Prestilol - Arahan Penggunaan, Harga, Analog, 5 Mg + 5 Mg

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Prestilol

Prestilol: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Prestilol

Kod ATX: C09BX02

Bahan aktif: bisoprolol (bisoprolol) + perindopril (perindopril)

Pengeluar: Laboratories Servier Industry (Perancis)

Penerangan dan gambar dikemas kini: 17.07.2018

Harga di farmasi: dari 440 rubel.

Beli

Prestilol adalah ubat antihipertensi yang merupakan gabungan penyekat beta ₁ -adrenergik selektif dan perencat enzim penukar angiotensin (ACE).

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet bersalut filem: bujur, biconvex, oren-merah jambu, dengan garis pemisah, terukir di dua sisi: di satu sisi - dalam bentuk dua segitiga terbalik dan tanda bintang di salah satu daripadanya, di sisi lain - “5 / 5 "," 5/10 "," 10/5 "atau" 10/10 "(29 pcs. Atau 30 pcs. Dalam botol polipropilena dengan dispenser, dalam kotak kadbod dengan kawalan pembukaan pertama 1 botol; untuk hospital - oleh 30 pcs. Dalam botol polipropilena dengan dispenser, dalam kotak kadbod dengan kawalan pembukaan pertama 3 botol; setiap kotak juga mengandungi petunjuk penggunaan Prestilol).

Dalam 1 tablet, kandungan bahan aktif dapat (sesuai dengan ukiran pada tablet):

• tablet pada dos 5 mg + 5 mg: bisoprolol fumarate - 5 mg (bersamaan dengan kandungan 4.24 mg bisoprolol) + perindopril arginine - 5 mg (bersamaan dengan kandungan 3.39 mg perindopril);
• tablet pada dos 5 mg + 10 mg: bisoprolol fumarate - 5 mg (bersamaan dengan kandungan 4.24 mg bisoprolol) + perindopril arginine - 10 mg (bersamaan dengan kandungan 6.79 mg perindopril);
• tablet pada dos 10 mg + 5 mg: bisoprolol fumarate - 10 mg (bersamaan dengan kandungan 8.49 mg bisoprolol) + perindopril arginine - 5 mg (bersamaan dengan kandungan 3.39 mg perindopril);
• tablet pada dos 10 mg + 10 mg: bisoprolol fumarate - 10 mg (bersamaan dengan kandungan 8.49 mg bisoprolol) + perindopril arginine - 5 mg (bersamaan dengan kandungan 6.79 mg perindopril).

Eksipien: pati pregelatinized, selulosa mikrokristalin, natrium croscarmellose, kalsium karbonat, kalsium natrium karboksimetil, magnesium stearat, silikon koloid anhidrat.

Komposisi shell filem: macrogol 6000, gliserol, titanium dioksida, hypromellose, zat besi pewarna kuning, magnesium stearat, zat besi pewarna merah oksida.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Prestilol adalah ubat antihipertensi gabungan yang terdiri daripada penyekat beta ₁ -adrenergik selektif dan perencat ACE (bisoprolol + perindopril).

Bisoprolol adalah penyekat reseptor beta ₁ -adrenergik yang sangat selektif, tidak mempunyai kesan menstabilkan membran yang merangsang dan sepadan. Secara umum, ia tidak mempengaruhi ketahanan saluran udara dan proses metabolik, kerana hanya mempunyai sedikit pertalian untuk reseptor beta _2- adrenergik yang terlibat dalam peraturan metabolik, serta reseptor beta _2- adrenergik otot licin bronkus dan vaskular. Bisoprolol mengekalkan aktiviti selektif kepada reseptor beta _1- adrenergik dan di luar jangkauan dos terapeutik.

Perindopril adalah perencat ACE yang menukar angiotensin I kepada zat vasoconstrictor angiotensin II. Sebagai tambahan, ACE (kinase II) mendorong pemecahan bradykinin, yang mempunyai kesan vasodilating, kepada heptapeptide. Akibat penghambatan ACE, penurunan kepekatan angiotensin II dalam plasma darah terjadi, menyebabkan peningkatan dalam aktiviti renin plasma dan penurunan rembesan aldosteron.

Penindasan ACE terhadap latar belakang pengaktifan bradykinin disertai dengan peningkatan aktiviti sistem prostaglandin, sistem peredaran darah dan kallikrein-kinin tisu. Diandaikan bahawa kesan ini bertanggungjawab untuk kesan antihipertensi ACE inhibitor dan merupakan sebahagian daripada mekanisme perkembangan batuk dan beberapa kesan sampingan yang lain.

Kesan terapi perindopril adalah disebabkan metabolit aktif perindoprilat, sementara metabolit lain tidak mempunyai kesan penghambatan terhadap ACE in vitro.

Bisoprolol tidak mempunyai kesan inotropik negatif yang ketara. Selepas pemberian oral, kesan maksimumnya berlaku dalam 3-4 jam. Separuh hayat (T _1/2) adalah 10-12 jam, jadi bisoprolol terus bertindak selama 24 jam. Kesan antihipertensi maksimum dicapai setelah 14 hari penggunaan.

Dengan penyakit jantung iskemik (penyakit jantung iskemia) tanpa CHF (kegagalan jantung kronik), satu dos bisoprolol mengurangkan kadar denyutan jantung (degupan jantung) dan jumlah strok, yang menyebabkan penurunan pengeluaran jantung dan penggunaan oksigen. Pengambilan Prestilol secara berkala membantu mengurangkan daya tahan vaskular periferal yang awalnya meningkat. Penindasan aktiviti renin dalam plasma darah dianggap sebagai mekanisme tindakan utama, memberikan beta-blocker dengan kesan antihipertensi.

