Endoxan - Arahan Penggunaan, Harga, Analog, Ulasan, Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Endoksan

Endoxan: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Sekiranya gangguan fungsi buah pinggang
11. 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
12. 12. Interaksi ubat
13. 13. Analog
14. 14. Terma dan syarat penyimpanan
15. 15. Syarat pengeluaran dari farmasi
16. 16. Ulasan
17. 17. Harga di farmasi

Nama Latin: Endoxan

Kod ATX: L01AA01

Bahan aktif: siklofosfamid (siklofosfamid)

Pengeluar: Almirall Prodespharma (Sepanyol), Baxter Oncology, GmbH (Jerman)

Penerangan dan foto dikemas kini: 2018-26-11

Harga di farmasi: dari 152 rubel.

Beli

Endoxan adalah ubat antineoplastik.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos endoxan:

• tablet bersalut gula: putih, bulat, biconvex, dengan inti putih (10 pcs. dalam lepuh, dalam kotak kadbod 5 lepuh);
• serbuk untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran intravena (iv): jisim kristal putih (masing-masing 200 mg, 500 mg atau 1000 mg dalam botol tanpa warna kaca dengan kapasiti masing-masing 20 ml, 50 ml atau 75 ml, dalam kotak kadbod 1 botol).

1 tablet mengandungi:

• bahan aktif: siklofosfamid - 50 mg;
• komponen tambahan: sodium carmellose, pati jagung (pati jagung), kalsium monohidrogen fosfat (kalsium hidrogen fosfat), laktosa, kalsium karbonat, gelatin, gliserol, sukrosa, magnesium stearat, silikon dioksida (silikon dioksida), polysorbate, macrogol, dioxididone, titanium talc.

Kandungan bahan aktif - siklofosfamid monohidrat - dalam 1 botol ialah 213.8 mg, 534.5 mg atau 1069 mg, yang bersamaan dengan kandungan 200 mg, 500 mg atau 1000 mg siklofosfamid.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Endoxan adalah ubat antineoplastik dengan bahan aktif siklofosfamid, yang merupakan sebatian sitostatik alkilasi, ciri kimia yang hampir sama dengan gas mustard nitrogen.

Mekanisme tindakan ubat ini disebabkan oleh pembentukan hubungan silang antara helai DNA (asid deoksiribonukleik) dan RNA (asid ribonukleik) dan penghambatan sintesis protein.

Farmakokinetik

Setelah memasukkan Endoxan ke dalam, siklofosfamid hampir sepenuhnya diserap dari saluran gastrousus. Kandungan bahan aktif dalam darah dengan latar belakang pentadbiran parenteral dan oral adalah sama.

Metabolisme siklofosfamid terutamanya berlaku di hati. Hasil daripada pendedahan kepada sistem oksidase mikrosom, metabolit alkilasi aktif terbentuk: 4-OH siklofosfamid dan aldofosfamid. Sebilangan daripadanya diangkut ke dalam sel dan, di bawah pengaruh fosfatase, diubah menjadi metabolit yang mempunyai kesan sitotoksik. Bahagian yang lain ditukar kepada metabolit yang tidak aktif.

Selepas pemberian intravena, C _max (kepekatan maksimum) metabolit dicapai dalam plasma dalam 2-3 jam.

Pengikatan protein plasma siklofosfamid dalam bentuk tidak berubah - 12-14%, beberapa metabolit - hingga 60%.

Penghalang darah-otak mengatasi jumlah ubat yang terhad.

T _1/2 (separuh hayat) pada orang dewasa - 7 jam, pada kanak-kanak - 4 jam.

Ia dikeluarkan melalui buah pinggang terutamanya dalam bentuk metabolit. Tidak berubah melalui ginjal dan usus dikeluarkan dari 5% hingga 25% daripada dos yang diambil.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Endoxan ditunjukkan sebagai monoterapi untuk penyakit berikut:

• kanser ovari;
• limfogranulomatosis;
• leukemia limfoblastik akut dan kronik;
• limfoma bukan Hodgkin;
• barah payudara;
• pelbagai myeloma;
• retinoblastoma;
• neuroblastoma;
• mycosis kulat.

Dalam kombinasi dengan agen antineoplastik lain, Endoxan digunakan untuk merawat barah paru-paru, sarkoma tisu lembut, tumor sel kuman, barah pundi kencing, barah prostat, barah serviks, retikulosarkoma, tumor Wilms, sarkoma Ewing.

Sebagai terapi imunosupresif, Endoxan diresepkan untuk pemindahan organ (untuk menekan reaksi penolakan) dan perkembangan penyakit autoimun seperti arthritis psoriatik, rheumatoid arthritis, anemia hemolitik autoimun, kolagenosis, dan sindrom nefrotik.

