Amlovas
Amlovas: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Amlovas
Kod ATX: C08CA01
Bahan aktif: amlodipine (Amlodipine)
Pengilang: Makmal Farmaseutikal Unik (India)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-10-07
Harga di farmasi: dari 219 rubel.
Beli
Amlovas adalah ubat dengan tindakan antianginal, antihipertensi, vasodilating dan antispasmodik.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet: rata, bulat, hampir putih atau putih, dengan risiko pada salah satu sisi dan bilah di kedua sisi (10 keping dalam jalur aluminium, dalam kotak kadbod 2 atau 3 jalur dan arahan untuk menggunakan Amlovas).
1 tablet mengandungi:
- bahan aktif: amlodipine besylate - 6.944 atau 13.889 mg (bersamaan dengan amlodipine dalam jumlah masing-masing 5 dan 10 mg);
- komponen tambahan: silikon dioksida koloid, natrium karboksimetil kanji, kalsium hidrogen fosfat anhidrat, selulosa mikrokristal, magnesium stearat.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Amlovas tergolong dalam derivatif dihydropyridine - penyekat saluran kalsium perlahan (BMCC) generasi II, mempunyai kesan hipotensi dan antianginal. Dengan berkomunikasi dengan reseptor dihydropyridine, bahan aktif menyekat saluran kalsium, melemahkan peralihan ion kalsium melalui membran ke dalam sel, terutamanya ke sel otot polos vaskular, pada tahap yang lebih rendah, ke sel miokard. Kesan antianginal amlodipine disebabkan oleh pengembangan arteri dan arteri koronari dan periferal yang dihasilkan olehnya, yang mengurangkan keparahan iskemia otot jantung terhadap latar belakang angina pectoris. Akibat pengembangan arteriol periferal, rintangan vaskular periferal (OPSR) melemah, preload pada jantung menurun, dan penggunaan oksigen oleh miokardium menurun.
Dengan memberikan pengembangan arteri koronari dan arteriol utama di kawasan otot jantung yang tidak terjejas dan iskemia, bahan aktif meningkatkan bekalan oksigen ke miokardium (terutama pada vasospastic angina pectoris) dan mencegah berlakunya penyempitan arteri koronari (termasuk yang disebabkan oleh merokok).
Pada pesakit dengan angina pectoris, dos harian Amlovas, yang diambil 1 kali sehari, dapat meningkatkan jangka masa aktiviti fizikal, memperlambat perkembangan angina pectoris dan depresi segmen ST iskemia, mengurangkan kekerapan serangan angina dan mengurangkan penggunaan nitrat, termasuk nitrogliserin.
Bahan aktif menunjukkan kesan antihipertensi yang bergantung pada dos jangka panjang yang disebabkan oleh kesan vasodilating langsung pada otot licin dinding vaskular. Akibat mengambil satu dos ubat setiap hari semasa rawatan hipertensi arteri, penurunan tekanan darah (BP) yang signifikan secara klinikal berlaku sepanjang hari pada posisi berbaring dan berdiri pesakit. Amlodipine tidak menyebabkan penurunan tekanan darah yang tajam dan penurunan toleransi latihan, dan juga tidak mempengaruhi pecahan pelepasan ventrikel kiri. Permulaan kesan Amlovas adalah 2–4 jam, jangka masa tindakan adalah 24 jam.
Membantu mengurangkan tahap hipertrofi miokardium ventrikel kiri, bahan aktif tersebut menunjukkan kesan anti-aterosklerotik dan kardioprotektif pada penyakit jantung iskemia (IHD). Amlovas tidak menyebabkan perubahan kontraktilitas dan kekonduksian miokard, tidak menyebabkan peningkatan kadar denyutan jantung (HR) refleks, mengaktifkan penapisan glomerular, melambatkan pengagregatan platelet, menunjukkan kesan natriuretik yang lemah.
Dalam nefropati diabetes, agen tersebut tidak meningkatkan keparahan mikroalbuminuria. Terhadap latar belakang terapi dengan Amlovas, tidak ada kesan buruk terhadap metabolisme zat dan lipid plasma.
Farmakokinetik
Selepas pemberian oral, bahan aktif perlahan-lahan diserap dari saluran gastrousus (GIT). Purata ketersediaan bio mutlak adalah 64%, kepekatan maksimum (C max) amlodipine dalam serum darah diperhatikan selepas 6-9 jam. Selepas 7 hari kursus, kepekatan keseimbangan yang stabil dicapai, penyerapan agen tidak bergantung pada pengambilan makanan. Purata jumlah taburan (V d) adalah 21 l / kg berat badan, yang menunjukkan penembusan sebahagian besar ubat yang diambil ke dalam tisu, dan relatif kurang ke dalam darah. Lebih-lebih lagi, kebanyakan agen yang dikesan dalam darah (95%) berkomunikasi dengan protein plasma darah.