Bisoprolol, menyekat reseptor beta-adrenergik jantung, mengurangkan reaksi simpatoadrenergik, yang mengakibatkan penurunan kadar jantung dan kontraktilitas miokard, yang menyebabkan penurunan permintaan oksigen miokard pada angina pectoris yang disebabkan oleh penyakit arteri koronari.

Dalam rawatan tekanan darah tinggi, perindopril menurunkan tekanan darah sistolik dan diastolik (BP) pada kedudukan terlentang dan berdiri.

Penurunan tekanan darah dicapai sebagai hasil dari penurunan total ketahanan vaskular periferal (OPSR), yang menyebabkan peningkatan aliran darah periferal tanpa mengganggu detak jantung.

Mengambil perindopril biasanya hanya meningkatkan aliran darah ginjal, sementara kadar penapisan glomerular (GFR) tetap tidak berubah.

Keberkesanan dan keselamatan klinikal bisoprolol dalam kelas fungsi CHF III - IV mengikut klasifikasi NYHA (New York Cardiology Association) disahkan oleh hasil kajian. Pada pesakit dengan pecahan ejeksi kurang dari 35%, terdapat penurunan kematian keseluruhan dari 17.3% menjadi 11.8%. Sebagai tambahan, Prestilol membantu mengurangkan jumlah kematian secara tiba-tiba, jumlah episod yang memerlukan kemasukan ke hospital, dan peningkatan yang signifikan dalam status fungsi CHF mengikut klasifikasi NYHA.

Selepas satu kali perindopril secara oral, kesan antihipertensi maksimum berkembang dalam masa 4-6 jam dan berlangsung sekurang-kurangnya 24 jam. Penurunan tekanan darah berlaku dengan cepat. Pada pesakit dengan tindak balas yang mencukupi terhadap rawatan, pengambilan Prestilol selama 30 hari dapat menormalkan tekanan darah, yang berlanjutan tanpa perkembangan takipilaksis. Pengambilan ubat secara tiba-tiba tidak menyebabkan kesan pemulihan.

Perindopril mengurangkan hipertrofi ventrikel kiri, mempunyai kesan vasodilating, membantu mengembalikan keanjalan arteri besar dan mengurangkan nisbah ketebalan dinding dan lumen arteri kecil.

Penggunaan diuretik thiazide secara serentak menyumbang kepada peningkatan kesan bersama, mengurangkan risiko hipokalemia yang berkaitan dengan terapi diuretik.

Dalam rawatan penyakit arteri koronari yang stabil tanpa gejala klinikal CHF, penambahan perindopril kepada pesakit yang mengambil beta-blocker dapat mengurangkan risiko kematian kardiovaskular secara mutlak, infark miokard dan / atau serangan jantung.

Hasil ujian klinikal terapi kombinasi dengan antagonis reseptor angiotensin II (ARA II) menunjukkan bahawa perencat ACE dan ARA II tidak boleh digabungkan pada pesakit dengan nefropati diabetes.

Keselamatan dan keberkesanan Prestilol pada pesakit di bawah usia 18 tahun belum terbukti.

Farmakokinetik

Kadar dan tahap penyerapan bahan aktif dalam komposisi Prestilol tidak berbeza secara signifikan daripada farmakokinetik bisoprolol dan perindopril apabila digunakan sebagai monoterapi.

Selepas pemberian oral, penyerapan bisoprolol dari saluran gastrointestinal berlaku hampir sepenuhnya (lebih daripada 90%), ketersediaan bio adalah sekitar 90%.

Perindopril cepat diserap selepas pemberian oral. Kepekatan maksimum (C _max) zat dicapai dalam plasma darah dalam 1 jam, T _1/2 dari plasma darah - 1 jam. Hubungan antara dos dan kepekatan plasma perindopril adalah linear.

Isipadu pengedaran (V _d) bisoprolol adalah 3,5 l / kg, pengikatan protein plasma darah sekitar 30%.

V _d perindoprilat bebas kira-kira 0,2 l / kg, hubungan dengan protein plasma darah (pada tahap yang lebih besar dengan ACE) bergantung kepada dos dan 20%.

50% bisoprolol dimetabolisme di hati dengan pembentukan metabolit yang tidak aktif. Bisoprolol diekskresikan melalui buah pinggang: 50% - dalam bentuk metabolit tidak aktif dan 50% - tidak berubah. Jumlah pelepasannya adalah 15 l / jam, T _1/2 dari plasma darah - 10-12 jam.

Perindopril adalah prodrug. Ia dimetabolismekan untuk membentuk metabolit aktif perindoprilat dan lima metabolit tidak aktif. Aliran darah menerima 27% daripada jumlah yang diambil secara lisan dalam bentuk perindoprilat. Kepekatan maksimum metabolit aktif dalam plasma darah dicapai dalam 3-4 jam. Pengambilan makanan secara serentak mengurangkan kadar biotransformasi dan ketersediaan bio perindopril, jadi disarankan untuk mengambilnya pada waktu pagi sebelum makan.

Perindoprilat diekskresikan melalui buah pinggang. T _1/2 akhir pecahan bebas adalah 17 jam, keadaan keseimbangan dicapai dalam masa 96 jam.

