Sumatriptan
Sumatriptan: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Sumatriptan
Kod ATX: N02CC01
Bahan aktif: Sumatriptan (Sumatriptan)
Pengeluar: KANONFARMA PRODUCTION, JSC (Rusia) Kievmedpreparat, JSC (Ukraine)
Penerangan dan kemas kini foto: 2018-10-22
Harga di farmasi: dari 76 rubel.
Beli
Sumatriptan adalah ubat dengan aktiviti anti-migrain.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos pelepasan Sumatriptan:
- tablet bersalut filem: biconvex, bulat, putih (2, 6 atau 10 pcs. dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1-3 lepuh);
- tablet: bujur, biconvex, hampir putih atau putih, terukir "C" di satu sisi, di sisi lain (bergantung pada dos) - "33" (50 mg) atau "34" (100 mg) (1-7 atau 10 pcs dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1-6, 8 atau 10 lepuh; 2, 10, 50 atau 100 pcs. dalam tin, dalam kotak kadbod 1 tin).
Komposisi 1 tablet bersalut filem:
- bahan aktif: sumatriptan - 50 atau 100 mg (sumatriptan succinate - 70 atau 140 mg);
- komponen tambahan (50/100 mg): natrium croscarmellose - 2/4 mg; talc - 1.5 / 3 mg; magnesium stearat - 1.5 / 3 mg; laktosa monohidrat - 125/250 mg; selulosa mikrokristalin - 100/200 mg;
- shell (50/100 mg): polysorbate-80 - 0,88 / 1,76 mg; titanium dioksida - 0.92 / 1.84 mg; hypromellose - 5.9 / 11.8 mg; makrogol 6000 - 2.3 / 4.6 mg.
Komposisi 1 tablet:
- bahan aktif: sumatriptan - 50 atau 100 mg (dalam bentuk sumatriptan suksinat - 69,98 atau 139,96 mg);
- komponen bantu (50/100 mg): magnesium stearat - 2.38 / 4.76 mg; natrium bikarbonat - 10/20 mg; kalsium hidrogen fosfat - 53.44 / 106.88 mg; natrium croscarmellose - 11/22 mg; selulosa mikrokristal - 22,5 / 45 mg; polysorbate-80 - 0.7 / 1.4 mg.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Sumatriptan adalah agonis selektif vaskular 5-hydroxytryptamine-1-receptors (5-HT 1D), ia tidak mempunyai kesan terhadap subtipe reseptor 5-HT lain (5-HT 2 - 5-HT 7). Reseptor 5-HT 1D terletak terutama di saluran darah kranial otak, dan sebagai akibat rangsangannya, saluran ini menyempit.
Sumatriptan pada haiwan secara selektif mempengaruhi vasokonstriksi pada cabang arteri karotid, tanpa mempengaruhi aliran darah di saluran otak. Terima kasih kepada lembangan vaskular arteri karotid, tisu intrakranial dan ekstrakranial (termasuk membran meningeal) dibekalkan dengan darah. Dipercayai bahawa edema dinding pembuluh ini dan / atau pengembangannya adalah mekanisme utama penampilan migrain pada manusia. Juga, menurut data praklinikal, sumatriptan mengurangkan kepekaan saraf trigeminal. Kedua-dua kesan ini dapat mendasari kesan anti-migrain ubat.
Sumatriptan berkesan dalam rawatan migrain haid, iaitu migrain tanpa aura yang berkembang 3 hari sebelum kitaran haid atau 5 hari selepas itu. Kesan klinikal muncul, sebagai peraturan, 30 minit setelah mengambil 100 mg ubat.
Serangan migrain berbeza-beza pada pesakit yang berbeza dan pada pesakit yang sama. Julat dos 25–100 mg adalah yang paling berkesan berbanding dengan plasebo, tetapi dos 25 mg mempunyai kesan yang jauh lebih rendah daripada 50 dan 100 mg.
Farmakokinetik
Serangan migrain tidak banyak mempengaruhi farmakokinetik sumatriptan.
Penyerapan: selepas pemberian oral, bahan tersebut cepat diserap, kepekatan plasmanya setelah 45 minit mencapai 70% maksimum. Kepekatan maksimum dalam plasma darah setelah mengambil 100 mg rata-rata 54 ng / ml. Rata-rata ketersediaan bio mutlak adalah 14%, sebahagiannya disebabkan oleh metabolisme lulus pertama, sebahagiannya disebabkan oleh penyerapan yang tidak lengkap.
