Polimyxin B
Nama Latin: Polymyxin B
Kod ATX: J01XB02
Bahan aktif: polymyxin B (polymyxin B)
Pengilang: LLC "ABOLmed" (Rusia), Jodas Expoim Pvt. (India)
Penerangan dan gambar dikemas kini: 2018-16-07
Polymyxin B adalah antibiotik polisiklik yang mempunyai kesan bakteria.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Polymyxin B tersedia dalam bentuk lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk suntikan: jisim berliang dalam bentuk serbuk atau tablet, hampir putih atau putih [25 mg atau 50 mg dalam botol kaca dengan isipadu 5 ml, dalam kotak kadbod 1 botol lengkap dengan pelarut (dalam ampul 5 ml atau 10 ml - 1 atau 2 pcs.) atau tanpa; dalam kotak kadbod 5 botol lengkap dengan pelarut (5 ml atau 10 ml - 5 pcs.) atau tanpanya].
1 botol dengan lyophilisate mengandungi bahan aktif: polymyxin B sulfate (dari segi jumlah polymyxin B1, B1-I, B2, B3) - 25 mg atau 50 mg.
Pelarut: air untuk suntikan.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Polymyxin B adalah ubat antibakteria dengan kesan bakteria. Bahan aktif dihasilkan oleh bakteria pembentuk spora Bacillus polymyxa, 1 mg polimisin B yang disucikan dari pangkalan sesuai dengan kandungan polimisin 10.000 U (unit tindakan) B. Mekanisme tindakan ubat ini disebabkan oleh kemampuannya untuk menyerap fosfolipid membran sel mikroba, yang menyebabkan peningkatan integriti dan gangguan membran. menyebabkan lisis bakteria.
Sebilangan besar bakteria gram-negatif rentan terhadap Polymyxin B, termasuk Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella speciales (spp.), Enterobacter spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Bordetella pertussis.
Menunjukkan aktiviti sederhana terhadap Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis dan Bacteroides spp lain.
Polymyxin B tidak aktif melawan mikroorganisma anaerobik, kulat, mikroorganisma aerobik coccal (Streptococcus spp., Termasuk Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), bakteria gram positif Corynebacterium. dan Mycobacterium tuberculosis.
Desensitisasi terhadap ubat lambat. Rintangan silang penuh berlaku dengan polimiksin E dan colistin.
Farmakokinetik
Selepas pemberian intramuskular (i / m), kepekatan maksimum (C max) polimiksin B sulfat dalam plasma darah dicapai dalam 1-2 jam dan 2-7 mg / ml. Dengan latar belakang pemberian intravena (iv) pada dosis 2-4 mg per 1 kg berat pesakit, C max dalam plasma darah adalah 2-8 mg / ml.
Pengikatan protein plasma - 50% daripada dos yang diberikan.
Ia menembusi dengan lemah melalui penghalang tisu, termasuk plasenta, tidak melintasi penghalang darah-otak, dan memasuki susu ibu dalam jumlah kecil.
Bahan aktif tidak dimetabolisme, cenderung terkumpul apabila diberikan berulang kali.
Separuh hayat (T 1/2) adalah 3-4 jam.
Ia dikeluarkan tidak berubah: melalui ginjal dalam 72–96 jam - 60%, selebihnya melalui usus.
Dalam kegagalan buah pinggang yang teruk, T 1/2 dapat dari 48 hingga 72 jam.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Polymyxin B digunakan untuk merawat penyakit dan keadaan berjangkit teruk berikut yang disebabkan oleh mikroorganisma gram-negatif sensitif dengan banyak ketahanan terhadap kesan antibiotik lain: radang paru-paru, meningitis, sepsis, bakteremia, jangkitan luka umum.
Kontraindikasi
- myasthenia gravis;
- tempoh kehamilan;
- menyusu;
- hipersensitiviti terhadap polimiksin.
Dengan berhati-hati, Polymyxin B harus diberikan kepada pesakit dengan kegagalan buah pinggang kronik.
Arahan untuk penggunaan Polymyxin B: kaedah dan dos
Penyelesaian siap pakai lyophilisate digunakan oleh pentadbiran i / m, i / v dan intratekal.
Untuk suntikan titisan intravena, Polymyxin B dilarutkan dalam perkadaran berikut: untuk orang dewasa - pada kadar 50 mg lyophilisate per 300-500 ml larutan dekstrosa 5%, untuk kanak-kanak - satu dos individu dilarutkan dalam 30-100 ml larutan dekstrosa 5-10%. Kadar infusi 60-80 tetes seminit.
Untuk pentadbiran i / m, lyophilisate dilarutkan pada kadar 50 mg bahan aktif dengan 2 ml air untuk suntikan, larutan prokain 1% atau larutan natrium klorida 0,9%.
Untuk pentadbiran intratekal, 10 ml larutan natrium klorida 0,9% ditambahkan ke 50 mg ubat, kepekatan larutan yang dihasilkan adalah 5 mg / ml.