Farmakokinetik bisoprolol tidak bergantung pada usia dan linear. Sekiranya fungsi hati terganggu atau kegagalan buah pinggang, pembetulan dosnya tidak diperlukan. Pada pesakit dengan CHF, farmakokinetik fungsi hati atau ginjal yang terganggu belum ditentukan. Perlu diingat bahawa pada pesakit dengan CHF kelas III (klasifikasi NYHA), tahap kepekatan bisoprolol dalam plasma darah lebih tinggi, dan T _1/2 dari 12 hingga 22 jam.

Dengan kegagalan buah pinggang dan jantung pada pesakit tua, perkumuhan perindoprilat diperlahankan. Dalam hal ini, pada pasien dengan kekurangan ginjal, disarankan untuk menyesuaikan dos dengan mempertimbangkan tahap gangguan fungsi ginjal atau pelepasan kreatinin (CC).

Pelepasan perindoprilat semasa dialisis adalah 70 ml / min.

Pada pesakit dengan sirosis hati, penyesuaian dos Prestilol tidak diperlukan.

Petunjuk untuk digunakan

Penggunaan Prestilol ditunjukkan pada pesakit dengan penyakit arteri koronari yang stabil dan / atau hipertensi arteri, dan / atau kegagalan jantung kronik yang stabil dengan penurunan fungsi sistolik ventrikel kiri dalam kes di mana terapi melibatkan pemberian bisoprolol dan perindopril secara serentak dalam dos yang sesuai.

Kontraindikasi

• kejutan kardiogenik;
• kegagalan jantung akut;
• episod dekompensasi kegagalan jantung, yang memerlukan pemberian ubat inotropik intravena (iv);
• sindrom sinus sakit;
• Blok AV (blok atrioventrikular) darjah II dan III sekiranya ketiadaan alat pacu jantung;
• sekatan sinoatrial;
• hipotensi arteri yang teruk (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mm Hg);
• bradikardia teruk (degupan jantung kurang daripada 60 denyutan seminit);
• pelanggaran teruk peredaran arteri periferal;
• Sindrom Raynaud dalam bentuk yang teruk;
• pheochromocytoma yang tidak dirawat;
• bentuk penyakit paru-paru obstruktif kronik yang teruk;
• asma bronkial yang teruk;
• asidosis metabolik;
• angioedema keturunan atau idiopatik;
• Edema Quincke (edema angioneurotik) semasa mengambil perencat ACE dalam sejarah;
• terapi bersamaan dengan agen yang mengandung aliskiren pada pesakit diabetes mellitus atau dengan fungsi ginjal yang terganggu (GFR kurang daripada 60 ml / min setiap 1.73 m ² luas permukaan badan);
• runtuh;
• tempoh kehamilan;
• menyusu;
• umur sehingga 18 tahun;
• hipersensitiviti terhadap perencat ACE;
• intoleransi individu terhadap komponen ubat.

Prestilol harus diresepkan dengan berhati-hati pada pesakit dengan risiko tinggi hipotensi arteri yang teruk, hipovolemia dan hiponatremia (kepatuhan pada diet bebas garam, terapi diuretik sebelumnya, dialisis, muntah dan / atau cirit-birit), adanya faktor risiko untuk perkembangan hiperkalemia, penyakit serebrovaskular (termasuk kekurangan serebrovaskular), kekurangan koronari, riwayat angioedema, kardiomiopati terhad, kecacatan jantung kongenital, dengan lesi organik hemodinamik pada injap jantung, infark miokard (ditangguhkan dalam 3 bulan terakhir), bradikardia, blok AV darjah 1, stenosis mitral, stenosis aortropik, hiper kardiomiopati, angina Prinzmetal, hipertensi renovaskular, fungsi buah pinggang terjejas (GFR kurang daripada 90 ml / min),stenosis dua hala arteri ginjal, stenosis arteri ginjal tunggal, hemodialisis menggunakan membran aliran tinggi, pada tempoh selepas pemindahan buah pinggang, pada diabetes mellitus tipe 1, turun naik yang signifikan tahap glukosa darah pada diabetes mellitus jenis 2, asma bronkial, penyakit pernafasan obstruktif, neutropenia, agranulositosis, trombositopenia, anemia, penyakit oklusi arteri perifer, pheochromocytoma, hipertiroidisme, psoriasis, disfungsi hati yang teruk, kekurangan dehidrogenase glukosa-6-fosfat, penyakit tisu penghubung (termasuk lupus eritematosus sistemik, scleroderma, anemia), kemurungan, rawatan pesakit kulit hitam, penarikan terapi secara tiba-tiba.hemodialisis menggunakan membran aliran tinggi, dalam tempoh selepas pemindahan buah pinggang, dengan diabetes mellitus tipe 1, turun naik yang signifikan dalam tahap glukosa darah pada diabetes mellitus tipe 2, asma bronkial, penyakit pernafasan obstruktif, neutropenia, agranulositosis, trombositopenia, anemia, penyakit arteri perifer oklusif, pheochromocytoma, hyperthyroidism, psoriasis, disfungsi hati yang teruk, kekurangan dehidrogenase glukosa-6-fosfat, penyakit tisu penghubung (termasuk lupus erythematosus sistemik, scleroderma), kemurungan (termasuk sejarah), kepatuhan pada diet yang ketat, rawatan pesakit kulit hitam, penarikan terapi yang tiba-tiba.hemodialisis menggunakan membran aliran tinggi, dalam tempoh selepas pemindahan buah pinggang, dengan diabetes mellitus tipe 1, turun naik yang signifikan dalam tahap glukosa darah pada diabetes mellitus tipe 2, asma bronkial, penyakit pernafasan obstruktif, neutropenia, agranulositosis, trombositopenia, anemia, penyakit arteri perifer oklusif, pheochromocytoma, hyperthyroidism, psoriasis, disfungsi hati yang teruk, kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase, penyakit tisu penghubung (termasuk lupus erythematosus sistemik, scleroderma), kemurungan (termasuk sejarah), kepatuhan terhadap diet yang ketat, rawatan pesakit kulit hitam, penarikan terapi yang tiba-tiba.penyakit saluran udara obstruktif, neutropenia, agranulositosis, trombositopenia, anemia, penyakit arteri perifer oklusif, pheochromocytoma, hipertiroidisme, psoriasis, disfungsi hati yang teruk, kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase, penyakit tisu penghubung (termasuk lupus eritematosus sistemik) termasuk sejarah), kepatuhan terhadap diet ketat, rawatan pesakit kulit hitam, penarikan terapi secara tiba-tiba.penyakit saluran udara obstruktif, neutropenia, agranulositosis, trombositopenia, anemia, penyakit arteri perifer oklusif, pheochromocytoma, hipertiroidisme, psoriasis, disfungsi hati yang teruk, kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase, penyakit tisu penghubung (termasuk lupus eritematosus sistemik) termasuk sejarah), kepatuhan terhadap diet ketat, rawatan pesakit kulit hitam, penarikan terapi secara tiba-tiba.rawatan pesakit kulit hitam, penghentian terapi secara tiba-tiba.rawatan pesakit kulit hitam, penghentian terapi secara tiba-tiba.

