolol dikaitkan dengan penghambatan automatik patologi jantung (termasuk fokus patologi) dan penurunan konduksi atrioventricular (konduksi AV).

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral Nebivolol-Teva secara oral, bahan aktif cepat diserap dari saluran gastrointestinal (GIT), tanpa pengambilan makanan. Ketersediaan bio ubat boleh berbeza-beza dari 12% dengan metabolisme yang cepat (kesan saluran pertama melalui hati) hingga 96% dengan metabolisme yang perlahan.

Kedua-dua enantiom dalam plasma darah terutama mengikat albumin. Hubungan L-nebivolol dengan protein plasma adalah 97.9%, D-nebivolol - 98.1%.

Bahan aktif dimetabolismekan oleh hidroksilasi asiklik dan aromatik, dan sebahagiannya oleh N-dealkilasi. Kadar transformasi metabolik nebivolol dengan hidroksilasi aromatik ditentukan secara genetik oleh polimorfisme oksidatif dan dipengaruhi oleh isoenzim CYP2D6. Dengan metabolisme nebivolol yang luas, kepekatan maksimumnya (C _max) dalam plasma darah rata-rata 1,48 ng / ml dan dicatat 1 jam selepas pemberian oral Nebivolol-Teva 5 mg. Kawasan di bawah keluk masa-konsentrasi (AUC) adalah 7.76 ng × h / ml. Pada orang yang mempunyai tekanan darah tinggi, nilai C _maxsetelah mengambil 5 mg 1 kali sehari untuk D- dan L-nebivolol, dan metabolit hidroksilasi mereka adalah 7.3 dan 13.1 ng / ml dan direkodkan selepas 2.5 dan 2.6 jam, dan nilai AUC ₂₄ adalah sama 65 dan 109 ng × h / ml, masing-masing.

Derivatif hidroksi dan amino yang terbentuk dalam proses biotransformasi disatukan dengan asid glukuronat dan dihilangkan dalam bentuk O- dan N-glukuronida: oleh buah pinggang - 38%, melalui usus - 48%.

Pada pesakit dengan metabolisme yang cepat, separuh hayat (T _1/2) hidroksimetabolit adalah 24 jam, untuk enantiomer nebivolol - 10 jam. Pada pesakit dengan metabolisme yang perlahan, penunjuk hidroksimetabolit ini adalah 48 jam, dan T _1/2 enantiomer nebivolol bervariasi dari 30 hingga 50 h.

Perkumuhan nebivolol yang tidak berubah adalah kurang daripada 0.5% daripada dos oral yang diberikan.

Parameter farmakokinetik nebivolol tidak bergantung pada jantina dan usia pesakit.

Petunjuk untuk digunakan

• hipertensi penting;
• kegagalan jantung kronik (CHF) (sebagai sebahagian daripada terapi kompleks);
• penyakit jantung iskemia (PJK) - pencegahan serangan angina.

Kontraindikasi

Mutlak:

• kejutan kardiogenik;
• kegagalan jantung akut;
• CHF dalam peringkat dekompensasi;
• AV blok II dan III darjah (tanpa alat pacu jantung buatan);
• sindrom sinus sakit (SSS), termasuk blok sinoatrial (tanpa alat pacu jantung);
• hipotensi arteri yang teruk (tekanan darah sistolik di bawah 90 mm Hg);
• bradikardia (sebelum memulakan terapi, kadar denyutan jantung kurang daripada 60 denyutan / min);
• gangguan peredaran darah yang teruk (sindrom Raynaud, klaudikasi sekejap);
• pelanggaran hati yang teruk;
• pheochromocytoma (tanpa penggunaan gabungan dengan α-blocker);
• asidosis metabolik;
• sejarah asma bronkial dan bronkospasme;
• intoleransi laktosa, kekurangan laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• kemurungan;
• myasthenia gravis;
• penggunaan serentak dengan floktaphenin dan sultopride;
• umur sehingga 18 tahun;
• hipersensitiviti terhadap sebarang komponen ubat.