Pembahagian: pengikatan sumatriptan dengan protein plasma berlaku pada tahap yang tidak signifikan (dari 14 hingga 21%), jumlah keseluruhan pengedaran adalah 170 liter.
Metabolisme: perkumuhan metabolit utama, analog sumatriptan indoleasetik, berlaku terutamanya dalam air kencing, dalam bentuk glukuronida dan asid bebas. Metabolit ini tidak aktif terhadap reseptor 5-HT 1 dan 5-HT 2 -serotonin. Tidak ada metabolit kecil yang dijumpai.
Perkumuhan: jangka hayat kira-kira 2 jam. Rata-rata jumlah pelepasan plasma kira-kira 1160 ml / min, rata-rata pelepasan ginjal kira-kira 260 ml / min; pelepasan luar - kira-kira 80% daripada jumlah pelepasan.
Sumatriptan dimetabolisme oleh monoamine oksidase A.
Pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu, kandungan plasma sumatriptan dalam darah meningkat.
Petunjuk untuk digunakan
Sumatriptan diresepkan untuk melegakan serangan migrain dengan / tanpa aura, termasuk serangan migrain yang berkaitan dengan haid.
Ubat tersebut harus diresepkan hanya dalam kes diagnosis yang disahkan.
Kontraindikasi
Mutlak:
- migrain dalam bentuk hemiplegik, basilar atau oftalmoplegik;
- Penyakit jantung iskemik (penyakit arteri koronari), termasuk adanya kecurigaan, angina pectoris (termasuk Prinzmetal's angina pectoris), infark miokard (termasuk sejarah terbeban), kardiosklerosis postinfarction, serta gejala yang menunjukkan adanya penyakit jantung iskemia;
- disfungsi hati / buah pinggang dalam keadaan teruk;
- hipertensi arteri yang tidak terkawal secara farmakologi;
- strok atau gangguan sementara peredaran serebrum (termasuk sejarah yang membebankan);
- penyakit oklusi vaskular periferal;
- intoleransi laktosa kongenital, kekurangan laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- penggunaan gabungan dengan ergotamin atau turunannya (termasuk metysergide) atau triptamin / agonis lain reseptor 5-HT 1 -serotonin;
- penggunaan gabungan dengan perencat monoamine oksidase (penggunaan boleh dilakukan tidak lebih awal dari 14 hari selepas pembatalannya);
- berumur di bawah 18 tahun dan lebih dari 65;
- kehamilan dan penyusuan;
- intoleransi individu terhadap komponen ubat.
Relatif (penyakit / keadaan di mana pelantikan Sumatriptan memerlukan berhati-hati):
- epilepsi, termasuk sebarang keadaan dengan ambang epilepsi yang lebih rendah;
- hipertensi arteri terkawal;
- penyakit di mana perubahan penyerapan, metabolisme atau perkumuhan sumatriptan adalah mungkin (contohnya, gangguan fungsi ginjal / hati);
- hipersensitiviti terhadap sulfonamida (mengambil ubat boleh menyebabkan reaksi alahan, tahap keparahannya berbeza dari manifestasi kulit hingga anafilaksis);
- kehadiran kepekaan silang.
Arahan untuk penggunaan Sumatriptan: kaedah dan dos
Sumatriptan diambil secara oral dengan air. Tablet mesti ditelan keseluruhan.
Ubat itu harus digunakan untuk terapi serangan migrain secara berselang. Dengan tujuan pencegahan, itu tidak boleh diambil.
Setelah serangan migrain berlaku, rawatan harus dimulakan sedini mungkin (walaupun sumatriptan sama-sama berkesan pada setiap tahap serangan).
Dalam serangan akut, 50 mg diresepkan, dalam beberapa kes adalah mungkin untuk mengambil peningkatan dos (100 mg).
Untuk menghentikan serangan berikutnya (dengan penurunan / hilangnya gejala, dan kemudian penyebarannya), pentadbiran dapat diulang dalam 24 jam berikutnya (dengan selang waktu 2 jam).
Dos harian maksimum ialah 300 mg.