Doktor harus dimaklumkan mengenai pengambilan Prestilol semasa prosedur apheresis LDL (lipoprotein berketumpatan rendah), pemberian terapi desensitizing bersamaan, persediaan litium, diuretik penyekat kalium, penyekat reseptor angiotensin, ubat yang mengandungi aliskiren, penyekat saluran kalsium perlahan, antiarrhythmics kelas I, antiarrhythmics persediaan garam kalium, campur tangan pembedahan menggunakan anestesia umum.

Prestilol, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet Prestilol diambil secara lisan, pada waktu pagi sebelum makan, sekali sehari.

Dos ubat ditentukan oleh doktor berdasarkan petunjuk klinikal, termasuk mengambil kira dos bisoprolol dan perindopril monoterapi sebelumnya.

Sekiranya pemberian 2.5 mg bisoprolol dan 2.5 mg perindopril ditunjukkan, 1/2 tablet Prestilol 5 mg + 5 mg sekali sehari harus diambil.

Semasa menetapkan ubat dalam dos 2.5 mg bisoprolol dan 5 mg perindopril, 1/2 tablet harus diambil dengan dos 5 mg + 10 mg sekali sehari.

Sekiranya gangguan fungsi ginjal, satu dos Prestilol diresepkan dengan mengambil kira CC individu dalam darah dan mungkin jumlah komponen aktif berikut (bisoprolol + perindopril):

• CC 60 ml / min dan ke atas: dos awal - 2.5 mg + 5 mg. Sekiranya tiada kesan terapeutik dan toleransi yang baik, dos bisoprolol dapat ditingkatkan dan tablet Prestilol 5 mg + 5 mg atau 10 mg + 5 mg dapat digunakan;
• CC 30-60 ml / min: 2.5 mg + 2.5 mg (1/2 tablet pada dos 5 mg + 5 mg);
• CC kurang dari 30 ml / min: ubat tidak boleh diambil. Sebaiknya gunakan pemilihan dos setiap komponen secara berasingan.

Untuk rawatan pesakit tua, dos harus ditetapkan sesuai dengan cadangan untuk pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu; titrasi dos harus dilakukan di bawah pengawasan perubatan yang ketat.

Kesan sampingan

Reaksi buruk yang timbul terhadap latar belakang monoterapi bisoprolol semasa ujian klinikal dan / atau dalam tempoh selepas pendaftaran:

• jangkitan dan pencerobohan: jarang - rinitis;
• gangguan mental: jarang - gangguan tidur, kemurungan; jarang - mimpi buruk, halusinasi;
• dari sistem saraf: sering - sakit kepala, pening; jarang - pengsan;
• pada bahagian organ penglihatan: jarang - lakrimasi berkurang; sangat jarang - konjungtivitis;
• dari organ pendengaran: jarang - masalah pendengaran;
• dari sisi jantung: sangat kerap - bradikardia; sering - semakin teruk perjalanan kegagalan jantung; jarang berlaku - pelanggaran konduksi AV;
• pada bahagian kapal: sering - menurunkan tekanan darah (termasuk kesan yang menyertainya), rasa mati rasa atau kesejukan pada bahagian kaki; jarang - hipotensi ortostatik;
• dari saluran gastrousus: sering - sakit perut, loya, muntah, sembelit, cirit-birit;
• dari sistem hepatobiliari: jarang - hepatitis sitolitik atau kolestatik;
• dari sistem pernafasan, dada dan organ mediastinal: jarang - bronkospasme;
• reaksi dermatologi: jarang - reaksi hipersensitiviti dalam bentuk gatal, kemerahan, ruam; sangat jarang - alopecia, perkembangan psoriasis atau semakin teruk perjalanannya, kemunculan ruam seperti psoriasis;
• pada bahagian sistem muskuloskeletal dan tisu penghubung: jarang - kekejangan otot, kelemahan otot;
• dari sistem pembiakan dan kelenjar susu: jarang - pelanggaran potensi;
• gangguan umum: sering - peningkatan keletihan, asthenia;
• petunjuk makmal: jarang - peningkatan aktiviti transaminase hepatik, peningkatan tahap trigliserida.