Biotransformasi perlahan tetapi luas (90%) amlodipine dihasilkan di hati dengan pembentukan metabolit yang tidak aktif. Mempunyai kesan saluran pertama melalui hati. Metabolit tidak menunjukkan aktiviti farmakologi yang ketara.
Selepas penggunaan zat aktif secara oral, waktu paruh (T ½) boleh berubah dari 31 hingga 48 jam, dan dengan pemberian berulang, boleh menjadi kira-kira 45 jam. Rata-rata, 60% dos amlodipine yang diambil dikeluarkan dalam air kencing (terutamanya dalam bentuk metabolit, 10% - tidak berubah), kira-kira 20-25% - dengan tinja, dan juga dengan susu ibu. Jumlah pelepasan agen adalah 0.116 ml / s / kg (7 ml / min / kg; 0.42 l / j / kg). Amlodipine melewati penghalang darah-otak dan tidak dihilangkan oleh hemodialisis.
Petunjuk untuk digunakan
- hipertensi arteri - dalam monoterapi atau dalam kombinasi dengan agen antihipertensi lain, seperti beta-blocker, diuretik, verapamil, penghambat enzim penukaran angiotensin (ACE);
- angina vasospastik (Prinzmetal's angina), angina exertional - dalam mod monoterapi atau dalam kombinasi dengan ubat antianginal lain.
Kontraindikasi
Mutlak:
- hipotensi arteri yang teruk (tekanan darah sistolik di bawah 90 mm Hg);
- angina tidak stabil (kecuali angina Prinzmetal);
- runtuh, kejutan kardiogenik;
- stenosis aorta secara klinikal, penyumbatan saluran aliran keluar ventrikel kiri;
- kehamilan (kecuali dalam kes-kes yang sangat luar biasa dan hanya jika faedah kepada ibu melebihi risiko kepada janin);
- tempoh penyusuan;
- umur sehingga 18 tahun;
- hipersensitiviti terhadap amlodipine dan derivatif dihydropyridine lain.
Relatif (gunakan tablet Amlovas dengan sangat berhati-hati):
- kegagalan jantung kronik (CHF) pada peringkat dekompensasi;
- sindrom sinus sakit (takikardia teruk, bradikardia);
- hipotensi arteri ringan / sederhana;
- kardiomiopati obstruktif hipertrofik;
- stenosis aorta / mitral;
- infark miokard akut dan selama 1 bulan selepas itu (pengambilan Amlovas adalah mungkin setelah penstabilan parameter hemodinamik);
- diabetes;
- gangguan fungsi hati dan / atau buah pinggang;
- usia tua.
Amlovas, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Tablet Amlovas diambil secara lisan dengan jumlah air yang diperlukan.
Untuk rawatan angina pectoris dan hipertensi arteri, dos awal adalah 5 mg amlodipine 1 kali sehari. Dengan hipertensi arteri, dos harian pemeliharaan boleh berbeza dari 2.5 hingga 5 mg. Sekiranya perlu, dos boleh ditingkatkan hingga maksimum yang dibenarkan - 10 mg 1 kali sehari. Sekiranya angina vasospastik dan angina luar biasa, Amlovas disyorkan untuk diminum sekali sehari pada dos 5-10 mg, untuk pencegahan serangan angina - pada dos 10 mg.
Pesakit dengan berat badan yang tidak mencukupi, pesakit bertubuh pendek, orang tua dan pesakit dengan gangguan fungsi hati harus menggunakan Amlovas pada dos awal 2.5 mg sebagai agen antihipertensi, dengan dos 5 mg sebagai agen antianginal. Semasa menjalankan terapi kombinasi dengan perencat ACE, diuretik thiazide dan beta-blocker, perubahan dos amlodipine tidak diperlukan.