Relatif (Nebivolol-Teva harus diambil dengan sangat berhati-hati):

• Angina Prinzmetal;
• Ijazah blok AV;
• gangguan fungsi buah pinggang yang teruk, dengan pelepasan kreatinin (CC) di bawah 20 ml / min;
• pelanggaran peredaran periferal (gejala lesi ini boleh meningkat);
• penyakit paru-paru obstruktif kronik (COPD) kerana kemungkinan peningkatan bronkospasme;
• disfungsi hati sederhana;
• hipertiroidisme;
• diabetes;
• psoriasis (ancaman peningkatan penyakit ini semakin meningkat);
• terapi desensitizing;
• berumur lebih dari 75 tahun.

Nebivolol-Teva, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet Nebivolol-Teva diambil secara lisan, sekali sehari, tanpa mengira makanan, lebih baik pada masa yang sama, dengan banyak air.

Hipertensi penting, penyakit jantung iskemia

Dos harian purata semasa menggunakan ubat dalam mod monoterapi atau bersama dengan ubat antihipertensi lain adalah 2,5-5 mg (½ - 1 tablet). Dos harian maksimum tidak boleh melebihi 10 mg (2 tablet).

Apabila anda membatalkan Nebivolol-Teva, disyorkan untuk mengurangkan dos secara perlahan selama 10-14 hari.

Kegagalan jantung kronik

Terapi CHF dengan ubat ini mula dijalankan hanya dengan latar belakang keadaan stabil selama 6 minggu terakhir. Dianjurkan untuk meningkatkan dos secara beransur-ansur sehingga pemeliharaan optimum individu ditetapkan. Pesakit yang dirawat dengan digoxin dan / atau diuretik dan / atau antagonis reseptor angiotensin II dan / atau penghambat enzim penukar angiotensin (ACE) harus menerima dos yang ditetapkan selama 2 minggu sebelum memulakan terapi nebivolol.

Pada awal kursus, titrasi dos Nebivolol-Teva diperlukan sesuai dengan skema berikut, menjaga selang waktu 14 hari dan dengan mempertimbangkan toleransi dos ini (dengan kekerapan pemberian sekali sehari): dos 1.25 mg (¼ tablet) dapat ditingkatkan menjadi 2.5 –5 mg (½ - 1 tablet), dan kemudian hingga 10 mg (2 tablet). Dos maksimum yang disyorkan ialah 10 mg sekali sehari.

Setelah menggunakan dos pertama, dan setelah kenaikan dos yang lain, pesakit harus berada di bawah pengawasan perubatan sekurang-kurangnya 2 jam. Untuk yang terakhir memastikan bahawa keadaan klinikal pesakit tetap stabil. Dalam proses menyesuaikan dos Nebivolol-Teva, diperlukan pemantauan berkala terhadap tekanan darah, denyut jantung dan kemungkinan gejala CHF yang memburuk. Sekiranya berlaku peningkatan gejala kegagalan jantung atau intoleransi terhadap ubat antihipertensi pada fasa titrasi, disarankan untuk mengurangkan dosnya. Dianjurkan untuk segera berhenti minum pil dengan latar belakang perkembangan hipotensi arteri yang teruk, edema paru akut, bradikardia simptomatik, kejutan kardiogenik, sekatan AV.

