Kansalazin - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog, Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Kansalazin

Kansalazin: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Interaksi ubat
14. 14. Analog
15. 15. Terma dan syarat penyimpanan
16. 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di farmasi

Nama Latin: Kansalazin

Kod ATX: A07EC02

Bahan aktif: mesalazine (Mesalazine)

Pengilang: tablet pelepasan berpanjangan - CJSC "Kanonfarma production" (Rusia); suppositori rektum - Altpharm LLC (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-05-07

Harga di farmasi: dari 600 rubel.

Beli

Kansalazin adalah ubat anti-radang dan antibakteria yang digunakan untuk merawat kolitis ulseratif dan penyakit Crohn.

Bentuk dan komposisi pelepasan

• tablet pelepasan berpanjangan: biconvex, bulat, putih dengan warna kelabu atau hampir putih, kemungkinan kemasukan sedikit (10 atau 15 keping dalam jalur lepuh, dalam kotak kadbod 1, 3, 5, 6, 9 atau 10 bungkus masing-masing 10 keping. atau 2, 4 atau 6 pek 15 pcs.);
• suppositori rektum: berbentuk torpedo, dari kelabu pucat hingga hampir putih, dengan kemungkinan warna merah jambu pucat (5 pcs. dalam jalur lepuh, dalam kotak kadbod 2 atau 6 bungkus).

Setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan Kansalazin.

1 tablet pelepasan berpanjangan mengandungi:

• bahan aktif: mesalazine - 500 mg;
• komponen tambahan: koloid silikon dioksida, kalsium hidrogen fosfat dihidrat, natrium alginat, kopovidon, magnesium stearat, selulosa mikrokristal.

1 supositoria rektum mengandungi:

• bahan aktif: mesalazine - 500 mg;
• komponen tambahan: sodium docusate, lemak padat Witepsol N-15, alkohol cetyl.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Mesalazine, bahan aktif dalam Kansalazin, mempunyai kesan anti-radang. Menekan pengeluaran metabolit asid arakidonik - leukotrien dan prostaglandin, menghalang aktiviti lipoxygenase neutrofil, mencegah kemotaksis leukosit. Bahan ini membantu melambatkan migrasi, degranulasi dan fagositosis neutrofil, serta penghasilan imunoglobulin oleh limfosit. Kansalazin menunjukkan kesan antibakteria terhadap beberapa cocci dan Escherichia coli (dimanifestasikan di usus besar).

Mesalazine menunjukkan sifat antioksidan dengan mengikat radikal oksigen bebas dan memusnahkannya. Kesan ubat selepas pemberian oral atau rektum terutamanya disebabkan oleh kesan tempatan terhadap hubungan dengan tisu usus yang meradang.

Kansalazin boleh diterima dengan baik. Ubat dalam bentuk tablet pelepasan berpanjangan mengurangkan risiko kambuh pada penyakit Crohn, terutama pada pesakit dengan ileitis dan dengan jangka masa lama penyakit ini.

Farmakokinetik

Kira-kira 30-50% dos oral mesalazine diserap kebanyakannya dalam usus kecil. Apabila diberikan secara rektum, pelepasan bahan aktif berlaku di usus besar dan rektum. Transformasi metabolik berlaku pada mukosa usus dan di hati oleh asetilasi dan pada tahap yang kecil dengan bantuan enterobacteria dengan pembentukan metabolit utama, asid N-asetil-5-aminosalisilik. Akibatnya, tahap plasma ubat agak rendah. Mesalazine mengikat protein plasma sebanyak 43%, dan metabolit utamanya sebanyak 73-83%.

Mesalazine, serta metabolitnya, tidak melalui penghalang darah-otak, namun, ia melalui metabolit ke dalam susu ibu (0.1% dari dos). Selepas pemberian oral Kansalazin dalam dos harian 1500 mg, sifat kumulatif dinyatakan pada sukarelawan yang sihat. Ejen tersebut terkumpul dengan latar belakang kegagalan buah pinggang kronik (CRF). Mesalazine dan metabolitnya dikeluarkan dari badan oleh buah pinggang dan usus.

