Simvastol
Simvastol: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Interaksi ubat
- 10. Analog
- 11. Terma dan syarat penyimpanan
- 12. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 13. Ulasan
- 14. Harga di farmasi
Nama Latin: Simvastol
Kod ATX: C10AA01
Bahan aktif: Simvastatin (Simvastatin)
Pengeluar: Gedeon Richter Romania, SA (Romania)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-12-08
Simvastol adalah agen hipolipidemik, penghambat HMG-CoA reduktase.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Simvastol - tablet bersalut filem: bulat, biconvex, teras tablet putih dengan struktur yang seragam, merah jambu (dos 10 mg), kuning (dos 20 mg) atau cangkang coklat (dos 40 mg) (14 pcs. lepuh, dalam kotak kadbod 1 atau 2 lepuh).
1 tablet bersalut filem mengandungi:
- bahan aktif: simvastatin - 10, 20 atau 40 mg;
- komponen tambahan: pati pra-pelatin, monohidrat laktosa, asid askorbik, selulosa mikrokristalin PH101, butilhidroksianisol, asid sitrik monohidrat, magnesium stearat;
- selubung filem merah jambu / kuning / coklat: Opadry II 33G24737 (laktosa monohidrat, hypromellose, titanium dioxide, glycerol triacetate, macrogol, zat besi pewarna merah oksida, pewarna hitam besi oksida, pernis aluminium berdasarkan pewarna carmine indigo) / Opadry II 39G22514 (triacetin, titanium dioksida, makrogol, laktosa monohidrat, pewarna besi oksida kuning, pewarna besi oksida merah, pewarna besi oksida hitam) / Opadry II 33G26729 (titanium dioksida, makrogol, hypromellose, zat besi oksida kuning, gliserol triacetate, pewarna besi oksida merah, laktosa monohidrat, pewarna besi oksida hitam).
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Simvastol adalah ubat penurun lipid asal buatan, yang diperoleh daripada produk penapaian Aspergillus terreus. Simvastatin, bahan aktif ubat, tergolong dalam lakton yang tidak aktif dan dimetabolisme dalam badan untuk membentuk turunan asid hidroksi. Metabolit aktif menghalang tindakan reduktase 3-hydroxy-3-methyl-glugaryl-CoA (HMG-CoA reductase), enzim yang bertanggungjawab untuk penukaran HMG-CoA menjadi mevalonate. Proses ini mewakili tahap awal sintesis kolesterol.
Rawatan simvastatin tidak membawa kepada pengumpulan sterol yang berpotensi toksik di dalam badan. Dalam proses metabolik, HMG-CoA mudah diubah menjadi asetil-CoA, yang terlibat dalam banyak proses sintesis dalam tubuh.
Simvastatin adalah penyebab penurunan kepekatan dalam darah dalam trigliserida, lipoprotein berketumpatan rendah (LDL), lipoprotein berketumpatan rendah (VLDL) dan kolesterol total (ini berlaku untuk kes hiperkolesterolemia jenis heterozigot bukan keluarga dan keluarga, serta dalam hiperlipidemia campuran dianggap apabila tahap kolesterol tinggi faktor risiko).
Simvastol meningkatkan tahap lipoprotein berkepadatan tinggi (HDL) dan menurunkan nisbah kolesterol / HDL dan LDL / HDL total. Hasil rawatan pertama menjadi nyata 2 minggu setelah mula mengambil ubat, dan kesan terapeutik maksimum diperhatikan setelah 4-6 minggu. Kesan Simvastol berterusan semasa terapi biasa, setelah penarikannya, kepekatan kolesterol secara beransur-ansur kembali ke nilai asalnya.
Farmakokinetik
Penyerapan simvastatin dalam badan agak tinggi. Selepas pemberian oral, tahap maksimum plasma diperhatikan selepas kira-kira 1.3-2.4 jam, menurun 90% selepas 12 jam. Bahan ini mengikat protein plasma darah sekitar 95%.
Simvastatin dimetabolisme di hati, terdapat kesan "lulus pertama" melalui hati, yang terdiri dalam hidrolisis sebatian dengan pembentukan metabolit aktif - asid beta-hidroksi. Derivatif aktif dan tidak aktif lain juga telah dikenal pasti. Waktu paruh metabolit aktif adalah 1.9 jam. Simvastatin diekskresikan terutamanya dalam tinja (60%) dalam bentuk metabolit. Kira-kira 10-15% diekskresikan dalam air kencing dalam bentuk tidak aktif.