Kesan sampingan

• sistem kardiovaskular: jarang - kardialgia, edema periferal, klaudikasi intermiten atau perkembangan klaudikasi intermiten bersamaan, aritmia jantung, hipotensi ortostatik, penurunan CHF, bradikardia, perlambatan konduksi AV, penurunan tekanan darah yang ketara, blok AV;
• sistem pencernaan: sering - mulut kering, loya, sembelit / cirit-birit; jarang - perut kembung, muntah, dispepsia;
• sistem saraf: sering - kelemahan, peningkatan keletihan, pening, sakit kepala, paresthesia; jarang - mengantuk / insomnia, penurunan tumpuan, mimpi buruk, kemurungan; sangat jarang berlaku - pengsan, halusinasi;
• sistem pernafasan: kerap - dyspnea; jarang berlaku - rinitis, bronkospasme;
• organ deria: jarang - gangguan penglihatan; mata yang jarang kering;
• tindak balas alahan: jarang - ruam eritematosa, pruritus; sangat jarang berlaku - angioedema;
• kulit: sangat jarang - hiperhidrosis, fotodermatosis, pemburukan perjalanan psoriasis;
• sistem pembiakan: jarang - disfungsi ereksi.

Overdosis

Tidak ada data mengenai kes overdosis Nebivolol-Teva.

Gejala berlebihan boleh merangkumi sianosis, mual, muntah, bronkospasme, penurunan tekanan darah, bradikardia (termasuk teruk), sekatan AV, kegagalan jantung akut, kehilangan kesedaran, kejutan kardiogenik, koma, serangan jantung.

Dalam keadaan ini, lavage gastrik ditetapkan, pengambilan arang aktif, dan tahap glukosa darah ditetapkan. Sekiranya perlu, pesakit diberi terapi intensif di rumah sakit. Langkah-langkah ditetapkan untuk mengekalkan fungsi sistem kardiovaskular, kawalan jumlah darah yang beredar (BCC) dan pengeluaran air kencing, pemantauan prestasi paru-paru dan jantung.

Kesan penyekat β dapat dineutralkan dengan infus dobutamine secara intravena yang perlahan pada dos awal 2.5 μg / min atau isoprenalin pada dos awal 5 μg / min. Dengan perkembangan bradikardia yang teruk, atropin intravena diresepkan dalam dos 0,5-2 mg. Sekiranya langkah-langkah ini tidak memberikan hasil yang positif, alat pacu jantung transvenen boleh dipasang. Sekiranya gagal jantung, glikosida jantung dan diuretik diberikan, sekiranya tidak ada kesan - dobutamine, dopamine atau vasodilators.

Dengan bronchospasm, intravena perangsang daripada β ₂ reseptor -adrenergic digunakan, dengan extrasystole ventrikel - lidocaine (kelas antiarrhythmics IA tidak boleh digunakan).

arahan khas

Pada awal kursus, disarankan untuk memantau pembacaan tekanan darah dan degupan jantung setiap hari.

Nebivolol-Teva dapat digunakan dengan selamat untuk rawatan CHF dalam kombinasi dengan perencat ACE, diuretik thiazide, digoxin, atau antagonis reseptor angiotensin II.

Ubat ini tidak mempengaruhi kadar glukosa pada pesakit diabetes mellitus, tetapi dapat menyembunyikan beberapa gejala hipoglikemia (khususnya takikardia) yang disebabkan oleh pengambilan agen hipoglikemik. Pada pesakit diabetes mellitus, kadar glukosa plasma dalam darah dipantau 4-5 bulan sekali.

Pada perokok, kesan β-blocker kurang ketara berbanding orang yang tidak merokok.

Perlu diberi perhatian untuk menetapkan Nebivolol-Teva dengan latar belakang peningkatan fungsi tiroid, kerana di bawah pengaruhnya tanda-tanda hipertiroidisme (takikardia) dapat ditutup, dan dengan pemberhentian terapi yang tiba-tiba, gejala-gejala ini dapat memburuk dan menyebabkan perkembangan krisis tirotoksik.

Pesakit yang menggunakan kanta lekap harus mengambil kira bahawa semasa rawatan dengan penyekat β, penurunan pengeluaran cecair air mata dapat diperhatikan.

Sekiranya perlu, campur tangan pembedahan memberitahu pakar anestesi mengenai rawatan dengan β-blocker. Penerimaan yang terakhir dibatalkan sekurang-kurangnya 24 jam sebelum permulaan persediaan untuk anestesia.