Reaksi buruk yang berlaku semasa monoterapi dengan perindopril semasa ujian klinikal dan / atau dalam tempoh selepas pendaftaran:

• jangkitan dan pencerobohan: sangat jarang - rhinitis;
• pada bahagian sistem darah dan limfa: jarang - eosinofilia; sangat jarang - agranulositosis, leukopenia, pancytopenia, trombositopenia, neutropenia, dengan kekurangan kongenital glukosa-6-fosfat dehidrogenase - anemia hemolitik;
• metabolisme dan pemakanan: jarang - hipoglikemia, hiperkalemia sementara, hiponatremia;
• gangguan mental: jarang - gangguan tidur, gangguan mood; sangat jarang - kekeliruan kesedaran;
• dari sistem saraf: sering - sakit kepala, paresthesia, pening, dysgeusia, vertigo; jarang - mengantuk, pingsan;
• pada bahagian organ penglihatan: sering - gangguan penglihatan;
• pada bahagian organ pendengaran: sering - tinnitus;
• dari jantung: jarang - berdebar-debar, takikardia; sangat jarang - aritmia, angina pectoris, infark miokard;
• dari sisi kapal: sering - penurunan tekanan darah (termasuk kesan yang menyertainya); jarang - vaskulitis; sangat jarang - strok (lebih kerap berlaku pada pesakit berisiko tinggi, mungkin disebabkan oleh penurunan tekanan darah yang ketara);
• dari sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: sering - batuk, sesak nafas; jarang - bronkospasme; sangat jarang - radang paru-paru eosinofilik;
• dari saluran gastrousus: sering - sakit perut, mual, muntah, dispepsia, sembelit, cirit-birit; jarang - kekeringan mukosa mulut; sangat jarang - pankreatitis;
• dari sistem hepatobiliari: sangat jarang - hepatitis sitolitik atau kolestatik;
• reaksi dermatologi: sering - gatal-gatal, ruam; jarang - angioedema (muka, bibir, membran mukus, lidah, glotis dan / atau laring, ekstremitas), urtikaria, pemphigoid, reaksi fotosensitif, hiperhidrosis; jarang - semakin teruk perjalanan psoriasis; sangat jarang - erythema multiforme;
• dari sistem muskuloskeletal dan tisu penghubung: sering - kekejangan otot; jarang berlaku - arthralgia, myalgia;
• dari sistem kencing: fungsi ginjal yang jarang - terganggu; sangat jarang - kegagalan buah pinggang akut;
• pada bahagian sistem pembiakan dan kelenjar susu: jarang - disfungsi ereksi;
• gangguan umum: sering - asthenia; jarang berlaku - malaise, sakit dada, edema periferal, hipertermia;
• petunjuk makmal: jarang - peningkatan kepekatan urea dalam darah, peningkatan kandungan kreatinin dalam darah; jarang - peningkatan aktiviti transaminase hepatik, peningkatan tahap bilirubin dalam darah; sangat jarang - penurunan hemoglobin dan hematokrit;
• yang lain: jarang - jatuh.

Overdosis

Semasa mengambil dos Prestilol yang meningkat, perlu mengambil kira gejala yang berkaitan dengan overdosis beta-blocker dan ACE inhibitor.

Gejala sekiranya terdapat overdosis beta-blocker: hipotensi arteri, bradikardia, kegagalan jantung akut, bronkospasme, hipoglikemia.

Rawatan: pelantikan terapi simptomatik. Pemantauan yang teliti terhadap keadaan pesakit adalah perlu. Sekiranya berlaku kemerosotan tajam semasa kegagalan jantung, pesakit harus diberi pemberian ubat diuretik, inotropik dan vasodilator intravena. Dengan perkembangan bradikardia, pemberian atropin intravena ditunjukkan. Sekiranya tidak ada kesan klinikal yang mencukupi, agen dengan kesan kronotropik positif (isoprenalin) dapat diberikan; jika perlu, disyorkan pemasangan alat pacu buatan yang transvenen. Dengan hipotensi arteri yang teruk - dalam / dalam pengenalan cecair, ubat vasokonstriktor, glukagon. Sekiranya pemantauan yang teliti terhadap keadaan pesakit menunjukkan perkembangan blok AV kelas II - III, perlu dilakukan infusi isoprenalin atau pemasangan alat pacu jantung buatan. Sekiranya terdapat bronkospasme, pemberian bronkodilator (termasuk isoprenalin, beta₂ -sympathomimetics dan / atau aminophylline), dengan hipoglikemia - glukosa intravena. Penggunaan hemodialisis tidak berkesan.

Gejala sekiranya berlaku overdosis perencat ACE: hipotensi arteri, berdebar-debar, takikardia, bradikardia, batuk, pening, kegelisahan, ketidakseimbangan air dan keseimbangan elektrolit, kegagalan buah pinggang, hiperventilasi, kejutan peredaran darah.

