Anastrozole-TL - Arahan Penggunaan, Ulasan, Harga Tablet, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Anastrozole-TL

Anastrozole-TL: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Interaksi ubat
14. 14. Analog
15. 15. Terma dan syarat penyimpanan
16. 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di farmasi

Nama Latin: Anastrozole-TL

Kod ATX: L02BG03

Bahan aktif: anastrozole (Anastrozole)

Pengilang: Teknologi ubat-ubatan, LLC (Rusia); R-Pharm, JSC (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-10-07

Anastrozole-TL adalah ubat antineoplastik yang digunakan untuk merawat barah payudara pada wanita pascamenopause.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - tablet bersalut filem: putih, bulat, biconvex, terukir dengan "H" di satu sisi dan "1" - di sisi lain; inti tablet dari hampir putih hingga putih (28 atau 30 tablet dalam tin, dalam kotak kadbod 1 tin; 7 tablet dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1 atau 4 bungkusan; 10 tablet dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1 atau 3 pek, 14 tablet dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1 atau 2. Setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan Anastrozole-TL).

Komposisi 1 tablet:

• bahan aktif: anastrozole - 1 mg;
• komponen tambahan: laktosa monohidrat - 65 mg; pati natrium karboksimetil - 5 mg; selulosa mikrokristalin - 25 mg; magnesium stearat - 1 mg; hypromellose - 3 mg;
• shell filem: putih Aquarius Prime BAP218010 [titanium dioksida - 25%; hypromellose - 65%; polietilena glikol (makrogol) - 10%] - 3 mg.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Anastrozole - bahan aktif Anastrozole-TL, adalah perencat aromatase bukan steroid terpilih. Pada wanita pascamenopause, ia mempunyai aktiviti antitumor terhadap tumor payudara yang bergantung pada estrogen. Mengurangkan jumlah estradiol yang beredar. Ia tidak mempunyai aktiviti androgenik, progestogenik dan estrogenik, ia tidak mempengaruhi rembesan glukokortikosteroid endogen dan mineralokortikoid.

Farmakokinetik

Anastrozole diserap dengan cepat, kepekatan maksimum plasma selepas pemberian oral semasa perut kosong dicapai dalam masa 2 jam. Makanan mempunyai kesan yang tidak signifikan terhadap kadar penyerapan, mengurangkannya, tetapi tidak mengubah tahapnya, yang tidak membawa kesan yang signifikan secara klinikal terhadap keseimbangan kepekatan plasma anastrozol dengan satu dos harian. Anastrozole mencapai 90-95% kepekatan plasma keseimbangan setelah sekitar 7 hari terapi.

Tidak ada data mengenai pergantungan parameter farmakokinetik bahan pada dos atau masa pemberian. Farmakokinetik anastrozol tidak bergantung pada usia wanita pascamenopause; parameter farmakokinetik belum dipelajari pada kanak-kanak.

Anastrozole mengikat protein plasma darah pada tahap 40%. Penghapusan zat tersebut dilakukan secara perlahan, jangka hayat dari plasma berada dalam lingkungan 40 hingga 50 jam. Pada wanita pascamenopause, zat ini dimetabolisme secara meluas. Kurang daripada 10% dos diekskresikan tidak berubah oleh buah pinggang dalam masa 72 jam selepas mengambil Anastrozole-TL.

Laluan metabolik utama anastrozole adalah N-dealkilasi, hidroksilasi dan glukuronidasi. Perkumuhan metabolit dilakukan terutamanya oleh buah pinggang. Metabolit utama yang dikesan dalam plasma, triazole, tidak menghalang aromatase.

Dengan sirosis hati atau gangguan fungsi ginjal, pelepasan anastrozol selepas pemberian oral tidak berubah.

Petunjuk untuk digunakan

Anastrozole-TL diresepkan untuk wanita pascamenopause untuk merawat penyakit berikut:

• barah payudara awal dengan reseptor hormon positif: terapi adjuvan, termasuk setelah 2-3 tahun terapi adjuvan dengan tamoxifen;
• barah payudara maju atau metastatik tempatan dengan reseptor hormon yang tidak diketahui atau positif: terapi pertama;
• barah payudara maju yang berkembang selepas tamoxifen: terapi kedua.

Kontraindikasi

Mutlak:

• kegagalan buah pinggang yang teruk (pada pesakit dengan pelepasan kreatinin <20 ml / min);
• kegagalan hati yang teruk;
• tumor payudara yang bergantung kepada estrogen semasa pramenopause;
• penggunaan gabungan dengan ubat tamoxifen atau estrogen;
• tempoh pramenopause;
• umur sehingga 18 tahun;
• kehamilan dan penyusuan;
• intoleransi individu terhadap komponen ubat.