Dos yang disyorkan untuk pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal:
- Suntikan IV: orang dewasa, kanak-kanak berusia lebih dari 1 tahun - pada kadar 1.5-2.5 mg setiap 1 kg berat pesakit, dos harian maksimum tidak melebihi 2.5 mg setiap 1 kg. Bagi kanak-kanak di bawah umur 1 tahun, kenaikan dos harian dibenarkan, dengan mengambil kira petunjuk klinikal, sehingga 4 mg per 1 kg berat badan. Dos yang diterima dibahagikan kepada 2 pentadbiran dengan selang 12 jam;
- pengenalan i / m (hanya dalam kes mustahil suntikan i / v): orang dewasa, kanak-kanak berusia lebih dari 1 tahun - pada kadar 2.5-3 mg setiap 1 kg berat badan sehari Dos yang diterima harus dibahagikan kepada 3-4 suntikan dengan selang 6-8 jam. Bagi kanak-kanak di bawah umur 1 tahun, kenaikan dos harian dibenarkan, dengan mengambil kira petunjuk klinikal, sehingga 4 mg per 1 kg berat badan. Kadar kekerapan pengenalan - 4 kali sehari dengan selang 6 jam;
- pentadbiran intratekal, untuk terapi pilihan pada meningitis yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa: orang dewasa, kanak-kanak berusia lebih dari 2 tahun - dengan dos 5 mg sekali sehari. Selepas 3-4 suntikan, prosedur dilakukan 2 hari sekali. Rawatan harus diteruskan selama 14 hari setelah mendapat tindak balas kultur negatif dan mencapai tahap kepekatan glukosa normal dalam cecair serebrospinal. Bagi kanak-kanak di bawah umur 2 tahun, Polymyxin B diresepkan dalam dos 2 mg sekali sehari selama 3-4 hari atau 2.5 mg sekali setiap 2 hari. Setelah mendapat hasil negatif kultur bakteriologi dan pemulihan tahap glukosa normal dalam cecair serebrospinal, pesakit diberi dos 2.5 mg 1 kali dalam 2 hari selama 14 hari.
Semasa merawat pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, rejimen dos mesti disesuaikan. Ia dihasilkan dengan menurunkan dos Polymyxin B yang biasa untuk pesakit dengan fungsi ginjal yang normal, dengan mengambil kira kreatinin (CC) dengan cara berikut:
- CC 20-50 ml / min: 75-100%;
- CC 5-20 ml / min: 50%;
- CC kurang daripada 5 ml / min: 15%.
Dos harian mesti dibahagikan kepada 2 pentadbiran dengan selang 12 jam.
Kesan sampingan
- dari sistem saraf: mengantuk, pening, paresthesia, ataxia, gejala meningeal (sakit kepala, pembilasan muka, otot leher kaku, demam, peningkatan jumlah protein dan sel-sel dalam cecair serebrospinal), gangguan kesedaran, sekatan neuromuskular;
- dari sistem pencernaan: penurunan selera makan, loya, sakit di kawasan epigastrik, kolitis pseudomembran;
- dari sistem pernafasan: apnea, kelumpuhan otot pernafasan;
- dari sistem kencing: silindruria, azotemia, proteinuria, albuminuria, nekrosis tubular buah pinggang;
- dari deria: gangguan penglihatan;
- tindak balas alahan: gatal-gatal, ruam, eosinofilia;
- reaksi tempatan: rasa sakit di tempat suntikan i / m, phlebitis, thrombophlebitis, periphlebitis;
- yang lain: kandidiasis, superinfeksi.
Overdosis
Gejala: nefrotoksisitas, ototoksisiti, kelumpuhan otot pernafasan.
Rawatan: pelantikan terapi sokongan dan simptomatik.
arahan khas
Penggunaan ubat secara parenteral ditunjukkan hanya di persekitaran hospital.
Untuk Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa dan jangkitan lain yang disebabkan oleh mikroorganisma gram-negatif, Polymyxin B harus diresepkan dalam kes di mana patogen tahan terhadap ubat antimikroba dengan toksisiti yang lebih rendah.
Rawatan jangka panjang mesti disertai dengan pemantauan fungsi ginjal secara berkala, yang dilakukan 1 kali dalam 2 hari.
Untuk mengurangkan sensasi kesakitan semasa pentadbiran i / m, disarankan untuk menggunakan larutan prokain 1% untuk melarutkan lyophilisate.
Terdapat risiko mengembangkan kolitis pseudomembranous yang disebabkan oleh Clostridium difficile. Ia boleh berlaku baik dengan latar belakang penggunaan ubat jangka panjang, dan 14-21 hari setelah penghentian terapi. Gejala manifestasi termasuk: cirit-birit, leukositosis, demam, sakit perut, pembuangan darah dan lendir dengan tinja. Apabila fenomena ini muncul, pemberian Polymyxin B. harus dihentikan. Sekiranya diagnosis disahkan, pesakit diberi resep pertukaran ion (colestipol, colestyramine), langkah-langkah diambil untuk memulihkan keseimbangan air-elektrolit. Penggunaan vancomycin atau metronidazole ditunjukkan.
Penggunaan ubat-ubatan yang menghalang peristalsis usus adalah kontraindikasi.