Sekiranya Sumatriptan tidak berkesan untuk melegakan gejala migrain, dos berulang tidak ditetapkan. Dalam kes sedemikian, penggunaan paracetamol, asid asetilsalisilat atau ubat anti-radang bukan steroid ditunjukkan. Sumatriptan boleh diambil untuk mengawal serangan berikutnya.
Ubat ini tidak boleh digunakan bersama dengan ergotamin atau turunannya (termasuk metysergide).
Dos yang disyorkan untuk pesakit dengan gangguan hati adalah 50 mg.
Kesan sampingan
Beberapa gejala yang dijelaskan di bawah sebagai kesan sampingan mungkin adalah gejala yang berkaitan dengan migrain.
Kemungkinan tindak balas buruk (> 10% - sangat kerap;> 1% dan 0,1% dan 0,01% dan <0,1% - jarang; <0,01% - sangat jarang; dengan frekuensi yang tidak disempurnakan - jika mustahil untuk mengira frekuensi berlakunya pelanggaran):
- sistem saraf: sering - mengantuk, pening, gangguan kepekaan, termasuk penurunan kepekaan dan paresthesia;
- sistem pernafasan / organ dada: selalunya - sesak nafas;
- kapal: sering - kilat panas, peningkatan tekanan darah sementara (tidak lama selepas mengambil Sumatriptan);
- tisu muskuloskeletal / penghubung: sering - perasaan berat (biasanya sementara, boleh menjadi sengit dan muncul di mana-mana bahagian badan, termasuk tekak dan dada), myalgia;
- sistem pencernaan: sering - muntah, mual (hubungan kausal dengan pengambilan Sumatriptan belum terbukti);
- data instrumental / makmal: sangat jarang - sedikit penyimpangan dalam ujian fungsi hati;
- gangguan umum: selalunya - sakit, rasa panas atau sejuk, penyempitan atau tekanan (biasanya sementara, boleh menjadi sengit dan muncul di mana-mana bahagian badan, termasuk tekak dan dada), keletihan dan kelemahan (biasanya sementara, ringan atau sederhana watak yang dilafazkan).
Pelanggaran yang dicatatkan semasa pemerhatian pasca pendaftaran:
- sistem imun: dengan kekerapan yang tidak diketahui - reaksi hipersensitiviti (dari manifestasi hipersensitiviti kulit hingga anafilaksis);
- tisu muskuloskeletal / penghubung: dengan kekerapan yang tidak diketahui - arthralgia, kekakuan leher;
- sistem pencernaan: dengan kekerapan yang tidak diketahui - cirit-birit, kolitis iskemia;
- kulit / tisu subkutan: dengan kekerapan yang tidak diketahui - hiperhidrosis;
- jiwa: dengan kekerapan yang tidak ditentukan - kegelisahan;
- sistem saraf: dengan kekerapan yang tidak diketahui - kejang (kadang-kadang diperhatikan pada pesakit dengan sejarah kejang atau dengan adanya keadaan bersamaan yang cenderung kepada kejang; pada beberapa pesakit, faktor risiko tidak dikenal pasti), scotoma, gegaran, nystagmus, dystonia;
- sistem kardiovaskular: dengan frekuensi yang tidak diketahui - bradikardia, takikardia, berdebar-debar, angina pectoris, aritmia, tanda-tanda iskemia miokardium sementara pada ECG, vasospasme koronari, infark miokard, sindrom Raynaud, menurunkan tekanan darah;
- organ penglihatan: dengan frekuensi yang tidak diketahui - diplopia, kerlipan, penurunan ketajaman penglihatan / kehilangan penglihatan (biasanya sementara; harus diingat bahawa gangguan penglihatan mungkin dikaitkan dengan serangan migrain).
Overdosis
Perkembangan tindak balas buruk lain, kecuali perkara di atas, apabila mengambil dos 400 mg tidak diperhatikan.
Sekiranya berlaku overdosis sekurang-kurangnya 10 jam, keadaan pesakit harus dipantau, jika perlu, rawatan sokongan dijalankan. Tidak ada maklumat mengenai kesan dialisis peritoneal / hemodialisis terhadap kepekatan plasma sumatriptan.
arahan khas
Sebelum memulakan terapi untuk serangan sakit kepala pada pesakit yang sebelumnya tidak didiagnosis menderita migrain, atau dengan bentuk migrain yang tidak biasa, jenis patologi neurologi yang berpotensi serius lain harus dikecualikan. Pesakit dengan migrain berisiko tinggi mengalami gangguan serebrovaskular tertentu (misalnya, serangan iskemia sementara atau strok).