Relatif (tablet Anastrozole-TL digunakan di bawah pengawasan perubatan):

• hiperkolesterolemia;
• osteoporosis;
• kekurangan laktase, intoleransi galaktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• iskemia jantung.

Anastrozole-TL, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Anastrozole-TL diambil secara lisan, tanpa mengira pengambilan makanan, pada masa yang sama, sekali sehari. Tablet mesti ditelan keseluruhan dengan air.

Dos harian yang disyorkan adalah 1 mg. Tempoh kursus ditentukan oleh keparahan dan bentuk penyakit (apabila digunakan sebagai terapi tambahan - 5 tahun).

Sekiranya tanda-tanda muncul, yang menunjukkan perkembangan penyakit ini, pentadbiran Anastrozole-TL dibatalkan.

Kesan sampingan

Kemungkinan tindak balas buruk [> 10% - sangat biasa; (> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1%) - jarang; <0.01% - sangat jarang berlaku]:

• tisu muskuloskeletal dan penghubung: sangat biasa - artritis, arthralgia / kekakuan sendi; kerap - myalgia, sakit tulang; jarang - jari pencetus;
• kapal: sangat kerap - kemerahan muka, aliran darah ke kepala;
• hati dan saluran empedu: sering - peningkatan aktiviti fosfatase alkali, aminotransferase aspartat, aminotransferase alanin; jarang - peningkatan kepekatan bilirubin dan aktiviti gamma-glutamyltransferase, hepatitis;
• sistem saraf: sangat kerap - sakit kepala; sering - mengantuk, gangguan kepekaan (termasuk paresthesia, penyimpangan atau kehilangan rasa), sindrom karpal terowong (diperhatikan terutamanya dengan adanya faktor risiko penyakit ini);
• sistem pencernaan: sangat kerap - loya; kerap - muntah, cirit-birit;
• kulit dan tisu subkutan: sangat kerap - ruam kulit; selalunya - reaksi alahan, alopecia, penipisan rambut; jarang - urtikaria; jarang - reaksi anaphylactoid, eritema multiforme, vaskulitis kulit (termasuk kes purpura terpencil - sindrom Shenlein-Genoch); sangat jarang - angioedema, sindrom Stevens-Johnson;
• alat kelamin dan kelenjar susu: sering - pendarahan faraj, kekeringan mukosa vagina (sebagai peraturan, pada minggu-minggu pertama setelah membatalkan atau menukar rawatan hormon sebelumnya kepada Anastrozole-TL);
• metabolisme: selalunya - hiperkolesterolemia, anoreksia; jarang - hiperkalsemia (dengan atau tanpa penurunan kepekatan hormon paratiroid); penurunan ketumpatan mineral tulang adalah mungkin (berkaitan dengan penurunan kepekatan estradiol yang beredar, yang kemungkinan berlakunya peningkatan osteoporosis dan patah tulang);
• gangguan umum: sangat kerap - asthenia ringan atau sederhana.

Gangguan, yang perkembangannya diperhatikan dalam tempoh ujian klinikal, tetapi tidak berkaitan dengan penggunaan Anastrozole-TL: insomnia, paresthesia, kegelisahan, pening, sembelit, anemia, dispepsia, sakit perut, sakit belakang, peningkatan tekanan darah, kenaikan berat badan, depresi.

Overdosis

Ukuran satu dos Anastrozole-TL yang boleh menyebabkan gejala yang mengancam nyawa belum dapat ditentukan.

Terapi: simptomatik dan menyokong (termasuk induksi muntah, dialisis). Rawatan harus dijalankan di bawah kawalan fungsi organ dan sistem vital. Tidak ada penawar khusus.

arahan khas

Keberkesanan Anastrozole-TL dalam tumor negatif reseptor terhadap estrogen belum ditunjukkan kecuali terdapat tindak balas positif sebelumnya terhadap tamoxifen.

Sekiranya terdapat keraguan mengenai status hormon pesakit, menopaus harus disahkan dengan menentukan hormon seks dalam serum darah.

Sekiranya pendarahan rahim berterusan dengan latar belakang terapi, diperlukan perundingan dan pengawasan pakar sakit puan.