Kontraindikasi

• jangkitan aktif;
• disfungsi teruk sumsum tulang;
• sistitis;
• kelewatan kencing;
• tempoh kehamilan;
• menyusu;
• hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Dengan berhati-hati, perlu memberi resep Endoxan kepada pesakit dengan penyakit jantung yang teruk, gout (dalam sejarah), dengan disfungsi hati dan / atau ginjal yang teruk, nefrourolithiasis, adrenalektomi, penindasan sumsum tulang, setelah radiasi atau kemoterapi, dengan penyusupan sumsum tulang dengan sel-sel tumor.

Arahan untuk penggunaan Endoxan: kaedah dan dos

Pil

Tablet endoxan diambil secara lisan 0,5 jam sebelum atau 2 jam selepas makan.

Doktor menentukan bentuk dos, rejimen dan dos ubat secara individu, dengan mengambil kira petunjuk klinikal pesakit.

Dos yang disyorkan untuk monoterapi: 1-3 mg setiap 1 kg berat pesakit setiap hari. Tempoh kursus adalah dari 14 hingga 21 hari.

Semasa menetapkan tablet dalam kombinasi dengan agen antineoplastik lain, dos Endoxan dapat dikurangkan.

Serbuk untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran intravena

Larutan serbuk yang disediakan bertujuan untuk pentadbiran intravena.

Untuk menyediakan larutan, kandungan botol harus dilarutkan dalam larutan natrium klorida 0,9% atau air untuk suntikan pada kepekatan 20 mg per 1 ml.

Doktor menetapkan rejimen dos Endoxan secara individu, dengan mengambil kira petunjuk klinikal dan bergantung pada rejimen kemoterapi yang dipilih.

Dos yang disyorkan untuk orang dewasa dan kanak-kanak bergantung pada kekerapan prosedur:

• setiap hari: pada kadar 50-100 mg setiap 1 m ² permukaan badan. Tempoh kursus adalah dari 14 hingga 21 hari;
• 2-3 kali dalam masa 7 hari: 100-200 mg setiap 1 m ² permukaan badan dalam 21-28 hari;
• 1 kali dalam 14 hari: 600-750 mg setiap 1 m ²;
• 1 kali dalam 21-28 hari: 1500-2000 mg setiap 1 m ², jumlah dos kursus adalah dari 6000 hingga 14000 mg.

Sekiranya pemberian ubat secara intravena dalam kombinasi dengan agen antineoplastik lain, pertimbangan harus diberikan kepada kemungkinan penurunan dos Endoxan dan / atau ubat terapi bersamaan.

Kesan sampingan

• dari sistem hematopoietik: neutropenia, leukopenia; jarang - anemia, trombositopenia;
• dari sistem pencernaan: loya, anoreksia, muntah; jarang - stomatitis, ketidakselesaan di kawasan perut, sakit di kawasan perut, cirit-birit, sembelit, peningkatan aktiviti transaminase hepatik, tahap fosfatase alkali dan kepekatan bilirubin dalam serum darah; dalam beberapa kes - penyakit kuning, kolitis hemoragik; sangat jarang berlaku (pada pesakit dengan anemia aplastik dengan monoterapi dengan siklofosfamid dalam dos yang tinggi) - menghilangkan endoflebitis urat hepatik; dengan kombinasi siklofosfamid dosis tinggi dengan busulfan dan dengan latar belakang penyinaran total semasa transplantasi sumsum tulang allogeneik, 15-50% pesakit mungkin mengalami endoflebitis penghilang urat hepatik;
• dari sistem kencing: sistitis, uretritis hemoragik, nekrosis tubulus buah pinggang; jarang - gangguan fungsi yang teruk, termasuk yang membawa maut, hiperurisemia, peningkatan kepekatan asid urik, nefropati; dalam beberapa kes - fibrosis pundi kencing dengan pelbagai tahap kelaziman (dalam kombinasi dengan atau tanpa sistitis); kehadiran sel epitelium atipikal pundi kencing dalam air kencing;
• pada bahagian sistem kardiovaskular: kardiotoksisitas (dengan latar belakang pemberian dos intravena 120-270 mg setiap 1 kg berat pesakit selama beberapa hari, lebih kerap dengan terapi antitumor gabungan atau intensif terapi yang berkaitan dengan pemindahan organ), kegagalan jantung kongestif kerana miokarditis hemoragik, termasuk yang membawa maut;
• reaksi dermatologi: selalunya - alopecia; jarang - ruam kulit, pigmentasi kulit, perubahan struktur kuku;
• jangkitan: dalam bentuk imunosupresi yang teruk - perkembangan patologi berjangkit yang serius;
• pada bahagian sistem pernafasan: dengan pengenalan Endoxan dosis tinggi untuk jangka masa yang panjang - fibrosis paru interstisial;
• pada bahagian sistem pembiakan: spermatogenesis terganggu, oogenesis terjejas, kemandulan (dalam beberapa kes tidak dapat dipulihkan); selalunya - amenorea, oligospermia, azoospermia, atrofi testis;
• reaksi alahan: ruam kulit, gatal-gatal, urtikaria; jarang - tindak balas anafilaksis;
• kesan karsinogenik: perkembangan neoplasma malignan sekunder - selalunya dalam bentuk tumor pundi kencing (pada pesakit yang sebelumnya mempunyai sistitis hemoragik), patologi limfoproliferatif dan myeloproliferatif;
• reaksi tempatan: dengan pentadbiran parenteral - sakit, kemerahan atau bengkak di tempat suntikan;
• lain-lain: kemerahan muka, pembilasan muka, peluh berlebihan, sakit kepala; kemungkinan - sindrom rembesan hormon antidiuretik yang tidak mencukupi, kepekaan silang dengan agen alkilating lain, melambatkan proses penyembuhan luka.