Rawatan: pelantikan terapi simptomatik. Ia perlu untuk mengawal kepekatan elektrolit dan kreatinin dalam serum darah, petunjuk fungsi penting asas badan. Dengan hipotensi arteri yang teruk, pesakit harus diletakkan di punggungnya dan kakinya diangkat. Berikan infus intravena larutan natrium klorida 0.9%, jika perlu, pemberian larutan katekolamin intravena dan / atau angiotensin II. Perentak jantung buatan mungkin diperlukan.

arahan khas

Semasa menetapkan Prestilol, seseorang harus mengambil kira mekanisme tindakan setiap bahan aktif ubat dan kemungkinan kejadian buruk yang disebabkan oleh patologi dan interaksi bersamaan dengan ubat lain.

Sebagai perencat ACE, perindopril dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang tajam. Pesakit dengan jumlah darah yang berkurang, yang mungkin disebabkan oleh cirit-birit / muntah, penggunaan diuretik bersamaan, mematuhi diet bebas garam yang ketat, hemodialisis, atau pesakit dengan hipertensi arteri yang teruk dengan aktiviti renin yang tinggi, berisiko tinggi mengalami penurunan tekanan darah yang berlebihan. Pada pesakit dengan manifestasi klinikal kegagalan jantung, kejadian hipotensi arteri yang teruk dapat diperhatikan baik dengan dan tanpa gagal ginjal. Di samping itu, penurunan tekanan darah yang berlebihan pada penyakit serebrovaskular dan penyakit jantung iskemia boleh menyebabkan perkembangan infark miokard atau kemalangan serebrovaskular akut. Dalam hal ini, pada pasien dengan peningkatan risiko terkena hipotensi arteri simtomatik, disarankan untuk memulai perawatan dan membuat penyesuaian dos di bawah pengawasan perubatan yang ketat. Sekiranya hipotensi arteri, pesakit harus mengambil kedudukan mendatar. Untuk mengisi jumlah cecair dalam badan, infus intravena larutan natrium klorida 0,9% ditunjukkan. Setelah mengisi jumlah darah yang beredar dan meningkatkan tekanan darah, Prestilol dapat dilanjutkan. Setelah mengisi jumlah darah yang beredar dan meningkatkan tekanan darah, Prestilol dapat dilanjutkan. Setelah mengisi jumlah darah yang beredar dan meningkatkan tekanan darah, Prestilol dapat dilanjutkan.

Dalam beberapa kes dengan CHF pada pesakit dengan tekanan darah normal atau rendah, disarankan untuk menetapkan komponen individu ubat sebagai monoterapi.

Perlu diingat bahawa risiko terkena angioedema semasa mengambil inhibitor ACE meningkat dengan penggunaan sirolimus, temsirolimus, everolimus, atau jika pesakit mempunyai sejarah indikasi angioedema dari mana-mana genesis.

Telah terbukti bahawa angioedema berlaku lebih kerap pada pesakit ras Negroid. Selain itu, dalam kategori pesakit ini, keberkesanan terapi perindopril rendah.

Semasa menjalankan diagnosis pembezaan batuk kering yang berterusan, ia harus diambil kira sebagai kemungkinan kesan sampingan Prestilol.

Faktor-faktor yang meningkatkan risiko terkena hiperkalemia adalah: kegagalan buah pinggang, gangguan fungsi hati, diabetes mellitus, usia lebih dari 70 tahun, dehidrasi, asidosis metabolik, dekompensasi akut aktiviti jantung, penggunaan ubat bersamaan yang meningkatkan tahap kalium dalam serum darah (contohnya, heparin), sediaan kalium, diuretik hemat kalium (termasuk spironolactone, triamterene, amiloride, eplerenone), pengganti garam, atau makanan tambahan yang mengandungi kalium. Gangguan irama jantung yang disebabkan oleh hiperkalemia boleh membawa maut. Sehubungan itu, jika perlu menggabungkan Prestilol dengan agen di atas, kandungan kalium dalam serum darah harus dipantau secara berkala.

Dengan berhati-hati, hanya jika diperlukan, penggunaan perindopril secara serentak dengan penyekat reseptor angiotensin II atau aliskiren dibenarkan. Gabungan ini tidak digalakkan kerana peningkatan risiko hipotensi arteri, disfungsi ginjal dan hiperkalemia.

Penarikan Prestilol secara tiba-tiba, terutama pada pesakit dengan penyakit arteri koronari, dapat menyebabkan kemerosotan sementara pada aktiviti jantung. Sekiranya perlu untuk menghentikan rawatan, dos harus dikurangkan secara beransur-ansur (lebih dari 14 hari atau lebih) menggunakan komponen yang terpisah, dan terapi penggantian harus dimulakan secara selari.

Sekiranya, dengan latar belakang penggunaan Prestilol pada pesakit dalam keadaan rehat, penurunan kadar jantung hingga 50-55 denyutan per minit atau kurang diperhatikan, menyebabkan perkembangan gejala yang berkaitan dengan bradikardia, perlu mempertimbangkan untuk menurunkan dos ubat sambil mengekalkan dos bisoprolol yang dapat diterima.

Menjalankan hemodialisis menggunakan membran aliran tinggi semasa mengambil perencat ACE dikaitkan dengan risiko mengembangkan reaksi anaphylactoid; oleh itu, disarankan untuk menggunakan jenis membran dialisis yang berbeza. 

Terdapat risiko trombositopenia, anemia, neutropenia, atau agranulositosis. Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang normal dan dengan tidak adanya faktor yang memburukkan lagi, neutropenia jarang berkembang. Penggunaan perindopril pada pesakit dengan jangkitan teruk dianjurkan untuk disertai dengan pemantauan berkala jumlah leukosit dalam darah.