Petunjuk untuk digunakan
- hiperkolesterolemia: primer (jenis IIa dan IIb) pada pesakit dengan peningkatan risiko mengembangkan aterosklerosis koronari sekiranya tidak ada kesan rawatan bukan farmakologi seperti diet rendah kolesterol, senaman, dan penurunan berat badan; dalam kombinasi dengan hipertrigliseridemia, yang tidak dapat diperbaiki dengan terapi diet dan senaman;
- penyakit jantung iskemia: pencegahan infark miokard, mengurangkan risiko kematian, memperlambat perkembangan aterosklerosis arteri koronari, menurunkan risiko revaskularisasi, mengurangkan risiko strok, serangan iskemia sementara dan gangguan kardiovaskular yang lain.
Kontraindikasi
- miopati;
- fasa aktif penyakit hati, peningkatan berterusan dalam aktiviti enzim hati etiologi yang tidak diketahui;
- intoleransi laktosa keturunan;
- sejarah hipersensitiviti terhadap perencat reduktase HMG-CoA yang lain (ubat statin);
- tempoh kehamilan dan penyusuan;
- kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun;
- intoleransi individu terhadap komponen ubat.
Adalah disyorkan untuk menetapkan Simvastol dengan berhati-hati untuk: alkoholisme kronik; terapi serentak dengan imunosupresan selepas pemindahan organ (peningkatan risiko kegagalan buah pinggang dan rhabdomyolysis); sejarah penyakit hati; penurunan atau peningkatan nada otot rangka, etiologi yang tidak diketahui; epilepsi; keadaan yang menyumbang kepada perkembangan disfungsi ginjal yang teruk, seperti hipotensi arteri, penyakit berjangkit akut yang teruk, gangguan metabolik dan endokrin yang teruk, ketidakseimbangan air dan keseimbangan elektrolit, trauma dan pembedahan (termasuk pembedahan gigi).
Arahan untuk penggunaan Simvastol: kaedah dan dos
Tablet Simvastol diambil secara lisan, 1 kali sehari pada waktu petang, dibasuh dengan jumlah air yang mencukupi, pada waktu yang berbeza dengan makanan.
Sebelum memulakan terapi, pesakit diberi diet hipokolesterol standard, yang mesti dia ikuti sepanjang rawatan.
Doktor menetapkan dos dan tempoh penggunaan ubat secara individu.
Dos Simvastol yang disyorkan:
- hiperkolesterolemia: dos awal adalah 10 mg selama 4 minggu, maka, jika perlu, dos dapat ditingkatkan menjadi 20 mg, dalam kebanyakan kes, optimum. Pemilihan dos yang berkesan secara klinikal dilakukan dengan meningkatkan dos sebelumnya sebanyak 10 mg dengan selang 4 minggu, tetapi tidak melebihi 80 mg;
- hiperkolesterolemia keturunan homozigot: 1 kali sehari pada waktu petang - 40 mg atau 80 mg dalam 3 dos terbahagi (pagi dan petang 20 mg, dan 40 mg pada waktu petang);
- penyakit jantung koronari (rawatan dan pencegahan): dos awal adalah 20 mg selama 4 minggu, maka, dengan mempertimbangkan perjalanan klinikal penyakit ini, dos dapat ditingkatkan secara beransur-ansur menjadi 40 mg pada selang 4 minggu. Pesakit dengan tahap lipoprotein berkepadatan rendah (LDL) di bawah 75 mg / dL dan tahap kolesterol total di bawah 140 mg / dL memerlukan pengurangan dos.
Dengan kegagalan buah pinggang ringan hingga sederhana dan pesakit tua, penyesuaian dos tidak diperlukan.
Sekiranya berlaku verapamil atau amiodarone secara serentak, dos Simvastol harian tidak boleh melebihi 20 mg.
Dalam kegagalan buah pinggang kronik tahap teruk dengan pelepasan kreatinin (CC) di bawah 30 ml / min dan / atau terapi bersamaan dengan danazol, siklosporin, gemfibrozil atau fibrat lain (kecuali fenofibrate), asid nikotinik dalam dos penurun lipid (1 g sehari dan ke atas) disyorkan jangan melebihi dos simvastatin harian lebih daripada 10 mg.