Overdosis

Gejala: peningkatan kesan sampingan.

Rawatan: tidak ada penawar khusus. Menetapkan terapi sokongan, termasuk langkah-langkah yang bertujuan untuk merawat jangkitan, kardiotoksisitas, atau manifestasi myelosuppression.

arahan khas

Penggunaan Endoxan harus disertakan dengan ujian darah dan air kencing yang kerap. Indeks kandungan neutrofil dan platelet, yang memungkinkan untuk menilai tahap myelosuppression, memerlukan perhatian khusus. Sekiranya bilangan leukosit adalah 2500 / μl, dan jumlah platelet adalah 100,000 / μl, rawatan harus dihentikan. Kandungan sel darah merah dalam air kencing mungkin menunjukkan perkembangan sistitis hemoragik. Sekiranya terdapat makmal atau pengesahan visual mengenai gejala sistitis, rawatan harus dihentikan.

Penurunan bilangan leukosit dan platelet paling ketara, biasanya selepas 7-14 hari rawatan. Dengan leukopenia, jumlah darah mulai pulih 7-10 hari setelah menghentikan penggunaan Endoxan.

Kes endoflebitis urat hepatik boleh berlaku 7 hari atau lebih selepas pemindahan sumsum tulang. Gejala ciri perkembangan sindrom ini termasuk peningkatan berat badan pesakit, asites, hepatomegali, hiperbilirubinemia, dan ensefalopati hepatik.

Dengan alopecia, rambut mula tumbuh semula setelah menghentikan terapi, atau sudah lama menjalani rawatan. Tekstur dan warna rambut boleh berubah.

Keterukan kesan sampingan dari sistem kencing bergantung pada dos dan jangka masa penggunaan Endoxan. Untuk pencegahan sistitis, disyorkan untuk menggunakan hidrasi dan Mesna. Dalam bentuk sistitis hemoragik yang teruk, Endoxan mesti dibatalkan.

Perkembangan tumor sekunder sering berlaku apabila proses imun terganggu semasa penggunaan ubat untuk rawatan neoplasma bukan ganas dan tumor malignan myeloproliferative primer. Perkembangan tumor sekunder dapat diperhatikan beberapa tahun setelah penghentian siklofosfamid.

Semasa menetapkan Endoxan, penilaian yang teliti mengenai nisbah kesan terapi yang diharapkan dan tahap risiko induksi tumor ganas dari penggunaan ubat harus dilakukan.

Sekiranya penyakit berjangkit berlaku semasa menggunakan Endoxan, rawatan harus terganggu atau kemungkinan untuk meneruskan terapi pada dos ubat yang lebih rendah harus dipertimbangkan.

Pengambilan alkohol semasa terapi antikanker dikontraindikasikan.

Endoxan harus diresepkan selepas pembedahan dengan anestesia umum selama 10 hari pertama hanya dengan penyertaan pakar anestesia.

Selepas adrenalektomi, penyesuaian dos ubat terapi penggantian dan siklofosfamid diperlukan.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Penggunaan Endoxan dikontraindikasikan semasa kehamilan dan penyusuan.

Kesan sitotoksik siklofosfamid boleh menyebabkan kemandulan pada lelaki dan wanita, dalam beberapa kes ia tidak dapat dipulihkan dan menyebabkan kemandulan mutlak.