Petunjuk untuk digunakan

Tablet pelepasan kansalazin disyorkan untuk pencegahan dan rawatan eksaserbasi kolitis ulseratif dan penyakit Crohn.

Suppositori rektal Kansalazin ditujukan untuk rawatan kolitis ulseratif (kolon distal) pada fasa akut, serta terapi pemeliharaan semasa remisi.

Kontraindikasi

Mutlak:

• ulser peptik perut dan duodenum (dalam tempoh eksaserbasi - untuk suppositori);
• pelanggaran hati dan / atau buah pinggang yang teruk;
• diatesis hemoragik (dengan kecenderungan pendarahan - untuk suppositori);
• penyakit darah - untuk pil;
• umur sehingga 18 tahun - untuk suppositori; umur hingga 12 tahun, serta berat badan kurang dari 50 kg - untuk tablet;
• tempoh penyusuan - untuk tablet;
• kehamilan 2-4 minggu terakhir - untuk tablet;
• hipersensitiviti terhadap mana-mana unsur penyusun ubat dan turunan asid salisilik yang lain.

Relatif (Kansalazin harus dirawat dengan berhati-hati):

• kekurangan dehidrogenase glukosa-6-fosfat;
• gangguan fungsi hati dan / atau buah pinggang;
• Saya trimester kehamilan - untuk pil;
• disfungsi pernafasan (terutamanya kehadiran asma bronkial) - untuk suppositori.

Kansalazin, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet pelepasan lanjutan

Tablet Kansalazin diambil secara oral selepas makan, tanpa pecah atau mengunyah, menelan keseluruhan dan minum banyak cecair. Dos harian ubat dipilih secara individu dan dibahagikan kepada beberapa dos.

Dos harian Kansalazin yang disyorkan, bergantung pada petunjuk dan usia pesakit:

• kolitis ulseratif (tempoh eksaserbasi), penyakit Crohn (tahap eksaserbasi dan rawatan sokongan): orang dewasa - sehingga 4000 mg (sehingga 8 tablet), remaja berusia lebih dari 12 tahun dengan berat badan sekurang-kurangnya 50 kg - 20-30 mg / kg;
• kolitis ulseratif (terapi penyelenggaraan): orang dewasa - 2000 mg (4 tablet), remaja berusia lebih dari 12 tahun dengan berat badan sekurang-kurangnya 50 kg - 20-30 mg / kg.

Suppositori rektum

Suppositori Kansalazin diberikan secara rektum (ke dalam rektum) selepas buang air besar. Untuk rawatan kolitis ulseratif pada fasa akut, ubat ini diberikan 3 kali sehari, 500 mg (1 supositoria), dos harian adalah 1500 mg (3 supositoria).

Kesan sampingan

Tablet pelepasan lanjutan

• sistem kardiovaskular: sakit dada, berdebar-debar, sesak nafas, peningkatan / penurunan tekanan darah (BP), takikardia;
• sistem pencernaan: penurunan selera makan, mual, pedih ulu hati, muntah, sakit perut, cirit-birit, peningkatan aktiviti transaminase hepatik, pankreatitis, hepatitis;
• sistem saraf: pening, tinitus, sakit kepala, gegaran, polineuropati, kemurungan;
• sistem kencing: anuria, proteinuria, crystalluria, oliguria, hematuria, sindrom nefrotik;
• organ hematopoietik: hipoprothrombinemia, anemia (megaloblastik, aplastik, hemolitik), leukopenia, trombositopenia, agranulositosis;
• tindak balas alahan: gatal-gatal, ruam kulit, dermatosis, bronkospasme;
• lain-lain: kelemahan, penurunan pengeluaran air mata, sindrom seperti lupus, fotosensitiviti, alopecia, parotitis, oligospermia.