Kesan sampingan
- dari sistem pencernaan: loya, muntah, sakit perut yang mungkin, cirit-birit, sembelit, pankreatitis, kembung perut, peningkatan aktiviti transaminase hepatik, kreatin fosfokinase (CPK), alkali fosfatase, hepatitis;
- dari sistem saraf: gangguan rasa, sakit kepala, insomnia, sindrom asthenik, pening, kekejangan otot, neuropati periferal, paresthesia, penglihatan kabur;
- dari sistem muskuloskeletal: kelemahan, kekejangan otot, miopati, myalgia; jarang - rhabdomyolysis;
- tindak balas alahan: urtikaria, demam, sesak nafas, sindrom seperti lupus, angioedema, vaskulitis, arthritis, polymyalgia rheumatica;
- tindak balas dermatologi: hiperemia kulit, kepekaan; jarang - pruritus, ruam, dermatomiositis, alopecia;
- parameter makmal: peningkatan ESR (kadar pemendapan eritrosit), trombositopenia, eosinofilia;
- yang lain: anemia, berdebar-debar, kilat panas, penurunan potensi; terhadap latar belakang rhabdomyolysis - kegagalan buah pinggang akut.
Overdosis
Kes overdosis Simvastol yang diketahui oleh pakar (dos maksimum yang diambil adalah 450 mg) tidak disertai dengan manifestasi gejala tertentu. Sebagai rawatan, disyorkan lavage gastrik dan pengambilan arang aktif. Mereka juga menetapkan terapi simptomatik dan sentiasa memantau kandungan CPK dalam serum darah dan fungsi ginjal dan hati.
Sekiranya pesakit mengalami miopati dengan rhabdomyolysis dan kegagalan buah pinggang akut (kesan sampingan yang teruk tetapi jarang berlaku), ubat harus dihentikan dan pesakit harus diberi natrium bikarbonat dan diuretik dengan infus intravena. Sekiranya perlu, hemodialisis dilakukan.
Rhabdomyolysis dapat memprovokasi hiperkalemia, yang dihilangkan dengan penggunaan penukar ion kalium, pemberian intravena kalsium glukonat atau kalsium klorida, infus glukosa dengan penambahan insulin, atau, dalam kes yang teruk, melalui hemodialisis.
arahan khas
Menurut arahan, Simvastol tidak boleh diresepkan kepada pesakit dengan peningkatan risiko rhabdomyolysis dan kegagalan buah pinggang. Faktor risiko untuk patologi ini termasuk bentuk jangkitan akut yang teruk, hipotensi arteri, pembedahan besar yang dirancang, trauma, dan gangguan metabolik yang teruk.
Penggunaan ubat ini tidak ditunjukkan untuk hipertrigliseridemia jenis I, IV dan V.
Rawatan simvastol harus disertai dengan pemantauan fungsi hati. Kajian mengenai aktiviti enzim hati dilakukan sebelum memulakan penggunaan ubat dan secara berkala semasa terapi: 2 kali setiap 6 minggu, kemudian setiap 8 minggu hingga akhir tahun pertama, kemudian sekali setiap enam bulan. Ujian fungsi hati harus dilakukan dengan setiap kenaikan dos, dan dengan pengambilan 80 mg setiap hari setiap 12 minggu. Peningkatan sementara tahap enzim hati adalah mungkin pada awal terapi. Sekiranya aktiviti transaminase melebihi 3 kali dari tahap awal dan mengekalkan peningkatan yang berterusan, pengambilan tablet harus dibatalkan.
Pesakit dengan hipotiroidisme dan / atau penyakit buah pinggang (termasuk sindrom nefrotik) dengan tahap kolesterol tinggi disarankan untuk terlebih dahulu merawat penyakit yang mendasari.
Sebagai tambahan kepada monoterapi, penggunaan ubat ini ditunjukkan dalam kombinasi dengan pengikat asid hempedu.
Dianjurkan untuk mengelakkan penggunaan jus limau gedang dalam jumlah besar (lebih dari 250 ml) secara serentak, kerana kesan sampingan simvastatin boleh meningkat.