Sekiranya pesakit mempunyai riwayat alergi yang membebankan, terdapat risiko peningkatan keparahan reaksi hipersensitiviti dan kurangnya kesan dari pemberian epinephrine / adrenalin dengan dos sederhana biasa.

Dengan adanya pheochromocytoma, risiko hipertensi arteri paradoks meningkat sekiranya tiada penyumbatan awal reseptor α-adrenergik yang berkesan.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Nebivolol-Teva tidak mempunyai kesan negatif terhadap kelajuan reaksi psikomotor. Namun, karena selama masa terapi, rasa keletihan, pening, penurunan tekanan darah yang berlebihan dapat terjadi, perawatan harus diambil ketika memandu kenderaan dan mengoperasikan peralatan kompleks lain.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Wanita hamil dibenarkan menggunakan Nebivolol-Teva hanya pada petunjuk yang ketat, sekiranya manfaat terapi untuk ibu secara signifikan melebihi ancaman terhadap janin (kerana kemungkinan perkembangan hipotensi arteri, bradikardia, hipoglikemia dan kelumpuhan pernafasan pada bayi baru lahir). Ubat ini harus dihentikan 48-72 jam sebelum kelahiran; jika ini tidak mungkin, pemantauan ketat terhadap bayi yang baru lahir harus dilakukan selama 48-72 jam setelah melahirkan.

Tidak ada data mengenai perkumuhan nebivolol dalam susu ibu, oleh itu tidak digalakkan mengambil Nebivolol-Teva semasa menyusu. Sekiranya semasa penyusuan diperlukan penggunaan ubat, maka penyusuan mesti dihentikan.

Penggunaan pediatrik

Bagi pesakit kanak-kanak di bawah usia 18 tahun, rawatan ubat adalah kontraindikasi.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Nebivolol-Teva disyorkan untuk digunakan dengan sangat berhati-hati dalam gangguan buah pinggang yang teruk (CC di bawah 20 ml / min). Dosis harian awal ubat pada pesakit dengan hipertensi arteri dan penyakit jantung iskemik sekiranya terdapat kegagalan buah pinggang mestilah 2.5 mg dalam 1 dos. Sekiranya perlu, dos boleh dinaikkan menjadi 5 mg sehari.

Semasa merawat CHF pada pesakit dengan disfungsi ginjal ringan hingga sederhana, penyesuaian dos tidak diperlukan. Pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk tidak digalakkan menggunakan Nebivolol-Teva kerana kekurangan pengalaman dengan penggunaannya.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Sekiranya terdapat gangguan fungsi hati yang teruk, rawatan dengan ubat adalah kontraindikasi. Bagi pesakit dengan disfungsi hati yang sederhana, Nebivolol-Teva diresepkan dalam dos awal 2.5 mg sekali sehari.

Gunakan pada orang tua

Terapi dengan Nebivolol-Teva pada orang yang berusia lebih dari 75 tahun harus dilakukan dengan sangat berhati-hati kerana pengalaman penggunaannya yang terhad pada pesakit kumpulan usia ini. Bagi pesakit yang berusia lebih dari 65 tahun, disyorkan untuk menggunakan ubat tersebut untuk rawatan penyakit arteri koroner dan hipertensi dalam dos harian awal 2.5 mg dalam 1 dos, sedangkan dos harian maksimum tidak boleh melebihi 5 mg.

Pemantauan indikator aktiviti ginjal pada pesakit tua dilakukan 1 kali dalam 4-5 bulan.