Dadah yang mengandungi estrogen tidak boleh diresepkan serentak dengan Anastrozole-TL, kerana ini akan mengakibatkan penurunan yang signifikan dalam kesan terapi yang terakhir. Anastrozole dengan latar belakang penurunan kepekatan estradiol yang beredar dapat menyebabkan penurunan kepadatan mineral tulang.

Pada osteoporosis atau berisiko mengalami osteoporosis, ketumpatan mineral tulang harus dinilai dengan densitometri, misalnya, menggunakan absorptiometri sinar-X tenaga ganda (imbasan DEXA) pada awal terapi dan lama-kelamaan.

Sekiranya perlu, di bawah pengawasan ketat doktor, rawatan atau pencegahan osteoporosis dilakukan. Tidak ada maklumat yang mencukupi mengenai kesan positif bifosfonat terhadap kehilangan ketumpatan mineral tulang yang berkaitan dengan pengambilan anastrozol, atau faedahnya apabila digunakan secara profilaksis.

Tidak ada maklumat mengenai penggunaan gabungan Anastrozole-TL dengan ubat - analog hormon pelepas gonadotropin.

Belum dapat dipastikan apakah hasil rawatan bertambah baik dengan latar belakang penggunaan ubat Anastrozole-TL dan kemoterapi secara serentak.

Data keselamatan untuk penggunaan jangka panjang ubat tersebut belum diperoleh.

Dalam kes di mana anastrozole digunakan lebih sering daripada dengan rawatan tamoxifen, perkembangan penyakit iskemik diperhatikan, tanpa kepentingan klinikal. Terlepas dari status reseptor hormon, keselamatan dan keberkesanan anastrozole dan tamoxifen bila digunakan dalam kombinasi dapat dibandingkan dengan yang diberikan apabila diberi rawatan dengan tamoxifen sahaja. Mekanisme sebenar fenomena ini belum diketahui.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Sekiranya terdapat beberapa kesan sampingan Anastrozole-TL, termasuk asthenia dan mengantuk, perlu berhati-hati semasa memandu.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Anastrozole-TL tidak diresepkan semasa kehamilan / menyusui.

Penggunaan pediatrik

Keberkesanan dan keselamatan penggunaan tablet Anastrozole-TL pada pesakit pediatrik belum terbukti, oleh itu, penggunaan ubat ini dikontraindikasikan di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Pesakit dengan pelepasan kreatinin di bawah 20 ml / min (dengan kegagalan buah pinggang yang teruk) tidak ditetapkan Anastrozole-TL.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Dalam gangguan hati yang teruk, Anastrozole-TL tidak ditetapkan.

Interaksi dadah

Menurut hasil kajian mengenai interaksi ubat dengan warfarin dan phenazone (Antipyrin), dengan penggunaan gabungan anastrozole dengan ubat lain, interaksi ubat yang signifikan secara klinikal yang dimediasi oleh sitokrom P ₄₅₀ tidak diharapkan.

Cimetidine (perencat bukan spesifik sitokrom P ₄₅₀ yang lemah) tidak mengubah kepekatan plasma anastrozol. Tahap pengaruh perencat kuat sitokrom P ₄₅₀ pada penunjuk ini belum dapat ditentukan.

Ubat yang mengandungi estrogen mengurangkan tindakan farmakologi anastrozol, oleh itu, penggunaan serentaknya tidak digalakkan. Tamoxifen tidak boleh diresepkan bersamaan dengan anastrozole, kerana ini boleh menyebabkan tindakan farmakologi yang lemah.

Tidak ada data mengenai penggunaan anastrozol dalam kombinasi dengan ubat antikanker yang lain.

Analog

Analog Anastrozole-TL adalah Anazalez, AXASTROL, Anamasten, Anastrozole, Anastera, Arimidex, Anastrex, Egistrazole, Selana.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Anastrozole-TL

Dalam tinjauan Anastrozole-TL, pesakit berulang kali menunjukkan kesan terapi ubat yang rendah berbanding dengan analog. Juga, perkembangan kesan sampingan yang ketara, seperti mual, muntah, sakit sendi yang teruk, sering diperhatikan. Namun, mustahil untuk menjalin hubungan antara penampilan mereka dengan kualiti produk ubat.

Anastrozole-TL termasuk dalam "Senarai Ubat dengan Faedah Persekutuan" dan boleh diperoleh secara percuma, yang merupakan kelebihannya.

Harga untuk Anastrozole-TL di farmasi

Harga anggaran untuk Anastrozole-TL, 1 mg tablet bersalut filem, 28 pcs. dalam bungkusannya adalah 990 rubel.

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!