Selepas mengambil Sumatriptan, rasa sakit dan tekanan di dada mungkin timbul. Gejala boleh menjadi kuat dan memanjang ke leher. Sekiranya ada alasan untuk mempercayai bahawa gangguan ini adalah manifestasi penyakit jantung koronari, ubat tersebut tidak akan digunakan pada masa depan, dan pemeriksaan diagnostik yang sesuai harus dilakukan.
Sekiranya terdapat faktor risiko kemunculan penyakit jantung koronari, termasuk perokok berat atau pesakit yang menggunakan terapi penggantian nikotin, tidak disarankan untuk memberi ubat Sumatriptan tanpa pemeriksaan awal sistem kardiovaskular. Wanita dan lelaki pascamenopause yang berusia lebih dari 40 tahun, yang mempunyai faktor risiko yang disenaraikan, memerlukan perhatian khusus. Walau bagaimanapun, harus diingat bahawa pemeriksaan untuk mengenal pasti penyakit jantung tidak selalu memungkinkan, dan dalam kes yang sangat jarang terjadi, komplikasi jantung yang serius diperhatikan pada pesakit tanpa penyakit kardiovaskular yang bersamaan.
Selama tempoh terapi, sebilangan kecil pesakit dengan hipertensi arteri terkawal ringan mengalami peningkatan sementara dalam rintangan vaskular periferal dan tekanan darah, dan oleh itu Sumatriptan diresepkan dengan berhati-hati.
Terdapat laporan yang jarang berlaku, yang diterima semasa pemerhatian pasca pendaftaran, mengenai perkembangan sindrom serotonin (termasuk gangguan status mental, gangguan neuromuskular dan ketidakupayaan autonomi) dengan penggunaan gabungan Sumatriptan dengan perencat pengambilan serotonin terpilih (SSRI). Terdapat juga bukti berlakunya sindrom serotonin terhadap latar belakang penggunaan gabungan dengan triptans dan inhibitor reuptake norepinefrin (SNRI). Sekiranya perlu melakukan terapi kombinasi, keadaan pesakit harus dipantau.
Berhati-hati semasa menggunakan Sumatriptan mesti diperhatikan dalam kes kemungkinan perubahan yang signifikan dalam penyerapan, metabolisme atau perkumuhan bahan aktif ubat, khususnya, pada kekurangan hati atau gangguan fungsi ginjal. Dos awal pada pesakit dengan gangguan hati tidak boleh melebihi 50 mg.
Penggunaan jangka panjang mana-mana jenis penghilang rasa sakit untuk sakit kepala boleh memburukkan lagi kesakitan. Sekiranya terdapat situasi atau kecurigaan, Sumatriptan harus dibatalkan dan pemeriksaan tambahan harus dilakukan. Sakit kepala yang berlebihan boleh disyaki pada pesakit dengan sakit kepala setiap hari / berulang walaupun penggunaan ubat sakit kepala secara berkala.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Kerana fakta bahawa dengan latar belakang migrain, perkembangan mengantuk yang berkaitan dengan penyakit / terapi adalah mungkin, perlu berhati-hati ketika memandu.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Ubat ini dikontraindikasikan untuk digunakan semasa kehamilan dan menyusui.
Semasa menyusui, penyusuan semula susu ibu mungkin dilakukan 24 jam selepas mengambil Sumatriptan.
Penggunaan pediatrik
Menurut arahan, Sumatriptan tidak diresepkan kepada kanak-kanak di bawah 18 tahun (kerana data klinikal yang tidak mencukupi yang mengesahkan keberkesanan / keselamatan ubat).
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
- disfungsi buah pinggang yang teruk: terapi dikontraindikasikan;
- gangguan buah pinggang: Sumatriptan mesti digunakan dengan berhati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
- pelanggaran berat fungsi hepatik: terapi dikontraindikasikan;
- gangguan hati: Sumatriptan harus digunakan dengan berhati-hati.
Gunakan pada orang tua
Pesakit berusia lebih dari 65 tahun tidak diberi Sumatriptan, yang disebabkan oleh kekurangan data klinikal yang mengesahkan keberkesanan / keselamatannya.