Pada pesakit dengan asma bronkial dan patologi paru obstruktif kronik yang lain, penggunaan beta-blocker dapat meningkatkan daya tahan saluran udara, dalam kes ini, diperlukan peningkatan dos beta ₂ -adrenomimetics.

Pesakit yang menghidap diabetes harus sedar bahawa kesan beta-blocker dapat menyembunyikan gejala hipoglikemia.

Pesakit dengan psoriasis (termasuk sejarah) harus diresepkan beta-blocker setelah penilaian yang teliti mengenai keseimbangan antara manfaat terapi dan risiko yang berkaitan.

Dengan pheochromocytoma (atau kecurigaan), penggunaan bisoprolol ditunjukkan hanya dalam kombinasi dengan penyekat reseptor alpha-adrenergik.

Bisoprolol boleh menyembunyikan gejala hipertiroidisme.

Sebelum menjalankan operasi besar yang melibatkan penggunaan agen anestetik, perlu memberitahu pakar anestesi mengenai pengambilan Prestilol. Ini akan mengelakkan interaksi ubat yang boleh menyebabkan bradyarrhythmia, pengurangan takikardia refleks, dan penurunan kemampuan refleks untuk mengimbangi kesan yang berkaitan dengan kehilangan darah. Penggunaan ubat mesti dihentikan 48 jam sebelum anestesia.

Dengan perkembangan kemurungan, terapi ubat disyorkan untuk dibatalkan.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Prestilol tidak berpengaruh langsung pada kemampuan pesakit untuk mengemudi kenderaan dan bekerja dengan mekanisme, tetapi reaksi individu harus dipertimbangkan, terutama pada tahap awal penggunaan atau ketika menukar obat, yang terkait dengan penurunan tekanan darah.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Penggunaan Prestilol dikontraindikasikan semasa kehamilan dan penyusuan.

Semasa merancang kehamilan, perlu beralih ke penggunaan ubat antihipertensi alternatif dengan profil keselamatan yang ditetapkan.

Penggunaan pediatrik

Oleh kerana kekurangan maklumat mengenai keselamatan dan keberkesanan ubat untuk rawatan kanak-kanak dan remaja, Prestilol dikontraindikasikan pada pesakit di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Ejen antihipertensi gabungan harus diresepkan dengan berhati-hati sekiranya gangguan fungsi buah pinggang (GFR kurang daripada 90 ml / min).

Dos tunggal Prestilol ditetapkan dengan mengambil kira CC individu dalam darah dan mungkin jumlah komponen aktif berikut (bisoprolol + perindopril):

• CC 60 ml / min dan ke atas: dos awal - 2.5 mg + 5 mg. Sekiranya tiada kesan terapeutik yang diinginkan dan dengan toleransi yang baik, dos bisoprolol dapat ditingkatkan dan tablet 5 mg + 5 mg atau 10 mg + 5 mg dapat digunakan;
• CC 30-60 ml / min: 2.5 mg + 2.5 mg (1/2 tablet pada dos 5 mg + 5 mg);
• CC kurang dari 30 ml / min: ubat tidak boleh diambil. Sebaiknya gunakan pemilihan dos setiap komponen secara berasingan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Prestilol harus diambil dengan berhati-hati dalam disfungsi hati yang teruk.

Sekiranya fungsi hati terganggu, penyesuaian dos tidak diperlukan.

Gunakan pada orang tua

Untuk rawatan pesakit tua, dos Prestilol harus ditentukan sesuai dengan cadangan untuk pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu dan dititrasi di bawah pengawasan perubatan yang ketat.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan Prestilol secara serentak:

• aliskiren, diuretik hemat kalium, perencat ACE, ubat anti-radang bukan steroid (NSAID), penyekat reseptor angiotensin II, heparin, imunosupresan (siklosporin, tacrolimus dan ubat-ubatan serupa), trimethoprim, ubat-ubatan yang mengandungi garam kalium: meningkatkan risiko hiperkalemia;
• ubat antihipertensi tindakan pusat (termasuk clonidine, methyldopa, rilmenidine, moxonidine): menyumbang kepada kemerosotan kegagalan jantung, menyebabkan penurunan kadar jantung, penurunan output jantung dan vasodilasi. Pembatalan terapi secara tiba-tiba tanpa pengurangan dos sebelumnya dari beta-blocker secara signifikan meningkatkan risiko mengembangkan hipertensi arteri pemulihan;
• quinidine, disopyramide, phenytoin, flecainide, lidocaine, propafenone dan antiarrhythmics kelas I yang lain: boleh mempengaruhi konduksi AV dan meningkatkan kesan inotropik negatif;
• penyekat saluran kalsium perlahan (verapamil, diltiazem): memberi kesan negatif kepada kontraktiliti dan pengaliran AV. IV pemberian verapamil semasa terapi dengan beta-blocker boleh menyebabkan hipotensi arteri yang teruk dan sekatan AV;
• penyekat reseptor angiotensin II dan aliskiren: gabungan perencat ACE dengan penyekat reseptor angiotensin II atau aliskiren menyebabkan sekatan berganda sistem renin-aldosteron-angiotensin (RAAS), yang disebabkan oleh hipotensi arteri, hiperkalemia atau penurunan fungsi ginjal (termasuk kegagalan buah pinggang akut), sering gabungan ini;
• estramustine: meningkatkan risiko terkena angioedema dan kejadian buruk yang serupa;
• sediaan litium: meningkatkan peningkatan kepekatan litium dalam darah dan kesan toksik yang berkaitan;
• insulin, agen hipoglikemik oral: kesan hipoglikemiknya meningkat;
• NSAID, termasuk asid acetylsalicylic (pada dos 3 g sehari atau lebih), perencat cyclooxygenase 2 (COX-2), NSAID tidak selektif: mereka boleh melemahkan kesan hipotensi Prestilol, menyebabkan kemerosotan fungsi ginjal, termasuk perkembangan kegagalan buah pinggang akut. Pesakit dengan fungsi ginjal yang mula berkurang dan pada usia tua berisiko tertentu;
• ubat vasodilator dan antihipertensi (nitrogliserin dan nitrat lain, antidepresan trisiklik, fenotiazin, barbiturat dan ubat lain yang menurunkan tekanan darah): dapat meningkatkan kesan antihipertensi Prestilol;
• antidepresan trisiklik, antipsikotik, ubat untuk anestesia umum: menyebabkan peningkatan risiko hipotensi arteri;
• isoprenalin, dobutamine dan beta-simpathomimetics lain: kesan terapi setiap ubat menurun. Simpatomimetik yang mengaktifkan reseptor alpha- dan beta-adrenergik (termasuk norepinefrin, adrenalin) meningkatkan klaudikasi sekejap;
• felodipine, amlodipine dan penyekat lain saluran kalsium perlahan dari siri dihydropyridine: meningkatkan risiko hipotensi, kemerosotan fungsi pam ventrikel jantung yang lebih teruk dalam kegagalan jantung;
• antiarrhythmics kelas III (termasuk amiodarone): meningkatkan kesan pada konduksi AV;
• parasympathomimetics: menyebabkan penurunan konduksi AV dan peningkatan risiko mengembangkan bradikardia;
• beta-blocker tempatan (contohnya, titisan mata): boleh meningkatkan kesan sistemik bisoprolol;
• persediaan digitalis: membantu mengurangkan degupan jantung dan melambatkan pengaliran AV;
• baclofen: menyebabkan peningkatan kesan antihipertensi perindopril;
• diuretik hemat kalium: pada pesakit dengan kandungan BCC dan / atau garam yang berkurang, penggunaan diuretik hemat kalium dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang berlebihan pada tahap awal terapi dengan inhibitor ACE. Sehubungan dengan itu, disarankan untuk menghindari kombinasi dengan diuretik hemat kalium, untuk mengisi BCC sebelum memulakan terapi dengan perindopril, atau untuk meningkatkan pengambilan garam dan mulai mengambil perindopril dengan dos awal yang rendah. Pada pesakit dengan CHF, dos diuretik hemat kalium harus dikurangkan sebelum memulakan terapi dengan perencat ACE. Rawatan harus disertai dengan pemantauan fungsi ginjal yang teliti;
• diuretik hemat kalium (spironolactone, eplerenone): gabungan eplerenone atau spironolactone dalam julat dos 12.5-50 mg sehari dengan dos rendah perencat ACE pada pesakit dengan kegagalan jantung kelas fungsi II - IV (mengikut klasifikasi NYHA) yang sebelumnya telah mengambil inhibitor ACE dan " gel diuretik, meningkatkan risiko hiperkalemia (sehingga mati). Oleh itu, sebelum pelantikan terapi kombinasi, kehadiran hiperkalemia dan gangguan fungsi ginjal harus dikecualikan, dan semasa tempoh rawatan, secara berkala (7 hari sekali selama 7 hari untuk 30 hari pertama, kemudian sekali setiap 30 hari) memantau kepekatan kreatinin dan kalium dalam darah;
• racecadotril: agen antidiarrheal boleh menyumbang kepada perkembangan angioedema;
• sirolimus, temsirolimus, everolimus: pengambilan inhibitor mTOR (sasaran rapamycin mamalia) meningkatkan kemungkinan mengembangkan angioedema;
• mefloquine: risiko mengembangkan bradikardia meningkat;
• perencat monoamine oksidase (MAO), kecuali perencat jenis B MAO: mungkin untuk meningkatkan kesan beta-blocker dan risiko krisis hipertensi;
• linagliptin, saxagliptin, vildagliptin, sitagliptin (gliptins): menyebabkan peningkatan risiko angioedema;
• sediaan emas (sodium aurothiomalate): pemberian sediaan emas boleh disertai dengan pembilasan muka, mual, muntah, hipotensi arteri.

Analog

Analog Prestilol adalah Kosirel.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Simpan pada suhu hingga 30 ° C.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Prestilol

Tidak ada pesakit dan doktor mengenai Prestilol.

Harga untuk Prestilol di farmasi

Harga Prestilol untuk pakej yang mengandungi 30 tablet pada dos 5 mg + 5 mg boleh dari 531 rubel, pada dos 5 mg + 10 mg - dari 580 rubel, pada dos 10 mg + 10 mg - dari 707 rubel.

Prestilol: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Prestilol 5 mg + 10 mg tablet 30 pcs. 440 RUB Beli

Prestilol 5 mg + 5 mg tablet 30 pcs. 494 r Beli

Tablet Prestilol p.p. 5mg + 5mg 30 pcs. 495 RUB Beli

Prestilol 10 mg + 10 mg tablet 30 pcs. RUB 680 Beli

Tablet Prestilol p.p. 10mg + 10mg 30 pcs. 707 r Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!