Kesan sampingan
Kesan sampingan dikelaskan seperti berikut: selalunya -> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1%; sangat jarang berlaku - <0.01%, termasuk kes terpencil:
- sistem saraf pusat: sering - mengantuk, sakit kepala, keletihan, perubahan mood, pening, sawan; jarang - insomnia, malaise, asthenia, kegelisahan, mimpi yang tidak biasa, gegaran, hipestesia, paresthesia, vertigo, kemurungan, kehilangan kesedaran; sangat jarang berlaku - pergolakan, apatis, ataksia, amnesia;
- sistem genitouriner: jarang - keinginan untuk membuang air kecil, nokturia, pollakiuria, disfungsi seksual (termasuk penurunan potensi); sangat jarang berlaku - poliuria, disuria;
- sistem pencernaan: sering - sakit epigastrik, mual, muntah; jarang - mulut kering, sembelit / cirit-birit, kembung perut, pankreatitis, peningkatan transaminase hati, dan penyakit kuning (berkaitan dengan kolestasis); jarang - peningkatan selera makan, hiperplasia gingiva; sangat jarang berlaku - gastritis;
- sistem kardiovaskular: sering - kemerahan muka, berdebar-debar, sesak nafas, edema (termasuk pembengkakan kaki dan pergelangan kaki), vaskulitis, pingsan; jarang - penurunan tekanan darah yang ketara; jarang - hipotensi ortostatik, sakit dada, gangguan irama (takikardia ventrikel, bradikardia, flutter atrium); jarang sekali - perkembangan / kemerosotan kegagalan jantung, migrain, extrasystole;
- sistem muskuloskeletal: jarang - myalgia, arthralgia, arthrosis (dengan penggunaan yang berpanjangan); jarang - myasthenia gravis;
- tindak balas alahan: jarang - ruam (termasuk urtikaria, ruam makulopapular dan eritematosa), gatal-gatal; jarang sekali - eritema multiforme, angioedema;
- kulit: jarang - dermatitis; sangat jarang - perubahan warna pada kulit, alopecia, xeroderma, purpura;
- yang lain: jarang - kenaikan / penurunan berat badan, sakit belakang, dahaga, menggigil, berpeluh meningkat, gangguan penglihatan, deringan di telinga, sakit mata, epistaksis, dispnea, konjungtivitis, diplopia, poliurikemia, ginekomastia, hiperglikemia, leukopenia, trombositopenia; sangat jarang berlaku - pelanggaran rasa, peluh sejuk, parosmia, rinitis, batuk, xerophthalmia, pelanggaran tempat tinggal.
Overdosis
Gejala overdosis Amlovas termasuk: takikardia, penurunan tekanan darah yang ketara, vasodilasi periferal yang berlebihan. Dalam keadaan ini, perlu menetapkan lavage gastrik, pengambilan karbon aktif, untuk memastikan kedudukan anggota badan pesakit yang meningkat, untuk menyokong fungsi sistem kardiovaskular, untuk memantau prestasi jantung dan paru-paru, jumlah pengeluaran darah dan urin yang beredar. Untuk memulihkan nada vaskular, ubat vasokonstriktor digunakan (jika tidak ada kontraindikasi terhadap pelantikannya), untuk menghilangkan kesan penyekat saluran kalsium - kalsium glukonat dengan infus intravena. Hemodialisis tidak berkesan.
arahan khas
Terhadap latar belakang kelas fungsional CHF III dan IV mengikut klasifikasi Persatuan Jantung New York (NYHA) semasa rawatan dengan Amlovas, risiko mengembangkan edema paru bertambah teruk.
Semasa terapi, perlu mengawal berat badan dan pengambilan natrium, serta mematuhi diet yang sesuai.
Untuk mengelakkan pendarahan, sakit dan hiperplasia gingiva, perlu diperhatikan oleh doktor gigi.
Sebelum berakhirnya terapi, disarankan untuk mengurangkan dos Amlovas secara beransur-ansur (kerana kemungkinan peningkatan perjalanan angina pectoris).
Amlovas tidak mempengaruhi tahap lipoprotein berkepadatan rendah (LDL) plasma, kolesterol total, trigliserida, kalium, glukosa, kreatinin, asid urik dan nitrogen urea.
Dengan krisis hipertensi, pengambilan Amlovas tidak digalakkan.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Perlu diingat bahawa sebahagian pesakit, sebahagian besarnya, pada awal terapi, mungkin mengalami pening dan mengantuk. Sekiranya terdapat kesan sampingan seperti itu, perhatian khusus harus diambil semasa memandu atau bekerja dengan mekanisme yang kompleks dan bergerak.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Menurut kajian eksperimental, kesan embriooksik dan fetotoksik amlodipine tidak dikenal pasti, tetapi, walaupun demikian, rawatan ubat dibenarkan hanya jika manfaat yang diharapkan dari pelaksanaannya untuk ibu secara signifikan melebihi kemungkinan ancaman terhadap janin.
Wanita usia subur harus menggunakan kaedah yang boleh dipercayai untuk mencegah kehamilan selama semua terapi.
Telah diketahui bahawa derivatif dihydropyridine meresap ke dalam susu ibu, oleh itu, jika pelantikan Amlovas diperlukan semasa penyusuan, perlu menyelesaikan masalah menghentikan penyusuan.