Terhadap latar belakang penggunaan Endoxan pada wanita, amenore sering berkembang, bersifat sementara, dan kitaran haid biasanya pulih beberapa bulan setelah penghentian terapi. Pada kanak-kanak perempuan, haid adalah normal, perkembangan ciri-ciri seksual sekunder dalam tempoh pra-remaja tidak terganggu, dan keupayaan untuk hamil tetap ada.

Penggunaan Endoxan pada lelaki tidak mempengaruhi keinginan seks dan potensi. Dalam rawatan kanak-kanak lelaki pada masa pra-remaja, ciri-ciri seksual sekunder berkembang dengan normal. Endoxan boleh menyebabkan perkembangan oligospermia atau azoospermia kerana peningkatan tahap gonadotropin dengan rembesan testosteron normal, tahap atrofi testis yang berbeza-beza. Azoospermia yang disebabkan oleh ubat mungkin dapat diterbalikkan; dalam beberapa kes, pemulihan fungsi yang terganggu mungkin berlaku beberapa tahun setelah terapi antikanker dihentikan.

Selama penggunaan Endoxan, konsepsi harus dielakkan menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Penggunaan ubat ini dikontraindikasikan untuk sistitis, pengekalan kencing.

Endoxan diresepkan dengan berhati-hati untuk penyakit buah pinggang yang teruk, termasuk nefourourolithiasis.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Endoxan harus digunakan dengan berhati-hati dalam penyakit hati yang teruk.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan Endoxan secara serentak:

• pemicu enzim pengoksidaan mikrosom: induksi metabolisme siklofosfamid di hati menyebabkan peningkatan aktiviti dan pembentukan metabolit alkilasi aktif;
• suxamethonium, kokain: penekanan aktiviti kolinesterase yang signifikan dan berpanjangan oleh siklofosfamid menyumbang kepada peningkatan kesan suxamethonium dan peningkatan risiko kesan toksik kokain;
• allopurinol: peningkatan kesan toksik allopurinol, termasuk pada sumsum tulang, adalah mungkin;
• colchicine, probenecid, allopurinol, sulfinpyrazone: meningkatkan risiko nefropati kerana peningkatan tahap asid urik; disyorkan untuk mempertimbangkan kemungkinan menyesuaikan dos agen anti-gout urikosurik;
• antikoagulan: boleh mengurangkan aktiviti antikoagulan;
• limau gedang, termasuk jus limau gedang: boleh mengganggu tindakan siklofosfamid, oleh itu, semasa tempoh rawatan, limau gedang harus dikecualikan dari diet;
• doxorubicin, daunorubicin: tindakan kardiotoksik mereka dipertingkatkan;
• glukokortikosteroid, siklosporin, azathioprine, chlorambucil, mercaptopurine: imunosupresan meningkatkan risiko tumor sekunder dan jangkitan;
• lovastatin: boleh meningkatkan risiko mengalami kegagalan buah pinggang akut dan nekrosis otot rangka akut pada pemindahan jantung;
• terapi radiasi, ubat-ubatan yang mengurangkan tahap leukosit dan platelet dalam darah: kesan tambahan pada penindasan fungsi sumsum tulang;
• Cytarabine: Penggunaan cytarabine dalam dos yang tinggi sebagai persediaan untuk pemindahan sumsum tulang meningkatkan risiko kardiomiopati yang membawa maut.

Analog

Analog endoxan adalah: Alkeran, Ledoxina, Endoxan-Asta, Cyclophosphamide, Cyclophosphamide, Cytoxan, Leukeran.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Simpan pada suhu hingga 25 ° C.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Endoxan

Ulasan Endoxan tidak membenarkan menentukan tahap keberkesanan terapi ubat. Pada dasarnya, pada mereka, pesakit menunjukkan kesan sampingan ubat. Apabila diberikan secara intravena, pesakit merasakan aliran darah ke muka, berkeringat meningkat, sakit kepala. Ubat ini menyebabkan gangguan serius pada sistem hematopoietik, sistem hepatobiliari, yang memerlukan terapi bersamaan.

Harga untuk Endoxan di farmasi

Harga Endoxan untuk pakej yang mengandungi 1 botol dalam dos 200 mg boleh dari 178 rubel, 500 mg - dari 484 rubel, 1000 mg - dari 539 rubel. Kos tablet (50 pcs dalam bungkusan) adalah dari 867 rubel.

Endoxan: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Endoxan 200 mg serbuk untuk penyelesaian untuk pentadbiran intravena 1 pc. 152 RUB Beli

Endoxan 500 mg serbuk untuk penyelesaian untuk pentadbiran intravena 1 pc. 449 r Beli

Endoxan 1000 mg serbuk untuk penyelesaian untuk pentadbiran intravena 1 pc. RUB 517 Beli

Tablet bersalut gula Endoxan 50 mg 50 pcs. 779 r Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!