Suppositori rektum

• sistem darah dan limfa: sangat jarang berlaku (<0.01%, termasuk kes terpencil) - parameter darah patologi (anemia aplastik, leukopenia, neutropenia, agranulositosis, trombositopenia, pancytopenia);
• sistem saraf: jarang (> 0.01% dan <0.1%) - pening, sakit kepala; sangat jarang berlaku - neuropati periferal;
• sistem kardiovaskular: jarang - miokarditis, perikarditis;
• organ pernafasan: sangat jarang - reaksi alergi dan fibrotik dari paru-paru (sesak nafas, batuk, alveolitis, eosinofilia paru, penyusupan di paru-paru, pneumonitis, bronkospasme);
• sistem pencernaan: jarang - sakit perut, mual, muntah, cirit-birit, kembung; sangat jarang - pankreatitis akut, perubahan fungsi hati (peningkatan parameter kolestasis dan aktiviti transaminase), hepatitis kolestatik;
• sistem kencing: sangat jarang - gangguan fungsi ginjal, termasuk nefritis interstisial, kegagalan buah pinggang;
• kulit dan tisu subkutan: sangat jarang berlaku - alopecia;
• sistem muskuloskeletal: sangat jarang berlaku - myalgia, arthralgia;
• sistem ketahanan badan: sangat jarang berlaku - reaksi hipersensitiviti [contohnya, eksanema alergi, demam ubat, sindrom lupus eritematosus (SLE), pankolitis];
• sistem pembiakan: sangat jarang berlaku - oligospermia (boleh diterbalikkan).

Overdosis

Tablet pelepasan lanjutan

Dengan dos tunggal kurang dari 150 mg / kg, overdosis keparahan ringan diperhatikan, 150-300 mg / kg - sederhana, lebih daripada 300 mg / kg - teruk.

Tanda-tanda overdosis Kansalazin ringan hingga sederhana mungkin termasuk gejala salisilisme: malaise umum, pening, tinitus, sakit kepala yang teruk, penglihatan kabur, mual, muntah, demam (tanda prognostik yang buruk pada orang dewasa). Dengan latar belakang keracunan yang teruk, gejala berikut mungkin muncul: mengantuk, anuria, kejang, pendarahan, kekeliruan, keruntuhan, hiperventilasi paru-paru genesis pusat, alkalosis pernafasan, asidosis metabolik. Pada mulanya, hiperventilasi pusat paru-paru menyebabkan perkembangan alkalosis pernafasan, yang dinyatakan dalam bentuk peluh sejuk yang melekit, sesak nafas, sesak nafas, sianosis dengan peningkatan keracunan, kelumpuhan pernafasan dan penggabungan fosforilasi oksidatif diperburuk, yang menyebabkan asidosis pernafasan.

Dalam kes overdosis kronik, tahap mesalazine yang dikesan dalam plasma berkorelasi buruk dengan tahap keracunan. Ancaman keracunan kronik bertambah teruk pada pesakit tua semasa mengambil Kansalazin selama beberapa hari pada dos harian melebihi 100 mg / kg. Pada orang tua dan kanak-kanak, gejala awal salisilisme tidak selalu muncul, oleh itu disarankan untuk secara berkala menentukan kandungan salisilat dalam darah. Dalam keracunan sederhana / teruk, tahap salisilat lebih daripada 70 mg%, pada tahap yang sangat teruk, tidak disangka - lebih daripada 100 mg%. Sekiranya mabuk sederhana berlaku, pesakit memerlukan rawatan di hospital selama 24 jam. Dalam keadaan ini, muntah diprovokasi, arang aktif dan julap ditetapkan,menjalankan pemantauan berterusan komposisi asid-basa darah (CBS) dan keseimbangan elektrolit. Natrium bikarbonat, larutan natrium sitrat atau natrium laktat diperkenalkan, bergantung pada keadaan metabolisme.