Interaksi dadah
Dengan penggunaan Sumatriptan gabungan dengan ubat / bahan tertentu, kesan berikut mungkin timbul:
- agonis reseptor ergotamine atau triptans / 5-HT 1 -serotonin lain: terdapat kemungkinan teoritis peningkatan risiko vasospasme koronari; kombinasi itu dikontraindikasikan (rehat setelah mengambil ubat ini sekurang-kurangnya 24 jam, setelah mengambil Sumatriptan - sekurang-kurangnya 6 jam);
- perencat monoamine oksidase: pengembangan interaksi; gabungan itu dikontraindikasikan;
- ubat yang mengandungi St. John's wort: perkembangan reaksi sampingan Sumatriptan yang lebih kerap;
- SSRI, SNRI: perkembangan sindrom serotonin.
Analog
Analogi Sumatriptan adalah: Sumamigren, Trimigren, Sumitran, Amigrenin, Sumarin, Rapimed, Imigran.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Sumatriptan
Menurut ulasan, Sumatriptan adalah ubat yang berkesan, lebih berpatutan berbanding dengan sebilangan analog. Diingatkan bahawa ubat dalam banyak kes melegakan serangan migrain yang berlangsung selama beberapa hari dan tidak melegakan ubat anestetik lain.
Di antara kekurangan, mereka biasanya menunjukkan kelemahan berpanjangan selepas pentadbiran. Dalam kes-kes ini, setelah minum pil, disyorkan untuk tetap tenang (paling baik - tidur di tempat yang gelap dan tenang). Mereka juga memperhatikan perkembangan kesan sampingan dan fakta bahawa ubat itu cukup mahal jika serangan sering terjadi.
Harga untuk Sumatriptan di farmasi
Harga anggaran untuk Sumatriptan adalah:
- tablet bersalut: 50 mg setiap satu (2 pcs. dalam bungkusan) - 70-120 rubel; 100 mg setiap satu (2 atau 10 pcs. Dalam bungkusan) - 120-185 atau 600-675 rubel;
- tablet 100 mg (2 keping dalam bungkusan) - 130-175 rubel.
Sumatriptan: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Tablet bersalut filem Sumatriptan 50 mg 2 pcs. RUB 76 Beli |
|
Tablet bersalut filem Sumatriptan 50 mg 2 pcs. RUB 78 Beli |
|
Tablet Sumatriptan hlm. 50mg 2 biji. 84 rbl. Beli |
|
Tablet bersalut filem Sumatriptan 50 mg 2 pcs. RUB 85 Beli |
|
Tablet bersalut filem Sumatriptan 50 mg 2 pcs. RUB 95 Beli |
|
Tablet Sumatriptan 50mg 2 pcs. RUB 103 Beli |
|
Sumatriptan 100 mg tablet bersalut filem 2 pcs. 109 RUB Beli |
|
Tablet 100mg Sumatriptan 2 pcs. 110 RUB Beli |
|
Tablet bersalut filem Sumatriptan 50 mg 2 pcs. RUB 111 Beli |
|
Sumatriptan 100 mg tablet bersalut filem 2 pcs. RUB 111 Beli |
|
Sumatriptan 100 mg tablet bersalut filem 2 pcs. 113 RUB Beli |
|
Sumatriptan 100 mg tablet bersalut filem 2 pcs. 117 RUB Beli |
|
Tablet Sumatriptan hlm. 100mg 2 biji. 129 RUB Beli |
|
Tablet Sumatriptan hlm. 50mg 2 biji. 134 r Beli |
|
Tablet Sumatriptan hlm. 100mg 2 biji. RUB 138 Beli |
|
Sumatriptan 100 mg tablet bersalut filem 2 pcs. 179 r Beli |
|
Tablet Sumatriptan hlm. 100mg 2 biji. Verteks 214 r Beli |
|
Sumatriptan 50 mg tablet bersalut filem 10 pcs. 437 r Beli |
|
Tab Canon Sumatriptan. p.p. 50 mg 10 Pcs. 441 r Beli |
|
Sumatriptan 100 mg tablet bersalut filem 10 pcs. RUB 605 Beli |
| Lihat semua tawaran dari farmasi |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