Untuk mengurangkan risiko terkena kesan yang tidak diingini pada bahagian ginjal atau sistem saraf, disarankan untuk mengelakkan penggunaan Polymyxin B secara serentak dengan ubat lain dengan sifat neurotoksik dan / atau nefrotoksik.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Penggunaan Polymyxin B boleh menyebabkan rasa mengantuk, pening dan fenomena lain yang tidak diingini pada bahagian sistem saraf, oleh itu, selama tempoh rawatan, pesakit disarankan untuk berhati-hati dengan aktiviti yang berpotensi berbahaya, termasuk memandu dan bekerja dengan mekanisme yang kompleks.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Penggunaan Polymyxin B semasa kehamilan dan penyusuan adalah kontraindikasi.
Sekiranya perlu untuk menetapkan ubat semasa menyusui, penyusuan susu ibu harus dihentikan.
Penggunaan pediatrik
Dos Polymyxin B harian yang disyorkan untuk kanak-kanak dengan fungsi buah pinggang normal:
- Pentadbiran IV: pada usia lebih dari 1 tahun - pada kadar 1,5-2,5 mg per 1 kg berat anak, hingga 1 tahun - hingga 4 mg per 1 kg berat badan, bergantung pada petunjuk klinikal. Dos yang diterima dibahagikan kepada 2 pentadbiran dengan selang 12 jam;
- pengenalan i / m: pada usia lebih dari 1 tahun - 2,5-3 mg setiap 1 kg berat badan, membahagikan kepada 3-4 suntikan dengan selang 6-8 jam; berumur di bawah 1 tahun - sehingga 4 mg setiap 1 kg berat badan, dibahagikan kepada 4 suntikan dengan selang 6 jam;
- pentadbiran intratekal, untuk terapi pilihan pada meningitis yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa: berumur lebih dari 2 tahun - pada dos 5 mg sekali selama 3-4 hari. Kemudian prosedur dilakukan 2 hari sekali, rawatan harus dilanjutkan selama 14 hari setelah mendapat tindak balas kultur bakteriologi negatif dan mencapai tahap kepekatan glukosa normal dalam cairan serebrospinal. Di bawah umur 2 tahun - 2 mg 1 kali sehari selama 3-4 hari atau 2.5 mg 1 kali setiap 2 hari. Setelah menerima hasil negatif kultur bakteriologi dan pemulihan tahap glukosa normal dalam cecair serebrospinal, pesakit diberi dos 2.5 mg sekali setiap 2 hari selama 14 hari.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Dengan berhati-hati, Polymyxin B harus digunakan untuk merawat pesakit yang mengalami gangguan fungsi ginjal.
Penetapan dos harian ubat dibuat dengan mengambil kira CC: dengan CC 20-50 ml / min mestilah 75-100% dari dos untuk pesakit dengan fungsi ginjal normal, dengan CC 5-20 ml / min - 50%, dengan CC kurang dari 5 ml / min - 15%. Dos harian dibahagikan kepada 2 pentadbiran dengan selang 12 jam.
Interaksi dadah
Dengan penggunaan Polymyxin B secara serentak:
- ubat penenang otot yang tidak mendepolarisasi dan agen neurotoksik lain: meningkatkan risiko mengalami kelumpuhan otot pernafasan, oleh itu, kombinasi dengan mereka harus dielakkan;
- ampisilin: menyebabkan tindakan sinergi terhadap kebanyakan bakteria gram negatif;
- tetracycline, chloramphenicol, carbenicillin, sulfonamides, trimethoprim: terdapat sinergisme tindakan terhadap Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.;
- aminoglikosida (streptomycin, kanamycin, neomycin, gentamicin): meningkatkan risiko penyumbatan neuromuskular, nefro- dan ototoksisiti;
- amphotericin B: meningkatkan kesan nefrotoksiknya.
Larutan polimyxin B sulfat tidak sesuai dengan agen berikut: garam natrium ampisilin, kloramfenikol, antibiotik cephalosporin, tetrasiklin, heparin, larutan asid amino. Untuk penggunaan ubat parenteral, mencampurkannya adalah kontraindikasi.
Analog
Analog Polymyxin B adalah: Vilimixin, Polymyxin M sulfate, Vellobactin-B, Subviksin.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat yang gelap.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Polymyxin B
Terdapat beberapa ulasan Polymyxin B dari doktor yang berlatih, yang menunjukkan keberkesanan ubat yang tinggi dalam rawatan penyakit berjangkit yang disebabkan oleh enterobacteria, brucella, E. coli dan Pseudomonas aeruginosa. Walau bagaimanapun, pada masa ini, Polymyxin B tidak dihasilkan di negara ini dan tidak terdapat di rangkaian farmasi. Ini terutama disebabkan oleh ketoksikan dan kemungkinan besar mengalami kejadian buruk yang teruk dari darah dan buah pinggang.
Harga untuk Polymyxin B di farmasi
Harga Polymyxin B tidak diketahui kerana pada masa ini ubat tersebut tidak terdapat di rangkaian farmasi.
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