Peningkatan alkaliniti cadangan membawa kepada peningkatan penghapusan mesalazine akibat alkaliisasi air kencing. Dengan kandungan salisilat lebih dari 40 mg%, penurunan keasidan air kencing ditunjukkan dengan pengalkalian yang dilakukan dengan penyuntikan natrium bikarbonat intravena - 88 mEq dalam 1 liter larutan dekstrosa 5% pada kadar 10-15 ml / jam / kg. Untuk mengembalikan isipadu darah yang beredar (BCC) dan menyebabkan diuresis dalam dos dan pencairan yang sama, natrium bikarbonat diberikan 2-3 kali. Pada pesakit tua, perlu berhati-hati, kerana mereka mungkin mengalami edema paru oleh infus cairan intensif. Tidak digalakkan menggunakan asetazolamida untuk mengalkali air kencing, kerana boleh menyebabkan asidemia dan memperburuk kesan toksik salisilat.

Hemodialisis disyorkan apabila tahap salisilat melebihi 100-130 mg%, dan dengan latar belakang keracunan kronik - 40 mg% atau kurang, jika terdapat tanda-tanda seperti kemerosotan progresif keadaan, asidosis refraktori, kerosakan teruk pada sistem saraf pusat, kegagalan ginjal dan edema paru-paru. Sekiranya edema paru berkembang, pengudaraan paru-paru buatan (IVL) diresepkan dengan campuran yang diperkaya dengan oksigen.

Suppositori rektum

Kes overdosis Kansalazin dalam bentuk suppositori rektum jarang berlaku. Dalam keadaan ini, tidak ada gejala nefrotoksisitas / hepatotoksisitas, tetapi mungkin terdapat tanda-tanda keracunan salisilat (mual, kelemahan, muntah, mengantuk, edema paru, hiperventilasi). Tidak ada penawar khusus, terapi simptomatik dan sokongan dilakukan.

arahan khas

Sebelum permulaan kursus, semasa rawatan dengan Kansalazin dan setelah pembatalannya, disarankan untuk melakukan ujian darah umum dan analisis air kencing, untuk memantau fungsi perkumuhan buah pinggang dan petunjuk keadaan fungsional hati - aktiviti alanine aminotransferase (ALT) dan aspartate aminotransferase (ACT), serta tahap plasma kreatin. Pemeriksaan kawalan dianjurkan, sebagai peraturan, dilakukan 14 hari setelah permulaan terapi dan kemudian 2-3 kali dengan selang 4 minggu. Sekiranya hasil ujian berada dalam julat normal, maka data tinjauan dapat dilakukan setiap 3 bulan. Sekiranya timbul gejala tambahan, ujian susulan sangat diperlukan.

Pada pesakit yang tergolong dalam asetilator lambat, risiko tindak balas buruk diperburuk; air kencing dan air mata mungkin menjadi kuning-oren, diwarnai dengan lensa kontak lembut.

Tidak disyorkan untuk menggunakan suppositori rektum pada pesakit dengan gangguan fungsi buah pinggang. Sekiranya, semasa terapi, kemerosotan aktiviti ginjal dikesan, kemungkinan kesan nefrotoksik mesalazin harus diambil kira.

Pesakit dengan fungsi paru-paru yang terganggu (terutamanya mereka yang menderita asma bronkial) ketika menggunakan supositoria memerlukan pemantauan yang teliti.

Orang yang mempunyai hipersensitiviti terhadap ubat yang mengandungi sulfasalazine boleh memulakan terapi Kansalazine hanya di bawah pengawasan perubatan yang ketat. Sekiranya terdapat tanda-tanda intoleransi akut, yang mungkin termasuk sakit akut dan kekejangan di perut, sakit kepala yang teruk, demam dan ruam kulit, penggunaan ubat harus segera dihentikan.

Sekiranya pesakit melewatkan dos pil berikutnya, dos yang tidak dijawab mesti diambil pada bila-bila masa atau bersamaan dengan dos seterusnya. Sekiranya beberapa dos terlewat, perlu berjumpa pakar tanpa menghentikan terapi.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Pesakit memandu kenderaan atau melakukan servis mekanisme kompleks dan bergerak lain disarankan untuk tidak melakukan aktiviti seperti ini semasa rawatan dengan Kansalazin kerana kemungkinan berlakunya reaksi yang tidak diingini (pening dan lain-lain).