Terhadap latar belakang penggunaan Simvastol, perkembangan miopati, rhabdomyolysis dan kegagalan buah pinggang adalah mungkin. Gejala patologi ini merangkumi kemunculan sakit otot, kesakitan yang tidak dapat dijelaskan, kelesuan atau kelemahan otot, disertai dengan kelainan umum atau demam. Risiko terkena miopati meningkat dengan pemberian fibrat serentak (fenofibrate, gemfibrozil), nefazodone, siklosporin, makrolida (clarithromycin, eritromisin), inhibitor protease HIV (ritonavir), antifungals kumpulan azole (itraconazole, ketoconazole). Di samping itu, pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang lebih tinggi cenderung menghidap miopati. Semasa menetapkan ubat, doktor harus memberi amaran kepada pesakit mengenai kemungkinan penyakit ini, simptomnya dan perlunya segera menghubungi pakar semasa mereka berkembang.
Pada pesakit dengan myopathy yang disyaki atau didiagnosis, penarikan Simvastol diperlukan.
Pesakit usia subur perlu menggunakan alat kontraseptif yang boleh dipercayai sepanjang tempoh pengambilan ubat. Sekiranya kehamilan berlaku semasa rawatan, ubat tersebut dihentikan, dan wanita itu harus diberi amaran mengenai kemungkinan risiko terhadap janin.
Pembatalan ubat penurun lipid semasa kehamilan tidak banyak mempengaruhi hasil terapi jangka panjang hiperkolesterolemia primer.
Dengan penampilan myalgia, myasthenia gravis dan / atau peningkatan aktiviti CPK yang ketara, penggunaan Simvastol harus dihentikan.
Sekiranya dos berikutnya terlepas secara tidak sengaja, ia harus diambil sebaik sahaja anda ingat, dengan syarat ini tidak bermaksud mengambil dua dos pada masa yang sama.
Dengan kegagalan buah pinggang yang teruk, rawatan harus dilakukan dengan pemantauan fungsi buah pinggang.
Pesakit harus mengikuti diet bebas kolesterol sebelum memulakan terapi dan sepanjang tempoh pengambilan Simvastol.
Kesan ubat terhadap kemampuan pesakit untuk memandu kenderaan dan mekanisme belum dapat dipastikan.
Interaksi dadah
Peningkatan risiko miopati dipengaruhi oleh penggunaan sitostatik, fibrat, imunosupresan, nefazodone, eritromisin, klaritromisin, agen antikulat kumpulan azole, perencat protease HIV, dos nikotinik tinggi, telithromycin, selain itu, pada dosis tinggi simvastor amiodarone, verapamil, diltiazem.
Ketersediaan bio simvastatin dikurangkan oleh colestipol dan colestyramine, oleh itu, dengan terapi bersamaan, untuk mencapai kesan tambahan, Simvastol harus diambil tidak lebih awal dari 4 jam setelah dana yang ditunjukkan.
Ubat ini meningkatkan tahap digoxin dalam plasma darah.
Simvastatin meningkatkan kesan antikoagulan oral (termasuk phenprocoumon, warfarin) dan risiko pendarahan, oleh itu, sebelum memulakan rawatan gabungan, perlu menentukan parameter pembekuan darah pesakit dan memantau secara berkala dalam tempoh awal terapi. Setelah mencapai tahap masa prothrombin yang stabil, mereka beralih ke rawatan standard dengan antikoagulan. Apabila anda menukar dos ubat atau berhenti mengambilnya, anda harus menggunakan skema di atas untuk memantau masa prothrombin.
Dengan monoterapi, Simvastol tidak mempengaruhi parameter makmal masa prothrombin dan peningkatan risiko pendarahan.
Jus limau gedang meningkatkan aktiviti penghambatan terhadap reduktase HMG-CoA dalam plasma darah.
Analog
Analog Simvastol adalah: Aterostat, Holvasim, Vasilip, Simgal, Avestatin, Simplakor, Vero-Simvastatin, Simvor, Aktalipid, Sincard, Zokor Forte, Simlo, Zovatin, Simvakard, Levomir, Simvastatin, Ovenkor, Simvakor, Simvakor, Zvatin
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Simvastol
Menurut ulasan, Simvastol cukup berjaya digunakan mengikut petunjuk. Ubat yang berkesan dan murah ini membolehkan anda mengurangkan kepekatan kolesterol dalam hiperkolesterolemia dan meminimumkan risiko komplikasi dari sistem kardiovaskular.
Harga Simvastol di farmasi
Harga anggaran untuk Simvastol 10 mg ialah 180-216 rubel. (setiap pek 28 tablet). Kos tablet dengan dos 20 mg rata-rata 280-320 rubel. (bungkusan itu mengandungi 28 tablet).
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