Interaksi dadah

• sultopride: risiko aritmia ventrikel meningkat, terutamanya sebagai pirouette; gabungan ini dikontraindikasikan;
• floktafenin: bahaya penurunan tekanan darah atau kejutan meningkat; penggunaan gabungan adalah kontraindikasi;
• amiodarone: risiko peningkatan tahap penyekat AV boleh meningkat;
• penyekat saluran kalsium perlahan (BMCC), termasuk diltiazem, verapamil: penurunan fungsi kontraktil jantung dan penurunan konduksi AV dicatatkan; pemberian diltiazem / verapamil secara intravena semasa rawatan dengan penyekat β boleh mencetuskan hipotensi arteri yang teruk, sekatan AV dan serangan jantung; gabungan ini harus dielakkan;
• ubat untuk anestesia umum: penindasan takikardia refleks dapat diperhatikan dan ancaman hipotensi arteri boleh meningkat;
• Asid asetilsalisilat: rawatan gabungan dibenarkan apabila menggunakan bahan ini sebagai agen antiplatelet;
• ubat antihipertensi (moxonidine, guanfacine clonidine, rilmenidine, methyldopa): penurunan aktiviti jantung adalah mungkin disebabkan oleh aktiviti simpatik yang lemah (penurunan output jantung, penurunan kadar jantung, gejala vasodilasi); pengambilan clonidine dapat diselesaikan hanya beberapa hari selepas pembatalan Nebivolol-Teva;
• ubat anti-radang bukan steroid (NSAID), warfarin: tidak ada interaksi yang signifikan secara klinikal direkodkan;
• nitrogliserin, ubat antihipertensi, siri dihydropyridine BMCC (felodipine, lacidipine, nitrendipine, amlodipine, nimodipine, nifedipine, nicardipine): ancaman hipotensi arteri yang teruk meningkat; penjagaan khas diperlukan terhadap latar belakang kombinasi Nebivolol-Teva dengan prazosin;
• antiaritmia kelas I, amiodarone: kesan inotropik negatif boleh meningkat dan tempoh pengujaan atrium boleh meningkat;
• digoxin: tiada kesan nebivolol pada parameter farmakokinetik bahan ini diperhatikan;
• ubat yang menekan pengambilan serotonin; bermaksud di mana proses biotransformasi diteruskan dengan penyertaan isoenzim CYP2D6: terdapat penurunan metabolisme nebivolol;
• ranitidine, hydrochlorothiazide, furosemide, ethanol: tiada kesan terhadap ciri farmakokinetik nebivolol;
• cimetidine: terdapat peningkatan kepekatan plasma nebivolol dalam darah; data mengenai kesan kesan farmakologi ubat antihipertensi tidak tersedia;
• nicardipine: terdapat sedikit peningkatan kepekatan bahan aktif dalam plasma, fenomena ini tidak mempunyai kepentingan klinikal;
• insulin, agen hipoglikemik oral: menjadi lebih sukar untuk mengenal pasti gejala hipoglikemia, misalnya, takikardia, kerana penyamarannya;
• simpatomimetik: aktiviti farmakologi nebivolol dihambat;
• antidepresan trisiklik, barbiturat, derivatif fenotiazin: peningkatan kesan antihipertensi Nebivolol-Teva dicatatkan.

Analog

Analog Nebivolol-Teva adalah Binelol, Nebivolol-SZ, Nebilong, Nebilet, Nebivolol, Bivotenz, Nebivolol Sandoz, Nebilan Lannaher, Nebivator, Nebikor Adipharm, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di luar jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Nebivolol-Teva

Dalam ulasan Nebivolol-Teva yang sangat jarang ditemui, yang terdapat di laman web perubatan, diperhatikan bahawa ubat itu, apabila diambil sebagai kursus, menstabilkan tekanan darah tinggi dengan berkesan, dan juga menunjukkan hasil yang baik ketika digunakan dalam terapi kompleks CHF. Tidak ada aduan mengenai reaksi buruk.

Harga untuk Nebivolol-Teva di farmasi

Harga untuk Nebivolol-Teva 5 mg boleh menjadi 420-620 rubel. setiap pek yang mengandungi 28 tablet.

Nebivolol-Teva: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Nebivolol-Teva 5 mg tablet 28 pcs. 367 r Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!