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Telah terbukti bahawa mesalazine menembusi penghalang plasenta, tetapi kerana pengalaman penggunaannya pada wanita hamil adalah terbatas, tidak mungkin untuk menilai risiko kemungkinan kejadian buruk semasa rawatan ubat semasa kehamilan. Dalam kajian mengenai haiwan di mana ubat itu digunakan secara lisan, tidak ditemukan kesan buruk terhadap kehamilan, perkembangan embrio / janin dan kelahiran anak.

Terapi pada wanita hamil hanya mungkin dilakukan sekiranya manfaat yang diharapkan bagi ibu jauh lebih besar daripada kemungkinan ancaman terhadap kesihatan janin. Dalam 2-4 minggu terakhir kehamilan, pengambilan tablet Kansalazin adalah kontraindikasi.

Mesalazine diekskresikan dalam susu ibu dengan kepekatan yang jauh lebih rendah daripada yang terdapat dalam plasma darah wanita, namun, asetil-mesalazin (metabolit utamanya) diekskresikan dalam kepekatan yang serupa atau lebih tinggi. Sekiranya perlu menggunakan Kansalazin semasa menyusui, ia diperlukan untuk menghentikan penyusuan.

Penggunaan pediatrik

Suppositori rektum Kansalazin dikontraindikasikan untuk pesakit di bawah usia 18 tahun, tablet pelepasan berpanjangan - untuk pesakit di bawah 12 tahun, serta mereka yang mempunyai berat badan kurang dari 50 kg.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Sekiranya terdapat tahap kegagalan buah pinggang yang teruk, penggunaan Kansalazin dikontraindikasikan, sekiranya tahap ringan hingga sederhana, disarankan untuk menggunakan ubat dengan berhati-hati.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Sekiranya terdapat gangguan hati yang teruk, penggunaan Kansalazin dikontraindikasikan, dengan tahap ringan dan sederhana, agen tersebut harus digunakan dengan berhati-hati.

Interaksi dadah

• derivatif sulfonylurea: kesan hipoglikemiknya dipertingkatkan;
• sulfonamides, furosemide, rifampicin, spironolactone: aktiviti mereka menurun;
• ubat urikosurik (penyekat rembesan tiub): keberkesanannya meningkat;
• methotrexate: risiko kesan toksiknya bertambah teruk;
• glukokortikosteroid: kesan ulserogeniknya meningkat;
• antikoagulan: kesan terapeutiknya dipertingkatkan;
• thioguanine, azathioprine, 6-mercaptopurine: mungkin terdapat peningkatan kesan myelosupresif bahan-bahan ini;
• warfarin (antikoagulan tidak langsung): kesan antikoagulannya dapat dilemahkan (dengan kombinasi ini, masa prothrombin harus dipantau);
• cyanocobalamin: penyerapannya menjadi perlahan.

Analog

Analog Kansalazin adalah: Mezavant, Asakol, Mesakol, Salofalk, Pentasa, Ulcolfri.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan dari jangkauan kanak-kanak, dilindungi dari kelembapan dan cahaya (untuk tablet), pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Kansalazin

Ulasan Kansalazine di laman perubatan agak jarang berlaku dan terutamanya merujuk kepada tablet pelepasan berpanjangan. Pesakit pada amnya memperhatikan keberkesanan ubat dalam rawatan eksaserbasi kolitis ulseratif dan penyakit Crohn. Sebaiknya gunakan Kansalazin hanya seperti yang diarahkan oleh doktor dan dalam dos yang ditentukan olehnya.

Kelemahan dana termasuk kos tinggi, dan kadang-kadang menunjukkan ketiadaannya di rangkaian farmasi.

Harga untuk Kansalazin di farmasi

Harga Kansalazin, tablet pelepasan berpanjangan (500 mg), boleh rata-rata 1.300 rubel setiap pek yang mengandungi 50 tablet.

Tidak ada maklumat yang boleh dipercayai mengenai harga suppositori rektum, kerana bentuk dos ini tidak dijual di farmasi.

Kansalazin: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tab Kansalazin. usus. penangkapan p / o. 500mg 50 biji. RUB 600 Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!