Penggunaan pediatrik
Bagi pesakit di bawah 18 tahun, Amlovas dikontraindikasikan kerana kekurangan data yang mengesahkan keselamatan dan keberkesanan penggunaannya pada kanak-kanak dan remaja.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Kehadiran kegagalan buah pinggang tidak mempengaruhi kinetik amlodipine dengan ketara. Pemilihan dos individu untuk pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu tidak diperlukan, namun kemungkinan peningkatan sedikit T ½ harus diambil kira dan Amlovas harus digunakan dengan berhati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dalam kehadiran kegagalan hati, ia diandaikan bahawa T ½ daripada dadah akan dipanjangkan, dan dalam hal penggunaan berpanjangan, pengumpulan meningkat dalam badan diperhatikan (T ½ meningkat kepada 60 jam). Pesakit dengan fungsi hati yang terganggu diminta untuk menggunakan Amlovas dengan berhati-hati.
Gunakan pada orang tua
Pada pesakit yang berusia lebih dari 65 tahun, jika dibandingkan dengan pasien yang lebih muda, penurunan penghapusan amlodipine dinyatakan (T ½ adalah 65 jam). Perbezaan ini tidak mempunyai kepentingan klinikal, namun Amlovas harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit kategori ini. Orang tua tidak perlu mengubah dos ubat. Walau bagaimanapun, pesakit dari kumpulan usia ini selama tempoh terapi memerlukan pemantauan yang teliti, terutama ketika dosnya meningkat.
Interaksi dadah
- gelung dan diuretik thiazide, perencat ACE, beta-blocker, nitrat, verapamil: tindakan antianginal dan hipotensi berpotensi;
- perencat pengoksidaan mikrosom: kandungan plasma amlodipine meningkat, risiko reaksi sampingan bertambah buruk;
- pemicu enzim mikrosom hati: kemungkinan timbulnya kesan yang tidak diingini berkurang;
- ubat anti-radang bukan steroid (terutamanya indometasin), estrogen, alpha-adrenostimulan, simpatomimetik: kesan hipotensi semakin lemah;
- digoxin, warfarin: tiada kesan terhadap parameter farmakokinetik bahan ini direkodkan;
- alpha 1 -adrenergic blockers, quinidine, amiodarone, antipsychotics (antipsychotics) dan BMCC: kemungkinan peningkatan tindakan hipotensi;
- persiapan litium: manifestasi neurotoksisiti ubat-ubatan ini, seperti cirit-birit, mual, muntah, ataksia, tinitus, gegaran, mungkin bertambah buruk;
- cimetidine: tiada kesan terhadap farmakokinetik amlodipine yang diperhatikan;
- ubat-ubatan yang membawa kepada pemanjangan selang QT (termasuk procainamide dan quinidine): kesan inotropik negatif meningkat, dan ancaman pemanjangan selang QT yang ketara dapat meningkat;
- sediaan kalsium: mungkin untuk mengurangkan kesan BMCC;
- jus limau gedang: sedikit penurunan tahap plasma amlodipine dalam darah adalah mungkin, yang tidak menyebabkan perubahan ketara dalam kesan ubat.
Analog
Analog Amlovas adalah: Amlodipine, Amlodipine Sandoz, Amlodipine Zentiva, Amlong, Norvask, Amlorus, Amlodipine-Ajio, Amlodipine Cardio, Amlonorm, Amlodak, Cordi Cor, Vero-Amlodipine, Stamlo M, Kardilopin, Karmagopch, Karmagopchin, Karmagopin
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya dan kelembapan, di luar jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 30 ° C.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Amlovas
Menurut beberapa ulasan mengenai Amlovas yang terdapat di laman perubatan, ubat ini berkesan mengurangkan tekanan darah tinggi dan berjaya digunakan untuk mencegah penyakit kardiovaskular. Ubat itu, menurut ulasan, menormalkan tekanan darah dan menyokong fungsi jantung semasa pengambilan kursus.
Namun, beberapa pesakit menunjukkan tindakan selektif Amlovas, kerana selama tempoh terapi mereka tidak dapat mencapai stabilisasi tekanan darah. Kelemahan ubat ini termasuk manifestasi kesan sampingan.
Harga untuk Amlovas di farmasi
Harga Amlovas, tablet 5 mg, boleh menjadi 225-280 rubel. setiap bungkusan yang mengandungi 30 pcs.
Amlovas: harga di farmasi dalam talian
Nama ubat Harga Farmasi |
Tablet Amlovas 5 mg 30 pcs. 219 r Beli |
Tablet Amlovas 5mg 30 pcs. 274 r Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!